सक्रिय तत्व: एज़िथ्रोमाइसिन
मौखिक निलंबन के लिए ट्रोज़ोसिन 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर पाउडर
ट्रोज़ोसिन का प्रयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
फार्माकोथेरेप्यूटिक श्रेणी
प्रणालीगत उपयोग के लिए जीवाणुरोधी; मैक्रोलाइड्स
चिकित्सीय संकेत
एज़िथ्रोमाइसिन-संवेदनशील कीटाणुओं के कारण होने वाले संक्रमण का उपचार।
- ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (ओटिटिस मीडिया, साइनसिसिस, टॉन्सिलिटिस और ग्रसनीशोथ सहित);
- निचले श्वसन पथ के संक्रमण (ब्रोंकाइटिस और निमोनिया सहित);
- ओडोन्टोस्टोमैटोलॉजिकल संक्रमण;
- त्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण।
ट्रोज़ोसिन का सेवन कब नहीं करना चाहिए
सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता ("रचना" देखें)।
एरिथ्रोमाइसिन या किसी मैक्रोलाइड या केटोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता
गंभीर यकृत अपर्याप्तता।
एज़िथ्रोमाइसिन आमतौर पर गर्भावस्था, दुद्ध निकालना और बहुत प्रारंभिक बचपन में contraindicated है (देखें "विशेष चेतावनी")।
उपयोग के लिए सावधानियां ट्रोज़ोसिन लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
गंभीर गुर्दे की हानि (जीएफआर <10 मिली / मिनट) वाले रोगियों में, एज़िथ्रोमाइसिन के प्रणालीगत जोखिम में 33% की वृद्धि देखी गई।
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (जीएफआर 10 - 80 एमएल / मिनट) वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है, जबकि गंभीर हानि वाले लोगों में सावधानी बरती जानी चाहिए (जीएफआर <10 एमएल / मिनट)।
चूंकि जिगर उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है, यकृत रोग या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग में चिकित्सकीय देखरेख में सावधानी बरती जानी चाहिए।
सामान्य यकृत समारोह वाले रोगियों में समान खुराक का उपयोग हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में किया जा सकता है।
एज़िथ्रोमाइसिन ("साइड इफेक्ट्स" देखें) के साथ फुलमिनेंट हेपेटाइटिस के मामलों में जिगर की विफलता की जीवन-धमकी की स्थिति की सूचना मिली है। कुछ मरीज़ पहले से मौजूद जिगर की बीमारी से पीड़ित हो सकते हैं या अन्य हेपेटोटॉक्सिक उपचारों के साथ इलाज किया जा सकता है। जिगर की शिथिलता के लक्षणों और लक्षणों के मामले में, जैसे कि पीलिया के साथ अस्थानिया का तेजी से विकास, गहरे रंग का मूत्र, रक्तस्राव की प्रवृत्ति या यकृत एन्सेफैलोपैथी, यकृत समारोह परीक्षण तुरंत किया जाना चाहिए। यदि यकृत की शिथिलता होती है, तो एज़िथ्रोमाइसिन का प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए।
एर्गोटामाइन डेरिवेटिव के साथ इलाज किए गए रोगियों में, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के सह-प्रशासन ने एर्गोटिज्म संकट पैदा कर दिया है। वर्तमान में एर्गोटिज्म जब्ती की सैद्धांतिक संभावना पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है; इसलिए, एज़िथ्रोमाइसिन और एर्गोटामाइन को एक साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
किसी भी अन्य एंटीबायोटिक तैयारी के साथ, कवक सहित गैर-संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के साथ अतिसंवेदनशीलता की संभावित घटना के लिए विशेष अवलोकन की सिफारिश की जाती है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ ट्रोज़ोसिन के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि बिना प्रिस्क्रिप्शन के भी।
antacids
एंटासिड और एज़िथ्रोमाइसिन के सहवर्ती प्रशासन के प्रभावों के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, एज़िथ्रोमाइसिन की जैव उपलब्धता पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया था, हालांकि अधिकतम सीरम सांद्रता में लगभग 25% की कमी देखी गई थी। इसलिए, एज़िथ्रोमाइसिन और एंटासिड के साथ चिकित्सा में रोगियों को नहीं लेना चाहिए एक ही समय में दो दवाएं।
Cetirizine
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, स्थिर अवस्था में एज़िथ्रोमाइसिन के 5-दिवसीय आहार और 20 मिलीग्राम सेटीरिज़िन के सह-प्रशासन ने क्यूटी अंतराल में कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन या महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं दिखाया।
डिडानोसिन (डाइडोक्सिनोसिन)
6 एचआईवी पॉजिटिव रोगियों में एज़िथ्रोमाइसिन 1200 मिलीग्राम / दिन और डेडानोसिन 400 मिलीग्राम / दिन की दैनिक खुराक के सह-प्रशासन को प्लेसबो की तुलना में डेडानोसिन की स्थिर अवस्था के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया।
डिगॉक्सिन (पी-जीपी सबस्ट्रेट्स)
एज़िथ्रोमाइसिन सहित मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के सहवर्ती प्रशासन, पी-ग्लाइकोप्रोटीन सब्सट्रेट जैसे कि डिगॉक्सिन के साथ, पी-ग्लाइकोप्रोटीन सब्सट्रेट के सीरम स्तर को बढ़ाने के लिए सूचित किया गया है। इस प्रकार, यदि एज़िथ्रोमाइसिन और पी-जीपी सब्सट्रेट जैसे डिगॉक्सिन को एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो संभावना है ऊंचा सीरम सब्सट्रेट सांद्रता पर विचार किया जाना चाहिए।
एर्गोटेमाइन
एर्गोटिज़्म की संभावित शुरुआत के कारण, एज़िथ्रोमाइसिन और एर्गोटेमाइन डेरिवेटिव के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें "उपयोग के लिए सावधानियां")।
ज़िडोवुडिन
एकल 1000 मिलीग्राम खुराक और एज़िथ्रोमाइसिन की कई 1200 मिलीग्राम या 600 मिलीग्राम खुराक के प्रशासन ने प्लाज्मा फार्माकोकाइनेटिक्स या जिडोवुडिन या इसके ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट के मूत्र उत्सर्जन में काफी बदलाव नहीं किया। परिधीय मोनोन्यूक्लियर कोशिकाओं में फॉस्फोराइलेटेड जिडोवुडिन, इसकी नैदानिक रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता। नैदानिक इस खोज का महत्व स्पष्ट नहीं है, लेकिन फिर भी रोगी के लिए लाभकारी हो सकता है।
एज़िथ्रोमाइसिन हेपेटिक साइटोक्रोम पी 450 सिस्टम के साथ महत्वपूर्ण रूप से बातचीत नहीं करता है। यह एरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ पाए जाने वाले फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन में शामिल होने की उम्मीद नहीं है। वास्तव में, एज़िथ्रोमाइसिन के साथ, इसके मेटाबोलाइट्स के परिसर के माध्यम से हेपेटिक साइटोक्रोम P450 का कोई प्रेरण या निष्क्रियता नहीं है। एज़िथ्रोमाइसिन और निम्नलिखित दवाओं के बीच फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन किए गए हैं, जिसके लिए महत्वपूर्ण साइटोक्रोम-मध्यस्थता चयापचय गतिविधि को P450 जाना जाता है।
एटोरवास्टेटिन
एटोरवास्टेटिन (10 मिलीग्राम / दिन) और एज़िथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम / दिन) के सहवर्ती प्रशासन ने एचएमजी सीओए रिडक्टेस गतिविधि में परिवर्तन नहीं किया। हालांकि, पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव से एज़िथ्रोमाइसिन और स्टैटिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में रबडोमायोलिसिस के मामले सामने आए हैं।
कार्बमेज़पाइन
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक बातचीत अध्ययन में, सहवर्ती एज़िथ्रोमाइसिन लेने वाले रोगियों में कार्बामाज़ेपिन या इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं देखा गया।
सिमेटिडाइन
एज़िथ्रोमाइसिन के 2 घंटे बाद प्रशासित सिमेटिडाइन की एकल खुराक के प्रभावों का मूल्यांकन करने के लिए आयोजित एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन का कोई सबूत नहीं था।
साइक्लोस्पोरिन
साइक्लोस्पोरिन के Cmax और AUC0-5 में महत्वपूर्ण वृद्धि। इसलिए, दो दवाओं के संभावित एक साथ प्रशासन में सावधानी बरतने की आवश्यकता है। यदि दो दवाओं का सह-प्रशासन सख्ती से आवश्यक है, तो साइक्लोस्पोरिन के स्तर की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए और बाद की खुराक को तदनुसार संशोधित किया जाना चाहिए।
इफावरेन्ज
7 दिनों के लिए एज़िथ्रोमाइसिन (600 मिलीग्राम) और एफेविरेंज़ (400 मिलीग्राम) की एक दैनिक खुराक के सह-प्रशासन ने कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं बनाया। जब एज़िथ्रोमाइसिन को एफेविरेंज़ के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है, तो कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
फ्लुकोनाज़ोल
एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) की एकल खुराक के सह-प्रशासन ने फ्लुकोनाज़ोल (800 मिलीग्राम) की एकल खुराक के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला। फ्लुकोनाज़ोल के सह-प्रशासन से एज़िथ्रोमाइसिन का कुल एक्सपोज़र समय और आधा जीवन प्रभावित नहीं हुआ, जबकि सीमैक्स (18%) में नैदानिक रूप से नगण्य कमी देखी गई। जब एज़िथ्रोमाइसिन को फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है, तो कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है
इंदिनवीरो
एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) की एक खुराक के सह-प्रशासन ने 800 मिलीग्राम की खुराक में 5 दिनों के लिए प्रतिदिन तीन बार प्रशासित इंडिनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स पर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं दिखाया। एज़िथ्रोमाइसिन को इंडिनवीर के साथ संयोजन में दिए जाने पर कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है .
methylprednisolone
स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि एज़िथ्रोमाइसिन मेथिलप्रेडनिसोलोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।
midazolam
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, 3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन एज़िथ्रोमाइसिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स में एक एकल 15 मिलीग्राम मिडाज़ोलम खुराक में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुए।
नेफ्लिनवीर
स्थिर अवस्था में एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) और नेफिनवीर के सहवर्ती प्रशासन (750 मिलीग्राम प्रतिदिन तीन बार) के परिणामस्वरूप एज़िथ्रोमाइसिन सांद्रता में वृद्धि हुई। हालांकि कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई और कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है, एज़िथ्रोमाइसिन साइड इफेक्ट की करीबी निगरानी की सलाह दी जाती है।
रिफाब्यूटिन
एज़िथ्रोमाइसिन और रिफैब्यूटिन का सहवर्ती प्रशासन दो दवाओं के सीरम सांद्रता को नहीं बदलता है।
एक ही समय में दो दवाएं लेने वाले कुछ रोगियों में न्यूट्रोपेनिया के मामले देखे गए हैं; हालांकि रिफैबूटिन को न्यूट्रोपेनिया का कारण माना जाता है, लेकिन न्यूट्रोपेनिया के उपरोक्त एपिसोड और संयोजन राइफैबूटिनज़िथ्रोमाइसिन ("अवांछनीय प्रभाव" देखें) के बीच एक कारण संबंध स्थापित करना संभव नहीं है।
सिल्डेनाफिल
स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में, सिल्डेनाफिल या इसके प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट्स के एयूसी और सीमैक्स पर एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम दैनिक) के किसी भी प्रभाव का कोई सबूत नहीं था।
थियोफिलाइन
स्वस्थ स्वयंसेवकों को एज़िथ्रोमाइसिन और थियोफिलाइन के सह-प्रशासन ने दो दवाओं के बीच नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं दिखाई।
टेरफेनाडाइन
फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि एज़िथ्रोमाइसिन और टेरफेनडाइन के बीच कोई बातचीत नहीं हुई है। उन रोगियों में जिन्होंने एक ही समय में दो दवाएं लीं, बातचीत के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जिसके लिए एक निश्चित संबंध स्थापित करना या बाहर करना संभव नहीं है। ट्रायज़ोलम 14 स्वस्थ स्वयंसेवकों में, पहले दिन एज़िथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम और दूसरे दिन 250 मिलीग्राम और दूसरे दिन ट्रायज़ोलम 0.125 मिलीग्राम के सह-प्रशासन का ट्रायज़ोलम और प्लेसीबो की तुलना में ट्रायज़ोलम के फार्माकोकाइनेटिक चर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा।
ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल
7 दिनों के लिए ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल (160 मिलीग्राम / 800 मिलीग्राम) और एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) के सहवर्ती प्रशासन के बाद, ट्राइमेथोप्रिम और सल्फामेथोक्साज़ोल दोनों के 7 दिन पर चरम सांद्रता, जोखिम समय या मूत्र उत्सर्जन पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। सीरम सांद्रता एज़िथ्रोमाइसिन के अन्य अध्ययनों में देखे गए समान हैं। जब एज़िथ्रोमाइसिन को ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
Coumarin- प्रकार मौखिक थक्कारोधी
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, एज़िथ्रोमाइसिन को वार्फरिन की एक भी 15 मिलीग्राम खुराक के थक्कारोधी प्रभाव को बदलने के लिए नहीं पाया गया। विपणन के बाद के चरण में, एज़िथ्रोमाइसिन और कौमारिन-प्रकार के मौखिक थक्कारोधी के सहवर्ती प्रशासन के बाद थक्कारोधी कार्रवाई के गुणन के मामले सामने आए हैं। हालांकि एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, यह अनुशंसा की जाती है कि आवृत्ति का पुनर्मूल्यांकन किया जाए जिसके साथ Coumarin- प्रकार के एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों को एज़िथ्रोमाइसिन का प्रबंध करते समय प्रोथ्रोम्बिन के समय की निगरानी करें।
एज़िथ्रोमाइसिन और अन्य दवाओं के सहवर्ती उपयोग के संबंध में जो जमावट पर कार्य करते हैं, क्योंकि विशिष्ट बातचीत अध्ययन नहीं किए गए हैं, उन रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है जो उपरोक्त दवाओं को संयोजन में लेते हैं।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
एरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ, एंजियोएडेमा और एनाफिलेक्सिस (शायद ही कभी घातक) सहित गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं शायद ही कभी देखी गई हैं, और नई दवा के सेवन की अनुपस्थिति में भी, रोगसूचक उपचार बंद होने के बाद भी पुनरावृत्ति हो सकती है।
इन प्रतिक्रियाओं के लिए लंबे समय तक अवलोकन अवधि के बाद दवा बंद करने और रोगसूचक उपचार की आवश्यकता होती है।
क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल से जुड़े डायरिया (सीडीएडी) के मामलों की रिपोर्ट लगभग सभी एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के साथ की गई है, जिसमें एज़िथ्रोमाइसिन भी शामिल है, जिसमें हल्के दस्त से लेकर घातक कोलाइटिस तक की गंभीरता होती है। एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार बृहदान्त्र के सामान्य वनस्पतियों को बदल देता है और एक अतिवृद्धि की ओर जाता है सी मुश्किल .
NS सी मुश्किल विषाक्त पदार्थ ए और बी पैदा करता है जो दस्त के विकास में योगदान देता है। के उपभेदों सी मुश्किल जो अतिरिक्त विषाक्त पदार्थों का उत्पादन करते हैं, रुग्णता और मृत्यु दर में वृद्धि का कारण बनते हैं, क्योंकि ये संक्रमण आमतौर पर जीवाणुरोधी चिकित्सा के लिए दुर्दम्य होते हैं और अक्सर कोलेक्टॉमी की आवश्यकता होती है। संबंधित दस्त की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए सी मुश्किल सभी रोगियों में जो एंटीबायोटिक उपचार के बाद दस्त के साथ उपस्थित होते हैं। एक सावधानीपूर्वक चिकित्सा इतिहास की भी आवश्यकता होती है क्योंकि सी। डिफिसाइल से जुड़े दस्त के मामले एंटीबायोटिक प्रशासन के दो महीने से भी अधिक समय बाद भी बताए गए हैं।
कार्डिएक रिपोलराइजेशन और क्यूटी अंतराल का लम्बा होना अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ उपचार में पाया गया है, जिसमें कार्डियक अतालता और टॉरडेस डी पॉइंट विकसित होने का खतरा है। कार्डियक रिपोलराइजेशन के लंबे समय तक बढ़ने के उच्च जोखिम वाले रोगियों में, इसे पूरी तरह से खारिज नहीं किया जा सकता है। एक समान प्रभाव। एज़िथ्रोमाइसिन के साथ ("अवांछनीय प्रभाव" देखें)। इसलिए, चूंकि नीचे सूचीबद्ध स्थितियों में वेंट्रिकुलर अतालता (टॉर्सेड्स डी पॉइंट्स सहित) का खतरा बढ़ सकता है, जो कार्डियक अरेस्ट का कारण बन सकता है, एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग प्रो-एरिथमिक स्थितियों (विशेष रूप से महिलाओं और बुजुर्ग रोगियों में) जैसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। :
- जन्मजात या प्रलेखित क्यूटी लम्बा होना।
- क्यूटी लम्बा करने के लिए जाने जाने वाले अन्य पदार्थों के साथ सहवर्ती उपचार, जैसे कि कक्षा IA (क्विनिडाइन और प्रोकेनामाइड) और वर्ग III (डॉफेटिलाइड, एमियोडारोन और सोटालोल) एंटीरियथमिक्स, सिसाप्राइड और टेरफेनडाइन; एंटीसाइकोटिक एजेंट जैसे कि पिमोज़ाइड; एंटीडिप्रेसेंट जैसे कि सीतालोप्राम; और फ्लोरोक्विनोलोन जैसे मोक्सीफ्लोक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन।
- इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया और हाइपोमैग्नेसीमिया के मामलों में।
- चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण मंदनाड़ी, अतालता या गंभीर हृदय विफलता।
एज़िथ्रोमाइसिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में मायस्थेनिया ग्रेविस के लक्षणों के तेज होने और मायस्थेनिक सिंड्रोम की "नई" शुरुआत की खबरें आई हैं (देखें "अवांछनीय प्रभाव")।
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था में एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। जानवरों में प्रजनन विष विज्ञान के अध्ययन से पता चला है कि एज़िथ्रोमाइसिन प्लेसेंटा को पार करता है लेकिन कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं देखा गया। गर्भावस्था में एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग की सुरक्षा की पुष्टि नहीं की गई है; इसलिए, एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग केवल गर्भावस्था में किया जाना चाहिए यदि लाभ जोखिम से अधिक हो।
स्तन के दूध में एज़िथ्रोमाइसिन के स्राव की सूचना मिली है, लेकिन कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन नहीं हैं जो स्तनपान कराने वाली महिलाओं में एज़िथ्रोमाइसिन उत्सर्जन के फार्माकोकाइनेटिक्स को स्तन के दूध में दर्शाते हैं। चूंकि स्तन के दूध में कई दवाएं निकलती हैं, इसलिए ट्रोज़ोसिना (एज़िथ्रोमाइसिन) का उपयोग महिलाओं में स्तनपान के दौरान और बचपन में ही किया जाना चाहिए, जब संभावित लाभ स्पष्ट रूप से जोखिमों से अधिक हो और चिकित्सकीय देखरेख में हों।
उपजाऊपन
चूहों में प्रजनन अध्ययन में, एज़िथ्रोमाइसिन के प्रशासन के बाद कम गर्भावस्था दर देखी गई। मनुष्य में इस डेटा की प्रासंगिकता ज्ञात नहीं है।
निलंबन में प्रत्येक 5 मिलीलीटर के लिए 3.9 ग्राम सुक्रोज होता है: इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए यदि मौखिक निलंबन के लिए पाउडर को कार्बोहाइड्रेट चयापचय के आनुवंशिक या अधिग्रहित रोग वाले रोगियों को प्रशासित किया जाता है। फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption, या सुक्रेज आइसोमाल्टेज अपर्याप्तता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर एज़िथ्रोमाइसिन का कोई प्रभाव नहीं बताया गया है।
खुराक और उपयोग की विधि ट्रोज़ोसिन का उपयोग कैसे करें: खुराक
लगातार 3 दिनों तक 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।
45 किलो या उससे अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, वयस्कों के लिए समान खुराक (लगातार तीन दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) का उपयोग किया जा सकता है।
वयस्कों के लिए संकेतित वही खुराक अनुसूची बुजुर्ग रोगी पर लागू की जा सकती है। चूंकि बुजुर्ग रोगियों में प्रो-अतालता की स्थिति हो सकती है, इसलिए कार्डियक अतालता और टॉरडेस डी पॉइंट्स के विकास के जोखिम के कारण विशेष सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है (देखें "विशेष चेतावनी")।
बच्चों में तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार के लिए, अनुशंसित खुराक लगातार 3 दिनों के लिए 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन या एकल प्रशासन में 30 मिलीग्राम / किग्रा है।
बच्चों में स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ के उपचार के लिए, दोनों खुराक 10 मिलीग्राम / किग्रा और 20 मिलीग्राम / किग्रा, दोनों एक ही प्रशासन में और लगातार तीन दिनों तक प्रभावी रहे हैं; हालांकि, 500 की दैनिक खुराक मिलीग्राम। दो खुराक के साथ नैदानिक परीक्षणों में, अतिव्यापी प्रभावकारिता देखी गई थी, लेकिन 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन पर अधिक जीवाणु उन्मूलन देखा गया था। हालांकि, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स ग्रसनीशोथ के उपचार में और आमवाती बुखार के प्रोफिलैक्सिस में, पेनिसिलिन पसंद की दवा है।
किसी भी बाल चिकित्सा के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक 1500 मिलीग्राम है।
दवा को हमेशा एक ही दैनिक खुराक में प्रशासित किया जाना चाहिए।
मौखिक निलंबन के लिए ट्रोज़ोसिन (एज़िथ्रोमाइसिन) पाउडर या तो खाली पेट या भोजन के बाद लिया जा सकता है। उत्पाद को प्रशासित करने से पहले भोजन का सेवन एज़िथ्रोमाइसिन के कारण होने वाले किसी भी जठरांत्र संबंधी दुष्प्रभाव को कम कर सकता है।
निलंबन की तैयारी
पानी डालने से पहले पाउडर वाली बोतल को हिलाएं। पैकेज से जुड़े विशेष डिस्पेंसर का उपयोग करके बोतल में पानी डालें। अच्छी तरह हिलाएं। उपयोग करने से पहले निलंबन को हमेशा हिलाएं।
ध्यान:
- बच्चों में तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार के लिए, 30 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक को एक ही प्रशासन में भी किया जा सकता है, जब तक निर्धारित खुराक तक नहीं पहुंच जाता है, तब तक जितनी बार आवश्यक हो उतनी बार स्नातक की उपाधि प्राप्त की जा सकती है।
- बच्चों में स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ के उपचार के लिए, नीचे दी गई खुराक को दोगुना किया जा सकता है, इस बात का ध्यान रखते हुए कि प्रति दिन 500 मिलीग्राम से अधिक न हो।
- ग्रैजुएट किए गए डिस्पेंसर को मिलीग्राम और एमएल दवा और बच्चे के वजन के किलोग्राम में कैलिब्रेट किया जाता है।
- प्लास्टिक कैप को खोलना और एडॉप्टर के साथ ग्रैजुएट डिस्पेंसर को बोतल में डालें।
- निलंबन की निर्धारित राशि को एस्पिरेट करें।
- एडॉप्टर से ग्रैजुएट किए गए डिस्पेंसर को अलग करें।
- ट्रोज़ोसिन को ग्रेजुएटेड डिस्पेंसर से सीधे बच्चे के मुंह में डालें।
बोतल को विशेष टोपी से बंद करें, डिस्पेंसर को अच्छी तरह से धो लें
यदि आपने बहुत अधिक ट्रोज़ोसिन ले लिया है तो क्या करें?
अनुशंसित खुराक से अधिक के साथ होने वाली प्रतिकूल घटनाएं सामान्य खुराक के साथ देखी गई समान थीं।
ट्रोज़ोसिन की अत्यधिक खुराक के आकस्मिक अंतर्ग्रहण / सेवन के मामले में, तुरंत अपने चिकित्सक को सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।
यदि आपके पास ट्रोज़ोसिन के उपयोग के बारे में कोई प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
साइड इफेक्ट्स ट्रोज़ोसिन के साइड इफेक्ट्स क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, ट्रोज़ोसिन दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, हालांकि हर कोई इसे प्राप्त नहीं करता है।
नैदानिक परीक्षणों और / या पोस्टमार्केटिंग उपयोग में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नीचे दी गई तालिकाओं में सूचीबद्ध हैं। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नानुसार परिभाषित की गई है:
बहुत ही सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100,
नैदानिक अध्ययनों या पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी से प्राप्त एज़िथ्रोमाइसिन से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं शायद या संभवतः
नैदानिक अध्ययन या पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी से प्राप्त एज़िथ्रोमाइसिन से संभावित रूप से या संभवतः प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं:
*आसव के घोल के लिए केवल पाउडर के साथ
प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं संभवतः या संभवतः माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स संक्रमणों के प्रोफिलैक्सिस और उपचार में उपयोग से संबंधित हैं, जो नैदानिक परीक्षणों और पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी से प्राप्त होती हैं। ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं फॉर्मूलेशन के साथ तत्काल या लंबे समय तक रिलीज होने वाली रिपोर्ट के प्रकार और आवृत्ति दोनों में भिन्न होती हैं:
बहुत आम (≥1 / 10)
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आपको कोई दुष्प्रभाव इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को सूचित करें।
समाप्ति और अवधारण
समाप्ति: पैकेज पर इंगित समाप्ति तिथि देखें। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
ध्यान दें कि पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का उपयोग न करें।
इंगित की गई समाप्ति तिथि उत्पाद को बरकरार और सही ढंग से संग्रहीत पैकेजिंग में संदर्भित करती है
पुनर्गठन के बाद, मौखिक निलंबन कमरे के तापमान पर 10 दिनों के लिए स्थिर है।
खराब होने के स्पष्ट संकेतों के मामले में उपयोग न करें। डिस्पोजल के लिए दवाओं के अलग-अलग संग्रह के लिए विशेष कंटेनरों का उपयोग करें।
औषधीय उत्पाद को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं का निपटान कैसे करें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संयोजन
मौखिक निलंबन के लिए ट्रोज़ोसिन पाउडर - 600 मिलीग्राम . की 1 बोतल
पुनर्गठित निलंबन में 40 मिलीग्राम एज़िथ्रोमाइसिन प्रति मिलीलीटर (5 मिलीलीटर की खुराक के लिए 200 मिलीग्राम) होता है।
प्रति 100 ग्राम पाउडर की संरचना इस प्रकार है:
सक्रिय सिद्धांत
एज़िथ्रोमाइसिन डाइहाइड्रेट 5.01 ग्राम
एज़िथ्रोमाइसिन बेस के बराबर 4.78 ग्राम
excipients
निर्जल ट्राइबेसिक सोडियम फॉस्फेट, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, ज़ैंथन गम, चेरी फ्लेवर, वेनिला क्रीम, केला फ्लेवर, सुक्रोज।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
मौखिक निलंबन के लिए पाउडर - 600 मिलीग्राम की 1 बोतल एक बार पुनर्गठित होने पर निलंबन में 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर होगा।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
ट्रोज़ोसिन
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
ट्रोज़ोसिन 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत:
एज़िथ्रोमाइसिन डाइहाइड्रेट 524.110 मिलीग्राम
एज़िथ्रोमाइसिन बेस के बराबर 500 मिलीग्राम
मौखिक निलंबन के लिए ट्रोज़ोसिन 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर पाउडर - 1500 मिलीग्राम . की 1 बोतल
पुनर्गठित निलंबन में 40 मिलीग्राम एज़िथ्रोमाइसिन प्रति मिलीलीटर (5 मिलीलीटर की खुराक के लिए 200 मिलीग्राम) होता है।
प्रति 100 ग्राम पाउडर की संरचना इस प्रकार है:
सक्रिय सिद्धांत:
एज़िथ्रोमाइसिन डाइहाइड्रेट 5.01 ग्राम
एज़िथ्रोमाइसिन बेस के बराबर 4.78 ग्राम
excipients: गोलियों में लैक्टोज होता है; निलंबन में सुक्रोज होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
विभाज्य फिल्म-लेपित गोलियाँ।
मौखिक निलंबन के लिए पाउडर।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
एज़िथ्रोमाइसिन-संवेदनशील कीटाणुओं के कारण होने वाले संक्रमण का उपचार।
- ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (ओटिटिस मीडिया, साइनसिसिस, टॉन्सिलिटिस और ग्रसनीशोथ सहित);
- कम श्वसन पथ के संक्रमण (ब्रोंकाइटिस और निमोनिया सहित);
- ओडोन्टोस्टोमैटोलॉजिकल संक्रमण;
- त्वचा और कोमल ऊतकों में संक्रमण;
- गैर-गोनोकोकल मूत्रमार्गशोथ (से क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस);
- नरम अल्सर (से हीमोफिलस डुक्रेयी)।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
वयस्कों
ऊपरी और निचले श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों और ओडोन्टोस्टोमैटोलॉजिकल संक्रमणों के संक्रमण के उपचार के लिए: एक ही प्रशासन में प्रति दिन 500 मिलीग्राम, लगातार तीन दिनों तक।
संवेदनशील उपभेदों के कारण यौन संचारित रोगों के उपचार के लिए क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस आप से नफरत हीमोफिलस डुक्रेयी: 1000 मिलीग्राम, एक बार लिया गया, एक बार मौखिक प्रशासन में।
वरिष्ठ नागरिकों
वयस्कों के लिए संकेतित वही खुराक अनुसूची बुजुर्ग रोगी पर लागू की जा सकती है।
चूंकि बुजुर्ग मरीज प्रो-एरिथमिक स्थितियों के साथ उपस्थित हो सकते हैं, इसलिए कार्डियक अतालता और टॉरडेस डी पॉइंट्स के विकास के जोखिम के कारण विशेष सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है (देखें खंड 4.4 विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां)।
संतान
लगातार 3 दिनों तक 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन।
45 किलो या उससे अधिक वजन वाले बच्चों के लिए, वयस्कों के लिए समान खुराक (लगातार तीन दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) का उपयोग किया जा सकता है।
तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार के लिए बच्चों में, अपेक्षित खुराक लगातार 3 दिनों के लिए 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन या एकल खुराक में 30 मिलीग्राम / किग्रा है।
स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ के उपचार के लिए बच्चों में, 10 मिलीग्राम / किग्रा और 20 मिलीग्राम / किग्रा दोनों खुराक, एक ही प्रशासन में और लगातार तीन दिनों के लिए, दोनों को प्रभावी दिखाया गया है; हालांकि, 500 मिलीग्राम की दैनिक खुराक को पार नहीं किया जाना चाहिए। नैदानिक अध्ययनों में दो खुराक के साथ, एक तुलनीय प्रभावकारिता देखी गई, लेकिन 20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक के साथ एक अधिक जीवाणु उन्मूलन था। हालांकि, से ग्रसनीशोथ के उपचार में स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस और आमवाती बुखार प्रोफिलैक्सिस में, पेनिसिलिन पसंद की दवा है।
किसी भी बाल चिकित्सा के लिए अधिकतम अनुशंसित खुराक 1500 मिलीग्राम है।
दवा को हमेशा एक ही दैनिक खुराक में प्रशासित किया जाना चाहिए।
ट्रोज़ोसिन (एज़िथ्रोमाइसिन) टैबलेट और ओरल सस्पेंशन या तो खाली पेट या भोजन के बाद लिया जा सकता है। उत्पाद को प्रशासित करने से पहले भोजन का सेवन एज़िथ्रोमाइसिन के कारण होने वाले किसी भी जठरांत्र संबंधी दुष्प्रभाव को कम कर सकता है।
गोलियों को पूरा निगल जाना चाहिए।
उपयोग करने से पहले पाउडर वाली बोतल को हिलाएं। पैकेज से जुड़े विशेष डिस्पेंसर का उपयोग करके बोतल में पानी डालें। अच्छी तरह से हिला। उपयोग करने से पहले निलंबन को हमेशा हिलाएं।
परिवर्तित गुर्दा समारोह
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (जीएफआर 10 - 80 मिली / मिनट) वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। जबकि गंभीर हानि (जीएफआर) वाले लोगों में सावधानी बरती जानी चाहिए
परिवर्तित जिगर समारोह
सामान्य यकृत समारोह वाले रोगियों में समान खुराक का उपयोग हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में किया जा सकता है (देखें 4.4 और 5.2)।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या धारा ६.१ में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता (एक्सीसिएंट्स की सूची)।
एरिथ्रोमाइसिन या किसी मैक्रोलाइड या केटोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता।
गंभीर यकृत अपर्याप्तता।
एज़िथ्रोमाइसिन आमतौर पर गर्भावस्था, दुद्ध निकालना और बहुत प्रारंभिक बचपन में contraindicated है (देखें 4.6)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
एरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ, एंजियोएडेमा और एनाफिलेक्सिस (शायद ही कभी घातक) सहित गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं शायद ही कभी रिपोर्ट की गई हैं, और रोगसूचक उपचार को बंद करने के बाद, नई दवा के सेवन की अनुपस्थिति में भी पुनरावृत्ति हो सकती है।
इन प्रतिक्रियाओं के लिए लंबे समय तक अवलोकन अवधि के बाद दवा बंद करने और रोगसूचक उपचार की आवश्यकता होती है।
गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (जीएफआर फार्माकोकाइनेटिक गुण)।
हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में, सामान्य यकृत समारोह वाले लोगों की तुलना में सीरम एज़िथ्रोमाइसिन फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन का कोई सबूत नहीं दिखाया गया है। इन रोगियों में, मूत्र के माध्यम से एज़िथ्रोमाइसिन का उन्मूलन बढ़ जाता है, संभवतः कम यकृत निकासी के मुआवजे के रूप में . हालांकि, चूंकि यकृत उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है, यकृत रोग या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग में चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत सावधानी बरती जानी चाहिए। एज़िथ्रोमाइसिन के साथ फुलमिनेंट हेपेटाइटिस के मामलों की सूचना दी गई है जिससे जीवन के लिए खतरा हो सकता है जिगर की विफलता के (अनुभाग 4.8 अवांछनीय प्रभाव देखें)। कुछ रोगियों को पहले से मौजूद जिगर की बीमारी से पीड़ित हो सकता है या अन्य हेपेटोटॉक्सिक उपचारों के साथ इलाज किया जा सकता है। यदि उनके पास जिगर की शिथिलता के लक्षण और लक्षण हैं जैसे कि पीलिया के साथ अस्टेनिया का तेजी से विकास, गहरे रंग का मूत्र, रक्तस्राव की प्रवृत्ति या यकृत एन्सेफैलोपैथी, यकृत समारोह परीक्षण तुरंत किया जाना चाहिए यदि यकृत की शिथिलता होती है, तो एज़िथ्रोमाइसिन प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए।
एर्गोटामाइन डेरिवेटिव के साथ इलाज किए गए रोगियों में, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के सह-प्रशासन ने एर्गोटिज्म संकट पैदा कर दिया है। वर्तमान में एर्गोटिज्म जब्ती की सैद्धांतिक संभावना पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है; इसलिए, एज़िथ्रोमाइसिन और एर्गोटामाइन को एक साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
किसी भी अन्य एंटीबायोटिक तैयारी के साथ, कवक सहित गैर-संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के साथ अतिसंवेदनशीलता की संभावित घटना के लिए विशेष अवलोकन की सिफारिश की जाती है।
से जुड़े दस्त के मामले क्लोस्ट्रीडियम डिफ्फिसिल (सीडीएडी), जिसकी गंभीरता हल्के दस्त से लेकर घातक कोलाइटिस तक हो सकती है। एंटीबायोटिक दवाओं के साथ उपचार बृहदान्त्र के सामान्य वनस्पतियों को बदल देता है और एक अतिवृद्धि की ओर जाता है सी मुश्किल.
NS सी मुश्किल विषाक्त पदार्थ ए और बी पैदा करता है जो दस्त के विकास में योगदान देता है। के उपभेदों सी मुश्किल जो अतिरिक्त विषाक्त पदार्थों का उत्पादन करते हैं, रुग्णता और मृत्यु दर में वृद्धि का कारण बनते हैं, क्योंकि ये संक्रमण आमतौर पर जीवाणुरोधी चिकित्सा के लिए दुर्दम्य होते हैं और अक्सर कोलेक्टॉमी की आवश्यकता होती है। संबंधित दस्त की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए सी मुश्किल सभी रोगियों में जो एंटीबायोटिक उपचार के बाद दस्त के साथ उपस्थित होते हैं। दस्त से जुड़े मामलों के बाद से एक सावधानीपूर्वक चिकित्सा इतिहास की भी आवश्यकता होती है सी मुश्किल उन्हें एंटीबायोटिक प्रशासन के दो महीने बाद भी सूचित किया गया है।
यौन संचारित संक्रमणों के मामले में सहवर्ती संक्रमण को बाहर करना आवश्यक है ट्रैपोनेमा पैलिडम.
कार्डिएक रिपोलराइजेशन और क्यूटी अंतराल का लम्बा होना अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ उपचार में पाया गया है, जिसमें कार्डियक अतालता और टॉरडेस डी पॉइंट विकसित होने का खतरा है। कार्डियक रिपोलराइजेशन के लंबे समय तक बढ़ने के उच्च जोखिम वाले रोगियों में, इसे पूरी तरह से खारिज नहीं किया जा सकता है। एक समान प्रभाव। एज़िथ्रोमाइसिन के साथ (अनुभाग 4.8 अवांछनीय प्रभाव देखें)। इसलिए, चूंकि नीचे सूचीबद्ध स्थितियों में वेंट्रिकुलर अतालता (टॉर्सेड्स डी पॉइंट्स सहित) का खतरा बढ़ सकता है, जो कार्डियक अरेस्ट का कारण बन सकता है, एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग प्रो-एरिथमिक स्थितियों (विशेष रूप से महिलाओं और बुजुर्ग रोगियों में) जैसे रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। :
- जन्मजात या प्रलेखित क्यूटी लम्बा होना।
- क्यूटी लम्बा करने के लिए जाने जाने वाले अन्य पदार्थों के साथ सहवर्ती उपचार, जैसे कि क्लास IA (क्विनिडाइन और प्रोकेनामाइड) और क्लास III (डॉफेटिलाइड, एमियोडारोन और सोटालोल) एंटीरियथमिक्स, सिसाप्राइड और टेरफेनडाइन; एंटीसाइकोटिक एजेंट जैसे कि पिमोज़ाइड; एंटीडिप्रेसेंट जैसे कि सीतालोप्राम; और फ्लोरोक्विनोलोन जैसे मोक्सीफ्लोक्सासिन और लेवोफ़्लॉक्सासिन।
- इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, विशेष रूप से हाइपोकैलिमिया और हाइपोमैग्नेसीमिया के मामले में।
- चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण मंदनाड़ी, अतालता या गंभीर हृदय विफलता।
एज़िथ्रोमाइसिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में मायस्थेनिया ग्रेविस के लक्षणों के तेज होने और मायस्थेनिक सिंड्रोम की "नई" शुरुआत की खबरें आई हैं (देखें खंड 4.8 )।
बच्चों में संक्रमण के उपचार में अंतःशिरा एज़िथ्रोमाइसिन की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
की रोकथाम या उपचार में सुरक्षा और प्रभावकारिता माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स बच्चों में वे निर्धारित नहीं किया गया है।
निलंबन में प्रत्येक 5 मिलीलीटर के लिए 3.9 ग्राम सुक्रोज होता है: इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए यदि मौखिक निलंबन के लिए पाउडर को कार्बोहाइड्रेट चयापचय के आनुवंशिक या अधिग्रहित रोग वाले रोगियों को प्रशासित किया जाता है। फ्रुक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption, या सुक्रेज आइसोमाल्टेज अपर्याप्तता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
गोलियों में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
antacids
एंटासिड और एज़िथ्रोमाइसिन के सहवर्ती प्रशासन के प्रभावों के फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, एज़िथ्रोमाइसिन की जैव उपलब्धता पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया था, हालांकि अधिकतम सीरम सांद्रता में लगभग 25% की कमी देखी गई थी। इसलिए, एज़िथ्रोमाइसिन और एंटासिड के साथ चिकित्सा में रोगियों को नहीं लेना चाहिए एक ही समय में दो दवाएं।
Cetirizine
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, एज़िथ्रोमाइसिन और सेटीरिज़िन 20 मिलीग्राम के 5-दिवसीय आहार का सह-प्रशासन स्थिर अवस्था क्यूटी अंतराल में कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन या महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं दिखा।
डिडानोसिन (डाइडोक्सिनोसिन)
6 एचआईवी पॉजिटिव रोगियों में एज़िथ्रोमाइसिन 1200 मिलीग्राम / दिन और डेडानोसिन 400 मिलीग्राम / दिन की दैनिक खुराक का सह-प्रशासन समग्र फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पाया गया। स्थिर अवस्था डेडानोसिन प्लेसीबो की तुलना में।
डिगॉक्सिन (पी-जीपी सबस्ट्रेट्स)
एज़िथ्रोमाइसिन सहित मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के सहवर्ती प्रशासन, पी-ग्लाइकोप्रोटीन सब्सट्रेट जैसे कि डिगॉक्सिन के साथ, पी-ग्लाइकोप्रोटीन सब्सट्रेट के सीरम स्तर को बढ़ाने के लिए सूचित किया गया है। इस प्रकार, यदि एज़िथ्रोमाइसिन और पी-जीपी सब्सट्रेट जैसे डिगॉक्सिन को एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो संभावना है ऊंचा सीरम सब्सट्रेट सांद्रता पर विचार किया जाना चाहिए।
एर्गोटेमाइन
एर्गोटिज़्म की संभावित शुरुआत के कारण, एज़िथ्रोमाइसिन और एर्गोटामाइन डेरिवेटिव के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें 4.4 विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां)।
ज़िडोवुडिन
एकल 1000 मिलीग्राम खुराक और एज़िथ्रोमाइसिन की कई 1200 मिलीग्राम या 600 मिलीग्राम खुराक के प्रशासन ने प्लाज्मा फार्माकोकाइनेटिक्स या जिडोवुडिन या इसके ग्लुकुरोनाइड मेटाबोलाइट के मूत्र उत्सर्जन में काफी बदलाव नहीं किया। परिधीय मोनोन्यूक्लियर कोशिकाओं में फॉस्फोराइलेटेड जिडोवुडिन, इसकी नैदानिक रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता। नैदानिक इस खोज का महत्व स्पष्ट नहीं है, लेकिन फिर भी रोगी के लिए लाभकारी हो सकता है।
एज़िथ्रोमाइसिन यकृत साइटोक्रोम P450 प्रणाली के साथ महत्वपूर्ण रूप से परस्पर क्रिया नहीं करता है। यह एरिथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ पाए जाने वाले फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन में शामिल नहीं माना जाता है। वास्तव में, एज़िथ्रोमाइसिन के साथ, इसके मेटाबोलाइट्स के परिसर के माध्यम से हेपेटिक साइटोक्रोम पी 450 का कोई प्रेरण या निष्क्रियता नहीं है।
एज़िथ्रोमाइसिन और निम्नलिखित दवाओं के बीच फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन किए गए हैं, जिसके लिए महत्वपूर्ण साइटोक्रोम P450 मध्यस्थता चयापचय गतिविधि ज्ञात है।
एटोरवास्टेटिन
एटोरवास्टेटिन (10 मिलीग्राम / दिन) और एज़िथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम / दिन) के सहवर्ती प्रशासन ने एचएमजी सीओए रिडक्टेस गतिविधि में परिवर्तन नहीं किया। हालांकि, पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव से एज़िथ्रोमाइसिन और स्टैटिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में रबडोमायोलिसिस के मामले सामने आए हैं।
कार्बमेज़पाइन
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक बातचीत अध्ययन में, सहवर्ती एज़िथ्रोमाइसिन लेने वाले रोगियों में कार्बामाज़ेपिन या इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के प्लाज्मा स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं देखा गया।
सिमेटिडाइन
एज़िथ्रोमाइसिन के 2 घंटे बाद प्रशासित सिमेटिडाइन की एकल खुराक के प्रभावों का मूल्यांकन करने के लिए आयोजित एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन का कोई सबूत नहीं था।
साइक्लोस्पोरिन
साइक्लोस्पोरिन के Cmax और AUC0-5 में महत्वपूर्ण वृद्धि। इसलिए, दो दवाओं के संभावित एक साथ प्रशासन में सावधानी बरतने की आवश्यकता है। यदि दो दवाओं का सह-प्रशासन सख्ती से आवश्यक है, तो साइक्लोस्पोरिन के स्तर की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए और बाद की खुराक को तदनुसार संशोधित किया जाना चाहिए।
इफावरेन्ज
7 दिनों के लिए एज़िथ्रोमाइसिन (600 मिलीग्राम) और एफेविरेंज़ (400 मिलीग्राम) की एक दैनिक खुराक के सह-प्रशासन ने कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं बनाया।
जब एज़िथ्रोमाइसिन को एफेविरेंज़ के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है, तो कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
फ्लुकोनाज़ोल
एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) की एकल खुराक के सह-प्रशासन ने फ्लुकोनाज़ोल (800 मिलीग्राम) की एकल खुराक के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला। फ्लुकोनाज़ोल के सह-प्रशासन से एज़िथ्रोमाइसिन का कुल एक्सपोज़र समय और आधा जीवन प्रभावित नहीं हुआ, जबकि सीमैक्स (18%) में नैदानिक रूप से नगण्य कमी देखी गई। जब एज़िथ्रोमाइसिन को फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है, तो कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है
इंदिनवीरो
एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) की एक खुराक के सह-प्रशासन ने 800 मिलीग्राम की खुराक में 5 दिनों के लिए प्रतिदिन तीन बार प्रशासित इंडिनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स पर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं दिखाया। एज़िथ्रोमाइसिन को इंडिनवीर के साथ संयोजन में दिए जाने पर कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है .
methylprednisolone
स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन से पता चला है कि एज़िथ्रोमाइसिन मेथिलप्रेडनिसोलोन के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है।
midazolam
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, 3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन एज़िथ्रोमाइसिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स में एक एकल 15 मिलीग्राम मिडाज़ोलम खुराक में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुए।
नेफ्लिनवीर
एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) और नेफिनवीर एलो का सहवर्ती प्रशासन स्थिर अवस्था (750 मिलीग्राम प्रतिदिन तीन बार) के परिणामस्वरूप एज़िथ्रोमाइसिन सांद्रता में वृद्धि हुई। हालांकि कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रिया नहीं देखी गई और कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं थी, एज़िथ्रोमाइसिन साइड इफेक्ट के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की सलाह दी जाती है।
रिफाब्यूटिन
एज़िथ्रोमाइसिन और रिफैब्यूटिन का सहवर्ती प्रशासन दो दवाओं के सीरम सांद्रता को नहीं बदलता है।
एक ही समय में दो दवाएं लेने वाले कुछ रोगियों में न्यूट्रोपेनिया के मामले देखे गए हैं; हालांकि रिफैब्यूटिन को न्यूट्रोपेनिया का कारण माना जाता है, लेकिन न्यूट्रोपेनिया के उपरोक्त एपिसोड और रिफैब्यूटिन-एज़िथ्रोमाइसिन संयोजन के बीच एक कारण संबंध स्थापित करना संभव नहीं है (देखें 4.8 अवांछनीय प्रभाव)।
सिल्डेनाफिल
स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में, सिल्डेनाफिल या इसके प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट्स के एयूसी और सीमैक्स पर एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम दैनिक) के किसी भी प्रभाव का कोई सबूत नहीं था।
थियोफिलाइन
स्वस्थ स्वयंसेवकों को एज़िथ्रोमाइसिन और थियोफिलाइन के सह-प्रशासन ने दो दवाओं के बीच नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं दिखाई।
टेरफेनाडाइन
फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि एज़िथ्रोमाइसिन और टेरफेनडाइन के बीच कोई बातचीत नहीं हुई है। उन रोगियों में जिन्होंने एक ही समय में दो दवाएं लीं, बातचीत के दुर्लभ मामले सामने आए हैं, जिसके लिए एक निश्चित संबंध स्थापित करना या बाहर करना संभव नहीं है।
triazolam
14 स्वस्थ स्वयंसेवकों में, पहले दिन एज़िथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम और दूसरे दिन 250 मिलीग्राम और दूसरे दिन ट्रायज़ोलम 0.125 मिलीग्राम के सहवर्ती प्रशासन का ट्रायज़ोलम और प्लेसीबो की तुलना में ट्रायज़ोलम के फार्माकोकाइनेटिक चर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा।
ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल
7 दिनों के लिए ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल (160 मिलीग्राम / 800 मिलीग्राम) और एज़िथ्रोमाइसिन (1200 मिलीग्राम) के सहवर्ती प्रशासन के बाद, ट्राइमेथोप्रिम और सल्फामेथोक्साज़ोल दोनों के 7 दिन पर चरम सांद्रता, जोखिम समय या मूत्र उत्सर्जन पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। सीरम सांद्रता एज़िथ्रोमाइसिन के अन्य अध्ययनों में देखे गए समान हैं। जब एज़िथ्रोमाइसिन को ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
Coumarin- प्रकार मौखिक थक्कारोधी
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, एज़िथ्रोमाइसिन को वार्फरिन की एक भी 15 मिलीग्राम खुराक के थक्कारोधी प्रभाव को बदलने के लिए नहीं पाया गया।
विपणन के बाद के चरण में, एज़िथ्रोमाइसिन और कौमारिन-प्रकार के मौखिक थक्कारोधी के सहवर्ती प्रशासन के बाद थक्कारोधी कार्रवाई के गुणन के मामले सामने आए हैं। हालांकि एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है, यह अनुशंसा की जाती है कि आवृत्ति का पुनर्मूल्यांकन किया जाए जिसके साथ Coumarin- प्रकार के एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों को एज़िथ्रोमाइसिन का प्रबंध करते समय प्रोथ्रोम्बिन के समय की निगरानी करें।
एज़िथ्रोमाइसिन और अन्य दवाओं के सहवर्ती उपयोग के संबंध में जो जमावट पर कार्य करते हैं, क्योंकि विशिष्ट बातचीत अध्ययन नहीं किए गए हैं, उन रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है जो उपरोक्त दवाओं को संयोजन में लेते हैं।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था में एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। जानवरों में प्रजनन विष विज्ञान के अध्ययन से पता चला है कि एज़िथ्रोमाइसिन प्लेसेंटा को पार करता है लेकिन कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं देखा गया। गर्भावस्था में एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग की सुरक्षा की पुष्टि नहीं की गई है; इसलिए, एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग केवल गर्भावस्था में किया जाना चाहिए यदि लाभ जोखिम से अधिक हो।
स्तन के दूध में एज़िथ्रोमाइसिन के स्राव की सूचना मिली है, लेकिन कोई पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित नैदानिक अध्ययन नहीं हैं जो स्तनपान कराने वाली महिलाओं में एज़िथ्रोमाइसिन उत्सर्जन के फार्माकोकाइनेटिक्स को स्तन के दूध में दर्शाते हैं। चूंकि कई दवाएं स्तन के दूध में उत्सर्जित होती हैं, इसलिए ट्रोज़ोसिन (एज़िथ्रोमाइसिन) का उपयोग स्तनपान कराने वाली और बहुत शुरुआती शैशवावस्था वाली महिलाओं में तभी किया जाना चाहिए जब संभावित लाभ स्पष्ट रूप से जोखिमों से अधिक हो और चिकित्सकीय देखरेख में हों।
उपजाऊपन
चूहों में प्रजनन अध्ययन में, एज़िथ्रोमाइसिन के प्रशासन के बाद कम गर्भावस्था दर देखी गई। मनुष्य में इस डेटा की प्रासंगिकता ज्ञात नहीं है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर ट्रोज़ोसिन (एज़िथ्रोमाइसिन) का कोई प्रभाव नहीं बताया गया है।
04.8 अवांछित प्रभाव
नीचे दी गई तालिका में नैदानिक परीक्षणों और/या पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, सिस्टम, अंग और आवृत्ति द्वारा वर्गीकृत हैं। पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग में पहचाने गए प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को इटैलिक में दिखाया गया है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति निम्नानुसार परिभाषित की गई है:
बहुत ही सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100,
आवृत्ति वर्गों के भीतर, घटती गंभीरता के क्रम में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूचना दी जाती है।
नैदानिक अध्ययन या पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी से प्राप्त एज़िथ्रोमाइसिन से संभावित रूप से या संभवतः प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं:
* जलसेक के समाधान के लिए केवल पाउडर के साथ।
115% "> प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं संभवतः या संभवतः संबंधित" संक्रमण के प्रोफिलैक्सिस और उपचार में उपयोग से संबंधित हैंमाइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स, नैदानिक परीक्षणों और पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी से प्राप्त किया गया। ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं तत्काल या लंबे समय तक रिलीज फॉर्मूलेशन के साथ रिपोर्ट किए गए लोगों से दोनों प्रकार और आवृत्ति में भिन्न होती हैं:
04.9 ओवरडोज
अनुशंसित खुराक से अधिक के साथ होने वाली प्रतिकूल घटनाएं सामान्य खुराक के साथ देखी गई समान थीं। ओवरडोज की स्थिति में, उपयुक्त सामान्य रोगसूचक और सहायक उपायों का संकेत दिया जाता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: प्रणालीगत उपयोग के लिए जीवाणुरोधी - मैक्रोलाइड्स। एटीसी कोड: J01FA10.
एज़िथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के उप-वर्ग में से पहला है, जिसे एज़लाइड्स कहा जाता है, और रासायनिक रूप से एरिथ्रोमाइसिन से अलग है। रासायनिक रूप से यह एरिथ्रोमाइसिन ए के लैक्टोन रिंग में नाइट्रोजन परमाणु के सम्मिलन से प्राप्त होता है।
इसका रासायनिक नाम है: 9-डीऑक्सी-ए-एज़ा-9ए-मिथाइल-9ए-होमोएरिथ्रोमाइसिन ए। आणविक भार 749.0 है।
एज़िथ्रोमाइसिन 50 के राइबोसोमल सबयूनिट्स से बंध कर बैक्टीरियल प्रोटीन संश्लेषण को रोककर अपनी गतिविधि को बढ़ाता है और इस प्रकार पेप्टाइड स्थानांतरण को रोकता है, लेकिन न्यूक्लिक एसिड संश्लेषण को प्रभावित किए बिना। एज़िथ्रोमाइसिन साबित करता है कृत्रिम परिवेशीय "बैक्टीरिया की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ गतिविधि जिसमें शामिल हैं:
ग्राम पॉजिटिव एरोबिक्स: स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स (स्ट्रैपटोकोकस बीटा-हेमोलिटिक समूह ए), स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया, अल्फा हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकी (विरिडेंट समूह), अन्य स्ट्रेप्टोकोकी ई कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया. एरिथ्रोमाइसिन-प्रतिरोधी ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया जैसेस्ट्रेप्टोकोकस फेसेलिस (एंटरोकोकस) और मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टैफिलोकॉसी के कई उपभेद एज़िथ्रोमाइसिन के खिलाफ भी क्रॉस-प्रतिरोध दिखाते हैं;
ग्राम-नकारात्मक एरोबिक्स: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा, मोराक्सेला कैटरलिस, एसिनेटोबैक्टर एसपीपी।, यर्सिनिया एसपीपी।, लेजिओनेला न्यूमोफिला, बोर्डेटेला पर्टुसिस, बोर्डेटेला पैरापर्टुसिस, शिगेला एसपीपी।, पाश्चरेला एसपीपी।, विब्रियो कोलेरा और पैराहामोलिटिकस, प्लीसीओमोनास शिगेलोइड्स.
एज़िथ्रोमाइसिन के खिलाफ परिवर्तनशील गतिविधि प्रदर्शित करता है एस्चेरिचिया कोलाई, साल्मोनेला एंटरिटिडिस, साल्मोनेला टाइफी, एंटरोबैक्टर एसपीपी, एरोमोनास हाइड्रोफिला और क्लेबसिएला एसपीपी
ऐसी जीवाणु प्रजातियों के संक्रमण के मामले में इन विट्रो संवेदनशीलता परीक्षण किया जाना चाहिए। रूप बदलनेवाला प्राणी एसपीपी, सेराटिया एसपीपी, मॉर्गनेलाएसपीपी और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा वे आमतौर पर कठोर होते हैं।
अवायवीय जीवाणु: बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस, बैक्टेरॉइड्स एसपीपी।, क्लोस्ट्रीडियम perfringens, पेप्टोकोकस एसपीपी।, Peptostreptococcus एसपीपी।, फुसोबैक्टीरियम नेक्रोफोरम और Propionibacterium acnes.
जननांग रोगों का कारण बनने वाले सूक्ष्मजीव: क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, ट्रेपोनिमा पैलिडम, निसेरिया गोनोरिया तथा हीमोफिलस डुक्रेयी.
अन्य सूक्ष्मजीव: बोरेलिया बर्गडोरफेरी (लाइम रोग एजेंट), क्लैमाइडिया न्यूमोनिया, टोक्सोप्लाज्मा गोंडी, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, माइकोप्लाज्मा होमिनिस, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, न्यूमोसिस्टिस कैरिनी, माइकोबैक्टीरियम एवियम, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी, और लिस्टेरिया monocytogenes.
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में एज़िथ्रोमाइसिन गैस्ट्रिक पीएच पर अधिक स्थिर है।
मनुष्यों में, मौखिक प्रशासन के बाद, एज़िथ्रोमाइसिन तेजी से और व्यापक रूप से पूरे शरीर में वितरित किया जाता है; चरम प्लाज्मा स्तर प्राप्त करने के लिए आवश्यक समय 2-3 घंटे है।
वितरण
जानवरों के अध्ययन में, फैगोसाइटिक कोशिकाओं के भीतर एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च सांद्रता देखी गई है। प्रायोगिक मॉडल में, इसके अलावा, एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च सांद्रता गैर-सक्रिय फ़ैगोसाइट्स की तुलना में सक्रिय फ़ैगोसाइट्स द्वारा जारी की जाती है। यह घटना निर्धारित करती है, पशु मॉडल में, एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च सांद्रता संक्रमण स्थल पर।
मनुष्यों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने एज़िथ्रोमाइसिन के ऊतक स्तर को प्लाज्मा (प्लाज्मा में देखे गए अधिकतम सांद्रता से 50 गुना तक) की तुलना में अधिक दिखाया है, इस प्रकार यह दर्शाता है कि दवा ऊतकों से अत्यधिक बाध्य है। फेफड़े, टॉन्सिल और जैसे लक्षित अंगों में एकाग्रता प्रोस्टेट, 500 मिलीग्राम के एकल मौखिक प्रशासन के बाद, सबसे आम रोगजनकों के लिए एमआईसी 90 मूल्यों से अधिक है।
निकाल देना
टर्मिनल प्लाज्मा आधा जीवन ऊतक की कमी के आधे जीवन (2 से 4 दिन) को बारीकी से दर्शाता है। IV खुराक का लगभग 12% मूत्र में अपरिवर्तित दवा के रूप में 3 दिनों में उत्सर्जित होता है, इसमें से अधिकांश पहले 24 घंटों में होता है। मौखिक प्रशासन के बाद अपरिवर्तित दवा के उन्मूलन का मुख्य मार्ग पित्त उन्मूलन है. मानव पित्त में 10 मेटाबोलाइट्स के साथ अपरिवर्तित दवा की बहुत अधिक सांद्रता पाई गई, बाद में एन- और ओ-डीमेथिलेशन प्रक्रियाओं द्वारा बनाई गई, डेसोसामाइन और एग्लिकोनिक रिंग के हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा और क्लैडिनोज-संयुग्मों के दरार द्वारा। एचपीएलसी और एक सूक्ष्मजीवविज्ञानी विधि इन मेटाबोलाइट्स के ऊतक सांद्रता का मूल्यांकन करने से पता चला है कि वे एज़िथ्रोमाइसिन की रोगाणुरोधी गतिविधि में कोई भूमिका नहीं निभाते हैं।
विशेष रोगी श्रेणियों में फार्माकोकाइनेटिक्स
वरिष्ठ नागरिकों
स्वस्थ स्वयंसेवकों पर किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि 5-दिवसीय आहार के बाद युवा विषयों की तुलना में बुजुर्ग विषयों (> 65 वर्ष) में एयूसी मूल्य थोड़ा अधिक है (
परिवर्तित गुर्दा समारोह
1 ग्राम एज़िथ्रोमाइसिन के एक बार मौखिक प्रशासन के बाद, हल्के से मध्यम गुर्दे की शिथिलता (जीएफआर 10 - 80 मिली / मिनट) वाले रोगियों में कोई फार्माकोकाइनेटिक प्रभाव नहीं देखा गया है। एयूसी0-120 (8.8 मिलीग्राम-घंटा / एमएल बनाम 11.7 मिलीग्राम-घंटा / एमएल), सीएमएक्स (1.0 मिलीग्राम / एमएल बनाम 1.6 मिलीग्राम / एमएल) और सीएलआर (2.3 एमएल / मिनट) मूल्यों में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर पाए गए। । गंभीर गुर्दे की शिथिलता समूह (GFR .) के बीच /kg बनाम 0.2ml / min.kg)
परिवर्तित जिगर समारोह
हल्के (कक्षा ए) से मध्यम (कक्षा बी) यकृत हानि वाले रोगियों में, सामान्य यकृत समारोह वाले विषयों की तुलना में सीरम एज़िथ्रोमाइसिन फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण परिवर्तन का कोई सबूत नहीं था। इन रोगियों में, मूत्र के माध्यम से एज़िथ्रोमाइसिन का उन्मूलन यह बढ़ता हुआ प्रतीत होता है, शायद घटी हुई यकृत निकासी के मुआवजे के रूप में।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
उच्च खुराक के साथ किए गए पशु अध्ययनों में, जो नैदानिक अभ्यास में उपयोग की जाने वाली अधिकतम खुराक से 40 गुना अधिक है, एज़िथ्रोमाइसिन को प्रतिवर्ती फॉस्फोलिपिडोसिस का कारण पाया गया था, आमतौर पर स्पष्ट विषाक्त परिणामों के बिना। दवा के बंद होने पर प्रभाव को प्रतिवर्ती दिखाया गया था। एज़िथ्रोमाइसिन के साथ उपचार जानवरों और मनुष्यों दोनों के लिए इन निष्कर्षों का महत्व अज्ञात है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
ट्रोज़ोसिन 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, निर्जल अम्ल कैल्शियम फॉस्फेट, कारमेलोज सोडियम, मैग्नीशियम स्टीयरेट, सोडियम लॉरिल सल्फेट, विआयनीकृत पानी।
कोटिंग में शामिल हैं: टाइटेनियम डाइऑक्साइड, लैक्टोज, हाइपोमेलोज, ट्राईसेटिन, विआयनीकृत पानी।
मौखिक निलंबन के लिए ट्रोज़ोसिन 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर पाउडर - 1500 मिलीग्राम . की 1 बोतल
निर्जल ट्राइबेसिक सोडियम फॉस्फेट, हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, ज़ैंथन गम, चेरी फ्लेवर, वेनिला क्रीम, केला फ्लेवर, सुक्रोज।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
ट्रोज़ोसिन 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां: 2 साल।
मौखिक निलंबन के लिए ट्रोज़ोसिन 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर पाउडर: बरकरार पैकेजिंग में 2 साल।
एक बार पुनर्गठित होने पर, मौखिक निलंबन के लिए पाउडर को कमरे के तापमान पर 10 दिनों तक संग्रहीत किया जा सकता है।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
ट्रोज़ोसिन 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
पीवीसी ब्लिस्टर जिसमें 3 x 500 मिलीग्राम की फिल्म-लेपित गोलियां होती हैं।
मौखिक निलंबन के लिए ट्रोज़ोसिन 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर पाउडर
उच्च घनत्व पॉलीथीन बोतल जिसमें बाल प्रतिरोधी बंद और उपयुक्त डिस्पेंसर के साथ 1500 मिलीग्राम सक्रिय घटक होता है।
एक बार पुनर्गठन के बाद निलंबन में 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर होगा।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
SIGMA-TAU उद्योग Farmaceutiche Riunite S.p.A.
वायल शेक्सपियर, 47
00144 रोम
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
"ट्रोज़ोसिन 500 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां" 3 गोलियां - ए.आई.सी. एन। 027948064
"ट्रोज़ोसिन 200 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर पाउडर मौखिक निलंबन के लिए" 1500 मिलीग्राम की 1 बोतल - ए.आई.सी. एन। 027948052
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
मई 1992 / मई 2007
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
नवंबर 2013
