सक्रिय तत्व: एसोमप्राजोल
इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम पाउडर
नेक्सियम पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- मौखिक निलंबन के लिए नेक्सियम 10 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी ग्रेन्यूल्स, पाउच में
- नेक्सियम 20 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट, नेक्सियम 40 मिलीग्राम गैस्ट्रो-प्रतिरोधी टैबलेट
- इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम पाउडर
नेक्सियम का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
नेक्सियम में एसोमप्राजोल नाम की दवा होती है। यह 'प्रोटॉन पंप इनहिबिटर' नामक दवाओं के समूह से संबंधित है जो पेट में उत्पादित एसिड की मात्रा को कम करके काम करता है। जब रोगी मुंह से उपचार लेने में असमर्थ होता है तो कुछ विकारों के अल्पकालिक उपचार के लिए नेक्सियम का उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग उपचार के लिए किया जाता है:
- "गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स डिजीज" (जीईआरडी)। यह तब होता है जब पेट से एसिड एसोफैगस (गले को पेट से जोड़ने वाली नली) में चला जाता है, जिससे दर्द, सूजन और जलन होती है।
- NSAIDs (नॉन-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स) नामक दवाओं के कारण होने वाले पेट के अल्सर। Nexium का उपयोग NSAIDs लेते समय पेट के अल्सर को बनने से रोकने के लिए भी किया जा सकता है।
- गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर से तीव्र रक्तस्राव के एंडोस्कोपिक उपचार के बाद पुन: रक्तस्राव की रोकथाम।
नेक्सियम का सेवन कब नहीं करना चाहिए
आपको नेक्सियम का उपयोग नहीं करना चाहिए:
- यदि आपको एसोमप्राजोल या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी (हाइपरसेंसिटिव) है (अनुभाग में सूचीबद्ध: अधिक जानकारी)।
- यदि आपको अन्य प्रोटॉन पंप अवरोधक दवाओं (जैसे पैंटोप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल, रैबेप्राज़ोल, ओमेप्राज़ोल) से एलर्जी है।
- यदि आप nelfinavir (HIV का इलाज करने के लिए प्रयुक्त) युक्त दवा ले रहे हैं।
उपरोक्त में से किसी भी मामले में पड़ने पर आपको नेक्सियम नहीं दिया जाना चाहिए। यदि संदेह है, तो इस दवा का उपयोग करने से पहले अपने चिकित्सक या नर्स से परामर्श करें।
उपयोग के लिए सावधानियां Nexium लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
नेक्सियम का विशेष ध्यान रखें
नेक्सियम का उपयोग करने से पहले अपने डॉक्टर या नर्स से परामर्श करें यदि:
- आपको लीवर की गंभीर समस्या है।
- आपको गुर्दे की गंभीर समस्या है।
नेक्सियम अन्य बीमारियों के लक्षणों को छुपा सकता है। इसलिए, अगर नेक्सियम के साथ इलाज से पहले या बाद में निम्न में से कोई भी होता है, तो कृपया तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं:
- आप बिना किसी कारण के बहुत अधिक वजन कम करते हैं और निगलने में परेशानी होती है।
- भोजन या रक्त छोड़ना।
- मल काला (खून से सना हुआ मल) होता है।
यदि आप एक प्रोटॉन पंप अवरोधक जैसे नेक्सियम लेते हैं, विशेष रूप से एक वर्ष से अधिक समय तक, तो आपको कूल्हे, कलाई या रीढ़ की हड्डी के फ्रैक्चर का थोड़ा बढ़ा जोखिम हो सकता है। यदि आपको ऑस्टियोपोरोसिस है या कॉर्टिकोस्टेरॉइड ले रहे हैं (जो जोखिम को बढ़ा सकता है) ऑस्टियोपोरोसिस) अपने डॉक्टर से सलाह लें।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Nexium के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या नर्स को बताएं कि क्या आप बिना प्रिस्क्रिप्शन के प्राप्त दवाओं सहित हाल ही में कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले रहे हैं। दरअसल, नेक्सियम कुछ दवाओं के काम करने के तरीके को प्रभावित कर सकता है और कुछ दवाओं का नेक्सियम पर प्रभाव हो सकता है।
यदि आप नेफिनवीर (एचआईवी का इलाज करने के लिए प्रयुक्त) युक्त दवा ले रहे हैं तो आपको नेक्सियम नहीं दिया जाना चाहिए।
अपने डॉक्टर या नर्स को बताएं कि क्या आप निम्न में से कोई भी दवा ले रहे हैं:
- अताज़ानवीर (एचआईवी का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है)।
- क्लोपिडोग्रेल (रक्त के थक्कों को रोकने के लिए प्रयुक्त)
- केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल या वोरिकोनाज़ोल (कवक के कारण होने वाले संक्रमण का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है)।
- एर्लोटिनिब (कैंसर का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
- Citalopram, imipramine या clomipramine (अवसाद का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)।
- डायजेपाम (चिंता के इलाज के लिए, मांसपेशियों में छूट के लिए या मिर्गी में उपयोग किया जाता है)।
- फ़िनाइटोइन (मिर्गी में प्रयुक्त) यदि आप फ़िनाइटोइन ले रहे हैं, तो नेक्सियम के साथ उपचार शुरू करने या रोकने पर आपके डॉक्टर को आपकी निगरानी करनी होगी।
- खून को पतला करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं, जैसे कि वार्फरिन। नेक्सियम के साथ इलाज शुरू या बंद करते समय आपका डॉक्टर आपकी निगरानी कर सकता है।
- Cilostazol (आंतरायिक अकड़न का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है - चलने पर पैरों में दर्द, जो अपर्याप्त रक्त आपूर्ति के कारण होता है)।
- सिसाप्राइड (अपच और नाराज़गी के लिए प्रयुक्त)।
- डिगॉक्सिन (हृदय की समस्याओं के लिए प्रयुक्त)।
- मेथोट्रेक्सेट (कैंसर के इलाज के लिए उच्च खुराक कीमोथेरेपी में इस्तेमाल की जाने वाली दवा) - यदि आप मेथोट्रेक्सेट की उच्च खुराक ले रहे हैं, तो आपका डॉक्टर अस्थायी रूप से आपके नेक्सियम उपचार को रोक सकता है।
- टैक्रोलिमस (अंग प्रत्यारोपण में प्रयुक्त)
- रिफैम्पिसिन (तपेदिक के इलाज के लिए प्रयुक्त)।
- सेंट जॉन पौधा (Hypericum perforatum) (अवसाद का इलाज करने के लिए प्रयुक्त)
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
नेक्सियम का उपयोग करने से पहले, अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप गर्भवती हैं, या यदि आप गर्भवती होना चाहती हैं। आपका डॉक्टर तय करेगा कि क्या आपको इस दौरान नेक्सियम दिया जा सकता है। यह ज्ञात नहीं है कि नेक्सियम स्तन के दूध में गुजरता है, इसलिए यदि आप स्तनपान कर रहे हैं तो आपको नेक्सियम प्राप्त नहीं करना चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
नेक्सियम से उपकरण या मशीनों को चलाने या उपयोग करने की आपकी क्षमता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Nexium का उपयोग कैसे करें: Posology
- नेक्सियम बुजुर्गों सहित वयस्कों को दिया जा सकता है।
- यह बच्चों या 18 वर्ष से कम उम्र के लोगों को नहीं दिया जाना चाहिए।
नेक्सियम का प्रशासन
- नेक्सियम आपको एक डॉक्टर द्वारा दिया जाएगा, जो तय करेगा कि आपको कितनी दवा चाहिए।
- सामान्य खुराक दिन में एक बार 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम है।
- यदि आपको गंभीर जिगर की समस्या है, तो अधिकतम खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम (गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग) है।
- दवा आपको इंजेक्शन के रूप में या नस में डालने के रूप में दी जाएगी। प्रक्रिया अधिकतम 30 मिनट तक चलेगी।
- गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर के पुन: रक्तस्राव की रोकथाम के लिए सामान्य खुराक 80 मिलीग्राम है जिसे 30 मिनट के लिए अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित किया जाता है और इसके बाद 3 दिनों के लिए 8 मिलीग्राम / घंटा का निरंतर जलसेक होता है। यदि आपको गंभीर जिगर की समस्या है, तो एक एकल खुराक हो सकती है पर्याप्त हो। "3 दिनों के लिए 4 मिलीग्राम / घंटा का निरंतर जलसेक।
Nexium का अधिक मात्रा में सेवन करने पर क्या करें?
अगर आपको लगता है कि आपको नेक्सियम बहुत ज्यादा दिया गया है, तो तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं।
नेक्सियम के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, नेक्सियम के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि हर कोई इसे प्राप्त नहीं करता है।
यदि आपको निम्न में से कोई भी गंभीर दुष्प्रभाव दिखाई देता है, तो Nexium लेना बंद कर दें और अपने डॉक्टर से तुरंत संपर्क करें:
- अचानक घरघराहट, होंठ, जीभ और गले या शरीर में सूजन, दाने, बेहोशी या निगलने में कठिनाई (गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया)।
- फफोले या छीलने के साथ त्वचा का लाल होना। होंठ, आंख, मुंह, नाक और जननांगों में गंभीर छाले और रक्तस्राव भी दिखाई दे सकते हैं। यह "स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम" या "विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस" हो सकता है।
- पीली त्वचा, गहरे रंग का पेशाब और थकान लिवर की समस्या के लक्षण हो सकते हैं।
ये प्रभाव दुर्लभ हैं, 1,000 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करते हैं।
अन्य दुष्प्रभावों में शामिल हैं:
सामान्य (10 में 1 से कम लोगों को प्रभावित करता है):
- सिरदर्द।
- पेट या आंतों पर प्रभाव: दस्त, पेट दर्द, कब्ज, पेट फूलना।
- उलटी अथवा मितली।
- प्रशासन स्थल पर प्रतिक्रिया।
असामान्य (100 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है):
- पैरों और टखनों में सूजन।
- परेशान नींद (अनिद्रा)।
- चक्कर आना, पिन और सुई, तंद्रा।
- चक्कर आना।
- आपकी दृष्टि संबंधी समस्याएं, जैसे धुंधली दृष्टि।
- शुष्क मुंह
- रक्त परीक्षण में परिवर्तन जो यह जाँचते हैं कि लीवर कैसे काम कर रहा है।
- त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती और खुजली।
- कूल्हे, कलाई या रीढ़ की हड्डी का फ्रैक्चर (यदि नेक्सियम का उपयोग उच्च खुराक में और लंबे समय तक किया जाता है)।
दुर्लभ (1,000 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है):
- रक्त की समस्याएं, जैसे कि श्वेत रक्त कोशिकाओं और प्लेटलेट्स की कम संख्या। इससे कमजोरी, चोट लग सकती है या संक्रमण आसान हो सकता है।
- रक्त में सोडियम का निम्न स्तर। इससे कमजोरी, उल्टी और ऐंठन हो सकती है।
- उत्तेजित, भ्रमित या उदास महसूस करना।
- स्वाद में बदलाव।
- अचानक घरघराहट या सांस की तकलीफ (ब्रोंकोस्पज़म)।
- मुंह के अंदर की सूजन।
- "थ्रश" नामक एक संक्रमण जो आंत को प्रभावित कर सकता है और एक कवक के कारण होता है।
- पीलिया सहित जिगर की समस्याएं, जो पीली त्वचा, गहरे रंग का मूत्र और थकान का कारण बन सकती हैं।
- बालों का झड़ना (खालित्य)।
- धूप के संपर्क में आने पर त्वचा पर दाने।
- जोड़ों का दर्द (गठिया) या मांसपेशियों में दर्द (मायलगिया)।
- अस्वस्थ होने और ताकत की कमी की सामान्य भावना।
- बढ़ा हुआ पसीना।
बहुत दुर्लभ (10,000 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है):
- एग्रानुलोसाइटोसिस (श्वेत रक्त कोशिकाओं की कमी) सहित रक्त कोशिकाओं की संख्या में परिवर्तन।
- आक्रामकता।
- ऐसी चीजें देखना, महसूस करना या सुनना जो वहां नहीं हैं (मतिभ्रम)।
- जिगर की गंभीर समस्याएं जिगर की विफलता और मस्तिष्क की सूजन की ओर ले जाती हैं।
- त्वचा का छिलना या छीलना। यह तेज बुखार और जोड़ों के दर्द (एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस) से जुड़ा हो सकता है।
- मांसपेशी में कमज़ोरी।
- गुर्दे की गंभीर समस्याएं।
- पुरुषों में स्तन वृद्धि।
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
- यदि आप नेक्सियम को तीन महीने से अधिक समय तक लेते हैं, तो आपके रक्त में मैग्नीशियम का स्तर गिर सकता है। कम मैग्नीशियम का स्तर थकान, अनैच्छिक मांसपेशियों के संकुचन, भटकाव, आक्षेप, चक्कर आना, हृदय गति में वृद्धि के साथ प्रकट हो सकता है। अगर आपको इनमें से कोई भी लक्षण हैं, तो कृपया तुरंत अपने डॉक्टर से सलाह लें। मैग्नीशियम का निम्न स्तर भी रक्त में पोटेशियम या कैल्शियम के स्तर में कमी का कारण बन सकता है। आपके डॉक्टर को यह तय करना चाहिए कि समय-समय पर आपके रक्त में मैग्नीशियम के स्तर की जांच करनी है या नहीं।
- आंतों की सूजन (जिससे दस्त हो सकते हैं)।
नेक्सियम, बहुत ही दुर्लभ मामलों में, श्वेत रक्त कोशिकाओं को प्रभावित कर सकता है जिससे इम्युनोडेफिशिएंसी हो सकती है। यदि आपको "सामान्य शारीरिक स्थिति के गंभीर रूप से बिगड़ने के साथ बुखार या स्थानीय संक्रमण के लक्षणों के साथ बुखार जैसे गर्दन, गले या मुंह में दर्द या पेशाब करने में कठिनाई जैसे लक्षणों के साथ संक्रमण है, तो आपको जल्द से जल्द अपने डॉक्टर को देखना चाहिए। सफेद रक्त कोशिकाओं (एग्रानुलोसाइटोसिस) की कमी को रक्त परीक्षण द्वारा खारिज किया जा सकता है आपके लिए उन दवाओं के बारे में जानकारी देना महत्वपूर्ण है जो आप ले रहे हैं।
उपरोक्त संभावित दुष्प्रभावों की सूची के बारे में चिंता न करें। आपको उनमें से कोई भी नहीं मिल सकता है। यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आपको कोई दुष्प्रभाव इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं
समाप्ति और अवधारण
- चिकित्सक और अस्पताल फार्मासिस्ट नेक्सियम के उचित भंडारण, उपयोग और निपटान के लिए जिम्मेदार हैं।
- एक्सपायरी डेट (EXP) के बाद इस दवा का उपयोग न करें जो कार्टन या शीशी पर लिखी हो। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
- इस दवा को ऐसे सुरक्षित स्थान पर संग्रहित किया जाना चाहिए जहां बच्चे इसे न पहुंच सकें और न ही देख सकें।
- 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
- दवा को प्रकाश से बचाने के लिए शीशी को बाहरी कार्टन में रखें।
नेक्सियम में क्या शामिल है
सक्रिय पदार्थ एसोमप्राजोल सोडियम है। इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए पाउडर की प्रत्येक शीशी में 42.5 मिलीग्राम एसोमप्राजोल सोडियम होता है, जो 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल के बराबर होता है।
अन्य सामग्री सोडियम एडिटेट और सोडियम हाइड्रॉक्साइड हैं।
नेक्सियम कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
नेक्सियम एक सफेद या ऑफ-व्हाइट "लियोफिलिसेट" या पाउडर है। इसे प्रशासन के सामने घोल में बनाया जाता है।
पैक का आकार: 1 शीशी, 10 शीशियाँ।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम पाउडर
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक शीशी में 40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल (सोडियम नमक के रूप में) होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए देखें खंड ६.१
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
इंजेक्शन / आसव के लिए समाधान के लिए पाउडर।
झरझरा द्रव्यमान या सफेद या लगभग सफेद पाउडर।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
इंजेक्शन और जलसेक के लिए NEXIUM गैस्ट्रिक एंटीसेकेरेटरी उपचार के लिए संकेत दिया गया है, जब मौखिक प्रशासन संभव नहीं है, के मामलों में:
ग्रासनलीशोथ और / या गंभीर भाटा लक्षणों वाले रोगियों में गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के साथ चिकित्सा से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर का उपचार।
जोखिम वाले रोगियों में गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा चिकित्सा से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
जो मरीज मौखिक दवाएं नहीं ले सकते हैं, उनका इलाज प्रतिदिन एक बार 20-40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल से किया जा सकता है। भाटा ग्रासनलीशोथ के रोगियों को प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम के साथ इलाज किया जाना चाहिए। रोगसूचक भाटा रोग वाले मरीजों को प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम की खुराक लेनी चाहिए।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा चिकित्सा से जुड़े गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार के लिए, सामान्य खुराक प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम है। एनएसएआईडी थेरेपी से जुड़े गैस्ट्रिक और ग्रहणी संबंधी अल्सर की रोकथाम के लिए, जोखिम वाले रोगियों को प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम के साथ इलाज किया जाना चाहिए।
अंतःशिरा उपचार की अवधि आमतौर पर कम होती है और जितनी जल्दी हो सके मौखिक चिकित्सा पर स्विच किया जाना चाहिए।
प्रशासन का तरीका
इंजेक्शन
40 मिलीग्राम खुराक
पुनर्गठित समाधान को कम से कम 3 मिनट तक चलने वाले अंतःशिरा इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए।
20 मिलीग्राम खुराक
पुनर्गठित समाधान का आधा लगभग 3 मिनट तक चलने वाले अंतःशिरा इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए। अप्रयुक्त समाधान को त्याग दिया जाना चाहिए।
आसव
40 मिलीग्राम खुराक
पुनर्गठित समाधान को 10-30 मिनट में अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए।
20 मिलीग्राम खुराक
पुनर्गठित समाधान का आधा 10-30 मिनट में अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए। अप्रयुक्त समाधान को त्याग दिया जाना चाहिए।
बच्चे और किशोर
बच्चों में NEXIUM का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
सीमित नैदानिक अनुभव को देखते हुए, गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों का सावधानी से इलाज किया जाना चाहिए (देखें खंड 5.2 )।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी
हल्के या मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में, NEXIUM की अधिकतम दैनिक खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए (खंड 5.2 देखें)।
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्गों में खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ एसोमेप्राज़ोल या अन्य बेंज़िमिडाज़ोल विकल्प या औषधीय उत्पाद के किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
Esomeprazole का उपयोग nelfinavir के साथ नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
किसी भी खतरनाक लक्षण की उपस्थिति में (उदाहरण के लिए महत्वपूर्ण अनपेक्षित वजन घटाने, आवर्तक उल्टी, डिस्पैगिया, रक्तगुल्म या मेलेना) और जब गैस्ट्रिक अल्सर का संदेह या मौजूद होता है, तो अल्सर की घातक प्रकृति से इंकार किया जाना चाहिए कि नेक्सियम थेरेपी लक्षणों से कितनी राहत दे सकती है और सही निदान में देरी करें।
प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार से जठरांत्र संबंधी संक्रमणों का जोखिम थोड़ा बढ़ सकता है, जैसे कि साल्मोनेला और कैम्पिलोबैक्टर (खंड 5.1 देखें)।
एसोमप्राजोल और एतज़ानवीर के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है (खंड 4.5 देखें)। यदि एक प्रोटॉन पंप अवरोधक के साथ एतज़ानवीर का संयोजन अपरिहार्य है, तो एटाज़ानवीर की खुराक में 400 मिलीग्राम की वृद्धि के साथ 100 मिलीग्राम रटनवीर के साथ संयोजन में निकट नैदानिक निगरानी की सिफारिश की जाती है; एसोमप्राजोल की खुराक 20 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एसोमप्राजोल का प्रभाव
पीएच पर निर्भर अवशोषण वाले औषधीय उत्पाद
एसोमप्राजोल उपचार से संबंधित कम इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता कुछ दवाओं के अवशोषण को बढ़ा या घटा सकती है यदि उनका अवशोषण तंत्र गैस्ट्रिक अम्लता से प्रभावित होता है। जैसा कि अन्य एसिड स्राव अवरोधक या एंटासिड के लिए देखा गया है, केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल का अवशोषण एसोमप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान कम हो सकता है।
ओमेप्राज़ोल और कुछ प्रोटीज अवरोधकों के बीच बातचीत की सूचना मिली है। इन अंतःक्रियाओं की नैदानिक प्रासंगिकता और तंत्र हमेशा ज्ञात नहीं होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ उपचार के दौरान गैस्ट्रिक पीएच में वृद्धि प्रोटीज़ अवरोधकों के अवशोषण को संशोधित कर सकती है। बातचीत के अन्य संभावित तंत्र CYP2C19 के निषेध के माध्यम से होते हैं। ओमेप्राज़ोल के साथ दिए जाने पर एताज़ानवीर और नेफिनवीर के घटे हुए सीरम स्तर की सूचना दी गई है और इसलिए सहवर्ती प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है .
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एतज़ानवीर 300 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर जोखिम में काफी कमी आती है (एयूसी, सीएमएक्स और सीमिन में लगभग 75% की कमी)। एतज़ानवीर की खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाने से एतज़ानवीर के संपर्क पर ओमेप्राज़ोल के प्रभाव की भरपाई नहीं होती है।स्वस्थ स्वयंसेवकों को एतज़ानवीर 400 मिलीग्राम / रटनवीर 100 मिलीग्राम के साथ ओमेप्राज़ोल (20 मिलीग्राम / दिन) के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप एतज़ानवीर के साथ 300 मिलीग्राम / रटनवीर के साथ देखे गए जोखिम की तुलना में एतज़ानवीर के जोखिम में लगभग 30% की कमी आई। ओमेप्राज़ोल के बिना 100 मिलीग्राम / दिन 20 मिलीग्राम / दिन। ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) के सह-प्रशासन ने नेफिनवीर के औसत एयूसी, सीएमएक्स और सीमिन को 36-39% और फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट एम 8 के औसत एयूसी, सीएमएक्स और सीमिन को 75-92.% तक कम कर दिया। ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान सैक्विनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) के सीरम स्तर (80-100%) में वृद्धि हुई है। ओमेप्राज़ोल 20 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार का दारुनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) और एम्प्रेनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) के जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। एसोमप्राज़ोल 20 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार का जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। एम्प्रेनवीर एक्सपोज़र (साथ में) और रटनवीर के साथ सह-प्रशासन के बिना)। ओमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम / दिन के साथ उपचार का लोपिनवीर (रटनवीर के साथ सह-प्रशासित) के जोखिम पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। एसोमप्राज़ोल और एताज़ानवीर के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है और एसोमप्राज़ोल और नेफिनवीर के सह-प्रशासन को फार्माकोडायनामिक प्रभावों और इसी तरह के कारण contraindicated है। ओमेप्राज़ोल और एसोमप्राज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक गुण।
CYP2C19 द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाएं
Esomeprazole अपने प्रमुख चयापचय एंजाइम, CYP2C19 को रोकता है। जब एसोमेप्राज़ोल को CYP2C19 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, जैसे कि डायजेपाम, सीतालोप्राम, इमीप्रामाइन, क्लोमीप्रामाइन, फ़िनाइटोइन, आदि, तो इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और खुराक में कमी आवश्यक हो सकती है। 30 मिलीग्राम एसोमप्राजोल का सहवर्ती मौखिक उपचार CYP2C19 सब्सट्रेट डायजेपाम की निकासी में 45% की कमी को बढ़ावा देता है।
40 मिलीग्राम मौखिक एसोमेप्राज़ोल और फ़िनाइटोइन का सहवर्ती उपचार मिरगी के रोगियों में प्लाज्मा फ़िनाइटोइन के स्तर में 13% की वृद्धि को बढ़ावा देता है। एसोमेप्राज़ोल के साथ उपचार शुरू करने या रोकने पर फ़िनाइटोइन प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। ओमेप्राज़ोल (40 मिलीग्राम / दिन) वोरिकोनाज़ोल (CYP2C19 सब्सट्रेट) Cmax और AUCt को क्रमशः 15% और 41% बढ़ाता है।
वार्फरिन प्राप्त करने वाले रोगियों को मौखिक एसोमप्राजोल 40 मिलीग्राम के सहवर्ती प्रशासन ने एक नैदानिक अध्ययन में दिखाया कि थक्के का समय सामान्य सीमा के भीतर रहता है। हालांकि, सहवर्ती उपचार के दौरान मौखिक एसोमप्राजोल के विपणन के बाद नैदानिक प्रासंगिकता के ऊंचे आईएनआर के कुछ अलग-अलग मामलों की सूचना मिली है। वारफारिन या अन्य Coumarin डेरिवेटिव के साथ चिकित्सा के दौरान एसोमप्राजोल के साथ सहवर्ती उपचार की शुरुआत और समाप्ति पर निगरानी की सिफारिश की जाती है।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, मौखिक एसोमेप्राज़ोल 40 मिलीग्राम और सिसाप्राइड का सहवर्ती उपचार प्लाज्मा एकाग्रता / समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में 32% की वृद्धि और उन्मूलन आधा जीवन (टी ½) के 31% विस्तार को बढ़ावा देता है, लेकिन एक नहीं सिसाप्राइड के चरम प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि।
सिसाप्राइड के प्रशासन के बाद मनाया गया क्यूटीसी अंतराल का मामूली विस्तार सिसाप्राइड और एसोमप्राजोल के संयोजन के साथ और लंबे समय तक नहीं था।
यह दिखाया गया है कि एसोमेप्राज़ोल का एमोक्सिसिलिन और क्विनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं है।
एसोमप्राजोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य दवाओं का प्रभाव
Esomeprazole को CYP2C19 और CYP3A4 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एसोमप्राजोल का सहवर्ती मौखिक उपचार और एक CYP3A4 अवरोधक, क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम बोली) एसोमप्राजोल के जोखिम (एयूसी) को दोगुना करने को बढ़ावा देता है।
एसोमेप्राज़ोल के सहवर्ती प्रशासन और एक संयुक्त CYP2C19 और CYP3A4 अवरोधक से एसोमेप्राज़ोल एक्सपोज़र दोगुने से अधिक हो सकता है। वोरिकोनाज़ोल, एक CYP2C19 और CYP3A4 अवरोधक, ओमेप्राज़ोल के एयूसी को 280% तक बढ़ा देता है। उपरोक्त में से किसी भी स्थिति में एसोमप्राजोल की खुराक समायोजन की नियमित रूप से आवश्यकता नहीं होती है, हालांकि, गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में और ऐसे मामलों में जहां दीर्घकालिक उपचार का संकेत दिया जाता है, इस पर विचार किया जाना चाहिए।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
एसोमप्राजोल के लिए गर्भावस्था के दौरान एक्सपोजर पर सीमित डेटा उपलब्ध है।
जानवरों के अध्ययन में, भ्रूण के विकास पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष हानिकारक प्रभाव नहीं देखा गया। नस्लीय मिश्रण के साथ पशु अध्ययन गर्भावस्था, प्रसव और प्रसवोत्तर विकास के संबंध में प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं। गर्भवती महिलाओं को NEXIUM निर्धारित करना सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
यह अज्ञात है कि मानव दूध में एसोमप्राजोल उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान कराने वाली महिलाओं में कोई अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए स्तनपान के दौरान NEXIUM का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
NEXIUM के मशीनों को चलाने या उपयोग करने की आपकी क्षमता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।
04.8 अवांछित प्रभाव
मौखिक रूप से या अंतःस्रावी रूप से प्रशासित एसोमेप्राज़ोल और मौखिक फॉर्मूलेशन के पोस्ट-मार्केटिंग के साथ किए गए नैदानिक अध्ययनों के दौरान निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की पहचान या संदेह किया गया है। प्रतिक्रियाओं को आवृत्ति के अनुसार वर्गीकृत किया गया था (सामान्य> 1/100, 1/1000, 1/10000,
रक्त और लसीका प्रणाली में परिवर्तन
दुर्लभ: ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
केवल कभी कभी: एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया।
प्रतिरक्षा प्रणाली में बदलाव
दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं जैसे बुखार, एंजियोएडेमा और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया / झटका।
चयापचय और पोषण में बदलाव
असामान्य: पेरिफेरल इडिमा।
दुर्लभ: हाइपोनेट्रेमिया।
मानसिक विकार
असामान्य: अनिद्रा।
दुर्लभ: आंदोलन, भ्रम, अवसाद।
केवल कभी कभी: आक्रामकता, मतिभ्रम।
तंत्रिका तंत्र में परिवर्तन
सामान्य: सरदर्द।
असामान्य: चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, तंद्रा।
दुर्लभ: स्वाद में गड़बड़ी।
नेत्र विकार
असामान्य: धुंधली दृष्टि
श्रवण और वेस्टिबुलर तंत्र के परिवर्तन
असामान्य: सिर चकराना।
श्वसन प्रणाली, वक्ष और मीडियास्टिनम के परिवर्तन
दुर्लभ: ब्रोंकोस्पज़म।
जठरांत्र प्रणाली में परिवर्तन
सामान्य: पेट दर्द, कब्ज, दस्त, पेट फूलना, मतली / उल्टी।
असामान्य: शुष्क मुंह।
दुर्लभ: स्टामाटाइटिस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कैंडिडिआसिस।
हेपेटोबिलरी सिस्टम में बदलाव
असामान्य: यकृत एंजाइम मूल्यों में वृद्धि।
दुर्लभ: हेपेटाइटिस पीलिया के साथ या उसके बिना।
केवल कभी कभी: जिगर की विफलता, पहले से मौजूद जिगर की बीमारी वाले रोगियों में एन्सेफैलोपैथी।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों में परिवर्तन
असामान्य: जिल्द की सूजन, खुजली, दाने, पित्ती।
दुर्लभ: खालित्य, प्रकाश संवेदीकरण।
केवल कभी कभी: एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन)।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम, संयोजी ऊतक और हड्डी में परिवर्तन
दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया।
केवल कभी कभी: मांसपेशी में कमज़ोरी।
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार
केवल कभी कभी: बीचवाला नेफ्रैटिस।
प्रजनन प्रणाली और स्तन के विकार
केवल कभी कभी: गाइनेकोमास्टिया।
सामान्य विकार और प्रशासन स्थल में परिवर्तन
दुर्लभ: अस्वस्थता, पसीना बढ़ जाना।
गंभीर रूप से बीमार रोगियों के अलग-अलग मामलों में अपरिवर्तनीय दृश्य हानि की सूचना मिली है, जिन्होंने अंतःशिरा इंजेक्शन द्वारा ओमेप्राज़ोल (रेसमिक रूप) प्राप्त किया, विशेष रूप से उच्च खुराक में, लेकिन दवा के साथ कोई कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
04.9 ओवरडोज
जानबूझकर ओवरडोज के साथ अनुभव बहुत सीमित है। 280 मिलीग्राम के मौखिक सेवन के संबंध में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण और कमजोरी का वर्णन किया गया है। 80 मिलीग्राम एसोमप्राजोल की एकल मौखिक खुराक और 100 मिलीग्राम की अंतःशिरा खुराक का कोई परिणाम नहीं हुआ।
एक विशिष्ट मारक ज्ञात नहीं है। Esomeprazole बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है और इसलिए आसानी से डायल करने योग्य नहीं होता है। ओवरडोज के सभी मामलों की तरह, उपचार सामान्य सहायक उपायों के साथ रोगसूचक होना चाहिए।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एसिड पंप अवरोधक।
एटीसी कोड: A02BC05।
एसोमेप्राज़ोल ओमेप्राज़ोल का एस-आइसोमर है और कार्रवाई के एक विशिष्ट और चयनात्मक तंत्र द्वारा गैस्ट्रिक एसिड स्राव को कम करता है। एसोमेप्राज़ोल पार्श्विका कोशिका स्तर पर एसिड पंप का एक विशिष्ट अवरोधक है। ओमेप्राज़ोल, आर- और एस- के दोनों आइसोमर्स, उनके पास है समान फार्माकोडायनामिक गतिविधि।
साइट और क्रिया का तंत्र
Esomeprazole एक कमजोर आधार है और पार्श्विका कोशिका के इंट्रासेल्युलर कैनालिकुली के जोरदार अम्लीय वातावरण में केंद्रित और सक्रिय रूप में परिवर्तित हो जाता है, जहां यह एंजाइम H + K + -ATPase - एसिड पंप को रोकता है जो बेसल के निषेध को बढ़ावा देता है और उत्तेजित होता है। अम्ल स्राव।
गैस्ट्रिक एसिड स्राव पर प्रभाव
एसोमप्राजोल 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम के साथ मौखिक प्रशासन के 5 दिनों के बाद, रोगसूचक गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग वाले रोगियों में इंट्रागैस्ट्रिक पीएच क्रमशः 24 में से 13 और 17 घंटे के औसत समय के लिए 4 से ऊपर के मूल्यों पर बनाए रखा जाता है। मनाया गया प्रभाव एसोमप्राज़ोल के मौखिक या अंतःशिरा प्रशासन की परवाह किए बिना समान है।
प्लाज्मा एकाग्रता के लिए सरोगेट पैरामीटर के रूप में एयूसी का उपयोग करके मौखिक दवा के जोखिम और एसिड स्राव के निषेध के बीच एक संबंध का प्रदर्शन किया गया है।
एसिड निषेध पर चिकित्सीय प्रभाव
Esomeprazole 40 mg मौखिक रूप से लगभग 78% रोगियों में 4 सप्ताह के बाद और 93% में 8 सप्ताह के बाद भाटा ग्रासनलीशोथ के उपचार में परिणाम देता है।
एसिड निषेध से संबंधित अन्य प्रभाव
एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ उपचार के दौरान, एसिड स्राव में कमी के जवाब में सीरम गैस्ट्रिन के स्तर में वृद्धि देखी गई है।
ईसीएल सेल संख्या में वृद्धि, संभवतः गैस्ट्रिन के बढ़े हुए स्तर से संबंधित है, कुछ रोगियों में मौखिक एसोमप्राजोल के साथ दीर्घकालिक उपचार के दौरान देखा गया है।
एंटीसेकेरेटरी दवाओं के साथ लंबे समय तक मौखिक उपचार के दौरान, गैस्ट्रिक ग्रंथियों के अल्सर की उपस्थिति की आवृत्ति में वृद्धि देखी गई, जो एसिड स्राव के स्पष्ट निषेध के शारीरिक परिणाम का प्रतिनिधित्व करते हैं। ये संरचनाएं प्रकृति में सौम्य हैं और प्रतिवर्ती दिखाई देती हैं।
प्रोटॉन पंप अवरोधकों सहित किसी भी कारण से गैस्ट्रिक अम्लता में कमी, जठरांत्र संबंधी मार्ग में सामान्य रूप से पाए जाने वाले जीवाणुओं के गैस्ट्रिक जीवाणु भार को बढ़ाती है। प्रोटॉन पंप अवरोधकों के साथ उपचार से जठरांत्र संबंधी संक्रमणों का जोखिम थोड़ा बढ़ सकता है, जैसे कि साल्मोनेला और कैम्पिलोबैक्टर.
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
वितरण
स्वस्थ विषयों में वितरण की स्पष्ट स्थिर-अवस्था की मात्रा लगभग 0.22 एल / किग्रा शरीर का वजन है। एसोमप्राजोल का 97% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है।
चयापचय और उन्मूलन
एसोमेप्राज़ोल को साइटोक्रोम P450 (CYP) सिस्टम द्वारा पूरी तरह से मेटाबोलाइज़ किया जाता है। एसोमेप्राज़ोल का अधिकांश चयापचय बहुरूपी रूप से व्यक्त CYP2C19 पर निर्भर है, जो एसोमप्राज़ोल के हाइड्रॉक्सी- और डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट्स के निर्माण के लिए जिम्मेदार है। शेष एक अन्य विशिष्ट आइसोफॉर्म, CYP3A4 पर निर्भर करता है, जो एसोमप्राजोल सल्फोनेट के निर्माण के लिए जिम्मेदार है जो मुख्य प्लाज्मा मेटाबोलाइट है।
नीचे दिए गए पैरामीटर मुख्य रूप से उन व्यक्तियों में फार्माकोकाइनेटिक्स को दर्शाते हैं जो एक अच्छी तरह से काम करने वाले CYP2C19 एंजाइम से लैस तेजी से मेटाबोलाइज़र हैं।
एकल खुराक के बाद कुल प्लाज्मा निकासी लगभग 17 एल / एच और बार-बार प्रशासन के बाद लगभग 9 एल / एच है। एसोमप्राजोल का प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन दोहराया दैनिक खुराक के लगभग 1.3 घंटे है। एसोमप्राजोल के बार-बार प्रशासन के साथ कुल जोखिम (एयूसी) बढ़ जाता है। यह वृद्धि खुराक पर निर्भर है और बार-बार प्रशासन के बाद एक गैर-रैखिक खुराक-एयूसी संबंध को बढ़ावा देती है। यह खुराक-निर्भरता और समय-निर्भरता पहले-चरण चयापचय और प्रणालीगत निकासी में कमी के कारण होती है और संभवतः एसोमेप्राज़ोल और / या इसके सल्फोनेट मेटाबोलाइट के कारण CYP2C19 एंजाइम के निषेध के कारण होती है। प्रशासन के बीच के समय अंतराल में, एसोमप्राजोल प्लाज्मा से पूरी तरह से साफ हो जाता है और रोजाना एक बार प्रशासित होने पर जमा होने की कोई प्रवृत्ति नहीं होती है।
40 मिलीग्राम एसोमप्राजोल अंतःशिरा इंजेक्शन के बार-बार प्रशासन के बाद औसत शिखर प्लाज्मा एकाग्रता लगभग 13.6 माइक्रोमोल / एल है। इसी मौखिक खुराक के बाद औसत शिखर प्लाज्मा एकाग्रता लगभग 4.6 माइक्रोमोल / एल है। मौखिक प्रशासन की तुलना में अंतःशिरा प्रशासन के बाद कुल जोखिम में मामूली वृद्धि (लगभग 30%) देखी जा सकती है।
एसोमेप्राज़ोल के प्रमुख मेटाबोलाइट्स का एसिड स्राव पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। एसोमप्राजोल की मौखिक खुराक का कम से कम 80% मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, शेष मल में पाया जाता है। मूल दवा का 1% से कम मूत्र में पाया जाता है।
विशेष रोगी आबादी
लगभग 2.9+1.5% आबादी, जिन्हें खराब मेटाबोलाइज़र कहा जाता है, में CYP2C19 एंजाइम का अपर्याप्त कार्य होता है। इन व्यक्तियों में एसोमेप्राज़ोल का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा उत्प्रेरित होने की संभावना है। 40 मिलीग्राम एसोमप्राज़ोल की दैनिक मौखिक खुराक के बाद, औसत कुल जोखिम कार्यात्मक CYP2C19 एंजाइम (व्यापक मेटाबोलाइज़र) वाले विषयों की तुलना में खराब मेटाबोलाइज़र में लगभग 100% अधिक था। औसत शिखर प्लाज्मा एकाग्रता में लगभग 60% की वृद्धि हुई थी। इसी तरह के अंतर प्रशासन के साथ एसोमप्राज़ोल की अंतःशिरा खुराक के साथ देखे गए थे। एसोमप्राजोल।
बुजुर्ग विषयों (71-80 वर्ष) में एसोमप्राजोल का चयापचय महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला है।
40 मिलीग्राम एसोमेप्राज़ोल के एकल मौखिक प्रशासन के बाद, पुरुषों की तुलना में महिलाओं में औसत कुल जोखिम लगभग 30% अधिक है। बार-बार दैनिक खुराक के बाद, कोई लिंग अंतर नहीं देखा गया। इसी तरह के अंतर एसोमप्राज़ोल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ देखे गए थे। इन टिप्पणियों का कोई प्रभाव नहीं है एसोमप्राजोल की खुराक के लिए।
हल्के या मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में एसोमप्राजोल का चयापचय संशोधित किया जा सकता है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में चयापचय दर कम हो जाती है, जिसमें कुल एसोमप्राज़ोल जोखिम का दोगुना देखा गया था। इसलिए गंभीर हानि वाले रोगियों में 20 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए।
Esomeprazole और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट्स को दिन में एक बार दिए जाने पर जमा होने की कोई प्रवृत्ति नहीं होती है।
खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में कोई अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि किडनी एसोमप्राजोल के मेटाबोलाइट्स के उत्सर्जन के लिए जिम्मेदार है, लेकिन मूल यौगिक के उन्मूलन के लिए नहीं, इसलिए बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में एसोमप्राजोल का चयापचय प्रभावित होने की उम्मीद नहीं है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
एकल या बार-बार खुराक विषाक्तता, भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता और उत्परिवर्तन के पारंपरिक प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने मनुष्यों के लिए कोई विशेष जोखिम प्रकट नहीं किया। रेसमिक मिश्रण के साथ मौखिक रूप से इलाज किए गए चूहों में कैंसरजन्यता अध्ययन ने "गैस्ट्रिक ईसीएल कोशिकाओं और कार्सिनोइड्स का हाइपरप्लासिया दिखाया। ये परिवर्तन एसिड अवरोध के लिए "उन्नत और स्पष्ट हाइपरगैस्ट्रिनेमिया माध्यमिक" के परिणाम हैं और गैस्ट्रिक स्राव अवरोधकों के साथ लंबे समय तक उपचार के बाद चूहे में देखे गए हैं।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
सोडियम एडिटेट, सोडियम हाइड्रॉक्साइड।
06.2 असंगति
उत्पाद का उपयोग अन्य दवाओं के साथ नहीं किया जाना चाहिए, सिवाय धारा 6.6 में उल्लिखित दवाओं के।
06.3 वैधता की अवधि
सभी जलवायु क्षेत्रों में 2 वर्ष।
पुनर्गठन के बाद शेल्फ जीवन
30 डिग्री सेल्सियस पर 12 घंटे के लिए रासायनिक और भौतिक उपयोग में स्थिरता का प्रदर्शन किया गया है। सूक्ष्मजीवविज्ञानी दृष्टिकोण से, उत्पाद का तुरंत उपयोग किया जाना चाहिए।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
उत्पाद को प्रकाश से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें। हालांकि, शीशियों को सामान्य इनडोर प्रकाश स्थितियों के तहत, कार्टन के बाहर, 24 घंटे तक संग्रहीत किया जा सकता है। 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
रंगहीन बोरोसिलिकेट ग्लास से बनी 5 एमएल शीशी, टाइप I. लेटेक्स-मुक्त ब्रोमोब्यूटाइल स्टॉपर, एल्युमिनियम कैप और प्लास्टिक के ढक्कन और स्नैप-ऑन ओपनिंग के साथ बंद।
पैकेजिंग:
1 शीशी
10 शीशियां।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
निलंबित कणों की उपस्थिति और रंग में बदलाव के लिए, पुनर्गठित समाधान को प्रशासन से पहले, नेत्रहीन रूप से जांचा जाना चाहिए। केवल वही समाधान प्रयोग करें जो स्पष्ट हो। केवल एकल उपयोग के लिए।
जब 20 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग किया जाता है, तो पुनर्गठित समाधान का केवल आधा उपयोग किया जाना चाहिए।
अप्रयुक्त समाधान को त्याग दिया जाना चाहिए।
इंजेक्शन
एसोमेप्राज़ोल युक्त शीशी में अंतःशिरा उपयोग के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड के 5 मिलीलीटर जोड़कर इंजेक्शन के लिए समाधान तैयार किया जाना चाहिए।
इंजेक्शन के लिए पुनर्गठित समाधान स्पष्ट और बेरंग से बहुत हल्का पीला है।
आसव
अंतःशिरा उपयोग के लिए 0.9% सोडियम क्लोराइड के 100 मिलीलीटर की मात्रा में एसोमेप्राज़ोल की एक शीशी की सामग्री को भंग करके जलसेक के लिए समाधान तैयार किया जाना चाहिए।
जलसेक के लिए पुनर्गठित समाधान स्पष्ट और बेरंग से बहुत हल्का पीला है।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एस्ट्राजेनेका एस.पी.ए.
वोल्टा पैलेस
एफ Sforza . के माध्यम से
२००८० बेसिग्लियो (एमआई)।
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
इंजेक्शन / जलसेक के समाधान के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम पाउडर - 1 शीशी - एआईसी 034972531 / एम - विपणन किया गया
इंजेक्शन / जलसेक समाधान के लिए नेक्सियम 40 मिलीग्राम पाउडर - 10 शीशियां - एआईसी 034972543 / एम।
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
दिसंबर 2004 / जुलाई 2006।
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
जनवरी 2010