सक्रिय तत्व: Finasteride
FINASTID 5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
संकेत फिनस्टिड का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
फार्माकोथेरेप्यूटिक श्रेणी
FINASTID टेस्टोस्टेरोन को डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन (5-रिडक्टेस टाइप II) में परिवर्तित करने वाले एंजाइम का अवरोधक है।
चिकित्सीय संकेत
FINASTID को सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (BPH) के उपचार और नियंत्रण के लिए संकेत दिया जाता है, जिसे प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी भी कहा जाता है, क्योंकि यह प्रोस्टेटिक इज़ाफ़ा के प्रतिगमन को प्रेरित करता है, मूत्र प्रवाह और BPH से जुड़े लक्षणों में सुधार करता है।
फ़िनास्टिड का सेवन कब नहीं करना चाहिए
FINASTID महिलाओं और बच्चों में उपयोग के लिए अभिप्रेत नहीं है।
FINASTID का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए:
- सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के प्रति संवेदनशील लोगों में;
- गर्भावस्था; जो महिलाएं या संभावित रूप से गर्भवती हो सकती हैं (देखें "उपयोग के लिए सावधानियां", "फाइनस्टेराइड का एक्सपोजर - एक पुरुष भ्रूण के लिए जोखिम", "गर्भावस्था और स्तनपान")।
Finastid लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
अपने डॉक्टर को किसी मौजूदा या पिछली बीमारी या चिकित्सीय समस्या या किसी एलर्जी के बारे में बताएं।
यह महत्वपूर्ण है कि चिकित्सक को सूचित किया जाए कि क्या रोगी के पास अवशिष्ट मूत्र मात्रा है और / या मूत्र प्रवाह गंभीर रूप से कम है।
हालांकि बीपीएच एक घातक ट्यूमर नहीं है, न ही यह घातक हो सकता है, दोनों स्थितियां एक साथ रह सकती हैं। केवल डॉक्टर ही लक्षणों और संभावित कारणों का आकलन कर सकते हैं।
पीएसए (प्रोस्टेट विशिष्ट प्रतिजन) और प्रोस्टेट कैंसर पर प्रभाव
जब डॉक्टर 6 महीने या उससे अधिक के लिए FINASTID के साथ इलाज किए गए विशिष्ट रोगियों में PSA (प्रोस्टेट कैंसर की संभावित उपस्थिति का एक संकेतक) के प्रयोगशाला मूल्यों का मूल्यांकन करता है, तो उसे यह ध्यान रखना चाहिए कि रक्त में इसकी सांद्रता लगभग 50% कम हो जाती है। और एक नई आधार रेखा पर स्थिर करें। इसलिए, FINASTID के साथ इलाज नहीं करने वाले पुरुषों में सामान्य श्रेणी के साथ सही तुलना के लिए PSA मान को दोगुना किया जाना चाहिए।
Finasteride एक्सपोजर - एक पुरुष भ्रूण के लिए जोखिम
FINASTID को BPH के उपचार के लिए संकेत दिया गया है, एक बीमारी जो केवल पुरुषों में होती है। जो महिलाएं गर्भवती हैं या संभावित रूप से गर्भवती हो सकती हैं, उन्हें टूटे हुए या टूटे हुए FINASTID टैबलेट के संपर्क में नहीं आना चाहिए, क्योंकि FINASTID के सक्रिय पदार्थ के संभावित अवशोषण में हस्तक्षेप हो सकता है मां के गर्भ में एक नर बच्चे का सामान्य विकास FINASTID की पूरी गोलियों में एक लेप होता है जो सामान्य मैनुअल संपर्क के दौरान सक्रिय संघटक के संपर्क को रोकता है, जब तक कि गोलियां उखड़ी या टूटी नहीं होती हैं।
बाल चिकित्सा उपयोग
FINASTID बाल चिकित्सा उपयोग के लिए संकेत नहीं दिया गया है। बच्चों में सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Finastid के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि बिना प्रिस्क्रिप्शन के भी।
नैदानिक महत्व की कोई दवा बातचीत की पहचान नहीं की गई है। Finasteride को अनिवार्य रूप से मेटाबोलाइज किया जाता है, हालांकि, यह साइटोक्रोम P450 3A4 सिस्टम के माध्यम से उत्तरार्द्ध के साथ महत्वपूर्ण रूप से हस्तक्षेप नहीं करता है। हालांकि अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स को संशोधित करने वाले फाइनस्टेराइड का जोखिम कम माना जाता है, अवरोधक होने की संभावना है और साइटोक्रोम P450 3A4 के प्रेरक हैं। फ़िनास्टराइड के प्लाज्मा सांद्रता को बदल देगा। हालाँकि, स्थापित सुरक्षा मार्जिन के आधार पर, इन अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग के कारण किसी भी वृद्धि की नैदानिक प्रासंगिकता की संभावना नहीं है।
FINASTID का साइटोक्रोम P450 से जुड़े ड्रग मेटाबोलाइजिंग एंजाइम सिस्टम पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
मनुष्यों में अध्ययन किए गए पदार्थों में प्रोप्रानोलोल, डिगॉक्सिन, ग्लिबेंक्लामाइड, वारफारिन, थियोफिलाइन और फेनाज़ोन शामिल हैं और कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं पाई गई।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
गर्भावस्था
यदि रोगी का यौन साथी गर्भवती है या हो सकता है, तो रोगी को उसे अपने स्वयं के वीर्य के संपर्क में आने से बचना चाहिए जिसमें दवा की न्यूनतम मात्रा हो सकती है। FINASTID का उपयोग उन महिलाओं में नहीं किया जाना चाहिए जो गर्भवती हैं या संभावित रूप से गर्भवती हो सकती हैं (देखें "मतभेद")।
खाने का समय
FINASTID महिलाओं में उपयोग के लिए संकेत नहीं दिया गया है यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में फाइनस्टेराइड उत्सर्जित होता है या नहीं।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
ऐसा कोई डेटा नहीं है जो बताता हो कि FINASTID मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित करता है।
FINASTID . के कुछ अवयवों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
FINASTID में लैक्टोज होता है। कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णु रोगियों को इस दवा को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करना चाहिए।
यकृत अपर्याप्तता
फायनास्टराइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर यकृत अपर्याप्तता के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Finastid का उपयोग कैसे करें: Posology
अनुशंसित खुराक प्रति दिन एक 5 मिलीग्राम टैबलेट है, भोजन के साथ या भोजन के बिना।
प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी के नियंत्रण में सुधार के लिए आपका डॉक्टर एक अन्य दवा, डॉक्साज़ोसिन के साथ फिनेस्टिड लिख सकता है।
यद्यपि प्रारंभिक सुधार देखा जा सकता है, यह निर्धारित करने के लिए कि क्या अनुकूल प्रतिक्रिया प्राप्त हुई है, यह निर्धारित करने के लिए कम से कम छह महीने के लिए FINASTID लेना आवश्यक हो सकता है।
गुर्दे की कमी में खुराक
गुर्दे की हानि की अलग-अलग डिग्री वाले रोगियों में (क्रिएटिनिन निकासी 9 एमएल / मिनट तक घट जाती है) कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है, क्योंकि फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने फायनास्टराइड के वितरण में किसी भी बदलाव का संकेत नहीं दिया है।
बुजुर्गों में खुराक
हालांकि फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने संकेत दिया है कि 70 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में फायनास्टराइड का उन्मूलन थोड़ा कम हो जाता है, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
यदि आपने बहुत अधिक Finastid लिया है तो क्या करें?
FINASTID की अत्यधिक खुराक के आकस्मिक अंतर्ग्रहण के मामले में, अपने चिकित्सक को तुरंत सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।
मरीजों को बिना किसी प्रतिकूल प्रभाव के तीन महीने के लिए 400 मिलीग्राम तक फिनेस्टिड की एकल खुराक और फिनस्टिड की कई खुराक 80 मिलीग्राम / दिन तक प्राप्त हुई।
FINASTID के साथ ओवरडोज के मामले में किसी विशेष उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।
यदि आप बहुत अधिक गोलियां लेते हैं तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें।
यदि आपके पास फ़िनास्टिड के उपयोग के बारे में कोई प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
फिनेस्टिड के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, FINASTID दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, हालांकि हर कोई उन्हें नहीं प्राप्त करता है।
नपुंसकता और घटी हुई कामेच्छा सबसे लगातार प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं। ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं चिकित्सा में जल्दी होती हैं और अधिकांश रोगियों में चिकित्सा के दौरान हल हो जाती हैं।
नीचे दी गई तालिका नैदानिक परीक्षणों और / या पोस्टमार्केटिंग उपयोग में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को सूचीबद्ध करती है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नानुसार परिभाषित की गई है:
बहुत ही सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100 से <1/10), असामान्य (≥1 / 1,000 से <1/100), दुर्लभ (≥1 / 10,000 से <1 / 1,000), बहुत दुर्लभ (<1 / 10,000), ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)।
कम खुराक पर फाइनस्टेराइड के साथ विपणन के बाद के उपयोग के दौरान रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति या कारण संबंध निर्धारित नहीं किया जा सकता है क्योंकि वे स्वतःस्फूर्त रिपोर्ट से प्राप्त होते हैं।
प्रोस्टेटिक लक्षणों की चिकित्सा चिकित्सा (एमटीओपीएस)
एमटीओपीएस अध्ययन में फायनास्टराइड 5 मिलीग्राम / दिन (एन = 768), डॉक्साज़ोसिन 4 या 8 मिलीग्राम / दिन (एन = 756), फायनास्टराइड 5 मिलीग्राम / दिन और डॉक्साज़ोसिन 4 या 8 मिलीग्राम / दिन (एन = 786) के संयोजन की तुलना की गई, और प्लेसीबो (एन = 737)। इस अध्ययन में, संयोजन चिकित्सा की सुरक्षा और सहनशीलता प्रोफ़ाइल आम तौर पर संयोजन चिकित्सा के व्यक्तिगत घटकों के प्रोफाइल के अनुरूप थी। संयोजन के साथ इलाज किए गए मरीजों में स्खलन विकारों की घटनाएं दो मोनोथेरेपी के लिए इस प्रतिकूल अनुभव की घटनाओं के योग के बराबर थीं।
अन्य दीर्घकालिक डेटा
एक 7 साल में, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षण जिसमें 18,882 स्वस्थ पुरुषों को नामांकित किया गया था, जिनमें से 9,060 विश्लेषण के लिए उपलब्ध सुई बायोप्सी डेटा के साथ, 803 (18.4%) पुरुषों में प्रोस्टेट कैंसर का पता चला था, जिनका इलाज FINASTID से हुआ था। और 1,147 (24.4%) में ) प्लेसबो के साथ इलाज किए गए पुरुषों के फिनस्टिड समूह में, 280 (6.4%) पुरुषों को प्रोस्टेट कैंसर था, जिसमें प्लेसीबो समूह में सुई बायोप्सी बनाम 237 (5.1%) पुरुषों में 7-10 के ग्लीसन स्कोर का पता चला था। आगे के विश्लेषण से पता चलता है कि FINASTID समूह में देखे गए उच्च ग्रेड प्रोस्टेट कैंसर के बढ़ते प्रसार को प्रोस्टेट की मात्रा पर FINASTID के प्रभाव के कारण पहचान में पूर्वाग्रह द्वारा समझाया जा सकता है। इस अध्ययन में निदान किए गए कुल प्रोस्टेट कैंसर के मामलों में से, लगभग 98% को निदान पर इंट्राकैप्सुलर (नैदानिक चरण T1 या T2) के रूप में वर्गीकृत किया गया था। ग्लीसन 7-10 स्कोर डेटा की नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है।
लैब टेस्ट
पीएसए स्तरों को मापते समय यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फिनेस्टिड के साथ उपचार के दौरान पीएसए का स्तर कम हो गया है (देखें "उपयोग के लिए सावधानियां")।
आपको तुरंत अपने डॉक्टर को स्तन के ऊतकों में किसी भी बदलाव जैसे सूजन, दर्द, गाइनेकोमास्टिया या निप्पल डिस्चार्ज की सूचना देनी चाहिए क्योंकि ये स्तन कैंसर जैसी गंभीर स्थिति के संकेत हो सकते हैं।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आपको कोई दुष्प्रभाव इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को सूचित करें।
समाप्ति और अवधारण
समाप्ति: पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि देखें।
समाप्ति तिथि उत्पाद को सही ढंग से संग्रहीत, बरकरार पैकेजिंग में संदर्भित करती है।
चेतावनी: पैकेज पर दिखाई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।
कोई विशेष भंडारण सावधानियां नहीं।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं का निपटान कैसे करें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
बच्चों की नज़र और पहुंच से दूर रहें
अन्य सूचना
संयोजन
प्रत्येक FINASTID टैबलेट में शामिल हैं:
- सक्रिय संघटक: 5 मिलीग्राम फायनास्टराइड।
- सहायक पदार्थ: एल्युमिनियम हाइड्रेट पर लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च, येलो आयरन ऑक्साइड, सोडियम डाइऑक्टाइल सल्फोसुकेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, टैल्क, ई 132 इंडिगो कारमाइन।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां (15 और 30 गोलियों के पैक)।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
FINASTID 5 MG गोलियाँ फिल्म के साथ लेपित
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक टैबलेट में शामिल हैं: फायनास्टराइड 5 मिलीग्राम।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म लेपित गोलियाँ।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
FINASTID को सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के उपचार और नियंत्रण में इंगित किया गया है, जिसे प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी भी कहा जाता है, क्योंकि यह प्रोस्टेटिक इज़ाफ़ा के प्रतिगमन को प्रेरित करता है, मूत्र प्रवाह में सुधार करता है और सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया से जुड़े लक्षणों में सुधार करता है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
अनुशंसित खुराक प्रति दिन एक 5 मिलीग्राम टैबलेट है, भोजन के साथ या भोजन के बिना।
FINASTID को अकेले या अल्फा ब्लॉकर डॉक्साज़ोसिन के साथ प्रशासित किया जा सकता है (देखें 5.1 फार्माकोडायनामिक गुण, नैदानिक अध्ययन).
यद्यपि प्रारंभिक सुधार देखा जा सकता है, यह स्थापित करने के लिए कम से कम छह महीने की चिकित्सीय कार्रवाई आवश्यक हो सकती है कि क्या अनुकूल प्रतिक्रिया प्राप्त हुई है।
गुर्दे की कमी में खुराक
गुर्दे की कमी की अलग-अलग डिग्री वाले रोगियों में (की कमी निकासी 9 मिली / मिनट तक क्रिएटिनिन) कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है, क्योंकि फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने फायनास्टराइड के वितरण में किसी भी बदलाव का संकेत नहीं दिया है।
बुजुर्गों में खुराक
हालांकि फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने संकेत दिया है कि 70 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में फायनास्टराइड का उन्मूलन थोड़ा कम हो जाता है, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
04.3 मतभेद
FINASTID के मामले में contraindicated है:
• सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता
• गर्भावस्था - उन महिलाओं में उपयोग जो गर्भवती हैं या संभावित रूप से गर्भवती हो सकती हैं (देखें 4.6 गर्भावस्था और स्तनपान, फिनस्टरराइड एक्सपोजर - पुरुष भ्रूण के लिए जोखिम)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
आम
अवरोधक जटिलताओं से बचने के लिए यह महत्वपूर्ण है कि काफी अवशिष्ट मूत्र और / या गंभीर रूप से कम मूत्र प्रवाह वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी की जाए। सर्जरी की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।
पीएसए और प्रोस्टेट कैंसर का पता लगाने पर प्रभाव
FINASTID के साथ इलाज किए गए प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में अभी तक कोई नैदानिक लाभ नहीं दिखाया गया है। समय-समय पर पीएसए खुराक और प्रोस्टेट बायोप्सी के साथ नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में बीपीएच और ऊंचा प्रोस्टेट विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) वाले मरीजों की निगरानी की गई। इन BPH अध्ययनों में, FINASTID ने प्रोस्टेट कैंसर का पता लगाने की दर में परिवर्तन नहीं किया, और FINASTID या प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों में प्रोस्टेट कैंसर की समग्र घटना काफी भिन्न नहीं थी।
यह अनुशंसा की जाती है कि डिजिटल रेक्टल स्कैन के साथ-साथ प्रोस्टेट कैंसर के लिए अन्य मूल्यांकन रोगियों में FINASTID के साथ उपचार शुरू करने से पहले और समय-समय पर किए जाएं। सीरम में प्रोस्टेट विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) निर्धारण का उपयोग प्रोस्टेट कैंसर का पता लगाने के लिए भी किया जाता है। आमतौर पर एक आधारभूत पीएसए मूल्य> 10 एनजी / एमएल (हाइब्रिटेक) आगे के मूल्यांकन का सुझाव देता है और बायोप्सी पर विचार करने का सुझाव देता है; पीएसए के स्तर के लिए 4 और 10 एनजी / एमएल आगे के मूल्यांकन की सलाह दी जाती है। प्रोस्टेट कैंसर के साथ और बिना पुरुषों के बीच पीएसए स्तरों में काफी ओवरलैप है। इस प्रकार, बीपीएच वाले पुरुषों में, सामान्य संदर्भ सीमा के भीतर पीएसए मान प्रोस्टेट कैंसर को बाहर नहीं करता है, भले ही FINASTID के साथ उपचार की परवाह किए बिना। आधारभूत पीएसए मूल्य
FINASTID प्रोस्टेट कैंसर की उपस्थिति में भी बीपीएच के रोगियों में सीरम पीएसए एकाग्रता में लगभग 50% की कमी का कारण बनता है। FINASTID के साथ इलाज किए गए BPH वाले रोगियों में सीरम PSA स्तर में कमी को PSA डेटा का मूल्यांकन करते समय ध्यान में रखा जाना चाहिए और सहवर्ती प्रोस्टेट कैंसर से इंकार नहीं करता है।
यह कमी, हालांकि यह अलग-अलग रोगियों में भिन्न हो सकती है, पीएसए मूल्यों की पूरी श्रृंखला पर लागू होती है। 4-वर्ष, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में 3,000 से अधिक रोगियों पर पीएसए डेटा का विश्लेषण। दीर्घकालिक प्रभावकारिता पर और FINASTID (PLESS) की सुरक्षा ने पुष्टि की है कि 6 महीने या उससे अधिक समय तक FINASTID के साथ इलाज करने वाले विशिष्ट रोगियों में, अनुपचारित पुरुषों में सामान्य श्रेणी की तुलना में PSA मान दोगुना होना चाहिए।
यह समायोजन पीएसए परख की संवेदनशीलता और विशिष्टता को बनाए रखता है, जो प्रोस्टेट कैंसर का पता लगाने की क्षमता को बनाए रखता है।
Finasteride के साथ इलाज किए गए रोगियों में सीरम PSA के स्तर में लगातार वृद्धि पर सावधानीपूर्वक विचार किया जाना चाहिए, साथ ही FINASTID के साथ चिकित्सा के अनुपालन की कमी को भी ध्यान में रखा जाना चाहिए।
FINASTID द्वारा मुक्त PSA (मुक्त PSA का कुल PSA का अनुपात) का प्रतिशत उल्लेखनीय रूप से कम नहीं हुआ है। FINASTID के साथ उपचार के दौरान भी मुक्त PSA और कुल PSA का अनुपात स्थिर रहता है। प्रोस्टेट कैंसर के निदान में सहायता के रूप में मुफ्त पीएसए के प्रतिशत मूल्य का उपयोग करते समय किसी भी तरह से मूल्य को समायोजित करना आवश्यक नहीं है।
दवा / प्रयोगशाला परीक्षण बातचीत
पीएसए स्तरों पर प्रभाव
सीरम पीएसए एकाग्रता रोगी की उम्र और प्रोस्टेट की मात्रा से संबंधित है, और प्रोस्टेट की मात्रा रोगी की उम्र के साथ संबंधित है। PSA प्रयोगशाला मूल्यों का मूल्यांकन करते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि FINASTID के साथ इलाज किए गए रोगियों में PSA का स्तर कम हो जाता है। पीएसए के स्तर में तेजी से कमी अधिकांश रोगियों में चिकित्सा के पहले महीने में देखी जाती है, बाद में पीएसए के स्तर एक नई आधार रेखा पर स्थिर हो जाते हैं। पोस्ट-ट्रीटमेंट बेसलाइन वैल्यू प्री-ट्रीटमेंट वैल्यू का लगभग आधा है। इसलिए, छह महीने या उससे अधिक के लिए फिनेस्टिड के साथ इलाज किए जाने वाले सामान्य रोगियों में, पीएसए मूल्यों को अनुपचारित पुरुषों में सामान्य श्रेणी की तुलना में दोगुना किया जाना चाहिए। नैदानिक व्याख्या के लिए, उपयोग के लिए 4.4 विशेष चेतावनी और सावधानियां देखें, पीएसए और प्रोस्टेट कैंसर का पता लगाने पर प्रभाव.
पुरुषों में स्तन कैंसर
नैदानिक परीक्षणों में और पोस्ट-मार्केटिंग अवधि में FINASTID लेने वाले पुरुषों में स्तन कैंसर की सूचना मिली है। चिकित्सकों को अपने रोगियों को स्तन के ऊतकों में किसी भी तरह के बदलाव जैसे सूजन, दर्द, गाइनेकोमास्टिया या निप्पल डिस्चार्ज की तुरंत रिपोर्ट करने का निर्देश देना चाहिए।
बाल चिकित्सा उपयोग
FINASTID बाल चिकित्सा उपयोग के लिए संकेत नहीं दिया गया है।
बच्चों में सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
लैक्टोज
टैबलेट में लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है। निम्नलिखित में से किसी भी आनुवंशिक कमी वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए: गैलेक्टोज असहिष्णुता, कुल लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption।
यकृत अपर्याप्तता
फायनास्टराइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर यकृत अपर्याप्तता के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
नैदानिक महत्व की कोई दवा बातचीत की पहचान नहीं की गई है। Finasteride को साइटोक्रोम P450 3A4 सिस्टम के माध्यम से अनिवार्य रूप से मेटाबोलाइज किया जाता है, हालांकि यह बाद वाले के साथ महत्वपूर्ण रूप से हस्तक्षेप नहीं करता है। हालांकि अन्य दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स को संशोधित करने के लिए फाइनस्टेराइड का जोखिम कम माना जाता है, साइटोक्रोम P450 3A4 के अवरोधक और प्रेरक बदल देंगे फ़िनास्टराइड की प्लाज्मा सांद्रता। हालांकि, स्थापित सुरक्षा मार्जिन के आधार पर, इन अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग के कारण किसी भी वृद्धि की नैदानिक प्रासंगिकता की संभावना नहीं है।
FINASTID साइटोक्रोम P450-बाउंड ड्रग मेटाबोलाइजिंग एंजाइम सिस्टम में महत्वपूर्ण रूप से हस्तक्षेप नहीं करता है।
मनुष्यों में अध्ययन किए गए पदार्थों में प्रोप्रानोलोल, डिगॉक्सिन, ग्लिबेंक्लामाइड, वारफारिन, थियोफिलाइन और फेनाज़ोन शामिल हैं और कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं पाई गई।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
FINASTID उन महिलाओं में contraindicated है जो गर्भवती हैं या संभावित रूप से गर्भवती हो सकती हैं (देखें 4.3 मतभेद)।
टेस्टोस्टेरोन के डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन में रूपांतरण को रोकने के लिए टाइप II 5a-रिडक्टेस इनहिबिटर की क्षमता के कारण, ये दवाएं, जिनमें फाइनस्टेराइड भी शामिल है, जब एक गर्भवती महिला को प्रशासित किया जाता है, तो पुरुष भ्रूण के मामले में बाहरी जननांग की विकृतियां हो सकती हैं।
फायनास्टराइड के संपर्क में / पुरुष भ्रूण के लिए जोखिम
फायनास्टराइड के संभावित अवशोषण और पुरुष भ्रूण को होने वाले संभावित जोखिम के कारण महिलाओं को टूटे हुए या टूटे हुए FINASTID टैबलेट के संपर्क में नहीं आना चाहिए, जब वे गर्भवती हों या संभावित रूप से गर्भवती हों (देखें 4.6 गर्भावस्था और दुद्ध निकालना - गर्भावस्था) FINASTID टैबलेट में एक लेप होता है, जो सामान्य मैनुअल संपर्क के दौरान सक्रिय घटक के संपर्क को रोकता है, जब तक कि टैबलेट टूट या टूटा नहीं जाता है।
फायनास्टराइड 5 मिलीग्राम / दिन लेने वाले लोगों के वीर्य में थोड़ी मात्रा में फायनास्टराइड पाया गया। यह ज्ञात नहीं है कि क्या एक पुरुष भ्रूण प्रतिकूल घटनाओं के संपर्क में आ सकता है यदि मां को एक रोगी के वीर्य के संपर्क में लाया जाता है जिसका इलाज फाइनस्टेराइड के साथ किया जा रहा है। जब रोगी का यौन साथी गर्भवती हो या हो सकता है, तो रोगी को सलाह दी जानी चाहिए कि वह साथी के अपने स्वयं के वीर्य के संपर्क को कम से कम करे।
खाने का समय
FINASTID महिलाओं में उपयोग के लिए संकेत नहीं है।
यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में फाइनस्टेराइड उत्सर्जित होता है या नहीं।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
ऐसा कोई डेटा नहीं है जो बताता हो कि FINASTID मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित करता है।
04.8 अवांछित प्रभाव
नपुंसकता और घटी हुई कामेच्छा सबसे लगातार प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं। ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं चिकित्सा में जल्दी होती हैं और अधिकांश रोगियों में चिकित्सा के दौरान हल हो जाती हैं।
नीचे दी गई तालिका नैदानिक परीक्षणों और पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को सूचीबद्ध करती है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नानुसार परिभाषित की गई है: बहुत ही सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100,
कम खुराक पर फाइनस्टेराइड के साथ विपणन के बाद के उपयोग के दौरान रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति या कारण संबंध निर्धारित नहीं किया जा सकता है क्योंकि वे स्वतःस्फूर्त रिपोर्ट से प्राप्त होते हैं।
(*) FINASTID के साथ उपचार बंद करने के बाद पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग के दौरान लगातार यौन रोग (कामेच्छा में कमी, स्तंभन दोष और स्खलन विकार) की सूचना मिली है।
प्रोस्टेटिक लक्षणों की चिकित्सा चिकित्सा (एमटीओपीएस)
एमटीओपीएस अध्ययन में फायनास्टराइड 5 मिलीग्राम / दिन (एन = 768), डॉक्साज़ोसिन 4 या 8 मिलीग्राम / दिन (एन = 756), फायनास्टराइड 5 मिलीग्राम / दिन और डॉक्साज़ोसिन 4 या 8 मिलीग्राम / दिन (एन = 786) के संयोजन की तुलना की गई, और प्लेसीबो (एन = 737)। इस अध्ययन में, संयोजन चिकित्सा की सुरक्षा और सहनशीलता प्रोफ़ाइल आम तौर पर संयोजन चिकित्सा के व्यक्तिगत घटकों के प्रोफाइल के अनुरूप थी। संयोजन के साथ इलाज किए गए मरीजों में स्खलन विकारों की घटनाएं दो मोनोथेरेपी के लिए इस प्रतिकूल अनुभव की घटनाओं के योग के बराबर थीं।
अन्य दीर्घकालिक डेटा
7 साल के प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययन में 18,882 स्वस्थ पुरुषों का नामांकन किया गया, जिनमें से 9,060 में विश्लेषण के लिए उपलब्ध सुई बायोप्सी डेटा के साथ, प्रोस्टेट कैंसर का पता 803 (18.4%) पुरुषों में FINASTID के साथ और 1,147 (24.4%) में पाया गया। पुरुषों ने प्लेसबो के साथ इलाज किया FINASTID समूह में, 280 (6.4%) पुरुषों को प्लेसीबो समूह में सुई बायोप्सी बनाम 237 (5.1%) पुरुषों में 7-10 के ग्लीसन स्कोर के साथ प्रोस्टेट कैंसर था।आगे के विश्लेषण से पता चलता है कि FINASTID समूह में देखे गए उच्च ग्रेड प्रोस्टेट कैंसर के बढ़ते प्रसार को प्रोस्टेट की मात्रा पर FINASTID के प्रभाव के कारण पहचान में पूर्वाग्रह द्वारा समझाया जा सकता है। इस अध्ययन में निदान किए गए कुल प्रोस्टेट कैंसर के मामलों में से, लगभग 98% को निदान पर इंट्राकैप्सुलर (नैदानिक चरण T1 या T2) के रूप में वर्गीकृत किया गया था। ग्लीसन 7-10 स्कोर डेटा की नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है।
लैब टेस्ट
पीएसए स्तरों को मापते समय यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि फिनेस्टिड के साथ उपचार के दौरान पीएसए का स्तर कम हो जाता है (देखें 4.4 विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां)।
04.9 ओवरडोज
मरीजों को बिना किसी प्रतिकूल प्रभाव के तीन महीने के लिए 400 मिलीग्राम तक फिनेस्टिड की एकल खुराक और फिनस्टिड की कई खुराक 80 मिलीग्राम / दिन तक प्राप्त हुई।
FINASTID के साथ ओवरडोज के मामले में किसी विशिष्ट उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
चिकित्सीय दवा श्रेणी: टेस्टोस्टेरोन-5-अल्फा-रिडक्टेस अवरोधक।
एटीसी कोड: G04CB01
Finasteride को रासायनिक रूप से वर्णित किया गया है: N- (1,1-dimethylethyl) -3-oxo-4-aza-5alpha-androst-1-ene-17 बीटा कार्बोक्सामाइड। यह एक सफेद क्रिस्टलीय पदार्थ है जो क्लोरोफॉर्म और कम अल्कोहल में स्वतंत्र रूप से घुलनशील है, लेकिन व्यावहारिक रूप से पानी में अघुलनशील है।
Finasteride टाइप II 5a-रिडक्टेस का एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, जिसके साथ यह धीरे-धीरे एक स्थिर एंजाइम कॉम्प्लेक्स बनाता है। टाइप II 5a-रिडक्टेस एक इंट्रासेल्युलर एंजाइम है जो टेस्टोस्टेरोन को एक अधिक शक्तिशाली एण्ड्रोजन, डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन (DHT) में मेटाबोलाइज़ करता है। NS कारोबार इस परिसर की गति अत्यंत धीमी है (t½? 30 दिन)। कृत्रिम परिवेशीय तथा विवो में, फायनास्टराइड को टाइप II 5a-रिडक्टेस के लिए एक विशिष्ट अवरोधक के रूप में दिखाया गया है और एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स के लिए कोई समानता नहीं है।
प्रोस्टेट ग्रंथि का विकास और वृद्धि, और बाद में बीपीएच, शक्तिशाली एण्ड्रोजन डीएचटी पर निर्भर करता है। टेस्टोस्टेरोन, वृषण और अधिवृक्क ग्रंथियों द्वारा स्रावित, तेजी से टाइप II 5a-रिडक्टेस द्वारा डीएचटी में परिवर्तित हो जाता है, विशेष रूप से प्रोस्टेट ग्रंथि, यकृत और त्वचा में जहां यह अधिमानतः उन ऊतकों के कोशिका नाभिक से बंधा होता है।
फायनास्टराइड की 5 मिलीग्राम की एक खुराक ने सीरम डीएचटी एकाग्रता में तेजी से कमी की, जिसका अधिकतम प्रभाव 8 घंटे के बाद देखा गया। जबकि फायनास्टराइड के प्लाज्मा स्तर 24 घंटों के दौरान भिन्न होते हैं, इस अवधि के दौरान डीएचटी का सीरम स्तर स्थिर रहता है, जिसका अर्थ है प्लाज्मा दवा सांद्रता सीधे DHT से संबंधित नहीं है। बीपीएच के रोगियों में, 5 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर 4 साल के लिए फायनास्टराइड का प्रशासन डीएचटी के परिसंचारी सांद्रता को लगभग 70% तक कम करने के लिए दिखाया गया है, और इसके साथ जुड़ा हुआ था प्रोस्टेट की मात्रा में लगभग 20% की औसत कमी। इसके अलावा, पीएसए को बेसलाइन से लगभग 50% कम किया गया था, जो प्रोस्टेट वृद्धि में कमी का सुझाव देता है। प्रोस्टेट उपकला कोशिकाएं। 4 साल तक के अध्ययन में, डीएचटी के स्तर का दमन और इसके प्रतिगमन हाइपरप्लास्टिक प्रोस्टेट कम होने के साथ जुड़ा हुआ है पीएसए स्तर। इन अध्ययनों में, परिसंचारी टेस्टोस्टेरोन के स्तर में लगभग 10-20% की वृद्धि हुई, जो अभी भी शारीरिक मूल्यों के भीतर शेष है।
जब प्रोस्टेटेक्टॉमी से गुजरने की प्रतीक्षा कर रहे रोगियों को 7-10 दिनों के लिए FINASTID दिया गया, तो दवा ने इंट्राप्रोस्टैटिक DHT में लगभग 80% की कमी की। इंट्राप्रोस्टैटिक टेस्टोस्टेरोन सांद्रता स्तरों से 10 गुना तक बढ़ गई। पूर्व उपचार।
14 दिनों के लिए FINASTID के साथ इलाज किए गए स्वस्थ स्वयंसेवकों में, DHT मान चिकित्सा के बंद होने पर लगभग 2 सप्ताह में पूर्व-उपचार स्तर पर वापस आ गया। 3 महीने तक इलाज करने वाले रोगियों में, प्रोस्टेट की मात्रा, जो लगभग 20% कम हो गई, चिकित्सा बंद करने के लगभग 3 महीने बाद बेसलाइन के करीब लौट आई।
कोर्टिसोल, एस्ट्राडियोल, प्रोलैक्टिन, थायरोट्रोपिक हार्मोन या थायरोक्सिन के परिसंचारी स्तरों पर, प्लेसबो की तुलना में फिनस्टरराइड का कोई प्रभाव नहीं पड़ा। प्लाज्मा लिपिड प्रोफाइल (जैसे, कुल कोलेस्ट्रॉल, कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन, उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन और ट्राइग्लिसराइड्स) या अस्थि खनिज घनत्व पर कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं देखा गया।
12 महीनों के लिए इलाज किए गए मरीजों में, ल्यूटिनिज़िंग हार्मोन (एलएच) के लगभग 15% और कूप-उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) के लगभग 9% की वृद्धि देखी गई; हालाँकि ये स्तर शारीरिक मूल्यों के भीतर ही रहे। गोनैडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन (GnRH) के साथ उत्तेजना के बाद LH और FSH के स्तर में कोई बदलाव नहीं किया गया, यह दर्शाता है कि पिट्यूटरी-गोनैडल अक्ष नियंत्रण प्रभावित नहीं हुआ था। वीर्य मापदंडों का मूल्यांकन करने के लिए स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों के 24 सप्ताह के लिए FINASTID के साथ उपचार के बाद, शुक्राणु एकाग्रता, गतिशीलता, आकृति विज्ञान या शुक्राणु पीएच पर कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। स्खलन की मात्रा में 0.6 मिली की औसत कमी देखी गई, साथ ही प्रति स्खलन में कुल शुक्राणु में कमी आई। ये पैरामीटर सामान्य सीमा के भीतर रहे। श्रेणी और चिकित्सा के बंद होने पर प्रतिवर्ती थे।
Finasteride को स्टेरॉयड C19 और C21 के चयापचय को बाधित करने के लिए दिखाया गया है और इस प्रकार टाइप II 5a-रिडक्टेस की यकृत और परिधीय गतिविधि दोनों पर एक निरोधात्मक प्रभाव दिखा रहा है।
नैदानिक अध्ययन
FINASTID दीर्घकालिक प्रभावकारिता और सुरक्षा अध्ययन (कृपया)
PLESS बीपीएच लक्षणों और संबंधित मूत्र संबंधी घटनाओं (सर्जरी और तीव्र मूत्र प्रतिधारण) पर FINASTID थेरेपी के प्रभाव का मूल्यांकन करने के लिए आयोजित एक बहुकेंद्र, डबल-अंधा, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित, 4 साल का अध्ययन है। [आरयूए]) जिसमें 3,040 रोगी शामिल हैं ( 45-78 वर्ष) बीपीएच के मध्यम से गंभीर लक्षणों के साथ और डिजिटल रेक्टल परीक्षा पर बढ़े हुए प्रोस्टेट। अध्ययन 1,883 रोगियों (फाइनस्टेराइड एन = 1000; प्लेसीबो एन = 883) द्वारा पूरा किया गया था।
PLESS के अध्ययन में, FINASTID (51% जोखिम में कमी) के 6.6% रोगियों की तुलना में प्लेसबो लेने वाले 13.2% रोगियों में सर्जरी या तीव्र मूत्र प्रतिधारण हुआ। FINASTID ने सर्जरी के जोखिम को 55% (प्लेसीबो के लिए 10.1%) कम कर दिया बनाम FINASTID के लिए 4.6%) और मूत्र प्रतिधारण 57% (प्लेसीबो के लिए 6.6%) बनाम FINASTID के लिए 2.8%)।
FINASTID ने प्लेसीबो समूह में 1.3 अंक की तुलना में लक्षण स्कोर में 3.3 अंक सुधार किया (p
प्रोस्टेटिक लक्षणों की चिकित्सा चिकित्सा (एमटीओपीएस)
एमटीओपीएस चार से छह साल का अध्ययन है जिसमें रोगसूचक बीपीएच वाले 3,047 पुरुषों को फायनास्टराइड 5 मिलीग्राम / दिन, डॉक्साज़ोसिन 4 या 8 मिलीग्राम / दिन, फाइनस्टेराइड 5 मिलीग्राम / दिन और डॉक्साज़ोसिन 4 ओ 8 मिलीग्राम / दिन के संयोजन के साथ इलाज के लिए यादृच्छिक किया गया था। या प्लेसबो। प्लेसीबो की तुलना में, फाइनस्टेराइड, डॉक्साज़ोसिन या संयोजन चिकित्सा के साथ उपचार के परिणामस्वरूप बीपीएच की नैदानिक प्रगति के जोखिम में उल्लेखनीय कमी आई (द्वारा परिभाषित: ≥ 4 अंक की आधार रेखा से लक्षण स्कोर में वृद्धि, मूत्र प्रतिधारण, बीपीएच-संबंधित गुर्दे की विफलता, आवर्तक मूत्र या यूरोसेप्सिस संक्रमण, असंयम) क्रमशः 34, 39 और 67%।
बीपीएच प्रगति का गठन करने वाली अधिकांश घटनाओं (३५१ में से २७४) की पुष्टि की गई थी कि लक्षण स्कोर ४ में वृद्धि हुई है; प्लेसीबो की तुलना में फायनास्टराइड, डॉक्साज़ोसिन और संयोजन चिकित्सा समूहों में प्रगति का जोखिम क्रमशः 30, 46 और 64% कम हो गया था। तीव्र मूत्र प्रतिधारण 351 बीपीएच प्रगति घटनाओं में से 41 के लिए जिम्मेदार है; प्लेसीबो की तुलना में फायनास्टराइड, डॉक्साज़ोसिन और संयोजन चिकित्सा समूहों में तीव्र मूत्र प्रतिधारण के विकास का जोखिम क्रमशः 67, 31 और 79% कम हो गया था।
आगे के नैदानिक अध्ययन
बीपीएच के कारण मूत्राशय के बहिर्वाह अवरोध के उपचार में फाइनस्टेराइड के यूरोडायनामिक प्रभावों का मूल्यांकन 24 सप्ताह में आक्रामक तकनीकों का उपयोग करके किया गया था, मूत्र संबंधी रुकावट के मध्यम से गंभीर लक्षणों वाले 36 रोगियों के डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन और अधिकतम प्रवाह। 15 मिली / सेकंड से कम की दर 5 मिलीग्राम FINASTID के साथ इलाज किए गए रोगियों में, प्लेसीबो की तुलना में रुकावट में कमी का प्रदर्शन किया गया था, जो कि अवरोधक दबाव में एक महत्वपूर्ण सुधार और प्रवाह की औसत दर में वृद्धि का सबूत है।
एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित, एक साल के अध्ययन में, प्रोस्टेट के परिधीय और पेरीयूरेथ्रल क्षेत्रों की मात्रा पर फाइनस्टेराइड के प्रभावों का मूल्यांकन बीपीएच वाले 20 पुरुषों में एमआरआई द्वारा किया गया था। FINASTID के साथ इलाज किए गए मरीजों, लेकिन प्लेसबो के साथ इलाज नहीं करने वाले मरीजों ने ग्रंथि के आकार में उल्लेखनीय कमी [११.५ ± ३.२ सीसी (एसई)] दिखाई पूरा, काफी हद तक पेरियूरेथ्रल क्षेत्र के आकार में कमी [6.2 ± 3 cc] के कारण है। चूंकि पेरियूरेथ्रल ज़ोन बहिर्वाह बाधा के लिए जिम्मेदार है, यह कमी इन रोगियों में देखी गई अनुकूल नैदानिक प्रतिक्रिया की व्याख्या कर सकती है।
7 साल के प्लेसीबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययन में 18,882 स्वस्थ पुरुषों का नामांकन किया गया 55 वर्ष की आयु सामान्य डिजिटल रेक्टल निष्कर्षों और पीएसए 3.0 एनजी / एमएल के साथ, जिनमें से 9,060 विश्लेषण के लिए उपलब्ध सुई बायोप्सी डेटा के साथ, 803 में प्रोस्टेट कैंसर का पता चला था ( FINASTID के साथ इलाज किए गए पुरुषों के 18.4% और प्लेसबो के साथ इलाज किए गए पुरुषों के 1,147 (24.4%) में। FINASTID समूह में, 280 (6.4%) पुरुषों को कैंसर था। सुई बायोप्सी में 7-10 के ग्लीसन स्कोर के साथ प्रोस्टेट का पता चला बनाम प्लेसीबो समूह में 237 (5.1%) पुरुष। अतिरिक्त डेटा से पता चलता है कि FINASTID- उपचारित समूह में देखे गए उच्च-श्रेणी के प्रोस्टेट कैंसर के बढ़ते प्रसार को पहचान में पूर्वाग्रह द्वारा समझाया जा सकता है (डिटेक्शन बायस) प्रोस्टेट की मात्रा पर FINASTID के प्रभाव के कारण। इस अध्ययन में निदान किए गए कुल प्रोस्टेट कैंसर के मामलों में से, लगभग 98% को निदान के समय इंट्राकैप्सुलर (नैदानिक चरण T1 या T2) के रूप में वर्गीकृत किया गया था। ग्लीसन 7-10 स्कोर डेटा की नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है।
यह जानकारी BPH के लिए FINASTID के साथ इलाज करवा रहे पुरुषों के लिए कुछ प्रासंगिक हो सकती है। FINASTID का प्रोस्टेट कैंसर के जोखिम को कम करने के लिए कोई संकेत नहीं है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
फाइनस्टेराइड की जैवउपलब्धता लगभग 80% है और भोजन से अप्रभावित है। फायनास्टराइड की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता प्रशासन के लगभग 2 घंटे बाद पहुंच जाती है और अवशोषण 6-8 घंटों के बाद पूरा हो जाता है।
वितरण
5 मिलीग्राम / दिन के दैनिक प्रशासन के बाद, संतुलन प्लाज्मा एकाग्रता 8-10 एनजी / एमएल थी और समय के साथ स्थिर रही।
गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 9 से 55 मिली / मिनट) के रोगियों में भी प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 93% है।
फ़िनास्टराइड के 7-10 दिन के पाठ्यक्रम के साथ इलाज किए गए रोगियों के मस्तिष्कमेरु द्रव (CSF) में Finasteride पाया गया है, लेकिन दवा CSF स्तर पर अधिमानतः ध्यान केंद्रित नहीं करती है। FINASTID 5 mg / day से उपचारित विषयों के वीर्य में भी Finasteride पाया गया है। वयस्क मनुष्यों में, वीर्य में फायनास्टराइड की मात्रा फायनास्टराइड की खुराक (5 मिलीग्राम) की तुलना में 50 से 100 गुना कम थी और इसका डीएचटी स्तरों के परिसंचारी पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा (देखें 5.3 प्रीक्लिनिकल सेफ्टी डेटा - विकासात्मक विषाक्तता और प्रजनन)।
बायोट्रांसफॉर्म / एलिमिनेशन
मनुष्यों में, 14C-finasteride की मौखिक खुराक के बाद, खुराक का 39% मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित किया गया था (लगभग कोई अपरिवर्तित दवा मूत्र में उत्सर्जित नहीं हुई थी) और कुल खुराक का 57% मल के साथ उत्सर्जित किया गया था।
Finasteride 6 घंटे का औसत प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन प्रदर्शित करता है निकासी प्लाज्मा और फायनास्टराइड के वितरण की मात्रा क्रमशः लगभग 165 मिली / मिनट और 76 लीटर है।
बुजुर्गों में फायनास्टराइड की उन्मूलन दर थोड़ी कम हो गई है। बढ़ती उम्र के साथ 18-60 से 8 घंटे की उम्र के पुरुषों में 18-60 से 8 घंटे के औसत आधे जीवन से आधा जीवन लंबा हो जाता है। 70 साल से अधिक उम्र के इस अवलोकन का कोई नैदानिक महत्व नहीं है और इसलिए, खुराक में कमी की आवश्यकता नहीं है।
पुरानी गुर्दे की हानि वाले रोगियों में जिनके निकासी क्रिएटिनिन 9 से 55 एमएल / मिनट तक था, 14 सी-फाइनस्टेराइड का एकल खुराक वितरण स्वस्थ स्वयंसेवकों से अलग नहीं था। कुछ मेटाबोलाइट्स जो आमतौर पर गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, मल में उत्सर्जित होते हैं। इसलिए ऐसा प्रतीत होता है कि चयापचयों के मूत्र उत्सर्जन में कमी के अनुपात में मल का उत्सर्जन बढ़ जाता है। गैर-डायलिसिस रोगियों में गुर्दे की हानि के साथ कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
पशु विष विज्ञान
बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी और कार्सिनोजेनिक क्षमता के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दिखाते हैं।
नर और मादा चूहों में फायनास्टराइड का मौखिक एलडी लगभग 500 मिलीग्राम / किग्रा है। नर और मादा चूहों में फायनास्टराइड का मौखिक एलडी क्रमशः लगभग 400 और 1,000 मिलीग्राम / किग्रा है।
एक हेपेटोटॉक्सिसिटी परीक्षण में, 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन फायनास्टराइड को कुत्तों को 28 दिनों के लिए मौखिक रूप से प्रशासित किया गया था। ट्रांसएमिनेस (एसजीपीटी / एसजीओटी) के लिए शिरापरक रक्त का विश्लेषण किया गया था। न तो ट्रांसएमिनेस ऊंचा किया गया था, यह दर्शाता है कि फायनास्टराइड से जिगर की क्षति नहीं हुई थी।
इसके अलावा, कुत्तों में गुर्दे, गैस्ट्रिक और श्वसन कार्यों में या कुत्तों और चूहों में हृदय प्रणाली में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन फायनास्टराइड के साथ नहीं देखा गया था।
24 महीनों तक चलने वाले एक अध्ययन में, 320 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (3,200 गुना अनुशंसित मानव खुराक 5 मिलीग्राम / दिन) तक फाइनस्टेराइड खुराक प्राप्त करने वाले चूहों में कैंसरजन्य प्रभाव का कोई सबूत नहीं देखा गया था।
एक परीक्षण में उत्परिवर्तजनता का कोई प्रमाण नहीं देखा गया कृत्रिम परिवेशीय जीवाणु उत्परिवर्तजन, एक स्तनधारी कोशिका उत्परिवर्तजन परीक्षण, या एक क्षारीय क्षालन परीक्षण कृत्रिम परिवेशीय।
विकास और प्रजनन विषाक्तता
नर चूहों में प्रजनन विष विज्ञान के अध्ययन ने प्रोस्टेट और वीर्य पुटिकाओं के वजन में कमी, सहायक जननांग ग्रंथियों से स्राव में कमी और प्रजनन सूचकांक में कमी (फाइनस्टेराइड के प्राथमिक औषधीय प्रभाव के कारण) का प्रदर्शन किया। इन आंकड़ों की नैदानिक प्रासंगिकता स्पष्ट नहीं है।
अन्य 5 अल्फा-रिडक्टेस अवरोधकों के साथ, नर चूहों से भ्रूण के नारीकरण को गर्भावस्था अवधि में फाइनस्टेराइड के प्रशासन के साथ देखा गया था।
भ्रूण-भ्रूण विकास के दौरान फायनास्टराइड के संपर्क के अंतर्गर्भाशयी प्रभावों का मूल्यांकन रीसस बंदर (गर्भावस्था की अवधि 20 - 100 दिन) में किया गया था, जो कि चूहे और खरगोश की तुलना में मनुष्यों के समान एक पशु प्रजाति है, हालांकि यह अंतर्गर्भाशयी विकास से संबंधित है।
भ्रूण और भ्रूण के विकास की पूरी अवधि के दौरान गर्भवती रीसस बंदरों को 800 एनजी / दिन तक की खुराक पर फायनास्टराइड के अंतःशिरा प्रशासन के परिणामस्वरूप पुरुष भ्रूण में असामान्यताएं नहीं हुईं। यह खुराक वीर्य में मौजूद अनुमानित मात्रा का लगभग 60-120 गुना है। एक आदमी जिसने 5 मिलीग्राम फायनास्टराइड लिया है, और जिससे एक महिला को वीर्य के माध्यम से उजागर किया जा सकता है। मानव भ्रूण के विकास के लिए रीसस मॉडल की प्रासंगिकता की पुष्टि, फायनास्टराइड 2 मिलीग्राम / किग्रा / दिन का मौखिक प्रशासन (प्रणालीगत जोखिम (एयूसी) ) बंदरों की संख्या उन मनुष्यों की तुलना में थोड़ी (3x) अधिक थी, जिन्होंने गर्भावस्था में बंदरों में 5 मिलीग्राम, या वीर्य में मौजूद फाइनस्टेराइड की अनुमानित मात्रा का लगभग 1 मिलियन गुना अधिक लिया था, इसके परिणामस्वरूप पुरुष भ्रूणों के बाहरी जननांग में असामान्यताएं हुईं। पुरुष भ्रूणों में कोई अन्य असामान्यताएं नहीं देखी गईं और इस्तेमाल की गई किसी भी खुराक के लिए मादा भ्रूण में कोई फाइनस्टेराइड-संबंधी असामान्यताएं नहीं देखी गईं।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
एल्युमिनियम हाइड्रेट पर लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च, येलो आयरन ऑक्साइड, सोडियम डाइऑक्टाइल सल्फोसुकेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, हाइड्रोक्सीप्रोपाइल सेलुलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, टैल्क, E132 इंडिगो कारमाइन।
06.2 असंगति
अन्य दवाओं के साथ असंगति अज्ञात है।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
गोलियाँ अपारदर्शी पीवीसी / पीई / पीवीडीसी और एल्यूमीनियम फफोले में निहित हैं। ब्लिस्टर लिथोग्राफ वाले कार्डबोर्ड बॉक्स में पैकेज लीफलेट के साथ समाहित है।
5 मिलीग्राम . की 15 फिल्म-लेपित गोलियां
5 मिलीग्राम . की 30 फिल्म-लेपित गोलियां
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
निओफर्मेड जेंटिली S.r.l.
सैन ग्यूसेप कॉटोलेंगो के माध्यम से, 15 - 20143 मिलान
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
एआईसी एन. ०२८३०९०१९ - १५ फिल्म-लेपित गोलियां ५ मिलीग्राम
एआईसी एन. ०२८३०९०२१ - ३० फिल्म-लेपित गोलियां ५ मिलीग्राम
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
जुलाई 2002
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
जनवरी 2013
