सक्रिय तत्व: नेबिवोलोल
नेबिलोक्स 5 मिलीग्राम टैबलेट
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
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01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
नेबिलोक्स 5 एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक NEBILOX टैबलेट में 5 मिलीग्राम नेबिवोलोल (नेबिवोलोल हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है: 2.5 मिलीग्राम एसआरआरआर-नेबिवोलोल (या डी-नेबिवोलोल) और 2.5 मिलीग्राम आरएसएसएस-नेबिवोलोल (या एल-नेबिवोलोल)।
ज्ञात प्रभाव वाले एक्सीसिएंट्स: प्रत्येक टैबलेट में 141.75 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है (खंड 4.4 और 6.1 देखें)।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
गोली।
सफेद, गोल, डबल-बार्ड टैबलेट। टैबलेट को चार बराबर भागों में बांटा जा सकता है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
उच्च रक्तचाप
आवश्यक उच्च रक्तचाप का उपचार।
क्रोनिक हार्ट फेल्योर
70 वर्ष की आयु के बुजुर्ग रोगियों में मानक उपचारों के सहायक के रूप में स्थिर हल्के और मध्यम पुरानी हृदय विफलता का उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
उच्च रक्तचाप
वयस्कों
खुराक प्रति दिन 1 टैबलेट (5 मिलीग्राम) है, अधिमानतः हमेशा एक ही समय पर। उपचार के 1-2 सप्ताह के बाद एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव स्पष्ट होता है। कभी-कभी उपचार के 4 सप्ताह के बाद ही इष्टतम प्रभाव प्राप्त होता है।
अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं के साथ संबंध
बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग अकेले या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के संयोजन में किया जा सकता है। आज तक, केवल NEBILOX 5 mg को हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड 12.5-25 mg के साथ मिलाकर एक अतिरिक्त एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव देखा गया है।
गुर्दे की कमी वाले रोगी
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 2.5 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
यकृत अपर्याप्तता वाले रोगी
हेपेटिक अपर्याप्तता या हेपेटिक हानि वाले मरीजों में नेबिवोलोल के उपयोग पर सीमित डेटा है। इसलिए इन रोगियों में नेबिलॉक्स का प्रशासन contraindicated है।
बड़े लोग
65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में, अनुशंसित प्रारंभिक खुराक प्रति दिन 2.5 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो दैनिक खुराक को 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
हालांकि, 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में नेबिवोलोल के उपयोग के संबंध में सीमित आंकड़े हैं। इसलिए नेबिवोलोल का प्रशासन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में NEBILOX की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। इसलिए, बच्चों और किशोरों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
क्रोनिक हार्ट फेल्योर
स्थिर पुरानी दिल की विफलता का उपचार खुराक में क्रमिक वृद्धि के साथ शुरू होना चाहिए जब तक कि व्यक्तिगत रोगी के लिए इष्टतम रखरखाव खुराक प्राप्त न हो जाए।
मरीजों को पिछले छह हफ्तों के लिए बिना उत्तेजना के स्थिर पुरानी दिल की विफलता होनी चाहिए। यह अनुशंसा की जाती है कि उपचार करने वाले चिकित्सक को पुरानी हृदय विफलता के उपचार में अनुभव हो।
मूत्रवर्धक और / या डिगॉक्सिन और / या एसीई इनहिबिटर और / या एंजियोटेंसिन II विरोधी सहित हृदय संबंधी दवाओं के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों में, इन दवाओं की खुराक को नेबिलॉक्स के साथ उपचार शुरू करने से पहले पिछले दो सप्ताह के दौरान स्थिर किया जाना चाहिए।
रोगी की सहनशीलता के आधार पर 1-2 सप्ताह के अंतराल पर प्रारंभिक खुराक में वृद्धि की जानी चाहिए: 1.25 मिलीग्राम नेबिवोलोल, प्रतिदिन एक बार 2.5 मिलीग्राम नेबिवोलोल, फिर प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम और उसके बाद एक बार दैनिक 10 मिलीग्राम।
अधिकतम अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम नेबिवोलोल है।
चिकित्सा की शुरुआत और किसी भी खुराक में वृद्धि एक अनुभवी चिकित्सक की देखरेख में कम से कम दो घंटे की अवधि के लिए होनी चाहिए ताकि यह सुनिश्चित हो सके कि नैदानिक स्थिति (विशेष रूप से रक्तचाप, हृदय गति, चालन की गड़बड़ी, बिगड़ती हृदय के लक्षण के संबंध में) विफलता) स्थिर रहते हैं।
प्रतिकूल प्रभावों की घटना के कारण सभी रोगियों द्वारा अधिकतम अनुशंसित खुराक तक नहीं पहुंचा जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो प्राप्त खुराक को भी धीरे-धीरे कम किया जा सकता है और उचित रूप से पुन: पेश किया जा सकता है।
अनुमापन चरण के दौरान, दिल की विफलता या असहिष्णुता के बिगड़ने की स्थिति में, पहले नेबिवोलोल की खुराक को कम करने या यदि आवश्यक हो तो इसे तुरंत बंद करने की सिफारिश की जाती है (गंभीर हाइपोटेंशन के मामले में, तीव्र फुफ्फुसीय एडिमा के साथ दिल की विफलता का बिगड़ना, कार्डियोजेनिक शॉक) , रोगसूचक मंदनाड़ी या एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक)।
नेबिवोलोल के साथ स्थिर पुरानी हृदय विफलता का उपचार आम तौर पर एक दीर्घकालिक उपचार होता है।
नेबिवोलोल उपचार को अचानक नहीं रोका जाना चाहिए क्योंकि इससे हृदय गति रुकने की स्थिति अस्थायी रूप से बिगड़ सकती है। यदि रुकावट आवश्यक है, तो खुराक को साप्ताहिक रूप से आधा करके धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए।
गुर्दे की कमी वाले रोगी
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है क्योंकि अधिकतम सहनशील खुराक के अनुमापन को व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाता है। गंभीर गुर्दे की हानि (सीरम क्रिएटिनिन 250 माइक्रोमोल / एल) वाले रोगियों में कोई अनुभव नहीं है। इसलिए, इन रोगियों में नेबिवोलोल के प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।
यकृत अपर्याप्तता वाले रोगी
हेपेटिक अपर्याप्तता वाले मरीजों में नेबिवोलोल के उपयोग पर सीमित डेटा है इसलिए, इन रोगियों में नेबिलॉक्स का प्रशासन contraindicated है।
बड़े लोग
कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है क्योंकि अधिकतम सहनशील खुराक के अनुमापन को व्यक्तिगत रूप से समायोजित किया जाता है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में NEBILOX की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। इसलिए, बच्चों और किशोरों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
प्रशासन का तरीका
मौखिक उपयोग।
गोलियों को भोजन के साथ लिया जा सकता है।
04.3 मतभेद
- सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता
- यकृत की विफलता या बिगड़ा हुआ यकृत समारोह
- तीव्र हृदय विफलता, कार्डियोजेनिक शॉक या तीव्र हृदय विफलता एपिसोड जिसमें अंतःशिरा इनोट्रोपिक थेरेपी की आवश्यकता होती है।
इसके अलावा, अन्य बीटा ब्लॉकर्स के साथ, NEBILOX के मामले में contraindicated है
- बीमार साइनस नोड, साइनो-एट्रियल ब्लॉक सहित
- सेकंड और थर्ड डिग्री हार्ट ब्लॉक (बिना पेसमेकर के)
- ब्रोंकोस्पज़म और ब्रोन्कियल अस्थमा का इतिहास
- अनुपचारित फियोक्रोमोसाइटोमा
- चयाचपयी अम्लरक्तता
- ब्रैडीकार्डिया (हृदय गति)
- हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर)
- गंभीर परिधीय संचार विकार
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
अनुभाग ४.८ अवांछनीय प्रभाव भी देखें।
उपयोग के लिए निम्नलिखित चेतावनियां और सावधानियां आमतौर पर बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी दवाओं पर लागू होती हैं।
बेहोशी
बीटा नाकाबंदी को बनाए रखने से प्रेरण और इंटुबैषेण के दौरान अतालता का खतरा कम हो जाता है। यदि, सर्जरी की प्रत्याशा में, बीटा रिसेप्टर नाकाबंदी को बाधित करने का निर्णय लिया जाता है, तो बीटा-एड्रीनर्जिक विरोधी के साथ चिकित्सा कम से कम 24 घंटे पहले बंद कर दी जानी चाहिए।
कुछ संवेदनाहारी दवाओं के उपयोग में विशेष देखभाल की जानी चाहिए जो मायोकार्डियल डिप्रेशन का कारण बनती हैं। रोगी को एट्रोपिन के अंतःशिरा प्रशासन द्वारा योनि प्रतिक्रियाओं से बचाया जा सकता है।
हृदय प्रणाली
सामान्य तौर पर, बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी का उपयोग अनुपचारित कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में तब तक नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि उनकी स्थिति स्थिर न हो जाए।
इस्केमिक हृदय रोग वाले रोगियों में, बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी के साथ उपचार धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए, अर्थात 1-2 सप्ताह से अधिक। यदि आवश्यक हो, तो एनजाइना पेक्टोरिस के "उत्तेजना" को रोकने के लिए एक ही समय में प्रतिस्थापन चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।
बीटा एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी ब्रैडीकार्डिया को प्रेरित कर सकते हैं: यदि हृदय गति आराम से 50-55 बीपीएम से कम हो जाती है और / या रोगी ब्रैडीकार्डिया के कारण लक्षण प्रदर्शित करता है, तो खुराक को कम किया जाना चाहिए।
बीटा एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए:
- परिधीय संचार रोगों वाले रोगी (रेनॉड सिंड्रोम या रोग, आंतरायिक अकड़न), क्योंकि इन विकारों का बिगड़ना हो सकता है;
- चालन समय पर बीटा-ब्लॉकर्स के नकारात्मक प्रभाव के कारण प्रथम श्रेणी के हृदय ब्लॉक वाले रोगी;
- गैर-विपरीत अल्फा-एड्रीनर्जिक उत्तेजना के कारण कोरोनरी वाहिकासंकीर्णन के कारण प्रिंज़मेटल एनजाइना वाले रोगी: बीटा-एड्रीनर्जिक विरोधी एनजाइना के हमलों की संख्या और अवधि बढ़ा सकते हैं।
वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम प्रकार के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ संयोजन में नेबिवोलोल का प्रशासन, कक्षा I एंटीरियथमिक दवाओं और केंद्रीय रूप से अभिनय एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ आमतौर पर अनुशंसित नहीं है, विवरण के लिए अनुभाग 4.5 देखें।
चयापचय और अंतःस्रावी तंत्र
मधुमेह के रोगियों में नेबिलॉक्स, रक्त शर्करा में हस्तक्षेप नहीं करता है। हालांकि, इसका उपयोग मधुमेह के रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि नेबिवोलोल हाइपोग्लाइसीमिया (टैचीकार्डिया, पैल्पिटेशन) के कुछ लक्षणों को छिपा सकता है।
बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी दवाएं हाइपरथायरायडिज्म में टैचीकार्डिया के लक्षणों को छिपा सकती हैं। उपचार के अचानक बंद होने से ये लक्षण तेज हो सकते हैं।
श्वसन प्रणाली
क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिसऑर्डर वाले रोगियों में, बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि वायुमार्ग की कमी बढ़ सकती है।
अन्य
सोरायसिस के इतिहास वाले रोगियों में बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी को सावधानीपूर्वक विचार करने के बाद ही प्रशासित किया जाना चाहिए।
बीटा एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी एलर्जी के प्रति संवेदनशीलता और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं की गंभीरता को बढ़ा सकते हैं।
नेबिवोलोल के साथ पुरानी दिल की विफलता के उपचार की शुरुआत के लिए नियमित निगरानी की आवश्यकता होती है। खुराक और प्रशासन की विधि के लिए, खंड 4.2 देखें। उपचार को अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि स्पष्ट रूप से संकेत न दिया जाए। अधिक जानकारी के लिए, खंड 4.2 देखें।
इस दवा में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन:
निम्नलिखित इंटरैक्शन उन लोगों को दर्शाते हैं जिन्हें आमतौर पर बीटा-एड्रीनर्जिक विरोधी के लिए वर्णित किया जाता है।
संयोजन अनुशंसित नहीं:
क्लास I एंटीरियथमिक्स (क्विनिडाइन, हाइड्रोक्विनिडाइन, सिबेन्ज़ोलिन, फ्लीकेनाइड, डिसोपाइरामाइड, लिडोकेन, मैक्सिलेटिन, प्रोपेफेनोन): एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय पर प्रभाव को प्रबल किया जा सकता है और नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है (खंड 4.4 देखें)।
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे वेरापामिल / डिल्टियाज़ेम: सिकुड़न और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन पर नकारात्मक प्रभाव। बीटा ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन से गंभीर हाइपोटेंशन और एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक हो सकता है (खंड 4.4 देखें)।
केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाले एंटीहाइपरटेन्सिव (क्लोनिडाइन, गुआनफैसिन, मोक्सोनिडाइन, मेथिल्डोपा, रिलमेनिडाइन): केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं का सहवर्ती उपयोग केंद्रीय सहानुभूति स्वर (हृदय गति और कार्डियक आउटपुट, वासोडिलेशन में कमी) को कम करके दिल की विफलता को बढ़ा सकता है (खंड 4.4 देखें)। अचानक वापसी, खासकर अगर बीटा ब्लॉकर को बंद करने से पहले, जोखिम बढ़ सकता है " पलटाव धमनी उच्च रक्तचाप"।
सावधानी के साथ उपयोग किए जाने वाले संयोजन
कक्षा III एंटीरियथमिक्स (एमीओडारोन): यह एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय पर प्रभाव को प्रबल कर सकता है।
हलोजनयुक्त वाष्पशील संवेदनाहारी: बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी और संवेदनाहारी दवाओं के सहवर्ती उपयोग से रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया कम हो सकता है और हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है (देखें खंड 4.4)। सामान्य तौर पर, बीटा-ब्लॉकर उपचार के अचानक बंद होने से बचें।
रोगी द्वारा NEBILOX के उपयोग के बारे में एनेस्थेटिस्ट को सूचित किया जाना चाहिए।
इंसुलिन और मौखिक एंटीडायबिटिक दवाएं: हालांकि NEBILOX का ग्लाइकेमिया पर कोई प्रभाव नहीं है, सहवर्ती उपयोग हाइपोग्लाइसीमिया (धड़कन, क्षिप्रहृदयता) के कुछ लक्षणों को मुखौटा कर सकता है।
बैक्लोफेन (एक एंटीस्पास्मोडिक एजेंट), एमीफोस्टाइन (एंटीनोप्लास्टिक्स के अलावा) ): एंटीहाइपरटेन्सिव के साथ सहवर्ती उपयोग रक्तचाप में गिरावट को बढ़ा सकता है, इसलिए एंटीहाइपरटेन्सिव दवा की खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।
संघों को ध्यान में रखा जाना चाहिए
डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स: सहवर्ती उपयोग से एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय बढ़ सकता है। नेबिवोलोल के साथ नैदानिक अध्ययन ने बातचीत का कोई नैदानिक प्रमाण नहीं दिया है। नेबिवोलोल का डिगॉक्सिन कैनेटीक्स पर कोई प्रभाव नहीं है।
डायहाइड्रोपाइरीडीन प्रकार के कैल्शियम विरोधी (अम्लोडिपिन, फेलोडिपाइन, लैसीडिपिन, निफेडिपिन, निकार्डिपिन, निमोडाइपिन, नाइट्रेंडिपाइन): सहवर्ती उपयोग से हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है और, हृदय की विफलता वाले रोगियों में, वेंट्रिकुलर पंप फ़ंक्शन के और बिगड़ने के जोखिम में वृद्धि को बाहर नहीं किया जा सकता है।
एंटीसाइकोटिक्स, एंटीडिपेंटेंट्स (ट्राइसाइक्लिक, बार्बिटुरेट्स और फेनोथियाज़िन): सहवर्ती उपयोग बीटा ब्लॉकर्स (योगात्मक प्रभाव) के काल्पनिक प्रभाव को प्रबल कर सकता है।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी): नेबिवोलोल के काल्पनिक प्रभाव पर कोई हस्तक्षेप नहीं।
सिम्पैथोमिमेटिक दवाएं: सहवर्ती उपयोग बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी के प्रभाव का प्रतिकार कर सकता है। बीटा एड्रीनर्जिक दवाएं अल्फा और बीटा एड्रीनर्जिक प्रभाव (उच्च रक्तचाप, गंभीर ब्रैडीकार्डिया और कार्डियक अरेस्ट का जोखिम) दोनों के साथ सहानुभूतिपूर्ण दवाओं की गैर-प्रतिक्रिया वाली अल्फा एड्रीनर्जिक गतिविधि का कारण बन सकती हैं।
फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन:
चूंकि CYP2D6 isoenzyme नेबिवोलोल के चयापचय में शामिल है, ऐसे पदार्थों के सहवर्ती प्रशासन जो इस एंजाइम को रोकते हैं, विशेष रूप से पेरोक्सेटीन, फ्लुओक्सेटीन, थियोरिडाज़िन और क्विनिडाइन, नेबिवोलोल प्लाज्मा स्तर में वृद्धि का कारण बन सकते हैं, जो अत्यधिक ब्रैडीकार्डिया और प्रतिकूल प्रतिक्रिया के बढ़ते जोखिम से जुड़े हैं। आयोजन।
सिमेटिडाइन के सहवर्ती प्रशासन ने नैदानिक प्रभाव को बदले बिना नेबिवोलोल के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि की। रैनिटिडिन के सहवर्ती प्रशासन ने नेबिवोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया।
यदि भोजन के दौरान NEBILOX लिया जाता है और भोजन के बीच एंटासिड दवाएं ली जाती हैं, तो दोनों उपचार एक ही समय में निर्धारित किए जा सकते हैं।
निकार्डिपिन के साथ नेबिवोलोल के संयोजन ने नैदानिक प्रभाव को बदले बिना दोनों दवाओं के प्लाज्मा स्तर को कमजोर रूप से बढ़ा दिया। अल्कोहल, फ़्यूरोसेमाइड या हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के सहवर्ती सेवन से नेबिवोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।
नेबिवोलोल का वारफारिन के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
नेबिवोलोल के औषधीय प्रभाव हैं जो गर्भावस्था और / या भ्रूण / नवजात शिशु के लिए हानिकारक हो सकते हैं। सामान्य तौर पर, बीटा ब्लॉकर्स प्लेसेंटल परफ्यूज़न को कम करते हैं और यह विकास मंदता, अंतर्गर्भाशयी मृत्यु, गर्भपात या समय से पहले जन्म से जुड़ा हुआ है। भ्रूण और नवजात शिशु में प्रतिकूल प्रभाव (जैसे हाइपोग्लाइकेमिया और ब्रैडीकार्डिया) हो सकते हैं। यदि बीटा ब्लॉकर्स के साथ उपचार आवश्यक समझा जाता है, तो चयनात्मक बीटा 1 ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाना चाहिए।
जब तक बिल्कुल आवश्यक न हो गर्भावस्था के दौरान नेबिवोलोल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यदि नेबिवोलोल के साथ उपचार आवश्यक समझा जाता है, तो गर्भाशय के रक्त प्रवाह और भ्रूण के विकास की निगरानी की जानी चाहिए।गर्भावस्था या भ्रूण पर हानिकारक प्रभाव के मामले में वैकल्पिक उपचार पर विचार किया जाना चाहिए। नवजात शिशुओं की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। हाइपोग्लाइसीमिया और ब्रैडीकार्डिया के लक्षण आमतौर पर पहले 3 दिनों में होने की उम्मीद है।
खाने का समय
पशु अध्ययनों से पता चला है कि स्तन के दूध में नेबिवोलोल उत्सर्जित होता है। यह ज्ञात नहीं है कि यह दवा मानव स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है या नहीं।
अधिकांश बीटा ब्लॉकर्स, विशेष रूप से लिपोफिलिक यौगिक जैसे नेबिवोलोल और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स, एक चर तरीके से यद्यपि स्तन के दूध में गुजरते हैं। इसलिए नेबिवोलोल के प्रशासन के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है। फार्माकोडायनामिक अध्ययनों से पता चला है कि NEBILOX 5 mg का साइकोमोटर फ़ंक्शन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
वाहन चलाते समय या मशीनों का उपयोग करते समय इस बात का ध्यान रखना चाहिए कि कभी-कभी चक्कर आना और थकान हो सकती है।
04.8 अवांछित प्रभाव
बीमारियों के बीच अंतर के कारण उच्च रक्तचाप और पुरानी दिल की विफलता के लिए प्रतिकूल घटनाओं को अलग से सूचीबद्ध किया गया है।
उच्च रक्तचाप
नीचे दी गई तालिका, सिस्टम ऑर्गन क्लास द्वारा समूहीकृत और आवृत्ति के क्रम में सूचीबद्ध, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को सूचीबद्ध करती है जो ज्यादातर हल्के या मध्यम तीव्रता के होते हैं।
इसके अलावा, कुछ बीटा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी जा सकती हैं: मतिभ्रम, मनोविकृति, भ्रम, ठंड / सियानोटिक चरम, रेनॉड की घटना, सूखी आंखें और प्रैक्टोलोल जैसे ओकुलो-म्यूकोक्यूटेनियस विषाक्तता।
इनाम दिल का दीर्घकालिक
पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं पर डेटा एक प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययन से लिया गया है जिसमें नेबिवोलोल के साथ इलाज किए गए 1067 रोगियों और प्लेसबो के साथ इलाज किए गए 1061 रोगियों को शामिल किया गया है। इस अध्ययन में, प्लेसबो समूह (31.5%) में 334 रोगियों की तुलना में कुल 449 नेबिवोलोल-उपचारित रोगियों (42.1%) ने कम से कम संभवतः दवा से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूचना दी। नेबिवोलोल-इलाज वाले मरीजों में सबसे आम तौर पर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं ब्रैडकार्डिया और चक्कर आती थीं, दोनों लगभग 11% रोगियों में होती थीं। प्लेसबो-इलाज वाले मरीजों में संबंधित आवृत्ति क्रमशः 2% और 7% थी।
पुरानी दिल की विफलता के उपचार में विशेष रूप से प्रासंगिक मानी जाने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (कम से कम संभवतः दवा से संबंधित) निम्नलिखित घटनाओं के साथ बताई गई हैं:
- प्लेसबो-इलाज वाले 5.2% रोगियों की तुलना में 5.8% नेबिवोलोल-उपचारित रोगियों में दिल की विफलता बढ़ गई।
- 1.0% प्लेसबो-इलाज वाले मरीजों की तुलना में 2.1% नेबिवोलोल-इलाज वाले मरीजों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन की सूचना मिली थी।
- प्लेसबो-इलाज वाले 0.8% रोगियों की तुलना में 1.6% नेबिवोलोल-इलाज वाले मरीजों में दवा असहिष्णुता हुई।
- प्लेसबो के साथ इलाज किए गए 0.9% रोगियों की तुलना में नेबिवोलोल के साथ इलाज किए गए 1.4% रोगियों में प्रथम डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक हुआ।
- प्लेसबो-इलाज वाले 0.2% रोगियों की तुलना में 1.0% नेबिवोलोल-इलाज वाले मरीजों द्वारा निचले अंग एडीमा की सूचना दी गई थी।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "inidrizzo www. Agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज
NEBILOX के साथ ओवरडोज पर कोई डेटा नहीं है।
लक्षण
बीटा-ब्लॉकर्स के साथ ओवरडोज के लक्षण हैं: ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, ब्रोन्कोस्पास्म और तीव्र हृदय विफलता।
इलाज
ओवरडोज या अतिसंवेदनशीलता की स्थिति में, रोगी को कड़ी निगरानी में रखा जाना चाहिए और गहन देखभाल इकाई में इलाज किया जाना चाहिए। रक्त शर्करा के स्तर की जाँच की जानी चाहिए। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अभी भी मौजूद किसी भी दवा के अवशेषों के अवशोषण को गैस्ट्रिक लैवेज और सक्रिय चारकोल और एक रेचक के प्रशासन से रोका जा सकता है। कृत्रिम श्वसन की आवश्यकता हो सकती है। ब्रैडीकार्डिया या व्यापक योनि प्रतिक्रियाओं का इलाज एट्रोपिन या मेथिलैट्रोपिन को प्रशासित करके किया जाना चाहिए। हाइपोटेंशन और शॉक चाहिए प्लाज्मा / प्लाज्मा विकल्प के साथ और यदि आवश्यक हो तो कैटेकोलामाइन के साथ इलाज किया जाना चाहिए। बीटा अवरोधन प्रभाव को आइसोप्रेनालिन हाइड्रोक्लोराइड के धीमे अंतःशिरा प्रशासन द्वारा प्रतिसाद दिया जा सकता है, जो लगभग 5 माइक्रोग / मिनट की खुराक से शुरू होता है, या डोबुटामाइन की प्रारंभिक खुराक 2.5 माइक्रोग / मिनट की प्रारंभिक खुराक के साथ जब तक प्रभाव प्राप्त नहीं हो जाता है। आवश्यक है।दुर्दम्य मामलों में, आइसोप्रेनालिन को डोपामाइन से जोड़ा जा सकता है। यदि यह वांछित प्रभाव उत्पन्न नहीं करता है, तो 50-100 माइक्रोग्राम / किग्रा iv के अंतःशिरा प्रशासन पर विचार किया जाना चाहिए। ग्लूकागन का। यदि आवश्यक हो, तो इंजेक्शन को एक घंटे के भीतर दोहराया जाना चाहिए - यदि आवश्यक हो - ग्लूकागन के IV जलसेक द्वारा 70 माइक्रोग्राम / किग्रा / घंटा। उपचार-प्रतिरोधी ब्रैडीकार्डिया के चरम मामलों में, एक पेसमेकर लगाया जा सकता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: बीटा ब्लॉकर, चयनात्मक।
एटीसी कोड C07AB12।
Nebivolol दो enantiomers, SRRR-nebivolol (या d-nebivolol) और RSSS-nebivolol (या l-nebivolol) का एक रेसमेट है। यह दोहरी औषधीय गतिविधि वाली दवा है:
- यह बीटा रिसेप्टर्स का एक प्रतिस्पर्धी और चयनात्मक विरोधी है; इस प्रभाव को SRRR एनैन्टीओमर (डी-एनैन्टीओमर) के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है।
- एल-आर्जिनिन / नाइट्रिक ऑक्साइड मार्ग के साथ बातचीत के कारण इसमें हल्के वासोडिलेटरी गुण होते हैं।
एकल और बार-बार खुराक में दिया गया नेबिवोलोल हृदय गति और रक्तचाप को कम करता है, आराम से और व्यायाम के दौरान, दोनों आदर्श और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में।
पुराने उपचार के दौरान एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव बनाए रखा जाता है।
चिकित्सीय खुराक पर, नेबिवोलोल अल्फा-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी से रहित होता है।
उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में नेबिवोलोल के साथ तीव्र और जीर्ण उपचार के दौरान प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है। सिस्टोलिक आउटपुट में वृद्धि के कारण, हृदय गति में कमी के बावजूद, आराम या कम परिश्रम के दौरान कार्डियक आउटपुट में कमी को रोका जा सकता है।
अन्य बीटा -1 प्रतिपक्षी के सापेक्ष इन हेमोडायनामिक अंतरों की नैदानिक प्रासंगिकता पूरी तरह से स्थापित नहीं की गई है।
उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में नेबिवोलोल एसिटाइलकोलाइन (एसीएच) के लिए नाइट्रोक्साइड-मध्यस्थता वाले संवहनी प्रतिक्रिया को बढ़ाता है जो एंडोथेलियल डिसफंक्शन वाले रोगियों में कम हो जाता है।
एक प्लेसबो-नियंत्रित मृत्यु-रुग्णता अध्ययन में 70 वर्ष (औसत आयु: 75.2 वर्ष) आयु वर्ग के 2,128 रोगियों में स्थिर पुरानी हृदय विफलता के साथ, बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश की हानि के साथ या बिना (मतलब LVEF: 36 12.3%, निम्नलिखित वितरण के साथ: एलवीईएफ के ५६% रोगियों में ३५% से कम, एलवीईएफ के २५% रोगियों में ३५% और ४५% के बीच और एलवीईएफ के १ ९% रोगियों में ४५% से अधिक, २० महीने की औसत अवधि के लिए, नेबिवोलोल, के अलावा मानक चिकित्सा, 14% (पूर्ण कमी: 4.2%) की सापेक्ष जोखिम में कमी के साथ हृदय संबंधी कारणों (प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु) से मृत्यु या अस्पताल में भर्ती होने तक समय अंतराल को महत्वपूर्ण रूप से लम्बा करने के लिए दिखाया गया है। यह जोखिम में कमी 6 महीने के उपचार के बाद स्पष्ट थी और उपचार की पूरी अवधि (औसत अवधि: 18 महीने) के लिए बनाए रखी गई थी। नेबिवोलोल का प्रभाव अध्ययन के विषयों की उम्र, लिंग या बाएं वेंट्रिकुलर इजेक्शन अंश से स्वतंत्र था। प्लेसीबो की तुलना में मृत्यु दर का सर्व-कारण लाभ सांख्यिकीय महत्व तक नहीं पहुंचा (पूर्ण कमी: 2.3%)।
नेबिवोलोल (4.1% बनाम 6.6%, 38% की सापेक्ष कमी) के साथ इलाज किए गए रोगियों में अचानक मृत्यु के मामलों में कमी देखी गई।
प्रायोगिक इन विट्रो और विवो पशु अध्ययनों से पता चला है कि नेबिवोलोल आंतरिक सहानुभूति गतिविधि से रहित है।
प्रायोगिक इन विट्रो और विवो पशु अध्ययनों से पता चला है कि नेबिवोलोल में औषधीय खुराक पर झिल्ली को स्थिर करने वाली गतिविधि नहीं होती है।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में, नेबिवोलोल का अधिकतम व्यायाम क्षमता या धीरज पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण
नेबिवोलोल के दोनों एनैन्टीओमर मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से अवशोषित होते हैं। सहवर्ती भोजन के सेवन से नेबिवोलोल का अवशोषण प्रभावित नहीं होता है; नेबिवोलोल को भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है।
आंशिक रूप से सक्रिय हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट्स के लिए नेबिवोलोल को बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। नेबिवोलोल को सुगंधित और एलिसाइक्लिक हाइड्रॉक्सिलेशन, एन-डीलकाइलेशन और ग्लूकोरोनिडेशन के माध्यम से हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट्स के ग्लुकुरोनाइड्स के आगे गठन के साथ चयापचय किया जाता है। सुगंधित हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा नेबिवोलोल का चयापचय CYP2D6 पर निर्भर ऑक्सीडेटिव आनुवंशिक बहुरूपता के अधीन है। नेबिवोलोल की मौखिक जैवउपलब्धता व्यापक मेटाबोलाइज़र में औसतन 12% है और खराब मेटाबोलाइज़र में व्यावहारिक रूप से पूर्ण है। स्थिर-अवस्था और समान खुराक स्तर पर, अपरिवर्तित नेबिवोलोल की चरम प्लाज्मा सांद्रता व्यापक मेटाबोलाइज़र की तुलना में खराब मेटाबोलाइज़र में लगभग 23 गुना अधिक होती है। जब मूल दवा और सक्रिय मेटाबोलाइट्स की सांद्रता के योग पर विचार किया जाता है, तो चरम पर प्लाज्मा सांद्रता में अंतर 1.3-1.4 गुना होता है। चयापचय की दर में परिवर्तनशीलता के कारण, नेबिलॉक्स की खुराक को हमेशा व्यक्तिगत रोगी की जरूरतों के लिए व्यक्तिगत रूप से अनुकूलित किया जाना चाहिए: इसलिए, खराब चयापचयों को कम खुराक की आवश्यकता हो सकती है।
तेजी से चयापचय करने वालों में, नेबिवोलोल के एनैन्टीओमर का आधा जीवन औसतन 10 घंटे होता है। धीमी चयापचय में वे 3-5 गुना लंबे होते हैं। तेजी से चयापचय करने वालों में, RSSS एनैन्टीओमर का प्लाज्मा स्तर SRRR एनैन्टीओमर की तुलना में थोड़ा अधिक होता है। धीमे मेटाबोलाइज़र में यह अंतर अधिक होता है। तेजी से चयापचय करने वालों में, दोनों एनेंटिओमर्स के हाइड्रॉक्सीमेटाबोलाइट्स का उन्मूलन औसतन 24 घंटे होता है और धीमी चयापचय वाले विषयों में लगभग दोगुना लंबा होता है।
अधिकांश विषयों (व्यापक मेटाबोलाइज़र) में नेबिवोलोल के लिए 24 घंटों के भीतर और हाइड्रोक्सी मेटाबोलाइट्स के लिए कुछ दिनों के भीतर स्थिर अवस्था प्राप्त की जाती है।
प्लाज्मा सांद्रता 1 से 30 मिलीग्राम की सीमा में आनुपातिक हैं। नेबिवोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स उम्र से प्रभावित नहीं होते हैं।
प्लाज्मा में, नेबिवोलोल के दोनों एनेंटिओमर मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन से बंधे होते हैं।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग SRRR-nebivolol के लिए 98.1% और RSSS-nebivolol के लिए 97.9% है। प्रशासन के एक सप्ताह के बाद, खुराक का 38% मूत्र में और 48% मल में उत्सर्जित होता है। अपरिवर्तित नेबिवोलोल का मूत्र उत्सर्जन खुराक के 0.5% से कम है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
गैर-नैदानिक डेटा जीनोटॉक्सिसिटी और कार्सिनोजेनिक क्षमता के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दिखाते हैं।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
Polysorbate 80, hypromellose, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, कॉर्न स्टार्च, croscarmellose सोडियम, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कोलाइडल निर्जल सिलिका, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
गोलियों की आपूर्ति फफोले (पीवीसी / अल) में की जाती है। 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90,100, 500 गोलियों के पैक
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन एस.पी.ए. - ए फ्लेमिंग 2 - वेरोना के माध्यम से
मेनारिनी इंटरनेशनल से लाइसेंस के तहत ओ.एल. एसए, 1, एवेन्यू डे ला गारे, एल-1611 लक्जमबर्ग
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ए.आई.सी. एन। ०३२२०९०१३ - "५ मिलीग्राम की गोलियां" पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में २८ गोलियां
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहला प्राधिकरण: जनवरी 1997
नवीनीकरण १८ अक्टूबर २०१०