सक्रिय तत्व: रिवास्टिग्माइन
एक्सेलॉन 2 मिलीग्राम / एमएल मौखिक समाधान
Exelon पैकेज आवेषण पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- एक्सेलॉन 1.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल, एक्सेलॉन 3.0 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल, एक्सेलॉन 4.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल, एक्सेलॉन 6.0 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल
- एक्सेलॉन 2 मिलीग्राम / एमएल मौखिक समाधान
- Exelon 4.6 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच Exelon 9.5 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच Exelon 13.3 mg / 24 h ट्रांसडर्मल पैच
एक्सेलॉन का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
एक्सेलॉन में सक्रिय पदार्थ रिवास्टिग्माइन होता है।
रिवास्टिग्माइन कोलीनेस्टरेज़ इनहिबिटर नामक पदार्थों के एक वर्ग से सम्बन्ध रखता है। पार्किंसंस रोग से जुड़े अल्जाइमर डिमेंशिया या डिमेंशिया के रोगियों में, मस्तिष्क में कुछ कोशिकाएं मर जाती हैं, जिसके परिणामस्वरूप एसिटाइलकोलाइन का निम्न स्तर होता है (एक पदार्थ जो तंत्रिका कोशिकाओं को एक दूसरे के साथ संवाद करने की अनुमति देता है)। रिवास्टिग्माइन एसिटाइलकोलाइन को तोड़ने वाले एंजाइमों को अवरुद्ध करके काम करता है: एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ और ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़। इन एंजाइमों को अवरुद्ध करके, एक्सेलॉन मस्तिष्क में एसिटाइलकोलाइन के स्तर को बढ़ाता है, अल्जाइमर रोग या पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश के लक्षणों में सुधार करता है।
एक्सेलॉन का उपयोग हल्के से मध्यम अल्जाइमर डिमेंशिया वाले वयस्क रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का एक प्रगतिशील विकार है जो धीरे-धीरे स्मृति, सीखने और व्यवहार को प्रभावित करता है। पार्किंसंस रोग के वयस्क रोगियों में मनोभ्रंश के उपचार के लिए हार्ड कैप्सूल और मौखिक समाधान का भी उपयोग किया जाता है।
Exelon का सेवन कब नहीं करना चाहिए
एक्सेलॉन न लें
- यदि आपको रिवास्टिग्माइन (एक्सेलॉन में सक्रिय पदार्थ) या इस दवा के किसी अन्य तत्व (धारा ६ में सूचीबद्ध) से एलर्जी है।
- यदि आपको पैच का उपयोग करते समय त्वचा की प्रतिक्रिया हुई है जो उस क्षेत्र से आगे बढ़ा है जहां पैच लगाया गया था, यदि आपको अधिक तीव्र स्थानीय प्रतिक्रिया हुई है (जैसे फफोले, त्वचा की सूजन में वृद्धि, सूजन) जो अगले 48 में सुधार नहीं हुआ है पैच हटाते समय घंटे।
अगर यह आप पर लागू होता है, तो अपने डॉक्टर को बताएं और एक्सेलॉन न लें।
Exelon लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
Exelon लेने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें:
- अगर आपको कभी अनियमित दिल की धड़कन हुई है या हुई है।
- यदि आपको कभी सक्रिय पेट का अल्सर हुआ है या हुआ है।
- अगर आपको कभी यूरिन पास करने में परेशानी हुई है या नहीं हुई है।
- अगर आपको कभी दौरे पड़े हैं या हुए हैं।
- अगर आपको कभी अस्थमा या सांस लेने में गंभीर समस्या है या हुई है।
- यदि आपके पास गुर्दा समारोह में कभी परिवर्तन हुआ है या हुआ है।
- यदि आपके पास यकृत समारोह में कभी परिवर्तन हुआ है या हुआ है।
- यदि आप झटके से पीड़ित हैं।
- अगर इसका वजन कम है।
- यदि आप गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल शिकायतों का अनुभव करते हैं जैसे कि बीमार महसूस करना, उल्टी और दस्त। यदि उल्टी और दस्त बनी रहती है, तो आप निर्जलित हो सकते हैं (अत्यधिक द्रव हानि)।
यदि आप इनमें से किसी एक स्थिति को पहचानते हैं, तो आपका डॉक्टर इस दवा के साथ उपचार के दौरान आपको अधिक बार देख पाएगा।
यदि आपने कई दिनों से Exelon नहीं लिया है, तो उपचार शुरू करने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
बच्चों और किशोरों में उपयोग करें
अल्जाइमर रोग के उपचार में बाल चिकित्सा आबादी में एक्सेलॉन के विशिष्ट उपयोग के लिए कोई संकेत नहीं है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Exelon के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अन्य दवाएं और एक्सेलॉन
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में बिना डॉक्टर के पर्चे के प्राप्त दवाओं सहित कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले सकते हैं। Exelon को समान प्रभाव वाली अन्य दवाओं के साथ नहीं दिया जाना चाहिए।
एक्सेलॉन एंटीकोलिनर्जिक दवाओं (पेट में ऐंठन या ऐंठन को दूर करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं, पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए या यात्रा संबंधी बीमारी को रोकने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं) के साथ हस्तक्षेप कर सकता है।
यदि आपकी सर्जरी हो रही है और एक्सेलॉन के साथ इलाज किया जा रहा है, तो कृपया एनेस्थीसिया से पहले अपने डॉक्टर को सूचित करें, क्योंकि एक्सेलोन एनेस्थीसिया के दौरान कुछ मांसपेशियों को आराम देने वाले के प्रभाव को बढ़ा सकता है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था, स्तनपान और प्रजनन क्षमता
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं, तो सोचें कि आप गर्भवती हो सकती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
यदि आप गर्भवती हैं, तो Exelon का उपयोग करने के लाभों को अजन्मे बच्चे पर संभावित प्रभावों के विरुद्ध तौला जाना चाहिए। जब तक स्पष्ट रूप से आवश्यक न हो, Exelon का उपयोग गर्भावस्था में नहीं किया जाना चाहिए।
एक्सेलॉन के साथ इलाज के दौरान आपको स्तनपान नहीं कराना चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि क्या आपकी बीमारी आपको कुछ हद तक सुरक्षा के साथ मशीनों को चलाने और उपयोग करने की अनुमति देती है। एक्सेलॉन चक्कर और नींद का कारण हो सकता है, खासकर उपचार की शुरुआत में या जब खुराक बढ़ा दी जाती है।
Exelon के कुछ अवयवों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
एक्सेलॉन मौखिक समाधान में निष्क्रिय तत्वों में से एक सोडियम बेंजोएट है। बेंजोइक एसिड त्वचा, आंखों और श्लेष्मा झिल्ली को हल्का परेशान करता है।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Exelon का उपयोग कैसे करें: Posology
इस दवा को हमेशा इस पत्रक और अपने डॉक्टर के निर्देशों के अनुसार ही लें। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से परामर्श लें।
इलाज कैसे शुरू करें
आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि एक्सेलॉन की कौन सी खुराक लेनी है।
- उपचार आमतौर पर कम खुराक से शुरू होता है।
- उपचार के प्रति आपकी प्रतिक्रिया के आधार पर आपका डॉक्टर धीरे-धीरे खुराक बढ़ा देगा।
- उच्चतम खुराक जो ली जा सकती है वह दिन में दो बार 6.0 मिलीग्राम है।
आपका डॉक्टर नियमित रूप से जांच करेगा कि क्या दवा काम कर रही है।
जब आप यह दवा ले रहे हों तो आपका डॉक्टर भी आपके वजन की निगरानी करेगा।
यदि आपने कई दिनों से Exelon नहीं लिया है, तो उपचार शुरू करने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
दवा लेना
- आपकी देखभाल करने वाले व्यक्ति को बताएं कि आपके साथ एक्सेलॉन के साथ व्यवहार किया जा रहा है।
- उपचार से लाभ उठाने के लिए, प्रतिदिन अपनी दवा लें।
- Exelon को दिन में दो बार सुबह और शाम भोजन के साथ लें।
इस दवा का उपयोग कैसे करें
बोतल और सिरिंज की तैयारी
- सुरक्षात्मक ट्यूब से सिरिंज निकालें।
- बोतल खोलने के लिए, सेफ्टी कैप को दबाएं और घुमाएं।
बोतल में सिरिंज डालना
- सफेद सील में छेद में सिरिंज नोजल को दबाएं।
सिरिंज भरना
- प्लंजर को उस पायदान तक खींचे जो आपके डॉक्टर ने निर्धारित किया है।
बुलबुले हटाना
- किसी भी बड़े बुलबुले से छुटकारा पाने के लिए प्लंजर को कुछ बार पुश करें और उठाएं।
- कुछ छोटे बुलबुले चिंता का विषय नहीं हैं और किसी भी तरह से सही खुराक को प्रभावित नहीं करते हैं।
- सत्यापित करें कि खुराक अभी भी सही है।
- फिर बोतल से सिरिंज निकाल लें।
दवा लेना
- सीधे सिरिंज से दवा पिएं।
- एक गिलास में थोड़े से पानी के साथ दवा मिलाना भी संभव है। सारे मिश्रण को चलाकर पी लें।
सिरिंज का उपयोग करने के बाद
- एक साफ पेपर टिश्यू से सिरिंज के बाहरी हिस्से को पोंछ लें।
- फिर सिरिंज को सुरक्षात्मक ट्यूब पर लौटा दें।
- बोतल को बंद करने के लिए सेफ्टी कैप को वापस उस पर रख दें।
Exelon का अधिक मात्रा में सेवन करने पर क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक एक्सेलॉन लेते हैं
यदि आप गलती से अपनी अपेक्षा से अधिक एक्सेलॉन लेते हैं, तो अपने डॉक्टर को बताएं। उसे चिकित्सकीय ध्यान देने की आवश्यकता हो सकती है। कुछ लोग जिन्होंने गलती से बहुत अधिक एक्सेलॉन ले लिया है, उन्हें मतली, उल्टी, दस्त, उच्च रक्तचाप और मतिभ्रम की भावनाओं का अनुभव हुआ है। धीमी हृदय गति और बेहोशी भी हो सकती है।
अगर आप Exelon लेना भूल जाते हैं
यदि आप पाते हैं कि आप एक्सेलॉन की अपनी खुराक लेना भूल गए हैं, तो प्रतीक्षा करें और अगली खुराक सामान्य समय पर लें। भूली हुई खुराक के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
दुष्प्रभाव Exelon के दुष्प्रभाव क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
जब आप दवा लेना शुरू करते हैं या जब खुराक बढ़ा दी जाती है तो साइड इफेक्ट अधिक बार हो सकते हैं। आम तौर पर दुष्प्रभाव धीरे-धीरे गायब हो जाते हैं क्योंकि शरीर को दवा की आदत हो जाती है।
बहुत ही सामान्य (10 में से 1 से अधिक लोगों को प्रभावित कर सकता है)
- चक्कर आना
- भूख में कमी
- पेट खराब होना जैसे बीमार होना, उल्टी होना, दस्त लगना
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- चिंता
- पसीना आना
- सिरदर्द
- पेटदर्द
- वजन घटना
- पेटदर्द
- उत्तेजित महसूस करना
- थकान या कमजोरी महसूस होना
- अस्वस्थ होने की सामान्य भावना
- झटके या भ्रम की भावना
असामान्य (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- अवसाद
- नींद संबंधी विकार
- बेहोशी या आकस्मिक गिरना
- जिगर की कार्यप्रणाली में परिवर्तन
दुर्लभ (1,000 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकता है)
- छाती में दर्द
- त्वचा लाल चकत्ते, खुजली
- आक्षेप
- पेट या आंतों का अल्सर
बहुत दुर्लभ (10,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- उच्च रक्त चाप
- मूत्र पथ के संक्रमण
- ऐसी चीजें देखना जो वहां नहीं हैं (मतिभ्रम)
- हृदय ताल गड़बड़ी, जैसे तेज या धीमी हृदय गति
- आंत से रक्तस्राव - यह मल या उल्टी में रक्त की उपस्थिति से प्रकट होता है
- अग्न्याशय की सूजन - ऊपरी पेट में गंभीर दर्द से प्रकट, अक्सर मतली या उल्टी की भावना के साथ
- पार्किंसंस रोग के लक्षण बिगड़ जाते हैं या इसी तरह के लक्षण विकसित होते हैं - जैसे मांसपेशियों में अकड़न, चलने में कठिनाई
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
- गंभीर उल्टी जिसके कारण मुंह को पेट से जोड़ने वाले मार्ग का टूटना हो सकता है (ग्रासनली)
- निर्जलीकरण (तरल पदार्थों की अत्यधिक हानि)
- जिगर की समस्याएं (त्वचा का पीला पड़ना और आंखों का सफेद होना, मूत्र का असामान्य काला पड़ना या अस्पष्टीकृत मतली, उल्टी, थकान और भूख न लगना)
- आक्रामकता, बेचैन महसूस कर रहा है
- दिल की अनियमित धड़कन
मनोभ्रंश और पार्किंसंस रोग के रोगी
इन रोगियों को कुछ अवांछनीय प्रभावों का अधिक बार अनुभव होता है। वे कुछ अतिरिक्त दुष्प्रभावों का भी अनुभव करते हैं:
बहुत ही सामान्य (10 में से 1 से अधिक लोगों को प्रभावित कर सकता है)
- झटके
- बेहोशी
- दुर्घटनावश गिरना
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- चिंता
- बेचैनी महसूस हो रही है
- धीमी और तेज़ दिल की धड़कन
- नींद संबंधी विकार
- अत्यधिक लार और निर्जलीकरण
- आंदोलनों या आंदोलनों की असामान्य धीमी गति जिसे आप नियंत्रित नहीं कर सकते हैं
- पार्किंसंस रोग के लक्षण बिगड़ जाते हैं या इसी तरह के लक्षण विकसित होते हैं - जैसे मांसपेशियों में अकड़न, चलने में कठिनाई और मांसपेशियों में कमजोरी
असामान्य (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- अनियमित दिल की धड़कन और खराब गति नियंत्रण
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ देखे गए अन्य दुष्प्रभाव और जो कैप्सूल के साथ हो सकते हैं:
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है)
- बुखार
- गंभीर भ्रम
- भूख में कमी
- मूत्र असंयम (मूत्र को ठीक से पकड़ने में असमर्थता)
असामान्य (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)
- अति सक्रियता (उच्च स्तर की गतिविधि, बेचैनी)
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
- पैच लगाने वाली जगह पर एलर्जी की प्रतिक्रिया, जैसे त्वचा का फड़कना या सूजन
यदि इनमें से कोई भी लक्षण होता है, तो अपने चिकित्सक से संपर्क करें क्योंकि आपको चिकित्सकीय ध्यान देने की आवश्यकता हो सकती है।
यदि आपको कोई दुष्प्रभाव मिलता है, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से बात करें।इसमें इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं किए गए किसी भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं।
समाप्ति और अवधारण
- इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
- एक्सप के बाद कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
- सीधा स्टोर करें।
- बोतल खोलने के 1 महीने के भीतर एक्सेलॉन ओरल सॉल्यूशन का इस्तेमाल करें।
- 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें। रेफ्रिजरेट या फ्रीज न करें।
- अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
एक्सेलॉन में क्या शामिल है
- सक्रिय पदार्थ रिवास्टिग्माइन हाइड्रोजन टार्ट्रेट है। प्रत्येक एमएल में रिवास्टिग्माइन हाइड्रोजन टार्ट्रेट होता है जो 2.0 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन बेस के अनुरूप होता है।
- अन्य सामग्री सोडियम बेंजोएट, साइट्रिक एसिड, सोडियम साइट्रेट, क्विनोलिन येलो डाई (E104) और शुद्ध पानी हैं।
एक्सेलॉन कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
एक्सेलॉन ओरल सॉल्यूशन एम्बर कांच की बोतल में सेफ्टी कैप, सील, डिप ट्यूब और सेल्फ-अलाइनिंग प्लंजर के साथ उपलब्ध है, जिसमें स्पष्ट, पीले घोल का 50 मिली या 120 मिली होता है। मौखिक समाधान एक प्लास्टिक ट्यूब में निहित एक मौखिक खुराक सिरिंज के साथ पैक किया जाता है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
एक्सेलॉन 2 एमजी / एमएल ओरल सोल्यूशन
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
समाधान के प्रत्येक मिलीलीटर में 2 मिलीग्राम रिवास्टिग्माइन के बराबर रिवास्टिग्माइन हाइड्रोजन टार्ट्रेट होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
मौखिक समाधान।
पीला घोल साफ करें।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
हल्के से मध्यम गंभीर अल्जाइमर डिमेंशिया का लक्षणात्मक उपचार।
इडियोपैथिक पार्किंसंस रोग के रोगियों में हल्के से मध्यम गंभीर मनोभ्रंश का लक्षणात्मक उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
पार्किंसंस रोग से जुड़े अल्जाइमर डिमेंशिया या डिमेंशिया के निदान और उपचार में अनुभवी चिकित्सक द्वारा उपचार शुरू और पर्यवेक्षण किया जाना चाहिए। निदान वर्तमान दिशानिर्देशों के अनुसार किया जाना चाहिए। रिवास्टिग्माइन थेरेपी केवल तभी शुरू की जानी चाहिए जब नियमित देखभाल करने वाले रोगी के दवा के सेवन की नियमित निगरानी के लिए उपलब्ध हों।
मात्रा बनाने की विधि
रिवास्टिग्माइन ओरल सॉल्यूशन को नाश्ते और रात के खाने के साथ दिन में दो बार दिया जाता है। समाधान की स्थापित मात्रा प्रदान की गई मौखिक खुराक सिरिंज का उपयोग करके कंटेनर से वापस ले ली जानी चाहिए। रिवास्टिग्माइन मौखिक समाधान सीधे सिरिंज से लिया जा सकता है। मौखिक समाधान और रिवास्टिग्माइन कैप्सूल का एक ही खुराक पर आदान-प्रदान किया जा सकता है।
प्रारंभिक खुराक
1.5 मिलीग्राम दिन में दो बार।
खुराक अनुमापन
प्रारंभिक खुराक दिन में दो बार 1.5 मिलीग्राम है। यदि इस खुराक को कम से कम दो सप्ताह के उपचार के लिए अच्छी तरह से सहन किया जाता है, तो इसे दिन में दो बार 3 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। बाद में ४.५ तक बढ़ जाती है और फिर ६ मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार हमेशा अच्छी सहनशीलता पर आधारित होनी चाहिए, कम से कम दो सप्ताह के लिए, खुराक दी जा रही है।
यदि पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश के रोगियों में उपचार के दौरान प्रतिकूल प्रतिक्रिया (जैसे मतली, उल्टी, पेट में दर्द, भूख न लगना), वजन कम होना या एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों का बिगड़ना (जैसे कंपकंपी) होता है, तो ये एक या अधिक खुराक को बंद करने का जवाब दे सकते हैं यदि प्रतिकूल प्रतिक्रिया बनी रहती है, तो दैनिक खुराक को अस्थायी रूप से पिछली अच्छी तरह से सहन की जाने वाली खुराक तक कम कर दिया जाना चाहिए, या उपचार बंद कर दिया जा सकता है।
रखरखाव खुराक
प्रभावी खुराक दिन में दो बार 3 से 6 मिलीग्राम है; अधिकतम चिकित्सीय लाभ प्राप्त करने के लिए रोगियों को उच्चतम सहनशील खुराक पर बनाए रखा जाना चाहिए। अधिकतम अनुशंसित खुराक दिन में दो बार 6 मिलीग्राम है।
जब तक चिकित्सीय लाभ होता है तब तक रखरखाव उपचार जारी रखा जा सकता है। इसलिए, रिवास्टिग्माइन के नैदानिक लाभ का नियमित आधार पर पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए, विशेष रूप से उन रोगियों के लिए जिन्हें दिन में दो बार 3 मिलीग्राम से कम खुराक दी जाती है। यदि रखरखाव खुराक के साथ उपचार के 3 महीने बाद मनोभ्रंश के लक्षणों के बिगड़ने पर सकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है, तो उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। यहां तक कि अगर अब कोई चिकित्सीय प्रभाव नहीं है, तो उपचार को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।
रिवास्टिग्माइन के लिए व्यक्तिगत प्रतिक्रिया अप्रत्याशित है। हालांकि, मध्यम मनोभ्रंश वाले पार्किंसंस रोग के रोगियों में अधिक चिकित्सीय प्रभाव देखा गया। इसी तरह, पार्किंसंस रोग के रोगियों में दृश्य मतिभ्रम के साथ एक बड़ा प्रभाव देखा गया (देखें खंड 5.1 )।
6 महीने से अधिक समय तक चलने वाले प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में चिकित्सीय प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है।
चिकित्सा का पुन: परिचय
यदि उपचार कई दिनों तक बाधित रहता है, तो चिकित्सा को फिर से शुरू किया जाना चाहिए, 1.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार। खुराक अनुमापन तो ऊपर वर्णित के रूप में किया जाना चाहिए।
बिगड़ा हुआ गुर्दे और यकृत समारोह
हल्के से मध्यम गुर्दे या यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। हालांकि, इन रोगियों में दवा के बढ़ते जोखिम के कारण, व्यक्तिगत सहनशीलता के अनुसार खुराक को सावधानीपूर्वक शीर्षक दिया जाना चाहिए, क्योंकि नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण गुर्दे या यकृत हानि वाले रोगियों को अधिक प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है। यकृत समारोह की गंभीर हानि वाले रोगियों का अध्ययन नहीं किया गया है (अनुभाग देखें) 4.4 और 5.2)।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
अल्जाइमर रोग के उपचार में बाल चिकित्सा आबादी में एक्सेलॉन के विशिष्ट उपयोग के लिए कोई संकेत नहीं है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ रिवास्टिग्माइन, अन्य कार्बामेट डेरिवेटिव या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी घटक के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में इस दवा का उपयोग contraindicated है।.
एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन के कारण रिवास्टिग्माइन पैच के साथ आवेदन साइट प्रतिक्रियाओं के पिछले एपिसोड (खंड 4.4 देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना और गंभीरता आम तौर पर उच्च खुराक के साथ बढ़ जाती है। यदि उपचार कई दिनों तक बाधित होता है, तो प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम करने के लिए 1.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार चिकित्सा फिर से शुरू की जानी चाहिए (उदाहरण के लिए। वह पीछे हट गया)।
आवेदन स्थल पर त्वचा की प्रतिक्रियाएं, आमतौर पर हल्के से मध्यम तीव्रता की होती हैं, रिवास्टिग्माइन पैच के साथ हो सकती हैं। ये प्रतिक्रियाएं जरूरी नहीं कि जागरूकता का संकेत हों। हालांकि, रिवास्टिग्माइन पैच के उपयोग से एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन का विकास हो सकता है।
एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन पर संदेह किया जाना चाहिए यदि आवेदन साइट की प्रतिक्रियाएं उस क्षेत्र से आगे बढ़ती हैं जहां पैच लगाया गया था, यदि अधिक तीव्र स्थानीय प्रतिक्रिया (जैसे एरिथेमा, एडिमा, पपल्स, वेसिकल्स में वृद्धि) का प्रमाण है और यदि लक्षण 48 के भीतर महत्वपूर्ण रूप से सुधार नहीं करते हैं पैच को हटाने के कुछ घंटे बाद, ऐसे मामलों में उपचार बंद कर देना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।
रिवास्टिग्माइन पैच के कारण एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन के कारण आवेदन साइट प्रतिक्रियाओं का अनुभव करने वाले और अभी भी रिवास्टिग्माइन उपचार की आवश्यकता होती है, एलर्जी परीक्षण के बाद और करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत केवल मौखिक रिवास्टिग्माइन पर स्विच किया जाना चाहिए। यह संभव है कि कुछ रोगी जिन्हें रिवास्टिग्माइन पैच के संपर्क में आने के बाद रिवास्टिग्माइन के प्रति संवेदनशील किया जाता है, वे इसे किसी भी रूप में लेने में सक्षम नहीं हो सकते हैं।
रिवास्टिग्माइन के प्रशासन (मौखिक, ट्रांसडर्मल) के मार्ग की परवाह किए बिना, पोस्ट-मार्केटिंग के बाद प्रसारित त्वचा पर चकत्ते के साथ अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के दुर्लभ मामलों की सूचना दी गई है। इन मामलों में, उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।
रोगियों और रोगियों की देखभाल करने वालों को इस संबंध में पर्याप्त रूप से शिक्षित किया जाना चाहिए।
खुराक का अनुमापन: खुराक में वृद्धि के तुरंत बाद प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (जैसे अल्जाइमर डिमेंशिया के रोगियों में उच्च रक्तचाप और मतिभ्रम और एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों का बिगड़ना, विशेष रूप से कंपकंपी, पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश के रोगियों में) देखा गया है।
ये खुराक में कमी के प्रति संवेदनशील हो सकते हैं। अन्य मामलों में, एक्सेलॉन का प्रशासन बाधित था (देखें खंड 4.8 )।
मतली, उल्टी और दस्त जैसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी खुराक पर निर्भर होती है और विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में और / या खुराक बढ़ने पर हो सकती है (धारा 4.8 देखें)। ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं महिलाओं में अधिक बार होती हैं। रोगी जो लक्षण या लक्षण दिखाते हैं लंबे समय तक उल्टी या दस्त के बाद निर्जलीकरण का इलाज अंतःशिरा तरल पदार्थ और खुराक में कमी या बंद करने के साथ किया जा सकता है यदि पहचान और तुरंत इलाज किया जाता है। निर्जलीकरण गंभीर घटनाओं से जुड़ा हो सकता है।
अल्जाइमर रोग के रोगियों का वजन कम होता है। रिवास्टिग्माइन सहित चोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर का उपयोग इन रोगियों में वजन घटाने के साथ जुड़ा हुआ है। चिकित्सा के दौरान मरीजों के शरीर के वजन की निगरानी की जानी चाहिए।
यदि रिवास्टिग्माइन उपचार के साथ गंभीर उल्टी होती है, तो धारा 4.2 में अनुशंसित उचित खुराक समायोजन किया जाना चाहिए। गंभीर उल्टी के कुछ एपिसोड एसोफेजेल टूटना के साथ थे (धारा 4.8 देखें)। ये एपिसोड विशेष रूप से रिवास्टिग्माइन की खुराक में वृद्धि के बाद या उच्च खुराक के प्रशासन के बाद हुए।
बीमार साइनस सिंड्रोम या चालन गड़बड़ी (साइनो-एट्रियल ब्लॉक, एट्रियो-वेंट्रिकुलर ब्लॉक) वाले रोगियों को रिवास्टिग्माइन का प्रबंध करते समय सावधानी बरतनी चाहिए (खंड 4.8 देखें)।
रिवास्टिग्माइन गैस्ट्रिक एसिड स्राव में वृद्धि का कारण बन सकता है। सक्रिय गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले रोगियों या पहले से संवेदनशील रोगियों के उपचार में विशेष सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
अस्थमा या प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग के इतिहास वाले रोगियों को सावधानी के साथ चोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर निर्धारित किए जाने चाहिए।
Cholinomimetics मूत्र अवरोधों और दौरे का कारण या बिगड़ सकता है. इस प्रकार के विकार वाले रोगियों का इलाज करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
एक्सेलॉन ओरल सॉल्यूशन में मौजूद एक अंश सोडियम बेंजोएट है। बेंजोइक एसिड त्वचा, आंखों और श्लेष्मा झिल्ली के लिए एक हल्का अड़चन है।
पार्किंसंस रोग, अन्य प्रकार के मनोभ्रंश, या अन्य प्रकार की स्मृति हानि (जैसे, उम्र से संबंधित संज्ञानात्मक गिरावट) से जुड़े गंभीर अल्जाइमर मनोभ्रंश या मनोभ्रंश वाले रोगियों में रिवास्टिग्माइन के उपयोग की जांच नहीं की गई थी, और इसलिए इन रोगी आबादी में उपयोग किया जाता है सिफारिश नहीं की गई।
अन्य चोलिनोमेटिक्स की तरह, रिवास्टिग्माइन एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों को खराब या प्रेरित कर सकता है। बिगड़ना (ब्रैडीकिनेसिया, डिस्केनेसिया, असामान्य चाल सहित) और "पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश के रोगियों में कंपकंपी की घटना या गंभीरता में वृद्धि देखी गई है (धारा 4.8 देखें)। इन घटनाओं से, कुछ मामलों में, उपचार बंद हो सकता है। रिवास्टिग्माइन (उदाहरण के लिए रिवास्टिग्माइन बनाम प्लेसीबो पर 0% रोगियों में कंपकंपी के कारण विच्छेदन)। इन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए नैदानिक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
विशेष आबादी
नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण गुर्दे या यकृत हानि वाले मरीजों को अधिक प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है (देखें खंड 4.2 और 5.2 )। गंभीर यकृत हानि वाले मरीजों का अध्ययन नहीं किया गया है। हालांकि, इन रोगियों में एक्सेलॉन का उपयोग किया जा सकता है और सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है।
50 किलो से कम वजन वाले मरीजों को अधिक प्रतिकूल प्रतिक्रिया का अनुभव हो सकता है और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण उपचार बंद करने के लिए अधिक आसानी से मजबूर किया जा सकता है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
चोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर होने के नाते, रिवास्टिग्माइन एनेस्थीसिया के दौरान succinylcholine-type मांसपेशी रिलैक्सेंट के प्रभाव को बढ़ा सकता है। एनेस्थेटिक्स के चुनाव में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक समायोजन या उपचार के अस्थायी विच्छेदन पर विचार किया जा सकता है।
इसके फार्माकोडायनामिक प्रभावों के कारण, रिवास्टिग्माइन को अन्य चोलिनोमिमेटिक पदार्थों के साथ संयोजन में प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए; यह एंटीकोलिनर्जिक दवाओं की गतिविधि में हस्तक्षेप कर सकता है।
स्वस्थ स्वयंसेवकों के अध्ययन में, रिवास्टिग्माइन और डिगॉक्सिन, वारफारिन, डायजेपाम या फ्लुओक्सेटीन के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं देखा गया। प्रोथ्रोम्बिन समय में वारफेरिन-प्रेरित वृद्धि रिवास्टिग्माइन प्रशासन से प्रभावित नहीं होती है। डिगॉक्सिन और रिवास्टिग्माइन के सहवर्ती प्रशासन के साथ हृदय चालन पर कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं देखा गया था।
इसके चयापचय के आधार पर, अन्य दवाओं के साथ चयापचय दवाओं की बातचीत की संभावना नहीं दिखती है, हालांकि रिवास्टिग्माइन अन्य पदार्थों के ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़-मध्यस्थता वाले चयापचय को रोक सकता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भावस्था में जोखिम पर कोई नैदानिक डेटा उपलब्ध नहीं है। चूहों में प्रसवोत्तर अध्ययन में, गर्भधारण के समय में वृद्धि देखी गई। गर्भावस्था के दौरान रिवास्टिग्माइन का उपयोग तब तक नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि स्पष्ट रूप से आवश्यक न हो।
खाने का समय
पशुओं में रिवास्टिग्माइन दूध में उत्सर्जित होता है। यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में रिवास्टिग्माइन उत्सर्जित होता है और इसलिए रिवास्टिग्माइन से उपचारित महिलाओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।
उपजाऊपन
चूहों और खरगोशों में प्रजनन क्षमता या भ्रूण-भ्रूण के विकास पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया, केवल खुराक को छोड़कर जिस पर मातृ विषाक्तता हुई।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
अल्जाइमर रोग ड्राइव करने की क्षमता का धीरे-धीरे नुकसान या मशीनों का उपयोग करने की क्षमता को खराब कर सकता है। रिवास्टिग्माइन चक्कर आना और उनींदापन भी पैदा कर सकता है, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के साथ। रिवास्टिग्माइन की क्षमता पर हल्के या मध्यम प्रभाव होते हैं मशीनों को चलाने या उपयोग करने के लिए, इसलिए रिवास्टिग्माइन के साथ इलाज किए गए मनोभ्रंश के रोगियों की ड्राइविंग जारी रखने या जटिल मशीनों का संचालन करने की क्षमता का मूल्यांकन चिकित्सक द्वारा नियमित रूप से किया जाना चाहिए।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (एडीआर) प्रकृति में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हैं और इसमें मतली (38%) और उल्टी (23%) शामिल हैं, खासकर अनुमापन चरण के दौरान। नैदानिक अध्ययनों में, महिलाओं को पुरुषों की तुलना में जठरांत्र संबंधी प्रतिक्रियाओं और वजन घटाने के प्रति अधिक संवेदनशील पाया गया।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सारणीबद्ध सूची
तालिका 1 और तालिका 2 में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मेडड्रा प्रणाली अंग वर्ग और आवृत्ति वर्ग द्वारा सूचीबद्ध हैं। फ़्रीक्वेंसी वर्गों को निम्नलिखित पारंपरिक मापदंडों का उपयोग करके परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100;
तालिका 1 एक्सेलॉन कैप्सूल के साथ इलाज किए गए अल्जाइमर डिमेंशिया वाले मरीजों में एकत्रित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को दिखाती है।
तालिका एक
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी गई हैं: प्रलाप, पाइरेक्सिया, भूख में कमी, मूत्र असंयम (सामान्य), साइकोमोटर अतिसक्रियता (असामान्य), एरिथेमा, पित्ती, ब्लिस्टरिंग, एलर्जी जिल्द की सूजन (ज्ञात नहीं)।
तालिका 2 एक्सेलॉन कैप्सूल के साथ इलाज किए गए पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश के रोगियों में किए गए नैदानिक अध्ययनों में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को दिखाती है।
तालिका 2
एक्सेलॉन ट्रांसडर्मल पैच के साथ इलाज किए गए पार्किंसंस रोग से जुड़े डिमेंशिया वाले मरीजों में किए गए एक अध्ययन में निम्नलिखित अतिरिक्त प्रतिकूल प्रतिक्रिया देखी गई: आंदोलन (सामान्य)।
तालिका 3 उन रोगियों की संख्या और प्रतिशत को सूचीबद्ध करती है जिन्होंने एक्सलॉन के साथ इलाज किए गए पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश के रोगियों में आयोजित एक विशिष्ट 24-सप्ताह के नैदानिक अध्ययन में भाग लिया, जिसमें पूर्व-निर्धारित प्रतिकूल घटनाएं हुईं। जो पार्किन्सोनियन लक्षणों के बिगड़ने को दर्शा सकती हैं।
टेबल तीन
04.9 ओवरडोज
लक्षण
आकस्मिक ओवरडोज की अधिकांश घटनाएं स्पर्शोन्मुख थीं और लगभग सभी प्रभावित रोगियों ने रिवास्टिग्माइन उपचार जारी रखा। रोगसूचक ओवरडोज के मामलों में निम्नलिखित देखा गया है: मतली, उल्टी, दस्त, उच्च रक्तचाप या मतिभ्रम। हृदय गति पर चोलिनेस्टरेज़ इनहिबिटर के ज्ञात वैगोटोनिक प्रभाव के कारण, ब्रैडीकार्डिया और / या सिंकोप के एपिसोड हो सकते हैं। 46 मिलीग्राम अंतर्ग्रहण का एक मामला था; रूढ़िवादी उपचार के बाद मरीज 24 घंटे में पूरी तरह से ठीक हो गया।
इलाज
चूंकि रिवास्टिग्माइन का प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 1 घंटे का होता है और एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ निषेध की अवधि लगभग 9 घंटे होती है, स्पर्शोन्मुख ओवरडोज की स्थिति में यह अनुशंसा की जाती है कि अगले 24 घंटों के भीतर रिवास्टिग्माइन की कोई और खुराक नहीं दी जाए। गंभीर मतली और उल्टी के साथ ओवरडोज के मामलों में, एंटीमेटिक्स के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए। यदि अन्य लक्षण होते हैं, तो उचित रोगसूचक उपचार प्रदान किया जाना चाहिए।
गंभीर ओवरडोज के मामलों में, एट्रोपिन का उपयोग किया जा सकता है। नैदानिक प्रतिक्रिया के अनुसार बाद में खुराक समायोजन के साथ 0.03 मिलीग्राम / किग्रा अंतःशिरा एट्रोपिन सल्फेट की प्रारंभिक खुराक की सिफारिश की जाती है। एंटीडोट के रूप में स्कोपोलामाइन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: मनोविश्लेषण, एंटीकोलिनेस्टरेज़।
एटीसी कोड: N06DA03।
रिवास्टिग्माइन एक कार्बामाइड-प्रकार एसिटाइल- और ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ अवरोधक है, जो कार्यात्मक रूप से बरकरार कोलीनर्जिक न्यूरॉन्स द्वारा जारी एसिटाइलकोलाइन की निष्क्रियता को धीमा करके कोलीनर्जिक न्यूरोट्रांसमिशन की सुविधा प्रदान करता है। इसलिए रिवास्टिग्माइन अल्जाइमर रोग और पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश में कोलीनर्जिक मध्यस्थता संज्ञानात्मक घाटे में सुधार ला सकता है।
रिवास्टिग्माइन अपने लक्षित एंजाइमों के साथ परस्पर क्रिया करके एक सहसंयोजक बंधित संकुल बनाता है जो अस्थायी रूप से एंजाइमों को निष्क्रिय कर देता है। स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों में, 3 मिलीग्राम की एक मौखिक खुराक सेरेब्रोस्पाइनल तरल पदार्थ में एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ (एसीएचई) गतिविधि को प्रशासन के पहले डेढ़ घंटे में लगभग 40% कम कर देती है। अधिकतम निरोधात्मक प्रभाव तक पहुंचने के लगभग 9 घंटे बाद एंजाइम की गतिविधि आधारभूत स्तर पर लौट आई। अल्जाइमर रोग के रोगियों में, रिवास्टिग्माइन द्वारा मस्तिष्कमेरु द्रव में एसीएचई का निषेध प्रतिदिन दो बार प्रशासित 6 मिलीग्राम तक खुराक पर निर्भर था, जो था अधिकतम खुराक का परीक्षण किया गया। रिवास्टिग्माइन के साथ इलाज किए गए अल्जाइमर रोग के 14 रोगियों में, मस्तिष्कमेरु द्रव में ब्यूटिरिलकोलिनेस्टरेज़ गतिविधि का निषेध एसीएचई के समान था।
अल्जाइमर डिमेंशिया में नैदानिक अध्ययन
रिवास्टिग्माइन की प्रभावकारिता का मूल्यांकन तीन स्वतंत्र और डोमेन विशिष्ट मूल्यांकन उपकरणों का उपयोग करके किया गया था, जिन्हें 6 महीने की उपचार अवधि के दौरान नियमित अंतराल पर सत्यापित किया गया था। ये उपकरण हैं ADAS-Cog (अल्जाइमर डिजीज असेसमेंट स्केल - कॉग्निटिव सबस्केल, एक असेसमेंट ऑफ कॉग्निटिव एबिलिटी), CIBIC-Plus (क्लिनिशियन्स इंटरव्यू बेस्ड इम्प्रेशन ऑफ चेंज-प्लस, फिजिशियन द्वारा मरीज का ग्लोबल असेसमेंट। उस व्यक्ति द्वारा भी रिपोर्ट किया जाता है जो आमतौर पर रोगी की सहायता करता है), और पीडीएस (प्रगतिशील गिरावट स्केल, उस व्यक्ति द्वारा किया गया मूल्यांकन जो रोगी को सामान्य दैनिक गतिविधियों जैसे व्यक्तिगत स्वच्छता, खाने की क्षमता, पोशाक, घर का काम करने में आदतन सहायता करता है) काम, खरीदारी, आसपास के वातावरण में खुद को उन्मुख करने की क्षमता बनाए रखने के साथ-साथ धन प्रबंधन से संबंधित गतिविधियों में शामिल होना आदि)।
अध्ययन किए गए मरीजों में 10 और 24 के बीच एक मिनी-मानसिक स्थिति परीक्षा (एमएमएसई) स्कोर था।
हल्के या मध्यम गंभीर अल्जाइमर मनोभ्रंश वाले रोगियों में 26 सप्ताह की अवधि के तीन प्रमुख बहुकेंद्रीय अध्ययनों के दो लचीले खुराक अध्ययनों के संयुक्त विश्लेषण से नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिक्रिया वाले रोगियों के परिणाम दर्शाए गए हैं। नीचे तालिका 4 में। इन अध्ययनों में, नैदानिक रूप से प्रासंगिक सुधार को ADAS-Cog में कम से कम 4 अंकों के सुधार, CIBIC-Plus में सुधार या PDS में कम से कम 10% के सुधार के रूप में एक प्राथमिकता के रूप में परिभाषित किया गया था।
उत्तर की एक पश्च परिभाषा भी उसी तालिका में प्रदान की गई है। प्रतिक्रिया की द्वितीयक परिभाषा के लिए ADAS-Cog में 4-बिंदु या अधिक सुधार की आवश्यकता है, जिसमें CIBIC-Plus और PDS की कोई बिगड़ती नहीं है। इस परिभाषा के अनुरूप 6-12 मिलीग्राम समूह में उत्तरदाताओं में औसत खुराक 9.3 मिलीग्राम थी। & EGRAVE; यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि इस संकेत में उपयोग किए जाने वाले पैमाने अलग-अलग हैं, और विभिन्न चिकित्सीय एजेंटों के परिणामों की प्रत्यक्ष तुलना मान्य नहीं है।
तालिका 4
* पी
** पी
*** पी
पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश में नैदानिक अध्ययन
पार्किंसंस रोग से जुड़े मनोभ्रंश में रिवास्टिग्माइन की प्रभावकारिता को 24-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड चरण में, बहुकेंद्र, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन और इसके 24 सप्ताह के खुले लेबल विस्तार में प्रदर्शित किया गया था। नामांकित मरीज। इस अध्ययन में उनके पास एक मिनी था -मेंटल स्टेट एग्जामिनेशन (MMSE) का स्कोर 10 से 24 के बीच।
प्रभावकारिता का मूल्यांकन दो स्वतंत्र पैमानों के उपयोग के माध्यम से किया गया था, 6 महीने तक चलने वाली उपचार अवधि के दौरान नियमित अंतराल पर मूल्यांकन किया गया था, जैसा कि नीचे तालिका 5 में बताया गया है: ADAS-Cog (क्षमता संज्ञानात्मक क्षमता के मूल्यांकन का एक पैमाना), और सामान्य ADCS-CGIC रेटिंग (एक चिकित्सक का वैश्विक रोगी रेटिंग पैमाना)।
तालिका 5
1 उपचार के साथ ANCOVA पर आधारित और कारक के रूप में देश और सहसंयोजक के रूप में ADASCog का आधारभूत मूल्यांकन। सकारात्मक परिवर्तन सुधार का संकेत देता है।
2 सुविधा के लिए प्रस्तुत औसत मूल्य, वैन एलटेरन परीक्षण के साथ श्रेणी विश्लेषण किया गया
आईटीटी: इंटेंट-टू-ट्रीट; आरडीओ: ड्रॉप आउट पुनर्प्राप्त; एलओसीएफ: अंतिम अवलोकन आगे बढ़ाया गया
यद्यपि अध्ययन की गई समग्र आबादी में उपचार प्रभाव का प्रदर्शन किया गया था, डेटा बताता है कि पार्किंसंस रोग से जुड़े मध्यम मनोभ्रंश वाले रोगियों के उपसमूह में प्लेसबो के सापेक्ष एक बड़ा प्रभाव देखा गया था। दृश्य मतिभ्रम वाले रोगियों में उपचार का अधिक प्रमुख प्रभाव ( तालिका 6 देखें)।
तालिका 6
1 उपचार के साथ ANCOVA पर आधारित और कारक के रूप में देश और सहसंयोजक के रूप में ADASCog का आधारभूत मूल्यांकन। सकारात्मक परिवर्तन सुधार का संकेत देता है।
आईटीटी: इंटेंट-टू-ट्रीट: आरडीओ: पुनर्प्राप्त ड्रॉप आउट
यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी ने अल्जाइमर डिमेंशिया के इलाज के लिए और इडियोपैथिक पार्किंसंस रोग के रोगियों में डिमेंशिया के इलाज के लिए बाल चिकित्सा आबादी के सभी सबसेट में एक्सेलॉन के साथ अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत करने के दायित्व को माफ कर दिया है (देखें खंड 4.2 बाल चिकित्सा उपयोग के बारे में जानकारी के लिए) )
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
रिवास्टिग्माइन तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित होता है। पीक प्लाज्मा सांद्रता लगभग 1 घंटे के भीतर पहुंच जाती है। रिवास्टिग्माइन और इसके लक्ष्य एंजाइम के बीच बातचीत के परिणामस्वरूप, जैव उपलब्धता में वृद्धि खुराक में वृद्धि की अपेक्षा लगभग 1.5 गुना अधिक है। 3 मिलीग्राम की खुराक पर, पूर्ण जैव उपलब्धता 36% ± लगभग 13% है।
भोजन में देरी के साथ रिवास्टिग्माइन मौखिक समाधान लेने से अवशोषण (Tmax) 74 ”तक हो जाता है, Cmax मान 43% कम हो जाता है और AUC लगभग 9% बढ़ जाता है।
वितरण
रिवास्टिग्माइन का लगभग 40% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। यह तेजी से रक्त मस्तिष्क की बाधा को पार करता है और 1.8 और 2.7 एल / किग्रा के बीच वितरण की स्पष्ट मात्रा होती है।
जैव परिवर्तन
रिवास्टिग्माइन तेजी से और बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है (प्लाज्मा आधा जीवन लगभग 1 घंटा) डीकार्बामाइलेटेड मेटाबोलाइट में, मुख्य रूप से कोलिनेस्टरेज़ हाइड्रोलिसिस द्वारा। इन विट्रो में, यह मेटाबोलाइट एसिटाइलकोलिनेस्टरेज़ का एक नगण्य निरोधात्मक प्रभाव प्रदर्शित करता है (साइटोक्रोम P450 रिवास्टिग्माइन के चयापचय में नगण्य रूप से शामिल है। 0.2 मिलीग्राम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद रिवास्टिग्माइन की कुल प्लाज्मा निकासी लगभग 130 l / h है और 70 l / h पर घट जाती है। 2.7 मिलीग्राम के अंतःशिरा प्रशासन के बाद।
निकाल देना
मूत्र में अपरिवर्तित रिवास्टिग्माइन नहीं पाया जाता है, चयापचयों का गुर्दे का उत्सर्जन उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है। 14 सी-रिवास्टिग्माइन के प्रशासन के बाद, गुर्दे का उन्मूलन तेजी से और लगभग 24 घंटों के भीतर (> 90%) पूरा हो गया था। प्रशासित खुराक का 1% से कम मल में उत्सर्जित होता है। अल्जाइमर रोग के रोगियों में रिवास्टिग्माइन या डिकार्बामाइलेटेड मेटाबोलाइट का कोई संचय नहीं होता है।
बुजुर्ग आबादी
यद्यपि युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों की तुलना में बुजुर्ग विषयों में रिवास्टिग्माइन की जैव उपलब्धता अधिक है, 50 से 92 वर्ष की आयु के अल्जाइमर रोगियों में अध्ययन ने उम्र के साथ जैव उपलब्धता में कोई बदलाव नहीं बताया है।
बिगड़ा हुआ जिगर समारोह
स्वस्थ विषयों की तुलना में हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले विषयों में रिवास्टिग्माइन सीएमएक्स और एयूसी मूल्य क्रमशः लगभग 60% और दो गुना अधिक है।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह
स्वस्थ विषयों की तुलना में मध्यम गुर्दे की हानि वाले विषयों में रिवास्टिग्माइन सीएमएक्स और एयूसी मूल्य दोगुने से अधिक हैं; हालांकि, गंभीर गुर्दे की हानि वाले विषयों में रिवास्टिग्माइन सीएमएक्स और एयूसी मूल्य प्रभावित नहीं होते हैं।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
चूहों, चूहों, कुत्तों में किए गए बार-बार खुराक विषाक्तता अध्ययनों ने केवल "अत्यधिक औषधीय कार्रवाई के कारण प्रभाव दिखाया है। लक्षित अंगों के लिए कोई विषाक्तता नहीं देखी गई थी। इस्तेमाल किए गए पशु मॉडल की संवेदनशीलता के कारण, कोई मार्जिन नहीं पहुंचा था। मानव से संबंधित सुरक्षा संसर्ग।
रिवास्टिग्माइन परीक्षणों की एक मानक बैटरी में उत्परिवर्तजन गतिविधि से रहित पाया गया कृत्रिम परिवेशीय और विवो में, क्लिनिक में प्रशासित अधिकतम खुराक के 104 गुना की खुराक पर मानव परिधीय लिम्फोसाइटों में गुणसूत्र विपथन परीक्षण के अपवाद के साथ। माइक्रोन्यूक्लियस टेस्ट विवो में नकारात्मक परीक्षण किया।
अधिकतम सहनशील खुराक पर चूहों, चूहों में अध्ययन में कैंसरजन्यता का कोई सबूत नहीं था, हालांकि रिवास्टिग्माइन और इसके मेटाबोलाइट्स के संपर्क में मानव जोखिम से कम था. शरीर के सतह क्षेत्र की तुलना में, रिवास्टिग्माइन और इसके मेटाबोलाइट्स के संपर्क में लगभग 12 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव दैनिक खुराक के बराबर था; हालांकि, मनुष्यों में अधिकतम खुराक की तुलना में, जानवरों में लगभग 6 गुना बहु मूल्य प्राप्त किया गया था।
जानवरों में, रिवास्टिग्माइन नाल को पार करता है और दूध में उत्सर्जित होता है। गर्भवती चूहों और खरगोशों में मौखिक अध्ययन ने रिवास्टिग्माइन की टेराटोजेनिक क्षमता के बारे में जानकारी नहीं दी।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
सोडियम बेंजोएट
साइट्रिक एसिड
सोडियम साइट्रेट
पीला क्विनोलिन पानी में घुलनशील (E104)
शुद्धिकृत जल
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
बोतल खोलने के 1 महीने के भीतर एक्सेलॉन ओरल सॉल्यूशन का इस्तेमाल कर लेना चाहिए।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें। रेफ्रिजरेट या फ्रीज न करें।
सीधा स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
टाइप III एम्बर कांच की बोतल, बाल प्रतिरोधी सुरक्षा कवर और बोतल के गले में डाली गई बोतल की टोपी से जुड़ी सक्शन ट्यूब के साथ। 50 मिली या 120 मिली की बोतल। मौखिक समाधान के पैकेज में एक प्लास्टिक ट्यूब में निहित मौखिक प्रशासन के लिए एक खुराक सिरिंज है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
समाधान की स्थापित मात्रा प्रदान की गई मौखिक खुराक सिरिंज का उपयोग करके बोतल से वापस ले ली जानी चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
नोवार्टिस यूरोपार्म लिमिटेड
विंबलहर्स्ट रोड
हॉर्सहैम
वेस्ट ससेक्स, RH12 5AB
यूके
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/98/066/013
034078131
ईयू / 1/98/066/018
034078143
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 12 मई 1998
सबसे हाल के नवीनीकरण की तिथि: 12 मई, 2008
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
अप्रैल 2014