सक्रिय तत्व: टिज़ैनिडाइन
नवजान टैबलेट
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
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01.0 औषधीय उत्पाद का नाम -
नवीज़ानी
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना -
प्रत्येक टैबलेट में 2 मिलीग्राम टिज़ैनिडाइन होता है (टिज़ैनिडाइन हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)
प्रत्येक टैबलेट में 4 मिलीग्राम टिज़ैनिडाइन होता है (टिज़ैनिडाइन हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)
ज्ञात प्रभाव वाले एक्सीसिएंट्स: निर्जल लैक्टोज के रूप में लैक्टोज, प्रति टैबलेट 47.21 मिलीग्राम
ज्ञात प्रभाव वाले एक्सीसिएंट्स: निर्जल लैक्टोज के रूप में लैक्टोज, प्रति टैबलेट 94.42 मिलीग्राम
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म -
गोलियाँ।
सफेद से ऑफ-व्हाइट, अंडाकार, सपाट, बेवल वाले किनारे वाली गोलियां, एक तरफ "R179" से डिबॉस की गई और "दूसरी तरफ के स्कोर" से आधी हो गई।
सफेद से ऑफ-व्हाइट, अंडाकार, सपाट, बेवेल्ड एज टैबलेट, एक तरफ "R180" के साथ डिबॉस्ड और दूसरी तरफ "स्कोर" द्वारा क्वार्टर किया गया।
टैबलेट पर स्कोर लाइन आसानी से निगलने के लिए तोड़ने की सुविधा के लिए है और समान खुराक में विभाजित नहीं है।
04.0 नैदानिक सूचना -
04.1 चिकित्सीय संकेत -
टिज़ैनिडाइन वयस्कों में मल्टीपल स्केलेरोसिस या रीढ़ की हड्डी की चोट या बीमारी से जुड़े स्पास्टिक राज्यों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि -
मात्रा बनाने की विधि
स्पैस्टिसिटी पर टिनज़िडाइन का प्रभाव प्रशासन के बाद 2 से 3 घंटों के भीतर सबसे बड़ा होता है और इसकी कार्रवाई की अपेक्षाकृत कम अवधि होती है। इसलिए प्रशासन के समय और आवृत्ति को व्यक्तिगत रूप से अनुकूलित किया जाना चाहिए और रोगी की जरूरतों के आधार पर टिज़ैनिडाइन को विभाजित खुराक में दिन में 3-4 बार तक प्रशासित किया जाना चाहिए। रोगियों के बीच प्रतिक्रिया में काफी परिवर्तनशीलता है, इसलिए सावधानीपूर्वक खुराक समायोजन की आवश्यकता है। वांछित चिकित्सीय प्रभाव पैदा करने वाली खुराक से अधिक नहीं होने का ध्यान रखा जाना चाहिए। आमतौर पर 2 मिलीग्राम की एक खुराक शुरू की जाती है और कम से कम आधे सप्ताह के अंतराल पर 2 मिलीग्राम की वृद्धि में वृद्धि की जाती है।
कुल दैनिक खुराक 36 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए, हालांकि आमतौर पर 24 मिलीग्राम / दिन से अधिक होना आवश्यक नहीं है। माध्यमिक औषधीय प्रभाव (धारा 4.8 देखें) चिकित्सीय खुराक पर प्रकट हो सकते हैं, लेकिन धीमी खुराक समायोजन द्वारा कम किया जा सकता है, ताकि अधिकांश रोगियों में यह एक सीमित कारक न हो।
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्गों में अनुभव सीमित है और टिज़ैनिडाइन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है जब तक कि उपचार का लाभ स्पष्ट रूप से जोखिम से अधिक न हो। फार्माकोकाइनेटिक डेटा से पता चलता है कि बुजुर्गों में गुर्दे की निकासी 3 गुना तक कम हो सकती है।
गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगी
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस रीनल फंक्शन की पर्याप्त निगरानी की जानी चाहिए।
यकृत हानि वाले रोगी
Tizanidine महत्वपूर्ण रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में contraindicated है। मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में टिज़ैनिडाइन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, जब तक कि संभावित लाभ रोगी को संभावित जोखिम से अधिक न हो। सबसे कम खुराक के साथ किसी भी उपचार की शुरुआत करें और फिर खुराक को ध्यान से और रोगी की सहनशीलता के अनुसार बढ़ाएं।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में टिज़ैनिडाइन के साथ अनुभव सीमित है। बच्चों में टिज़ैनिडाइन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
प्रशासन का तरीका
मौखिक प्रशासन
04.3 मतभेद -
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
महत्वपूर्ण रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में टिज़ैनिडाइन का उपयोग contraindicated है क्योंकि टिज़ैनिडाइन को यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है (देखें खंड 5.2 )।
शक्तिशाली CYP1A2 अवरोधकों (जैसे फ़्लूवोक्सामाइन या सिप्रोफ़्लोक्सासिन) के साथ टिज़ैनिडाइन का सहवर्ती उपयोग contraindicated है (खंड 4.4 और 4.5 देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां -
CYP1A2 अवरोधकों के साथ टिज़ैनिडाइन के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है (खंड 4.3 और 4.5 देखें)।
टिज़ैनडाइन के साथ उपचार के दौरान हाइपोटेंशन हो सकता है (धारा 4.8 देखें) और CYP1A2 इनहिबिटर और / या एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स (धारा 4.5 देखें) के साथ ड्रग इंटरैक्शन के परिणामस्वरूप भी हो सकता है। हाइपोटेंशन की गंभीर अभिव्यक्तियाँ जैसे चेतना की हानि और हृदय का पतन देखा गया है।
टिज़ैनिडाइन के अचानक बंद होने के बाद, और / या उच्च दैनिक खुराक पर और / या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं के संयोजन में रिबाउंड उच्च रक्तचाप और टैचीकार्डिया देखा गया है (खंड 4.5 देखें)। चरम मामलों में, पलटाव उच्च रक्तचाप सेरेब्रोवास्कुलर घटनाओं को जन्म दे सकता है। टिज़ैनिडाइन को अचानक नहीं रोका जाना चाहिए, लेकिन धीरे-धीरे और नियमित रक्तचाप की जांच के साथ।
किडनी खराब
गुर्दे की कमी वाले रोगियों को कम खुराक की आवश्यकता हो सकती है और इसलिए, इन रोगियों में टिज़ैनिडाइन का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (देखें खंड 4.2 )।
जिगर के विकार
टिज़ैनिडाइन के सहयोग से हेपेटिक डिसफंक्शन की सूचना मिली है। यह अनुशंसा की जाती है कि सभी रोगियों में उपचार के पहले 4 महीनों के लिए मासिक रूप से लीवर फंक्शन टेस्ट की निगरानी की जाए और उन लोगों में जो नैदानिक लक्षण पेश करते हैं, जैसे कि अस्पष्टीकृत मतली, एनोरेक्सिया या थकान। यदि सीरम ग्लूटामिक पाइरुविक ट्रांसएमिनेस (एसजीपीटी) और / या सीरम ग्लूटामिक ऑक्सालोएसेटिया ट्रांसएमिनेस (एसजीओटी) का सीरम स्तर अधिकतम सामान्य मान से लगातार 3 गुना अधिक है, तो टिज़ैनिडाइन के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
Tizanidine को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखा जाना चाहिए।
excipients
नवजान टैबलेट में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, गंभीर लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों में इस दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।
०४.५ अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार के अंतःक्रियाओं के साथ पारस्परिक क्रिया -
Tizanidine लगभग विशेष रूप से साइटोक्रोम P450 isoenzyme CYP1A2 द्वारा चयापचय किया जाता है। CYP1A2 गतिविधि को बाधित या प्रेरित करने के लिए जानी जाने वाली दवाओं के सह-प्रशासन से टिज़ैनिडाइन के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि हो सकती है।
बातचीत देखी गई जो एक contraindication की ओर ले जाती है
फ्लुवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ टिज़ैनिडाइन का सहवर्ती उपयोग, CYP1A2 के दोनों शक्तिशाली अवरोधक, contraindicated है। फ़्लूवोक्सामाइन या सिप्रोफ्लोक्सासिन के साथ टिज़ैनिडाइन के सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप क्रमशः टिज़ैनिडाइन के एयूसी में 33 गुना और 10 गुना वृद्धि हुई है। चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण और लंबे समय तक हाइपोटेंशन। उनींदापन, चक्कर आना और साइकोमोटर प्रदर्शन में कमी का कारण हो सकता है (खंड 4.3 और 4.4 देखें)।
बातचीत में देखा गया है कि सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है
अन्य CYP1A2 अवरोधकों के साथ टिज़ैनिडाइन के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है, जैसे कि कुछ एंटीरियथमिक्स (एमियोडारोन, मैक्सिलेटिन, प्रोपेफेनोन), सिमेटिडाइन, कुछ फ़्लोरोक्विनोलोन (एनोक्सासिन, नॉरफ़्लॉक्सासिन, और टिक्लोपिडीन)।
टिज़ैनिडाइन के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि से ओवरडोज के लक्षण हो सकते हैं, जैसे कि क्यूटी लम्बा होना (सी) (खंड 4.9 देखें)।
अन्य उत्पादों के साथ टिज़ैनिडाइन (उच्च खुराक में) का सहवर्ती उपयोग जो क्यूटी (सी), (जैसे एमिट्रिप्टिलाइन और एज़िथ्रोमाइसिन) को लम्बा खींच सकता है, की सिफारिश नहीं की जाती है।
उनके संभावित योज्य हाइपोटेंशन प्रभावों के कारण, अन्य अल्फा -2 एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट (जैसे क्लोनिडाइन) के साथ टिज़ैनिडाइन के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
गर्भनिरोधक गोली
टिज़ैनिडाइन की एकल और एकाधिक खुराक के बाद के फार्माकोकाइनेटिक डेटा से पता चलता है कि सहवर्ती मौखिक गर्भ निरोधकों को लेने वाली महिलाओं में टिज़ैनिडाइन की निकासी लगभग 50% कम हो जाती है।
यद्यपि मौखिक गर्भ निरोधकों और टिज़ैनिडाइन के बीच संभावित बातचीत की जांच के लिए कोई विशिष्ट फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन नहीं किया गया है, एक नैदानिक प्रतिक्रिया की संभावना और / या कम खुराक वाले टिज़ैनिडाइन की प्रतिकूल घटनाओं को ध्यान में रखा जाना चाहिए, जब गर्भनिरोधक गोलियां लेने वाले रोगी को टिज़ैनिडाइन निर्धारित किया जाता है। नैदानिक परीक्षणों में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण दवा बातचीत की सूचना नहीं मिली थी।
विचार करने के लिए बातचीत
रिफैम्पिसिन
टिज़ैनिडाइन और रिफैम्पिसिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप टिज़ैनिडाइन सांद्रता में 50% की कमी होती है। इसलिए, रिफैम्पिसिन के साथ उपचार के दौरान टिज़ैनिडाइन के चिकित्सीय प्रभाव को कम किया जा सकता है, एक प्रभाव जो कुछ रोगियों में नैदानिक महत्व का हो सकता है। दीर्घकालिक सहवर्ती प्रशासन से बचा जाना चाहिए और, यदि माना जाता है, तो सावधानीपूर्वक ध्यान देने की आवश्यकता हो सकती है। खुराक समायोजन (वृद्धि) )
सिगरेट का धुंआ सिगरेट के धुएं से पॉलीसाइक्लिक एरोमैटिक हाइड्रोकार्बन के संपर्क में आने से का प्रेरण होता है सीवाईपी1ए2.
पुरुष धूम्रपान करने वालों (> 10 सिगरेट प्रति दिन) के लिए टिज़ैनिडाइन का प्रशासन टिज़ैनिडाइन के प्रणालीगत जोखिम में लगभग 30% की कमी करता है। भारी पुरुष धूम्रपान करने वालों में टिज़ैनिडाइन के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा में औसत खुराक की तुलना में अधिक खुराक की आवश्यकता हो सकती है।
उच्चरक्तचापरोधी
Tizanidine हाइपोटेंशन को प्रेरित कर सकता है (खंड 4.4 देखें) और मूत्रवर्धक सहित हाइपोटेंशन दवाओं के प्रभाव को प्रबल कर सकता है। इसलिए, हाइपोटेंशन वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए।
शराब
टिज़ैनिडाइन के साथ उपचार के दौरान, शराब की खपत को कम या कम किया जाना चाहिए क्योंकि इससे संभावित प्रतिकूल घटनाओं (जैसे बेहोश करने की क्रिया और हाइपोटेंशन) में वृद्धि हो सकती है। Tizanidine केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर शराब के अवसाद प्रभाव को बढ़ा सकता है।
सावधानी भी बरती जानी चाहिए जब टिज़ैनिडाइन को बीटा-अवरुद्ध दवाओं या डिगॉक्सिन के साथ प्रशासित किया जाता है, क्योंकि संयोजन हाइपोटेंशन या ब्रैडीकार्डिया को प्रबल कर सकता है।
टिज़ैनिडाइन के शामक प्रभाव के संभावित गुणन के कारण सम्मोहन (जैसे बेंजोडायजेपाइन), एंटीहिस्टामाइन (जैसे क्लोरफेनमाइन) और बैक्लोफेन सहित शामक दवाओं के साथ टिज़ैनिडाइन के सहवर्ती उपयोग में सावधानी बरती जानी चाहिए।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान -
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में Tizanidine के उपयोग पर कोई या सीमित मात्रा में डेटा नहीं है। जानवरों में अध्ययन ने प्रजनन विषाक्तता दिखाया है (खंड 5.3 देखें)।
गर्भावस्था के दौरान और गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं करने वाली महिलाओं में टिज़ैनिडाइन की सिफारिश नहीं की जाती है।
खाने का समय
चूहे के दूध में थोड़ी मात्रा में टिज़ैनिडाइन उत्सर्जित होता है (खंड 5.3 देखें)। चूंकि स्तनपान करने वाले शिशु के लिए जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है, इसलिए स्तनपान के दौरान टिज़ैनिडाइन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
उपजाऊपन
पशु अध्ययनों ने नर और मादा चूहों में क्रमशः 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं दिखाया है (खंड 5.3 देखें)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव -
धुंधली दृष्टि, उनींदापन, थकान या हाइपोटेंशन के किसी भी अन्य लक्षण वाले मरीजों को ऐसी गतिविधियों में शामिल नहीं होने की सलाह दी जानी चाहिए, जिनमें ड्राइविंग या ऑपरेटिंग मशीनरी जैसी उच्च स्तर की सतर्कता की आवश्यकता होती है।
04.8 अवांछित प्रभाव -
निम्नलिखित सम्मेलन के अनुसार प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (तालिका 1) आवृत्ति द्वारा सूचीबद्ध की जाती हैं, सबसे लगातार पहले के साथ: बहुत आम (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100 और
1 मतिभ्रम आत्म-सीमित है, जिसमें मनोविकृति का कोई सबूत नहीं है, और हमेशा ऐसे रोगियों में होता है जो संभावित रूप से मतिभ्रम वाली दवाएं जैसे कि एंटीडिपेंटेंट्स ले रहे हैं।
2 यकृत सीरम ट्रांसएमिनेस में वृद्धि हुई है जो उपचार बंद करने पर प्रतिवर्ती हैं।
कम खुराक पर, उनींदापन, थकान, चक्कर आना, शुष्क मुँह, रक्तचाप में कमी, मतली, जठरांत्र संबंधी विकार और बढ़े हुए ट्रांसएमिनेस को आमतौर पर हल्के और क्षणिक घटनाओं के रूप में सूचित किया गया है।
उच्च खुराक पर, कम खुराक के लिए रिपोर्ट की गई घटनाएं अधिक बार और अधिक स्पष्ट होती हैं, लेकिन उपचार के विच्छेदन की गारंटी देने के लिए शायद ही कभी गंभीर होती हैं।
वापसी के पलटाव उच्च रक्तचाप गंभीर मामलों में मस्तिष्कवाहिकीय घटनाओं को जन्म दे सकता है।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम अनुपात की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है।
हेल्थकेयर पेशेवरों को www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili पर राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है।
04.9 ओवरडोज़ -
नैदानिक अनुभव सीमित है। एक वयस्क के मामले में जिसने 400 मिलीग्राम टिज़ैनिडाइन का सेवन किया, वसूली असमान थी। रोगी का इलाज मैनिटोल और फ़्यूरोसेमाइड के साथ किया गया था।
लक्षण:
मतली, उल्टी, हाइपोटेंशन, क्यूटी लम्बाई (सी), चक्कर आना, मिओसिस, सांस लेने में कठिनाई, कोमा, बेचैनी, उदासीनता।
इलाज।
सामान्य सहायक उपायों का संकेत दिया जाता है और गैस्ट्रिक लैवेज या सक्रिय चारकोल द्वारा जठरांत्र संबंधी मार्ग से अंतर्ग्रहण पदार्थ को निकालने का प्रयास किया जाना चाहिए। जबरन ड्यूरिसिस से टिज़ैनिडाइन के उन्मूलन में तेजी आने की उम्मीद है। आगे के उपचार रोगसूचक होने चाहिए। रोगी को अच्छी तरह से हाइड्रेटेड होना चाहिए।
05.0 औषधीय गुण -
05.1 "फार्माकोडायनामिक गुण -
भेषज वर्ग: केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले मांसपेशियों को आराम देने वाले, अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले मांसपेशियों को आराम देने वाले।
एटीसी कोड: M03BX02.
Tizanidine एक अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में सुप्रा-रीढ़ और रीढ़ की हड्डी के स्तर पर होता है। यह प्रभाव रिफ्लेक्स पॉलीसिनेप्टिक स्पाइनल गतिविधि का "अवरोध" निर्धारित करता है।Tizanidine का कंकाल की मांसपेशियों, न्यूरोमस्कुलर जंक्शनों या स्पाइनल मोनोसिनेप्टिक रिफ्लेक्सिस पर कोई सीधा प्रभाव नहीं पड़ता है।
मनुष्यों में, टिज़ैनिडाइन पैसिव मूवमेंट के प्रतिरोध सहित पैथोलॉजिकल रूप से बढ़ी हुई मांसपेशियों की टोन को कम करता है, और दर्दनाक ऐंठन और क्लोन से राहत देता है।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण -
अवशोषण और वितरण
Tizanidine तेजी से अवशोषित हो जाता है, लगभग 1 घंटे में चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है। Tizanidine केवल 30% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है और जानवरों के अध्ययन में रक्त-मस्तिष्क की बाधा को आसानी से पार करने के लिए दिखाया गया है। वितरण का माध्य स्थिर-अवस्था आयतन (Vss) निम्नलिखित iv. 2.6 एल / किग्रा (सीवी 21%) है। यद्यपि टिज़ैनिडाइन आसानी से अवशोषित हो जाता है, पहले पास चयापचय जैवउपलब्धता को अंतःशिरा खुराक के 34% तक सीमित कर देता है। टिज़ैनिडाइन की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (सीमैक्स) 12.3 एनजी / एमएल (भिन्नता का गुणांक, सीवी, 56%) और 15.6 एनजी / एमएल (सीवी 60%) क्रमशः एकल और दोहराया 4 मिलीग्राम प्रशासन के बाद है।
भोजन के सहवर्ती अंतर्ग्रहण का टिज़ैनिडाइन गोलियों (4 मिलीग्राम गोलियों के रूप में प्रशासित) के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। हालाँकि, सीमैक्स का मान फेड परिस्थितियों में टैबलेट के प्रशासन के बाद लगभग 1/3 अधिक है, लेकिन ऐसा नहीं माना जाता है नैदानिक प्रासंगिकता, जिस तरह अवशोषण की सीमा (एयूसी) पर प्रभाव महत्वपूर्ण नहीं है।
बायोट्रांसफॉर्म और एलिमिनेशन
Tizanidine तेजी से और काफी हद तक (लगभग 95%) जिगर में चयापचय होता है और जानवरों और मनुष्यों में बायोट्रांसफॉर्म का पैटर्न गुणात्मक रूप से समान होता है। Tizanidine, इन विट्रो, मुख्य रूप से साइटोक्रोम p450 1A2 द्वारा चयापचय किया जाता है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं मार्ग (प्रशासित खुराक का लगभग 70% और व्यावहारिक रूप से निष्क्रिय प्रतीत होता है)। गुर्दे का उत्सर्जन (प्रशासित रेडियोधर्मिता की कुल मात्रा के मूत्र में प्रतिशत की वसूली द्वारा निर्धारित) एक 5 मिलीग्राम खुराक के बाद लगभग 53% और बाद में 66% है दिन में तीन बार 4 मिलीग्राम का प्रशासन। प्लाज्मा से टिज़ैनिडाइन का आधा जीवन 2-4 घंटे है।
रैखिकता / गैर-रैखिकता
Tizanidine में 1 से 20 मिलीग्राम की खुराक सीमा पर रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स है।
विशेष रूप से रोगी आबादी में लक्षण
गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगी
गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस
यकृत हानि वाले रोगी
इस आबादी में कोई विशेष अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि टिज़ैनिडाइन को CYP1A2 एंजाइम द्वारा लीवर में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इसलिए यकृत हानि इसके प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकती है। Tizanidine गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
बुजुर्ग आबादी
इस आबादी में फार्माकोकाइनेटिक डेटा सीमित हैं।
लिंग और जातीयता
टिज़ैनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर लिंग का कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है। टिज़ैनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर जातीय संवेदनशीलता और नस्ल के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा -
तीव्र विषाक्तता
Tizanidine में तीव्र विषाक्तता का निम्न स्तर होता है। जानवरों में एकल खुराक> 40 मिलीग्राम / किग्रा के बाद ओवरडोज के लक्षण देखे गए हैं और औषधीय उत्पाद की औषधीय कार्रवाई से संबंधित हैं।
बार-बार खुराक विषाक्तता
टिज़ैनिडाइन का विषाक्त प्रभाव मुख्य रूप से इसकी औषधीय क्रिया के कारण होता है। कृन्तकों में उप-पुरानी अध्ययनों में 24 और 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर, अल्फा 2-एगोनिस्ट प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना की ओर जाता है, जैसे मोटर उत्तेजना, आक्रामकता, कंपकंपी और आक्षेप।
केंद्रीय मध्यस्थ मांसपेशी छूट से संबंधित संकेत, उदाहरण के लिए। कुत्तों में उप-पुरानी और पुरानी मौखिक विषाक्तता अध्ययनों में कम खुराक के स्तर पर बेहोश करने की क्रिया और गतिभंग को अक्सर देखा गया था। दवा की मायोटोनोलिटिक गतिविधि से संबंधित ये संकेत 13-सप्ताह के कुत्ते के अध्ययन में 1- 4 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और कुत्ते में 52-सप्ताह के अध्ययन में 1.5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर देखे गए थे।
कुत्तों में 1.0 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और उससे अधिक की खुराक पर पुरानी विषाक्तता अध्ययनों में क्यूटी लम्बा होना और ब्रैडीकार्डिया देखा गया।
उच्च खुराक स्तरों पर कई विषाक्तता अध्ययनों में सीरम ट्रांसएमिनेस में मामूली वृद्धि देखी गई है। ये हमेशा जिगर में हिस्टोपैथोलॉजिकल परिवर्तनों से जुड़े नहीं थे।
म्युटाजेनेसिस
विभिन्न परीक्षण कृत्रिम परिवेशीय तथा विवो में, टिज़ैनिडाइन की उत्परिवर्तजन क्षमता का प्रमाण प्रस्तुत नहीं किया।
कैंसरजनन
चूहों (78 सप्ताह) और चूहे (104 सप्ताह) में चूहों में 9 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक और चूहे में 16 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक खुराक के स्तर पर दो दीर्घकालिक अध्ययनों में कैंसरजन्यता का कोई सबूत नहीं दिखाया गया था। माउस। इन खुराक स्तरों पर, अधिकतम सहनशील खुराक के अनुरूप, विकास की गति में कमी के आधार पर, उपचार के कारण कोई नियोप्लास्टिक या प्री-नियोप्लास्टिक विकृति नहीं देखी गई।
प्रजनन विषाक्तता
चूहों में 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर और खरगोशों में 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन टिज़ैनिडाइन की खुराक पर किए गए प्रजनन अध्ययन में टेराटोजेनिटी का कोई सबूत नहीं दिखा। 10 और 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक से मादा चूहों में गर्भधारण की अवधि और डिस्टोसिया बढ़ जाती है। भ्रूण और पिल्ले के नुकसान में वृद्धि देखी गई और विकास में देरी हुई (भ्रूण के शरीर के वजन में कमी और कंकाल के विलंबित अस्थिभंग के कारण)। इन खुराकों पर, माताओं ने मांसपेशियों में छूट और बेहोशी के लक्षण दिखाए।
नर चूहों में 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर और मादा चूहों में 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर प्रजनन क्षमता में कोई कमी नहीं देखी गई। नर चूहों में 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (2 सप्ताह की वसूली अवधि के बाद पूरी तरह से प्रतिवर्ती) और 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के साथ मादा चूहों में प्रजनन क्षमता कम हो गई थी। इन खुराकों पर, मातृ व्यवहार संबंधी प्रभाव और नैदानिक संकेत जिनमें चिह्नित बेहोश करने की क्रिया, वजन कम होना और गतिभंग शामिल थे, देखे गए।
Tizanidine और / या इसके चयापचयों को कृन्तकों के दूध में पारित करने के लिए जाना जाता है।
06.0 भेषज सूचना -
०६.१ अंश -
निर्जल लैक्टोज,
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज,
निर्जल कोलाइडल सिलिका, स्टीयरिक अम्ल।
06.2 असंगति "-
लागू नहीं।
06.3 वैधता की अवधि "-
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां -
30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर के तापमान पर स्टोर न करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री -
पीवीसी / पीवीडीसी - एल्यूमिनियम फफोले।
15, 20, 30, 100 और 120 गोलियों के ब्लिस्टर पैक।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश -
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 "विपणन प्राधिकरण" के धारक -
I.B.N SAVIO S.R.L, वाया डेल मारे 36
00071 पोमेज़िया
रोम
बिक्री के लिए डीलर :
इटाफार्मा एसआरएल - पोंटे ए पिग्लिएरी एन के माध्यम से। ८, ५६१२१ पीसा
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या -
"2 मिलीग्राम टैबलेट" ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में 15 टैबलेट। 039422011
"2 मिलीग्राम टैबलेट" ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में 20 टैबलेट। 039422023
"2 मिलीग्राम टैबलेट" ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में 30 टैबलेट। 039422035
"2 मिलीग्राम टैबलेट" ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में 100 टैबलेट। 039422047
ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में "2 मिलीग्राम टैबलेट" 120 टैबलेट। 039422050
"4 मिलीग्राम टैबलेट" ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में 15 टैबलेट। 039422062
"4 मिलीग्राम टैबलेट" ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में 20 टैबलेट। 039422074
"4 मिलीग्राम टैबलेट" ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में 30 टैबलेट। 039422086
"4 मिलीग्राम टैबलेट" ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में 100 टैबलेट। 039422098
ब्लिस्टर पीवीसी / पीवीडीसी / अल एआईसी एन में "4 मिलीग्राम टैबलेट" 120 टैबलेट। 039422100
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि -
05/03/2010