सक्रिय तत्व: लेवोडोपा, बेंसराज़ाइड
Madopar 100 mg + 25 mg हार्ड कैप्सूल
Madopar 200 mg + 50 mg विभाज्य गोलियाँ
Madopar 100 mg + 25 mg लंबे समय तक रिलीज होने वाले हार्ड कैप्सूल
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां
संकेत मडोपर का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
भेषज समूह
एंटीपार्किन्सोनियन - डोपामिनर्जिक पदार्थ
चिकित्सीय संकेत
पार्किंसंस रोग। रोगसूचक पार्किंसनिज़्म (पोस्ट-एन्सेफैलिटिक, धमनीकाठिन्य, विषाक्त), औषधीय मूल को छोड़कर।
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां यह उन रोगियों के लिए विशेष रूप से उपयुक्त है जो डिस्पैगिया (निगलने में कठिनाई) के साथ हैं या जिन्हें कार्रवाई की अधिक तीव्र शुरुआत के साथ एक सूत्रीकरण की आवश्यकता है, उदाहरण के लिए वे रोगी जो सुबह या दोपहर में अकिनेसिया से पीड़ित होते हैं, या जो "प्रतिक्रिया" की घटना को प्रकट करते हैं। "देरी" या "खुराक में गिरावट का अंत"।
Madopar 100 mg + 25 mg लंबे समय तक रिलीज होने वाले हार्ड कैप्सूल यह उन सभी रोगियों में इंगित किया गया है जो लेवोडोपा थेरेपी की प्रतिक्रिया में एक दोलन प्रवृत्ति पेश करते हैं, खासकर जब यह प्रवृत्ति प्लाज्मा स्तरों में परिवर्तन से जुड़ी होती है (उदाहरण के लिए: "उच्चतम खुराक पर डिस्केनेसिया के साथ" और "खुराक के अंत से गिरावट") और रात के लक्षणों को बेहतर ढंग से नियंत्रित करने के लिए।
यह निर्धारित करने के लिए आगे के अध्ययन की आवश्यकता होगी कि क्या लंबे समय तक जारी माडोपर का उपयोग पार्किन्सोनियन रोगियों की प्रारंभिक चिकित्सा में भी फायदेमंद है, जिनका पहले अकेले लेवोडोपा के साथ इलाज नहीं किया गया है या पारंपरिक खुराक के रूप में डिकार्बोक्सिलेज अवरोधक के साथ संयोजन में। ।
मडोपर का सेवन कब नहीं करना चाहिए
सक्रिय पदार्थों या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
मैडोपर को गैर-चयनात्मक मोनोमाइन ऑक्सीडेज (एमएओ) अवरोधकों के साथ संयोजन में प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। इसके विपरीत, चयनात्मक MAO-B अवरोधक, जैसे selegiline या rasagiline, या चयनात्मक MAO-A अवरोधक, जैसे कि moclobemide, contraindicated नहीं हैं। एमएओ-बी के साथ एमएओ-ए अवरोधक का संयोजन एक गैर-चयनात्मक अवरोधक के प्रशासन के बराबर है और इसलिए इसे मैडोपर के साथ निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए (देखें बातचीत)।
मैडोपर में सहानुभूति (एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन और उनके डेरिवेटिव) के समान मतभेद हैं।
यह अंतःस्रावी रोगों (जैसे फियोक्रोमोसाइटोमा, हाइपरथायरायडिज्म, कुशिंग सिंड्रोम), वृक्क (रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम वाले डायलिसिस रोगियों को छोड़कर), गंभीर रूप से विघटित यकृत और हृदय रोगों (जैसे गंभीर हृदय अतालता और हृदय की विफलता), तीव्र रोधगलन में भी contraindicated है। गंभीर मनोविकृति और मनोविक्षुब्धियों में, घातक मेलेनोमा (लेवोडोपा द्वारा संभावित सक्रियण) और संदिग्ध त्वचा के घावों में, तीव्र कोण मोतियाबिंद में।
यह 25 वर्ष से कम आयु के रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए (कंकाल विकास की अपूर्णता के कारण)
पर्याप्त गर्भनिरोधक सुरक्षा (गर्भावस्था और स्तनपान देखें) के अभाव में गर्भवती महिलाओं या प्रसव क्षमता वाली महिलाओं को मडोपर नहीं दिया जाना चाहिए। यदि माडोपर के साथ इलाज की जा रही महिला गर्भवती हो जाती है, तो दवा का प्रशासन बंद कर देना चाहिए।
उपयोग के लिए सावधानियां Madopar को लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
मायोकार्डियल रोधगलन, लय परिवर्तन, कोरोनरी हृदय रोग और रक्तचाप में परिवर्तन के इतिहास वाले मरीजों को समय-समय पर कार्डियोवैस्कुलर जांच से गुजरना चाहिए, विशेष रूप से इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफी में।
मधुमेह के रोगियों में यह सलाह दी जाती है कि कई रक्त शर्करा की जांच की जाए और मधुमेह विरोधी दवाओं की खुराक को ग्लाइसेमिक स्तरों के अनुकूल बनाया जाए।
अतिसंवेदनशील व्यक्तियों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।
ओपन एंगल ग्लूकोमा वाले मरीजों को नियमित रूप से इंट्राओकुलर दबाव की जांच करानी चाहिए क्योंकि लेवोडोपा में इंट्राओकुलर दबाव बढ़ाने की क्षमता होती है।
कोरोनरी धमनी की बीमारी, हृदय अतालता या हृदय गति रुकने के रोगियों को मदोपर देते समय विशेष देखभाल की जानी चाहिए। इन रोगियों में उपचार की प्रारंभिक अवधि के दौरान और उपचार के बाद के चरणों के दौरान नियमित रूप से हृदय संबंधी कार्यों की निगरानी विशेष रूप से की जानी चाहिए।
जोखिम वाले कारकों (जैसे बुजुर्ग, या एंटीहाइपरटेन्सिव या ऑर्थोस्टेटिक क्षमता वाली अन्य दवाओं पर) या ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के पिछले इतिहास वाले रोगियों के लिए, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के बाद सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
माडोपर के साथ उपचार से रक्त की मात्रा में कमी (हेमोलिटिक एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ल्यूकोपेनिया) की सूचना मिली है। कुछ मामलों में एग्रानुलोसाइटोसिस और पैन्टीटोपेनिया की सूचना मिली है जिसके लिए मैडोपर के सेवन को कारण नहीं माना जा सकता है लेकिन पूरी तरह से बाहर नहीं किया गया है। इसलिए उपचार के दौरान रक्त गणना की आवधिक जांच करना आवश्यक है।
पार्किंसंस रोग और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम के रोगियों में अवसाद नैदानिक तस्वीर का हिस्सा हो सकता है और माडोपर के साथ इलाज किए गए रोगियों में भी उत्पन्न हो सकता है।
आत्महत्या के विचार से जुड़े या नहीं मनोवैज्ञानिक परिवर्तनों और अवसाद के लिए सभी रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
मैडोपर डोपामिनर्जिक डिसरेग्यूलेशन सिंड्रोम को प्रेरित कर सकता है जिसके परिणामस्वरूप दवा का अति प्रयोग हो सकता है। पार्किंसंस रोग के रोगियों के एक छोटे से उपसमूह में संज्ञानात्मक-व्यवहार संबंधी विकार होते हैं जिन्हें सीधे तौर पर चिकित्सक द्वारा अनुशंसित मात्रा से अधिक मात्रा में और उनके मोटर परिवर्तनों के इलाज के लिए आवश्यक खुराक से अधिक मात्रा में लेने के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।
यदि रोगी को सामान्य संज्ञाहरण से गुजरना है, तो सामान्य मैडोपर उपचार सर्जरी से पहले यथासंभव लंबे समय तक जारी रखा जाना चाहिए, हैलोथेन के मामले को छोड़कर। हलोथेन के साथ सामान्य संज्ञाहरण में, मैडोपर प्रशासन को सर्जरी से पहले 12 से 48 घंटे के बीच रोक दिया जाना चाहिए क्योंकि मैडोपर लेने वाले रोगियों में रक्तचाप में उतार-चढ़ाव और / या अतालता हो सकती है। इसके बाद, खुराक में प्रगतिशील वृद्धि के माध्यम से दवा की पिछली खुराक तक पहुंचकर उपचार फिर से शुरू किया जाएगा।
माडोपर प्रशासन को अचानक नहीं रोका जाना चाहिए। एक अचानक रुकावट एक घातक न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम (हाइपरपीरेक्सिया और मांसपेशियों की जकड़न, कुछ मामलों में मानस में परिवर्तन और क्रिएटिन किनसे किनेज में वृद्धि, आगे के लक्षणों में, गंभीर मामलों में, मायोग्लोबिन्यूरिया, रबडोमायोलिसिस और तीव्र गुर्दे की विफलता) की शुरुआत हो सकती है, जो कर सकते हैं रोगी के अस्तित्व को खतरे में डालना इनमें से कुछ लक्षणों और लक्षणों की शुरुआत का सामना करना पड़ता है, यदि आवश्यक हो तो अस्पताल की सेटिंग में रोगी को निगरानी में रखना आवश्यक है, और तत्काल पर्याप्त लक्षण उपचार का प्रबंध करना आवश्यक है; इसमें मामले के सटीक मूल्यांकन के बाद, माडोपर के प्रशासन को फिर से शुरू करना भी शामिल हो सकता है।
आवेग नियंत्रण विकारों के विकास के लिए मरीजों की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। मरीजों और देखभाल करने वालों को पता होना चाहिए कि रोग संबंधी जुआ, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खरीदारी या अधिक खर्च, द्वि घातुमान खाने और बाध्यकारी भोजन सहित आवेग नियंत्रण विकार के व्यवहार संबंधी लक्षण रोगियों में हो सकते हैं। रोगियों में डोपामिन एगोनिस्ट और / या अन्य डोपामिनर्जिक उपचार के साथ इलाज किया जाता है माडोपर सहित लेवोडोपा यदि ऐसे लक्षण विकसित होते हैं, तो उपचार के पुनर्मूल्यांकन की सिफारिश की जाती है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Madopar के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि बिना प्रिस्क्रिप्शन के भी।
फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन
मैडोपर कैप्सूल या गोल गोलियों की मानक खुराक के साथ एंटीकोलिनर्जिक दवा ट्राइहेक्सीफेनिडाइल हाइड्रोक्लोराइड का सहवर्ती प्रशासन लेवोडोपा के अवशोषण की दर को कम करता है, लेकिन सीमा को नहीं। लंबे समय तक रिलीज मैडोपर के साथ सह-प्रशासित त्रिहेक्सीफेनिडाइल हाइड्रोक्लोराइड लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
मैडोपर लंबे समय से जारी कैप्सूल के साथ एंटासिड का सहवर्ती प्रशासन लेवोडोपा के अवशोषण को 32% तक कम कर देता है।
फेरस सल्फेट अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता और लेवोडोपा के एयूसी को 30-50% तक कम कर देता है। फेरस सल्फेट के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान देखे गए फार्माकोकाइनेटिक परिवर्तन कुछ में नैदानिक रूप से स्पष्ट हैं, लेकिन सभी रोगियों में नहीं।
मेटोक्लोप्रमाइड लेवोडोपा के अवशोषण की दर को बढ़ाता है।
फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन
न्यूरोलेप्टिक्स, ओपिओइड और एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंट जिसमें रेसरपाइन होता है, मैडोपर की गतिविधि को रोकता है। डोपामिनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक गुणों के साथ एंटीसाइकोटिक दवाओं का सहवर्ती प्रशासन, विशेष रूप से डी 2 रिसेप्टर विरोधी, मैडोपर के एंटीपार्किन्सोनियन प्रभावों का विरोध कर सकता है। इसलिए, इस तरह के प्रशासन को सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, और "एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव" के नुकसान और लक्षणों के बिगड़ने के लिए रोगी को सावधानीपूर्वक देखा जाना चाहिए।
एक डिकार्बोसिलेज अवरोधक के साथ संयोजन में लेवोडोपा का प्रशासन एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग थेरेपी पर रोगियों में रोगसूचक ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण हो सकता है। इसलिए मडोपर को एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं से उपचारित रोगियों में सावधानी के साथ पेश किया जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो तो दोनों दवाओं के खुराक समायोजन की अनुमति देने के लिए रक्तचाप की निगरानी की जानी चाहिए।
सहानुभूतिपूर्ण दवाओं (जैसे एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन, आइसोप्रोटेरेनॉल या एम्फ़ैटेमिन, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित करने में सक्षम) के साथ मैडोपर का सहवर्ती प्रशासन बाद की गतिविधि को बढ़ा सकता है, इसलिए इन संयोजनों की अनुशंसा नहीं की जाती है।
इस घटना में कि सहवर्ती प्रशासन आवश्यक साबित होना चाहिए, कार्डियोकिर्युलेटरी फ़ंक्शन का एक करीबी नियंत्रण और सहानुभूतिपूर्ण दवाओं की खुराक में संभावित कमी आवश्यक है।
अपरिवर्तनीय और गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों को Madopar के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए; अपरिवर्तनीय और गैर-चयनात्मक एंटी-एमएओ के विच्छेदन से कम से कम 2 सप्ताह बीतने से पहले उत्तरार्द्ध के साथ उपचार शुरू नहीं किया जाना चाहिए, अन्यथा अवांछनीय प्रभाव (उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट) प्रकट होने की संभावना है (देखें मतभेद)।
चयनात्मक MAO-B अवरोधक, जैसे selegiline और rasagiline, और चयनात्मक MAO-A अवरोधक, जैसे moclobemide, Madopar प्राप्त करने वाले रोगियों को निर्धारित किया जा सकता है; प्रभावकारिता और सहनशीलता के संदर्भ में, व्यक्तिगत रोगी की जरूरतों के अनुसार लेवोडोपा खुराक को संशोधित करने की सिफारिश की जाती है। MAO-B के साथ MAO-A अवरोधक का संयोजन एक गैर-चयनात्मक अवरोधक के प्रशासन के बराबर है और इसलिए इसे Madopar के साथ निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए (देखें मतभेद)।
अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं जैसे कि एंटीकोलिनर्जिक्स, अमैंटाडाइन और डोपामाइन एगोनिस्ट का सहवर्ती प्रशासन संभव है, लेकिन चिकित्सीय और अवांछित दोनों प्रभावों के गहन होने की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। माडोपर या अन्य की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है। . COMT अवरोधक के साथ सहायक उपचार शुरू करते समय, Madopar की खुराक को कम करने की आवश्यकता हो सकती है।
माडोपर में स्विच करने से पहले इस्तेमाल किए गए एंटीपार्किन्सोनियन एंटीकोलिनर्जिक्स को अचानक बंद नहीं करना चाहिए, क्योंकि लेवोडोपा का प्रभाव कई दिनों की विलंबता अवधि के बाद होता है।
लेवोडोपा कैटेकोलामाइन, क्रिएटिनिन, यूरिक एसिड और रक्त शर्करा के लिए प्रयोगशाला परीक्षण के परिणामों को बदल सकता है। कॉम्ब्स परीक्षण मैडोपर लेने वाले रोगियों में गलत सकारात्मक परिणाम दे सकता है।
यदि प्रोटीन युक्त भोजन के साथ दवा ली जाए तो माडोपर का चिकित्सीय प्रभाव कम हो जाता है।
लेवोडोपा और मैडोपर के सहवर्ती सेवन को चिकित्सकीय देखरेख में किया जाना चाहिए क्योंकि अतिरिक्त रूप से प्रशासित लेवोडोपा को बेंसराज़ाइड द्वारा भी बढ़ाया जा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप अधिक मात्रा में जोखिम हो सकता है।
मध्यम या उच्च खुराक में विटामिन बी ६ को माडोपर के साथ एक साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि यह लेवोडोपा के प्रभावों का विरोध करता है: कम खुराक में विटामिन बी ६ के मामले में इस विरोधी गतिविधि का कोई नैदानिक महत्व नहीं है, जैसे कि पॉलीविटामिन की तैयारी में निहित।
हलोथेन के साथ सामान्य संज्ञाहरण: रक्तचाप में उतार-चढ़ाव और / या अतालता के रूप में हैलोथेन के साथ सामान्य संज्ञाहरण की आवश्यकता वाली सर्जरी से पहले मैडोपर प्रशासन को 12 से 48 घंटों के बीच बंद कर दिया जाना चाहिए।
अन्य एनेस्थेटिक्स के साथ सामान्य संज्ञाहरण के मामले में, उपयोग के लिए सावधानियां देखें।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
मडोपर के साथ लंबे समय तक उपचार में रक्त गणना और यकृत, गुर्दे और हृदय समारोह की आवधिक जांच करने की सलाह दी जाती है।
मधुमेह के रोगियों में यह सलाह दी जाती है कि कई रक्त शर्करा की जांच की जाए और मधुमेह विरोधी दवाओं की खुराक को ग्लाइसेमिक स्तरों के अनुकूल बनाया जाए।
लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड दोनों बड़े पैमाने पर चयापचय होते हैं और 10% से कम लेवोडोपा गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होते हैं। इसलिए हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी के मामले में खुराक में कमी आवश्यक नहीं है।
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में लेवोडोपा के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा उपलब्ध नहीं है।
लेवोडोपा मुख्य रूप से सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज द्वारा चयापचय किया जाता है जो आंतों, गुर्दे और हृदय के साथ-साथ यकृत में भी प्रचुर मात्रा में मौजूद होता है।
यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में लेवोडोपा के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा उपलब्ध नहीं है। माडोपर को तंद्रा और अचानक नींद के हमलों के एपिसोड से जोड़ा गया है।
दैनिक गतिविधि के दौरान अचानक नींद के हमलों की सूचना दी गई है, कुछ मामलों में जागरूकता या चेतावनी के संकेतों के बिना। Madopar लेने वाले मरीजों को इन घटनाओं के बारे में सूचित किया जाना चाहिए और ड्राइविंग या मशीनरी का संचालन करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जानी चाहिए।
जिन रोगियों ने उनींदापन और / या अचानक नींद की एक घटना का अनुभव किया है, उन्हें ड्राइविंग और मशीनरी का संचालन करने से बचना चाहिए। इसके अलावा, खुराक में कमी या चिकित्सा को बंद करने पर विचार किया जा सकता है (देखें ड्राइव करने की क्षमता या उपयोग पर प्रभाव) मशीनरी)। महामारी विज्ञान के अध्ययनों से पता चला है कि पार्किंसंस रोग के रोगियों में बाकी आबादी (लगभग 2-6 गुना अधिक) की तुलना में मेलेनोमा विकसित होने का अधिक जोखिम होता है। यह स्पष्ट नहीं है कि बढ़ा हुआ जोखिम पार्किंसंस रोग या अन्य से जुड़ा हुआ है या नहीं इसका इलाज करने के लिए लेवोडोपा के उपयोग जैसे कारक। इसलिए, रोगियों और चिकित्सकों दोनों को नियमित रूप से किसी भी संकेत के लिए माडोपर के साथ उपचार के दौरान मेलेनोमा की उपस्थिति की निगरानी करने की आवश्यकता होती है। अनुशंसा करता है कि आप समय-समय पर योग्य चिकित्सा कर्मियों द्वारा किए गए त्वचा परीक्षण से गुजरते हैं (के लिए) उदाहरण त्वचा विशेषज्ञ)।
पार्किंसंस रोग के रोगियों के एक छोटे से उपसमूह में संज्ञानात्मक-व्यवहार संबंधी विकार होते हैं, जिन्हें सीधे तौर पर चिकित्सक द्वारा अनुशंसित मात्रा से अधिक मात्रा में दवा लेने और उनके मोटर परिवर्तनों के इलाज के लिए आवश्यक खुराक से अधिक मात्रा में लेने के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।
अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आप या आपके परिवार या देखभाल करने वाले को पता चलता है कि आपके लिए असामान्य तरीके से व्यवहार करने के लिए आग्रह या इच्छाएं विकसित हो रही हैं और आप कुछ गतिविधियों को करने के लिए आग्रह या प्रलोभन का विरोध नहीं कर सकते हैं जिससे वे खुद को या दूसरों को नुकसान पहुंचा सकते हैं। आवेग नियंत्रण विकार कहलाते हैं और इसमें जुए की लत, अत्यधिक भोजन या खर्च, एक असामान्य अतिरंजित यौन इच्छा, या यौन विचारों या भावनाओं में वृद्धि जैसे व्यवहार शामिल हो सकते हैं। आपका डॉक्टर आपकी खुराक को बदलना या बंद करना आवश्यक समझ सकता है।
गर्भावस्था और स्तनपान
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें
गर्भावस्था
पशु अध्ययनों ने भ्रूण के कंकाल विकास विकारों की संभावित उपस्थिति को दिखाया है। इन परिणामों के आधार पर माडोपर गर्भावस्था के दौरान और प्रसव उम्र की महिलाओं में पूरी तरह से contraindicated है जो पर्याप्त गर्भनिरोधक का अभ्यास नहीं करते हैं (देखें मतभेद)।
खाने का समय
चूंकि यह स्पष्ट नहीं है कि बेंसराज़ाइड स्तन के दूध में प्रवेश करने में सक्षम है या नहीं, माडोपर के साथ उपचार की आवश्यकता वाली माताओं को स्तनपान नहीं करना चाहिए, क्योंकि शिशुओं में कंकाल संबंधी विकृतियों के जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है और इसलिए कृत्रिम स्तनपान का सहारा लेना समझदारी है।
मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
जिन रोगियों को लेवोडोपा के साथ इलाज किया जा रहा है, जिनके पास उनींदापन और / या अचानक नींद के दौरे के एपिसोड हैं, उन्हें किसी भी गतिविधि में ड्राइविंग या संलग्न होने से बचना चाहिए जिसमें खराब ध्यान खुद को या दूसरों को गंभीर नुकसान या मृत्यु के जोखिम में उजागर कर सकता है (उदाहरण के लिए मशीनरी का उपयोग) जब तक ये बार-बार होने वाले एपिसोड और तंद्रा का समाधान न हो जाए (विशेष चेतावनियां देखें)।
खुराक और उपयोग की विधि माडोपर का उपयोग कैसे करें: खुराक
कैप्सूल को पूरा निगल लिया जाना चाहिए और बिना खोले या तरल में भंग किया जाना चाहिए।
फैलाने योग्य गोलियों को या तो पूरा निगल लिया जा सकता है या एक चौथाई गिलास पानी (लगभग 25-50 मिलीलीटर) के साथ मिश्रित किया जा सकता है (संतरे के रस का उपयोग न करें, क्योंकि उत्पाद की प्रभावशीलता कम हो जाएगी); गोलियां फैल जाती हैं। पूरी तरह से कुछ मिनटों के भीतर, तरल को एक ओपेलेसेंट रूप दे रहा है। तरल को तैयार होने के आधे घंटे के भीतर पीएं, याद रखें कि लेने से पहले अच्छी तरह मिलाएं।
Madopar संभवतः भोजन से 30 मिनट पहले या एक घंटे बाद लिया जाना चाहिए।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट्स, जो विशेष रूप से उपचार के प्रारंभिक चरणों में हो सकते हैं, दवा को एक स्नैक (जैसे बिस्कुट) या तरल पदार्थ के साथ लेने या धीरे-धीरे खुराक बढ़ाकर नियंत्रित किया जा सकता है।
माडोपर के साथ व्यक्तिगत रूप से इष्टतम दैनिक खुराक निर्धारित करना और व्यक्तिगत खुराक में क्रमिक वृद्धि के साथ इसे प्राप्त करना आवश्यक है।
प्रारंभिक चिकित्सा
उपरोक्त के लिए, यह सलाह दी जाएगी कि मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम के कैप्सूल या फैलाने योग्य टैबलेट के साथ प्रशासन शुरू करें या दिन में एक बार मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम के 1/2 टैबलेट के साथ प्रशासन शुरू करें और फिर इस खुराक को कैप्सूल के साथ बढ़ाएं या टैबलेट मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य या 1/2 मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम टैबलेट हर 3 दिनों में प्रभावी व्यक्तिगत खुराक तक पहुंचने तक।
दुर्लभ मामलों में जिनमें बुरी तरह से सहन किए गए दुष्प्रभाव होते हैं, खुराक में वृद्धि या खुराक कम हो जाएगी। साइड इफेक्ट के गायब होने या क्षीण होने पर, वृद्धि धीमी दर से फिर से शुरू हो जाएगी: उदाहरण के लिए, यह एक कैप्सूल या मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम या मैडोपर 200 मिलीग्राम की 1/2 टैबलेट की एक फैलाने योग्य गोली से बढ़ जाएगी। प्रति सप्ताह 50 मिलीग्राम।
औसत प्रभावी रखरखाव खुराक आमतौर पर 600 मिलीग्राम लेवोडोपा + 150 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड और 800 मिलीग्राम लेवोडोपा + 200 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड प्रति दिन के बीच होता है, यानी प्रति दिन मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम की 3-4 गोलियों के बीच, 3- में विभाज्य 4 प्रशासन। हालांकि, खुराक को व्यक्तिगत रोगी की प्रतिक्रिया के लिए सख्ती से अनुकूलित किया जाना चाहिए।
यदि इस औसत खुराक से अधिक होना आवश्यक है, तो कुछ हफ्तों तक प्रतीक्षा करने की सिफारिश की जाती है, क्योंकि दवा के प्रभाव के प्रकट होने से पहले काफी लंबी अवधि समाप्त हो सकती है।
केवल शायद ही कभी मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम की 5 से अधिक गोलियां / दिन प्रशासित करना आवश्यक है।
इष्टतम खुराक के निर्धारण के लिए, निम्नलिखित खुराक अनुसूची का उपयोग दिशानिर्देश के रूप में किया जा सकता है।
* दोपहर में और शाम 4 बजे दो प्रशासनों को मडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम विभाज्य गोलियों के 1 टैबलेट के दोपहर में एकल प्रशासन के साथ बदला जा सकता है।
रखरखाव चिकित्सा
जैसे ही इष्टतम खुराक तक पहुँच जाता है, Madopar 100 mg + 25 mg से Madopar 200 mg + 50 mg पर स्विच करना उपयोगी हो जाता है।
यही है, जब कहा जाता है कि इष्टतम खुराक मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम की 6 या 8 (या अधिक) कैप्सूल या फैलाने योग्य गोलियों के बराबर है, तो इन्हें मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम की 3 या 4 (या अधिक) गोलियों से बदला जा सकता है।
चूंकि चिकित्सा के साथ प्राप्त सुधार भिन्न हो सकते हैं, 3 या 4 प्रशासनों में समर्थक / दिन खुराक का वितरण व्यक्तिगत जरूरतों के लिए अनुकूलित किया जाना चाहिए, दोनों एकल प्रशासन की संख्या और दिन के दौरान उनके वितरण के संदर्भ में।
लेवोडोपा से माडोपारा में संक्रमण
जब माडोपर को अकेले लेवोडोपा के साथ इलाज किए गए रोगियों को प्रशासित किया जाना है, तो निम्नलिखित अनुसूची का पालन किया जाना चाहिए:
- लेवोडोपा की खुराक को उत्तरोत्तर कम करें जब तक कि पार्किंसोनियन लक्षण फिर से प्रकट या खराब न हो जाएं;
- फिर 500 मिलीग्राम लेवोडोपा की प्रत्येक एकल खुराक को एक कैप्सूल या मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम की एक फैलाने योग्य गोली या मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम विभाज्य गोलियों के 1/2 टैबलेट के साथ बदलें, जिसकी प्रभावशीलता 500 मिलीग्राम के ठीक से मेल खाती है। लेवोडोपा
- एक सप्ताह के लिए रोगी का निरीक्षण करें और, यदि आवश्यक हो, तब तक माडोपर की खुराक बढ़ाएं जब तक कि एक संतोषजनक सुधार प्राप्त न हो जाए (उसी योजना के लिए जो उन रोगियों के लिए मान्य है जिनका कभी लेवोडोपा से इलाज नहीं किया गया है)।
Madopar 100 mg + 25 mg लॉन्ग-रिलीज़ हार्ड कैप्सूल पर स्विच करें
उन सभी रोगियों में जो दिन के दौरान चिकित्सीय प्रतिक्रिया में बड़े उतार-चढ़ाव का प्रदर्शन करते हैं, दैनिक खुराक को बड़ी संख्या में प्रशासन में विभाजित करने की सिफारिश की जाती है या अधिमानतः लंबे समय तक रिलीज होने वाली मडोपर का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।
लंबे समय तक रिलीज होने वाली माडोपर थेरेपी को एक दिन से अगले दिन तक किया जा सकता है, उसी दैनिक खुराक और सेवन की समान आवृत्ति को बनाए रखना। 2-3 दिनों के बाद खुराक की कम जैव उपलब्धता के कारण खुराक को धीरे-धीरे लगभग 50% बढ़ाया जाना चाहिए। यह विशेष धीमी-रिलीज़ प्रपत्र।
मरीजों को उनकी स्थिति के अस्थायी रूप से बिगड़ने की संभावित घटना के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।
अपने फार्माकोकाइनेटिक गुणों के कारण लंबे समय से जारी माडोपर, लगभग 3 घंटे में अपनी गतिविधि शुरू कर देता है। पारंपरिक कैप्सूल या टैबलेट के संयोजन में लंबे समय तक रिलीज होने वाली माडोपर को प्रशासित करके प्रभावी प्लाज्मा स्तर अधिक तेज़ी से प्राप्त किया जा सकता है। यह सुबह की खुराक को प्रशासित करने में विशेष रूप से उपयोगी हो सकता है, जो अधिमानतः निम्नलिखित की तुलना में थोड़ा अधिक होना चाहिए।
लंबे समय तक रिलीज होने वाली माडोपर की इष्टतम व्यक्तिगत खुराक का पता लगाना धीरे-धीरे और बहुत सावधानी से किया जाना चाहिए, अलग-अलग खुराक से कम से कम 2-3 दिन पहले प्रतीक्षा करें। यदि लंबे समय तक जारी माडोपर की प्रतिक्रिया 1500 मिलीग्राम लेवोडोपा के अनुरूप दैनिक खुराक पर भी असंतोषजनक है, तो पारंपरिक कैप्सूल या टैबलेट के साथ पिछले उपचार पर वापस जाना बेहतर होता है।
उन रोगियों के मामले में जो उपचार के लिए अधिक प्रतिक्रिया देते हैं, एकल खुराक को कम करके हस्तक्षेप करने के बजाय, प्रशासन के बीच के अंतराल को बढ़ाना होगा।
रात में हाइपोकिनेसिया के रोगियों में सकारात्मक परिणाम सामने आए हैं, जो कि पिछली शाम की खुराक में क्रमिक वृद्धि के बाद 3 मैडोपर लंबे समय तक रिलीज होने वाले कैप्सूल को सोते समय लिया जाता है।
मानसिक क्षेत्र को प्रभावित करने वाले दुष्प्रभावों की संभावित शुरुआत को उजागर करने के लिए मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
सभी रोगियों में खुराक के नियम को व्यक्तिगत रूप से सावधानीपूर्वक माना जाना चाहिए। मध्यम खुराक पर अप्रभावीता का निर्णय किए जाने से पहले माडोपर प्रशासन कम से कम छह महीने तक चलना चाहिए।
सभी प्रतिस्थापन उपचारों की तरह, उपचार निरंतर होना चाहिए।
यदि आपने बहुत अधिक मडोपारा लिया है तो क्या करें?
लक्षण
ओवरडोज के लक्षण गुणात्मक रूप से चिकित्सीय खुराक पर मैडोपर के दुष्प्रभावों के समान हैं, लेकिन परिमाण में अधिक गंभीर हैं। ओवरडोज के कारण हो सकते हैं: हृदय संबंधी दुष्प्रभाव (जैसे कार्डियक अतालता), मानसिक विकार (जैसे भ्रम और अनिद्रा), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रभाव (जैसे मतली और उल्टी) और असामान्य अनैच्छिक आंदोलनों (साइड इफेक्ट्स देखें)।
पार्किंसंस रोग के रोगियों के एक छोटे से उपसमूह में संज्ञानात्मक-व्यवहार संबंधी विकार होते हैं, जिन्हें सीधे तौर पर चिकित्सक द्वारा अनुशंसित मात्रा से अधिक मात्रा में दवा लेने और उनके मोटर परिवर्तनों के इलाज के लिए आवश्यक खुराक से अधिक मात्रा में लेने के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।
यदि किसी रोगी ने नियंत्रित-रिलीज़ फॉर्म (लंबे समय तक रिलीज़ कैप्सूल) में माडोपर का ओवरडोज़ लिया है, तो पेट से सक्रिय पदार्थ के देर से अवशोषण के कारण लक्षणों की शुरुआत में देरी हो सकती है।
इलाज
रोगी के महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी करें और उसकी नैदानिक स्थिति के लिए उपयुक्त सहायक उपाय करें। विशेष रूप से, रोगियों को कार्डियोवैस्कुलर प्रभाव (उदाहरण के लिए एंटीरियथमिक्स के साथ), या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभाव (उदाहरण के लिए श्वसन उत्तेजक, न्यूरोलेप्टिक्स के साथ) के लक्षण उपचार की आवश्यकता हो सकती है।
इसके अलावा, नियंत्रित रिलीज फॉर्मूलेशन के मामले में, उचित तरीके से दवा के आगे अवशोषण को रोका जाना चाहिए।
माडोपर की अत्यधिक खुराक के आकस्मिक सेवन के मामले में, अपने चिकित्सक को तुरंत सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।
यदि आपको मदोपार के उपयोग के बारे में कोई संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से संपर्क करें।
दुष्प्रभाव Madopar के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, मडोपर के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि हर किसी को यह नहीं होता है। डोपामिन की परिधीय गतिविधि के कारण अवांछनीय प्रभाव और लेवोडोपा के साथ चिकित्सा के दौरान मनाया गया मैडोपर के उपयोग के साथ आवृत्ति और गंभीरता में काफी कमी आई है।
Madopar . के प्रशासन के बाद निम्नलिखित दुष्प्रभाव होने की सूचना मिली है
(आवृत्ति ज्ञात नहीं: उपलब्ध डेटा से भविष्यवाणी नहीं की जा सकती):
उपस्थिति की श्रेणियां इस प्रकार हैं:
बहुत आम (≥1 / 10)
सामान्य (≥1 / 100,
असामान्य (≥1 / 1,000 to
दुर्लभ (≥1 / 10,000,
केवल कभी कभी (
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
* ये घटनाएँ विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों और उन रोगियों में हो सकती हैं जो पहले से ही इन विकारों से पीड़ित हैं।
आवेग नियंत्रण विकार:
पैथोलॉजिकल जुआ, बढ़ी हुई कामेच्छा, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खरीदारी या अधिक खर्च, द्वि घातुमान खाने और बाध्यकारी भोजन डोपामिन एगोनिस्ट और / या अन्य डोपामिन युक्त उपचारों में लेवोडोपा युक्त मैडोपर सहित इलाज वाले मरीजों में हो सकता है।
अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या इनमें से कोई भी व्यवहार होता है ताकि वह तय कर सके कि लक्षणों को प्रबंधित करने या कम करने के लिए क्या करना चाहिए।
तंत्रिका तंत्र विकार: उपचार के बाद के चरण में, कोरिफॉर्म या एथेटोटिक प्रकार के अनैच्छिक आंदोलन प्रकट हो सकते हैं। लंबे समय तक उपचार के दौरान, चिकित्सीय प्रतिक्रिया में उतार-चढ़ाव भी उत्पन्न हो सकता है, जिसमें मोटर ब्लॉक घटना, खुराक के अंत में गिरावट और "ऑन-ऑफ" घटना शामिल है। ये सभी माध्यमिक प्रभाव खुराक से संबंधित हैं और गायब हो जाते हैं या खुराक को कम करके काफी कम हो जाते हैं, जबकि दवा बंद करना केवल एक उपाय है जो शायद ही कभी आवश्यक होता है। यदि, इन उपायों का पालन करने से, उपचार की प्रतिक्रिया असंतोषजनक हो जाती है, तो एक नई खुराक में वृद्धि या फिर से शुरू हो जाती है बंद होने की स्थिति में उपचार।
मडोपर उनींदापन पैदा कर सकता है; बहुत कम ही यह अत्यधिक दिन की नींद और अचानक नींद के हमलों के एपिसोड से जुड़ा हुआ है।
संवहनी विकार: मैडोपर की खुराक कम करने से ऑर्थोस्टेटिक गड़बड़ी में आमतौर पर सुधार होता है।
जठरांत्रिय विकार:
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट, जो विशेष रूप से उपचार के शुरुआती चरणों के दौरान हो सकते हैं, भोजन के समय और किसी भी मामले में, कुछ भोजन या पेय के साथ मडोपर को प्रशासित करके काफी सीमित किया जा सकता है; यह दवा की इष्टतम खुराक तक धीरे-धीरे पहुंचने का भी संकेत दिया गया है।
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार: बेचैन पैर सिंड्रोम: लंबे समय तक डोपामिनर्जिक उपचार में सबसे आम प्रतिकूल घटना लक्षणों में वृद्धि (शाम / रात से शुरुआती दोपहर और शाम को अगली खुराक लेने से पहले लक्षणों के अस्थायी बदलाव के साथ) है।
नैदानिक परीक्षण: माडोपर से उपचार के मामले में, मूत्र में एक लाल रंग दिखाई दे सकता है, जो समय के साथ काला हो जाता है।
माडोपर सहिष्णुता अकेले दिए गए लेवोडोपा के लिए देखी गई समान है।
नशे की लत की बात किए बिना, मडोपर के साथ कई वर्षों के निरंतर उपचार के बाद, उत्पाद की चिकित्सीय प्रभावकारिता में कमी देखी गई है।माडोपर, लेकिन पार्किंसंस रोग के विकास के लिए।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse पर साइड इफेक्ट की रिपोर्ट सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से भी की जा सकती है। साइड इफेक्ट्स की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां: 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें। दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम विभाज्य गोलियां: 25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें। दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल: 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें। दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम लंबे समय तक जारी हार्ड कैप्सूल: 30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
समाप्ति: पैकेज पर इंगित समाप्ति तिथि देखें।
समाप्ति तिथि उत्पाद को सही ढंग से संग्रहीत, बरकरार पैकेजिंग में संदर्भित करती है। चेतावनी: पैकेज पर दिखाई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं का निपटान कैसे करें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
औषधीय उत्पाद को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखें।
संयोजन
Madopar 100 mg + 25 mg हार्ड कैप्सूल
एक कैप्सूल में शामिल हैं: सक्रिय तत्व: लेवोडोपा 100 मिलीग्राम, बेन्सराज़ाइड 25 मिलीग्राम (बेन्सराज़ाइड हाइड्रोक्लोराइड 28.5 मिलीग्राम के रूप में)
सहायक पदार्थ:
कैप्सूल सामग्रीa: पोविडोन K90, तालक, मैग्नीशियम स्टीयरेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज।
कैप्सूल ओपेरकुलम: जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), रेड आयरन ऑक्साइड (E172), इंडिगो कारमाइन (E132), फूड ग्रेड प्रिंटिंग इंक (शेलैक गम, पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड, ब्लैक आयरन ऑक्साइड (E172))।
Madopar 200 mg + 50 mg विभाज्य गोलियाँ
एक विभाज्य टैबलेट में शामिल हैं: सक्रिय तत्व: लेवोडोपा 200 मिलीग्राम, बेन्सराज़ाइड 50 मिलीग्राम (बेंसराज़ाइड हाइड्रोक्लोराइड 57 मिलीग्राम के रूप में)।
Excipients: मैनिटोल (E421), निर्जल डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, क्रॉस्पोविडोन, मैग्नीशियम स्टीयरेट, एथिलसेलुलोज, रेड आयरन ऑक्साइड (E172), निर्जल कोलाइडल सिलिका, डॉक्यूसेट सोडियम।
Madopar 100 mg + 25 mg लंबे समय तक रिलीज होने वाले हार्ड कैप्सूल
एक कैप्सूल में शामिल हैं: सक्रिय तत्व: लेवोडोपा 100 मिलीग्राम, बेन्सराज़ाइड 25 मिलीग्राम (28.5 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)।
सहायक पदार्थ:
कैप्सूल सामग्री: hypromellose, हाइड्रोजनीकृत वनस्पति तेल, निर्जल डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट, मैनिटोल (E421), तालक, पोविडोन K30, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
कैप्सूल ओपेरकुलम: जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), येलो आयरन ऑक्साइड (E172), इंडिगो कारमाइन (E132), फूड ग्रेड प्रिंटिंग इंक (शेलैक गम, पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड, रेड आयरन ऑक्साइड (E172))।
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां
एक फैलाने योग्य टैबलेट में शामिल हैं: सक्रिय तत्व: लेवोडोपा 100 मिलीग्राम, बेन्सराज़ाइड 25 मिलीग्राम (बेन्सराज़ाइड हाइड्रोक्लोराइड 28.5 मिलीग्राम के रूप में)।
Excipients: निर्जल साइट्रिक एसिड, प्रीगेलैटिनाइज्ड मक्का स्टार्च, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
मौखिक उपयोग के लिए हार्ड कैप्सूल, लंबे समय तक रिलीज होने वाले हार्ड कैप्सूल, विभाज्य गोलियां और फैलाने योग्य गोलियां।
Madopar 100 mg + 25 mg हार्ड कैप्सूल - 30 कैप्सूल
Madopar 200 mg + 50 mg विभाज्य गोलियाँ - 50 विभाज्य गोलियाँ
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज हार्ड कैप्सूल - 30 कैप्सूल
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां - 30 फैलाने योग्य गोलियां
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
माडोपार
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
Madopar 100 mg + 25 mg हार्ड कैप्सूल
एक कैप्सूल में शामिल हैं: 100 मिलीग्राम लेवोडोपा, 25 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड (28.5 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)।
Madopar 200 mg + 50 mg विभाज्य गोलियाँ
एक विभाज्य गोली में शामिल हैं: 200 मिलीग्राम लेवोडोपा, 50 मिलीग्राम बेन्सराज़ाइड (57 मिलीग्राम बेन्सराज़ाइड हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)।
Madopar 100 mg + 25 mg लंबे समय तक रिलीज होने वाले हार्ड कैप्सूल
एक कैप्सूल में शामिल हैं: 100 मिलीग्राम लेवोडोपा, 25 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड (28.5 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)।
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां
एक फैलाने योग्य टैबलेट में शामिल हैं: 100 मिलीग्राम लेवोडोपा, 25 मिलीग्राम बेन्सराज़ाइड (28.5 मिलीग्राम बेन्सराज़ाइड हाइड्रोक्लोराइड के रूप में)।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
मौखिक उपयोग के लिए हार्ड कैप्सूल, लंबे समय तक रिलीज होने वाले हार्ड कैप्सूल, विभाज्य गोलियां और फैलाने योग्य गोलियां।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
पार्किंसंस रोग। रोगसूचक पार्किंसनिज़्म (पोस्ट-एन्सेफैलिटिक, धमनीकाठिन्य, विषाक्त), औषधीय मूल को छोड़कर।
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां यह डिस्पैगिया (निगलने में कठिनाई) वाले रोगियों के लिए विशेष रूप से उपयुक्त है या जिन्हें कार्रवाई की अधिक तीव्र शुरुआत के साथ एक फॉर्मूलेशन की आवश्यकता होती है, उदाहरण के लिए वे रोगी जो सुबह या दोपहर में अकिनेसिया से पीड़ित होते हैं, या जो "की घटना को प्रकट करते हैं" प्रतिक्रिया" विलंबित "या" खुराक में गिरावट का अंत "।
Madopar 100 mg + 25 mg लंबे समय तक रिलीज होने वाले हार्ड कैप्सूल यह उन सभी रोगियों में इंगित किया गया है जो लेवोडोपा थेरेपी की प्रतिक्रिया में एक दोलन प्रवृत्ति पेश करते हैं, खासकर जब यह प्रवृत्ति प्लाज्मा स्तरों में परिवर्तन से जुड़ी होती है (उदाहरण के लिए: "उच्चतम खुराक पर डिस्केनेसिया के साथ" और "खुराक के अंत से गिरावट") और रात के लक्षणों को बेहतर ढंग से नियंत्रित करने के लिए।
यह निर्धारित करने के लिए आगे के अध्ययन की आवश्यकता होगी कि क्या लंबे समय तक जारी माडोपर का उपयोग पार्किन्सोनियन रोगियों की प्रारंभिक चिकित्सा में भी फायदेमंद है, जिनका पहले अकेले लेवोडोपा के साथ इलाज नहीं किया गया है या पारंपरिक खुराक के रूप में डिकार्बोक्सिलेज अवरोधक के साथ संयोजन में। ।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
कैप्सूल को पूरा निगल लिया जाना चाहिए और बिना खोले या तरल में भंग किया जाना चाहिए।
फैलाने योग्य गोलियों को या तो पूरा निगल लिया जा सकता है या एक चौथाई गिलास पानी (लगभग 25-50 मिलीलीटर) के साथ मिश्रित किया जा सकता है (संतरे के रस का उपयोग न करें, क्योंकि उत्पाद की प्रभावशीलता कम हो जाएगी); गोलियां फैल जाती हैं। पूरी तरह से कुछ मिनटों के भीतर, तरल को एक ओपेलेसेंट रूप दे रहा है। तरल को तैयार होने के आधे घंटे के भीतर पीएं, याद रखें कि लेने से पहले अच्छी तरह मिलाएं।
Madopar संभवतः भोजन से 30 मिनट पहले या एक घंटे बाद लिया जाना चाहिए।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट्स, जो विशेष रूप से उपचार के प्रारंभिक चरणों में हो सकते हैं, दवा को एक स्नैक (जैसे बिस्कुट) या तरल पदार्थ के साथ लेने या धीरे-धीरे खुराक बढ़ाकर नियंत्रित किया जा सकता है।
माडोपर के साथ व्यक्तिगत रूप से इष्टतम दैनिक खुराक निर्धारित करना और व्यक्तिगत खुराक में क्रमिक वृद्धि के साथ इसे प्राप्त करना आवश्यक है।
प्रारंभिक चिकित्सा
उपरोक्त के लिए, यह सलाह दी जाएगी कि मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम के कैप्सूल या फैलाने योग्य टैबलेट या दिन में एक बार मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम के ½ टैबलेट के साथ प्रशासन शुरू करें और फिर इस खुराक को कैप्सूल या फैलाने योग्य के साथ बढ़ाएं व्यक्तिगत प्रभावी खुराक तक पहुंचने तक हर 3 दिनों में मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम या मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम की गोली।
दुर्लभ मामलों में जिनमें बुरी तरह से सहन किए गए दुष्प्रभाव होते हैं, खुराक में वृद्धि या खुराक कम हो जाएगी। जब साइड इफेक्ट गायब हो जाते हैं या कम हो जाते हैं, तो वृद्धि धीमी गति से फिर से शुरू हो जाएगी: उदाहरण के लिए, एक कैप्सूल या मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम या आधा मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम का एक टैबलेट फिर से शुरू होगा। एक सप्ताह।
औसत प्रभावी रखरखाव खुराक आमतौर पर 600 मिलीग्राम लेवोडोपा + 150 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड और 800 मिलीग्राम लेवोडोपा + 200 मिलीग्राम बेंसराज़ाइड प्रति दिन के बीच होता है, यानी प्रति दिन मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम की 3-4 गोलियों के बीच, 3- में विभाज्य 4 प्रशासन। हालांकि, खुराक को व्यक्तिगत रोगी की प्रतिक्रिया के लिए सख्ती से अनुकूलित किया जाना चाहिए।
यदि इस औसत खुराक से अधिक होना आवश्यक है, तो कुछ हफ्तों तक प्रतीक्षा करने की सिफारिश की जाती है, क्योंकि दवा के प्रभाव के प्रकट होने से पहले काफी लंबी अवधि समाप्त हो सकती है।
केवल शायद ही कभी मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम की 5 से अधिक गोलियां / दिन प्रशासित करना आवश्यक है।
इष्टतम खुराक के निर्धारण के लिए, निम्नलिखित खुराक अनुसूची का उपयोग दिशानिर्देश के रूप में किया जा सकता है।
* दोपहर में और शाम 4 बजे दो प्रशासनों को मडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम विभाज्य गोलियों के 1 टैबलेट के दोपहर में एकल प्रशासन के साथ बदला जा सकता है।
रखरखाव चिकित्सा
जैसे ही इष्टतम खुराक तक पहुँच जाता है, Madopar 100 mg + 25 mg से Madopar 200 mg + 50 mg पर स्विच करना उपयोगी हो जाता है।
यही है, जब कहा जाता है कि इष्टतम खुराक मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम की 6 या 8 (या अधिक) कैप्सूल या फैलाने योग्य गोलियों के बराबर है, तो इन्हें मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम की 3 या 4 (या अधिक) गोलियों से बदला जा सकता है।
चूंकि चिकित्सा के साथ प्राप्त सुधार भिन्न हो सकते हैं, 3 या 4 प्रशासनों में समर्थक / दिन खुराक का वितरण व्यक्तिगत जरूरतों के लिए अनुकूलित किया जाना चाहिए, दोनों एकल प्रशासन की संख्या और दिन के दौरान उनके वितरण के संदर्भ में।
लेवोडोपा से माडोपारा में संक्रमण
जब माडोपर को अकेले लेवोडोपा के साथ इलाज किए गए रोगियों को प्रशासित किया जाना है, तो निम्नलिखित अनुसूची का पालन किया जाना चाहिए:
- लेवोडोपा की खुराक को धीरे-धीरे कम करें जब तक कि पार्किन्सोनियन लक्षण फिर से प्रकट न हो जाएं या खराब न हो जाएं;
- फिर 500 मिलीग्राम लेवोडोपा की प्रत्येक एकल खुराक को एक कैप्सूल या मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम की एक फैलाने योग्य गोली या मैडोपर 200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम विभाज्य गोलियों के ½ टैबलेट के साथ बदलें, जिसकी प्रभावशीलता ठीक 500 मिलीग्राम से मेल खाती है लेवोडोपा का।
- एक सप्ताह के लिए रोगी का निरीक्षण करें और, यदि आवश्यक हो, तब तक माडोपर की खुराक बढ़ाएं जब तक कि एक संतोषजनक सुधार प्राप्त न हो जाए (यह योजना उन रोगियों के लिए मान्य है जिनका कभी लेवोडोपा से इलाज नहीं किया गया है)।
Madopar 100 mg + 25 mg लॉन्ग-रिलीज़ हार्ड कैप्सूल पर स्विच करें
उन सभी रोगियों में जो दिन के दौरान चिकित्सीय प्रतिक्रिया में बड़े उतार-चढ़ाव का प्रदर्शन करते हैं, दैनिक खुराक को बड़ी संख्या में प्रशासन में विभाजित करने की सिफारिश की जाती है या अधिमानतः लंबे समय तक रिलीज होने वाली मडोपर का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।
लंबे समय तक रिलीज होने वाली माडोपर थेरेपी को एक दिन से अगले दिन तक किया जा सकता है, उसी दैनिक खुराक और सेवन की समान आवृत्ति को बनाए रखना। 2-3 दिनों के बाद खुराक की कम जैव उपलब्धता के कारण खुराक को धीरे-धीरे लगभग 50% बढ़ाया जाना चाहिए। यह विशेष धीमी-रिलीज़ प्रपत्र।
मरीजों को उनकी स्थिति के अस्थायी रूप से बिगड़ने की संभावित घटना के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।
अपने फार्माकोकाइनेटिक गुणों के कारण लंबे समय से जारी माडोपर, लगभग 3 घंटे में अपनी गतिविधि शुरू कर देता है। पारंपरिक कैप्सूल या टैबलेट के संयोजन में लंबे समय तक रिलीज होने वाली माडोपर को प्रशासित करके प्रभावी प्लाज्मा स्तर अधिक तेज़ी से प्राप्त किया जा सकता है। यह सुबह की खुराक को प्रशासित करने में विशेष रूप से उपयोगी हो सकता है, जो अधिमानतः निम्नलिखित की तुलना में थोड़ा अधिक होना चाहिए।
लंबे समय तक रिलीज होने वाली माडोपर की इष्टतम व्यक्तिगत खुराक का पता लगाना धीरे-धीरे और बहुत सावधानी से किया जाना चाहिए, अलग-अलग खुराक से कम से कम 2-3 दिन पहले प्रतीक्षा करें।
यदि लंबे समय तक जारी माडोपर की प्रतिक्रिया 1500 मिलीग्राम लेवोडोपा के अनुरूप दैनिक खुराक पर भी असंतोषजनक है, तो पारंपरिक कैप्सूल या टैबलेट के साथ पिछले उपचार पर वापस जाना बेहतर होता है।
उन रोगियों के मामले में जो उपचार के लिए अधिक प्रतिक्रिया देते हैं, एकल खुराक को कम करके हस्तक्षेप करने के बजाय, प्रशासन के बीच के अंतराल को बढ़ाना होगा।
रात में हाइपो-एकिनेसिया के रोगियों में सकारात्मक परिणाम सामने आए हैं, जो कि पिछली शाम की खुराक में क्रमिक वृद्धि के बाद 3 मैडोपर लंबे समय से जारी कैप्सूल को सोते समय लिया जाना है।
मानसिक क्षेत्र को प्रभावित करने वाले दुष्प्रभावों की संभावित शुरुआत को उजागर करने के लिए मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
सभी रोगियों में खुराक के नियम को व्यक्तिगत रूप से सावधानीपूर्वक माना जाना चाहिए।
मध्यम खुराक पर अप्रभावीता का निर्णय किए जाने से पहले माडोपर प्रशासन कम से कम छह महीने तक चलना चाहिए।
सभी प्रतिस्थापन उपचारों की तरह, उपचार निरंतर होना चाहिए।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थों या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता। मैडोपर को गैर-चयनात्मक मोनोमाइन ऑक्सीडेज (एमएओ) अवरोधकों के साथ संयोजन में प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। इसके विपरीत, चयनात्मक MAO-B अवरोधक, जैसे selegiline या rasagiline, या चयनात्मक MAO-A अवरोधक, जैसे कि moclobemide, contraindicated नहीं हैं। एमएओ-बी के साथ एमएओ-ए अवरोधक का संयोजन एक गैर-चयनात्मक अवरोधक के प्रशासन के बराबर है और इसलिए इसे मडोपर के साथ निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
मैडोपर में सहानुभूति (एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन और उनके डेरिवेटिव) के समान मतभेद हैं।
यह अंतःस्रावी रोगों (जैसे फियोक्रोमोसाइटोमा, हाइपरथायरायडिज्म, कुशिंग सिंड्रोम), वृक्क (रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम वाले डायलिसिस रोगियों को छोड़कर), गंभीर रूप से विघटित यकृत और हृदय रोगों (जैसे गंभीर हृदय अतालता और हृदय की विफलता), तीव्र रोधगलन में भी contraindicated है। गंभीर मनोविकृति और मनोविक्षुब्धियों में, घातक मेलेनोमा (लेवोडोपा द्वारा संभावित सक्रियण) और संदिग्ध त्वचा के घावों में, तीव्र कोण मोतियाबिंद में। कंकाल विकास की अपूर्णता)।
पर्याप्त गर्भनिरोधक सुरक्षा के अभाव में गर्भवती महिलाओं या प्रसव क्षमता वाली महिलाओं को मडोपर नहीं दिया जाना चाहिए (खंड 4.6 देखें)। यदि माडोपर के साथ इलाज की जा रही महिला गर्भवती हो जाती है, तो दवा का प्रशासन बंद कर देना चाहिए।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
मायोकार्डियल रोधगलन, लय परिवर्तन, कोरोनरी हृदय रोग और रक्तचाप में परिवर्तन के इतिहास वाले मरीजों को समय-समय पर कार्डियोवैस्कुलर जांच से गुजरना चाहिए, विशेष रूप से इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफी। गैस्ट्रो-डुओडेनल अल्सर के सकारात्मक इतिहास वाले रोगियों के मामले में भी सख्त जांच की जानी चाहिए और अस्थिमृदुता।
अतिसंवेदनशील व्यक्तियों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।
ओपन एंगल ग्लूकोमा वाले मरीजों को नियमित रूप से इंट्राओकुलर दबाव की जांच करानी चाहिए क्योंकि लेवोडोपा में इंट्राओकुलर दबाव बढ़ाने की क्षमता होती है।
कोरोनरी धमनी की बीमारी, हृदय संबंधी अतालता या हृदय गति रुकने के रोगियों को मडोपर देते समय विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए (खंड 4.3 देखें)। इन रोगियों में उपचार की प्रारंभिक अवधि के दौरान और उपचार के बाद के चरणों के दौरान नियमित रूप से हृदय संबंधी कार्यों की निगरानी विशेष रूप से की जानी चाहिए।
जोखिम वाले कारकों (जैसे बुजुर्ग, या एंटीहाइपरटेन्सिव या ऑर्थोस्टेटिक क्षमता वाली अन्य दवाओं पर) या ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन के पिछले इतिहास वाले रोगियों के लिए, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के बाद सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है।
माडोपर के साथ उपचार से रक्त की मात्रा में कमी (हेमोलिटिक एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ल्यूकोपेनिया) की सूचना मिली है। कुछ मामलों में एग्रानुलोसाइटोसिस और पैन्टीटोपेनिया की सूचना मिली है जिसके लिए मैडोपर के सेवन को कारण नहीं माना जा सकता है लेकिन पूरी तरह से बाहर नहीं किया गया है। इसलिए उपचार के दौरान रक्त गणना की आवधिक जांच करना आवश्यक है।
पार्किंसंस रोग और रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम के रोगियों में अवसाद नैदानिक तस्वीर का हिस्सा हो सकता है और माडोपर के साथ इलाज किए गए रोगियों में भी उत्पन्न हो सकता है। आत्महत्या के विचार से जुड़े या नहीं मनोवैज्ञानिक परिवर्तनों और अवसाद के लिए सभी रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
मैडोपर डोपामिनर्जिक डिसरेग्यूलेशन सिंड्रोम को प्रेरित कर सकता है जिसके परिणामस्वरूप दवा का अति प्रयोग हो सकता है।पार्किंसंस रोग के रोगियों के एक छोटे से उपसमूह में संज्ञानात्मक-व्यवहार संबंधी गड़बड़ी होती है, जिसे सीधे तौर पर चिकित्सक द्वारा अनुशंसित मात्रा से अधिक मात्रा में और उनकी मोटर अक्षमताओं के इलाज के लिए आवश्यक खुराक से अधिक मात्रा में लेने के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।
यदि रोगी को सामान्य संज्ञाहरण से गुजरना है, तो मैडोपर के साथ सामान्य उपचार सर्जरी से पहले यथासंभव लंबे समय तक जारी रखा जाना चाहिए, हैलोथेन के मामले को छोड़कर। हलोथेन के साथ सामान्य संज्ञाहरण में, मैडोपर प्रशासन को सर्जरी से पहले 12 से 48 घंटे के बीच रोक दिया जाना चाहिए क्योंकि मैडोपर लेने वाले रोगियों में रक्तचाप में उतार-चढ़ाव और / या अतालता हो सकती है। इसके बाद, खुराक में प्रगतिशील वृद्धि के माध्यम से दवा की पिछली खुराक तक पहुंचकर उपचार फिर से शुरू किया जाएगा।
लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड दोनों बड़े पैमाने पर चयापचय होते हैं और 10% से कम लेवोडोपा गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होते हैं (देखें खंड 5.2 )। इसलिए हल्के या मध्यम गुर्दे की कमी के मामले में खुराक में कमी आवश्यक नहीं है।
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में लेवोडोपा के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा उपलब्ध नहीं है (देखें खंड 5.2 )।
लेवोडोपा मुख्य रूप से सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज (खंड 5.2 देखें) द्वारा चयापचय किया जाता है जो आंतों, गुर्दे और हृदय के साथ-साथ यकृत में भी प्रचुर मात्रा में मौजूद होता है।
यकृत हानि वाले रोगियों में लेवोडोपा के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा उपलब्ध नहीं है (देखें खंड 5.2 )।
माडोपर प्रशासन को अचानक नहीं रोका जाना चाहिए। अचानक रुकावट से घातक न्यूरोलेप्टिक सिंड्रोम (हाइपरपाइरेक्सिया और मांसपेशियों में जकड़न, कुछ मामलों में मानस में परिवर्तन और क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि हो सकती है, गंभीर मामलों में आगे के लक्षणों में मायोग्लोबिन्यूरिया, रबडोमायोलिसिस और तीव्र गुर्दे की विफलता) शामिल हो सकते हैं, जो रोगी के लिए खतरे में पड़ सकते हैं। उत्तरजीविता। इनमें से कुछ संकेतों और लक्षणों की शुरुआत का सामना करना पड़ता है, यदि आवश्यक हो तो रोगी को अस्पताल की सेटिंग में निगरानी में रखना और तुरंत पर्याप्त रोगसूचक उपचार करना आवश्यक है; इसमें मामले के सटीक मूल्यांकन के बाद, माडोपर के प्रशासन को फिर से शुरू करना भी शामिल हो सकता है।
लेवोडोपा को उदासीनता और अचानक नींद के हमलों के एपिसोड से जोड़ा गया है।
दैनिक गतिविधि के दौरान अचानक नींद के हमलों की सूचना दी गई है, कुछ मामलों में जागरूकता या चेतावनी के संकेतों के बिना। लेवोडोपा के साथ इलाज किए जाने वाले मरीजों को इन घटनाओं के बारे में सूचित किया जाना चाहिए और ड्राइविंग या मशीनरी का संचालन करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जानी चाहिए। जिन रोगियों को नींद न आने और / या अचानक नींद आने की घटना का अनुभव हुआ है, उन्हें वाहन चलाने और मशीनरी चलाने से बचना चाहिए। इसके अलावा, खुराक में कमी या चिकित्सा को बंद करने पर विचार किया जा सकता है (खंड 4.7 देखें)।
आवेग नियंत्रण विकार
आवेग नियंत्रण विकारों के विकास के लिए मरीजों की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। मरीजों और देखभाल करने वालों को पता होना चाहिए कि रोग संबंधी जुआ, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खरीदारी या अधिक खर्च, द्वि घातुमान खाने और बाध्यकारी भोजन सहित आवेग नियंत्रण विकार के व्यवहार संबंधी लक्षण रोगियों में हो सकते हैं। रोगियों में डोपामिन एगोनिस्ट और / या अन्य डोपामिनर्जिक उपचार के साथ इलाज किया जाता है माडोपर सहित लेवोडोपा यदि ऐसे लक्षण विकसित होते हैं, तो उपचार के पुनर्मूल्यांकन की सिफारिश की जाती है।
नैदानिक परीक्षण
माडोपर के साथ उपचार के दौरान, रक्त गणना और यकृत, गुर्दे और हृदय संबंधी कार्यों की समय-समय पर जांच करने की सलाह दी जाती है।
मधुमेह के रोगियों में यह सलाह दी जाती है कि कई रक्त शर्करा की जांच की जाए और मधुमेह विरोधी दवाओं की खुराक को ग्लाइसेमिक स्तरों के अनुकूल बनाया जाए।
घातक मेलेनोमा
महामारी विज्ञान के अध्ययनों से पता चला है कि पार्किंसंस रोग के रोगियों में बाकी आबादी (लगभग 2-6 गुना अधिक) की तुलना में मेलेनोमा विकसित होने का खतरा अधिक होता है। यह स्पष्ट नहीं है कि मनाया गया बढ़ा हुआ जोखिम पार्किंसंस रोग से जुड़ा है या अन्य कारकों जैसे कि इसका इलाज करने के लिए लेवोडोपा का उपयोग। इसलिए, किसी भी संकेत के लिए मैडोपर के साथ उपचार के दौरान रोगियों और चिकित्सकों दोनों को नियमित रूप से मेलेनोमा की उपस्थिति की निगरानी करने की आवश्यकता होती है। समय-समय पर योग्य चिकित्सा कर्मियों (उदाहरण के लिए त्वचा विशेषज्ञ) द्वारा त्वचा की जांच कराने की सलाह दी जाती है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन
MADOPAR कैप्सूल या विभाज्य गोलियों की मानक खुराक के साथ एंटीकोलिनर्जिक ड्रग ट्राइसिपेनिडिल हाइड्रोक्लोराइड का सहवर्ती प्रशासन, लेवोडोपा के अवशोषण की गति को कम करता है, लेकिन इकाई को नहीं। लंबे समय तक रिलीज होने वाले मदोपार के साथ दिया जाने वाला ट्राइसिफेनिडाइल हाइड्रोक्लोराइड लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदलता है।
मैडोपर लंबे समय से जारी कैप्सूल के साथ एंटासिड का सहवर्ती प्रशासन लेवोडोपा के अवशोषण को 32% तक कम कर देता है।
फेरस सल्फेट अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता और लेवोडोपा के एयूसी को 30-50% तक कम कर देता है। फेरस सल्फेट के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान देखे गए फार्माकोकाइनेटिक परिवर्तन कुछ में नैदानिक रूप से स्पष्ट हैं, लेकिन सभी रोगियों में नहीं।
मेटोक्लोप्रमाइड लेवोडोपा के अवशोषण की दर को बढ़ाता है।
फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन
न्यूरोलेप्टिक्स, ओपिओइड और एंटीहाइपरटेन्सिव्स जिसमें रेसरपाइन होता है, मडोपर की गतिविधि को रोकता है।
डोपामिनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक गुणों के साथ एंटीसाइकोटिक दवाओं का सहवर्ती प्रशासन, विशेष रूप से डी 2 रिसेप्टर विरोधी, माडोपर के एंटीपार्किन्सोनियन प्रभावों का विरोध कर सकता है। इसलिए, यह प्रशासन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और एंटी-पार्किन्सोनियन प्रभाव में कमी और लक्षणों के बिगड़ने का मूल्यांकन करने के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
एक डिकार्बोक्सिलेज अवरोधक के साथ संयोजन में लेवोडोपा का प्रशासन एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग थेरेपी पर रोगियों में रोगसूचक ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है; इसलिए मडोपर को एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं से उपचारित रोगियों में सावधानी के साथ पेश किया जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो तो दोनों दवाओं के खुराक समायोजन की अनुमति देने के लिए रक्तचाप की निगरानी की जानी चाहिए।
सहानुभूतिपूर्ण दवाओं (जैसे एड्रेनालाईन, नॉरएड्रेनालाईन, आइसोप्रोटेरेनॉल या एम्फ़ैटेमिन, सहानुभूति तंत्रिका तंत्र को उत्तेजित करने में सक्षम) के साथ मैडोपर का सहवर्ती प्रशासन बाद की गतिविधि को बढ़ा सकता है, इसलिए इन संयोजनों की अनुशंसा नहीं की जाती है। सहवर्ती इसे आवश्यक साबित करना चाहिए, ए कार्डियोसर्क्यूलेटरी फंक्शन का निकट नियंत्रण, और "सहानुभूतिपूर्ण दवाओं की खुराक में संभावित कमी, आवश्यक है।
अपरिवर्तनीय और गैर-चयनात्मक MAO अवरोधकों को Madopar के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए; अपरिवर्तनीय और गैर-चयनात्मक MAOI को बंद करने के बाद कम से कम 2 सप्ताह बीत जाने से पहले उत्तरार्द्ध के साथ उपचार शुरू नहीं किया जाना चाहिए, अन्यथा अवांछनीय प्रभाव (उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट) होने की संभावना है (खंड 4.3 देखें)।
चयनात्मक MAO-B अवरोधक, जैसे selegiline और rasagiline, और चयनात्मक MAO-A अवरोधक, जैसे moclobemide, Madopar प्राप्त करने वाले रोगियों को निर्धारित किया जा सकता है; प्रभावकारिता और सहनशीलता के संदर्भ में, व्यक्तिगत रोगी की जरूरतों के अनुसार लेवोडोपा खुराक को संशोधित करने की सिफारिश की जाती है। एक MAO-A अवरोधक का MAO-B के साथ संयोजन एक गैर-चयनात्मक अवरोधक के प्रशासन के बराबर है और इसलिए इसे Madopar के साथ निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.3 देखें)।
अन्य एंटीपार्किन्सोनियन दवाओं जैसे कि एंटीकोलिनर्जिक्स, अमैंटाडाइन और डोपामाइन एगोनिस्ट का सहवर्ती प्रशासन संभव है, लेकिन चिकित्सीय और अवांछित दोनों प्रभावों के गहन होने की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए। माडोपर या अन्य की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है। . COMT अवरोधक के साथ सहायक उपचार शुरू करते समय, Madopar की खुराक को कम करने की आवश्यकता हो सकती है।
माडोपर में स्विच करने से पहले इस्तेमाल किए गए एंटीपार्किन्सोनियन एंटीकोलिनर्जिक्स को अचानक बंद नहीं करना चाहिए, क्योंकि लेवोडोपा का प्रभाव कई दिनों की विलंबता अवधि के बाद होता है।
लेवोडोपा कैटेकोलामाइन, क्रिएटिनिन, यूरिक एसिड और रक्त शर्करा के लिए प्रयोगशाला परीक्षण के परिणामों को बदल सकता है। कॉम्ब्स परीक्षण मैडोपर लेने वाले रोगियों में गलत सकारात्मक परिणाम दे सकता है।
यदि प्रोटीन युक्त भोजन के साथ दवा ली जाए तो माडोपर का चिकित्सीय प्रभाव कम हो जाता है।
लेवोडोपा और मैडोपर के सहवर्ती सेवन को चिकित्सकीय देखरेख में किया जाना चाहिए क्योंकि अतिरिक्त रूप से प्रशासित लेवोडोपा को बेंसराज़ाइड द्वारा भी बढ़ाया जा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप अधिक मात्रा में जोखिम हो सकता है।
मध्यम या उच्च खुराक में विटामिन बी ६ को माडोपर के साथ एक साथ प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि यह लेवोडोपा के प्रभावों का विरोध करता है: कम खुराक में विटामिन बी ६ के मामले में इस विरोधी गतिविधि का कोई नैदानिक महत्व नहीं है, जैसे कि पॉलीविटामिन की तैयारी में निहित।
हलोथेन के साथ सामान्य संज्ञाहरणरक्तचाप में उतार-चढ़ाव और / या अतालता के रूप में हैलोथेन के साथ सामान्य संज्ञाहरण की आवश्यकता वाली सर्जरी से पहले 12 से 48 घंटों के बीच मैडोपर को बंद कर दिया जाना चाहिए।
अन्य एनेस्थेटिक्स के साथ सामान्य संज्ञाहरण के मामले में, खंड 4.4 देखें (उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और सावधानियां)।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
पशु अध्ययनों ने भ्रूण के कंकाल विकास विकारों की संभावित उपस्थिति को दिखाया है। इन परिणामों के आधार पर माडोपर गर्भावस्था के दौरान और प्रसव क्षमता वाली महिलाओं में पूरी तरह से contraindicated है जो पर्याप्त गर्भनिरोधक का अभ्यास नहीं कर रही हैं (खंड 4.3 और 5.3 देखें)।
खाने का समय
चूंकि यह स्पष्ट नहीं है कि बेंसराज़ाइड स्तन के दूध में प्रवेश करने में सक्षम है या नहीं, माडोपर के साथ उपचार की आवश्यकता वाली माताओं को स्तनपान नहीं करना चाहिए, क्योंकि शिशुओं में कंकाल संबंधी विकृतियों के जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है और इसलिए कृत्रिम स्तनपान का सहारा लेना समझदारी है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
उन रोगियों को लेवोडोपा के साथ इलाज किया जा रहा है जिनके पास उनींदापन और / या अचानक नींद के हमलों के एपिसोड हैं, उन्हें सलाह दी जानी चाहिए कि वे ड्राइविंग से या किसी भी गतिविधि में शामिल होने से बचें, जिसमें खराब ध्यान खुद को या दूसरों को गंभीर नुकसान या मृत्यु के जोखिम में उजागर कर सकता है। (उदाहरण के लिए उपयोग करना मशीनें) जब तक कि ये आवर्तक एपिसोड और तंद्रा हल नहीं हो जाती (देखें खंड 4.4)।
04.8 अवांछित प्रभाव
डोपामिन की परिधीय गतिविधि के कारण अवांछनीय प्रभाव और लेवोडोपा के साथ चिकित्सा के दौरान मनाया गया मैडोपर के उपयोग के साथ आवृत्ति और गंभीरता में काफी कमी आई है।
माडोपर के प्रशासन के बाद निम्नलिखित दुष्प्रभाव होने की सूचना मिली है (आवृत्ति ज्ञात नहीं: उपलब्ध डेटा से भविष्यवाणी नहीं की जा सकती):
उपस्थिति की श्रेणियां इस प्रकार हैं:
बहुत आम (≥1 / 10)
सामान्य (≥1 / 100,
असामान्य (≥1 / 1,000 to
दुर्लभ (≥1 / 10,000,
केवल कभी कभी (
ज्ञात नहीं है (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
* ये घटनाएँ विशेष रूप से बुजुर्ग रोगियों और उन रोगियों में हो सकती हैं जो पहले से ही इन विकारों से पीड़ित हैं।
आवेग नियंत्रण विकार: पैथोलॉजिकल जुआ, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, बाध्यकारी खरीदारी या अधिक खर्च, द्वि घातुमान खाने और बाध्यकारी भोजन डोपामिन एगोनिस्ट और / या अन्य डोपामिनर्जिक उपचार के साथ रोगियों में हो सकता है जिसमें लेवोडोपा शामिल है, जिसमें माडोपर शामिल है (देखें खंड 4.4। चेतावनी विशेष और उपयोग के लिए सावधानियां)।
तंत्रिका तंत्र विकार: उपचार के बाद के चरण में, कोरिफॉर्म या एथेटोटिक प्रकार की अनैच्छिक गतिविधियां दिखाई दे सकती हैं। चिकित्सीय प्रतिक्रिया में उतार-चढ़ाव लंबे समय तक उपचार के दौरान भी उत्पन्न हो सकता है, जिसमें मोटर ब्लॉक के एपिसोड, खुराक के अंत में गिरावट और "ऑन-ऑफ" घटना शामिल है। ये सभी माध्यमिक प्रभाव खुराक से संबंधित हैं और गायब हो जाते हैं या खुराक को कम करके काफी कम हो जाते हैं, जबकि दवा बंद करना केवल एक उपाय है जो शायद ही कभी आवश्यक होता है। यदि, इन उपायों का पालन करने से, उपचार की प्रतिक्रिया असंतोषजनक हो जाती है, तो एक नई खुराक में वृद्धि या फिर से शुरू हो जाती है बंद होने की स्थिति में उपचार।
मडोपर उनींदापन पैदा कर सकता है; बहुत कम ही यह अत्यधिक दिन की नींद और अचानक नींद के हमलों के एपिसोड से जुड़ा हुआ है।
संवहनी विकृति: ऑर्थोस्टेटिक विकारों में आमतौर पर माडोपर की खुराक में कमी के साथ सुधार होता है।
जठरांत्रिय विकार: गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्तर पर अवांछित प्रभाव, जो विशेष रूप से उपचार के प्रारंभिक चरणों के दौरान हो सकता है, भोजन के समय और किसी भी मामले में, कुछ भोजन या पेय के साथ मडोपर को प्रशासित करके काफी सीमित किया जा सकता है; यह दवा की इष्टतम खुराक तक धीरे-धीरे पहुंचने का भी संकेत दिया गया है।
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार: बेचैन पैर सिंड्रोम: लंबे समय तक डोपामिनर्जिक उपचार में सबसे आम प्रतिकूल घटना लक्षणों में वृद्धि (शाम / रात से शुरुआती दोपहर और शाम को अगली खुराक लेने से पहले लक्षणों के अस्थायी बदलाव के साथ) है।
नैदानिक परीक्षण: माडोपर के साथ उपचार के मामले में, मूत्र का एक लाल रंग का मलिनकिरण दिखाई दे सकता है, जो समय के साथ काला हो जाता है।
माडोपर सहिष्णुता अकेले दिए गए लेवोडोपा के लिए देखी गई समान है।
नशे की लत की बात किए बिना, मडोपर के साथ कई वर्षों के निरंतर उपचार के बाद, उत्पाद की चिकित्सीय प्रभावकारिता में कमी देखी गई है।माडोपर, लेकिन पार्किंसंस रोग के विकास के लिए।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज
लक्षण
ओवरडोज के लक्षण गुणात्मक रूप से चिकित्सीय खुराक पर मैडोपर के दुष्प्रभावों के समान हैं, लेकिन परिमाण में अधिक गंभीर हैं। ओवरडोज के कारण हो सकते हैं: हृदय संबंधी अवांछनीय प्रभाव (जैसे हृदय अतालता), मनोरोग संबंधी गड़बड़ी (जैसे भ्रम और अनिद्रा), गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रभाव (जैसे मतली और उल्टी) और असामान्य अनैच्छिक आंदोलनों (धारा 4.8 देखें)।
पार्किंसंस रोग के रोगियों के एक छोटे से उपसमूह में संज्ञानात्मक-व्यवहार संबंधी गड़बड़ी होती है, जिसे सीधे तौर पर चिकित्सक द्वारा अनुशंसित की तुलना में बड़ी मात्रा में दवा लेने और उनके मोटर परिवर्तनों के इलाज के लिए आवश्यक खुराक से परे होने के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।
यदि किसी रोगी ने नियंत्रित-रिलीज़ फॉर्म (लंबे समय तक रिलीज़ कैप्सूल) में माडोपर का ओवरडोज़ लिया है, तो पेट से सक्रिय पदार्थ के देर से अवशोषण के कारण लक्षणों की शुरुआत में देरी हो सकती है।
इलाज
रोगी के महत्वपूर्ण संकेतों की निगरानी करें और उसकी नैदानिक स्थिति के लिए उपयुक्त सहायक उपाय करें। विशेष रूप से, रोगियों को कार्डियोवैस्कुलर प्रभाव (उदाहरण के लिए एंटीरियथमिक्स के साथ), या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभाव (उदाहरण के लिए श्वसन उत्तेजक, न्यूरोलेप्टिक्स के साथ) के लक्षण उपचार की आवश्यकता हो सकती है।
इसके अलावा, नियंत्रित रिलीज फॉर्मूलेशन के मामले में, उचित तरीके से दवा के आगे अवशोषण को रोका जाना चाहिए।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एंटीपार्किन्सोनियन - डोपामिनर्जिक पदार्थ, एटीसी कोड: N04BA02
डोपामाइन, एक पदार्थ जो केंद्रीय ग्रे नाभिक के स्तर पर रासायनिक मध्यस्थ की भूमिका निभाता है, पार्किंसंस रोग के रोगी में उपरोक्त संरचनाओं में कम एकाग्रता में पाया जाता है। लेवोडोपा डोपामाइन जैवसंश्लेषण का एक मध्यवर्ती है। डोपामाइन के अग्रदूत के रूप में, लेवोडोपा का उपयोग डोपामाइन के स्तर को बढ़ाने के लिए एक प्रलोभन के रूप में किया जाता है, क्योंकि यह रक्त मस्तिष्क की बाधा को पार करने में सक्षम है, जबकि डोपामाइन नहीं कर सकता। एक बार केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में, लेवोडोपा को सुगंधित एल-एमिनो एसिड डिकारबॉक्साइलेज द्वारा डोपामाइन में चयापचय किया जाता है।
प्रशासन के बाद, लेवोडोपा तेजी से डोपामाइन में डीकार्बोक्सिलेटेड होता है, और यह परिवर्तन केवल मस्तिष्क में नहीं होता है। इसलिए लेवोडोपा की उच्च खुराक को प्रशासित करने की आवश्यकता है, हालांकि, अक्सर माध्यमिक प्रभाव पैदा कर सकता है। इसलिए लेवोडोपा की डीकार्बाक्सिलेशन प्रक्रिया को केवल अतिरिक्त-सेरेब्रल स्तर पर अवरुद्ध करना विशेष चिकित्सीय रुचि है, जो कि लेवोडोपा, बेंसराज़ाइड, परिधीय क्रिया के साथ एक डिकार्बोक्सिलेज अवरोधक के साथ-साथ प्रशासन द्वारा प्राप्त किया जाता है।
नैदानिक परीक्षणों से पता चला है कि लेवोडोपा के 4 भागों को बेंसराज़ाइड के 1 भाग के साथ मिलाकर सर्वोत्तम परिणाम प्राप्त किए जाते हैं।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
मडोपर लॉन्ग रिलीज एक विशेष फॉर्मूलेशन है जो समय के साथ पेट में सक्रिय अवयवों के लंबे समय तक रिलीज की गारंटी देता है। इसलिए यह कई घंटों के लिए लेवोडोपा के चिकित्सीय प्लाज्मा स्तर की स्थायीता और चरम प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय कमी सुनिश्चित करता है।
अवशोषण
Madopar कैप्सूल और विभाज्य गोलियाँ
लेवोडोपा मुख्य रूप से छोटी आंत के समीपस्थ क्षेत्रों में अवशोषित होता है, और अवशोषण साइट स्वतंत्र है। लेवोडोपा की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता माडोपर कैप्सूल या गोल गोलियों के अंतर्ग्रहण के लगभग एक घंटे बाद पहुंच जाती है।
कैप्सूल और टैबलेट बायोइक्विवेलेंट हैं।
लेवोडोपा की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता और अवशोषण की सीमा (एयूसी) एक खुराक-आनुपातिक तरीके से (50-200 मिलीग्राम लेवोडोपा) बढ़ जाती है।
भोजन का सेवन लेवोडोपा अवशोषण की दर और सीमा को कम करता है। लेवोडोपा की अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता 30% कम है और बाद में पहुंच जाती है यदि मैडोपर कैप्सूल या विभाज्य गोलियां सामान्य भोजन के बाद प्रशासित होती हैं। लेवोडोपा का अवशोषण 15% कम हो जाता है।
माडोपर फैलाने योग्य गोलियां
स्वस्थ स्वयंसेवकों और पार्किन्सोनियन रोगियों में मैडोपर फैलाने योग्य गोलियों के प्रशासन के बाद लेवोडोपा के फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल मैडोपर कैप्सूल और विभाज्य गोलियों के प्रशासन के बाद प्राप्त किए गए लोगों के समान हैं, लेकिन चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने का समय लंबा हो जाता है। फैलाने योग्य रूप के साथ कम , जो अगर निलंबन के रूप में लिया जाता है तो अवशोषण मापदंडों की कम अंतर-व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता भी सुनिश्चित करता है।
विस्तारित-रिलीज़ माडोपारा
लंबे समय तक रिलीज होने वाले फॉर्मूलेशन के फार्माकोकाइनेटिक गुण मैडोपर कैप्सूल और विभाज्य गोलियों और फैलाने योग्य रूप से भिन्न होते हैं। सक्रिय तत्व वास्तव में पेट में धीरे-धीरे निकलते हैं। लेवोडोपा की चरम प्लाज्मा सांद्रता, अन्य रूपों की तुलना में 20-30% कम, अंतर्ग्रहण के बाद लगभग 3 घंटे में पहुंच जाती है।
फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल एक प्लाज्मा अर्ध-एकाग्रता अवधि (वह समय जिसके दौरान प्लाज्मा एकाग्रता अधिकतम एकाग्रता के आधे से अधिक या उसके बराबर है) को दर्शाता है जो स्पष्ट रूप से माडोपर के अन्य रूपों की तुलना में अधिक है, और यह एक स्पष्ट रूप से नियंत्रित रिलीज की विशेषता को दर्शाता है . लंबे समय तक रिलीज होने वाली माडोपर की जैव उपलब्धता अन्य रूपों की लगभग 60% है और भोजन से प्रभावित नहीं होती है। लेवोडोपा की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता भोजन द्वारा नहीं बदली जाती है, लेकिन अधिक धीरे-धीरे (5 घंटे से अधिक) तक पहुंच जाती है यदि भोजन के बाद लंबे समय तक रिलीज होने वाली मडोपर को प्रशासित किया जाता है।
वितरण
लेवोडोपा एक संतृप्त परिवहन प्रणाली के माध्यम से रक्त मस्तिष्क बाधा को पार करता है। यह प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य नहीं है और इसमें 57 लीटर के वितरण की मात्रा है। सीएसएफ में लेवोडोपा का एयूसी प्लाज्मा में 12% है।
लेवोडोपा के विपरीत, बेंसराज़ाइड चिकित्सीय खुराक पर रक्त मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है। यह मुख्य रूप से गुर्दे, फेफड़े, छोटी आंत और यकृत में केंद्रित है।
जैव परिवर्तन
लेवोडोपा दो मुख्य चयापचय प्रक्रियाओं (डीकार्बोक्सिलेशन और ओ-मिथाइलेशन) और दो माध्यमिक (संक्रमण और ऑक्सीकरण) का अनुसरण करता है।
सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज लेवोडोपा को डोपामाइन में परिवर्तित करता है। इस प्रक्रिया के मुख्य अंत उत्पाद होमोवैनिलिक एसिड और डायहाइड्रोफेनिलएसेटिक एसिड हैं। कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज़ लेवोडोपा को 3-ओ-मेथिल्डोपा में बदल देता है।इस महत्वपूर्ण प्लाज्मा मेटाबोलाइट का उन्मूलन आधा जीवन 15 घंटे है और इसके परिणामस्वरूप मैडोपर की चिकित्सीय खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में एक संचय प्रक्रिया होती है।
लेवोडोपा के कम परिधीय डिकारबॉक्साइलेशन जब बेंसराज़ाइड के साथ प्रशासित होते हैं, तो लेवोडोपा और 3-ओ-मेथिल्डोपा के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि और कैटेकोलामाइन (डोपामाइन, नॉरएड्रेनालाईन) और फिनोलकारबॉक्सिलिक एसिड (एसिड होमोवैनिलिक एसिड) के प्लाज्मा स्तर में कमी में परिलक्षित होता है। , डायहाइड्रोफेनिलएसेटिक एसिड)।
बेन्सराज़ाइड आंतों के म्यूकोसा और यकृत में ट्राइहाइड्रोक्सीबेंज़िलहाइड्राज़िन के लिए हाइड्रॉक्सिलेटेड होता है। यह मेटाबोलाइट सुगंधित अमीनो एसिड डिकार्बोक्सिलेज का एक प्रबल अवरोधक है।
निकाल देना
कम परिधीय डीकार्बाक्सिलेशन की शर्तों के तहत, लेवोडोपा का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 1.5 घंटे है।
लेवोडोपा की प्लाज्मा निकासी लगभग 430 मिली / मिनट है और 10% से कम गुर्दे के माध्यम से अपरिवर्तित होती है।
बेन्सराज़ाइड का उन्मूलन लगभग पूरी तरह से चयापचय द्वारा होता है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र (64%) और कुछ हद तक मल (24%) में उत्सर्जित होते हैं।
विशेष आबादी
यूरेमिक रोगियों में गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा उपलब्ध नहीं है।
पार्किंसंस रोग के बुजुर्ग रोगियों (65-78 वर्ष) में, उन्मूलन आधा जीवन और लेवोडोपा का एयूसी दोनों युवा रोगियों (34-64 वर्ष) की तुलना में लगभग 25% अधिक है। उम्र से जुड़ा सांख्यिकीय महत्व चिकित्सकीय रूप से नगण्य है और खुराक के नियम के लिए मामूली महत्व है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
कैंसरजननशीलता
माडोपर के साथ कैंसरजन्यता अध्ययन नहीं किया गया है।
उत्परिवर्तजनीयता
एम्स परीक्षण में मैडोपर और इसके घटक (लेवोडोपा और बेंसराज़ाइड) उत्परिवर्तजन नहीं दिखाई दिए। कोई और डेटा उपलब्ध नहीं है।
उपजाऊपन
जानवरों में माडोपर के साथ कोई प्रजनन अध्ययन नहीं किया गया है।
टेराटोजेनिकिटी
टेराटोजेनिकिटी अध्ययनों ने चूहों, चूहों और खरगोशों में कंकाल विकास पर कोई टेराटोजेनिक प्रभाव या प्रभाव नहीं दिखाया।
मातृ विषाक्त खुराक पर, अंतर्गर्भाशयी मृत्यु (खरगोश) में वृद्धि हुई और / या भ्रूण के वजन में कमी आई (चूहे)।
अन्य
चूहों में सामान्य विष विज्ञान अध्ययन ने कंकाल के विकास में परिवर्तन की संभावना पर प्रकाश डाला है।
पशु में कोई और प्रासंगिक डेटा उपलब्ध नहीं है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
Madopar 100 mg + 25 mg हार्ड कैप्सूल
कैप्सूल सामग्री:
पोविडोन K30
तालक
भ्राजातु स्टीयरेट
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
कैप्सूल ओपेरकुलम:
जेली
लाल आयरन ऑक्साइड (E172)
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
इंडिगो कारमाइन (E132)
खाद्य ग्रेड मुद्रण स्याही (शेलैक गम, पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड, ब्लैक आयरन ऑक्साइड (E172))
Madopar 200 mg + 50 mg विभाज्य गोलियाँ
मन्निटोल (E421)
निर्जल द्विक्षारकीय कैल्शियम फॉस्फेट
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च
क्रॉस्पोविडोन
भ्राजातु स्टीयरेट
Ethylcellulose समूह
लाल आयरन ऑक्साइड (E172)
निर्जल कोलाइडल सिलिका
सोडियम डॉक्यूसेट
Madopar 100 mg + 25 mg लंबे समय तक रिलीज होने वाले हार्ड कैप्सूल
कैप्सूल सामग्री:
हाइपोमेलोज
हाइड्रोजनीकृत वनस्पति तेल
निर्जल द्विक्षारकीय कैल्शियम फॉस्फेट
मन्निटोल (E421)
तालक
पोविडोन K30
भ्राजातु स्टीयरेट
कैप्सूल ओपेरकुलम:
जेली
इंडिगो कारमाइन (E132)
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
पीला आयरन ऑक्साइड (E172)
खाद्य ग्रेड मुद्रण स्याही (शेलैक गम, पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड, रेड आयरन ऑक्साइड (E172))
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां
निर्जल साइट्रिक एसिड
प्रीगेलैटिनाइज्ड मक्का स्टार्च
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
भ्राजातु स्टीयरेट
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
Madopar 100 mg + 25 mg हार्ड कैप्सूल
30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
Madopar 100 mg + 25 mg लंबे समय तक रिलीज होने वाले हार्ड कैप्सूल
30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
Madopar 200 mg + 50 mg विभाज्य गोलियाँ
25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां
30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
थर्माप्लास्टिक सामग्री में सुरक्षा टोपी के साथ डार्क कांच की बोतल, पैकेज पत्रक के साथ एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखी जाती है।
Madopar 100 mg + 25 mg हार्ड कैप्सूल - 30 कैप्सूल
Madopar 200 mg + 50 mg विभाज्य गोलियाँ - 50 विभाज्य गोलियाँ
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज हार्ड कैप्सूल - 30 कैप्सूल
मैडोपर 100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां - 30 फैलाने योग्य गोलियां
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
रोश एस.पी.ए. - पियाज़ा दुरांटे 11 - 20131 मिलान
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
"100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" 30 कैप्सूल एआईसी एन ° 023142019
"200 मिलीग्राम + 50 मिलीग्राम विभाज्य गोलियाँ" 50 विभाज्य गोलियाँ एआईसी एन ° 023142033
"100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम लंबे समय तक जारी हार्ड कैप्सूल" 30 कैप्सूल एआईसी एन ° 023142045
"100 मिलीग्राम + 25 मिलीग्राम फैलाने योग्य गोलियां" 30 फैलाने योग्य गोलियां एआईसी एन ° 023142058
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
नवीनीकरण: जून 2010
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
फरवरी 2014