सक्रिय तत्व: रसगिलिन
AZILECT 1 मिलीग्राम की गोलियां
संकेत एज़िलेक्ट का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
AZILECT का उपयोग पार्किंसंस रोग के उपचार में किया जाता है। इसका उपयोग लेवोडोपा के साथ या उसके बिना किया जा सकता है (पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली एक अन्य दवा)।
पार्किंसंस रोग के साथ, मस्तिष्क के कुछ क्षेत्रों में डोपामिनर्जिक कोशिकाओं का नुकसान होता है। डोपामाइन एक मस्तिष्क पदार्थ है जो गति को नियंत्रित करने के लिए जिम्मेदार है। AZILECT मस्तिष्क में डोपामाइन के स्तर को बढ़ाने और बनाए रखने में मदद करता है।
अज़िलेक्ट का सेवन कब नहीं करना चाहिए
अज़िलेक्ट न लें:
- यदि आपको रासगिलीन या AZILECT के किसी अन्य घटक से एलर्जी (अतिसंवेदनशील) है।
- यदि आप गंभीर यकृत अपर्याप्तता से पीड़ित हैं।
अज़िलेक्ट के साथ निम्नलिखित दवाएं न लें:
- मोनोमाइन ऑक्सीडेज (एमएओ) अवरोधक (पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए या किसी अन्य संकेत के लिए एंटीडिप्रेसेंट के रूप में उपयोग किया जाता है), जिसमें गैर-पर्चे वाली दवाएं और प्राकृतिक उत्पाद, जैसे सेंट जॉन पौधा शामिल हैं।
- पेथिडीन (एक मजबूत एनाल्जेसिक)।
MAO इनहिबिटर या पेथिडीन के साथ उपचार शुरू करने से पहले AZILECT के साथ उपचार रोकने के बाद कम से कम 14 दिनों तक प्रतीक्षा करें।
उपयोग के लिए सावधानियां एज़िलेक्ट लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
AZILECT . का विशेष ध्यान रखें
- हल्के से मध्यम बिगड़ा हुआ जिगर समारोह के मामले में।
- किसी भी संदिग्ध त्वचा परिवर्तन के मामले में अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
संतान
18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में AZILECT के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Azilect के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप हाल ही में बिना प्रिस्क्रिप्शन के प्राप्त की गई दवाओं सहित कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले रहे हैं और यदि आप धूम्रपान करने वाले हैं या धूम्रपान बंद करने का इरादा रखते हैं।
निम्नलिखित में से कोई भी दवा AZILECT के साथ लेने से पहले अपने डॉक्टर से सलाह लें:
- कुछ एंटीडिप्रेसेंट (चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, सेलेक्टिव सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक या टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट)
- एंटीबायोटिक सिप्रोफ्लोक्सासिन संक्रमण का इलाज करने के लिए प्रयोग किया जाता है
- डेक्सट्रोमेथॉर्फ़न, खांसी के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा
- सहानुभूति जैसे कि आई ड्रॉप्स, नाक और मौखिक डिकॉन्गेस्टेंट, और एफेड्रिन या स्यूडोएफ़ेड्रिन युक्त ठंडी दवाएं।
AZILECT और फ्लुओक्सेटीन या फ़्लूवोक्सामाइन युक्त एंटीडिप्रेसेंट के सहवर्ती उपयोग से बचें। AZILECT के साथ उपचार शुरू करने से पहले, फ्लुओक्सेटीन के साथ उपचार रोकने के बाद कम से कम पांच सप्ताह प्रतीक्षा करें।
फ्लुओक्सेटीन या फ़्लूवोक्सामाइन के साथ उपचार शुरू करने से पहले, एज़िलेक्ट के साथ उपचार रोकने के बाद कम से कम 14 दिन प्रतीक्षा करें।
अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आप, आपके परिवार या देखभाल करने वालों ने नोटिस किया है कि आप असामान्य व्यवहार विकसित कर रहे हैं जो आपको कुछ गतिविधियों में शामिल होने की इच्छा, आग्रह या इच्छा का विरोध करने में असमर्थ बनाते हैं जो आपके या उनके लिए खतरनाक या हानिकारक हैं। अन्य। इन व्यवहारों को कहा जाता है आवेग नियंत्रण विकार। पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली AZILECT और / या अन्य दवाएं लेने वाले रोगियों में मजबूरी, जुनूनी विचार, जुए की लत, अधिक खर्च जैसे व्यवहार देखे गए हैं। आवेगी व्यवहार और असामान्य रूप से उच्च यौन इच्छा या यौन विचारों या इच्छाओं में वृद्धि . आपके डॉक्टर को आपकी खुराक बदलने या उपचार बंद करने की आवश्यकता हो सकती है
AZILECT को खाने और पीने के साथ लेना
अज़िलेक्ट को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर पड़ने वाले प्रभावों पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है। वाहन चलाने और मशीनों का उपयोग करने से पहले अपने चिकित्सक से सलाह लें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय एज़िलेक्ट का उपयोग कैसे करें: पॉज़ोलॉजी
हमेशा AZILECT को ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
AZILECT की सामान्य खुराक 1 मिलीग्राम की 1 गोली दिन में एक बार मुंह से ली जाती है। अज़िलेक्ट को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।
यदि आप बहुत अधिक मात्रा में एज़िलेक्ट ले चुके हैं तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक AZILECT लेते हैं
यदि आपको लगता है कि आपने अपने से अधिक AZILECT टैबलेट ले लिए हैं, तो तुरंत अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से संपर्क करें। डॉक्टर या फार्मासिस्ट को दिखाने के लिए AZILECT ब्लिस्टर / बोतल अपने साथ ले जाएँ।
अगर आप AZILECT . लेना भूल जाते हैं
भूली हुई गोली की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।अपनी अगली खुराक सामान्य रूप से लें, जब इसे लेने का समय हो।
यदि आप AZILECT . लेना बंद कर देते हैं
यदि आपके पास अज़िलेक्ट के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
साइड इफेक्ट Azilect के दुष्प्रभाव क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, AZILECT के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालाँकि सभी को यह नहीं होता है।
प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में निम्नलिखित अवांछनीय प्रभाव बताए गए हैं।
नीचे सूचीबद्ध संभावित दुष्प्रभावों की आवृत्ति को निम्नलिखित सम्मेलनों का उपयोग करके परिभाषित किया गया है:
- बहुत आम (10 में से 1 से अधिक रोगियों में)
- सामान्य (100 में से 1 से 10 मरीज)
- असामान्य (1,000 रोगियों में से 1 से 10)
- दुर्लभ (10,000 रोगियों में से 1 से 10)
- बहुत दुर्लभ (१०,००० रोगियों में से १ से कम)
- ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)।
बहुत ही आम:
- असामान्य आंदोलनों (डिस्किनेसिया)
- सरदर्द।
सामान्य:
- पेट में दर्द
- फॉल्स
- एलर्जी,
- बुखार
- फ्लू सिंड्रोम (फ्लू)
- अस्वस्थता की सामान्य भावना (अस्वस्थता)
- गर्दन दर्द
- सीने में दर्द (एनजाइना पेक्टोरिस)
- सीधे खड़े होने पर रक्तचाप में कमी, चक्कर आना / हल्का सिर दर्द (ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन) जैसे लक्षणों के साथ
- कम हुई भूख
- कब्ज
- शुष्क मुंह
- मतली और उल्टी
- पेट फूलना
- रक्त परीक्षण के परिणामों में असामान्यता (ल्यूकोपेनिया)
- जोड़ों का दर्द (गठिया)
- मस्कुलोस्केलेटल दर्द
- संयुक्त सूजन (गठिया)
- हाथ की मांसपेशियों की सुन्नता और कमजोरी (कार्पल टनल सिंड्रोम)
- शरीर के वजन में कमी
- असामान्य सपने
- मांसपेशी समन्वय में कठिनाई (संतुलन विकार)
- डिप्रेशन
- सिर चकराना
- लंबे समय तक मांसपेशियों में संकुचन (डायस्टोनिया)
- बहती नाक (राइनाइटिस)
- त्वचा में जलन (जिल्द की सूजन)
- पर्विल
- लाल आँखें (नेत्रश्लेष्मलाशोथ)
- मूत्र संबंधी तात्कालिकता।
असामान्य:
- स्ट्रोक (सेरेब्रोवास्कुलर स्ट्रोक)
- दिल का दौरा (मायोकार्डियल इंफार्क्शन)
- त्वचा का फड़कना (वेसिकुलोबुलस एरिथेमा)।
इसके अलावा, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में लगभग 1% रोगियों में त्वचा कैंसर की सूचना मिली थी। वैज्ञानिक प्रमाण बताते हैं कि पार्किंसंस रोग, न कि कोई विशेष दवा, त्वचा कैंसर के उच्च जोखिम से जुड़ी है (सिर्फ मेलेनोमा नहीं) किसी भी संदिग्ध की रिपोर्ट करें आपके डॉक्टर के लिए त्वचा में परिवर्तन।
पार्किंसंस रोग मतिभ्रम और भ्रम जैसे लक्षणों से जुड़ा है। मार्केटिंग के बाद के अनुभव में ये लक्षण पार्किंसंस रोग के रोगियों में भी देखे गए हैं जिनका इलाज AZILECT से किया गया है।
ऐसे रोगियों के मामले सामने आए हैं, जो पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए एक या एक से अधिक दवाएं लेते समय, किसी ऐसी क्रिया को करने की इच्छा, इच्छा या प्रलोभन का विरोध करने में असमर्थ थे जो स्वयं या दूसरों के लिए हानिकारक हो सकती थी। इन व्यवहारों को आवेग कहा जाता है। नियंत्रण विकार। पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली AZILECT और / या अन्य दवाओं को लेने वाले रोगियों में निम्नलिखित व्यवहार देखे गए हैं:
- जुनूनी विचार या आवेगी व्यवहार।
- गंभीर व्यक्तिगत या पारिवारिक परिणामों के बावजूद अत्यधिक जुआ खेलने का प्रबल आवेग।
- परिवर्तित या बढ़ी हुई यौन रुचि और स्वयं या दूसरों के लिए महत्वपूर्ण चिंता का व्यवहार, उदाहरण के लिए यौन इच्छा में वृद्धि। - अनियंत्रित और अत्यधिक खर्च या खरीदारी।
अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या इनमें से कोई भी व्यवहार होता है; आप लक्षणों को प्रबंधित करने या कम करने के तरीकों पर चर्चा करेंगे।
यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आप इस पत्रक में सूचीबद्ध कोई दुष्प्रभाव देखते हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
समाप्ति और अवधारण
AZILECT को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखें।
कार्टन, बोतल या कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद AZILECT का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
AZILECT में क्या शामिल है
- सक्रिय संघटक रासगिलीन है। प्रत्येक टैबलेट में 1 मिलीग्राम रसगिलिन (मेसाइलेट के रूप में) होता है।
- अन्य अवयव मैनिटोल, निर्जल कोलाइडल सिलिका, मक्का स्टार्च, प्रीजेलाटिनिज्ड मक्का स्टार्च, स्टीयरिक एसिड, टैल्क हैं।
AZILECT कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
AZILECT सफेद-ऑफ-व्हाइट गोलियों के रूप में आता है, किनारों पर गोल, चपटा और बेवेल, एक तरफ चिकना और दूसरी तरफ "GIL" और "1" के साथ उभरा होता है।
गोलियाँ 7, 10, 28, 30, 100 और 112 गोलियों के पैक में या 30 गोलियों की बोतलों में उपलब्ध हैं।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
अज़िलेक्ट १ एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक टैबलेट में 1 मिलीग्राम रसगिलिन (मेसाइलेट) होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
गोली।
सफेद से ऑफ-व्हाइट गोलियां, गोल, चपटी और किनारों पर उभरी हुई, एक तरफ सादा और दूसरी तरफ "जीआईएल" और "1" के साथ उभरा हुआ।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
AZILECT को पार्किंसंस रोग के उपचार के लिए मोनोथेरेपी (लेवोडोपा के बिना) और संयोजन चिकित्सा (लेवोडोपा के साथ) के रूप में अंत-खुराक में उतार-चढ़ाव वाले रोगियों में संकेत दिया गया है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
रसगिलिन को लेवोडोपा के साथ या उसके बिना दिन में एक बार 1 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक रूप से दिया जाता है।
इसे या तो खाली पेट या पूरे पेट पर लिया जा सकता है।
बुजुर्ग: बुजुर्ग मरीजों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
बाल चिकित्सा आबादी: सुरक्षा और प्रभावकारिता पर डेटा की कमी के कारण बच्चों और किशोरों में एज़िलेक्ट के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
हेपेटिक अपर्याप्तता वाले रोगी: गंभीर हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में रासगिलीन का उपयोग contraindicated है (खंड 4.3 देखें)। मध्यम हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में रासगिलीन के उपयोग से बचा जाना चाहिए। हल्के यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में रासगिलीन के साथ उपचार शुरू करते समय सावधानी बरतें। हल्के से मध्यम यकृत अपर्याप्तता विकसित होने पर रासगिलीन के साथ उपचार बंद कर दें (देखें खंड 4.4)।
गुर्दे की कमी वाले रोगी: गुर्दे की कमी वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता (खंड 6.1 देखें)।
अन्य मोनोमाइन ऑक्सीडेज (MAO) अवरोधकों (गैर-पर्चे वाली दवाओं और प्राकृतिक उत्पादों, जैसे सेंट जॉन पौधा) या पेथिडीन (खंड 4.5 देखें) के साथ सहवर्ती उपचार। उपचार रोकने के बीच कम से कम 14 दिनों तक प्रतीक्षा करें। रासगिलीन के साथ और चिकित्सा की शुरुआत MAO अवरोधकों या पेथिडीन के साथ।
गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में रासगिलीन का उपयोग contraindicated है।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
रासगिलीन और फ्लुओक्सेटीन या फ़्लूवोक्सामाइन के सहवर्ती उपयोग से बचें (खंड 4.5 देखें)। रासगिलीन थेरेपी शुरू करने से पहले फ्लुओक्सेटीन उपचार रोकने के बाद कम से कम पांच सप्ताह तक प्रतीक्षा करें। रासगिलीन के साथ उपचार रोकने और फ्लुओक्सेटीन या फ्लुवोक्सामाइन के साथ उपचार शुरू करने के बीच कम से कम 14 दिनों तक प्रतीक्षा करें।
डोपामाइन एगोनिस्ट और / या डोपामिनर्जिक उपचार के साथ इलाज किए गए रोगियों में आवेग नियंत्रण विकार (आईसीडी) हो सकते हैं। रासगिलीन के साथ इलाज किए गए रोगियों में विपणन के बाद के अनुभव में आवेग नियंत्रण विकारों (आईसीडी) की इसी तरह की रिपोर्ट प्राप्त हुई है। आवेग नियंत्रण विकारों के विकास के लिए मरीजों की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। मरीजों और देखभाल करने वालों को आवेग नियंत्रण विकारों के व्यवहार संबंधी लक्षणों से अवगत होना चाहिए रासगिलीन के साथ इलाज किए गए रोगियों में देखा गया है, जिसमें मजबूरी, जुनूनी विचार, रोग संबंधी जुआ, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, आवेगपूर्ण व्यवहार और बाध्यकारी खर्च या खरीदारी के मामले शामिल हैं।
चूंकि रासगिलीन लेवोडोपा के प्रभाव को प्रबल करता है, लेवोडोपा के दुष्प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है और पहले से मौजूद डिस्केनेसिया बढ़ सकता है। लेवोडोपा की खुराक कम करने से इस दुष्प्रभाव में सुधार हो सकता है।
जब रासगिलीन को लेवोडोपा के साथ लिया जाता है तो हाइपोटेंशन प्रभाव की खबरें आती हैं। पार्किन्सन रोग के रोगी विशेष रूप से चलने में समस्या की उपस्थिति के कारण हाइपोटेंशन के दुष्प्रभावों के प्रति संवेदनशील होते हैं।
रासगिलीन और डेक्स्ट्रोमेथोर्फन या सिम्पैथोमिमेटिक्स के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, जिसमें नाक और मौखिक डिकॉन्गेस्टेंट और इफेड्रिन या स्यूडोएफ़ेड्रिन युक्त औषधीय उत्पाद शामिल हैं जिनका उपयोग सर्दी के इलाज के लिए किया जाता है (खंड 4.5 देखें)।
रासगिलीन के नैदानिक विकास कार्यक्रम के दौरान, मेलेनोमा के कुछ मामले देखे गए जो रासगिलीन के साथ संभावित जुड़ाव का सुझाव दे सकते हैं। एकत्र किए गए डेटा से संकेत मिलता है कि पार्किंसंस रोग, न कि एक विशेष दवा, त्वचा कैंसर (न केवल मेलेनोमा) के एक उच्च जोखिम से जुड़ा है। संदिग्ध त्वचा के घाव के मामले में, किसी विशेषज्ञ से सलाह लें।
हल्के यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में रासगिलीन उपचार शुरू करते समय सावधानी बरतें।
मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में रासगिलीन के उपयोग से बचें। हल्के से मध्यम यकृत अपर्याप्तता विकसित होने पर रासगिलीन के साथ उपचार बंद कर दें (खंड 5.2 देखें)।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
गैर-चयनात्मक एमएओ अवरोधकों और अन्य औषधीय उत्पादों के बीच कई ज्ञात अंतःक्रियाएं हैं।
रासगिलीन को अन्य एमएओ अवरोधकों (गैर-पर्चे वाली दवाओं और प्राकृतिक उत्पादों, जैसे "सेंट जॉन पौधा) के साथ संयोजन में प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि दौरे की संभावित शुरुआत के साथ गैर-चयनात्मक एमएओ अवरोध का खतरा होता है। उच्च रक्तचाप (देखें। खंड 4.3)।
पेथिडीन और एमएओ इनहिबिटर के सहवर्ती उपयोग के साथ-साथ एक अन्य चयनात्मक एमएओ-बी अवरोधक के साथ गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं। रासगिलीन और पेथिडीन के सहवर्ती प्रशासन को contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
MAO अवरोधकों और सहानुभूतिपूर्ण दवाओं के सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप दवा परस्पर क्रिया की घटना हुई है। इसलिए, रासगिलीन की MAO अवरोधक गतिविधि को देखते हुए, रासगिलीन और सहानुभूति के सहवर्ती प्रशासन, जैसे कि नाक के डीकॉन्गेस्टेंट में मौजूद और इफेड्रिन या स्यूडोएफ़ेड्रिन युक्त मौखिक और ठंडी दवाएं ( खंड 4.4 देखें)।
डेक्सट्रोमेथॉर्फ़न और गैर-चयनात्मक एमएओ अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग के साथ ड्रग इंटरैक्शन की सूचना दी गई है। इसलिए, रासगिलीन की एमएओ निरोधात्मक गतिविधि के कारण, रासगिलीन और डेक्सट्रोमेथोर्फन के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें खंड 4.4)।
रासगिलीन और फ्लुओक्सेटीन या फ़्लूवोक्सामाइन के सहवर्ती उपयोग से बचें (खंड 4.4 देखें)।
नैदानिक परीक्षणों में रासगिलीन और चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) / चयनात्मक सेरोटोनिन और नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएनआरआई) के सहवर्ती उपयोग के लिए, खंड 4.8 देखें।
SSRIs, SNRIs, ट्राइसाइक्लिक और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स और MAO इनहिबिटर के सहवर्ती उपयोग के साथ गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मिली हैं। रासगिलीन की MAO निरोधात्मक गतिविधि को देखते हुए, इसलिए एंटीडिपेंटेंट्स के साथ उपचार के मामले में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
संयोजन दवा के रूप में लेवोडोपा के साथ पुराने उपचार पर पार्किंसंस रोग के रोगियों में रासगिलीन निकासी पर लेवोडोपा का कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं बताया गया है।
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय चयापचय पर पता चला कि साइटोक्रोम P4501A2 (CYP1A2) रासगिलीन के चयापचय के लिए जिम्मेदार मुख्य एंजाइम है। रासगिलीन और सिप्रोफ्लोक्सासिन (एक CYP1A2 अवरोधक) के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप रासगिलीन AUC में 83% की वृद्धि हुई। रासगिलीन और थियोफिलाइन (CYP1A2 का एक सब्सट्रेट) के सहवर्ती प्रशासन का दोनों उत्पादों के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। इसलिए, शक्तिशाली CYP1A2 अवरोधक रासगिलीन के प्लाज्मा स्तर को बदल सकते हैं और सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।
धूम्रपान करने वाले रोगियों में मेटाबोलाइजिंग एंजाइम CYP1A2 के शामिल होने के कारण रासगिलीन के प्लाज्मा स्तर में कमी का खतरा होता है।
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय यह दर्शाता है कि 1 मिलीग्राम / एमएल की रासगिलीन सांद्रता (पार्किंसंस रोग के रोगियों में 1 मिलीग्राम रासगिलीन की कई खुराक के बाद 5.9-8.5 एनजी / एमएल के औसत सीमैक्स के 160 गुना के स्तर के बराबर), साइटोक्रोम P450 isoenzymes CYP1A2, CYP2A6 को बाधित नहीं किया। , CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 और CYP4A। इन परिणामों से पता चलता है कि रासगिलीन की चिकित्सीय सांद्रता इन एंजाइमों के सब्सट्रेट के साथ महत्वपूर्ण रूप से हस्तक्षेप करने की संभावना नहीं है।
रसगिलिन और एंटाकैपोन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप रसगिलिन की मौखिक निकासी में 28% की वृद्धि हुई।
टायरामाइन / रासगिलीन इंटरैक्शन: भोजन के बाद दैनिक रक्तचाप की निगरानी के डेटा के साथ पांच टाइरामाइन उत्तेजना अध्ययन (स्वयंसेवकों और पार्किंसंस रोग के रोगियों में) के परिणाम (464 रोगियों में लेवोडोपा के साथ संयोजन चिकित्सा के रूप में 0.5 मिलीग्राम / दिन या 1 मिलीग्राम / दिन रसगिलिन या प्लेसबो के साथ इलाज किया जाता है) टायरामाइन प्रतिबंधों के बिना छह महीने के लिए), और टायरामाइन के अप्रतिबंधित नैदानिक परीक्षणों में टायरामाइन और रासगिलीन के बीच बातचीत की रिपोर्ट की अनुपस्थिति से संकेत मिलता है कि रासगिलीन का उपयोग सुरक्षित रूप से और टाइरामाइन के लिए आहार प्रतिबंधों के बिना किया जा सकता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था में रासगिलीन के उपयोग पर कोई नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है। पशु अध्ययन गर्भावस्था, भ्रूण / भ्रूण के विकास, प्रसव और प्रसव के बाद के विकास के संबंध में प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं (देखें खंड 5.3.). गर्भवती महिलाओं को दवा लिखते समय सावधानी बरतने की जरूरत है।
प्रायोगिक डेटा से संकेत मिलता है कि रासगिलीन प्रोलैक्टिन स्राव को रोकता है और इस प्रकार स्तनपान को रोक सकता है।
यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में रसगिलिन उत्सर्जित होता है या नहीं। स्तनपान कराने वाली महिलाओं को दवा देने में विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
मरीजों को मोटर वाहनों सहित मशीनरी का उपयोग करने के जोखिम के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए, जब तक कि वे संतुष्ट न हों कि एज़िलेक्ट का उनकी क्षमताओं पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
04.8 अवांछित प्रभाव
रासगिलीन नैदानिक विकास कार्यक्रम में कुल 1,361 रोगियों को रासगिलीन के साथ 3,076.4 रोगी-वर्ष प्राप्त हुए। डबल-ब्लाइंड प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में, 212 रोगी-वर्ष के बराबर 529 रोगियों का इलाज 1 मिलीग्राम / दिन रासगिलीन के साथ किया गया और 539 रोगियों को 213 रोगी-वर्ष के बराबर प्लेसबो प्राप्त हुआ।
मोनोथेरापी
रासगिलीन 1 मिलीग्राम / दिन (रसगिलिन समूह n = 149, प्लेसबो समूह n = 151) के साथ इलाज किए गए रोगियों में प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में एक उच्च घटना के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नीचे सूचीबद्ध हैं।
प्लेसबो से कम से कम 2% अंतर के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रिया की सूचना दी गई है तिर्छा
कोष्ठक में संख्या (रोगियों का%) क्रमशः रासगिलीन बनाम प्लेसीबो समूह में प्रतिकूल प्रतिक्रिया की घटनाओं को इंगित करती है।
निम्नलिखित सम्मेलनों का उपयोग करते हुए आवृत्ति द्वारा प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को क्रमबद्ध किया गया है: बहुत सामान्य (> 1/10), सामान्य (> 1/100 से 1 / 1,000 से 1 / 10,000 तक
संक्रमण और संक्रमण
सामान्य: इन्फ्लूएंजा (4.7% बनाम 0.7%)
नियोप्लाज्म सौम्य, घातक और अनिर्दिष्ट (सिस्ट और पॉलीप्स सहित)
सामान्य: त्वचा कैंसर (1.3% बनाम 0.7%)
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
सामान्य: ल्यूकोपेनिया (1.3% बनाम 0%)
प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार
सामान्य: एलर्जी प्रतिक्रियाएं (1.3% बनाम 0.7%)
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
असामान्य: भूख में कमी (0.7% बनाम 0%)
मानसिक विकार
सामान्य: अवसाद (5.4% बनाम 2%)मतिभ्रम (1.3% बनाम 0.7%)
तंत्रिका तंत्र विकार
बहुत ही आम: माइग्रेन (14.1% बनाम 11.9%)
असामान्य: सेरेब्रोवास्कुलर स्ट्रोक (0.7% बनाम 0%)
नेत्र विकार
सामान्य: नेत्रश्लेष्मलाशोथ (2.7% बनाम 0.7%)
कान और भूलभुलैया विकार
सामान्य: चक्कर आना (2.7% बनाम 1.3%)
कार्डिएक पैथोलॉजी
सामान्य: एनजाइना पेक्टोरिस (1.3% बनाम 0%)
असामान्य: रोधगलन (0.7% बनाम 0%)
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
सामान्य: राइनाइटिस (3.4% बनाम 0.7%)
जठरांत्रिय विकार
सामान्य: पेट फूलना (1.3% बनाम 0%)
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
सामान्य: जिल्द की सूजन (2.0% बनाम 0%)
असामान्य: वेसिकुलोबुलस एरिथेमा (0.7% बनाम 0%)
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
सामान्य: मस्कुलोस्केलेटल दर्द (6.7% बनाम 2.6%), गर्दन का दर्द (2.7% बनाम 0%), गठिया (1.3% बनाम 0.7%)
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार
सामान्य: मूत्र संबंधी तात्कालिकता (1.3% बनाम 0.7%)
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति
सामान्य: बुखार (2.7% बनाम 1.3%), अस्वस्थता (2% बनाम 0%)
एसोसिएशन थेरेपी
रासगिलीन 1 मिलीग्राम / दिन (रसगिलिन समूह n = 380, प्लेसबो समूह n = 388) प्राप्त करने वाले रोगियों में प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में उच्च घटनाओं के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी गई हैं। कोष्ठक में संख्या (रोगियों का%) क्रमशः रासगिलीन बनाम प्लेसीबो समूह में प्रतिकूल प्रतिक्रिया की घटनाओं को इंगित करती है।
प्लेसबो से कम से कम 2% अंतर के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं इटैलिक
निम्नलिखित सम्मेलनों का उपयोग करते हुए आवृत्ति द्वारा प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को रैंक किया गया है: बहुत सामान्य (> 1/10), सामान्य (> 1/100 से 1 / 1,000 से 1 / 10,000 तक
नियोप्लाज्म सौम्य, घातक और अनिर्दिष्ट (सिस्ट और पॉलीप्स सहित)
असामान्य: त्वचीय मेलेनोमा (0.5% बनाम 0.3%)
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
सामान्य: भूख में कमी (2.4% बनाम 0.8%)
मानसिक विकार
सामान्य: मतिभ्रम (२.९% बनाम २.१%), असामान्य सपने (२.१% बनाम ०.८%)
असामान्य: भ्रम (0.8% बनाम 0.5%)
तंत्रिका तंत्र विकार
बहुत ही आम: डिस्केनेसिया (10.5% बनाम 6.2%)
सामान्य: डायस्टोनिया (2.4% बनाम 0.8%), कार्पल टनल सिंड्रोम (1.3% बनाम 0%), संतुलन विकार (1.6% बनाम 0.3%)
असामान्य: सेरेब्रोवास्कुलर स्ट्रोक (0.5% बनाम 0.3%)
कार्डिएक पैथोलॉजी
असामान्य: एनजाइना पेक्टोरिस (0.5% बनाम 0%)
संवहनी विकृति
सामान्य: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (3.9% बनाम 0.8%)
जठरांत्रिय विकार
सामान्य: पेट दर्द (4.2% बनाम 1.3%), कब्ज (4.2% बनाम 2.1%), मतली और उल्टी (8.4% बनाम 6.2%)शुष्क मुँह (3.4% बनाम 1.8%)
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
सामान्य: त्वचा पर लाल चकत्ते (1.1% बनाम 0.3%)
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
सामान्य: आर्थ्राल्जिया (2.4% बनाम 2.1%), गर्दन में दर्द (1.3% बनाम 0.5%)
नैदानिक परीक्षण
सामान्य: शरीर के वजन में कमी (4.5% बनाम 1.5%)
चोट, विषाक्तता और आघात से जटिलताएं
सामान्य: पतन (4.7% बनाम 3.4%)
पार्किंसंस रोग मतिभ्रम और भ्रम जैसे लक्षणों से जुड़ा है। विपणन के बाद के अनुभव में, ये लक्षण रासगिलीन से उपचारित पार्किंसंस रोग के रोगियों में भी देखे गए हैं।
गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना को SSRIs, SNRIs, ट्राइसाइक्लिक और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स और MAO इनहिबिटर के सहवर्ती उपयोग के साथ जाना जाता है। विपणन के बाद के अनुभव में, आंदोलन, भ्रम, कठोरता से जुड़े सेरोटोनिन सिंड्रोम के मामले सामने आए हैं। पाइरेक्सिया और मायोक्लोनस रासगिलीन के साथ सहवर्ती रूप से एंटीडिप्रेसेंट / एसएनआरआई के साथ इलाज किए गए रोगियों में।
रासगिलीन के नैदानिक परीक्षणों में, फ्लुओक्सेटीन या फ्लुवोक्सामाइन और रासगिलीन के सहवर्ती उपयोग की अनुमति नहीं थी, लेकिन निम्नलिखित एंटीडिपेंटेंट्स के उपयोग को निम्नलिखित खुराक पर अधिकृत किया गया था: एमिट्रिप्टिलाइन ≤ 50 मिलीग्राम प्रति दिन, ट्रैज़ोडोन ≤ 100 मिलीग्राम प्रति दिन, सीतालोप्राम ≤ 20 मिलीग्राम प्रति दिन, सेराट्रलाइन 100 मिलीग्राम प्रति दिन और पेरॉक्सेटिन 30 मिलीग्राम प्रति दिन। रासगिलीन क्लिनिकल कार्यक्रम के दौरान सेरोटोनिन सिंड्रोम का कोई मामला सामने नहीं आया, जिसमें 115 रोगियों का इलाज रसगिलिन और ट्राइसाइक्लिक के साथ किया गया और 141 रोगियों का इलाज रासगिलीन और एसएसआरआई / एसएनआरआई के साथ किया गया।
विपणन के बाद के अनुभव में, रासगिलीन प्राप्त करने वाले रोगियों में रक्तचाप में वृद्धि के मामले सामने आए हैं, जिसमें अज्ञात मात्रा में टाइरामाइन युक्त खाद्य पदार्थों के अंतर्ग्रहण के बाद उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट के दुर्लभ मामले शामिल हैं।
एमएओ इनहिबिटर्स के साथ सहानुभूतिपूर्ण दवाओं के सहवर्ती उपयोग के साथ ड्रग इंटरैक्शन के मामले सामने आए हैं।
विपणन के बाद के अनुभव में, एक मरीज में रक्तचाप में वृद्धि का मामला सामने आया था, जो रासगिलीन के साथ उपचार के दौरान टेट्राहाइड्रोज़ोलिन हाइड्रोक्लोराइड ऑप्थेल्मिक वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर का उपयोग कर रहा था।
आवेग नियंत्रण विकार
डोपामाइन एगोनिस्ट और / या अन्य डोपामिनर्जिक उपचार के साथ इलाज किए गए रोगियों में, पैथोलॉजिकल जुआ, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खरीदारी या खरीदारी, द्वि घातुमान खाने और बाध्यकारी भोजन हो सकता है। आवेग नियंत्रण विकारों की एक समान तस्वीर दर्ज की गई थी जिसमें मजबूरी, जुनूनी विचार भी शामिल थे और आवेगी व्यवहार (देखें खंड 4.4)।
04.9 ओवरडोज
ओवरडोज: 3 मिलीग्राम से 100 मिलीग्राम तक की खुराक में एज़िलेक्ट के साथ ओवरडोज के बाद बताए गए लक्षणों में डिस्फोरिया, हाइपोमेनिया, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट और सेरोटोनिन सिंड्रोम शामिल हैं।
ओवरडोज MAO-A और MAO-B के महत्वपूर्ण निषेध से जुड़ा हो सकता है।
स्वस्थ स्वयंसेवकों को एक एकल खुराक अध्ययन में उत्पाद के 20 मिलीग्राम / दिन के साथ, या दस दिन के अध्ययन में 10 मिलीग्राम / दिन के साथ इलाज किया गया था। देखी गई प्रतिकूल घटनाओं को हल्के या मध्यम और रासगिलीन उपचार से असंबंधित के रूप में दर्जा दिया गया था। कार्डियोवैस्कुलर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (उच्च रक्तचाप और पोस्टुरल हाइपोटेंशन सहित) को क्रोनिक लेवोडोपा थेरेपी पर रोगियों में खुराक वृद्धि अध्ययन में 10 मिलीग्राम / दिन रासगिलीन के साथ इलाज किया गया था और उपचार बंद करने पर गायब हो गया था। वे गैर-चयनात्मक एमएओ अवरोधकों के लिए देखे गए लोगों के समान हैं।
कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है। ओवरडोज के मामले में, रोगियों की निगरानी करें और "पर्याप्त रोगसूचक और सहायक चिकित्सा" के साथ हस्तक्षेप करें।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एंटीपार्किन्सोनियन दवाएं, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर -बी
एटीसी कोड: N04BD02
कारवाई की व्यवस्था:
रासगिलीन को एक शक्तिशाली और अपरिवर्तनीय चयनात्मक MAO-B अवरोधक के रूप में दिखाया गया है, जिससे स्ट्रिएटम में बाह्य डोपामाइन के स्तर में वृद्धि हो सकती है। डोपामाइन के स्तर में वृद्धि और डोपामिनर्जिक गतिविधि में परिणामी वृद्धि मोटर डिसफंक्शन के डोपामिनर्जिक-आधारित मॉडल में रासगिलीन के साथ देखे गए लाभकारी प्रभावों के लिए जिम्मेदार हो सकती है।
1-एमिनोइंडेन रासगिलीन का प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट है और यह एमएओ-बी अवरोधक नहीं है।
नैदानिक अध्ययन:
रासगिलीन की प्रभावकारिता को तीन अध्ययनों के परिणामों द्वारा प्रलेखित किया गया था: अध्ययन I में मोनोथेरेपी और अध्ययन II और III में संयोजन चिकित्सा।
मोनोथेरापी:
अध्ययन I में, 404 रोगियों को यादृच्छिक रूप से 26 सप्ताह के लिए प्लेसबो (138 रोगियों) के साथ रासगिलीन 1 मिलीग्राम / दिन (134 रोगियों) या रासगिलीन 2 मिलीग्राम / दिन (132 रोगियों) के साथ इलाज किया गया था, जिसमें कोई अन्य सक्रिय तुलनित्र नहीं था।
इस अध्ययन में, प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु यूनिफाइड पार्किंसन डिजीज रेटिंग स्केल (UPDRS, भाग I-III) पर कुल स्कोर में बेसलाइन से परिवर्तन था। बेसलाइन और 26 सप्ताह/उपचार के अंत में (एलओसीएफ, लास्ट ऑब्जर्वेशन कैरीड फॉरवर्ड) के बीच औसत परिवर्तन के बीच का अंतर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण था (यूपीडीआरएस, भाग I-III: प्लेसीबो -4, 2, 95% की तुलना में रसगिलिन 1 मिलीग्राम के लिए) सीआई [-5.7 -2.7];
एसोसिएशन थेरेपी:
अध्ययन II में, रोगियों को यादृच्छिक रूप से 18 सप्ताह तक प्लेसबो (229 रोगी) या रासगिलीन 1 मिलीग्राम / दिन (231 रोगी) या एंटाकैपोन 200 मिलीग्राम (227 रोगी), एक कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ इनहिबिटर (COMT) के साथ इलाज किया गया था। लेवोडोपा (एलडी) / डिकार्बोक्सिलेज इनहिबिटर की निर्धारित खुराक के साथ। अध्ययन III में, रोगियों को यादृच्छिक रूप से 26 सप्ताह के लिए प्लेसबो (159 रोगी), रासगिलीन 0.5 मिलीग्राम / दिन (164 रोगी), या रासगिलीन 1 मिलीग्राम / दिन (149 रोगी) के साथ इलाज किया गया था।
दोनों अध्ययनों में, प्रभावशीलता का मुख्य उपाय बेसलाइन और उपचार अवधि के बीच दिन के दौरान "ऑफ" स्थिति में बिताए गए घंटों की औसत संख्या में परिवर्तन था (24 घंटे के लिए घर पर संकलित पत्रिकाओं के आधार पर और प्रत्येक से पहले तीन दिनों के लिए संकलित) मूल्यांकन यात्रा)।
अध्ययन II में, प्लेसीबो की तुलना में "ऑफ" अवस्था में बिताए गए घंटों की संख्या में औसत अंतर -0.78 घंटे, 95% CI [-1.18 -0.39 घंटे], p = 0.0001 था। एंटाकैपोन समूह (-0.80 घंटे, 95% सीआई [-1.20 -0.41], पी में "ऑफ" समय में औसत कुल दैनिक कमी देखी गई।
माध्यमिक प्रभावकारिता उपायों में परीक्षक के सुधार की डिग्री का समग्र मूल्यांकन, "ऑफ" स्थिति में डेली लिविंग (एडीएल) सबस्केल स्कोर की गतिविधियां, और "ऑन" स्थिति में यूपीडीआरएस स्कोर शामिल हैं। प्लेसीबो की तुलना में, रसगिलिन के साथ उपचार के परिणामस्वरूप सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण लाभ में।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण: रसगिलिन तेजी से अवशोषित हो जाता है, लगभग 0.5 घंटे में चरम प्लाज्मा एकाग्रता (सीएमएक्स) तक पहुंच जाता है। रासगिलीन की एकल खुराक की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 36% है।
भोजन रसगिलिन के टीएमएक्स को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि सीएमएक्स और एक्सपोजर (एयूसी) में लगभग 60% और 20% की कमी होती है, अगर दवा को उच्च वसा वाले भोजन के साथ लिया जाता है। एयूसी काफी हद तक नहीं बदला जाता है, रासगिलीन कर सकता है पूर्ण पेट या खाली पेट लिया जा सकता है।
वितरण: एकल खुराक अंतःशिरा इंजेक्शन के बाद रासगिलीन के वितरण की औसत मात्रा 243 लीटर है। 14 सी-लेबल वाली रासगिलीन की एकल मौखिक खुराक के बाद प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 60% -70% है।
उपापचय: उत्सर्जित होने से पहले, रसगिलिन यकृत में लगभग पूर्ण बायोट्रांसफॉर्म से गुजरता है। रासगिलीन के मुख्य उपापचयी मार्ग दो हैं: एन-डीलकाइलेशन और / या हाइड्रॉक्सिलेशन के गठन के साथ: 1-एमिनोइंडेन, 3-हाइड्रॉक्सी-एन-प्रोपार्गिल -1 एमिनोइंडेन और 3-हाइड्रॉक्सी-1-एमिनोइंडेन। प्रयोग कृत्रिम परिवेशीय संकेत मिलता है कि रासगिलीन के दोनों चयापचय मार्ग साइटोक्रोम P450 प्रणाली पर निर्भर हैं; CYP1A2 रासगिलीन के चयापचय में शामिल प्रमुख आइसोनिजाइम है। यह भी पाया गया है कि रासगिलीन और इसके मेटाबोलाइट्स का संयुग्मन ग्लूकोरोनाइड्स के निर्माण के साथ मुख्य उन्मूलन मार्गों में से एक है।
उत्सर्जन: 14 सी-लेबल वाली रासगिलीन के मौखिक प्रशासन के बाद, दवा को मुख्य रूप से मूत्र (62.6%) और मल (21.8%) के माध्यम से समाप्त कर दिया गया था, जिसमें 38 दिनों की अवधि में 84.4% खुराक की कुल वसूली हुई थी। 1% से कम रासगिलीन है मूत्र में अपरिवर्तित दवा के रूप में उत्सर्जित।
रैखिकता / गैर-रैखिकता: रासगिलीन फार्माकोकाइनेटिक्स 0.5 से 2 मिलीग्राम की सीमा में खुराक से अधिक रैखिक हैं। इसका अंतिम आधा जीवन 0.6-2 घंटे है।
रोगियों में लक्षण
हेपेटिक अपर्याप्तता वाले रोगी: हल्के हेपेटिक अपर्याप्तता वाले विषयों में, एयूसी और सीएमएक्स क्रमशः 80% और 38% की वृद्धि हुई थी।मध्यम यकृत हानि वाले विषयों में, AUC और Cmax में क्रमशः 568% और 83% की वृद्धि हुई (देखें खंड 4.4)।
गुर्दे की कमी वाले रोगी: हल्के (सीएलसीआर 50-80 मिली / मिनट) से मध्यम (सीएलसीआर 30-49 मिली / मिनट) गुर्दे की कमी वाले विषयों में रासगिलीन फार्माकोकाइनेटिक्स स्वस्थ विषयों के समान थे।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
सुरक्षा के पारंपरिक अध्ययनों, बार-बार खुराक विषाक्तता और प्रजनन विषाक्तता के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दिखाते हैं।
रसगिलिन में कोई जीनोटॉक्सिक क्षमता नहीं है विवो में और कई प्रणालियों में कृत्रिम परिवेशीय बैक्टीरिया और / या हेपेटोसाइट्स का उपयोग करना। सक्रिय मेटाबोलाइट्स की उपस्थिति में, रासगिलीन अत्यधिक साइटोटोक्सिक सांद्रता में क्रोमोसोमल विपथन में वृद्धि को प्रेरित करता है जिसका उपयोग नैदानिक उपयोग की स्थितियों में नहीं किया जाता है।
1 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर अपेक्षित मानव प्लाज्मा एकाग्रता का 84-339 गुना प्रणालीगत जोखिम पर चूहों में रसगिलिन कार्सिनोजेनिक नहीं था।
चूहों में, संयुक्त ब्रोन्किओलर / वायुकोशीय एडेनोमा और / या कार्सिनोमा की घटनाओं में वृद्धि देखी गई, 1 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर अपेक्षित मानव प्लाज्मा एकाग्रता से 144-213 गुना अधिक प्रणालीगत जोखिम के साथ।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
मन्निटोल
कॉर्नस्टार्च
प्रीगेलैटिनाइज्ड मक्का स्टार्च
निर्जल कोलाइडल सिलिका
वसिक अम्ल
तालक
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
छाला: 3 साल
बोतलें: 3 साल
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
छाले: एल्युमिनियम/एल्यूमीनियम के छाले, 7, 10, 28, 30, 100 या 112 गोलियों के पैक।
बोतलें: सफेद, उच्च घनत्व वाली पॉलीथीन की बोतल के साथ या बिना बाल प्रतिरोधी सुरक्षा टोपी जिसमें 30 गोलियां होती हैं।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
टेवा फार्मा जीएमबीएच
ग्राफ-आर्को-स्ट्र। 3
८९०७९ उल्म
जर्मनी
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/04/304 / 001-007
036983017
036983029
036983031
036983043
036983056
036983068
036983070
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: २१ फरवरी २००५
अंतिम नवीनीकरण की तिथि: 21 सितंबर 2009
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
डी.सीसीई नवंबर 2013