सक्रिय तत्व: मेटोप्रोलोल (मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट)
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम लेपित गोलियां
लोप्रेसोर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
संकेत लोप्रेसर का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
लोप्रेसोर में मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट होता है जो बीटा-ब्लॉकर्स नामक दवाओं के एक समूह से संबंधित होता है जो दिल की धड़कन को धीमा करके और रक्तचाप को कम करके काम करता है।
लोप्रेसर वयस्कों में संकेत दिया गया है:
- उच्च रक्तचाप का इलाज करने के लिए (या तो अकेले या अन्य रक्तचाप कम करने वाली दवाओं के संयोजन में, उदाहरण के लिए मूत्रवर्धक, परिधीय वासोडिलेटर या एसीई अवरोधक)
- दिल को कम ऑक्सीजन की आपूर्ति (एनजाइना पेक्टोरिस) के कारण होने वाले सीने में दर्द को रोकने के लिए। तीव्र दौरे से राहत पाने के लिए, यदि आवश्यक हो तो आपका डॉक्टर नाइट्रोग्लिसरीन लिख सकता है
- ज्ञात या संदिग्ध दिल के दौरे में
- दिल का दौरा पड़ने के बाद रोकथाम में
- दिल की कार्यप्रणाली में गड़बड़ी में जो खुद को धड़कन के रूप में प्रकट करता है (दिल की धड़कन को महसूस करने की अनुभूति)
- सिरदर्द (माइग्रेन) को रोकने के लिए।
अपने चिकित्सक से बात करें यदि आप बेहतर महसूस नहीं करते हैं या बदतर महसूस करते हैं।
लोप्रेसोर का सेवन कब नहीं करना चाहिए
लोप्रेसर न लें:
- यदि आपको मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट या इस दवा के किसी अन्य तत्व (धारा ६ में सूचीबद्ध) या इससे संबंधित अन्य दवाओं से एलर्जी है
- यदि आपको बीटा-ब्लॉकर वर्ग से संबंधित अन्य दवाओं जैसे मेटोप्रोलोल से एलर्जी है
- यदि आप हृदय की विद्युत चालन में रुकावट से पीड़ित हैं (दूसरी और तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक)
- यदि आपने हृदय की विफलता को समाप्त कर दिया है, तो एक गंभीर हृदय रोग
- यदि आप हृदय गति में कमी से पीड़ित हैं, अर्थात प्रति मिनट हृदय की धड़कन की संख्या (45-50 धड़कन से कम)
- यदि आपको "साइनस नॉट सिंड्रोम" नामक हृदय रोग है (हृदय ताल गड़बड़ी की विशेषता)
- यदि आप गंभीर रक्त परिसंचरण विकारों से पीड़ित हैं (परिधीय धमनी परिसंचरण)
- यदि आप निम्न रक्तचाप से पीड़ित हैं और हृदय क्रिया में गंभीर कमी (कार्डियोजेनिक शॉक)
- यदि आपको एड्रेनल ग्रंथि का अनुपचारित कैंसर है, तो गुर्दे के ऊपर स्थित एक ग्रंथि जो उच्च रक्तचाप (फियोक्रोमोसाइटोमा) का कारण बन सकती है।
- यदि आप निम्न रक्तचाप से पीड़ित हैं
- यदि आपको गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा है या ब्रोंची के गंभीर संकुचन का इतिहास है जिससे सांस लेना मुश्किल हो जाता है
- अगर आपको हाल ही में दिल का दौरा पड़ा है या दिल की गंभीर विफलता हुई है।
उपयोग के लिए सावधानियां लोप्रेसोर लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
Lopresor लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आपको कभी भी निम्न स्थितियों का सामना करना पड़ा है या नहीं:
- हल्के या मध्यम गंभीरता के श्वसन रोग (ब्रोंकोस्पैस्टिक रोग)। लोप्रेसर को सबसे कम प्रभावी खुराक पर और हमेशा एक ही समय में β2-एगोनिस्ट के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए (देखें "लोप्रेसर न लें")।
- उच्च रक्त शर्करा के स्तर (मधुमेह), खासकर यदि आपको इंसुलिन या दवाओं के साथ इलाज किया जा रहा है जो मुंह से रक्त शर्करा के स्तर को कम करते हैं (अनुभाग "अन्य दवाएं और लोप्रेसर" देखें), क्योंकि यह दवा आपको "हाइपोग्लाइकेमिया" के लक्षणों की पहचान नहीं करा सकती है। निम्न रक्त शर्करा) जैसे तेज़ दिल की धड़कन, चक्कर आना और पसीना आना
- कंजेस्टिव दिल की विफलता, दिल की बीमारी
- दिल की विद्युत चालन में गड़बड़ी (पहली डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक)
- दिल का दौरा
- बाहों और पैरों में परिसंचरण विकार (उदाहरण के लिए रेनॉड की बीमारी या घटना, रुक-रुक कर अकड़न)
- यदि आप अधिवृक्क ग्रंथि के एक ज्ञात या संदिग्ध ट्यूमर से पीड़ित हैं, गुर्दे के ऊपर स्थित एक ग्रंथि जो रक्तचाप (फियोक्रोमोसाइटोमा) में वृद्धि का कारण बन सकती है, तो लोप्रेसर को हमेशा अल्फा ब्लॉकर के रूप में और उपचार के बाद ही दिया जाना चाहिए। लोप्रेसर। वर्णमाला अवरोधक शुरू कर दिया गया है (देखें "लोप्रेसर न लें")।
- एक प्रकार का एनजाइना (सीने में दर्द) जिसे प्रिंज़मेटल एनजाइना कहा जाता है
- थायरॉयड ग्रंथि (थायरोटॉक्सिकोसिस) नामक ग्रंथि के कार्य में वृद्धि
- एलर्जी। यदि आपको एलर्जी है और बीटा-ब्लॉकर्स लेते हैं, तो एलर्जी की प्रतिक्रिया सामान्य से अधिक गंभीर हो सकती है
- जिगर की समस्याएं (यकृत की शिथिलता) क्योंकि आपका डॉक्टर आपकी खुराक को बदलने का फैसला कर सकता है।
यदि लोप्रेसोर के साथ उपचार के दौरान आपको आंखों में साइड इफेक्ट का अनुभव होता है (आंखें सूखना और / या कभी-कभी आंखों के नीचे त्वचा पर चकत्ते), तो तुरंत अपने चिकित्सक से परामर्श करें जो उपचार को रोकने का निर्णय ले सकता है (अनुभाग "संभावित दुष्प्रभाव" देखें)।
यदि आप सर्जरी करवाने जा रहे हैं जिसमें सामान्य संज्ञाहरण की आवश्यकता होती है, तो एनेस्थेटिस्ट (एनेस्थीसिया करने वाले डॉक्टर) को बताएं कि आप लोप्रेसर ले रहे हैं। हृदय के किसी भी अवांछित प्रभाव को कम करने के लिए एनेस्थेटिस्ट आपके लिए सबसे उपयुक्त संवेदनाहारी का चयन करेगा। संज्ञाहरण के दौरान। आपका डॉक्टर सर्जरी से पहले लोप्रेसर के साथ इलाज बंद करने का निर्णय ले सकता है, इस मामले में वापसी धीरे-धीरे होती है और सामान्य संज्ञाहरण से लगभग 48 घंटे पहले पूरी हो जाती है।
वरिष्ठ नागरिकों
यदि आप बुजुर्ग हैं, तो सावधानी के साथ इस दवा का प्रयोग करें। वास्तव में, रक्तचाप या हृदय गति में अत्यधिक कमी से महत्वपूर्ण अंगों को अपर्याप्त रक्त की आपूर्ति हो सकती है (देखें खंड 3 "लोप्रेसर कैसे लें")।
बच्चे और किशोर
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में प्रभावकारिता और सुरक्षा सीमित है, इसलिए इस आबादी (0-18 वर्ष) में लोप्रेसर की सिफारिश नहीं की जाती है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Lopresor के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अन्य दवाएं और लोप्रेसोर
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप हाल ही में कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले रहे हैं।
दवाओं के साथ बातचीत जिनके सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
- कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (एक नस में दी गई) के वर्ग से संबंधित कुछ हृदय विकारों के इलाज के लिए दवाएं जैसे कि वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम। यह संयोजन हृदय और रक्तचाप पर लोप्रेसोर के अवसादक प्रभाव को प्रबल कर सकता है।
बातचीत पर विचार किया जाना चाहिए
- दवाएं जो रक्तचाप को कम करती हैं: दवाएं जो रक्त में कैटेकोलामाइन के स्तर को कम करती हैं (शरीर द्वारा उत्पादित पदार्थ जो हृदय गति को नियंत्रित करने का काम करते हैं); अन्य बीटा-ब्लॉकर्स (आई ड्रॉप के रूप में); मोनोमाइन ऑक्सीडेज (MAO) अवरोधक, अवसाद का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं, उपचार रोकने के 14 दिनों के भीतर भी।
- मुंह से कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (जैसे वेरापामिल) के वर्ग से संबंधित कुछ हृदय विकारों का इलाज करने के लिए दवाएं
- हृदय ताल असामान्यताओं का इलाज करने के लिए दवाएं (एंटीरियथमिक्स जैसे क्विनिडाइन, टोकेनाइड, प्रोकेनामाइड, अजमालिन, एमियोडेरोन, फ्लीकेनाइड, डिसोपाइरामाइड और प्रोपेफेनोन)
- नाइट्रोग्लिसरीन, एनजाइना के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा
- सर्जरी के दौरान संज्ञाहरण को प्रेरित करने के लिए दवाएं (सामान्य और स्थानीय एनेस्थेटिक्स जैसे लिडोकेन) "चेतावनी और सावधानियां" अनुभाग भी देखें।
- अवसाद का इलाज करने के लिए दवाएं (फ्लुवोक्सामाइन, फ्लुओक्सेटीन, पैरॉक्सिटाइन, सेराट्रलाइन, बुप्रोपियन, क्लोमीप्रामाइन, डेसिप्रामाइन)
- कुछ मानसिक विकारों के इलाज के लिए दवाएं (एंटीसाइकोटिक्स जैसे क्लोरप्रोमेज़िन, फ़्लुफ़ेनाज़िन, हेलोपरिडोल, थियोरिडाज़िन)
- एचआईवी वायरस के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं, एंटीरेट्रोवाइरल जैसे रटनवीर
- एलर्जी के इलाज के लिए दवाएं (एंटीहिस्टामाइन जैसे डिपेनहाइड्रामाइन)
- मलेरिया के इलाज के लिए दवाएं (हाइड्रॉक्सीक्लोरोक्वीन या क्विनिडाइन)
- फंगल संक्रमण के इलाज के लिए दवाएं (एंटीफंगल जैसे टेरबिनाफाइन)
- हाइड्रैलाज़िन और प्राज़ोसिन (उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं)
- डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स के वर्ग से संबंधित कुछ हृदय विकारों के इलाज के लिए दवाएं।
- साँस लेने की कुछ समस्याओं (जैसे अस्थमा और खांसी) या नाक (नाक की बूंदों) को साफ करने के लिए या कुछ नेत्र विकारों (आई ड्रॉप्स) के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं उदाहरण के लिए: एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन, आइसोप्रेनालिन, इफेड्रिन, फिनाइलफ्राइन, फेनिलप्रोपेनॉलमाइन, ज़ैंथिन डेरिवेटिव
- सूजन और दर्द के इलाज के लिए दवाएं (गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं)
- रिफैम्पिसिन, एक एंटीबायोटिक
- अल्फा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर क्लास (गुआनेथिडाइन, बीटानिडीन, रिसर्पाइन, अल्फा-एमेथिल्डोपा या क्लोनिडाइन) से संबंधित दवाएं, सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी (बढ़ी हुई प्रोस्टेट), मूत्र प्रतिधारण (मूत्राशय को पूरी तरह से खाली करने में असमर्थता) और उच्च जैसी बीमारियों के इलाज के लिए उपयोग की जाती हैं। रक्त चाप
- रक्त शर्करा के स्तर को कम करने के लिए दवाएं (एंटीडायबिटिक और इंसुलिन)
- माइग्रेन के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं (एर्गोट एल्कलॉइड)
- डिपिरिडामोल। सामान्य तौर पर, डिपिरिडामोल परीक्षण से पहले बीटा-ब्लॉकर का प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए, डिपिरिडामोल इंजेक्शन के बाद हृदय गति की बारीकी से निगरानी करना।
खाने, पीने और शराब के साथ लोप्रेसर
- उपचार के दौरान शराब के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं, तो सोचें कि आप गर्भवती हो सकती हैं या गर्भवती होने की योजना बना रही हैं, या यदि आप स्तनपान करा रही हैं, तो इस दवा के साथ इलाज शुरू करने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
गर्भावस्था
यदि आप गर्भवती हैं, तो आपका डॉक्टर केवल आवश्यक होने पर ही इस दवा को लिखेगा। गर्भावस्था के दौरान लोप्रेसर के साथ उपचार के मामले में, आपका डॉक्टर सबसे कम संभव खुराक लिखेगा और आपको जन्म से कम से कम 2 या 3 दिन पहले चिकित्सा बंद करने के लिए कहेगा, ताकि अजन्मे बच्चे (जैसे ब्रैडीकार्डिया, हाइपोग्लाइकेमिया) में प्रभाव से बचा जा सके।
खाने का समय
लोप्रेसर स्तन के दूध में गुजरता है, इसलिए यदि आप स्तनपान करा रही हैं तो इस दवा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
लोप्रेसर लेते समय चक्कर आना, थकान या दृश्य गड़बड़ी हो सकती है। यदि ऐसा होता है, तो वाहन न चलाएं और न ही किसी उपकरण या मशीनरी का उपयोग करें।
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों में अरंडी का तेल होता है
यह पेट खराब और दस्त का कारण बन सकता है।
खेल खेलने वालों के लिए:
जो लोग खेल गतिविधियों को अंजाम देते हैं, उनके लिए चिकित्सीय आवश्यकता के बिना दवा का उपयोग डोपिंग का गठन करता है और किसी भी मामले में सकारात्मक डोपिंग रोधी परीक्षण निर्धारित कर सकता है।
खुराक और उपयोग की विधि लोप्रेसर का उपयोग कैसे करें: खुराक
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
पसंद
गोलियां हमेशा एक गिलास पानी के साथ लें और उन्हें चबाएं नहीं।
नियमित रूप से भोजन के साथ लोप्रेसोर लें। अगर आपके डॉक्टर ने आपको लेने की सलाह दी है
लोप्रेसर या तो नाश्ते से पहले या उसके दौरान, उपचार की अवधि के लिए उसी समय के साथ लोप्रेसर लेना जारी रखें।
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- इस दवा को खाली पेट लें।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
- इस दवा को अपनी पसंद के अनुसार भोजन के साथ या भोजन के बिना लें।
कितना
उच्च रक्तचाप का इलाज करने के लिए
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:
- प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम, या तो एकल प्रशासन के रूप में (निर्धारित खुराक के आधार पर सुबह में 1 या 2 गोलियां) या 2 विभाजित खुराक में (एक गोली सुबह और एक शाम को)। यदि आवश्यक हो, तो आपका डॉक्टर आपके रक्तचाप को कम करने के लिए दूसरी दवा भी लिख सकता है।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां:
- 1 गोली सुबह।
हृदय को ऑक्सीजन की आपूर्ति कम होने के कारण होने वाले सीने में दर्द को रोकने के लिए (एनजाइना पेक्टोरिस)
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:
- प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम, 2 विभाजित खुराक में। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को 400 मिलीग्राम . तक बढ़ाया जा सकता है
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां:
- 1 गोली सुबह में। उपचार के वापसी चरण के दौरान, आपका डॉक्टर आपको कड़ी निगरानी में रखेगा। आपका डॉक्टर आपकी खुराक को 1 से 3 सप्ताह की अवधि में धीरे-धीरे कम करेगा और यदि आवश्यक हो तो प्रतिस्थापन चिकित्सा लिखेंगे।
दिल का रोधगलन
तीव्र चरण में, डॉक्टर आपकी शारीरिक स्थिति के आधार पर खुराक को समायोजित करेगा। रखरखाव चिकित्सा: दो विभाजित खुराकों में मौखिक खुराक प्रति दिन 200 मिलीग्राम है। उपचार कम से कम 3 महीने तक जारी रहना चाहिए।
दिल के कार्य में गड़बड़ी में जो खुद को धड़कन के साथ प्रकट करता है (दिल की धड़कन को महसूस करने की अनुभूति) और सिरदर्द की रोकथाम (माइग्रेन)
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:
- प्रति दिन 100 मिलीग्राम, सुबह में एक बार दिया जाता है (सुबह में 1 गोली); यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को 200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, दो विभाजित खुराक (सुबह में 1 टैबलेट और शाम को एक) में प्रशासित किया जाता है।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां:
- 1 गोली प्रति दिन, सुबह।
यदि आपका लीवर खराब है, तो आपका डॉक्टर लोप्रेसर को कम खुराक से शुरू करने की सलाह देगा और दवा के प्रति आपकी प्रतिक्रिया के अनुसार खुराक को सावधानी से बढ़ाएगा।
बुजुर्ग (> 65 वर्ष)
यदि आप 65 वर्ष से अधिक उम्र के हैं, तो साइड इफेक्ट की बढ़ती संभावना के कारण यह दवा आपको सावधानी के साथ निर्धारित की जाएगी। विशेष रूप से, आपका डॉक्टर नियमित रूप से आपके रक्तचाप और आपके दिल की धड़कन की दर की जांच करेगा (देखें "चेतावनी और सावधानियां")।
बच्चों और किशोरों में उपयोग करें
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में इस दवा के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
लोप्रेसोर का अधिक मात्रा में सेवन करने पर क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक लोप्रेसर लेते हैं
यदि आप इस दवा का बहुत अधिक सेवन करते हैं, तो अपने डॉक्टर को बताएं या तुरंत अस्पताल जाएं। डॉक्टर की प्रतीक्षा करते समय, अंतर्ग्रहण के 4 घंटे के भीतर, उल्टी को प्रेरित करना और / या सक्रिय लकड़ी का कोयला पेट और आंतों से दवा को हटाने के लिए उपयोगी हो सकता है। किसी भी मामले में, बीटा-ब्लॉकर्स के अत्यधिक सेवन के बाद, अस्पताल में उसकी हमेशा निगरानी की जानी चाहिए।
इस दवा की अधिक मात्रा निम्नलिखित लक्षणों का कारण बन सकती है:
- रक्तचाप में अत्यधिक कमी
- दिल की धड़कन की संख्या में कमी (साइनस ब्रैडीकार्डिया)
- हृदय की विद्युत चालन प्रणाली में परिवर्तन के कारण शरीर में रक्त पंप करने में हृदय की कठिनाई (एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक)
- गंभीर हृदय रोग (दिल की विफलता)
- हृदय समारोह में गंभीर कमी के साथ रक्तचाप में कमी (कार्डियोजेनिक शॉक)
- हृदय गति रुकना
- ब्रोंची का संकुचन और सांस लेने में कठिनाई (ब्रोंकोस्पज़म)
- चेतना की गिरावट (या यहां तक कि कोमा)
- आक्षेप
- जी मिचलाना
- वह पीछे हट गया
- शरीर का नीला पड़ना (सायनोसिस)
- मौत।
शराब, रक्तचाप को कम करने के लिए दवाएं, क्विनिडाइन (हृदय ताल गड़बड़ी का इलाज करने के लिए दवा), या बार्बिटुरेट्स (मिर्गी के इलाज के लिए दवाएं) एक साथ लेने से लक्षण और लक्षण बढ़ जाते हैं। अत्यधिक नशीली दवाओं के सेवन की पहली अभिव्यक्ति दवा के प्रशासन के 20 मिनट से 2 घंटे बाद होती है। प्रभाव कई दिनों तक भी बना रह सकता है।
अगर आप लोप्रेसोर लेना भूल जाते हैं
यदि आप एक गोली लेना भूल जाते हैं, तो भूली हुई गोली की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप लोप्रेसोर लेना बंद कर देते हैं
यदि इस उत्पाद के उपयोग के बारे में आपके कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
उपचार का अचानक बंद होना
लोप्रेसोर के साथ इलाज अचानक बंद न करें, खासकर यदि आपको हृदय (इस्केमिक) को कम ऑक्सीजन की आपूर्ति के कारण बीमारियां हैं, जैसे एनजाइना पेक्टोरिस (सीने में दर्द)। एनजाइना पेक्टोरिस को खराब होने से रोकने के लिए, आपका डॉक्टर इन्हें कम करेगा। धीरे-धीरे 1 से 3 सप्ताह की अवधि में और यदि आवश्यक हो तो प्रतिस्थापन चिकित्सा लिखेंगे। जब आप इलाज बंद कर रहे हों तो आपका डॉक्टर आपको कड़ी निगरानी में रखेगा।
साइड इफेक्ट्स लोप्रेसोर के साइड इफेक्ट्स क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
यदि आप लोप्रेसोर के साथ उपचार के दौरान आंखों के निम्नलिखित दुष्प्रभावों (आंखों का सूखापन और / या कभी-कभी आंखों के नीचे त्वचा पर चकत्ते) का अनुभव करते हैं, तो अपने डॉक्टर से संपर्क करें जो इस दवा के साथ इलाज बंद कर सकते हैं।
इसके अलावा, आप निम्नलिखित दुष्प्रभावों का अनुभव कर सकते हैं:
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- बैठने से खड़े होने पर निम्न रक्तचाप (कभी-कभी सिंकोप के साथ ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन)
- जी मिचलाना
- वह पीछे हट गया
- पेट में दर्द
- थकान
- शारीरिक परिश्रम के बाद सांस लेने में कठिनाई (व्यावहारिक डिस्पेनिया)
- धीमी गति से हृदय गति (ब्रैडीकार्डिया)
- सिर चकराना
- सरदर्द।
दुर्लभ (1000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- दस्त
- कब्ज
- त्वचा पर चकत्ते (पित्ती, त्वचा के घावों के रूप में)
- मांसपेशियों में ऐंठन
- ब्रोंकोस्पज़म (भले ही आप अतीत में प्रतिरोधी फेफड़ों की बीमारी से पीड़ित न हों)
- सूजन (सूजन)
- उंगलियों और पैर की उंगलियों में दर्द जो पहले सफेद, फिर नीला और अंत में लाल हो जाता है (रायनौद की घटना)
- हृदय रोग (दिल की विफलता)
- हृदय की लय में परिवर्तन
- दिल की धड़कन की धारणा (धड़कन)
- चेतना का कम स्तर
- तंद्रा या अनिद्रा
- हाथ और पैर में झुनझुनी (पेरेस्टेसिया)
- डिप्रेशन
- बुरे सपने
बहुत दुर्लभ (10,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- भार बढ़ना
- जिगर समारोह परीक्षण में असामान्यताएं
- नपुंसकता
- बिगड़ा हुआ यौन इच्छा
- पेरोनी रोग (लिंग की बीमारी)
- संयुक्त सूजन (गठिया)
- प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (प्रकाश संवेदनशीलता)
- बहुत ज़्यादा पसीना आना
- बालों का झड़ना और बालों का झड़ना (खालित्य)
- सोरायसिस (त्वचा रोग) का बिगड़ना
- गंभीर जिगर की बीमारी (हेपेटाइटिस)
- मुंह की श्लेष्मा झिल्ली का सूखना
- रेट्रोपरिटोनियल फाइब्रोसिस (पेट की सूजन)
- नाक की परत में जलन और सूजन (राइनाइटिस)
- यदि आप गंभीर परिधीय रक्त परिसंचरण विकारों से पीड़ित हैं तो गैंग्रीन (हाथों या पैरों की त्वचा का नीला या हरा होना)
- रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया)
- व्यक्तित्व विकार
- दु: स्वप्न
- कम दृष्टि (जैसे धुंधली दृष्टि)
- चिढ़
- कानों में बजना (टिनिटस)
- अनुशंसित खुराक से अधिक के मामले में श्रवण विकार (जैसे कम सुनवाई या बहरापन)
- छाती में दर्द।
इसके अलावा, निम्नलिखित दुष्प्रभाव हो सकते हैं, जिनकी आवृत्ति निर्धारित नहीं की जा सकती है:
तंत्रिका तंत्र के विकार
- भ्रम की स्थिति
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
- रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स (वसा) में वृद्धि
- रक्त में एचडीएल कोलेस्ट्रॉल की कमी।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili पर सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों को 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
EXक्स्प के बाद ब्लिस्टर और कार्टन पर बताई गई एक्सपायरी डेट के बाद इस दवा का इस्तेमाल न करें।
समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
लोप्रेसर में क्या होता है
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:
- सक्रिय संघटक मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट 100 मिलीग्राम है।
अन्य सामग्री हैं: सोडियम स्टार्च कार्बोक्सिमिथाइल ए, कोलाइडल निर्जल सिलिका, मैग्नीशियम स्टीयरेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, हाइपोमेलोज, हाइड्रोजनीकृत पॉलीहाइड्रॉक्सी अरंडी का तेल, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
प्रत्येक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
- सक्रिय संघटक है: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट 200 मिलीग्राम।
- अन्य सामग्री हैं: निर्जल कोलाइडल सिलिका, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट डाइहाइड्रेट, पॉलीक्रिलेट फैलाव 30%, मैग्नीशियम स्टीयरेट, ग्लाइसेरिल पामिटेट स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, पॉलीसोर्बेट 80, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, पीला आयरन ऑक्साइड।
लोप्रेसर कैसा दिखता है और पैक की सामग्री का विवरण
मौखिक उपयोग के लिए गोलियाँ।
- लोप्रेसर 100 मिलीग्राम गोल, सफेद फिल्म-लेपित गोलियों में 30 गोलियों के फफोले में पैक किया जाता है
- लोप्रेसर 200 मिलीग्राम गोल और पीले लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियों में आता है जो 28 गोलियों के फफोले में पैक किया जाता है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
लोप्रेसोर
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट 100 मिलीग्राम।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
प्रत्येक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट 200 मिलीग्राम।
Excipients की पूरी सूची के लिए खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म लेपित गोलियाँ।
लंबे समय तक रिलीज टैबलेट।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप: या तो अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ संयोजन में, उदाहरण के लिए मूत्रवर्धक, परिधीय वासोडिलेटर या एसीई अवरोधक।
एनजाइना पेक्टोरिस: लंबे समय तक प्रोफिलैक्सिस। तीव्र संकटों को दूर करने के लिए, यदि आवश्यक हो तो नाइट्रोग्लिसरीन का उपयोग किया जाना चाहिए।
मायोकार्डियल रोधगलन के बाद माध्यमिक रोकथाम के रूप में प्रकट या संदिग्ध रोधगलन।
धड़कन के साथ कार्यात्मक हृदय विकार।
माइग्रेन की रोकथाम।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
सामान्य जनसंख्या
खुराक को अलग-अलग करने और निम्नलिखित खुराक अनुसूची का पालन करने की सलाह दी जाती है।
उच्च रक्तचाप
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां: प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम, या तो एकल प्रशासन के रूप में, सुबह में, या 2 विभाजित खुराक (सुबह और शाम) में।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां: सुबह 1 टैबलेट।
एंजाइना पेक्टोरिस
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां: प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम, 2 विभाजित खुराक में। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को 400 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां: सुबह 1 गोली
दिल का दौरा
तीव्र चरण: रोगी की हेमोडायनामिक स्थिति के आधार पर अनुशंसित खुराक को अनुकूलित किया जा सकता है।
रखरखाव चिकित्सा: मौखिक रखरखाव की खुराक दो विभाजित खुराकों में प्रति दिन 200 मिलीग्राम है। उपचार कम से कम 3 महीने तक जारी रहना चाहिए।
धड़कन और माइग्रेन की रोकथाम के साथ कार्यात्मक हृदय विकार
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां: प्रति दिन 100 मिलीग्राम, सुबह में एक बार दी जाती है; यदि आवश्यक हो, तो दो विभाजित खुराक (सुबह और शाम) में दी गई दैनिक खुराक को 200 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक जारी टैबलेट: 1 टैबलेट, सुबह में एक बार दिया जाता है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
कोई बाल चिकित्सा अध्ययन नहीं किया गया है। बाल रोगियों में लोप्रेसर की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
किडनी खराब
बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह वाले रोगियों में लोप्रेसोर की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
यकृत अपर्याप्तता
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में मेटोपोलोल का रक्त स्तर काफी बढ़ सकता है। इसलिए, लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट या लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट को कम खुराक से शुरू किया जाना चाहिए और नैदानिक प्रतिक्रिया के अनुसार सावधानी के साथ खुराक बढ़ाना चाहिए (खंड 4.4 और 5.2 देखें)।
बुजुर्ग (> 65 वर्ष)
बुजुर्ग मरीजों में लोप्रेसर की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है, लेकिन प्रतिकूल घटनाओं की बढ़ती संभावना के कारण दवा को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। विशेष रूप से, ऐसे रोगियों को रक्तचाप या हृदय गति में अत्यधिक कमी के लिए निगरानी की जानी चाहिए (देखें खंड 4.4)।
प्रशासन का तरीका
गोलियों को चबाना नहीं चाहिए और एक गिलास पानी के साथ लेना चाहिए।
Lopresor का सेवन हमेशा भोजन के साथ नियमित रूप से करना चाहिए। यदि डॉक्टर रोगी को नाश्ते से पहले या नाश्ते के दौरान लोप्रेसर लेने की सलाह देते हैं, तो रोगी को उपचार की अवधि के लिए उसी समय पर लोप्रेसर लेना जारी रखना चाहिए।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट इसे पूर्ण या खाली पेट लिया जा सकता है, अधिमानतः सुबह।
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां इसे खाली पेट लेना चाहिए।
04.3 मतभेद
• सक्रिय पदार्थ के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता, इससे संबंधित दवाओं के लिए, या किसी भी अंश के लिए;
• अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के लिए अतिसंवेदनशीलता (बीटा-ब्लॉकर्स के बीच क्रॉस-सेंसिटिविटी हो सकती है);
• दूसरी या तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक;
• विघटित हृदय विफलता, चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक साइनस ब्रैडीकार्डिया (हृदय गति 45-50 बीट्स / मिनट से कम);
• साइनस नोड सिंड्रोम;
• परिधीय धमनी परिसंचरण के गंभीर विकार;
• हृदयजनित सदमे;
• अनुपचारित फियोक्रोमोसाइटोमा (देखें खंड 4.4);
• हाइपोटेंशन;
• गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा या गंभीर ब्रोंकोस्पज़म का इतिहास।
• लोप्रेसर का उपयोग हृदय गति रुकने वाले रोगियों में 45-50 बीट/मिनट से कम, पी-आर अंतराल 0.24 सेकंड से अधिक, सिस्टोलिक रक्तचाप 100 एमएमएचजी से कम और/या गंभीर हृदय विफलता में contraindicated है।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
ब्रोन्कोस्पास्टिक स्नेह
आमतौर पर लोप्रेसर सहित बीटा ब्लॉकर्स ब्रोन्कोस्पैस्टिक स्थितियों वाले रोगियों को नहीं दिए जाने चाहिए। हालांकि, मेटोप्रोलोल की सापेक्ष कार्डियोसेलेक्टिविटी के कारण, लोप्रेसर को हल्के या मध्यम ब्रोन्कोस्पैस्टिक रोग वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रशासित किया जा सकता है, ऐसे मामलों में जहां अन्य उपयुक्त दवाएं बर्दाश्त नहीं की जाती हैं या अप्रभावी साबित होती हैं।
हालांकि, चूंकि β1-चयनात्मकता पूर्ण नहीं है, इसलिए β2-एगोनिस्ट को समवर्ती रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए और लोप्रेसर की न्यूनतम संभव खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए।
लोप्रेसर गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा और गंभीर ब्रोन्कोस्पास्म के इतिहास वाले रोगियों में contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
मधुमेह रोगी
लोप्रेसर का उपयोग मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, विशेष रूप से इंसुलिन या मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ इलाज किया जाता है (खंड 4.5 देखें)। मधुमेह रोगियों को सलाह दी जानी चाहिए कि लोप्रेसर सहित बीटा-ब्लॉकर्स, हाइपोग्लाइसेमिक टैचीकार्डिया को मुखौटा कर सकते हैं; हालांकि, हाइपोग्लाइसीमिया की अन्य अभिव्यक्तियाँ, जैसे चक्कर आना और पसीना आना, को महत्वपूर्ण रूप से दबाया नहीं जा सकता है और पसीना भी बढ़ सकता है।
हृदय प्रणाली
अनुपचारित कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में (खंड 4.3 देखें), लोप्रेसर सहित बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। बीटा ब्लॉकर के उपयोग पर तभी विचार किया जा सकता है जब हृदय की विफलता का पर्याप्त इलाज और स्थिरीकरण किया जाए।
एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन पर उनके नकारात्मक प्रभाव के कारण, लोप्रेसर सहित बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग केवल पहले डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (खंड 4.3 देखें)। यदि रोगी प्रगतिशील ब्रैडीकार्डिया (50-55 बीट्स / मिनट से कम हृदय गति) का अनुभव करता है, तो खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए या उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।
परिधीय संचार विकार
लोप्रेसर का उपयोग परिधीय धमनी संचार विकारों वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (जैसे, रेनॉड रोग या घटना, अनिरंतर खंजता), क्योंकि बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार इन स्थितियों को बढ़ा सकता है (खंड 4.3 देखें)।
फीयोक्रोमोसाइटोमा
ज्ञात या संदिग्ध फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों में, लोप्रेसर को हमेशा अल्फा ब्लॉकर के साथ संयोजन में दिया जाना चाहिए और अल्फा ब्लॉकर उपचार शुरू होने के बाद ही (खंड 4.3 देखें)।
संज्ञाहरण और सर्जरी
प्रमुख सर्जरी से पहले क्रोनिक बीटा-ब्लॉकर थेरेपी को नियमित रूप से बंद नहीं किया जाना चाहिए। एड्रीनर्जिक उत्तेजना के प्रति प्रतिक्रिया करने की हृदय की कम क्षमता सामान्य संज्ञाहरण और शल्य चिकित्सा प्रक्रियाओं के जोखिम को बढ़ा सकती है। किसी भी शल्य चिकित्सा से पहले सामान्य संज्ञाहरण की आवश्यकता होती है, एनेस्थेटिस्ट को सूचित किया जाना चाहिए कि रोगी का बीटा ब्लॉकर के साथ इलाज किया जा रहा है। कम से कम संभव कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव वाले एनेस्थेटिक का उपयोग किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)। यदि सर्जरी से पहले लोप्रेसर सहित बीटा ब्लॉकर को बंद करना आवश्यक समझा जाता है, तो वापसी धीरे-धीरे होनी चाहिए और सामान्य संज्ञाहरण से लगभग 48 घंटे पहले पूरी होनी चाहिए।
उपचार का अचानक बंद होना
लोप्रेसोर उपचार को अचानक बंद करने से बचना चाहिए, खासकर इस्केमिक हृदय रोग के रोगियों में। एनजाइना पेक्टोरिस की तीव्रता को रोकने के लिए, खुराक को धीरे-धीरे 1 से 3 सप्ताह की अवधि में कम किया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो उसी समय प्रतिस्थापन चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए। वापसी के दौरान रोगी को करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत रखा जाना चाहिए।
एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं
बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में, अन्य एजेंटों के कारण होने वाली एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं विशेष रूप से गंभीर हो सकती हैं और एड्रेनालाईन की सामान्य खुराक का विरोध कर सकती हैं। जब भी संभव हो, एनाफिलेक्सिस के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों में लोप्रेसर सहित बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग से बचना चाहिए।
प्रिंज़मेटल का एनजाइना
प्रिंज़मेटल एनजाइना (एनजाइना पेक्टोरिस का एक प्रकार) के रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स एनजाइना के हमलों की संख्या और अवधि को बढ़ा सकते हैं। अपेक्षाकृत चयनात्मक बीटा 1-ब्लॉकर्स, जैसे लोप्रेसर, का उपयोग ऐसे रोगियों में किया जा सकता है, लेकिन केवल अत्यधिक सावधानी के साथ।
थायरोटोक्सीकोसिस
बीटा ब्लॉकर्स थायरोटॉक्सिकोसिस के कुछ नैदानिक लक्षणों को छुपाते हैं। इसलिए, जब लोप्रेसर को ज्ञात या संदिग्ध थायरोटॉक्सिकोसिस वाले रोगियों को प्रशासित किया जाता है, तो थायराइड और कार्डियक फ़ंक्शन दोनों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
ओकुलोमुकोक्यूटेनियस सिंड्रोम
ओकुलोमुकोक्यूटेनियस सिंड्रोम अपने पूर्ण रूप में लोप्रेसर के साथ रिपोर्ट नहीं किया गया है। हालाँकि, इस सिंड्रोम की आंशिक अभिव्यक्तियाँ (सूखी आँखें और / या कभी-कभी त्वचा पर लाल चकत्ते) को भी लोप्रेसर के साथ वर्णित किया गया है। ज्यादातर मामलों में लोप्रेसर उपचार बंद करने पर लक्षण गायब हो जाते हैं। संभावित ओकुलर प्रभावों के लिए मरीजों को सावधानीपूर्वक देखा जाना चाहिए। यदि ऐसे प्रभाव होते हैं, तो लोप्रेसर को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (मौखिक और अंतःशिरा उपयोग)
लोप्रेसर के साथ संयोजन में वेरापामिल प्रकार के कैल्शियम चैनल अवरोधक के साथ मौखिक चिकित्सा पर मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। इसके अलावा, इस स्थिति में कार्डियक अरेस्ट के जोखिम के कारण लोप्रेसर प्राप्त करने वाले रोगियों में वेरापामिल (फेनिलएलकेलामाइन) प्रकार के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स को अंतःशिरा रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
यकृत अपर्याप्तता
मेटोप्रोलोल महत्वपूर्ण यकृत पहले पास चयापचय से गुजरता है और मुख्य रूप से यकृत चयापचय के माध्यम से समाप्त हो जाता है (खंड 5.2 देखें)। इसलिए, यकृत अपर्याप्तता मेटोपोलोल की प्रणालीगत जैवउपलब्धता को बढ़ा सकती है और इसकी कुल निकासी को कम कर सकती है, जिससे इसके प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है।
बुजुर्ग बुजुर्ग मरीजों का सावधानी से इलाज किया जाना चाहिए। वास्तव में, रक्तचाप या हृदय गति में अत्यधिक कमी महत्वपूर्ण अंगों को अपर्याप्त रक्त आपूर्ति का कारण बन सकती है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
दवाओं के साथ बातचीत जिनके सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है
निम्नलिखित दवाएं मेटोप्रोलोल के प्रभाव या प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकती हैं।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (अंतःशिरा उपयोग)
वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम प्रकार के कैल्शियम विरोधी रक्तचाप, हृदय गति और सिकुड़न, और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन पर बीटा-ब्लॉकर्स के अवसाद प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं। वेरापामिल (फेनिलएलकेलामाइन) प्रकार के कैल्शियम विरोधी को लोप्रेसर प्राप्त करने वाले रोगियों को अंतःशिरा रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि कार्डियक अरेस्ट का खतरा होता है।
बातचीत पर विचार किया जाना चाहिए
मेटोप्रोलोल पर अन्य दवाओं के प्रभाव
अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाएं
रक्तचाप पर लोप्रेसर और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का प्रभाव आम तौर पर योगात्मक होता है। मरीजों को कैटेकोलामाइन-घटने वाली दवाओं, अन्य बीटा-ब्लॉकर्स (आई ड्रॉप्स सहित), या मोनोमाइन ऑक्सीडेज (एमएओ) अवरोधकों के साथ इलाज किया जाता है। इसके अलावा, महत्वपूर्ण उच्च रक्तचाप सैद्धांतिक रूप से हो सकता है अपरिवर्तनीय एमएओ अवरोधक के सहवर्ती प्रशासन को बंद करने के 14 दिनों के बाद तक।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (मौखिक उपयोग)
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर के साथ बीटा-ब्लॉकर के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभावों के कारण मायोकार्डियल सिकुड़न में एक योगात्मक कमी हो सकती है। लोप्रेसर के साथ संयोजन में वेरापामिल प्रकार के कैल्शियम चैनल अवरोधक के साथ मौखिक चिकित्सा पर मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
antiarrhythmics
बीटा-ब्लॉकर्स एंटीरियथमिक्स के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव और आलिंद चालन समय पर उनके प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं। विशेष रूप से, पहले से मौजूद साइनस नोड डिसफंक्शन वाले रोगियों में, एमियोडेरोन के सहवर्ती प्रशासन से ब्रैडीकार्डिया, साइनस गिरफ्तारी और एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक सहित योगात्मक इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल प्रभाव हो सकते हैं। क्विनिडाइन, टोकेनाइड, प्रोकेनामाइड, अजमालिन, एमियोडारोन, फ्लीकेनाइड और डिसोपाइरामाइड जैसे एंटीरियथमिक्स के प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं लोप्रेसोर हृदय गति और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन पर।
नाइट्रोग्लिसरीन
नाइट्रोग्लिसरीन लोप्रेसर के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ा सकता है।
सामान्य संवेदनाहारी
कुछ इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स बीटा-ब्लॉकर्स के कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव को बढ़ा सकते हैं (खंड 4.4 देखें)।
CYP2D6 अवरोधक
इस एंजाइम के मजबूत अवरोधक मेटोप्रोलोल के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकते हैं। CYP2D6 के मजबूत निषेध के परिणामस्वरूप खराब मेटाबोलाइजर में फेनोटाइप में बदलाव होगा (देखें खंड 5.2)। जब मेटोप्रोलोल को शक्तिशाली CYP2D6 अवरोधकों के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो सावधानी बरती जानी चाहिए। CYP2D6 के शक्तिशाली ज्ञात अवरोधक, चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण, एंटीडिप्रेसेंट हैं जैसे कि फ्लुवोक्सामाइन, फ्लुओक्सेटीन, पैरॉक्सिटाइन, सेराट्रलाइन, बुप्रोपियन, क्लोमीप्रामाइन, डेसिप्रामाइन; एंटीसाइकोटिक्स जैसे क्लोरप्रोमाज़िन, फ़्लुफेनाज़िन, हेलोपरिडोल, थियोरिडाज़िन; एंटीरियथमिक्स जैसे क्विनिडाइन या प्रोपेफेनोन; एंटीरेट्रोवाइरल जैसे रटनवीर; एंटीहिस्टामाइन जैसे डिपेनहाइड्रामाइन; मलेरिया-रोधी जैसे हाइड्रोक्सीक्लोरोक्वीन या क्विनिडाइन; एंटीफंगल जैसे टेरबिनाफाइन
हाइड्रैलाज़ीन
हाइड्रैलाज़िन का सहवर्ती प्रशासन मेटोप्रोलोल के पूर्व-प्रणालीगत चयापचय को बाधित कर सकता है जिसके परिणामस्वरूप मेटोप्रोलोल की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है।
डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स
डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड के एक साथ उपयोग से अत्यधिक ब्रैडीकार्डिया हो सकता है और / या एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय बढ़ सकता है। ईसीजी पर हृदय गति और पीआर अंतराल की निगरानी की सिफारिश की जाती है।
सहानुभूति
सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि वाले पदार्थों के बीटा-ब्लॉकर के साथ सहवर्ती प्रशासन, जैसे कि एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन, आइसोप्रेनलाइन, इफेड्रिन, फिनाइलफ्राइन, फेनिलप्रोपेनॉलमाइन और ज़ैंथिन डेरिवेटिव जो एंटीट्यूसिव उत्पादों या नाक और नेत्र संबंधी बूंदों में निहित हैं, रक्तचाप की प्रतिक्रिया को बढ़ा सकते हैं जिससे उच्च रक्तचाप हो सकता है। चिकित्सीय प्रभावों का पारस्परिक निषेध। गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में β1-चयनात्मक दवाओं की चिकित्सीय खुराक के साथ इसकी संभावना कम है।
नॉन स्टेरिओडल आग रहित दवाई
बीटा-ब्लॉकर के साथ COX-2 इनहिबिटर सहित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं का सहवर्ती प्रशासन, गुर्दे के प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण के निषेध और गैर-स्टेरायडल के कारण पानी और सोडियम प्रतिधारण के संभावित परिणाम के रूप में मेटोपोलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम कर सकता है। विरोधी भड़काऊ दवाएं।
यकृत एंजाइमों के संकेतक
एंजाइम इंड्यूसर मेटोपोलोल के प्लाज्मा स्तर को प्रभावित कर सकते हैं। उदाहरण के लिए, मेटोप्रोलोल की प्लाज्मा सांद्रता रिफैम्पिसिन द्वारा कम की जाती है।
अन्य दवाओं पर मेटोपोलोल का प्रभाव
एंटीड्रेनर्जिक दवाएं
अल्फा-एड्रेरेनर्जिक ब्लॉकर्स जैसे गुआनेथिडाइन, बीटानिडाइन, रेसरपीन, अल्फा-मेथिल्डोपा या क्लोनिडाइन का एंटीहाइपेर्टेन्सिव प्रभाव बीटा-ब्लॉकर्स द्वारा प्रबल किया जा सकता है। बीटा-एड्रेरेनर्जिक ब्लॉकर्स प्रोजोसिन के पहले प्रशासन के पोस्टरल हाइपोटेंशियल प्रभाव को भी बढ़ा सकते हैं, संभवतः रिफ्लेक्स को रोकते हैं क्षिप्रहृदयता। इसके विपरीत, बीटा-एड्रेरेनर्जिक ब्लॉकर्स क्लोनिडाइन निकासी के लिए उच्च रक्तचाप प्रतिक्रिया को भी मजबूत कर सकते हैं क्योंकि संगत क्लोनिडाइन और बीटा-ब्लॉकर्स लेने वाले मरीजों में। यदि किसी रोगी को क्लोनिडाइन और लोप्रेसर के साथ समवर्ती रूप से इलाज किया जा रहा है और क्लोनिडाइन उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए, तो क्लोनिडाइन से कई दिन पहले लोप्रेसर थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए।
मधुमेह और इंसुलिन
बीटा-ब्लॉकर्स हाइपोग्लाइकेमिया के सामान्य हेमोडायनामिक प्रतिक्रिया में हस्तक्षेप कर सकते हैं और गंभीर ब्रैडीकार्डिया से जुड़े रक्तचाप में वृद्धि कर सकते हैं। इंसुलिन का उपयोग करने वाले मधुमेह रोगियों में, बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार हाइपोग्लाइकेमिया के अधिक स्पष्ट या लंबे समय तक एपिसोड से जुड़ा हो सकता है। बीटा ब्लॉकर्स सल्फोनीलुरिया के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव का भी विरोध कर सकता है। गैर-कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में लोप्रेसर जैसी β1-चयनात्मक दवा के साथ इन प्रभावों का जोखिम कम है। हालांकि, लोप्रेसर प्राप्त करने वाले मधुमेह रोगियों को मधुमेह नियंत्रण सुनिश्चित करने के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए (खंड 4.4 देखें)।
लिडोकेन (ज़ाइलोकेन)
मेटोप्रोलोल लिडोकेन की निकासी को कम कर सकता है, जिससे लिडोकेन के प्रभाव में वृद्धि हो सकती है।
प्राज़ोसिन
तीव्र पोस्टुरल हाइपोटेंशन जो प्राज़ोसिन के पहले प्रशासन का पालन कर सकता है, पहले से ही बीटा-ब्लॉकर के साथ इलाज किए गए रोगियों में बढ़ाया जा सकता है, जिसमें लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट या लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट शामिल हैं।
एरगॉट एल्कलॉइड
बीटा-ब्लॉकर्स के साथ सहवर्ती प्रशासन एर्गोट एल्कलॉइड की वाहिकासंकीर्णन क्रिया को बढ़ा सकता है।
डिपिरिडामोल
सामान्य तौर पर, डिपिरिडामोल परीक्षण से पहले बीटा-ब्लॉकर का प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए, डिपिरिडामोल इंजेक्शन के बाद हृदय गति की बारीकी से निगरानी करना।
शराब
मेटोप्रोलोल अल्कोहल के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों को संशोधित कर सकता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में मेटोप्रोलोल के उपयोग पर केवल सीमित डेटा हैं। गर्भावस्था के पहले तिमाही में मेटोपोलोल के साथ अनुभव सीमित है, लेकिन मेटोपोलोल के कारण कोई भी विकृतियां आज तक नहीं बताई गई हैं। हालांकि, बीटा-ब्लॉकर्स प्लेसेंटल परफ्यूजन को कम कर सकते हैं। सीमित पशु अध्ययन प्रजनन विषाक्तता के प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं (देखें खंड 5.3 )। मातृ-भ्रूण जोखिम अज्ञात है।
उपरोक्त के लिए, लोप्रेसर केवल गर्भवती महिलाओं को ही दी जानी चाहिए यदि स्पष्ट आवश्यकता हो। गर्भावस्था के दौरान लोप्रेसर के साथ उपचार के मामले में, सबसे कम संभव खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए और प्रसव से कम से कम 2 या 3 दिन पहले चिकित्सा को निलंबित कर दिया जाना चाहिए, ताकि गर्भाशय की सिकुड़न में वृद्धि और अजन्मे बच्चे में बीटा नाकाबंदी के प्रभाव से बचा जा सके। ब्रैडीकार्डिया, हाइपोग्लाइसीमिया)।
स्तनपान
स्तन के दूध में मेटोप्रोलोल की थोड़ी मात्रा उत्सर्जित होती है: चिकित्सीय खुराक पर प्रति दिन 1 लीटर स्तन का दूध लेने वाले शिशु को 1 मिलीग्राम से कम की मेटोपोलोल खुराक प्राप्त होगी। हालांकि, स्तनपान के दौरान बीटा-नाकाबंदी की अभिव्यक्तियों और लक्षणों के लिए नवजात शिशु को निकट नियंत्रण में रखने की सलाह दी जाती है।
उपजाऊपन
मानव प्रजनन क्षमता पर लोप्रेसोर के प्रभावों का अध्ययन नहीं किया गया है।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट ने चिकित्सीय खुराक पर चूहे के शुक्राणुजनन पर प्रभाव दिखाया, लेकिन पशु प्रजनन अध्ययन में बहुत अधिक खुराक पर गर्भाधान दर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा (देखें खंड 5.3)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
लोप्रेसर के साथ उपचार के दौरान चक्कर आना, थकान या दृश्य गड़बड़ी हो सकती है (धारा 4.8 देखें) जो मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकती है।
04.8 अवांछित प्रभाव
नैदानिक परीक्षणों में देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मेडड्रा अंग वर्ग और प्रणालियों द्वारा सूचीबद्ध हैं। प्रत्येक वर्ग के भीतर, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को आवृत्ति द्वारा क्रमबद्ध किया जाता है, जिसमें सबसे अधिक बार-बार होने वाली प्रतिक्रिया पहले उद्धृत की जाती है। प्रत्येक आवृत्ति समूह के भीतर, घटती गंभीरता के क्रम में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्रस्तुत की जाती हैं। इसके अलावा, प्रत्येक प्रतिकूल प्रतिक्रिया के लिए संबंधित आवृत्ति श्रेणी निम्नलिखित सम्मेलन पर आधारित है: बहुत ही सामान्य (≥1 / 10); सामान्य (≥1 / 100 y
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
बहुत दुर्लभ: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
मानसिक विकार
दुर्लभ: अवसाद, बुरे सपने।
बहुत दुर्लभ: व्यक्तित्व विकार, मतिभ्रम
तंत्रिका तंत्र के विकार
सामान्य: चक्कर आना, सिरदर्द।
दुर्लभ: चेतना का कम स्तर, उनींदापन या अनिद्रा, पेरेस्टेसिया।
नेत्र विकार
बहुत दुर्लभ: दृश्य हानि (जैसे धुंधली दृष्टि), जलन, सूखी आंखें।
कान और भूलभुलैया विकार
बहुत कम ही: टिनिटस, सुनने की गड़बड़ी1 (जैसे सुनने की क्षमता कम होना या बहरापन)
हृदय रोग
सामान्य: ब्रैडीकार्डिया।
दुर्लभ: दिल की विफलता, हृदय अतालता, धड़कन।
बहुत कम ही: चालन में गड़बड़ी, सीने में दर्द।
संवहनी विकार
सामान्य: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (कभी-कभी सिंकोप के साथ)।
दुर्लभ: एडिमा, रेनॉड की घटना।
बहुत दुर्लभ: गैंग्रीन2
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
सामान्य: अत्यधिक सांस की तकलीफ।
दुर्लभ: ब्रोंकोस्पज़म 3.
बहुत दुर्लभ: राइनाइटिस।
जठरांत्रिय विकार
आम: मतली, उल्टी, पेट दर्द।
दुर्लभ: दस्त, कब्ज।
बहुत दुर्लभ: शुष्क मुँह, रेट्रोपरिटोनियल फाइब्रोसिस
हेपेटोबिलरी विकार
बहुत दुर्लभ: हेपेटाइटिस।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के विकार
दुर्लभ: दाने (पित्ती, सोरायसिस और डिस्ट्रोफिक त्वचा के घावों के रूप में)।
बहुत कम ही: प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, हाइपरहाइड्रोसिस, खालित्य, सोरायसिस का बिगड़ना।
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
दुर्लभ: मांसपेशियों में ऐंठन
बहुत दुर्लभ: गठिया।
प्रजनन प्रणाली और स्तन के विकार
बहुत दुर्लभ: स्तंभन दोष, कामेच्छा में गड़बड़ी, पेरोनी रोग 4.
सामान्य और प्रशासन साइट विकार
सामान्य: थकान
नैदानिक परीक्षण
बहुत कम ही: वजन बढ़ना, लिवर फंक्शन टेस्ट असामान्यताएं।
1 सिफारिश की तुलना में अधिक खुराक में;
2 पहले से मौजूद परिधीय संचार रोगों वाले रोगियों में;
3 उन रोगियों में हो सकता है जिनके पास प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग का कोई इतिहास नहीं है;
4 लोप्रेसर के साथ संबंध निश्चित रूप से स्थापित नहीं हुए हैं।
सहज और साहित्य रिपोर्ट से प्रतिकूल प्रतिक्रिया (आवृत्ति ज्ञात नहीं)
निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं स्वतःस्फूर्त और साहित्य रिपोर्टों से लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट या लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट के पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव से ली गई हैं। ज्ञात नहीं है और भ्रम कारकों के अधीन हैं, भरोसेमंद रूप से संभव नहीं है उनकी आवृत्ति का अनुमान लगाएं जिसे इसलिए "ज्ञात नहीं" के रूप में परिभाषित किया गया है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को मेडड्रा अंग वर्ग और प्रणालियों द्वारा सूचीबद्ध किया गया है। प्रत्येक वर्ग के भीतर, घटती गंभीरता के क्रम में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्रस्तुत की जाती हैं।
तंत्रिका तंत्र के विकार
भ्रम की स्थिति
नैदानिक परीक्षण
हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया, एचडीएल में कमी।
04.9 ओवरडोज
संकेत और लक्षण
दवा की अधिक मात्रा से गंभीर हाइपोटेंशन, साइनस ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, दिल की विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट, ब्रोन्कोस्पास्म, चेतना का बिगड़ना (या यहां तक कि कोमा), दौरे, मतली, उल्टी, सायनोसिस और मृत्यु हो सकती है।
शराब, एंटीहाइपरटेन्सिव, क्विनिडाइन, बार्बिटुरेट्स का सहवर्ती सेवन संकेतों और लक्षणों को बढ़ाता है। ओवरडोज की पहली अभिव्यक्ति दवा के प्रशासन के 20 मिनट से 2 घंटे बाद होती है। भारी मात्रा में ओवरडोज का प्रभाव कई दिनों तक बना रह सकता है, इसके बावजूद प्लाज्मा सांद्रता में गिरावट।
इलाज
महत्वपूर्ण कार्यों (हृदय समारोह, रक्त गैस विश्लेषण, जैव रासायनिक मापदंडों) की निगरानी के लिए बीटा-ब्लॉकर्स के ओवरडोज वाले मरीजों को हमेशा अस्पताल में भर्ती होना चाहिए। यदि उपयुक्त हो, तो कृत्रिम वेंटिलेशन या हृदय गति विनियमन जैसे आपातकालीन सहायक उपायों को स्थापित किया जाना चाहिए। हालांकि स्पष्ट रूप से अच्छी स्थिति में, जिन रोगियों ने खुराक ली है जो मामूली ओवरडोज का कारण बनते हैं, उन्हें लक्षणों के साक्ष्य के लिए कम से कम 4 घंटे तक सावधानी से देखा जाना चाहिए। जहर।
संभावित जीवन-धमकाने वाले मौखिक ओवरडोज की स्थिति में, उल्टी या गैस्ट्रिक पानी से धोना (लोप्रेसर के अंतर्ग्रहण के 4 घंटे के भीतर) और / या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से दवा को हटाने के लिए सक्रिय चारकोल का प्रशासन। हेमोडायलिसिस के उपयोगी होने की संभावना नहीं है योगदान। मेटोपोलोल के उन्मूलन में।
ओवरडोज के अन्य नैदानिक अभिव्यक्तियों को आधुनिक गहन देखभाल प्रणालियों के आधार पर लक्षणात्मक रूप से प्रबंधित किया जाना चाहिए।
ओवरडोज के एक प्रकरण के बाद बीटा ब्लॉकर वापसी हो सकती है (देखें खंड 4.4 )।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: कार्डियोसेक्लेक्टिव, असंबद्ध बीटा-ब्लॉकर्स
एटीसी कोड C07AB02
मेटोप्रोलोल एक कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर है जो मुख्य रूप से हृदय में स्थित β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, जो मुख्य रूप से ब्रोंची और परिधीय वाहिकाओं में स्थित β2-रिसेप्टर्स को उत्तेजित करने वालों की तुलना में कम खुराक पर होता है। मेटोप्रोलोल में कोई झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव नहीं होता है, न ही यह आंशिक एगोनिस्ट गतिविधि (आईएसए) प्रदर्शित करता है।
हृदय पर कैटेकोलामाइन का उत्तेजक प्रभाव मेटोप्रोलोल द्वारा कम या बाधित होता है, जिसके परिणामस्वरूप हृदय गति, सिकुड़न और उत्पादन में कमी आती है।
मेटोप्रोलोल ऑर्थो- और लापरवाह स्थिति दोनों में उच्च रक्तचाप को कम करता है। यह शारीरिक व्यायाम के जवाब में होने वाले रक्तचाप की सीमा को भी कम करता है। मेटोप्रोलोल के साथ उपचार परिधीय संवहनी प्रतिरोध में प्रारंभिक वृद्धि निर्धारित करता है, जो लंबे समय के दौरान -टर्म थेरेपी सामान्य हो जाती है या कम भी हो जाती है। सभी बीटा-ब्लॉकर्स के साथ, मेटोपोलोल के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव का सटीक तंत्र पूरी तरह से ज्ञात नहीं है। हालांकि, मेटोप्रोलोल के साथ देखे गए रक्तचाप में दीर्घकालिक कमी कुल परिधीय प्रतिरोध में क्रमिक कमी के सीधे आनुपातिक प्रतीत होती है।
एनजाइना पेक्टोरिस में, मेटोप्रोलोल इस्केमिक हमलों की आवृत्ति और गंभीरता को कम करता है और व्यायाम सहनशीलता को बढ़ाता है। ये लाभकारी प्रभाव कम हृदय गति और मायोकार्डियल सिकुड़न के परिणामस्वरूप मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी के कारण हो सकते हैं।
सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन या वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल या अन्य वेंट्रिकुलर अतालता के मामले में, मेटोपोलोल का हृदय गति पर एक विनियमन प्रभाव पड़ता है। इसकी अतालतारोधी क्रिया मुख्य रूप से सिनोआट्रियल नोड के ऑटोमैटिज़्म के निषेध और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय को लम्बा करने के कारण होती है।
स्पष्ट या संदिग्ध रोधगलन वाले रोगियों में, मेटोपोलोल मृत्यु दर को कम करता है। यह प्रभाव गंभीर वेंट्रिकुलर अतालता की आवृत्ति में कमी के साथ-साथ रोधगलन के आकार की सीमा के कारण हो सकता है। मेटोप्रोलोल को गैर-घातक रोधगलन की घटनाओं को कम करने के लिए भी दिखाया गया है।
इसके बीटा-अवरुद्ध प्रभाव के लिए धन्यवाद, मेटोप्रोलोल को धड़कन के साथ कार्यात्मक हृदय विकारों के उपचार के लिए, माइग्रेन की रोकथाम के लिए और अतिगलग्रंथिता में एक अतिरिक्त दवा के रूप में उपयोग के लिए संकेत दिया जाता है।
मेटोप्रोलोल के साथ दीर्घकालिक उपचार इंसुलिन संवेदनशीलता को कम कर सकता है। हालांकि, इंसुलिन रिलीज और कार्बोहाइड्रेट चयापचय के साथ मेटोपोलोल का हस्तक्षेप गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में कम है।
अल्पकालिक अध्ययनों में, यह दिखाया गया है कि मेटोपोलोल "रक्त लिपिड पर प्रभाव डाल सकता है, जिससे ट्राइग्लिसराइड्स में वृद्धि और मुक्त फैटी एसिड में कमी हो सकती है; कुछ मामलों में, एचडीएल अंश में एक छोटी सी कमी देखी गई है, हालांकि कुछ हद तक गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में मात्रा एक लंबी अवधि के अध्ययन में, कई वर्षों तक चलने वाले, कोलेस्ट्रॉल का स्तर कम हो गया था।
फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक अध्ययनों से संकेत मिलता है कि अधिकतम बीटा-1-एड्रेनोसेप्टर विरोधी गतिविधि का 30% न्यूनतम फार्माकोडायनामिक प्रभाव के लिए आवश्यक है जो प्लाज्मा में मेटोपोलोल के लगभग 45 एनएमओएल / एल के साथ मनाया जाता है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
पारंपरिक गोलियों के मौखिक प्रशासन के बाद, मेटोप्रोलोल तेजी से, समान रूप से और लगभग पूरी तरह से आंत्र पथ के साथ अवशोषित होता है। से मेटोपोलोल का अवशोषण लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट यह धीमा है, लेकिन मेटोपोलोल की जैव उपलब्धता पारंपरिक गोलियों के समान है। पीक प्लाज्मा सांद्रता लगभग 1.5-2 घंटे के बाद पहुंच जाती है। साथ लोप्रेसर 100 मिलीग्राम लेपित गोलियां और लगभग 4-5 घंटे के बाद। साथ लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट. मेटोप्रोलोल की प्लाज्मा सांद्रता लगभग 50-200 मिलीग्राम की सीमा से अधिक आनुपातिक रूप से खुराक में वृद्धि करती है।
बड़े पैमाने पर हेपेटिक फर्स्ट पास एलिमिनेशन के कारण, मेटोप्रोलोल की एकल मौखिक खुराक का लगभग 50% ही प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचता है। ऑक्सीडेटिव चयापचय में आनुवंशिक अंतर के कारण, पूर्व-प्रणालीगत उन्मूलन की सीमा व्यक्तिगत स्तर पर भिन्न होती है। हालांकि प्लाज्मा प्रोफाइल में "व्यापक अंतःविषय परिवर्तनशीलता है, वे एक ही व्यक्ति में अच्छी तरह से प्रतिलिपि प्रस्तुत करने योग्य हैं।
बार-बार प्रशासन के बाद, व्यवस्थित रूप से उपलब्ध खुराक का प्रतिशत लगभग 40% अधिक है। एक खुराक के साथ प्राप्त की तुलना में (यानी लगभग 70%)। यह पहले पास चयापचय की आंशिक संतृप्ति या कम यकृत रक्त प्रवाह के परिणामस्वरूप कम निकासी के कारण हो सकता है। भोजन का एक साथ अंतर्ग्रहण एकल मौखिक खुराक की प्रणालीगत जैवउपलब्धता को लगभग 20-40% तक बढ़ा सकता है।
वितरण
मेटोप्रोलोल 3.2-5.6 एल / किग्रा के वितरण की मात्रा के साथ बड़े पैमाने पर और तेजी से वितरित किया जाता है। भारी मेटाबोलाइज़र (4.84 एल / किग्रा) में संतुलन (वीएसएस) पर वितरण की स्पष्ट मात्रा खराब मेटाबोलाइज़र (2.83 एल / किग्रा) की तुलना में अपेक्षाकृत अधिक है। आधा जीवन खुराक पर निर्भर नहीं है और बार-बार के मामले में नहीं बदलता है प्रशासन। लगभग 10% प्लाज्मा मेटोपोलोल प्रोटीन के लिए बाध्य है। मेटोप्रोलोल नाल को पार करता है और स्तन के दूध में पाया जाता है (खंड 4.6 देखें)। उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, CSF में मेटोपोलोल की सांद्रता प्लाज्मा के समान होती है।
मेटोप्रोलोल पी-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए एक महत्वपूर्ण सब्सट्रेट नहीं है, यह सुझाव देता है कि मेटोपोलोल की अंतर-व्यक्तिगत फार्माकोकाइनेटिक परिवर्तनशीलता मुख्य रूप से CYP2D6 चयापचय के कारण है।
उपापचय
मेटोप्रोलोल को साइटोक्रोम P450 प्रणाली के यकृत एंजाइमों द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। मेटोप्रोलोल के मुख्य चयापचय मार्ग अल्फा-हाइड्रॉक्सिलेशन, ओ-डेमिथाइलेशन और ऑक्सीडेटिव डीमिनेशन हैं। मेटोप्रोलोल का अल्फा-हाइड्रॉक्सिलेशन स्टीरियो-चयनात्मक है। मेटोपोलोल के ऑक्सीडेटिव चयापचय को आनुवंशिक रूप से पॉलीमॉर्फिक साइटोक्रोम P450 के 2D6 आइसोफॉर्म से एक महत्वपूर्ण योगदान के साथ नियंत्रित किया जाता है। हालांकि, मेटोप्रोलोल के साइटोक्रोम P450 2D6-निर्भर चयापचय का दवा सुरक्षा और सहनशीलता पर बहुत कम या कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। मेटोप्रोलोल का कोई मेटाबोलाइट्स इसके बीटा-अवरुद्ध प्रभाव में महत्वपूर्ण योगदान नहीं देता है।
खुराक की आनुपातिकता
मेटोप्रोलोल संतृप्त पूर्व-प्रणालीगत चयापचय को प्रदर्शित करता है, जो बढ़ती खुराक के साथ, जोखिम में गैर-आनुपातिक वृद्धि की ओर जाता है।
निकाल देना
मेटोपोलोल का औसत उन्मूलन आधा जीवन 3-4 घंटे है; धीमी चयापचय वाले विषयों में यह 7-9 घंटे हो सकता है। 100 मिलीग्राम मेटोपोलोल के एकल मौखिक प्रशासन के बाद, औसत निकासी क्रमशः 31, 168 और 367 एल / एच थी। कमजोर मेटाबोलाइज़र, भारी मेटाबोलाइज़र और अल्ट्रा रैपिड मेटाबोलाइज़र। स्टीरियोइसोमर्स की वृक्क निकासी गुर्दे के उत्सर्जन में स्टीरियो-चयनात्मकता नहीं दिखाती है। मौखिक खुराक का लगभग 95% मूत्र में उत्सर्जित होता है। अपरिवर्तित रूप में समाप्त होने वाली दवा की मात्रा, अधिकांश विषयों (व्यापक रूप से चयापचय) में लगभग 5% से कम है, लेकिन धीमी चयापचय वाले विषयों में 30% तक पहुंच सकती है।
भोजन के प्रभाव
ऐसा प्रतीत होता है कि भोजन के सेवन से मेटोप्रोलोल के अवशोषण की दर बढ़ जाती है, जिसके परिणामस्वरूप कम समय में प्लाज्मा की अधिकतम सांद्रता थोड़ी अधिक हो जाती है। हालाँकि, इसका निकासी या उस समय पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है जिस पर अधिकतम सांद्रता (Tmax) देखी जाती है।
प्रभाव की अंतर-व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता को कम करने के लिए, लोप्रेसर को भोजन के साथ निरंतर संबंध में लेने की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.2 )।
विशेष रोगी समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स
जराचिकित्सा रोगी
वृद्धावस्था में, मेटोप्रोलोल की थोड़ी अधिक अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता को यकृत में कम रक्त प्रवाह से जुड़े बुजुर्ग रोगी में दवा चयापचय में कमी के परिणामस्वरूप देखा जा सकता है। हालांकि, यह वृद्धि चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण या चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक नहीं है। बार-बार लेने पर मेटोप्रोलोल जमा नहीं होता है और बुजुर्ग आबादी में खुराक समायोजन की कोई आवश्यकता नहीं है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में मेटोपोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स प्रभावित नहीं होते हैं। हालांकि, 5 एमएल / मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में कम सक्रिय मेटाबोलाइट के संचय की संभावना है, लेकिन यह संचय दवा के बीटा-अवरोधक गुणों को प्रभावित नहीं करता है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले मरीजों का आमतौर पर सामान्य खुराक के साथ इलाज किया जा सकता है।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी
चूंकि दवा मुख्य रूप से यकृत चयापचय द्वारा साफ की जाती है, हेपेटिक हानि मेट्रोपोलोल के फार्माकोकेनेटिक्स को प्रभावित कर सकती है। इन रोगियों में गंभीरता (7.2 घंटे तक) के आधार पर मेटोप्रोलोल का उन्मूलन आधा जीवन काफी लंबा है (देखें खंड 4.2 )।
पोर्टा-कावा सम्मिलन के रोगी
पोर्टा-कावा एनास्टोमोसिस वाले मरीजों में लगभग प्रणालीगत निकासी होती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में 0.3 एल / मिनट और एयूसी का मूल्य 6 गुना अधिक है।
भड़काऊ रोगों के रोगी
सूजन संबंधी बीमारियां मेटोपोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती हैं।
हाइपरथायरायडिज्म के रोगी
हाइपरथायरायडिज्म मेटोपोलोल की पूर्व-प्रणालीगत निकासी को बढ़ा सकता है।
जातीय संवेदनशीलता
मेटोप्रोलोल के ऑक्सीडेटिव चयापचय को आनुवंशिक रूप से पॉलीमॉर्फिक साइटोक्रोम P450 के 2D6 आइसोफॉर्म के एक महत्वपूर्ण योगदान के साथ नियंत्रित किया जाता है।
"खराब मेटाबोलाइज़र" (पीएम) फेनोटाइप के प्रसार में महत्वपूर्ण जातीय अंतर हैं। कोकेशियान के लगभग 7% और ओरिएंटल के 1% से कम PM हैं। खराब CYP2D6 मेटाबोलाइज़र में सामान्य CYP2D6 गतिविधि के साथ "अच्छे मेटाबोलाइज़र" की तुलना में कई गुना अधिक मेटोपोलोल की प्लाज्मा सांद्रता होती है।
लिंग प्रभाव
पुरुष और महिला आबादी के बीच संभावित उन्मूलन मतभेदों का सुझाव देने के लिए कोई महत्वपूर्ण सबूत नहीं है, मेटोपोलोल के लिए किसी लिंग-विशिष्ट खुराक की सिफारिश की आवश्यकता नहीं है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
प्रजनन विषाक्तता
चूहों, चूहों और खरगोशों में प्रजनन विषाक्तता के अध्ययन से पता चला है कि मेटोपोलोल टार्ट्रेट की कोई टेराटोजेनिक क्षमता नहीं है। चूहों और खरगोशों में भ्रूण विषाक्तता और / या भ्रूण विषाक्तता चूहों में 50 मिलीग्राम / किग्रा और खरगोशों में 25 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक से देखी गई थी, जैसा कि पूर्व-प्रत्यारोपण नुकसान, प्रति घोड़ी में व्यवहार्य भ्रूण की संख्या में कमी और / या कमी से प्रदर्शित होता है। नवजात अस्तित्व। उच्च खुराक गर्भाशय में कुछ मातृ विषाक्तता और संतान की वृद्धि मंदता से जुड़ी हुई है, जैसा कि जन्म के समय न्यूनतम वजन में कमी से दिखाया गया है। मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट चूहों में 3.5 मिलीग्राम / किग्रा की मौखिक खुराक से शुक्राणुजनन पर प्रतिवर्ती प्रतिकूल प्रभावों से जुड़ा था, हालांकि अन्य अध्ययनों ने नर चूहों में प्रजनन प्रदर्शन पर मेटोपोलोल टार्ट्रेट का कोई प्रभाव नहीं दिखाया।
उत्परिवर्तजनीयता
जीवाणु कोशिकाओं के साथ एम्स परीक्षण में, और स्तनधारी दैहिक कोशिकाओं या नर माउस रोगाणु कोशिकाओं के साथ विवो परीक्षणों में, मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट उत्परिवर्तजन / जीनोटॉक्सिक क्षमता से रहित पाया गया।
कैंसरजननशीलता
21-24 महीनों के लिए 800 मिलीग्राम / किग्रा तक की खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद, चूहों और चूहों में मेटोपोलोल टार्ट्रेट कार्सिनोजेनिक नहीं था।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
सोडियम स्टार्च ए, कोलाइडल निर्जल सिलिका, मैग्नीशियम स्टीयरेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, हाइपोमेलोज, हाइड्रोजनीकृत पॉलीहाइड्रिक अरंडी का तेल, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
कोलाइडल निर्जल सिलिका, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट डाइहाइड्रेट, पॉलीक्रिलेट फैलाव 30%, मैग्नीशियम स्टीयरेट, ग्लाइसेरिल पामिटेट स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, पॉलीसॉर्बेट 80, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, पीला आयरन ऑक्साइड।
06.2 असंगति
कोई भी नहीं पता है।
06.3 वैधता की अवधि
5 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां : मूल पैकेज में 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट: कोई नहीं।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
एएलयू / पीवीसी या एएलयू / पीवीसी / पीवीडीसी का गैर-विषाक्त ब्लिस्टर।
100 मिलीग्राम की 30 फिल्म-लेपित गोलियों का डिब्बा।
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
एएलयू / पीवीसी या एएलयू / पीवीसी / पीवीडीसी का गैर-विषाक्त ब्लिस्टर।
200 मिलीग्राम की 28 विस्तारित-रिलीज़ फिल्म-लेपित गोलियों का कार्टन।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
खंड ४.२ देखें। इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
दाइची सैंक्यो इटली एस.पी.ए.
पाओलो डि डोनो के माध्यम से, 73 - रोम
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी एन। 023610013
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट - एआईसी एन। 023610025
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
लोप्रेसर 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
प्राधिकरण: २३.८.७८ नवीनीकरण: २०१०
लोप्रेसर 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
प्राधिकरण: १७.२.८२ नवीनीकरण: २०१०
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
जुलाई 2012