सक्रिय तत्व: डेफेरसिरोक्स
EXJADE 90 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
EXJADE 180 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
EXJADE 360 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट
एक्सजेड पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं: - एक्सजेड 125 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां, एक्सजेड 250 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां, एक्सजेड 500 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां
- EXJADE 90 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट, EXJADE 180 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट, EXJADE 360 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट
एक्सजेड का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
एक्सजेड क्या है
EXJADE में एक सक्रिय पदार्थ होता है जिसे deferasirox कहा जाता है। यह एक आयरन चेलेटर है जो शरीर से अतिरिक्त आयरन (आयरन अधिभार) को हटाने के लिए उपयोग की जाने वाली दवा है। डेफेरासिरॉक्स अतिरिक्त आयरन को बांधता है और इसे मुख्य रूप से मल में समाप्त करके हटा देता है।
एक्सजेड क्या है
एनीमिया के विभिन्न रूपों वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए, थैलेसीमिया, सिकल सेल एनीमिया या मायलोइड्सप्लास्टिक सिंड्रोम (एमडीएस), बार-बार रक्त आधान की आवश्यकता हो सकती है। हालांकि, ये शरीर में लोहे की अधिकता का कारण बन सकते हैं। ऐसा इसलिए है क्योंकि रक्त में होता है शरीर में लोहा। रक्त आधान द्वारा पेश किए गए अतिरिक्त लोहे को हटाने का कोई प्राकृतिक तरीका नहीं है। थैलेसीमिया सिंड्रोम वाले रोगियों में जिन्हें रक्त आधान नहीं मिल रहा है, समय के साथ लोहे का अधिभार भी विकसित हो सकता है, मुख्यतः रक्तचाप में वृद्धि के कारण। प्रतिक्रिया में आहार लोहे का अवशोषण कम रक्त कोशिका की गिनती के लिए। समय के साथ, अतिरिक्त आयरन महत्वपूर्ण अंगों जैसे कि लीवर और हृदय को नुकसान पहुंचा सकता है। आयरन केलेटर्स नामक दवाओं का उपयोग आयरन को खत्म करने के लिए किया जाता है। अतिरिक्त आयरन और जोखिम को कम करता है कि इससे कुछ अंगों को नुकसान हो सकता है।
EXJADE का उपयोग 6 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बीटा थैलेसीमिया प्रमुख रोगियों में बार-बार रक्त आधान के कारण होने वाले लोहे के अधिभार के इलाज के लिए किया जाता है।
EXJADE का उपयोग लोहे के अधिभार के उपचार के लिए भी किया जाता है, जब डिफेरोक्सामाइन थेरेपी बीटा थैलेसीमिया मेजर वाले रोगियों में कम रक्त आधान के कारण लोहे के अधिभार के साथ, एनीमिया के अन्य रूपों वाले रोगियों में और बच्चों में अपर्याप्त या अपर्याप्त होती है। .
EXJADE का उपयोग तब भी किया जाता है जब 10 वर्ष और उससे अधिक उम्र के रोगियों के उपचार के लिए डिफेरोक्सामाइन थेरेपी contraindicated या अपर्याप्त है, जिनके पास थैलेसीमिया सिंड्रोम से जुड़े लोहे के अधिभार हैं, लेकिन रक्त आधान की आवश्यकता नहीं है।
एक्सजेड का सेवन कब नहीं करना चाहिए
एक्सजेड न लें
- अगर आपको डिफेरैसिरोक्स या इस दवा के किसी भी अन्य तत्व से एलर्जी है। अगर यह आप पर लागू होता है, तो एक्सजेड लेने से पहले अपने डॉक्टर को बताएं। अगर आपको लगता है कि आपको एलर्जी हो सकती है, तो अपने डॉक्टर से सलाह लें।
- यदि आपको गुर्दे की मध्यम या गंभीर बीमारी है।
- यदि आप वर्तमान में कोई अन्य आयरन chelating दवाएं ले रहे हैं।
EXJADE अनुशंसित नहीं है
- यदि आप माइलोडिसप्लास्टिक सिंड्रोम (एमडीएस: अस्थि मज्जा द्वारा रक्त कोशिकाओं के उत्पादन में कमी) के उन्नत चरण में हैं या आपको उन्नत कैंसर है।
Exjade लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
EXJADE लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें:
- अगर आपको किडनी या लीवर की समस्या है।
- अगर आपको आयरन की अधिकता के कारण दिल की समस्या है।
- यदि आप अपने मूत्र उत्पादन में उल्लेखनीय कमी (गुर्दे की समस्या का संकेत) देखते हैं।
- यदि आपको गंभीर त्वचा पर लाल चकत्ते हैं, या सांस लेने में कठिनाई और चक्कर आना या सूजन है, विशेष रूप से चेहरे और गले में (गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया के संकेत)।
- यदि आपको दाने, लाल त्वचा, होठों, आंखों या मुंह में छाले, त्वचा का छिलना, बुखार (त्वचा की गंभीर प्रतिक्रिया के संकेत) हैं
- यदि आप तंद्रा, पेट के दाहिने ऊपरी हिस्से में दर्द, त्वचा या आंखों का पीलापन या बढ़ा हुआ पीलापन और गहरे रंग का मूत्र (यकृत की समस्याओं के संकेत) के संयोजन का अनुभव करते हैं।
- अगर आपको खून की उल्टी होती है और/या काला मल आता है।
- यदि आप बार-बार पेट दर्द का अनुभव करते हैं, खासकर एक्सजेड खाने या लेने के बाद।
- यदि आप बार-बार नाराज़गी का अनुभव करते हैं।
- यदि आपके रक्त परीक्षण में प्लेटलेट्स या श्वेत रक्त कोशिकाओं का स्तर कम है।
- अगर आपकी दृष्टि धुंधली है।
- अगर आपको दस्त या उल्टी है।
अगर इनमें से कोई भी आप पर लागू होता है, तो तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं।
EXJADE के साथ उपचार की निगरानी
आपके उपचार के दौरान आपके नियमित रक्त और मूत्र परीक्षण होंगे। EXJADE कैसे काम कर रहा है, यह देखने के लिए वे आपके शरीर में आयरन की मात्रा (आपके रक्त में फेरिटिन स्तर) की जांच करेंगे। परीक्षण गुर्दा समारोह (रक्त क्रिएटिनिन स्तर, मूत्र में प्रोटीन की उपस्थिति) और यकृत समारोह (रक्त ट्रांसएमिनेस स्तर) की भी जांच करेंगे। आपका डॉक्टर आपको गुर्दा की बायोप्सी कराने के लिए कह सकता है यदि उन्हें गुर्दे की महत्वपूर्ण क्षति का संदेह है। लीवर में आयरन की मात्रा निर्धारित करने के लिए लीवर को चुंबकीय अनुनाद इमेजिंग (एमआरआई) परीक्षणों के अधीन भी किया जा सकता है। आपका डॉक्टर इन परीक्षणों का मूल्यांकन यह तय करने के लिए करेगा कि एक्सजेड की कौन सी खुराक आपके लिए सबसे उपयुक्त है और इन परीक्षणों का उपयोग यह तय करने के लिए भी करेगी कि एक्सजेड को कब लेना बंद करना है।
एहतियात के तौर पर इलाज के दौरान हर साल आपकी दृष्टि और श्रवण की जांच की जाएगी।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Exjade के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं। यह विशेष रूप से लागू होता है:
- अन्य लोहे के chelators, जिन्हें EXJADE के साथ नहीं लिया जाना चाहिए,
- एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड (दिल की जलन का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं), जिन्हें दिन के एक ही समय में EXJADE के रूप में नहीं लिया जाना चाहिए,
- साइक्लोस्पोरिन (प्रत्यारोपित अंग की अस्वीकृति को रोकने के लिए या रुमेटीइड गठिया या एटोपिक जिल्द की सूजन जैसी अन्य स्थितियों के लिए उपयोग किया जाता है),
- सिमवास्टेटिन (कोलेस्ट्रॉल कम करने के लिए प्रयुक्त),
- कुछ दर्द निवारक या विरोधी भड़काऊ दवाएं (जैसे एस्पिरिन, इबुप्रोफेन, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स),
- ओरल बिसफ़ॉस्फ़ोनेट्स (ऑस्टियोपोरोसिस के इलाज के लिए प्रयुक्त),
- थक्कारोधी दवाएं (रक्त के थक्के को रोकने या उसका इलाज करने के लिए प्रयुक्त),
- हार्मोनल गर्भनिरोधक (जन्म नियंत्रण दवाएं),
- bepridil, ergotamine (हृदय की समस्याओं और माइग्रेन के लिए प्रयुक्त),
- रेपैग्लिनाइड (मधुमेह के इलाज के लिए प्रयुक्त),
- रिफैम्पिसिन (तपेदिक के इलाज के लिए प्रयुक्त),
- फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटल, कार्बामाज़ेपिन (मिर्गी का इलाज करने के लिए प्रयुक्त),
- रटनवीर (एचआईवी संक्रमण का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है),
- पैक्लिटैक्सेल (कैंसर के उपचार में प्रयुक्त),
- थियोफिलाइन (अस्थमा जैसे श्वसन रोगों के इलाज के लिए प्रयुक्त),
- क्लोज़ापाइन (सिज़ोफ्रेनिया जैसे मानसिक विकारों के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जाता है)
- टिज़ैनिडाइन (मांसपेशियों को आराम देने वाले के रूप में प्रयुक्त),
- कोलेस्टारामिन (रक्त कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए प्रयुक्त)।
इनमें से कुछ दवाओं के रक्त स्तर की निगरानी के लिए अतिरिक्त परीक्षणों की आवश्यकता हो सकती है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
बुजुर्ग (65 वर्ष या अधिक आयु)
EXJADE का उपयोग 65 वर्ष और उससे अधिक आयु के लोगों द्वारा वयस्कों में उपयोग की जाने वाली समान खुराक पर किया जा सकता है। बुजुर्ग रोगियों को युवा रोगियों की तुलना में अधिक दुष्प्रभाव (विशेषकर दस्त) का अनुभव हो सकता है। साइड इफेक्ट्स के लिए आपके डॉक्टर द्वारा उनकी बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
बच्चे और किशोर
EXJADE का उपयोग उन बच्चों और किशोरों में किया जा सकता है जो 2 वर्ष और उससे अधिक उम्र के नियमित रक्त आधान प्राप्त करते हैं और उन बच्चों और किशोरों में जो 10 वर्ष और उससे अधिक उम्र के नियमित रक्त आधान प्राप्त नहीं करते हैं। रोगी की वृद्धि के आधार पर डॉक्टर खुराक को समायोजित करेगा
2 साल से कम उम्र के बच्चों के लिए EXJADE की सिफारिश नहीं की जाती है।
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान कराती हैं, आपको लगता है कि आप गर्भवती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, तो इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर से सलाह लें।
गर्भावस्था के दौरान EXJADE की सिफारिश नहीं की जाती है जब तक कि सख्ती से आवश्यक न हो।
यदि आप वर्तमान में गर्भावस्था को रोकने के लिए एक मौखिक गर्भनिरोधक या गर्भनिरोधक पैच का उपयोग कर रहे हैं, तो आपको एक अतिरिक्त या अलग प्रकार के गर्भनिरोधक (जैसे कंडोम) का उपयोग करना चाहिए, क्योंकि EXJADE मौखिक और पैच गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम कर सकता है।
EXJADE के साथ उपचार के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
यदि आप EXJADE लेने के बाद चक्कर महसूस करते हैं, तब तक ड्राइव न करें या किसी भी उपकरण या मशीन का उपयोग न करें जब तक कि आपको चक्कर न आ जाए।
EXJADE में लैक्टोज होता है
यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय एक्सजेड का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
EXJADE के साथ उपचार की निगरानी एक डॉक्टर द्वारा की जाएगी, जिसे रक्त आधान के कारण होने वाले लोहे के अधिभार के उपचार में अनुभव है।
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
कितना एक्सजेड लेना है
- नियमित रक्त आधान प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए उपचार की शुरुआत में EXJADE फिल्म-लेपित गोलियों की सामान्य दैनिक खुराक शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम 14 मिलीग्राम है। आपका डॉक्टर व्यक्तिगत उपचार की आवश्यकता के आधार पर उच्च या निम्न प्रारंभिक खुराक की सिफारिश कर सकता है।
- नियमित रक्त आधान प्राप्त नहीं करने वाले रोगियों के लिए उपचार की शुरुआत में EXJADE फिल्म-लेपित गोलियों की सामान्य दैनिक खुराक शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम 7 मिलीग्राम ई।
- उपचार के प्रति आपकी प्रतिक्रिया के आधार पर, आपका डॉक्टर बाद में खुराक को बढ़ाकर या कम करके आपके उपचार को बदल सकता है।
- EXJADE फिल्म-लेपित गोलियों की अधिकतम अनुशंसित दैनिक खुराक है:
- नियमित रक्त आधान प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए शरीर के वजन के 28 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम,
- नियमित रक्त आधान प्राप्त नहीं करने वाले वयस्क रोगियों के लिए शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम 14 मिलीग्राम,
- बच्चों और किशोरों के लिए 7 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम शरीर के वजन के लिए जो नियमित रूप से रक्त आधान प्राप्त नहीं करते हैं।
Deferasirox "फैलाने योग्य" गोलियों के रूप में भी उपलब्ध है। यदि आप फैलाने योग्य गोलियों से इन फिल्म-लेपित गोलियों पर स्विच करते हैं, तो खुराक समायोजन की आवश्यकता होगी।
EXJADE कब लें
- EXJADE को दिन में एक बार, हर दिन, लगभग एक ही समय पर, थोड़े से पानी के साथ लें।
- EXJADE फिल्म-लेपित गोलियां खाली पेट या हल्के भोजन के साथ लें। प्रत्येक दिन एक ही समय पर EXJADE लेने से आपको यह याद रखने में भी मदद मिलेगी कि आपको अपनी गोलियाँ कब लेनी हैं।
उन रोगियों के लिए जो पूरी गोलियां निगल नहीं सकते हैं, EXJADE फिल्म-लेपित गोलियों को कुचल दिया जा सकता है और पूरी खुराक को नरम भोजन जैसे दही या सेब प्यूरी (शुद्ध सेब) पर फैलाकर दिया जा सकता है। भोजन का सेवन तुरंत और पूरी तरह से करना चाहिए। इसे भविष्य में उपयोग के लिए न रखें।
EXJADE को कितना समय लेना है
जब तक आपका डॉक्टर आपको बताए, तब तक हर दिन एक्सजेड लेते रहें। यह एक दीर्घकालिक उपचार है, जो महीनों या वर्षों तक चल सकता है। उपचार प्रभावी है या नहीं यह जाँचने के लिए आपके चिकित्सक द्वारा नियमित रूप से आपकी बीमारी की जाँच की जाएगी (खंड 2 भी देखें: "EXJADE के साथ उपचार की निगरानी")।
यदि आपके पास एक्सजेड को कितने समय तक लेना है, इस बारे में कोई प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर से बात करें।
अगर आप EXJADE लेना भूल जाते हैं
यदि आप एक खुराक लेना भूल जाते हैं, तो उस दिन याद आते ही इसे ले लें। योजना के अनुसार अगली खुराक लें। भूली हुई गोलियों की भरपाई के लिए अगले दिन दोहरी खुराक न लें।
यदि आप एक्सजेड लेना बंद कर देते हैं
जब तक आपका डॉक्टर आपको न कहे, तब तक EXJADE लेना बंद न करें। यदि आप लेना बंद कर देते हैं, तो अतिरिक्त आयरन आपके शरीर से नहीं हटेगा (ऊपर "EXJADE को कब तक लें" के तहत भी देखें)।
अधिक मात्रा में Exjade का अधिक मात्रा में सेवन करने पर क्या करें?
यदि आपने बहुत अधिक एक्सजेड लिया है, या यदि किसी और ने गलती से आपकी गोलियाँ ले ली हैं, तो सलाह के लिए तुरंत अपने डॉक्टर या अस्पताल से संपर्क करें। उन्हें गोलियों का पैक दिखाएं। आपको चिकित्सा उपचार की आवश्यकता हो सकती है।
साइड इफेक्ट Exjade के साइड इफेक्ट क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है। अधिकांश दुष्प्रभाव हल्के से मध्यम होते हैं और आमतौर पर कुछ दिनों और कुछ हफ्तों के बीच की उपचार अवधि के बाद चले जाते हैं।
कुछ दुष्प्रभाव गंभीर हो सकते हैं और तत्काल चिकित्सा ध्यान देने की आवश्यकता होती है।
ये दुष्प्रभाव असामान्य हैं (100 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकते हैं) या दुर्लभ (1,000 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकते हैं)।
- यदि आपको गंभीर त्वचा पर लाल चकत्ते हैं, या सांस लेने में कठिनाई और चक्कर आना या मुख्य रूप से चेहरे और गले में सूजन है (गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया के संकेत),
- यदि आपके पास एक गंभीर दाने, लाल त्वचा, होठों का फफोला, आंखों में या मुंह में, त्वचा का छिल जाना, बुखार (त्वचा की गंभीर प्रतिक्रिया के संकेत),
- यदि आप अपने मूत्र उत्पादन में उल्लेखनीय कमी (गुर्दे की समस्या का संकेत) देखते हैं,
- यदि आप तंद्रा, दाहिने ऊपरी पेट में दर्द, त्वचा या आंखों का पीलापन या बढ़ा हुआ पीलापन और गहरे रंग का मूत्र (यकृत की समस्याओं के संकेत) के संयोजन का अनुभव करते हैं,
- यदि आपको खून की उल्टी होती है और/या काला मल आता है,
- यदि आप बार-बार पेट दर्द का अनुभव करते हैं, खासकर एक्सजेड खाने या लेने के बाद,
- यदि आप बार-बार नाराज़गी का अनुभव करते हैं,
- यदि आप दृष्टि के आंशिक नुकसान का अनुभव करते हैं,
- यदि आप ऊपरी पेट (अग्नाशयशोथ) में तेज दर्द का अनुभव करते हैं, तो इस दवा को लेना बंद कर दें और तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं।
कुछ दुष्प्रभाव गंभीर हो सकते हैं।
ये दुष्प्रभाव असामान्य हैं।
- यदि आपकी दृष्टि धुंधली या धुंधली है,
- यदि आपकी सुनने की क्षमता में कमी है,
जितनी जल्दी हो सके अपने डॉक्टर को बताएं।
अन्य दुष्प्रभाव
बहुत आम (10 लोगों में 1 से अधिक को प्रभावित कर सकता है)
- गुर्दा समारोह परीक्षणों में परिवर्तन।
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी, जैसे मतली, उल्टी, दस्त, पेट दर्द, सूजन, कब्ज, अपचन
- जल्दबाज
- सिरदर्द
- असामान्य यकृत समारोह परीक्षण
- खुजली
- असामान्य मूत्र परीक्षण (मूत्र में प्रोटीन)
यदि इनमें से कोई भी आपको गंभीर रूप से प्रभावित करता है, तो अपने डॉक्टर को बताएं।
असामान्य (100 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- चक्कर आना
- बुखार
- गले में खरास
- हाथ या पैर में सूजन
- त्वचा का मलिनकिरण
- चिंता
- नींद के विकार
- थकान
यदि इनमें से कोई भी प्रभाव गंभीर रूप से होता है, तो अपने डॉक्टर को बताएं।
आवृत्ति ज्ञात नहीं है (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)।
- रक्त के थक्के (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया) में शामिल कोशिकाओं की संख्या में कमी, लाल रक्त कोशिकाओं की संख्या में ("एनीमिया का बिगड़ना), श्वेत रक्त कोशिकाओं (न्यूट्रोपेनिया) की संख्या में या सभी प्रकार की रक्त कोशिकाओं की संख्या में ( पैन्टीटोपेनिया)
- बाल झड़ना
- पथरी
- कम मूत्र उत्पादन
- पेट या आंतों की दीवार में एक आंसू जो दर्दनाक हो सकता है और मतली का कारण बन सकता है
- ऊपरी पेट में गंभीर दर्द (अग्नाशयशोथ)
- रक्त की बढ़ी हुई अम्लता (चयापचय एसिडोसिस)।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से दुष्प्रभावों की रिपोर्ट भी कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
- इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
- EXP के बाद छाले पर और EXP के बाद कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
- दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
- ऐसी पैकेजिंग का उपयोग न करें जो क्षतिग्रस्त हो या छेड़छाड़ के संकेत दिखाती हो।
- अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
अन्य सूचना
EXJADE में क्या शामिल है
सक्रिय संघटक deferasirox है।
प्रत्येक EXJADE 90 mg फिल्म-लेपित टैबलेट में 90 mg deferasirox होता है।
प्रत्येक EXJADE 180 mg फिल्म-लेपित टैबलेट में 180 mg deferasirox होता है।
प्रत्येक EXJADE 360 mg फिल्म-लेपित टैबलेट में 360 mg deferasirox होता है।
अन्य अवयव माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज हैं; क्रॉस्पोविडोन; पोविडोन (K30); भ्राजातु स्टीयरेट; कोलाइडल निर्जल सिलिका और पोलोक्सामर 188। टैबलेट कोटिंग में शामिल हैं: हाइपोर्मेलोज; टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171); मैक्रोगोल; तालक; इंडिगो कारमाइन एल्युमिनियम लेक (E132)।
EXJADE कैसा दिखता है और पैकेज की सामग्री का विवरण
EXJADE की आपूर्ति फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में की जाती है। फिल्म-लेपित गोलियां अंडाकार और उभयलिंगी होती हैं।
EXJADE 90 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट हल्के नीले रंग के होते हैं और एक तरफ "90" और दूसरी तरफ "एनवीआर" चिह्नित होते हैं।
EXJADE 180 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट मध्यम नीले रंग के होते हैं और एक तरफ "180" और दूसरी तरफ "एनवीआर" चिह्नित होते हैं।
EXJADE 360 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट गहरे नीले रंग के होते हैं और एक तरफ "360" और दूसरी तरफ "एनवीआर" चिह्नित होते हैं।
प्रत्येक पैक में फफोले में 30 या 90 फिल्म-लेपित गोलियां होती हैं।मल्टी-पैक में 300 (30 के 10 पैक) फिल्म-लेपित टैबलेट होते हैं।
आपके देश में सभी पैक आकार या ताकत का विपणन नहीं किया जा सकता है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
एक्सजेड
औषधीय उत्पाद अतिरिक्त निगरानी के अधीन है। यह नई सुरक्षा जानकारी की त्वरित पहचान की अनुमति देगा। हेल्थकेयर पेशेवरों को किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करने के तरीके के बारे में जानकारी के लिए धारा 4.8 देखें।
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
EXJADE 90 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 90 मिलीग्राम deferasirox होता है।
EXJADE 180 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 180 मिलीग्राम deferasirox होता है।
EXJADE 360 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 360 मिलीग्राम deferasirox होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म-लेपित गोली
EXJADE 90 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
हल्के नीले, अंडाकार, उभयलिंगी किनारों के साथ उभयलिंगी फिल्म-लेपित टैबलेट और एक तरफ NVR और दूसरी तरफ 90 छापे हुए। टैबलेट का अनुमानित आकार 10.7 मिमी x 4.2 मिमी।
EXJADE 180 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
मध्यम नीला, अंडाकार, उभयलिंगी किनारों वाला उभयलिंगी फिल्म-लेपित टैबलेट और एक तरफ NVR और दूसरी तरफ 180 अंकित है। लगभग टैबलेट का आकार 14 मिमी x 5.5 मिमी।
EXJADE 360 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट
गहरे नीले, अंडाकार, उभयलिंगी किनारों के साथ उभयलिंगी फिल्म-लेपित टैबलेट और एक तरफ NVR और दूसरी तरफ 360 के साथ अंकित। टैबलेट का अनुमानित आकार 17 मिमी x 6.7 मिमी।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
EXJADE को 6 साल और उससे अधिक उम्र के बीटा थैलेसीमिया प्रमुख रोगियों में बार-बार रक्त आधान (≥7 मिली / किग्रा / केंद्रित लाल रक्त कोशिकाओं के महीने) के कारण पुराने लोहे के अधिभार के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।
EXJADE को रक्त आधान के कारण पुराने लोहे के अधिभार के उपचार के लिए भी संकेत दिया जाता है, जब निम्नलिखित रोगी समूहों में डिफेरोक्सामाइन थेरेपी contraindicated या अपर्याप्त है:
- 2 से 5 वर्ष की आयु में बार-बार रक्त आधान (≥7 मिली / किग्रा / केंद्रित लाल रक्त कोशिकाओं के महीने) के कारण आयरन अधिभार के साथ बीटा थैलेसीमिया मेजर वाले बाल रोगियों में,
- वयस्क और बाल रोगियों में बीटा थैलेसीमिया मेजर के साथ लोहे के अधिभार के साथ कम रक्त आधान के कारण (
- 2 साल और उससे अधिक उम्र के अन्य एनीमिया वाले वयस्क और बाल रोगियों में।
EXJADE को क्रोनिक आयरन अधिभार के उपचार के लिए भी संकेत दिया जाता है, जिसमें केलेशन थेरेपी की आवश्यकता होती है, जब 10 वर्ष और उससे अधिक उम्र के गैर-आधान-निर्भर थैलेसीमिया सिंड्रोम वाले रोगियों में डिफेरोक्सामाइन थेरेपी contraindicated या अपर्याप्त है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
EXJADE के साथ उपचार पुराने लोहे के अधिभार के उपचार में अनुभवी चिकित्सकों द्वारा शुरू और बनाए रखा जाना चाहिए।
मात्रा बनाने की विधि
रक्ताधान के कारण आयरन की अधिकता
यह अनुशंसा की जाती है कि केंद्रित लाल रक्त कोशिकाओं (आरबीसी) की लगभग 20 इकाइयों (लगभग 100 मिली / किग्रा) के आधान के बाद उपचार शुरू किया जाए या जब नैदानिक निगरानी में पुराने लोहे के अधिभार (जैसे सीरम फेरिटिन> 1,000 एमसीजी / एल) की उपस्थिति दिखाई दे। खुराक (मिलीग्राम / किग्रा में) की गणना की जानी चाहिए और निकटतम पूरे टैबलेट में गोल किया जाना चाहिए।
आयरन केलेशन थेरेपी का लक्ष्य आधान में प्रशासित लोहे की मात्रा को समाप्त करना और, आवश्यकतानुसार, मौजूदा लोहे के भार को कम करना है।
EXJADE फिल्म-लेपित टैबलेट EXJADE फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन की तुलना में उच्च जैव उपलब्धता प्रदर्शित करते हैं (खंड 5.2 देखें)। फैलाने योग्य गोलियों से फिल्म-लेपित गोलियों में स्विच करने के मामले में, फिल्म-लेपित गोलियों की खुराक फैलाने योग्य गोलियों की खुराक से 30% कम होनी चाहिए, जो निकटतम पूरे टैबलेट में गोल हो।
दोनों फॉर्मूलेशन के लिए संबंधित खुराक नीचे दी गई तालिका में दिखाए गए हैं।
तालिका 1 रक्त आधान के कारण लोहे के अधिभार के लिए अनुशंसित खुराक
प्रारंभिक खुराक
EXJADE फिल्म-लेपित गोलियों की अनुशंसित प्रारंभिक दैनिक खुराक 14 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन है।
उन रोगियों के लिए 21 मिलीग्राम / किग्रा की प्रारंभिक दैनिक खुराक पर विचार किया जा सकता है, जिन्हें शरीर में लोहे के उच्च स्तर को कम करने की आवश्यकता होती है और जो जीआरसी के 14 मिलीलीटर / किग्रा / माह से अधिक प्राप्त कर रहे हैं (एक वयस्क के लिए लगभग 4 यूनिट / माह)।
उन रोगियों के लिए 7 मिलीग्राम / किग्रा की एक प्रारंभिक दैनिक खुराक पर विचार किया जा सकता है, जिन्हें शरीर में लोहे के स्तर को कम करने की आवश्यकता नहीं है और जो जीआरसी के 7 मिलीलीटर / किग्रा / माह से कम (लगभग) प्राप्त कर रहे हैं।
पहले से ही डिफेरोक्सामाइन के साथ पर्याप्त रूप से इलाज किए गए रोगियों के लिए, EXJADE फिल्म-लेपित गोलियों की एक प्रारंभिक खुराक, जो संख्यात्मक रूप से डिफेरोक्सामाइन खुराक का एक तिहाई है, पर विचार किया जा सकता है (उदाहरण के लिए 5 दिनों के सप्ताह (या समकक्ष) के लिए 40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन डिफेरोक्सामाइन प्राप्त करने वाला रोगी। EXJADE फिल्म-लेपित गोलियों की 14 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक दैनिक खुराक में स्थानांतरित हो सकता है)। जब इसका परिणाम 14 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन से कम की दैनिक खुराक में होता है, तो रोगी की प्रतिक्रिया की निगरानी की जानी चाहिए और यदि पर्याप्त प्रभावकारिता हासिल नहीं की जाती है, तो खुराक में वृद्धि पर विचार किया जाना चाहिए (खंड 5.1 देखें)।
खुराक समायोजन
सीरम फेरिटिन मूल्यों में प्रवृत्ति के आधार पर, हर महीने सीरम फेरिटिन की निगरानी करने और एक्सजेड की खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है, यदि आवश्यक हो, तो हर 3-6 महीने में। खुराक समायोजन 3, 5 और 7 मिलीग्राम / के बीच अंतराल में किया जा सकता है। किग्रा और व्यक्तिगत रोगी की प्रतिक्रिया और चिकित्सीय लक्ष्यों (लौह भार का रखरखाव या कमी) के अनुकूल होना चाहिए। रोगियों में अपर्याप्त रूप से 21 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक के साथ नियंत्रित किया जाता है (उदाहरण के लिए सीरम फेरिटिन का स्तर लगातार 2,500 एमसीजी / एल से ऊपर और घटती प्रवृत्ति नहीं दिखा रहा है समय के साथ), 28 मिलीग्राम / किग्रा तक की खुराक पर विचार किया जा सकता है। 30 मिलीग्राम / किग्रा से ऊपर की खुराक पर उपयोग की जाने वाली EXJADE फैलाने योग्य गोलियों के साथ दीर्घकालिक प्रभावकारिता और सुरक्षा डेटा की उपलब्धता वर्तमान में सीमित है (औसतन 1 वर्ष के बाद 264 रोगियों का पालन किया जाता है) खुराक में वृद्धि) यदि केवल बहुत खराब हेमोसिडरोसिस नियंत्रण 21 मिलीग्राम / किग्रा तक की खुराक पर प्राप्त किया जाता है, तो एक अतिरिक्त वृद्धि (अधिकतम 28 मिलीग्राम / किग्रा) संतोषजनक नियंत्रण प्राप्त नहीं कर सकती है, और वैकल्पिक उपचार विकल्पों पर विचार किया जा सकता है।यदि 21 मिलीग्राम / किग्रा से ऊपर की खुराक पर संतोषजनक नियंत्रण प्राप्त नहीं किया जाता है, तो इन खुराक पर उपचार जारी नहीं रखा जाना चाहिए और जब भी संभव हो वैकल्पिक उपचार विकल्पों पर विचार किया जाना चाहिए। 28 मिलीग्राम / किग्रा से ऊपर की खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इस स्तर से ऊपर की खुराक के साथ केवल सीमित अनुभव है।
21 मिलीग्राम / किग्रा से ऊपर की खुराक के साथ इलाज किए गए रोगियों में, नियंत्रण प्राप्त होने पर 3.5 से 7 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए सीरम फेरिटिन का स्तर लगातार 2,500 एमसीजी / ली से नीचे जो समय के साथ घटती प्रवृत्ति को दर्शाता है)। जिन रोगियों का सीरम फेरिटिन स्तर संदर्भ मूल्य (आमतौर पर 500 और 1,000 एमसीजी / एल के बीच) तक पहुंच गया है, रक्त स्तर को बनाए रखने के लिए 3.5 से 7 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए। संदर्भ सीमा के भीतर सीरम फेरिटिन। यदि सीरम फेरिटिन लगातार 500 एमसीजी / एल से नीचे आता है, उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.4)।
गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया सिंड्रोम
केलेशन थेरेपी केवल तभी शुरू की जानी चाहिए जब लोहे के अधिभार (यकृत लौह एकाग्रता (एलआईसी) 5 मिलीग्राम फे / जी / डीडब्ल्यू या सीरम फेरिटिन लगातार> 800 एमसीजी / एल) का सबूत हो। लोहे के अधिभार को निर्धारित करने के लिए एलआईसी पसंदीदा तरीका है और जहां भी यह उपलब्ध हो, इसका उपयोग किया जाना चाहिए। चेलेशन थेरेपी के दौरान सभी रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए ताकि ओवर-चेलेशन के जोखिम को कम किया जा सके।
EXJADE फिल्म-लेपित टैबलेट EXJADE फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन की तुलना में उच्च जैव उपलब्धता प्रदर्शित करते हैं (खंड 5.2 देखें)। फैलाने योग्य गोलियों से फिल्म-लेपित गोलियों में स्विच करने के मामले में, फिल्म-लेपित गोलियों की खुराक फैलाने योग्य गोलियों की खुराक से 30% कम होनी चाहिए, जो निकटतम पूरे टैबलेट में गोल हो।
दोनों फॉर्मूलेशन के लिए संबंधित खुराक नीचे दी गई तालिका में दिखाए गए हैं।
तालिका 2 गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया सिंड्रोम के लिए अनुशंसित खुराक
* लोहे के अधिभार को निर्धारित करने के लिए एलआईसी पसंदीदा तरीका है।
प्रारंभिक खुराक
गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया सिंड्रोम वाले रोगियों में, EXJADE फिल्म-लेपित गोलियों की अनुशंसित दैनिक खुराक 7 मिलीग्राम / किग्रा शरीर का वजन है।
खुराक समायोजन
यह अनुशंसा की जाती है कि सीरम फेरिटिन की मासिक निगरानी की जाए। प्रत्येक 3-6 महीने के उपचार के बाद, 3.5 से 7 मिलीग्राम / किग्रा की वृद्धि में खुराक वृद्धि पर विचार किया जाना चाहिए यदि रोगी का एलआईसी ≥7 मिलीग्राम Fe / g dw है, या यदि सीरम फेरिटिन यह लगातार> 2000 एमसीजी / एल है और नहीं है घटती प्रवृत्ति दिखाते हैं, और यदि रोगी दवा को अच्छी तरह सहन करता है। 14 मिलीग्राम / किग्रा से ऊपर की खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि गैर-आधान-निर्भर थैलेसीमिया सिंड्रोम वाले रोगियों में इस स्तर से ऊपर की खुराक का कोई अनुभव नहीं है।
जिन रोगियों में एलआईसी का मूल्यांकन नहीं किया गया है और सीरम फेरिटिन 2000 एमसीजी / एल है, खुराक 7 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक नहीं होनी चाहिए।
उन रोगियों के लिए जिनकी खुराक 7 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक बढ़ गई है, एलआईसी होने पर खुराक को 7 मिलीग्राम / किग्रा या उससे कम करने की सिफारिश की जाती है।
उपचार बंद करना
शरीर में आयरन का स्तर संतोषजनक होने पर उपचार बंद कर देना चाहिए (एलआईसी .)
रोगियों की विशेष श्रेणियां
बुजुर्ग रोगी (≥65 वर्ष पुराना)
बुजुर्ग रोगियों के लिए खुराक की सिफारिशें वही हैं जो ऊपर वर्णित हैं। नैदानिक अध्ययनों में, बुजुर्ग रोगियों ने युवा रोगियों (विशेष रूप से, दस्त) की तुलना में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की उच्च आवृत्ति का अनुभव किया और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए जिनके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
रक्त आधान के कारण आयरन का अधिभार:
रक्त आधान के कारण लोहे के अधिभार के साथ 2-17 वर्ष की आयु के बाल रोगियों के लिए खुराक की सिफारिशें वयस्क रोगियों के समान ही हैं। खुराक की गणना में समय के साथ बाल रोगियों के वजन में बदलाव को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
2 से 5 वर्ष की आयु के रक्त आधान के कारण लोहे के अधिभार वाले बच्चों में, वयस्कों की तुलना में जोखिम कम होता है (देखें खंड 5.2)। नतीजतन, इस आयु वर्ग के रोगियों को आवश्यकता से अधिक खुराक की आवश्यकता हो सकती है। वयस्कों में, हालांकि शुरुआती खुराक होनी चाहिए वयस्कों के लिए समान हो, उसके बाद व्यक्तिगत अनुमापन।
गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया सिंड्रोम:
गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया सिंड्रोम वाले बाल रोगियों में, खुराक 7 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक नहीं होनी चाहिए। इन रोगियों में, अत्यधिक केलेशन से बचने के लिए एलआईसी और सीरम फेरिटिन का सख्त नियंत्रण आवश्यक है: मासिक सीरम फेरिटिन मूल्यांकन के अलावा, एलआईसी की जांच हर 3 महीने में की जानी चाहिए जब सीरम फेरिटिन ≤800 एमसीजी / एल हो।
जन्म से 23 महीने तक के बच्चे:
जन्म से लेकर 23 महीने की उम्र तक के शिशुओं में EXJADE की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी
EXJADE का अध्ययन गुर्दे की हानि वाले मरीजों में नहीं किया गया है और अनुमानित क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले मरीजों में contraindicated है।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी
गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास सी) वाले रोगियों में EXJADE की सिफारिश नहीं की जाती है। मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास बी) वाले रोगियों में, खुराक को काफी कम किया जाना चाहिए और इसके बाद 50% की सीमा तक उत्तरोत्तर वृद्धि की जानी चाहिए (देखें खंड 4.4 और 5.2), और EXJADE का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। ऐसे रोगी। उपचार से पहले सभी रोगियों में यकृत समारोह की जाँच पहले महीने के दौरान हर 2 सप्ताह में और उसके बाद हर महीने की जानी चाहिए (देखें खंड 4.4)।
प्रशासन का तरीका
केवल मौखिक उपयोग के लिए।
फिल्म-लेपित गोलियों को कुछ पानी के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए। उन रोगियों के लिए जो पूरी गोलियां निगल नहीं सकते हैं, फिल्म-लेपित गोलियों को कुचल दिया जा सकता है और नरम भोजन, जैसे दही या सेब प्यूरी (सेब प्यूरी) पर पूरी खुराक फैलाकर दिया जा सकता है। सर्विंग का तुरंत और पूरी तरह से सेवन किया जाना चाहिए, और भविष्य में उपयोग के लिए संग्रहीत नहीं किया जाना चाहिए।
फिल्म-लेपित गोलियों को दिन में एक बार, अधिमानतः प्रत्येक दिन एक ही समय पर लिया जाना चाहिए, और इसे खाली पेट या हल्के भोजन के साथ लिया जा सकता है (खंड 4.5 और 5.2 देखें)।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
इस तरह के संयोजनों की सुरक्षा के रूप में अन्य आयरन चेलेटिंग उपचारों के साथ संयोजन स्थापित नहीं किया गया है (खंड 4.5 देखें)।
अनुमानित क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले मरीज़
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
गुर्दा कार्य
Deferasirox का अध्ययन केवल बेसलाइन सीरम क्रिएटिनिन वाले रोगियों में आयु-उपयुक्त सामान्य सीमा में किया गया है।
नैदानिक परीक्षणों के दौरान, सीरम क्रिएटिनिन में 2 लगातार अवसरों पर> 33% की वृद्धि, कभी-कभी सामान्य सीमा की ऊपरी सीमा से ऊपर, लगभग 36% रोगियों में हुई। यह वृद्धि खुराक पर निर्भर थी। लगभग दो-तिहाई में जिन रोगियों ने सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि का प्रदर्शन किया, यह खुराक समायोजन के बिना 33% से नीचे के स्तर पर लौट आया। शेष रोगियों में सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि हमेशा खुराक में कमी या "उपचार बंद करने" का जवाब नहीं देती थी। कुछ मामलों में खुराक में कमी के बाद केवल सीरम क्रिएटिनिन मूल्यों का स्थिरीकरण देखा गया था। तीव्र गुर्दे की विफलता को डिफेरैसिरोक्स के विपणन के बाद सूचित किया गया है (देखें खंड 4.8)। इनमें से कुछ मामलों में गुर्दे के कार्य में पोस्ट-मार्केटिंग गिरावट के कारण गुर्दे की विफलता अस्थायी या अस्थायी आवश्यकता होती है। स्थायी डायलिसिस।
सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि के कारणों को स्पष्ट नहीं किया गया है। इसलिए उन रोगियों में सीरम क्रिएटिनिन की निगरानी पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए जो सहवर्ती रूप से गुर्दे-निराशाजनक दवाएं ले रहे हैं, और उन रोगियों में जो डिफेरसिरॉक्स और / या कम आवृत्ति की उच्च खुराक प्राप्त कर रहे हैं। रक्त आधान (
यह अनुशंसा की जाती है कि चिकित्सा शुरू करने से पहले सीरम क्रिएटिनिन का दो बार मूल्यांकन किया जाए। सीरम क्रिएटिनिन, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (वयस्कों में कॉक्रॉफ्ट-गॉल्ट फॉर्मूला या एमडीआरडी और बच्चों में श्वार्ट्ज फॉर्मूला के साथ अनुमानित) और / या प्लाज्मा सिस्टैटिन सी स्तरों की निगरानी चिकित्सा शुरू करने से पहले की जानी चाहिए, EXJADE थेरेपी की शुरुआत या संशोधन के बाद पहले महीने में साप्ताहिक (सहित) फॉर्मूलेशन परिवर्तन), और उसके बाद महीने में एक बार। गुर्दे की समस्याओं के इतिहास वाले मरीजों और गुर्दे की क्रिया को कम करने वाली दवाएं लेने वाले रोगियों में जटिलताओं का खतरा बढ़ सकता है। दस्त या उल्टी वाले मरीजों में पर्याप्त जलयोजन बनाए रखने के लिए देखभाल की जानी चाहिए।
डिफेरसिरोक्स के साथ पोस्ट-मार्केटिंग उपचार के दौरान चयापचय एसिडोसिस के मामले सामने आए हैं। इनमें से अधिकांश रोगियों में गुर्दे की दुर्बलता, वृक्क ट्यूबुलोपैथी (फैनकोनी सिंड्रोम) या दस्त, या ऐसी स्थितियाँ थीं जिनमें एसिड-बेस असंतुलन एक ज्ञात जटिलता है। इन आबादी में चिकित्सकीय संकेत के अनुसार एसिड-बेस बैलेंस की निगरानी की जानी चाहिए। चयापचय एसिडोसिस विकसित करने वाले रोगियों में EXJADE थेरेपी को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।
तालिका 3 गुर्दे की निगरानी के लिए खुराक समायोजन और उपचार में रुकावट
व्यक्तिगत नैदानिक परिस्थितियों के आधार पर उपचार फिर से शुरू किया जा सकता है।
यदि ट्यूबलर फ़ंक्शन के मार्करों के असामान्य स्तर होते हैं और / या चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया जाता है, तो खुराक में कमी या उपचार को बंद करने पर भी विचार किया जा सकता है:
• प्रोटीनुरिया (चिकित्सा शुरू करने से पहले और उसके बाद महीने में एक बार परीक्षण किया जाना चाहिए)।
• गैर-मधुमेह रोगियों में ग्लाइकोसुरिया और पोटेशियम, फॉस्फेट, मैग्नीशियम या यूरेट, फॉस्फेटुरिया, एमिनोएसिडुरिया (आवश्यकतानुसार निगरानी) के निम्न सीरम स्तर।
रेनल ट्यूबुलोपैथी मुख्य रूप से बच्चों और किशोरों में बीटा-थैलेसीमिया के साथ EXJADE के साथ इलाज की गई है।
मरीजों को एक नेफ्रोलॉजिस्ट के पास भेजा जाना चाहिए, और अतिरिक्त विशेषज्ञ परीक्षाओं (जैसे गुर्दे की बायोप्सी) पर विचार किया जा सकता है यदि खुराक में कमी या उपचार बंद करने के बावजूद निम्नलिखित होते हैं:
• सीरम क्रिएटिनिन जो काफी ऊंचा रहता है e
• वृक्क समारोह के एक अन्य मार्कर में लगातार असामान्यता (जैसे प्रोटीनुरिया, फैंकोनी सिंड्रोम)।
यकृत समारोह
deferasirox के साथ इलाज किए गए रोगियों में यकृत समारोह परीक्षणों की ऊंचाई देखी गई है। हेपेटिक विफलता के पोस्ट-मार्केटिंग मामले, कुछ घातक परिणाम के साथ, डिफेरैसिरोक्स के इलाज वाले मरीजों में रिपोर्ट किए गए हैं। यकृत विफलता के अधिकांश मामलों में पहले से मौजूद यकृत सिरोसिस सहित महत्वपूर्ण रुग्णता वाले रोगी शामिल थे। हालाँकि, एक योगदान या उत्तेजक कारक के रूप में deferasirox की भूमिका को बाहर नहीं किया जा सकता है (धारा 4.8 देखें)।
यह अनुशंसा की जाती है कि उपचार शुरू करने से पहले सीरम ट्रांसएमिनेस, बिलीरुबिन और क्षारीय फॉस्फेट की जाँच पहले महीने और फिर मासिक के दौरान हर 2 सप्ताह में की जाए। यदि सीरम ट्रांसएमिनेस के स्तर में लगातार और प्रगतिशील वृद्धि अन्य कारणों से नहीं होती है, तो EXJADE को चाहिए एक बार जब लीवर फंक्शन टेस्ट की असामान्यताओं का कारण स्पष्ट हो जाता है या सामान्य स्तर पर लौटने के बाद, कम खुराक पर उपचार की सावधानीपूर्वक बहाली, इसके बाद खुराक में क्रमिक वृद्धि पर विचार किया जा सकता है।
गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास सी) वाले रोगियों में EXJADE की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें खंड 5.2 )।
तालिका 4 सुरक्षा निगरानी अनुशंसाओं का सारांश
कम जीवन प्रत्याशा वाले रोगियों में (जैसे उच्च जोखिम वाले मायोलोडिस्प्लास्टिक सिंड्रोम), विशेष रूप से जब सहवर्ती रुग्णता प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम को बढ़ा सकती है, तो EXJADE का लाभ सीमित और जोखिम से कम हो सकता है। नतीजतन, इन रोगियों में EXJADE के साथ उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (विशेष रूप से, दस्त) की उच्च आवृत्ति के कारण बुजुर्ग रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए।
गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया वाले बच्चों में डेटा बहुत सीमित है (देखें खंड 5.1 )। नतीजतन, बाल चिकित्सा आबादी में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए और लोहे के भार की निगरानी के लिए EXJADE थेरेपी की बहुत बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। इसके अलावा, गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया और EXJADE के साथ अत्यधिक लोहे के अधिभार वाले बच्चों का इलाज करने से पहले, चिकित्सकों को पता होना चाहिए कि इन रोगियों में दीर्घकालिक जोखिम के परिणाम वर्तमान में अज्ञात हैं।
जठरांत्रिय विकार
बच्चों और किशोरों सहित deferasirox प्राप्त करने वाले रोगियों में ऊपरी गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सर और रक्तस्राव की सूचना मिली है। कुछ रोगियों में कई अल्सर देखे गए हैं (देखें खंड 4.8 )। पाचन तंत्र के वेध के साथ जटिल अल्सर की खबरें आई हैं। घातक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव की भी खबरें आई हैं, विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों में जिनके पास हेमटोलॉजिकल विकृतियां और / या कम प्लेटलेट काउंट थे। चिकित्सकों और रोगियों को EXJADE के साथ चिकित्सा के दौरान सलाह दी जानी चाहिए। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अल्सरेशन और रक्तस्राव के संकेतों और लक्षणों की शुरुआत पर ध्यान दें और गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल प्रतिक्रिया का संदेह होने पर तुरंत मूल्यांकन और सहवर्ती उपचार शुरू करें। रोगियों में एंटीकोआगुलंट्स पर रोगियों में और 50,000 से कम प्लेटलेट काउंट वाले रोगियों में, गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, या मौखिक बिसफ़ॉस्फ़ोनेट्स जैसे पदार्थों के साथ संयोजन में EXJADE लेने वाले रोगियों में देखभाल की जानी चाहिए। (५० x १०९ / एल) (खंड ४.५ देखें)।
त्वचा संबंधी विकार
EXJADE के साथ उपचार के दौरान त्वचा पर चकत्ते दिखाई दे सकते हैं। ज्यादातर मामलों में, चकत्ते अनायास हल हो जाते हैं। यदि उपचार में रुकावट आवश्यक है, तो विस्फोट के ठीक होने के बाद, कम खुराक पर उपचार फिर से शुरू किया जा सकता है, जिसे बाद में धीरे-धीरे बढ़ाया जा सकता है। गंभीर मामलों में, थोड़े समय के लिए मौखिक स्टेरॉयड प्रशासन के साथ उपचार को फिर से शुरू किया जा सकता है। स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (एसजेएस) और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन) के मामले विपणन के बाद रिपोर्ट किए गए हैं। DRESS (इओसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा प्रतिक्रिया) सहित अन्य अधिक गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं के जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है। यदि SJS या किसी अन्य गंभीर त्वचा प्रतिक्रिया का संदेह है, तो EXJADE को तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और इसे फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए।
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं
गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं (जैसे एनाफिलेक्सिस और एंजियोएडेमा) के मामले डिफेरसिरोक्स प्राप्त करने वाले रोगियों में रिपोर्ट किए गए हैं, ज्यादातर मामलों में उपचार के पहले महीने के भीतर प्रतिक्रिया की शुरुआत होती है (देखें खंड 4.8 )। यदि ऐसी प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो EXJADE को बंद कर दिया जाना चाहिए और उचित चिकित्सा हस्तक्षेप स्थापित किया जाना चाहिए।एनाफिलेक्टिक सदमे के जोखिम के कारण, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का अनुभव करने वाले रोगियों में डिफेरसिरॉक्स को फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।
दृष्टि और श्रवण
श्रवण (श्रवण हानि) और ओकुलर (लेंस अस्पष्टता) गड़बड़ी की सूचना मिली है (धारा 4.8 देखें)। यह अनुशंसा की जाती है कि उपचार शुरू करने से पहले और उसके बाद नियमित अंतराल पर (हर 12 महीने में) श्रवण और नेत्र परीक्षा (फंडोस्कोपी सहित) की जाए। . यदि उपचार के दौरान गड़बड़ी का उल्लेख किया जाता है, तो खुराक में कमी या उपचार बंद करने पर विचार किया जा सकता है।
रक्त विकार
डिफेरैसिरोक्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया या पैन्टीटोपेनिया (या इन साइटोपेनिया के बिगड़ने) के पोस्ट-मार्केटिंग मामले और एनीमिया के बिगड़ने की सूचना मिली है। इनमें से अधिकांश रोगियों में पहले से मौजूद हेमटोलॉजिकल विकार थे जो अक्सर अपर्याप्त रक्तचाप से जुड़े होते हैं। हालांकि, उपचार में योगदान देने वाली या बढ़ती भूमिका को बाहर नहीं किया जा सकता है। ऐसे रोगियों में उपचार बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए जो साइटोपेनिया विकसित करते हैं जो किसी भी कारण से जिम्मेदार नहीं है।
अन्य बातें
यह अनुशंसा की जाती है कि चिकित्सा के प्रति रोगी की प्रतिक्रिया का आकलन करने के लिए सीरम फेरिटिन के स्तर की मासिक निगरानी की जाए (देखें खंड 4.2 )। यदि सीरम फेरिटिन लगातार 500 एमसीजी / एल (रक्त आधान के कारण लोहे के अधिभार में) या 300 एमसीजी / एल (गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया सिंड्रोम में) से नीचे गिरता है, तो "उपचार को बंद करने" की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।
सीरम क्रिएटिनिन, सीरम फेरिटिन, और सीरम ट्रांसएमिनेस परीक्षणों के परिणामों को रिकॉर्ड किया जाना चाहिए और उनकी प्रगति की निगरानी के लिए नियमित रूप से मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
दो नैदानिक अध्ययनों में, 5 साल तक के लिए डिफेरसिरोक्स के साथ उपचार ने बाल रोगियों के विकास और यौन विकास को प्रभावित नहीं किया (देखें खंड 4.8 )। हालांकि, रक्त आधान, शरीर के वजन, वृद्धि और यौन विकास के कारण लोहे के अधिभार वाले बाल रोगियों के प्रबंधन के लिए एक सामान्य एहतियाती उपाय के रूप में चिकित्सा शुरू करने से पहले और नियमित अंतराल पर (हर 12 महीने में) निगरानी की जानी चाहिए।
कार्डियक डिसफंक्शन गंभीर आयरन अधिभार की एक ज्ञात जटिलता है। गंभीर लोहे के अधिभार वाले रोगियों में, EXJADE के साथ दीर्घकालिक उपचार के दौरान हृदय समारोह की निगरानी की जानी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
अन्य लौह chelators के साथ संयोजन में deferasirox की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। इसलिए इसे अन्य आयरन चेलेटिंग थेरेपी के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।
भोजन के साथ बातचीत
उच्च वसा वाले भोजन के साथ लेने पर deferasirox फिल्म-लेपित गोलियों का सी (29%) बढ़ा दिया गया था। EXJADE फिल्म-लेपित गोलियां या तो खाली पेट या हल्के दोपहर के भोजन के साथ ली जा सकती हैं, अधिमानतः प्रत्येक दिन एक ही समय पर (खंड 4.2 और 5.2 देखें)।
एजेंट जो EXJADE के प्रणालीगत जोखिम को कम कर सकते हैं
Deferasirox को UGT एंजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए एक अध्ययन में, डिफेरसिरोक्स (30 मिलीग्राम / किग्रा की एकल खुराक, फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन) और रिफैम्पिसिन, एक शक्तिशाली यूजीटी एंजाइम इंड्यूसर, (600 मिलीग्राम / दिन की बार-बार खुराक) के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप 44% की कमी हुई। deferasirox जोखिम (९०% सीआई: ३७% - ५१%)। इसलिए, शक्तिशाली यूजीटी एंजाइम इंड्यूसर (जैसे रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन, फेनोबार्बिटल, रटनवीर) के साथ EXJADE के सहवर्ती उपयोग से EXJADE की प्रभावशीलता कम हो सकती है। रोगी के सीरम फेरिटिन की निगरानी के दौरान और बाद में की जानी चाहिए। सहवर्ती उपचार और, यदि आवश्यक हो, समायोजित करें एक्सजेड की खुराक।
एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन की डिग्री निर्धारित करने के लिए एक यंत्रवत अध्ययन में, कोलेस्टारामिन ने डेफेरसिरोक्स एक्सपोजर को काफी कम कर दिया (देखें खंड 5.2 )।
मिडाज़ोलम और CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए अन्य एजेंटों के साथ सहभागिता
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में, डिफेरसिरोक्स फैलाने योग्य गोलियों और मिडाज़ोलम (साइटोक्रोम CYP3A4 का सब्सट्रेट) के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप मिडाज़ोलम के जोखिम में 17% (90% CI: 8% - 26%) की कमी आई। नैदानिक अभ्यास में यह प्रभाव हो सकता है इसलिए सावधानी बरती जानी चाहिए जब डिफेरसिरोक्स को CYP3A4 (जैसे साइक्लोस्पोरिन, सिमवास्टेटिन, हार्मोनल गर्भनिरोधक, बीप्रिडिल, एर्गोटामाइन) के माध्यम से मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, क्योंकि उनकी प्रभावकारिता में संभावित कमी आई है।
CYP2C8 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए रिपैग्लिनाइड और अन्य एजेंटों के साथ सहभागिता
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में, CYP2C8 (30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन) के मध्यम अवरोधक के रूप में डिफेरसिरोक्स के सहवर्ती प्रशासन, CYP2C8 सब्सट्रेट रिपैग्लिनाइड के साथ, 0.5 मिलीग्राम की एकल खुराक के रूप में प्रशासित, एयूसी और सीमैक्स में वृद्धि हुई। रिपैग्लिनाइड लगभग 2.3-गुना (90% CI [2.03-2.63]) और 1.6-गुना (90% CI [1.42-1.84]), क्रमशः। रेपैग्लिनाइड के साथ deferasirox से बचा जाना चाहिए। यदि संयोजन आवश्यक प्रतीत होता है, तो नैदानिक और रक्त शर्करा की करीबी निगरानी की जानी चाहिए (देखें खंड 4.4 )। deferasirox और अन्य CYP2C8 सबस्ट्रेट्स जैसे पैक्लिटैक्सेल के बीच बातचीत को बाहर नहीं किया जा सकता है।
CYP1A2 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए थियोफिलाइन और अन्य एजेंटों के साथ सहभागिता
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में, CYP1A2 अवरोधक के रूप में deferasirox के सहवर्ती प्रशासन, (30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की बार-बार खुराक, फैलाने योग्य टैबलेट निर्माण) और थियोफिलाइन, CYP1A2 का एक सब्सट्रेट (120 मिलीग्राम की एकल खुराक) के परिणामस्वरूप हुआ। थियोफिलाइन एयूसी में ८४% की वृद्धि (९०% सीआई: ७३%-९५%)। एकल खुराक Cmax प्रभावित नहीं हुआ था, लेकिन पुराने प्रशासन के साथ थियोफिलाइन Cmax में वृद्धि की उम्मीद है। इसलिए, deferasirox और थियोफिलाइन के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। यदि deferasirox और theophylline का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो थियोफिलाइन एकाग्रता की निगरानी और थियोफिलाइन खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए। deferasirox और अन्य CYP1A2 सबस्ट्रेट्स के बीच एक बातचीत पर विचार नहीं किया जाना चाहिए। यह हो सकता है छोड़ा गया। थियोफिलाइन के संबंध में वही सिफारिशें उन पदार्थों पर लागू होती हैं जो मुख्य रूप से साइटोक्रोम CYP1A2 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं और जिनका एक संकीर्ण चिकित्सीय सूचकांक होता है (जैसे क्लोज़ापाइन, टिज़ैनिडाइन)।
अन्य सूचना
deferasirox और एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड तैयारी के सहवर्ती प्रशासन का औपचारिक रूप से अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि लोहे की तुलना में एल्यूमीनियम के लिए deferasirox में कम आत्मीयता है, लेकिन एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड की तैयारी के साथ deferasirox टैबलेट लेने की सिफारिश नहीं की जाती है।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (उच्च-खुराक एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड सहित), मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स या बिसफ़ॉस्फ़ोनेट्स जैसे पदार्थों के साथ डिफेरसिरॉक्स के सहवर्ती प्रशासन से गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विषाक्तता का खतरा बढ़ सकता है (खंड 4.4 देखें)। एंटीकोआगुलंट्स के साथ deferasirox गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव के जोखिम को भी बढ़ा सकता है। सावधानीपूर्वक नैदानिक निगरानी आवश्यक है जब इन पदार्थों के साथ deferasirox जोड़ा जाता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
deferasirox के लिए उजागर गर्भधारण पर कोई नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है। पशु अध्ययनों से पता चला है कि खुराक में प्रजनन विषाक्तता मातृ रूप से विषाक्त पाई गई है (देखें खंड 5.3 )। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है।
एहतियात के तौर पर, गर्भावस्था के दौरान EXJADE का उपयोग न करने की सलाह दी जाती है जब तक कि बिल्कुल आवश्यक न हो।
EXJADE हार्मोनल गर्भ निरोधकों की प्रभावकारिता को कम कर सकता है (खंड 4.5 देखें)। प्रसव क्षमता वाली महिलाओं को EXJADE का उपयोग करते समय गर्भनिरोधक के अतिरिक्त या वैकल्पिक गैर-हार्मोनल तरीकों का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।
खाने का समय
जानवरों के अध्ययन में, मानव दूध में deferasirox तेजी से और बड़े पैमाने पर उत्सर्जित पाया गया था। संतान पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया। यह अज्ञात है कि मानव दूध में deferasirox उत्सर्जित होता है या नहीं। EXJADE लेते समय स्तनपान कराने की सलाह नहीं दी जाती है।
उपजाऊपन
मनुष्यों के लिए कोई प्रजनन डेटा उपलब्ध नहीं है। जानवरों में, नर या मादा प्रजनन क्षमता पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पाया गया (देखें खंड 5.3)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
EXJADE का मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर मामूली प्रभाव पड़ता है। जिन रोगियों को चक्कर आना, एक असामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया है, उन्हें वाहन चलाते समय या मशीनों का उपयोग करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (देखें खंड 4.8 )।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
वयस्क और बाल रोगियों में डिफेरसिरोक्स फैलाने योग्य गोलियों के साथ पुराने उपचार के दौरान रिपोर्ट की जाने वाली सबसे लगातार प्रतिक्रियाओं में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी (मुख्य रूप से मतली, उल्टी, दस्त या पेट में दर्द) और दाने शामिल हैं। 2 से 5 वर्ष की आयु के बाल रोगियों और बुजुर्गों में अतिसार की सबसे अधिक सूचना मिली थी।ये प्रतिक्रियाएं खुराक पर निर्भर होती हैं, ज्यादातर हल्के से मध्यम तीव्रता में, आमतौर पर क्षणिक होती हैं और ज्यादातर मामलों में निरंतर उपचार के साथ भी हल होती हैं।
नैदानिक परीक्षणों के दौरान, सीरम क्रिएटिनिन में खुराक पर निर्भर वृद्धि लगभग 36% रोगियों में हुई, हालांकि ज्यादातर मामलों में यह सामान्य सीमा के भीतर रही। औसत क्रिएटिनिन निकासी में कमी बाल चिकित्सा और वयस्क रोगियों दोनों में उपचार के पहले वर्ष के दौरान देखी गई। बीटा-थैलेसीमिया और आयरन अधिभार, लेकिन इस बात के प्रमाण हैं कि उपचार के बाद के वर्षों में यह और कम नहीं होता है। यकृत ट्रांसएमिनेस में ऊंचाई की सूचना दी गई है। सुरक्षा निगरानी कार्यक्रमों की सिफारिश की जाती है। गुर्दे और यकृत मापदंडों के लिए श्रवण (कम सुनाई देना) और ओकुलर ( लेंस अस्पष्टता) गड़बड़ी असामान्य है, और वार्षिक परीक्षाओं की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.4)।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की तालिका
निम्नलिखित सम्मेलन का उपयोग करके प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नीचे दी गई हैं: बहुत आम (≥1 / 10); सामान्य (≥1 / 100,
तालिका 5
1 विपणन के बाद के अनुभव में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं। वे स्वतःस्फूर्त रिपोर्टों से उत्पन्न होती हैं, जिसके लिए दवा के जोखिम की आवृत्ति या एक कारण संबंध को मज़बूती से स्थापित करना हमेशा संभव नहीं होता है।
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
लगभग 2% रोगियों में पित्त पथरी और संबंधित पित्त संबंधी विकारों की सूचना मिली है। ट्रांसएमिनेस की ऊंचाई 2% रोगियों में प्रतिकूल दवा प्रतिक्रिया के रूप में बताई गई थी। सामान्य श्रेणी की ऊपरी सीमा से 10 गुना से अधिक ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, हेपेटाइटिस का संकेत, असामान्य (0.3%) था। विपणन के बाद के अनुभव के दौरान, डिफेरैसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट फॉर्मूलेशन के साथ अपर्याप्तता की सूचना मिली है। यकृत, कभी-कभी घातक, विशेष रूप से पहले से मौजूद यकृत सिरोसिस वाले रोगियों में (खंड 4.4 देखें)। चयापचय एसिडोसिस के पोस्ट-मार्केटिंग मामलों की सूचना मिली है। इनमें से अधिकांश रोगियों में गुर्दे की दुर्बलता, गुर्दे की ट्यूबुलोपैथी (फैनकोनी सिंड्रोम) या दस्त, या ऐसी स्थितियाँ थीं जिनमें एसिड-बेस असंतुलन एक ज्ञात जटिलता है (देखें खंड 4.4)। प्रलेखित अंतर्निहित पित्त परिवर्तनों के अभाव में गंभीर तीव्र अग्नाशयशोथ के मामले देखे गए हैं। अन्य आयरन चेलेटिंग उपचारों की तरह, उच्च आवृत्ति श्रवण हानि और लेंस के बादल (शुरुआती मोतियाबिंद) असामान्य रूप से डिफेरैसिरोक्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में देखे गए हैं (देखें खंड 4.4 )।
आधान लोहे के अधिभार में क्रिएटिनिन निकासी
2,102 वयस्क और बाल चिकित्सा बीटा-थैलेसीमिया रोगियों के पूर्वव्यापी मेटा-विश्लेषण में, दो यादृच्छिक नैदानिक परीक्षणों और पांच साल की अवधि के चार ओपन-लेबल अध्ययनों में ट्रांसफ्यूज़नल आयरन अधिभार के साथ इलाज किया गया, मूल्य में कमी देखी गई। वयस्क रोगियों में 13.2% की क्रिएटिनिन निकासी (95% सीआई: -14.4%, -12.1%; एन = 935) और बाल रोगियों में 9.9% (95% सीआई: -11, 1%, -8.6%; एन = 1,142) उपचार के पहले वर्ष के दौरान। पांच साल तक के 250 रोगियों में, औसत क्रिएटिनिन निकासी स्तर में और कमी नहीं देखी गई।
गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया सिंड्रोम वाले रोगियों में नैदानिक अध्ययन
गैर-आधान-निर्भर थैलेसीमिया सिंड्रोम और लौह अधिभार (10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर फैलाने योग्य गोलियां) वाले रोगियों में एक साल के अध्ययन में, अध्ययन दवा से संबंधित सबसे लगातार प्रतिकूल घटनाएं दस्त (9.1%) थीं। , दाने (9.1%) और मतली (7.3%)। सीरम क्रिएटिनिन और क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में परिवर्तन क्रमशः 5.5% और 1.8% रोगियों में रिपोर्ट किया गया था। 1.8% रोगियों में हेपेटिक ट्रांसएमिनेस की ऊंचाई बेसलाइन से 2 गुना और सामान्य की ऊपरी सीमा से 5 गुना अधिक थी।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
दो नैदानिक अध्ययनों में, 5 साल तक के लिए डिफेरसिरोक्स के साथ उपचार ने बाल रोगियों के विकास और यौन विकास को प्रभावित नहीं किया (देखें खंड 4.4)।
पुराने रोगियों की तुलना में 2 से 5 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में अतिसार की रिपोर्ट अधिक पाई गई।
रेनल ट्यूबुलोपैथी मुख्य रूप से बच्चों और किशोरों में बीटा-थैलेसीमिया के साथ डिफेरैसिरोक्स के साथ इलाज की गई है। पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्ट में, "फैनकोनी सिंड्रोम की स्थिति में बच्चों में चयापचय एसिडोसिस के मामलों का उच्च प्रतिशत हुआ।"
तीव्र अग्नाशयशोथ की सूचना मिली है, खासकर बच्चों और किशोरों में।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ/जोखिम अनुपात की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को इतालवी मेडिसिन एजेंसी के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। , वेबसाइट: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज
ओवरडोज के मामले (कई हफ्तों के लिए निर्धारित खुराक से 2-3 गुना) बताए गए हैं। एक मामले में, यह सबक्लिनिकल हेपेटाइटिस का कारण बना, जो "उपचार बंद करने के बाद हल हो गया। आयरन-ओवरलोडेड थैलेसीमिया रोगियों में 80 मिलीग्राम / किग्रा डिफेरैसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट फॉर्मूलेशन की एकल खुराक (56 मिलीग्राम / किग्रा फिल्म की एक खुराक के अनुरूप- लेपित गोलियां) हल्की मतली और दस्त का कारण बनती हैं।
ओवरडोज के तीव्र लक्षणों में मतली, उल्टी, सिरदर्द और दस्त शामिल हो सकते हैं। ओवरडोज का इलाज इमिशन या गैस्ट्रिक लैवेज को शामिल करके और रोगसूचक उपचार के साथ किया जा सकता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: आयरन केलेटिंग एजेंट।
एटीसी कोड: V03AC03।
कारवाई की व्यवस्था
Deferasirox एक मौखिक रूप से सक्रिय chelator है, जो लोहे (III) के लिए अत्यधिक चयनात्मक है। यह एक त्रिशूल लिगैंड है जो लोहे को 2:1 के अनुपात में उच्च आत्मीयता के साथ बांधता है। Deferasirox मुख्य रूप से मल में लोहे के उत्सर्जन को बढ़ावा देता है। Deferasirox में जस्ता और तांबे के लिए कम आत्मीयता है और इन धातुओं के सीरम स्तर में लगातार कमी नहीं होती है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
लौह-अधिभारित वयस्क थैलेसीमिया रोगियों में लौह संतुलन चयापचय अध्ययन में, 10, 20 और 40 मिलीग्राम / किग्रा (फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन) की दैनिक खुराक पर डिफेरासिरोक्स के परिणामस्वरूप क्रमशः 0.119, 0.329 और 0.445 मिलीग्राम का शुद्ध उत्सर्जन होता है। किलो शरीर का वजन / दिन।
नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा
नैदानिक प्रभावकारिता अध्ययन deferasirox फैलाने योग्य गोलियों के साथ आयोजित किए गए थे।
Deferasirox का अध्ययन 411 वयस्क रोगियों (उम्र ≥16 वर्ष) और 292 बाल रोगियों (उम्र 2 से सिकल सेल एनीमिया और अन्य जन्मजात और अधिग्रहित रक्ताल्पता (मायलोडिस्प्लास्टिक सिंड्रोम, डायमंड-ब्लैकफैन सिंड्रोम, अप्लास्टिक एनीमिया और अन्य बहुत दुर्लभ एनीमिया) में किया गया है।
20 और 30 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर बीटा-थैलेसीमिया के साथ अक्सर ट्रांसफ़्यूज़ किए गए वयस्क और बाल रोगियों के दैनिक उपचार के साथ एक वर्ष के लिए डिफेरसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट फॉर्मूलेशन के कारण शरीर के कुल लोहे के संकेतकों में कमी आई; हेपेटिक लोहे की सांद्रता लगभग -0.4 और -8.9 मिलीग्राम Fe / g लीवर (बायोप्सी से सूखा वजन) क्रमशः कम हो गई थी, और सीरम फेरिटिन औसतन क्रमशः -36 और -926 एमसीजी / एल से कम हो गया था। इन समान खुराकों पर लोहे के सेवन के लिए लोहे के उत्सर्जन का अनुपात क्रमशः 1.02 (एक शुद्ध लोहे के संतुलन को दर्शाता है) और 1.67 (एक "शुद्ध लोहे के उन्मूलन का संकेत)" था। डेफेरसिरोक्स ने अन्य रक्ताल्पता से प्रभावित लोहे के अधिभार वाले रोगियों में इसी तरह की प्रतिक्रियाओं को प्रेरित किया। दैनिक खुराक एक वर्ष के लिए 10 मिलीग्राम / किग्रा (फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन) हेपेटिक आयरन और सीरम फेरिटिन के स्तर को बनाए रख सकता है और मासिक निगरानी के साथ मूल्यांकन किए गए कम रक्ताधान या एरिथ्रोसाइटोफेरेसिस प्राप्त करने वाले रोगियों में शुद्ध लोहे के संतुलन को प्रेरित कर सकता है। सीरम फेरिटिन में प्रवृत्ति का उपयोग चिकित्सा के प्रति प्रतिक्रिया की निगरानी के लिए किया जा सकता है। एमआरआई के उपयोग के साथ सीमित नैदानिक डेटा (बेसलाइन पर सामान्य कार्डियक फ़ंक्शन वाले 29 रोगी) से संकेत मिलता है कि 1 वर्ष के लिए डेफेरसिरोक्स 10-30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन) के साथ उपचार भी हृदय में लोहे के स्तर को कम कर सकता है। औसत, MRI T2 * में वृद्धि 18.3 से 23.0 मिलीसेकंड थी)।
रक्त आधान के कारण बीटा थैलेसीमिया और लोहे के अधिभार वाले 586 रोगियों में किए गए निर्णायक तुलनात्मक अध्ययन के मुख्य विश्लेषण ने कुल रोगी आबादी के विश्लेषण में डिफेरोक्सामाइन को डिफेरोक्सामाइन की गैर-हीनता प्रदर्शित नहीं की। इस अध्ययन के एक पोस्ट-हॉक विश्लेषण से पता चलता है कि हेपेटिक आयरन एकाग्रता वाले रोगियों के उपसमूह में 7 मिलीग्राम Fe / g सूखे वजन को डिफेरैसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट (20 और 30 मिलीग्राम / किग्रा) या डिफेरोक्सामाइन (35 से ≥ 50 मिलीग्राम / किग्रा) के साथ इलाज किया जाता है। ), गैर-न्यूनता मानदंड पूरे किए गए थे।
हालांकि हेपेटिक आयरन एकाग्रता वाले रोगियों में
प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि डिफेरसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट 2: 1 खुराक अनुपात में उपयोग किए जाने पर डिफेरोक्सामाइन के रूप में सक्रिय हो सकते हैं (उदाहरण के लिए डिफेरैसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट की एक खुराक संख्यात्मक रूप से डिफेरोक्सामाइन की आधी खुराक है)। डिफेरैसिरोक्स फिल्म-लेपित गोलियों के लिए 3: 1 के खुराक अनुपात पर विचार किया जा सकता है (उदाहरण के लिए डिफेरासिरोक्स फिल्म-लेपित गोलियों की एक खुराक संख्यात्मक रूप से डिफेरोक्सामाइन की खुराक का एक तिहाई है)। हालांकि, नैदानिक परीक्षणों में इस खुराक की सिफारिश का संभावित रूप से मूल्यांकन नहीं किया गया है।
इसके अलावा विभिन्न दुर्लभ रक्ताल्पता या सिकल सेल एनीमिया से पीड़ित हेपेटिक आयरन एकाग्रता 7 मिलीग्राम Fe / g / शुष्क वजन वाले रोगियों में, 20 और 30 मिलीग्राम / किग्रा तक डिफेरसिरोक्स फैलाने योग्य गोलियां यकृत लोहे की एकाग्रता और सीरम फेरिटिन में कमी का कारण बनती हैं। जो बीटा थैलेसीमिया के रोगियों में प्राप्त होता है।
5 साल के अवलोकन अध्ययन में जिसमें 2 से 33% सीरम क्रिएटिनिन के 267 बच्चे और सामान्य की ऊपरी सीमा से ऊपर ≥2 लगातार मौकों (3.1%) पर, और अलैनिन एमिनोट्रांस्फरेज (एएलटी) को ऊपरी सीमा से 5 गुना अधिक बढ़ा देता है। सामान्य की (4.3%)। एएलटी और एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज ऊंचाई की एकल घटनाएं क्रमशः 145 रोगियों में से 20.0% और 8.3% में रिपोर्ट की गईं। जिन्होंने अध्ययन पूरा किया
ट्रांसफ्यूजन-आश्रित थैलेसीमिया या माइलोडिसप्लास्टिक सिंड्रोम वाले 173 वयस्क और बाल रोगियों का 24 सप्ताह के लिए एक अध्ययन में डिफेरैसिरोक्स फिल्म-लेपित गोलियों और फैलाने योग्य गोलियों की सुरक्षा का मूल्यांकन करने के लिए इलाज किया गया था। फिल्म-लेपित गोलियों और फैलाने योग्य गोलियों के लिए एक तुलनीय सुरक्षा प्रोफ़ाइल देखी गई।
गैर-आधान-आश्रित थैलेसीमिया सिंड्रोम और लोहे के अधिभार वाले रोगियों में, एक वर्ष, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में डिफेरसिरोक्स फैलाने योग्य गोलियों के साथ उपचार का मूल्यांकन किया गया था। अध्ययन ने दो अलग-अलग रेजीमेंन्स डिफेरैसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट (शुरुआती खुराक 5 और 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, प्रत्येक हाथ में 55 मरीज) और संबंधित प्लेसीबो (56 मरीज) की प्रभावकारिता की तुलना की। अध्ययन में 145 रोगियों को नामांकित किया गया था। वयस्क और 21 बाल रोगी। प्राथमिक प्रभावकारिता पैरामीटर 12 महीने के उपचार के बाद बेसलाइन से लीवर आयरन एकाग्रता (एलआईसी) में परिवर्तन था। माध्यमिक प्रभावकारिता मापदंडों में से एक बेसलाइन और चौथी तिमाही के बीच सीरम फेरिटिन में परिवर्तन 10 मिलीग्राम की शुरुआती खुराक पर था / किग्रा / दिन, डिफेरसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट के कारण शरीर के कुल लोहे के संकेतकों में कमी आई। औसतन, हेपेटिक आयरन की सांद्रता में 3.80 मिलीग्राम Fe / g / शुष्क वजन में कमी आई, जो कि डिफेरैसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट (10 मिलीग्राम / किग्रा / की प्रारंभिक खुराक) के साथ इलाज किए गए रोगियों में है। दिन) और प्लेसबो (पी .) के साथ इलाज किए गए रोगियों में 0.38 मिलीग्राम Fe / g / शुष्क वजन में वृद्धि हुई
यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी ने पुराने लोहे के अधिभार के उपचार के लिए बाल चिकित्सा आबादी के एक या अधिक उपसमुच्चय में EXJADE के साथ अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत करने के दायित्व को स्थगित कर दिया है (बाल चिकित्सा के उपयोग के बारे में जानकारी के लिए खंड 4.2 देखें)।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
EXJADE फिल्म-लेपित टैबलेट EXJADE फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन की तुलना में उच्च जैव उपलब्धता प्रदर्शित करते हैं। खुराक समायोजन के बाद, फिल्म-लेपित टैबलेट फॉर्मूलेशन (360 मिलीग्राम ताकत) उपवास की स्थितियों के तहत प्लाज्मा एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र के औसत की तुलना में EXJADE फैलाने योग्य गोलियों (500 मिलीग्राम ताकत) के बराबर था। सीमैक्स में वृद्धि हुई थी 30% (90% सीआई: 20.3% - 40.0%); हालांकि, एक नैदानिक एक्सपोज़र / प्रतिक्रिया विश्लेषण से इस वृद्धि के नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभावों का कोई सबूत नहीं मिला।
अवशोषण
Deferasirox (फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन) लगभग 1.5 से 4 घंटे की अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता (Tmax) तक पहुंचने के लिए औसत समय के साथ मौखिक प्रशासन के बाद अवशोषित हो जाता है। deferasirox (फैलाने योग्य टैबलेट फॉर्मूलेशन) की पूर्ण जैव उपलब्धता (एयूसी) एक अंतःशिरा खुराक का लगभग 70% है। फिल्म-लेपित टैबलेट फॉर्मूलेशन की पूर्ण जैव उपलब्धता निर्धारित नहीं की गई है। डिफेरसिरोक्स फिल्म-लेपित गोलियों की जैव उपलब्धता फैलाने योग्य गोलियों की तुलना में 36% अधिक थी।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में फिल्म-लेपित गोलियों के प्रशासन पर भोजन के प्रभावों का एक अध्ययन उपवास और कम वसा (कैलोरी-वसा) या उच्च वसा (वसा सामग्री> 50% कैलोरी) के साथ भोजन में एयूसी और सी थे कम वसा वाले भोजन (क्रमशः 11% और 16%) के बाद थोड़ा कम होना दिखाया गया है। उच्च वसा वाले भोजन के बाद, एयूसी और सीमैक्स में वृद्धि हुई (क्रमशः 18% और 29%)। .
वितरण
Deferasirox प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक (99%) बाध्य है, लगभग विशेष रूप से सीरम एल्ब्यूमिन के लिए, और वयस्कों में लगभग 14 लीटर के वितरण की एक छोटी मात्रा है।
जैव परिवर्तन
ग्लुकुरोनिडेशन डिफेरसिरोक्स के लिए प्रमुख चयापचय मार्ग है, बाद में पित्त उत्सर्जन के साथ। आंत में ग्लुकुरोनाइड्स का विघटन और बाद में पुन: अवशोषण (एंटरोहेपेटिक रीसर्क्युलेशन) होने की संभावना है: स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में, डिफेरसिरॉक्स की एक खुराक के बाद कोलेस्टारामिन के प्रशासन के परिणामस्वरूप डिफेरैसिरोक्स के एयूसी में 45% की कमी आई है।
Deferasirox मुख्य रूप से UGT1A1 और कुछ हद तक UGT1A3 के माध्यम से ग्लूकोरोनाइडेट होता है। डिफेरसिरोक्स का CYP450 उत्प्रेरित (ऑक्सीडेटिव) चयापचय मनुष्यों में मामूली (लगभग 8%) प्रतीत होता है। कृत्रिम परिवेशीय हाइड्रॉक्सीयूरिया द्वारा deferasirox चयापचय में कोई अवरोध नहीं देखा गया।
निकाल देना
Deferasirox और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मल (खुराक का 84%) में उत्सर्जित होते हैं। deferasirox और इसके मेटाबोलाइट्स का गुर्दे का उत्सर्जन न्यूनतम (खुराक का 8%) है। औसत उन्मूलन आधा जीवन (t1 / 2) 8 से 16 घंटे तक होता है। MRP2 और MXR ट्रांसपोर्टर (BCRP) डिफेरैसिरोक्स के पित्त उत्सर्जन में शामिल हैं।
रैखिकता / गैर-रैखिकता
स्थिर-अवस्था की स्थितियों के तहत, डिफेरसिरोक्स का सीमैक्स और एयूसी0-24एच खुराक के साथ लगभग रैखिक रूप से बढ़ता है। कई खुराक के साथ, एक्सपोजर 1.3 से 2.3 के संचय कारक से बढ़ता है।
रोगियों के लक्षण
बाल रोगी
किशोरों (12 से ≤17 वर्ष) और बच्चों (2 से ) का समग्र जोखिम
लिंग
पुरुषों की तुलना में महिलाओं में deferasirox के लिए एक मामूली कम (17.5%) स्पष्ट निकासी है।चूंकि खुराक को प्रतिक्रिया के अनुसार व्यक्तिगत आधार पर समायोजित किया जाता है, इसलिए इसके नैदानिक परिणाम होने की उम्मीद नहीं है।
बुजुर्ग रोगी
बुजुर्ग रोगियों (65 वर्ष और उससे अधिक आयु) में डिफेरेसीरोक्स के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।
गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में deferasirox के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है। deferasirox के फार्माकोकाइनेटिक्स सामान्य सीमा की ऊपरी सीमा से 5 गुना तक हेपेटिक ट्रांसमिनेज स्तर से अप्रभावित रहते हैं।
20 मिलीग्राम / किग्रा डिफेरसिरोक्स डिस्पर्सिबल टैबलेट की एकल खुराक के साथ एक नैदानिक अध्ययन में, हल्के यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास ए) वाले विषयों में औसत जोखिम में 16% की वृद्धि हुई और मध्यम हानि वाले विषयों में 76% की वृद्धि हुई। बाल-पुग कक्षा बी) सामान्य यकृत समारोह वाले विषयों की तुलना में। हल्के से मध्यम हेपेटिक हानि वाले विषयों में deferasirox के औसत सी में 22% की वृद्धि हुई थी। गंभीर हेपेटिक हानि वाले विषयों में (बाल-पुग कक्षा सी) एक्सपोजर 2.8- गुना (अनुभाग ४.२ और ४.४ देखें)।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दर्शाता है सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी या कार्सिनोजेनिक क्षमता। मुख्य निष्कर्ष गुर्दे की विषाक्तता और लेंस अस्पष्टता (मोतियाबिंद) थे। नवजात और किशोर जानवरों में भी इसी तरह के सबूत देखे गए थे। माना जाता है कि गुर्दे की विषाक्तता मुख्य रूप से उन जानवरों में लोहे की कमी के कारण होती है जिनके पास पहले से लोहे का अधिभार नहीं था।
जीनोटॉक्सिसिटी परीक्षण कृत्रिम परिवेशीय नकारात्मक थे (एम्स टेस्ट, क्रोमोसोमल एबेरेशन टेस्ट) जबकि डिफेरसिरोक्स ने माइक्रोन्यूक्लि के गठन का कारण बना विवो में अस्थि मज्जा में, लेकिन जिगर में नहीं, चूहों में जिन्हें घातक खुराक पर लोहे का भार नहीं दिया गया था। लोहे के भार वाले चूहों में ऐसा कोई प्रभाव नहीं देखा गया। जब 2 साल के अध्ययन में चूहों को और 6 महीने के अध्ययन में p53 +/- ट्रांसजेनिक हेटेरोज़ीगस चूहों को प्रशासित किया गया तो डेफेरसिरोक्स कार्सिनोजेनिक नहीं था।
चूहों और खरगोशों में प्रजनन विषाक्तता की संभावना का मूल्यांकन किया गया था। Deferasirox टेराटोजेनिक नहीं था, लेकिन उच्च खुराक पर चूहों में कंकाल परिवर्तन और स्टिलबर्थ की बढ़ती आवृत्ति का कारण बना जो गैर-लौह अधिभारित मां के लिए गंभीर रूप से जहरीले थे। Deferasirox ने प्रजनन क्षमता या प्रजनन पर अन्य प्रभाव नहीं डाले।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
टैबलेट कोर:
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
क्रॉस्पोविडोन
पोविडोन (K30)
भ्राजातु स्टीयरेट
निर्जल कोलाइडल सिलिका
पोलोक्सामर 188
कोटिंग घटक:
हाइपोमेलोज
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
मैक्रोगोल
तालक
इंडिगो कारमाइन एल्युमिनियम लेक (E132)
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
पीवीसी / पीवीडीसी / एल्यूमिनियम फफोले।
30 या 90 फिल्म-लेपित टैबलेट वाले यूनिट पैक या 300 (30 के 10 पैक) फिल्म-लेपित टैबलेट वाले मल्टीपैक।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
नोवार्टिस यूरोपार्म लिमिटेड
फ्रिमली बिजनेस पार्क
कैम्बरली GU16 7SR
यूके
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
EXJADE 90 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
ईयू / 1/06/356/011
037421118
ईयू / 1/06/356/012
037421120
ईयू / 1/06/356/013
037421132
EXJADE 180 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
ईयू / 1/06/356/014
037421144
ईयू / 1/06/356/015
037421157
ईयू / 1/06/356/016
037421169
EXJADE 360 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट
ईयू / 1/06/356/017
037421171
ईयू / 1/06/356/018
037421183
ईयू / 1/06/356/019
037421195
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: २८ अगस्त २००६
नवीनतम नवीनीकरण की तिथि: 18 अप्रैल, 2016
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
26 जनवरी, 2017