सक्रिय तत्व: पालिपरिडोन
इंजेक्शन के लिए XEPLION 25 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज निलंबन
इंजेक्शन के लिए XEPLION 50 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज निलंबन
इंजेक्शन के लिए XEPLION 75 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज निलंबन
इंजेक्शन के लिए XEPLION 100 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज निलंबन
इंजेक्शन के लिए XEPLION 150 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज निलंबन
संकेत Xeplion का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
Xeplion में सक्रिय पदार्थ पैलिपरिडोन होता है, जो एंटीसाइकोटिक दवाओं के वर्ग से संबंधित है और इसका उपयोग पैलीपरिडोन या रिसपेरीडोन पर स्थिर वयस्क रोगियों में सिज़ोफ्रेनिया के लक्षणों के लिए रखरखाव उपचार के रूप में किया जाता है।
यदि आपको अतीत में पैलीपरिडोन या रिसपेरीडोन के प्रति प्रतिक्रिया करते हुए दिखाया गया है और हल्के से मध्यम लक्षण हैं, तो आपका डॉक्टर पैलीपरिडोन या रिसपेरीडोन के साथ पूर्व स्थिरीकरण के बिना ज़ेप्लियन के साथ उपचार शुरू कर सकता है।
सिज़ोफ्रेनिया "सकारात्मक" और "नकारात्मक" लक्षणों की विशेषता वाली बीमारी है। सकारात्मक का अर्थ है ऐसे लक्षणों की अधिकता जो सामान्य रूप से मौजूद नहीं होते हैं। उदाहरण के लिए, सिज़ोफ्रेनिया से पीड़ित व्यक्ति आवाजें सुन सकता है या ऐसी चीजें देख सकता है जो वास्तव में मौजूद नहीं हैं (मतिभ्रम कहा जाता है), उन चीजों पर विश्वास करें जो सच नहीं हैं (भ्रम कहा जाता है), या दूसरों के लिए असामान्य रूप से संदिग्ध हो। नकारात्मक लक्षणों का अर्थ है सामान्य रूप से मौजूद व्यवहार या भावनाओं की कमी। उदाहरण के लिए, सिज़ोफ्रेनिया वाले व्यक्ति में अलग-थलग रहने की प्रवृत्ति हो सकती है और भावनात्मक रूप से प्रतिक्रिया नहीं कर सकता है या स्पष्ट और तार्किक रूप से बोलने में कठिनाई हो सकती है। इस विकार वाले लोग उदास, चिंतित, दोषी या तनावग्रस्त भी महसूस कर सकते हैं।
Xeplion आपकी बीमारी के लक्षणों को दूर करने और उन्हें वापस आने से रोकने में मदद कर सकता है।
ज़ेप्लियन का सेवन कब नहीं करना चाहिए
Xeplion का प्रयोग न करें
- यदि आपको पैलीपरिडोन या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है (धारा ६ में सूचीबद्ध)।
- यदि आपको रिसपेरीडोन सहित किसी अन्य एंटीसाइकोटिक दवा से एलर्जी है।
उपयोग के लिए सावधानियां Xeplion लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
Xeplion का उपयोग करने से पहले अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से बात करें। इस दवा का अध्ययन मनोभ्रंश के बुजुर्ग रोगियों में नहीं किया गया है। हालांकि, इसी प्रकार की अन्य दवाओं के साथ इलाज किए गए मनोभ्रंश वाले बुजुर्ग रोगियों में स्ट्रोक या मृत्यु का खतरा बढ़ सकता है (अनुभाग देखें) 4, संभावित दुष्प्रभाव)।
सभी दवाओं के दुष्प्रभाव होते हैं, और इस दवा के कुछ दुष्प्रभाव अन्य चिकित्सा स्थितियों के लक्षणों को खराब कर सकते हैं। इस कारण से, यह महत्वपूर्ण है कि आप अपने डॉक्टर से निम्नलिखित में से किसी भी स्थिति पर चर्चा करें, जो इस दवा के साथ इलाज के दौरान संभावित रूप से खराब हो सकती है।
- यदि आपको पार्किंसंस रोग है।
- यदि आपको कभी ऐसी बीमारी का पता चला है जिसके लक्षणों में उच्च तापमान और मांसपेशियों में अकड़न (जिसे न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम भी कहा जाता है) शामिल हैं।
- यदि आपको कभी भी जीभ या चेहरे की असामान्य हलचल हुई हो (टारडिव डिस्केनेसिया)।
- यदि आप जानते हैं कि आपके पास अतीत में श्वेत रक्त कोशिकाओं का निम्न स्तर रहा है (जो अन्य दवाओं के कारण हो भी सकता है और नहीं भी)।
- यदि आप मधुमेह रोगी हैं या मधुमेह के शिकार हैं।
- यदि आपको स्तन कैंसर या मस्तिष्क में पिट्यूटरी ग्रंथि के ट्यूमर का पता चला है।
- यदि आपको हृदय रोग है या आप किसी ऐसे हृदय रोग का उपचार कर रहे हैं जो आपके रक्तचाप को कम करता है।
- यदि आपको खड़े होने पर निम्न रक्तचाप है या अचानक लेटने से बैठने के लिए स्विच करते हैं।
- अगर आप मिर्गी से पीड़ित हैं।
- अगर आपको किडनी की समस्या है।
- अगर आपको लीवर की समस्या है।
- यदि आपके पास लंबे समय तक और / या दर्दनाक निर्माण होता है।
- यदि आपको शरीर के मुख्य तापमान या अत्यधिक गर्मी की स्थिति को नियंत्रित करने में कठिनाई होती है।
- यदि आपके रक्त में असामान्य रूप से उच्च स्तर का प्रोलैक्टिन हार्मोन है या यदि आपके पास संभावित प्रोलैक्टिन-निर्भर ट्यूमर है।
- यदि आपको या आपके परिवार में किसी और को रक्त के थक्कों (थ्रोम्बी) का इतिहास रहा है, क्योंकि एंटीसाइकोटिक्स रक्त के थक्कों के निर्माण से जुड़े रहे हैं।
यदि आपके पास इनमें से कोई भी स्थिति है, तो अपने डॉक्टर से बात करें ताकि वह यह आकलन कर सके कि आपको अपनी खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता है या कुछ समय के लिए इसका बारीकी से पालन करें।
चूंकि रक्त में संक्रमण को रोकने के लिए आवश्यक एक निश्चित प्रकार की श्वेत रक्त कोशिकाओं की खतरनाक रूप से कम संख्या इस दवा को लेने वाले रोगियों में बहुत कम देखी गई है, आपका डॉक्टर आपकी श्वेत रक्त कोशिका की संख्या की जांच कर सकता है।
यद्यपि आपने पहले मौखिक पैलिपरिडोन या मौखिक रिसपेरीडोन को सहन किया है, लेकिन ज़ेप्लियन इंजेक्शन प्राप्त करने के बाद एलर्जी की प्रतिक्रिया शायद ही कभी होती है। अगर आपको रैशेज, गले में सूजन, खुजली या सांस लेने में तकलीफ हो तो तुरंत डॉक्टर से मिलें क्योंकि ये एक गंभीर एलर्जिक रिएक्शन के संकेत हो सकते हैं।
यह दवा वजन बढ़ाने का कारण बन सकती है। महत्वपूर्ण वजन बढ़ने से स्वास्थ्य पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है। आपके डॉक्टर को आपको नियमित रूप से तौलना चाहिए।
चूंकि इस दवा को लेने वाले रोगियों में डायबिटीज मेलिटस या पहले से मौजूद डायबिटीज मेलिटस का बिगड़ना देखा गया है, इसलिए आपके डॉक्टर को उच्च रक्त शर्करा के स्तर की जांच करनी चाहिए। पहले से मौजूद मधुमेह के रोगियों में रक्त शर्करा के स्तर की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए।
चूंकि यह दवा उल्टी की इच्छा को कम कर सकती है, ऐसी संभावना है कि यह विषाक्त पदार्थों या अन्य चिकित्सीय स्थितियों के अंतर्ग्रहण के लिए शरीर की सामान्य प्रतिक्रिया को छुपा सकती है।
लेंस (मोतियाबिंद) के बादल के कारण "आंख के ऑपरेशन" के दौरान, पुतली (आपकी आंख के केंद्र में काला घेरा) आवश्यकतानुसार आकार में नहीं बढ़ सकता है। साथ ही, सर्जरी के दौरान आईरिस (आंख का रंगीन हिस्सा) पिलपिला हो सकता है, जिससे आंख को नुकसान हो सकता है। यदि आप नेत्र शल्य चिकित्सा करने की योजना बना रहे हैं, तो अपने नेत्र रोग विशेषज्ञ को बताना सुनिश्चित करें कि आप यह दवा ले रहे हैं।
बच्चे और किशोर
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में इस दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Xeplion के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
इस दवा को कार्बामाज़ेपिन (एंटीपीलेप्टिक और मूड स्टेबलाइज़र) के साथ लेने से इस दवा की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।
चूंकि यह दवा मुख्य रूप से मस्तिष्क पर कार्य करती है, मस्तिष्क पर कार्य करने वाली अन्य दवाओं (या अल्कोहल) के साथ हस्तक्षेप, जैसे कि अन्य मनोरोग दवाएं, अफीम, एंटीहिस्टामाइन और नींद संबंधी विकारों के लिए दवाएं, "नींद या नींद जैसे दुष्प्रभावों का अतिशयोक्तिपूर्ण कारण हो सकती हैं। अन्य प्रभाव मस्तिष्क पर।
चूंकि यह दवा रक्तचाप को कम कर सकती है, सावधान रहें जब इस दवा का उपयोग अन्य दवाओं के साथ किया जाता है जो रक्तचाप को कम करती हैं।
यह दवा पार्किंसंस रोग और बेचैन पैर सिंड्रोम (जैसे, लेवोडोपा) के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं के प्रभाव को कम कर सकती है।
यह दवा एक "इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (ईसीजी) असामान्यता" का कारण बन सकती है, जिसे हृदय के एक निश्चित हिस्से के माध्यम से विद्युत आवेग की प्रगति के लिए लंबी अवधि की विशेषता होती है (जिसे "क्यूटी अंतराल" का विस्तार "के रूप में जाना जाता है)। अन्य दवाएं जो दिल की लय का इलाज करने के लिए या संक्रमण और अन्य एंटीसाइकोटिक्स का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली कुछ दवाएं शामिल हैं यह महत्वपूर्ण है कि आप इन स्थितियों के इलाज के लिए जो भी दवाएं ले रहे हैं, उनके बारे में आप अपने डॉक्टर को बताएं।
यदि आप दौरे के विकास के लिए पूर्वनिर्धारित हैं, तो यह दवा उन्हें प्राप्त करने की संभावना को बढ़ा सकती है। इस प्रभाव वाली अन्य दवाओं में अवसाद या संक्रमण और अन्य एंटीसाइकोटिक्स के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली कुछ दवाएं शामिल हैं। यह महत्वपूर्ण है कि आप अपने डॉक्टर को इन स्थितियों के इलाज के लिए ली जा रही किसी भी दवा के बारे में बताएं।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान कराती हैं, आपको लगता है कि आप गर्भवती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, तो इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें। गर्भावस्था के दौरान आपको इस दवा का उपयोग नहीं करना चाहिए, जब तक कि आपने अपने डॉक्टर से इस बारे में पहले ही चर्चा नहीं कर ली हो। निम्नलिखित लक्षण नवजात शिशुओं में हो सकते हैं, जिन माताओं ने अंतिम तिमाही (गर्भावस्था के अंतिम तीन महीने) में पैलीपरिडोन का उपयोग किया है: कंपकंपी, मांसपेशियों में अकड़न और / या कमजोरी, नींद आना, आंदोलन, सांस लेने में समस्या और दूध पिलाने में कठिनाई। इनमें से कोई भी लक्षण है तो आपको अपने डॉक्टर से संपर्क करने की आवश्यकता हो सकती है।
यह दवा मां के दूध के जरिए मां से बच्चे में जा सकती है और बच्चे को नुकसान पहुंचा सकती है। इसलिए, यदि आप इस दवा का उपयोग करते हैं तो स्तनपान न करें।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
इस दवा के साथ उपचार के दौरान चक्कर आना, अत्यधिक थकान और दृष्टि संबंधी समस्याएं हो सकती हैं (खंड 4 देखें)। इसे उन मामलों में ध्यान में रखा जाना चाहिए जहां पूर्ण सतर्कता की आवश्यकता होती है, उदाहरण के लिए कार चलाते समय या मशीनरी चलाते समय।
Xeplion के कुछ अवयवों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
इस औषधीय उत्पाद के लिए सामान्य खुराक सीमा में प्रति खुराक 1 मिमीोल (23 मिलीग्राम) सोडियम से कम होता है; व्यवहार में यह अनिवार्य रूप से "सोडियम मुक्त" है।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Xeplion का उपयोग कैसे करें: Posology
यह दवा आपके डॉक्टर या डॉक्टर के कार्यालय या क्लिनिक में किसी अन्य स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर द्वारा दी जाती है। आपका डॉक्टर तय करेगा कि आपको इंजेक्शन के लिए डॉक्टर के कार्यालय या क्लिनिक में कब लौटना चाहिए। यह महत्वपूर्ण है कि अपनी निर्धारित खुराक को न छोड़ें। अगर आपको लगता है कि आप अपने डॉक्टर की नियुक्ति में शामिल नहीं हो पाएंगे, तो कृपया एक नई व्यवस्था करने के लिए तुरंत उससे संपर्क करें एक. जितनी जल्दी हो सके नियुक्ति। आपको लगभग एक सप्ताह के अंतराल में इस दवा का पहला इंजेक्शन (150 मिलीग्राम) और दूसरा इंजेक्शन (100 मिलीग्राम) ऊपरी बांह में दिया जाएगा। इसके बाद, आपको एक इंजेक्शन मिलेगा (जो 25 मिलीग्राम से 150 मिलीग्राम तक हो सकता है) या महीने में एक बार ऊपरी बांह या नितंब में।
यदि आपका डॉक्टर आपको विस्तारित-रिलीज़ रिसपेरीडोन से इस दवा में बदल देता है, तो आपको इस दवा का पहला इंजेक्शन (जो 25 मिलीग्राम से 150 मिलीग्राम तक हो सकता है) या तो ऊपरी बांह या नितंब में आपके अगले इंजेक्शन के लिए पहले से निर्धारित तिथि पर प्राप्त होगा। . इसके बाद, आपको महीने में एक बार ऊपरी बांह या नितंब में एक इंजेक्शन (जो 25mg से 150mg तक हो सकता है) प्राप्त होगा।
आपके लक्षणों के आधार पर, आपका डॉक्टर आपके निर्धारित मासिक इंजेक्शन के समय आपको मिलने वाली दवा की मात्रा को एक खुराक के स्तर से बढ़ा या घटा सकता है।
किडनी की समस्या वाले मरीज
आपका डॉक्टर आपके गुर्दा समारोह के आधार पर दवा की खुराक को समायोजित कर सकता है। यदि आपको गुर्दे की हल्की समस्या है तो आपका डॉक्टर इसकी कम खुराक लिख सकता है। यदि आपको मध्यम से गंभीर गुर्दा की समस्या है तो इस दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
वरिष्ठ नागरिकों
यदि आपका गुर्दा कार्य कम हो जाता है तो आपका डॉक्टर इस दवा की आपकी खुराक कम कर सकता है।
अधिक मात्रा में Xeplion का अधिक मात्रा में सेवन करने पर क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक Xeplion लेते हैं
यह दवा आपको चिकित्सकीय देखरेख में दी जाएगी; इसलिए यह संभावना नहीं है कि आपको बहुत अधिक दिया जाएगा।
जिन रोगियों को पैलीपरिडोन की अधिक मात्रा प्राप्त हुई है, वे निम्नलिखित लक्षणों का अनुभव कर सकते हैं: उनींदापन या बेहोशी, तेज़ दिल की धड़कन, निम्न रक्तचाप, असामान्य इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम (हृदय की विद्युत गतिविधि का पता लगाना), या चेहरे, शरीर, बाहों की धीमी या असामान्य गति। या पैर।
यदि आप Xeplion का उपयोग बंद कर देते हैं
यदि आप अपने इंजेक्शन लेना बंद कर देते हैं, तो आप दवा के प्रभाव को खो देंगे। आपको इस दवा का उपयोग तब तक बंद नहीं करना चाहिए जब तक कि आपका डॉक्टर आपको ऐसा करने के लिए न कहे, क्योंकि आपके लक्षण वापस आ सकते हैं।
यदि आपके पास इस दवा को लेने के बारे में कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें
साइड इफेक्ट Xeplion के साइड इफेक्ट क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
अपने डॉक्टर को तुरंत बताएं अगर:
- आपको लगता है कि आपकी नसों में रक्त के थक्के हैं, विशेष रूप से पैरों में (लक्षणों में पैरों में सूजन, दर्द और लालिमा शामिल हैं), जो रक्त वाहिकाओं के साथ फेफड़ों तक जा सकते हैं, जिससे सीने में दर्द और सांस लेने में कठिनाई हो सकती है। अगर आपको इनमें से कोई भी लक्षण नजर आए तो तुरंत डॉक्टर से सलाह लें।
- आपको मनोभ्रंश है और आपकी मानसिक स्थिति में अचानक बदलाव या "अचानक कमजोरी या चेहरे, हाथ या पैर की सुन्नता, विशेष रूप से एक तरफ, या यदि आपकी भाषा समझ से बाहर है, भले ही थोड़े समय के लिए हो। वे कर सकते हैं।" एक स्ट्रोक के संकेत हो।
- आपको बुखार, मांसपेशियों में अकड़न, पसीना या चेतना का कम स्तर ("न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम" नामक विकार) है। तत्काल चिकित्सा उपचार की आवश्यकता हो सकती है।
- वह पुरुष है और लंबे समय तक या दर्दनाक इरेक्शन है। इस स्थिति को प्रतापवाद कहा जाता है। तत्काल चिकित्सा उपचार की आवश्यकता हो सकती है।
- उसके पास जीभ, मुंह और चेहरे की अनैच्छिक लयबद्ध गति है। पैलीपरिडोन को बंद करना आवश्यक हो सकता है।
- आपको बुखार, मुंह, चेहरे, होंठ या जीभ की सूजन, सांस की तकलीफ, खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते और कभी-कभी रक्तचाप में गिरावट (एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया के अनुरूप ") की विशेषता वाली एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया होती है। सहनशील मौखिक रिसपेरीडोन या मौखिक पेलिपरिडोन, Xeplion इंजेक्शन प्राप्त करने के बाद एलर्जी प्रतिक्रियाएं शायद ही कभी होती हैं।
निम्नलिखित दुष्प्रभाव हो सकते हैं:
बहुत ही आम: 10 में से 1 से अधिक लोगों को प्रभावित कर सकता है
- सोने या सोते रहने में कठिनाई
- सरदर्द
सामान्य: 10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है
- सामान्य सर्दी के लक्षण, मूत्र मार्ग में संक्रमण, ऐसा महसूस होना कि आपको फ्लू है
- Xeplion रक्त परीक्षण में पाए जाने वाले 'प्रोलैक्टिन' नामक हार्मोन के स्तर को बढ़ा सकता है (जो लक्षण पैदा कर सकता है या नहीं भी)। जब एक उच्च प्रोलैक्टिन स्तर के लक्षण होते हैं, तो इनमें शामिल हो सकते हैं (पुरुषों में) स्तन सूजन, इरेक्शन या अन्य यौन रोग होने या बनाए रखने में कठिनाई; (महिलाओं में) स्तन की परेशानी, स्तनों से दूध की कमी, मासिक धर्म या अन्य समस्याएं आपकी अवधि
- उच्च रक्त शर्करा, वजन बढ़ना, वजन घटना, रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स (एक वसा) में वृद्धि
- आंदोलन, अवसाद, चिंता
- पार्किंसनिज़्म: इस स्थिति में धीमी या असामान्य हरकतें, जकड़न या मांसपेशियों में तनाव (आंदोलनों को झटकेदार बनाना), और कभी-कभी आंदोलन की भावना भी शामिल हो सकती है जो जम जाती है और फिर से शुरू हो जाती है। पार्किंसनिज़्म के अन्य लक्षणों में धीमी गति से चलना, आराम से कंपकंपी, लार और / या लार में वृद्धि, और चेहरे की अभिव्यक्ति का नुकसान शामिल है।
- बेचैनी, नींद महसूस होना या सतर्कता का नुकसान
- डायस्टोनिया: यह एक ऐसी स्थिति है जिसमें धीमी या लंबे समय तक अनैच्छिक मांसपेशी संकुचन शामिल होता है। हालांकि इसमें शरीर के किसी भी हिस्से को शामिल किया जा सकता है (जिसके परिणामस्वरूप असामान्य मुद्रा होती है), डायस्टोनिया में अक्सर चेहरे की मांसपेशियां शामिल होती हैं, जिसमें आंखों, मुंह, जीभ या जबड़े की असामान्य गतिविधियां शामिल होती हैं।
- सिर चकराना
- डिस्केनेसिया: यह एक ऐसी स्थिति है जिसमें अनैच्छिक मांसपेशियों की गति शामिल होती है और इसमें दोहराव, स्पास्टिक या मुड़ी हुई गतिविधियां या मरोड़ शामिल हो सकते हैं।
- भूकंप के झटके
- कम हृदय गति, तीव्र हृदय गति
- उच्च रक्त चाप
- खांसी, भरी हुई नाक
- पेट दर्द, उल्टी, मतली, कब्ज, दस्त, अपच, दांत दर्द
- रक्त में यकृत ट्रांसएमिनेस में वृद्धि
- जल्दबाज
- हड्डियों या मांसपेशियों में दर्द, पीठ दर्द
- बुखार, कमजोरी, थकान (थकान)
- इंजेक्शन साइट पर एक प्रतिक्रिया, खुजली, दर्द या सूजन सहित
असामान्य: 100 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है
- निमोनिया, छाती में संक्रमण (ब्रोंकाइटिस), श्वसन पथ का संक्रमण, साइनसाइटिस, मूत्राशय का संक्रमण, कान का संक्रमण, आंखों का संक्रमण, टॉन्सिलिटिस, त्वचा का संक्रमण, घुन के कारण त्वचा में सूजन, त्वचा के नीचे फोड़ा
- श्वेत रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी, रक्ताल्पता, लाल रक्त कोशिकाओं में कमी, रक्त ईोसिनोफिल्स में वृद्धि (एक प्रकार की श्वेत रक्त कोशिका)
- एलर्जी की प्रतिक्रिया
- मधुमेह या मधुमेह का बिगड़ना, रक्त इंसुलिन में वृद्धि (एक हार्मोन जो रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करता है)
- भूख में वृद्धि, भूख में कमी जिसके परिणामस्वरूप कुपोषण और शरीर का कम वजन होता है
- बढ़ा हुआ रक्त कोलेस्ट्रॉल
- नींद की गड़बड़ी, ऊंचा मूड (उन्माद), भ्रम, यौन इच्छा में कमी, घबराहट, बुरे सपने
- टार्डिव डिस्केनेसिया (चिकोटी या मरोड़ते हुए आंदोलन जिसे आप चेहरे, जीभ या शरीर के अन्य हिस्सों में नियंत्रित नहीं कर सकते)। यदि आप जीभ, मुंह और चेहरे की अनैच्छिक लयबद्ध गतिविधियों का अनुभव करते हैं, तो तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करें। इस दवा को बंद करना आवश्यक हो सकता है
- दौरे (फिट), बेहोशी, शरीर के एक हिस्से को हिलाने की तत्काल आवश्यकता, खड़े होने पर चक्कर आना, ध्यान में गड़बड़ी, भाषण की समस्याएं, स्वाद की हानि या असामान्य भावना, दर्द और स्पर्श के लिए त्वचा की संवेदनशीलता में कमी, ए त्वचा की झुनझुनी, चुभन या सुन्न महसूस होना
- धुंधली दृष्टि, 'आंख या' थोड़ा लाल 'का संक्रमण, सूखी आंख
- कताई सनसनी (चक्कर), कानों में बजना, कान दर्द
- आलिंद फिब्रिलेशन (एक असामान्य हृदय ताल), हृदय के ऊपरी और निचले हिस्सों के बीच चालन में रुकावट, हृदय की असामान्य विद्युत चालन, हृदय के क्यूटी अंतराल का लम्बा होना, खड़े होने पर तेज़ धड़कन, हृदय की असामान्य विद्युत अनुरेखण ( इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम या ईसीजी), छाती में दौड़ने या धड़कन की भावना (धड़कन)
- निम्न रक्तचाप, खड़े होने पर रक्तचाप में कमी (परिणामस्वरूप, इस दवा को लेने वाले कुछ लोग अचानक खड़े होने या बैठने पर बेहोश, चक्कर या बेहोशी महसूस कर सकते हैं)
- सांस की तकलीफ, फुफ्फुसीय भीड़, घरघराहट, गले में खराश, नाक बहना
- पेट की परेशानी, पेट या आंतों में संक्रमण, शुष्क मुँह, गैस या हवा का अत्यधिक गुजरना
- रक्त में जीजीटी में वृद्धि (गामा-ग्लूटामाइलट्रांसफेरेज नामक एक यकृत एंजाइम), रक्त में यकृत एंजाइम में वृद्धि
- दाने (या पित्ती), खुजली, बालों का झड़ना, एक्जिमा, रूखी त्वचा, लाल त्वचा, मुंहासे
- मांसपेशियों में ऐंठन, जोड़ों में अकड़न, गर्दन का दर्द, जोड़ों का दर्द
- मूत्र असंयम (नियंत्रण की कमी), बार-बार पेशाब आना, पेशाब करते समय दर्द होना
- स्तंभन दोष, स्खलन विकार, मासिक धर्म की हानि, मासिक धर्म में देरी, मासिक धर्म की अनुपस्थिति या मासिक धर्म (महिलाओं) के साथ अन्य समस्याएं, पुरुषों में स्तनों का विकास, स्तन के दूध की कमी, यौन रोग, योनि स्राव।
- चेहरे, मुंह, आंखों या होंठों की सूजन, शरीर, हाथ या पैर की सूजन
- आपके चलने के तरीके में बदलाव
- सीने में दर्द, सीने में तकलीफ, बीमार महसूस करना
- त्वचा का सख्त होना
- गिरना
दुर्लभ: 1,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है
- फंगल नाखून संक्रमण
- संक्रमण से लड़ने के लिए आवश्यक एक निश्चित प्रकार की श्वेत रक्त कोशिका की खतरनाक रूप से कम संख्या
- एक निश्चित प्रकार की श्वेत रक्त कोशिका में कमी जो शरीर को संक्रमण से बचाने का काम करती है, प्लेटलेट्स में कमी (रक्त कोशिकाएं जो रक्तस्राव को रोकने में मदद करती हैं)
- गंभीर एलर्जी की प्रतिक्रिया बुखार, मुंह, चेहरे, होंठ या जीभ की सूजन, सांस की तकलीफ, खुजली, दाने और कभी-कभी रक्तचाप में गिरावट,
- एक हार्मोन का अनुचित स्राव जो मूत्र की मात्रा को नियंत्रित करता है
- खतरनाक रूप से अत्यधिक पानी का सेवन, अनियंत्रित मधुमेह से जानलेवा जटिलताएं
- निम्न रक्त शर्करा, अत्यधिक पानी का सेवन
- भावना की कमी
- कामोन्माद तक पहुँचने में असमर्थता
- न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (भ्रम, चेतना की कमी या हानि, तेज बुखार और गंभीर मांसपेशियों में जकड़न), मस्तिष्क को रक्त की आपूर्ति में अचानक कमी (स्ट्रोक या "मिनी" स्ट्रोक), उत्तेजनाओं के प्रति प्रतिक्रिया की कमी, चेतना की हानि, निम्न स्तर चेतना, संतुलन की गड़बड़ी
- मस्तिष्क में संवहनी समस्याएं, अनियंत्रित मधुमेह के कारण कोमा, असामान्य समन्वय, सिर में कंपन
- ग्लूकोमा (नेत्रगोलक के अंदर दबाव में वृद्धि), आंखों के हिलने-डुलने में समस्या, आंख का सिर के पीछे की ओर लुढ़कना, आंखों की रोशनी के प्रति अतिसंवेदनशीलता, आंसू में वृद्धि, लाल आंखें
- दिल की अनियमित धड़कन
- नसों में रक्त के थक्के, विशेष रूप से पैरों में (लक्षणों में पैरों में सूजन, दर्द और लालिमा शामिल हैं), जो रक्त वाहिकाओं के साथ फेफड़ों तक जा सकते हैं, जिससे सीने में दर्द और सांस लेने में कठिनाई होती है। अगर आपको इनमें से कोई भी लक्षण नजर आए तो तुरंत डॉक्टर से सलाह लें।
- शरीर के कुछ हिस्सों में ऑक्सीजन की कमी (क्योंकि रक्त प्रवाह कम हो जाता है), निस्तब्धता
- नींद के दौरान सांस लेने में समस्या (स्लीप एपनिया), तेज और उथली सांस लेना, भोजन के अंदर जाने के कारण होने वाला निमोनिया, वायुमार्ग की भीड़, आवाज में गड़बड़ी।
- अग्न्याशय की सूजन, आंत्र की रुकावट, जीभ में सूजन, मल असंयम, बहुत कठोर मल, निगलने में कठिनाई, फटे होंठ, मल त्याग की कमी के कारण रुकावट
- त्वचा और आंखों का पीला पड़ना (पीलिया)
- सूजन के साथ गंभीर एलर्जी की प्रतिक्रिया जो गले को प्रभावित कर सकती है जिससे सांस लेने में कठिनाई हो सकती है,
- दवा से संबंधित दाने, त्वचा का मलिनकिरण, त्वचा का मोटा होना, छीलना और खोपड़ी या त्वचा में खुजली, रूसी
- मांसपेशियों के तंतुओं का टूटना और मांसपेशियों में दर्द (rhabdomyolysis), असामान्य मुद्रा
- रक्त में सीपीके (क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज) में वृद्धि, एक एंजाइम जो कभी-कभी मांसपेशियों की क्षति, जोड़ों में सूजन, मांसपेशियों में कमजोरी होने पर निकलता है
- पेशाब करने में असमर्थता
- प्रतापवाद (लिंग का लंबे समय तक खड़ा होना जिसके लिए सर्जिकल उपचार की आवश्यकता हो सकती है)
- स्तन दर्द, स्तन की परेशानी, स्तन वृद्धि, स्तन वृद्धि, स्तनों से स्तन द्रव का रिसाव
- बहुत कम शरीर का तापमान, शरीर के तापमान में कमी, ठंड लगना, शरीर के तापमान में वृद्धि, प्यास लगना, दवा वापसी के लक्षण
- इंजेक्शन स्थल पर संक्रमण के कारण मवाद का संचय, त्वचा का गहरा संक्रमण, इंजेक्शन स्थल पर एक पुटी, इंजेक्शन स्थल पर चोट लगना
ज्ञात नहीं: उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता
- मूत्र में शर्करा निम्नलिखित दुष्प्रभाव रिसपेरीडोन नामक एक अन्य दवा के उपयोग के साथ देखे गए हैं जो कि पैलिपरिडोन के समान है, इसलिए इस दवा के साथ इन प्रभावों की भी उम्मीद की जा सकती है: अन्य प्रकार की मस्तिष्क रक्त वाहिकाओं की समस्याएं, फेफड़े के क्रेपिटस की आवाज़, मृत्यु इंजेक्शन स्थल पर त्वचा की कोशिकाओं और इंजेक्शन स्थल पर अल्सर। मोतियाबिंद सर्जरी के दौरान आंखों की समस्या भी हो सकती है। मोतियाबिंद सर्जरी के दौरान, यदि आप Xeplion लेते हैं या ले चुके हैं, तो इंट्राऑपरेटिव फ्लॉपी आईरिस सिंड्रोम (IFIS) नामक स्थिति हो सकती है। यदि आप मोतियाबिंद की सर्जरी कराने जा रहे हैं, तो अपने डॉक्टर को बताना सुनिश्चित करें कि क्या आपने यह दवा ली है या ली है।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई दुष्प्रभाव मिलता है, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से बात करें। इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट्स जो आप मदद कर सकते हैं इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करें
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
एक्सपायरी डेट जो कार्टन पर लिखी हुई है उसके बाद इस दवा का इस्तेमाल न करें।एक्सपायरी डेट महीने के आखिरी दिन को दर्शाती है।
30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
Xeplion में क्या शामिल है
सक्रिय संघटक पैलीपरिडोन है।
Xeplion 25 मिलीग्राम के प्रत्येक पूर्व-भरे सिरिंज में 39 मिलीग्राम पैलिपरिडोन पामिटेट होता है।
Xeplion 50 मिलीग्राम के प्रत्येक पूर्व-भरे सिरिंज में 78 मिलीग्राम पैलीपरिडोन पामिटेट होता है।
Xeplion 75 मिलीग्राम के प्रत्येक पूर्व-भरे सिरिंज में 117 मिलीग्राम पैलिपरिडोन पामिटेट होता है।
प्रत्येक Xeplion 100 मिलीग्राम पूर्व-भरे सिरिंज में 156 मिलीग्राम पैलिपरिडोन पामिटेट होता है।
प्रत्येक Xeplion 150 मिलीग्राम पूर्व-भरे सिरिंज में 234 मिलीग्राम पैलिपरिडोन पामिटेट होता है।
अन्य अवयव हैं: पॉलीसोर्बेट 20 पॉलीथीन ग्लाइकोल 4000 साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट डी-सोडियम हाइड्रोजन फॉस्फेट निर्जल सोडियम डाइहाइड्रोजन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट सोडियम हाइड्रोक्साइड (पीएच समायोजन के लिए) इंजेक्शन के लिए पानी
Xeplion कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
Xeplion एक सफेद से ऑफ-व्हाइट लंबे समय तक रिलीज निलंबन है जिसे पहले से भरे सिरिंज में इंजेक्शन के लिए रखा जाता है।
प्रत्येक पैक में 1 पहले से भरी हुई सिरिंज और 2 सुइयां होती हैं।
उपचार शुरू करने का पैक: प्रत्येक पैक में Xeplion 150 mg का 1 पैक और Xeplion 100 mg का 1 पैक होता है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
ज़ेप्लियोन १०० एमजी लंबे समय तक रिलीज़ इंजेक्शन योग्य निलंबन
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक पूर्व-भरे सिरिंज में 156 मिलीग्राम पैलिपरिडोन पामिटेट होता है जो 100 मिलीग्राम पैलीपरिडोन के बराबर होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
इंजेक्शन के लिए लंबे समय तक रिलीज निलंबन।
निलंबन सफेद से ऑफ-व्हाइट रंग में है। निलंबन तटस्थ पीएच (लगभग 7.0) पर है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
XEPLION को पैलिपरिडोन या रिसपेरीडोन पर स्थिर वयस्क रोगियों में सिज़ोफ्रेनिया के रखरखाव चिकित्सा के लिए संकेत दिया गया है।
सिज़ोफ्रेनिया वाले चयनित वयस्क रोगियों में और जिन्होंने पहले पैलिपरिडोन या मौखिक रिसपेरीडोन का जवाब दिया है, XEPLION का उपयोग पूर्व मौखिक स्थिरीकरण के बिना किया जा सकता है यदि मानसिक लक्षण हल्के से मध्यम होते हैं और लंबे समय से अभिनय इंजेक्शन योग्य उपचार की आवश्यकता होती है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
उपचार के पहले दिन 150 मिलीग्राम की खुराक के साथ XEPLION शुरू करने की सिफारिश की जाती है और एक सप्ताह बाद (दिन 8) 100 मिलीग्राम की खुराक के साथ, दोनों मामलों में तेजी से चिकित्सीय सांद्रता प्राप्त करने के लिए डेल्टोइड मांसपेशी में प्रशासित किया जाता है (देखें खंड 5.2 ) ) तीसरी खुराक दूसरी खुराक के एक महीने बाद दी जानी चाहिए। अनुशंसित मासिक रखरखाव खुराक 75 मिलीग्राम है; कुछ रोगियों को व्यक्तिपरक सहनशीलता और / या प्रभावकारिता के आधार पर 25-150 मिलीग्राम की अनुशंसित सीमा के भीतर कम या उच्च खुराक से लाभ हो सकता है। अधिक वजन या मोटे रोगियों को ऊपरी सीमा के करीब खुराक की आवश्यकता हो सकती है (देखें खंड 5.2 )। दूसरी खुराक के बाद, मासिक रखरखाव खुराक को डेल्टोइड मांसपेशी और नितंब दोनों में प्रशासित किया जा सकता है।
"रखरखाव खुराक समायोजन मासिक किया जा सकता है। खुराक समायोजन करते समय, XEPLION की लंबी रिलीज विशेषताओं पर विचार किया जाना चाहिए (देखें खंड 5.2), क्योंकि रखरखाव खुराक का पूर्ण प्रभाव कई महीनों तक स्पष्ट नहीं हो सकता है। "
ओरल पैलीपरिडोन या ओरल रिसपेरीडोन से स्विच करना
XEPLION के साथ उपचार के प्रारंभिक चरण में, पिछले मौखिक पैलिपरिडोन या मौखिक रिसपेरीडोन को वापस लिया जा सकता है। XEPLION को खंड 4.2 की शुरुआत में पहले बताए अनुसार शुरू किया जाना चाहिए।
इंजेक्शन योग्य रिसपेरीडोन से लंबे समय तक रिलीज पर स्विच करना
जब मरीज इंजेक्शन योग्य रिसपेरीडोन से लंबे समय तक रिलीज करने के लिए स्विच करते हैं, तो अगले अनुसूचित इंजेक्शन के स्थान पर XEPLION के साथ चिकित्सा शुरू करें। XEPLION को तब मासिक अंतराल पर जारी रखा जाना चाहिए। प्रारंभिक सप्ताह 1 खुराक अनुसूची, जिसमें खंड 4.2 में वर्णित इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन (क्रमशः 1 और दिन 8 पर) शामिल है, की आवश्यकता नहीं है।
लंबे समय तक रिलीज इंजेक्शन योग्य रिसपेरीडोन की विभिन्न खुराक पर पहले स्थिर मरीजों को निम्नलिखित अनुसूची के अनुसार XEPLION की मासिक खुराक के साथ रखरखाव उपचार के दौरान समान स्थिर-राज्य पैलीपरिडोन एक्सपोजर प्राप्त हो सकता है:
समान स्थिर-राज्य पैलिपरिडोन एक्सपोजर प्राप्त करने के लिए लंबे समय तक रिलीज इंजेक्शन योग्य रिसपेरीडोन और XEPLION की खुराक की आवश्यकता होती है
एंटीसाइकोटिक दवा को उचित निर्धारित जानकारी के अनुसार बंद किया जाना चाहिए। यदि XEPLION को बंद कर दिया जाता है, तो इसकी लंबी रिलीज विशेषताओं पर विचार किया जाना चाहिए। जैसा कि अन्य एंटीसाइकोटिक दवाओं के लिए भी अनुशंसित है, किसी भी पूर्व-मौजूदा एंटीसाइकोटिक दवा को जारी रखने की आवश्यकता है। एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण (ईपीएस) , ExtraPyramidal लक्षण) का समय-समय पर पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
छूटी हुई खुराक
एक खुराक छूटने से कैसे बचें
यह अनुशंसा की जाती है कि XEPLION थेरेपी के प्रारंभिक चरण की दूसरी खुराक पहली खुराक के एक सप्ताह बाद दी जाए। एक खुराक छूटने से बचने के लिए, दूसरी खुराक रोगियों को एक सप्ताह की समय सीमा (दिन 8) के 4 दिन पहले या 4 दिन बाद दी जा सकती है। इसी तरह, शुरुआती चरण के बाद, महीने में एक बार तीसरा इंजेक्शन और उसके बाद के इंजेक्शन देने की सलाह दी जाती है। मासिक खुराक छूटने से बचने के लिए, रोगियों को मासिक समय सीमा से 7 दिन पहले या 7 दिन बाद तक इंजेक्शन लगाया जा सकता है।
यदि XEPLION (दिन 8 ± 4 दिन) के दूसरे इंजेक्शन के लिए निर्धारित तिथि बीत चुकी है, तो चिकित्सा को फिर से शुरू करने का अनुशंसित तरीका उस समय पर निर्भर करता है जो रोगी को पहले इंजेक्शन के बाद से बीत चुका है।
प्रारंभिक चरण की छूटी हुई दूसरी खुराक (
यदि पहले इंजेक्शन के बाद से 4 सप्ताह से कम समय हो गया है, तो रोगी को जल्द से जल्द डेल्टोइड मांसपेशी में 100 मिलीग्राम का दूसरा इंजेक्शन दिया जाना चाहिए। डेल्टॉइड या ग्लूटियल पेशी में XEPLION का तीसरा 75 मिलीग्राम इंजेक्शन पहले इंजेक्शन के 5 सप्ताह बाद दिया जाना चाहिए (चाहे दूसरा इंजेक्शन कब दिया गया हो)। रोगी की व्यक्तिगत सहनशीलता और / या प्रभावकारिता के आधार पर, 25-150 मिलीग्राम के डेल्टॉइड या ग्लूटस मांसपेशी में इंजेक्शन के सामान्य मासिक पाठ्यक्रम का पालन किया जाना चाहिए।
प्रारंभिक चरण की दूसरी खुराक छूटी (पहले इंजेक्शन के 4-7 सप्ताह बाद)
यदि XEPLION के पहले इंजेक्शन के बाद से 4 से 7 सप्ताह बीत चुके हैं, तो खुराक को 100 मिलीग्राम के दो इंजेक्शन के साथ निम्नानुसार बहाल करें:
1. जितनी जल्दी हो सके डेल्टोइड में एक इंजेक्शन
2. एक सप्ताह बाद डेल्टोइड में एक और इंजेक्शन
3. रोगी की व्यक्तिगत सहनशीलता और / या प्रभावकारिता के आधार पर, 25-150 मिलीग्राम के डेल्टॉइड या ग्लूटस मांसपेशी में इंजेक्शन के सामान्य मासिक चक्र को फिर से शुरू करना।
प्रारंभिक चरण की दूसरी खुराक छूटी (> पहले इंजेक्शन के 7 सप्ताह बाद)
यदि XEPLION के पहले इंजेक्शन के बाद से 7 सप्ताह से अधिक समय हो गया है, तो ऊपर बताए गए XEPLION के प्रारंभिक चरण के लिए सिफारिशों में वर्णित अनुसार प्रशासन शुरू करें।
मिस्ड मासिक रखरखाव खुराक (1 महीने से 6 सप्ताह)
प्रारंभिक चरण के बाद, XEPLION इंजेक्शन का अनुशंसित कोर्स मासिक है। यदि अंतिम इंजेक्शन के बाद से 6 सप्ताह से कम समय हो गया है, तो पहले से निर्धारित खुराक जल्द से जल्द दी जानी चाहिए, इसके बाद मासिक अंतराल पर इंजेक्शन लगाए जाने चाहिए।
मिस्ड मासिक रखरखाव खुराक (> 6 सप्ताह से 6 महीने)
यदि XEPLION के अंतिम इंजेक्शन को 6 सप्ताह से अधिक हो गए हैं, तो सिफारिशें इस प्रकार हैं:
25 से 100 मिलीग्राम . की खुराक के साथ स्थिर रोगियों के लिए:
1. उसी खुराक पर जितनी जल्दी हो सके एक डेल्टोइड इंजेक्शन जिसके साथ रोगी को पहले स्थिर किया गया था
2. एक और डेल्टोइड इंजेक्शन (एक ही खुराक) एक सप्ताह बाद (दिन 8)
3. रोगी की व्यक्तिगत सहनशीलता और / या प्रभावकारिता के आधार पर, 25-150 मिलीग्राम के डेल्टॉइड या ग्लूटस मांसपेशी में इंजेक्शन के सामान्य मासिक चक्र को फिर से शुरू करना।
150 मिलीग्राम . के साथ स्थिर रोगियों के लिए:
1. 100 मिलीग्राम . की खुराक पर जितनी जल्दी हो सके डेल्टोइड में एक इंजेक्शन
2. एक और डेल्टोइड इंजेक्शन एक सप्ताह बाद (दिन 8) 100 मिलीग्राम . की खुराक पर
3. रोगी की व्यक्तिगत सहनशीलता और / या प्रभावकारिता के आधार पर, 25-150 मिलीग्राम के डेल्टॉइड या ग्लूटस मांसपेशी में इंजेक्शन के सामान्य मासिक चक्र को फिर से शुरू करना।
मिस्ड मासिक रखरखाव खुराक (> 6 महीने)। यदि XEPLION के अंतिम इंजेक्शन के बाद से 6 महीने से अधिक समय हो गया है, तो ऊपर बताए गए XEPLION के प्रारंभिक चरण के लिए सिफारिशों में वर्णित खुराक शुरू करें।
विशेष आबादी
बुजुर्ग आबादी
विषयों में प्रभावकारिता और सुरक्षा> 65 वर्ष की आयु स्थापित नहीं की गई है।
सामान्य तौर पर, सामान्य गुर्दे समारोह वाले बुजुर्ग रोगियों के लिए XEPLION की अनुशंसित खुराक सामान्य गुर्दे समारोह वाले युवा वयस्क रोगियों के समान होती है। हालांकि, चूंकि वृद्ध रोगियों में गुर्दे का कार्य बिगड़ा हो सकता है, इसलिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है (अनुभाग देखें) किडनी खराब गुर्दे की कमी वाले रोगियों में खुराक की सिफारिशों के लिए नीचे)।
किडनी खराब
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में XEPLION का व्यवस्थित रूप से अध्ययन नहीं किया गया है (देखें खंड 5.2 )। हल्के गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50 to
मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में XEPLION की सिफारिश नहीं की जाती है
यकृत अपर्याप्तता
मौखिक पैलिपरिडोन के साथ अनुभव के आधार पर, हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। चूंकि गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में पैलीपरिडोन का अध्ययन नहीं किया गया है, ऐसे रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
अन्य विशेष आबादी
लिंग, जाति या धूम्रपान की स्थिति के आधार पर XEPLION के लिए कोई खुराक समायोजन की अनुशंसा नहीं की जाती है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम आयु के बच्चों में XEPLION की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
प्रशासन का तरीका
XEPLION केवल इंट्रामस्क्युलर उपयोग के लिए है। इसे मांसपेशियों में धीरे-धीरे और गहराई से इंजेक्ट किया जाना चाहिए। प्रत्येक इंजेक्शन एक स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर द्वारा दिया जाना चाहिए। प्रशासन एक ही इंजेक्शन में होना चाहिए। खुराक को अलग इंजेक्शन के रूप में नहीं दिया जाना चाहिए। खुराक को अंतःशिरा या सूक्ष्म रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
प्रारंभिक चरण के 1 और 8 दिनों में खुराक को तेजी से चिकित्सीय सांद्रता प्राप्त करने के लिए डेल्टोइड मांसपेशी में प्रशासित किया जाना चाहिए (खंड 5.2 देखें)। दूसरी खुराक के बाद, मासिक रखरखाव खुराक को डेल्टोइड मांसपेशी या ग्लूटस मैक्सिमस में प्रशासित किया जा सकता है। इंजेक्शन साइट दर्द के लिए नितंब से डेल्टॉइड (और इसके विपरीत) पर स्विच करने पर विचार किया जाना चाहिए यदि इस तरह की असुविधा को अच्छी तरह से सहन नहीं किया जाता है (देखें खंड 4.8 )। बाएँ और दाएँ पक्ष के बीच प्रत्यावर्तन की भी सिफारिश की जाती है (नीचे देखें)।
XEPLION के उपयोग और प्रबंधन के निर्देशों के लिए, पैकेज लीफलेट अनुभाग (चिकित्सा या स्वास्थ्य पेशेवरों के लिए अभिप्रेत जानकारी) देखें।
डेल्टोइड मांसपेशी में प्रशासन
डेल्टोइड मांसपेशी में XEPLION के प्रारंभिक और रखरखाव प्रशासन के लिए अनुशंसित सुई का आकार रोगी के वजन से निर्धारित होता है। वजन के लिए 90 किग्रा, 1½ इंच, 22 ग्राम (38.1 मिमी x 0. 72 मिमी) वजन के लिए डेल्टॉइड मांसपेशियां।
लसदार पेशी में प्रशासन
ग्लूटियल पेशी में XEPLION के रखरखाव प्रशासन के लिए अनुशंसित सुई का आकार 1½ इंच, 22 G (38.1 मिमी x 0.72 मिमी) है। प्रशासन ग्लूटल क्षेत्र के बाहरी ऊपरी चतुर्थांश में किया जाना चाहिए। नितंब में इंजेक्शन दो लसदार मांसपेशियों के बीच वैकल्पिक होना चाहिए।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता, रिसपेरीडोन या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
तीव्र आंदोलन या गंभीर मानसिक स्थिति में रोगियों में उपयोग करें
तत्काल लक्षण नियंत्रण की आवश्यकता होने पर तीव्र आंदोलन या गंभीर मानसिक स्थिति का प्रबंधन करने के लिए XEPLION का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
क्यूटी अंतराल
ज्ञात कार्डियोवैस्कुलर विकारों वाले रोगियों में या क्यूटी लंबे समय तक पारिवारिक इतिहास के साथ और जब अन्य दवाओं के सहवर्ती उपयोग से क्यूटी अंतराल को लम्बा करने के लिए माना जाता है, तो पेलिपरिडोन को निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन
न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस), जो अतिताप, मांसपेशियों में जकड़न, स्वायत्त तंत्रिका तंत्र अस्थिरता, चेतना में परिवर्तन, और ऊंचा सीरम क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज की विशेषता है, को पैलिपरिडोन के साथ सूचित किया गया है अतिरिक्त नैदानिक अभिव्यक्तियों में मायोग्लोबिन्यूरिया (रबडोमायोलिसिस) और तीव्र गुर्दे की विफलता शामिल हो सकती है। यदि कोई रोगी एनएमएस के संकेत या लक्षण प्रदर्शित करता है, तो पैलीपरिडोन सहित किसी भी एंटीसाइकोटिक के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
टारडिव डिस्किनीशिया
डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स पर विरोधी कार्रवाई वाली दवाएं लयबद्ध और अनैच्छिक आंदोलनों, विशेष रूप से जीभ और / या चेहरे की विशेषता वाले टार्डिव डिस्केनेसिया के प्रेरण से जुड़ी हुई हैं। पैलीपरिडोन सहित किसी भी एंटीसाइकोटिक्स को बंद करें।
ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस
ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस की घटनाओं को एंटीसाइकोटिक्स के उपयोग के साथ सूचित किया गया है, जिसमें XEPLION भी शामिल है। एग्रानुलोसाइटोसिस बहुत कम ही रिपोर्ट किया गया है (श्वेत रक्त कोशिकाओं (डब्ल्यूबीसी) या ड्रग-प्रेरित ल्यूकोपेनिया / न्यूट्रोपेनिया की निगरानी पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी के दौरान की जानी चाहिए)। XEPLION के उपचार और विच्छेदन के पहले महीनों को अन्य कारक कारकों की अनुपस्थिति में WBC में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कमी के पहले संकेत पर विचार किया जाना चाहिए। नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण न्यूट्रोपेनिया वाले मरीजों को बुखार या अन्य लक्षणों या संक्रमण के संकेतों के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए और इलाज किया जाना चाहिए ऐसे लक्षण या संकेत होने पर तुरंत।गंभीर न्यूट्रोपेनिया वाले रोगी (पूर्ण न्यूट्रोफिल गिनती
हाइपरग्लेसेमिया और मधुमेह मेलिटस
हाइपरग्लाइकेमिया, मधुमेह मेलेटस और पहले से मौजूद मधुमेह के बढ़ने की सूचना पैलिपरिडोन के साथ उपचार के दौरान बताई गई है। कुछ मामलों में, पिछले वजन बढ़ने की सूचना मिली है जो एक पूर्वगामी कारक हो सकता है। केटोएसिडोसिस के साथ संबंध बहुत कम और शायद ही कभी मधुमेह कोमा के साथ रिपोर्ट किया गया है। एंटीसाइकोटिक्स के लिए उपयोग किए गए दिशानिर्देशों के अनुसार उचित नैदानिक निगरानी की सलाह दी जाती है। XEPLION सहित किसी भी एटिपिकल एंटीसाइकोटिक के साथ इलाज किए गए मरीजों पर हाइपरग्लाइकेमिया के लक्षणों की निगरानी की जानी चाहिए। (जैसे कि पॉलीडिप्सिया, पॉल्यूरिया, पॉलीफैगिया और कमजोरी) और मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों की ग्लाइसेमिक नियंत्रण बिगड़ने के लिए नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए।
भार बढ़ना
XEPLION के उपयोग के दौरान महत्वपूर्ण वजन बढ़ने की सूचना मिली है। वजन का नियमित रूप से मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया
सेल कल्चर अध्ययनों से पता चलता है कि मानव स्तन कैंसर में कोशिका वृद्धि को प्रोलैक्टिन द्वारा प्रेरित किया जा सकता है। यद्यपि नैदानिक और महामारी विज्ञान के अध्ययनों में अब तक एंटीसाइकोटिक्स के प्रशासन के साथ कोई स्पष्ट संबंध नहीं दिखाया गया है, प्रासंगिक चिकित्सा इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।संभावित प्रोलैक्टिन-निर्भर ट्यूमर वाले रोगियों में सावधानी के साथ पैलीपरिडोन का उपयोग किया जाना चाहिए।
ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन
कुछ रोगियों में इसकी अल्फा-अवरुद्ध क्रिया के कारण पैलीपरिडोन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन को प्रेरित कर सकता है।
तीन प्लेसबो-नियंत्रित, 6-सप्ताह, निश्चित-खुराक परीक्षणों के साथ मौखिक लंबे समय तक रिलीज पैलिपरिडोन टैबलेट (3, 6, 9, और 12 मिलीग्राम) के पूल किए गए डेटा के आधार पर, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन की रिपोर्ट 2.5% विषयों द्वारा की गई थी। प्लेसबो के साथ इलाज किए गए विषयों के 0.8% बनाम। XEPLION का उपयोग ज्ञात कार्डियोवैस्कुलर बीमारी (उदाहरण के लिए, दिल की विफलता, मायोकार्डियल इंफार्क्शन या इस्किमिया, चालन दोष), सेरेब्रोवास्कुलर बीमारी, या रोगी को हाइपोटेंशन (जैसे कि रोगी को पूर्वनिर्धारित करने वाली स्थितियों) में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। निर्जलीकरण और हाइपोवोलामिया)।
आक्षेप
XEPLION का उपयोग बरामदगी या अन्य स्थितियों के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो जब्ती सीमा को कम कर सकते हैं।
किडनी खराब
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में पैलीपरिडोन प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है और इसलिए, हल्के गुर्दे की कमी वाले रोगियों में खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है। मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में XEPLION की सिफारिश नहीं की जाती है
यकृत अपर्याप्तता
गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास सी) वाले रोगियों में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। ऐसे रोगियों में पैलीपरिडोन का उपयोग करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
मनोभ्रंश के साथ बुजुर्ग रोगी
मनोभ्रंश के साथ बुजुर्ग रोगियों में XEPLION के साथ कोई अध्ययन नहीं किया गया है। स्ट्रोक जोखिम वाले कारकों के साथ मनोभ्रंश वाले बुजुर्ग रोगियों में सावधानी के साथ XEPLION का उपयोग किया जाना चाहिए। नीचे उल्लिखित रिसपेरीडोन के साथ अनुभव को भी पैलीपरिडोन के लिए मान्य माना जाता है।
वैश्विक मृत्यु दर
17 नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के एक मेटा-विश्लेषण में, बुजुर्ग मनोभ्रंश रोगियों को अन्य एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स के साथ इलाज किया गया, जिसमें रिसपेरीडोन, एरीपिप्राज़ोल, ओलानज़ापाइन और क्वेटियापाइन शामिल थे, प्लेसीबो की तुलना में मृत्यु दर का अधिक जोखिम था। रिसपेरीडोन के साथ इलाज करने वालों में, प्लेसीबो के लिए 3.1% की तुलना में मृत्यु दर 4% थी।
सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का लगभग तीन गुना बढ़ा हुआ जोखिम मनोभ्रंश रोगियों में यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में देखा गया था, जिसमें कुछ एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स के साथ इलाज किया गया था, जिसमें रिसपेरीडोन, एरीपिप्राज़ोल और ओलानज़ापाइन शामिल हैं। बढ़े हुए जोखिम के पीछे का तंत्र अज्ञात है।
लेवी निकायों के साथ पार्किंसंस रोग और मनोभ्रंश
चिकित्सकों को लेवी बॉडीज (डीएलबी) के साथ पार्किंसंस रोग या मनोभ्रंश के रोगियों को XEPLION निर्धारित करने के जोखिमों और लाभों का वजन करना चाहिए क्योंकि दोनों रोगी समूहों में न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम विकसित होने का अधिक जोखिम हो सकता है, साथ ही एंटीसाइकोटिक्स के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि हो सकती है। इस बढ़ी हुई संवेदनशीलता के प्रकट होने में भ्रम, नीरसता, बार-बार गिरने के साथ पोस्टुरल अस्थिरता, साथ ही एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण शामिल हो सकते हैं।
priapism
अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव वाले एंटीसाइकोटिक दवाएं (रिसपेरीडोन सहित) प्रतापवाद को प्रेरित करने के लिए सूचित की गई हैं। विपणन के बाद की निगरानी के दौरान, मौखिक पैलिपरिडोन के साथ प्रतापवाद की भी सूचना मिली है, जो कि रिसपेरीडोन का सक्रिय मेटाबोलाइट है। मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि अगर 3-4 घंटों के भीतर प्रतापवाद का समाधान नहीं होता है, तो उन्हें तत्काल चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए।
शरीर का तापमान विनियमन
शरीर के मुख्य तापमान को कम करने की शरीर की क्षमता में कमी को एंटीसाइकोटिक दवाओं के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है। XEPLION को उन रोगियों को निर्धारित करते समय विशेष देखभाल की सलाह दी जाती है, जो ऐसी स्थितियों के संपर्क में आ सकते हैं जो शरीर के मुख्य तापमान में वृद्धि में योगदान कर सकते हैं, जैसे कि ज़ोरदार व्यायाम, अत्यधिक गर्मी के संपर्क में, एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के सहवर्ती उपचार, या निर्जलीकरण के लिए प्रवण।
शिरापरक घनास्र अंतःशल्यता
एंटीसाइकोटिक दवाओं के साथ शिरापरक थ्रोम्बेम्बोलिज्म (वीटीई) के मामलों की सूचना मिली है।
एंटीसाइकोटिक्स के साथ इलाज किए गए मरीजों में अक्सर वीटीई के लिए जोखिम कारक होते हैं, इसलिए वीटीई के लिए सभी संभावित जोखिम कारकों की पहचान XEPLION के साथ उपचार से पहले और उसके दौरान की जानी चाहिए और निवारक उपाय किए जाने चाहिए।
एंटीमेटिक प्रभाव
पैलीपरिडोन के साथ प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में एक एंटीमैटिक प्रभाव देखा गया था। यह प्रभाव, यदि यह मनुष्यों में होता है, तो कुछ दवाओं की अधिक मात्रा या आंतों में रुकावट, रेये सिंड्रोम और ब्रेन ट्यूमर जैसी स्थितियों के संकेतों और लक्षणों को छिपा सकता है।
प्रशासन
XEPLION को अनजाने में रक्त वाहिका में डालने से बचने के लिए सावधानी बरती जानी चाहिए।
इंट्राऑपरेटिव फ्लॉपी आईरिस सिंड्रोम
इंट्राऑपरेटिव फ्लॉपी आईरिस सिंड्रोम (IFIS) मोतियाबिंद सर्जरी के दौरान अल्फा 1 ए-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी प्रभाव वाली दवाओं जैसे कि XEPION (धारा 4.8 देखें) के साथ इलाज किए गए रोगियों में देखा गया है।
आईएफआईएस ऑपरेशन के दौरान और बाद में ओकुलर जटिलताओं के जोखिम को बढ़ा सकता है। अल्फा१ए-एड्रीनर्जिक प्रतिपक्षी प्रभाव वाली दवाओं के वर्तमान या पिछले उपयोग के बारे में सर्जरी से पहले नेत्र सर्जन को अवगत कराया जाना चाहिए। मोतियाबिंद सर्जरी से पहले अल्फा 1 ब्लॉकर थेरेपी को बंद करने का संभावित लाभ स्थापित नहीं किया गया है और एंटीसाइकोटिक थेरेपी को बंद करने के जोखिम के खिलाफ तौला जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
क्यूटी अंतराल को लम्बा करने के लिए जाने जाने वाले औषधीय उत्पादों के संयोजन में XEPLION को निर्धारित करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है, जैसे कि कक्षा IA एंटीरियथमिक्स (जैसे, क्विनिडाइन, डिसोपाइरामाइड) और तृतीय श्रेणी एंटीरियथमिक्स (जैसे, एमियोडेरोन, सोटालोल), कुछ एंटीहिस्टामाइन, कुछ अन्य एंटीसाइकोटिक्स और कुछ मलेरिया-रोधी (उदाहरण के लिए, मेफ्लोक्वीन)। सूची सांकेतिक है और संपूर्ण नहीं है।
XEPLION के लिए अन्य दवाओं को प्रभावित करने की क्षमता
पैलिपरिडोन से साइटोक्रोम पी-450 आइसोनाइजेस द्वारा मेटाबोलाइज किए गए दवाओं के साथ चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन होने की उम्मीद नहीं है।
पैलीपरिडोन के प्राथमिक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) प्रभावों को देखते हुए (धारा 4.8 देखें), XEPLION का उपयोग अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाओं के संयोजन में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, उदा। चिंताजनक, अधिकांश एंटीसाइकोटिक्स, हिप्नोटिक्स, ओपियेट्स, आदि। या शराब के साथ।
पैलीपरिडोन लेवोडोपा और अन्य डोपामाइन एगोनिस्ट के प्रभाव का विरोध कर सकता है। यदि यह संयोजन आवश्यक समझा जाता है, विशेष रूप से पार्किंसंस रोग के टर्मिनल चरण में, प्रत्येक उपचार की सबसे कम प्रभावी खुराक निर्धारित की जानी चाहिए।
ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (धारा 4.4 देखें) को प्रेरित करने की इसकी क्षमता के कारण, एक योगात्मक प्रभाव देखा जा सकता है जब XEPLION को अन्य चिकित्सीय एजेंटों के साथ प्रशासित किया जाता है जिनमें यह क्षमता होती है, जैसे, अन्य एंटीसाइकोटिक्स या ट्राइसाइक्लिक।
सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है यदि पैलीपरिडोन को अन्य दवाओं के संयोजन में प्रशासित किया जाता है जो जब्ती सीमा को कम करने के लिए सोचा जाता है (जैसे, फेनोथियाज़िन या ब्यूट्रोफेनोन, ट्राईसाइक्लिक या एसएसआरआई, ट्रामाडोल, मेफ्लोक्वीन, आदि)।
पैलिपरिडोन का सह-प्रशासन स्थिर अवस्था में (दिन में एक बार 12 मिलीग्राम) वैल्प्रोइक एसिड + वैल्प्रोएट सोडियम (प्रति दिन 500 से 2000 मिलीग्राम एक बार) की लंबी-रिलीज़ गोलियों के साथ स्थिर अवस्था में वैल्प्रोएट के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है।
XEPLION और लिथियम के बीच कोई इंटरेक्शन अध्ययन नहीं किया गया है, हालांकि फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की संभावना नहीं है।
XEPLION को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं की संभावना
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय इंगित करें कि CYP2D6 और CYP3A4 पैलीपरिडोन के चयापचय में न्यूनतम रूप से शामिल हो सकते हैं, हालांकि कोई संकेत नहीं हैं या कृत्रिम परिवेशीय न विवो में कि ये आइसोनिजाइम पैलिपरिडोन के चयापचय में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। CYP2D6 के एक प्रबल अवरोधक पैरॉक्सिटाइन के साथ मौखिक पैलिपरिडोन का सह-प्रशासन, पैलिपरिडोन फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं दिखाता है।
कार्बामाज़ेपिन 200 मिलीग्राम के साथ प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से लंबे समय तक रिलीज होने वाले पैलीपरिडोन के सह-प्रशासन के कारण औसत सीएमएक्स और एयूसी में लगभग 37% की कमी आई है। स्थिर अवस्था पैलीपरिडोन का। यह कमी काफी हद तक पेलिपरिडोन के गुर्दे की निकासी में 35% की वृद्धि के कारण होती है, शायद गुर्दे पी-जीपी के कार्बामाज़ेपिन प्रेरण के परिणामस्वरूप। मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित सक्रिय पदार्थ की मात्रा में एक छोटी सी कमी सीवाईपी चयापचय पर न्यूनतम प्रभाव का सुझाव देती है या कार्बामाज़ेपिन के साथ सह-प्रशासन के दौरान पेलिपरिडोन की जैव उपलब्धताकार्बामाज़ेपिन उपचार शुरू करने पर, XEPLION की खुराक का पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो तो बढ़ाया जाना चाहिए। इसके विपरीत, कार्बामाज़ेपिन थेरेपी को बंद करने की स्थिति में, XEPLION की खुराक का पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो तो कम किया जाना चाहिए।
वैल्प्रोइक एसिड + सोडियम वैल्प्रोएट लॉन्ग-रिलीज़ टैबलेट (दिन में एक बार 500 मिलीग्राम की दो गोलियां) के साथ एक 12 मिलीग्राम ओरल लॉन्ग-रिलीज़ पैलिपरिडोन टैबलेट की एकल खुराक के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप लगभग 50% पैलिपरिडोन सीएमएक्स और एयूसी की वृद्धि हुई है, संभवतः के रूप में मौखिक अवशोषण में वृद्धि के परिणामस्वरूप। चूंकि प्रणालीगत निकासी पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया था, वैल्प्रोइक एसिड लंबे समय तक रिलीज टैबलेट + सोडियम वैल्प्रोएट और XEPLION इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बीच एक नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की उम्मीद नहीं की जाएगी। इस बातचीत का अध्ययन XEPLION के साथ नहीं किया गया है।
रिसपेरीडोन के साथ XEPLION का सहवर्ती उपयोग
मौखिक रूप से या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित रिसपेरीडोन को अलग-अलग डिग्री तक पैलीपरिडोन में चयापचय किया जाएगा। यदि मौखिक रिसपेरीडोन या पैलीपरिडोन को XEPLION के साथ सह-प्रशासित किया जाता है तो सावधानी बरतें।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भावस्था के दौरान पैलीपरिडोन के उपयोग पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। पैलीपरिडोन पामिटेट को इंट्रामस्क्युलर रूप से इंजेक्ट किया जाता है और मौखिक रूप से प्रशासित पैलीपरिडोन को जानवरों के अध्ययन में टेराटोजेनिक नहीं दिखाया गया है, लेकिन अन्य प्रकार की प्रजनन विषाक्तता देखी गई है (खंड 5.3 देखें)। गर्भावस्था के तीसरे तिमाही के दौरान एंटीसाइकोटिक्स (पैलिपरिडोन समेत) प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का खतरा होता है जिसमें एक्स्ट्रामाइराइडल और / या वापसी के लक्षण शामिल होते हैं जो प्रसव के बाद गंभीरता और अवधि में भिन्न हो सकते हैं। बेचैनी, हाइपरटोनिया, हाइपोटोनिया, कंपकंपी, नींद, सांस लेने में कठिनाई, या खाने के विकार . नतीजतन, शिशुओं की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। जब तक बिल्कुल आवश्यक न हो गर्भावस्था के दौरान XEPLION नहीं लिया जाना चाहिए।
खाने का समय
पैलीपरिडोन स्तन के दूध में इस हद तक उत्सर्जित होता है कि स्तनपान कराने वाली महिलाओं को चिकित्सीय खुराक दिए जाने पर स्तनपान कराने वाले शिशु पर प्रभाव पड़ने की संभावना होती है। स्तनपान की अवधि के दौरान XEPLION का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
उपजाऊपन
गैर-नैदानिक अध्ययनों में कोई प्रासंगिक प्रभाव नहीं देखा गया।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
संभावित तंत्रिका तंत्र और बेहोशी, बेहोशी, बेहोशी और धुंधली दृष्टि जैसे दृश्य प्रभावों के कारण पैलीपरिडोन मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को थोड़ा या मध्यम रूप से प्रभावित कर सकता है (देखें खंड 4.8 )। इसलिए, रोगियों को सलाह दी जानी चाहिए कि जब तक XEPLION के प्रति व्यक्तिगत संवेदनशीलता ज्ञात न हो जाए, तब तक वे वाहन न चलाएं या मशीनरी का संचालन न करें।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
नैदानिक परीक्षणों में सबसे अधिक बार रिपोर्ट की गई प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएं (एडीआर) अनिद्रा, सिरदर्द, चिंता, ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, इंजेक्शन साइट की प्रतिक्रिया, पार्किंसनिज़्म, वजन बढ़ना, अकथिसिया, आंदोलन, बेहोश करने की क्रिया / उनींदापन, मतली, कब्ज, चक्कर आना, मस्कुलोस्केलेटल थीं। दर्द, क्षिप्रहृदयता, कंपकंपी, पेट में दर्द, उल्टी, दस्त, थकान और डिस्टोनिया। इनमें से अकथिसिया और बेहोश करने की क्रिया/निद्रा खुराक से संबंधित प्रतीत होती है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की तालिका
XEPLION के नैदानिक परीक्षणों से अनुमानित आवृत्ति श्रेणी द्वारा निम्नलिखित एडीआर सभी को पैलीपरिडोन के साथ सूचित किया गया है। निम्नलिखित नियम और आवृत्तियाँ लागू होती हैं: बहुत ही आम (≥ 1/10), सामान्य (≥ 1/100 से असामान्य (≥ 1/1000 से दुर्लभ (≥ 1 / 10,000 से बहुत दुर्लभ (ज्ञात नहीं (उपलब्ध नैदानिक परीक्षण डेटा से अनुमान नहीं लगाया जा सकता)))।
नीचे दिए गए "हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया" का संदर्भ लें।
बी नीचे "एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण" देखें।
सी प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, प्लेसबो समूह में 0.39% की तुलना में XEPLION के साथ इलाज किए गए 0.32% रोगियों में मधुमेह मेलिटस की सूचना मिली थी। XEPLION के साथ इलाज किए गए सभी रोगियों में सभी नैदानिक अध्ययनों की कुल घटना 0.47% थी।
घ अनिद्रा में शामिल हैं: प्रारंभिक अनिद्रा, केंद्रीय अनिद्रा; बरामदगी में शामिल हैं: भव्य मल दौरे; एडिमा में शामिल हैं: सामान्यीकृत एडिमा, परिधीय शोफ, प्लास्टिक एडिमा; मासिक धर्म संबंधी विकार में शामिल हैं: अनियमित मासिक धर्म, ओलिगोमेनोरिया
e XEPLION के नैदानिक परीक्षणों में नहीं देखा गया है लेकिन पैलीपरिडोन के साथ पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में देखा गया है।
रिसपेरीडोन योगों के साथ रिपोर्ट किए गए अवांछित प्रभाव
पैलीपरिडोन रिसपेरीडोन का सक्रिय मेटाबोलाइट है, इसलिए, इन यौगिकों (मौखिक और इंजेक्शन दोनों योगों सहित) की प्रतिकूल प्रतिक्रिया प्रोफाइल एक दूसरे के लिए प्रासंगिक हैं। ऊपर उल्लिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के अतिरिक्त, रिसपेरीडोन उत्पादों के उपयोग के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूचना दी गई है और XEPLION के साथ उम्मीद की जा सकती है।
तंत्रिका तंत्र विकार: मस्तिष्कवाहिकीय विकार
नेत्र विकार: sफ्लैग आईरिस सिंड्रोम (इंट्राऑपरेटिव)
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार: राल्स
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति (रिसपेरीडोन के इंजेक्शन फॉर्मूलेशन के साथ मनाया गया): इंजेक्शन साइट नेक्रोसिस, इंजेक्शन साइट अल्सर।
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
तीव्रगाहिकता विषयक प्रतिक्रिया
XEPLION के साथ इंजेक्शन के बाद एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया के मामले शायद ही कभी उन रोगियों में पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में रिपोर्ट किए गए हैं जिन्होंने पहले मौखिक रिसपेरीडोन या मौखिक पैलिपरिडोन को सहन किया है।
इंजेक्शन साइट प्रतिक्रियाएं
सबसे अधिक सूचित इंजेक्शन साइट प्रतिकूल प्रतिक्रिया दर्द थी। इन रिपोर्ट की गई प्रतिक्रियाओं में से अधिकांश गंभीरता से हल्के से मध्यम थे। सभी चरण 2 और चरण 3 अध्ययनों में दृश्य एनालॉग स्केल के आधार पर इंजेक्शन साइट दर्द की विषयों की रेटिंग आवृत्ति और तीव्रता में समय के साथ कम हो गई। डेल्टोइड इंजेक्शन को हल्का दर्दनाक माना जाता था। नितंब में संबंधित इंजेक्शन से अधिक। अन्य इंजेक्शन साइट प्रतिक्रियाएं ज्यादातर तीव्रता में हल्की थीं और इसमें शामिल (सामान्य), प्रुरिटस (असामान्य) और नोड्यूल (दुर्लभ) शामिल थे।
एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण (EPS)
ईपीएस में निम्नलिखित शब्दों का एक पूलित विश्लेषण शामिल था: पार्किंसनिज़्म (लार हाइपरसेरेटियन, मस्कुलोस्केलेटल कठोरता, पार्किंसनिज़्म, लार हानि, कॉगव्हील कठोरता, ब्रैडीकिनेसिया, हाइपोकिनेसिया, मुखौटा चेहरे, मांसपेशियों में तनाव, अकिनेसिया, नचल कठोरता, मांसपेशियों की कठोरता, पार्किंसोनियन चाल और असामान्य ग्लैबेलर शामिल हैं। रिफ्लेक्स, पार्किंसोनियन कंपकंपी आराम से), अकाथिसिया (अकेथिसिया, बेचैनी, हाइपरकिनेसिया, रेस्टलेस लेग्स सिंड्रोम शामिल हैं), डिस्केनेसिया (डिस्किनेसिया, मांसपेशियों में मरोड़, कोरियोएथोसिस, एथेटोसिस और मायोक्लोनिया शामिल हैं), डायस्टोनिया (डायस्टोनिया, हाइपरटोनिया शामिल हैं। , अनैच्छिक मांसपेशी संकुचन, मांसपेशियों में सिकुड़न, ब्लेफेरोस्पाज्म, ऑक्यूलोग्रेशन, लिंगुअल पैरालिसिस, चेहरे की ऐंठन, लैरींगोस्पास्म, मायोटोनिया, ओपिसथोटोनस, ऑरोफरीन्जियल ऐंठन, प्लुरोटोटोनस, लिंगुअल ऐंठन और ट्रिस्मस) और कंपकंपी। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि लक्षणों का एक व्यापक स्पेक्ट्रम शामिल है जो जरूरी नहीं कि अतिरिक्त-पिरामिड मूल हो
भार बढ़ना
१५० मिलीग्राम के प्रारंभिक प्रशासन से जुड़े १३-सप्ताह के अध्ययन में, असामान्य वजन वाले विषयों के अनुपात में ७% ने खुराक से संबंधित प्रवृत्ति दिखाई, ६% के प्रतिशत की तुलना में प्लेसबो समूह में 5% की घटना दर के साथ, XEPLION 25 मिलीग्राम, 100 मिलीग्राम और 150 मिलीग्राम समूहों में क्रमशः 8% और 13%।
33-सप्ताह के ओपन-लेबल संक्रमण / दीर्घकालिक रिलेप्स रोकथाम परीक्षण के रखरखाव की अवधि के दौरान, XEPLION के साथ इलाज किए गए 12% विषयों ने इस प्रभाव का अनुभव किया (≥ डबल-ब्लाइंड चरण से समापन बिंदु तक 7% वजन बढ़ना); माध्य (एसडी) खुले लेबल चरण में बेसलाइन से वजन परिवर्तन + 0.7 किग्रा था।
हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया
नैदानिक परीक्षणों में, XEPLION प्राप्त करने वाले दोनों लिंगों में सीरम प्रोलैक्टिन में औसत वृद्धि देखी गई। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं जो प्रोलैक्टिन के स्तर में वृद्धि का सुझाव दे सकती हैं (जैसे, एमेनोरिया, गैलेक्टोरिया, मासिक धर्म में गड़बड़ी, गाइनेकोमास्टिया) समग्र रूप से रिपोर्ट की गई हैं
श्रेणी प्रभाव
क्यूटी अंतराल लम्बा होना, वेंट्रिकुलर अतालता (वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया), अचानक अस्पष्टीकृत मौत, कार्डियक अरेस्ट और टॉरडेस डी पॉइंट्स एंटीसाइकोटिक्स के प्रशासन के साथ हो सकते हैं। शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के मामले, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता के मामलों और गहरी शिरा घनास्त्रता (आवृत्ति) के मामलों सहित ज्ञात नहीं है)।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "अनुलग्नक V" .
04.9 ओवरडोज
सामान्य तौर पर, अपेक्षित संकेत और लक्षण वे होते हैं जो पैलीपरिडोन के ज्ञात औषधीय प्रभावों में वृद्धि के कारण होते हैं, उदाहरण के लिए उदासीनता और बेहोशी, क्षिप्रहृदयता और हाइपोटेंशन, क्यूटी लम्बा होना और एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण। टॉर्सडे डी पॉइंट्स और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन एक मरीज में ओरल पैलीपरिडोन के साथ ओवरडोज की स्थिति में बताया गया है। एक तीव्र ओवरडोज की स्थिति में, कई दवाओं के शामिल होने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।
उपचार की जरूरतों और वसूली का आकलन करते समय दवा की लंबी रिलीज प्रकृति और पैलीपरिडोन के लंबे उन्मूलन आधा जीवन पर विचार किया जाना चाहिए। पैलीपरिडोन के लिए कोई विशिष्ट मारक नहीं है। उपयुक्त सामान्य सहायक उपाय स्थापित किए जाने चाहिए। एक स्पष्ट वायुमार्ग की स्थापना और रखरखाव और पर्याप्त ऑक्सीजन और वेंटिलेशन सुनिश्चित करना।
हृदय की निगरानी तुरंत शुरू की जानी चाहिए और संभावित अतालता के लिए निरंतर इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक निगरानी शामिल होनी चाहिए। हाइपोटेंशन और संचार पतन का इलाज उचित उपायों जैसे कि अंतःशिरा तरल पदार्थ और / या सहानुभूति एजेंटों के साथ किया जाना चाहिए। गंभीर एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षणों के मामले में, एंटीकोलिनर्जिक एजेंटों को प्रशासित किया जाना चाहिए। रोगी के ठीक होने तक करीबी निगरानी और चिकित्सा पर्यवेक्षण जारी रखें।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: साइकोलेप्टिक्स, अन्य एंटीसाइकोटिक्स।
एटीसी कोड: N05AX13.
XEPLION में (+) - और (-) - पैलिपरिडोन का रेसमिक मिश्रण होता है।
कारवाई की व्यवस्था
पैलीपरिडोन मोनोअमीन प्रभावों का एक चयनात्मक अवरोधक एजेंट है, जिसके औषधीय गुण पारंपरिक न्यूरोलेप्टिक्स से भिन्न होते हैं। पैलीपरिडोन सेरोटोनर्जिक और डोपामिनर्जिक D2 5-HT2 रिसेप्टर्स को मजबूती से बांधता है। पैलीपरिडोन अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स और कुछ हद तक, एच 1-हिस्टामिनर्जिक और अल्फा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को भी ब्लॉक करता है। पैलिपरिडोन के (+) और (-) एनैन्टीओमर की औषधीय गतिविधि गुणात्मक और मात्रात्मक रूप से समान है।
पैलीपरिडोन कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है। हालांकि पैलीपरिडोन एक मजबूत डी2 प्रतिपक्षी है, जिसके बारे में माना जाता है कि यह सिज़ोफ्रेनिया के सकारात्मक लक्षणों से राहत देता है, यह कम उत्प्रेरण का कारण बनता है और पारंपरिक न्यूरोलेप्टिक्स की तुलना में कुछ हद तक मोटर क्षमता को कम करता है। सेंट्रल डोमिनेंट सेरोटोनिन प्रतिपक्षी एक्स्ट्रामाइराइडल साइड इफेक्ट पैदा करने के लिए पैलीपरिडोन की प्रवृत्ति को कम कर सकता है।
नैदानिक प्रभावकारिता
सिज़ोफ्रेनिया का तीव्र उपचार
सिज़ोफ्रेनिया के तीव्र उपचार में XEPLION की प्रभावकारिता को चार अल्पकालिक (एक 9-सप्ताह और तीन 13-सप्ताह) डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित, अस्पताल में भर्ती होने वाले वयस्क रोगियों में निर्धारित खुराक के अध्ययन में स्थापित किया गया था, जो डीएसएम से मिले थे। सिज़ोफ्रेनिया के लिए -IV मानदंड। इन अध्ययनों में XEPLION की निश्चित खुराक 9-सप्ताह के अध्ययन में 1, 8, और 36 दिनों में और 13-सप्ताह के अध्ययनों में 64 वें दिन भी प्रशासित की गई थी। कोई अतिरिक्त पूरकता की आवश्यकता नहीं थी। मौखिक एंटीसाइकोटिक्स की XEPLION के साथ सिज़ोफ्रेनिया के तीव्र उपचार के दौरान। प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु को सकारात्मक और नकारात्मक सिंड्रोम स्केल (PANSS) के कुल स्कोर में कमी के रूप में परिभाषित किया गया था जैसा कि नीचे दी गई तालिका में दिखाया गया है। PANSS स्केल एक बहु-आइटम मान्य उपकरण है जिसमें पांच आयाम शामिल हैं सकारात्मक लक्षणों, नकारात्मक लक्षणों, वैचारिक अव्यवस्था, शत्रुता/आंदोलन का आकलन करने के लिए नियंत्रित और चिंता / अवसाद पर। व्यक्तिगत और सामाजिक प्रदर्शन (पीएसपी) पैमाने का उपयोग करके कामकाज का आकलन किया गया था। PSP एक चिकित्सकीय रूप से मान्य पैमाना है जो चार डोमेन में व्यक्तिगत और सामाजिक कामकाज को मापता है: सामाजिक रूप से उपयोगी गतिविधियाँ (कार्य और अध्ययन), व्यक्तिगत और सामाजिक संबंध, आत्म-देखभाल, और परेशान करने वाले और आक्रामक व्यवहार।
एक 13-सप्ताह के अध्ययन (n = 636) में XEPLION की तीन निश्चित खुराक की तुलना (150 मिलीग्राम की प्रारंभिक डेल्टोइड इंजेक्शन के बाद 25 मिलीग्राम / 4 सप्ताह, 100 मिलीग्राम / 4 सप्ताह या 150 मिलीग्राम / 4 सप्ताह की 3 नितंब या डेल्टोइड खुराक) प्लेसबो के साथ, PANSS के कुल स्कोर में सुधार करने के लिए XEPLION की सभी तीन खुराक प्लेसीबो से बेहतर थीं। इस अध्ययन में, 100 मिलीग्राम / 4 सप्ताह और 150 मिलीग्राम / 4 सप्ताह के उपचार समूहों, लेकिन 25 मिलीग्राम / 4 सप्ताह दोनों ने, पीएसपी स्कोर के लिए प्लेसबो पर सांख्यिकीय श्रेष्ठता का प्रदर्शन किया। ये परिणाम पैनएसएस पर पूर्ण-अवधि की प्रभावकारिता और सुधार का समर्थन करते हैं और दिन 4 के शुरुआती दिनों में XEPLION 25 मिलीग्राम और 150 मिलीग्राम समूहों में प्लेसबो से महत्वपूर्ण अलगाव के साथ देखा गया था।
अन्य अध्ययनों के परिणाम XEPLION के पक्ष में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण परिणाम प्रदान करते हैं, एक अध्ययन में 50 मिलीग्राम खुराक के अपवाद के साथ (नीचे तालिका देखें)।
* अध्ययन के लिए R092670-PSY-3007, XEPLION उपचार समूहों में सभी विषयों के लिए पहले दिन 150 मिलीग्राम की एक दीक्षा खुराक दी गई, उसके बाद निर्धारित खुराक दी गई।
नोट: अंकों में नकारात्मक परिवर्तन सुधार को दर्शाता है।
लक्षण नियंत्रण का रखरखाव और सिज़ोफ्रेनिया से छुटकारा पाने में देरी
सिज़ोफ्रेनिया के लक्षण नियंत्रण को बनाए रखने और विलंबित होने में देरी करने में XEPLION की प्रभावकारिता एक लंबी अवधि के, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित, लचीली-खुराक अध्ययन में स्थापित की गई थी जिसमें 849 गैर-बुजुर्ग वयस्क विषय शामिल थे जो सिज़ोफ्रेनिया के लिए DSM-IV मानदंडों को पूरा करते थे। इस अध्ययन में 33 सप्ताह का एक ओपन-लेबल तीव्र उपचार और स्थिरीकरण चरण, एक प्लेसबो-नियंत्रित डबल-ब्लाइंड रैंडमाइजेशन चरण, जो कि अंतिम विश्राम का निरीक्षण करने के लिए, और 52 सप्ताह की एक ओपन-लेबल विस्तार अवधि शामिल है। इस अध्ययन में, XEPLION की खुराक में मासिक प्रशासित 25, 50, 75 और 100 मिलीग्राम शामिल थे; 75 मिलीग्राम की खुराक को केवल 52-सप्ताह के खुले लेबल विस्तार अवधि में अनुमति दी गई थी। विषयों को शुरू में 9-सप्ताह की संक्रमण अवधि के दौरान XEPLION की लचीली खुराक (25-100 मिलीग्राम) प्राप्त हुई, उसके बाद 24-सप्ताह की रखरखाव अवधि, जहां विषयों के लिए PANSS स्कोर ≤ 75 होना आवश्यक था। खुराक समायोजन केवल पहले में ही अनुमति दी गई थी रखरखाव अवधि के 12 सप्ताह। कुल ४१० स्थिर रोगियों को XEPLION (औसत अवधि १७१ दिन [सीमा १ दिन से ४०७ दिन]) या प्लेसीबो (औसत अवधि १०५ दिन [सीमा ८ दिन से ४४१ दिन]) तक यादृच्छिक किया गया। परिवर्तनीय अवधि का दोहरा-अंधा चरण। परीक्षण को प्रभावोत्पादक कारणों से जल्दी रोक दिया गया था क्योंकि पुनरावृत्ति के लिए काफी लंबा समय देखा गया था (पी .)
बाल चिकित्सा जनसंख्या
यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी ने सिज़ोफ्रेनिया में बाल चिकित्सा आबादी के सभी सबसेट में XEPLION के साथ अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत करने के दायित्व को माफ कर दिया है। बाल चिकित्सा उपयोग के बारे में जानकारी के लिए खंड 4.2 देखें।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण और वितरण
पालिपरिडोन पामिटेट, पालिपरिडोन का पामिटेट एस्टर प्रोड्रग है। इसकी बेहद कम पानी की घुलनशीलता के कारण, पैलीपरिडोन पामिटेट इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद धीरे-धीरे घुल जाता है, इससे पहले कि पैलीपरिडोन को हाइड्रोलाइज्ड किया जाता है और प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित किया जाता है। एकल इंट्रामस्क्युलर खुराक के बाद, पैलिपरिडोन प्लाज्मा सांद्रता धीरे-धीरे 13 दिनों के औसत टी पर चरम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने के लिए बढ़ जाती है। सक्रिय पदार्थ की रिहाई पहले दिन से शुरू होती है और कम से कम 4 महीने तक बनी रहती है।
डेल्टोइड मांसपेशी में एकल खुराक (25-150 मिलीग्राम) के इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, नितंब में इंजेक्शन की तुलना में औसतन 28% अधिक सीमैक्स देखा गया। पहले दिन 150 मिलीग्राम और दिन 8 पर 100 मिलीग्राम के दो प्रारंभिक इंट्रामस्क्युलर डेल्टोइड इंजेक्शन चिकित्सीय सांद्रता को तेजी से प्राप्त करने में मदद करते हैं। XEPLION की रिलीज़ प्रोफ़ाइल और खुराक के नियम निरंतर चिकित्सीय सांद्रता की ओर ले जाते हैं। XEPLION के प्रशासन के बाद पैलीपरिडोन का कुल एक्सपोजर 25-150 मिलीग्राम की खुराक सीमा पर आनुपातिक था, और 50 मिलीग्राम से अधिक खुराक के लिए सी के लिए आनुपातिक खुराक से कम था। शिखर: गर्त अनुपात 100 की XEPLION खुराक के लिए स्थिर स्थिति का मतलब है नितंब में प्रशासन के बाद मिलीग्राम 1.8 और डेल्टोइड में 2.2 प्रशासन के बाद था।25-150 मिलीग्राम खुराक सीमा 25 से 49 दिनों तक थी।
XEPLION के प्रशासन के बाद पैलीपरिडोन पामिटेट की पूर्ण जैव उपलब्धता 100% है।
पैलीपरिडोन पामिटेट के प्रशासन के बाद, (+) और (-) पैलीपरिडोन इंटरकनवर्ट के एनैन्टीओमर, लगभग 1.6-1.8 के एयूसी (+) / (-) अनुपात तक पहुंचते हैं।
रेसमिक पैलीपरिडोन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 74% है।
बायोट्रांसफॉर्म और एलिमिनेशन
१४सी-पैलिपरिडोन की एकल मौखिक १ मिलीग्राम तत्काल-रिलीज़ खुराक के प्रशासन के एक सप्ताह बाद, ५९% खुराक मूत्र में अपरिवर्तित हो गई थी, यह दर्शाता है कि पैलीपरिडोन यकृत द्वारा व्यापक रूप से चयापचय नहीं किया जाता है। लगभग ८०%। प्रशासित खुराक का मूत्र में रेडियोधर्मिता और मल में 11% बरामद किया गया था। विवो में चार चयापचय मार्गों की पहचान की गई, जिनमें से कोई भी खुराक के 6.5% से अधिक के लिए जिम्मेदार नहीं था: डीलकिलेशन, हाइड्रॉक्सिलेशन, डिहाइड्रोजनेशन, और बेंज़िसोक्साज़ोल दरार। हालांकि अध्ययन कृत्रिम परिवेशीय पैलिपरिडोन के चयापचय में CYP2D6 और CYP3A4 के लिए एक भूमिका का सुझाव दिया है, कोई सबूत नहीं है विवो में कि ये आइसोनिजाइम पैलिपरिडोन के चयापचय में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं। जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण से संकेत मिलता है कि व्यापक मेटाबोलाइज़र और CYP2D6 सबस्ट्रेट्स के खराब मेटाबोलाइज़र के बीच मौखिक पैलिपरिडोन के प्रशासन के बाद पैलिपरिडोन की स्पष्ट निकासी में कोई स्पष्ट अंतर नहीं है। में पढ़ता है कृत्रिम परिवेशीय मानव जिगर पर माइक्रोसोम्स ने प्रदर्शित किया कि पैलीपरिडोन साइटोक्रोम P450 आइसोनाइजेस द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए औषधीय उत्पादों के चयापचय को महत्वपूर्ण रूप से बाधित नहीं करता है, जिसमें CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 और CYP3A5 शामिल हैं।
में पढ़ता है कृत्रिम परिवेशीय ने प्रदर्शित किया कि पैलीपरिडोन एक पी-जीपी सब्सट्रेट है और उच्च सांद्रता में पी-जीपी का कमजोर अवरोधक है। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है विवो में और नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है।
लंबे समय से जारी पैलीपरिडोन पामिटेट इंजेक्शन बनाम मौखिक-रिलीज़ पैलीपरिडोन लंबा
XEPLION को एक महीने की अवधि में पैलीपरिडोन जारी करने के लिए विकसित किया गया था, जबकि मौखिक विस्तारित-रिलीज़ पैलीपरिडोन को दैनिक आधार पर प्रशासित किया जाता है। XEPLION के लिए प्रारंभिक चरण आहार (दिन 1 / दिन 8 पर डेल्टोइड मांसपेशी में 150 मिलीग्राम / 100 मिलीग्राम) को तेजी से पैलिपरिडोन सांद्रता प्राप्त करने के लिए विकसित किया गया था स्थिर अवस्था किसी भी मौखिक पूरक के उपयोग के बिना चिकित्सा की शुरुआत में।
आम तौर पर, XEPLION के साथ प्रारंभिक चरण के समग्र प्लाज्मा स्तर 6-12 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज मौखिक पैलिपरिडोन के साथ देखी गई एक्सपोजर रेंज के भीतर थे। XEPLION के प्रारंभिक चरण के उपयोग ने रोगियों को खुराक से पहले कम एकाग्रता वाले दिनों में भी इस 6-12 मिलीग्राम मौखिक लंबे समय तक रिलीज पैलिपरिडोन एक्सपोज़र विंडो के भीतर रहने की अनुमति दी (दिन 8 और दिन 36)। दो दवाओं, उनके फार्माकोकाइनेटिक गुणों की प्रत्यक्ष तुलना करते समय उचित देखभाल की जानी चाहिए।
यकृत अपर्याप्तता
पैलीपरिडोन का यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय नहीं होता है। यद्यपि यकृत हानि वाले रोगियों में XEPLION का अध्ययन नहीं किया गया है, हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। मध्यम यकृत हानि (चाइल्ड-प्लग क्लास बी) वाले विषयों में मौखिक पैलिपरिडोन के साथ एक अध्ययन में, मुक्त पैलीपरिडोन के प्लाज्मा सांद्रता स्वस्थ विषयों के समान थे। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में पैलीपरिडोन के साथ कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
किडनी खराब
पैलिपरिडोन 3 मिलीग्राम लंबे समय से जारी गोलियों की एकल मौखिक खुराक के स्वभाव का अध्ययन उन विषयों में किया गया है जिनमें गुर्दे की क्रिया की अलग-अलग डिग्री होती है। अनुमानित क्रिएटिनिन निकासी में कमी के रूप में पैलीपरिडोन का उन्मूलन कम हो गया। हल्के से बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले विषयों में पैलीपरिडोन की कुल निकासी औसतन 32% कम हो गई (CrCl = 50 से
वरिष्ठ नागरिकों
अकेले उम्र के आधार पर कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। हालांकि, क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में उम्र से संबंधित कमी के कारण खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है (ऊपर गुर्दे की हानि और धारा 4.2 देखें)।
वज़न
पैलिपरिडोन पामिटेट के साथ फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों ने सामान्य वजन वाले रोगियों की तुलना में अधिक वजन वाले या मोटे रोगियों में कभी-कभी कम (10-20%) प्लाज्मा पैलीपरिडोन प्लाज्मा सांद्रता दिखाया है (खंड 4.2 देखें)।
जाति
मौखिक पैलिपरिडोन के साथ अध्ययन के आंकड़ों के जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण ने XEPLION के प्रशासन के बाद पैलीपरिडोन के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई दौड़-संबंधी अंतर नहीं दिखाया।
लिंग
पुरुष और महिला रोगियों के बीच कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया।
धुआं
अध्ययन के आधार पर कृत्रिम परिवेशीय मानव जिगर एंजाइमों का उपयोग करके आयोजित, पैलीपरिडोन CYP1A2 के लिए एक सब्सट्रेट नहीं है; इसलिए, धूम्रपान से पैलिपरिडोन फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव पड़ने की उम्मीद नहीं है। पैलीपरिडोन लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों के साथ डेटा के एक जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण ने धूम्रपान न करने वालों की तुलना में धूम्रपान करने वालों में थोड़ा कम पैलिपरिडोन जोखिम का प्रदर्शन किया। हालांकि, अंतर चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक होने की संभावना नहीं है। XEPLION के लिए धूम्रपान का मूल्यांकन नहीं किया गया है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
चूहों और कुत्तों में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन पैलीपरिडोन पामिटेट और मौखिक रूप से प्रशासित पैलीपरिडोन के बार-बार खुराक विषाक्तता अध्ययन ने मुख्य रूप से औषधीय प्रभाव दिखाया है, जैसे कि बेहोश करने की क्रिया और स्तन और जननांग ग्रंथियों पर प्रोलैक्टिन-मध्यस्थता प्रभाव। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन साइट पर एक भड़काऊ प्रतिक्रिया पेलिपरिडोन पामिटेट के साथ इलाज किए गए जानवरों में नोट की गई थी। कभी-कभी एक फोड़ा बन जाता है।
मौखिक रिसपेरीडोन के साथ चूहे के प्रजनन अध्ययन में, जो चूहों और मनुष्यों में बड़े पैमाने पर पैलीपरिडोन में परिवर्तित हो जाता है, जन्म के वजन और संतान के जीवित रहने पर प्रतिकूल प्रभाव देखा गया। 150 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित खुराक पर मानव जोखिम स्तर के 4.1 गुना के अनुरूप उच्चतम खुराक (160 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) तक गर्भवती चूहों को पैलीपरिडोन पामिटेट के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद कोई भ्रूण-विषाक्तता या विकृतियां नहीं देखी गईं। अन्य डोपामाइन विरोधी, जब गर्भवती पशुओं को दिया जाता है, जिससे संतानों में सीखने और मोटर विकास पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ता है।
पैलीपरिडोन पामिटेट और पैलीपरिडोन जीनोटॉक्सिक नहीं थे। चूहों और चूहों में रिसपेरीडोन के मौखिक कैंसरजन्यता अध्ययनों में, पिट्यूटरी ग्रंथि एडेनोमा (चूहों में), अंतःस्रावी अग्नाशय एडेनोमा (चूहों में) और स्तन ग्रंथि एडेनोमा (दोनों प्रजातियों में) में वृद्धि पाई गई। चूहों में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन पैलीपरिडोन पामिटेट की कैंसरजन्य क्षमता का मूल्यांकन किया गया था। मादा चूहों में स्तन ग्रंथि एडेनोकार्सिनोमा में 10, 30 और 60 मिलीग्राम / किग्रा / माह में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि हुई थी। स्तन ग्रंथि एडेनोमा और कार्सिनोमस में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि पुरुषों में 30 और 60 मिलीग्राम / किग्रा / माह में प्रदर्शित की गई है, जो कि 150 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित मानव खुराक पर 1.2 और 2.2 गुना जोखिम स्तर का प्रतिनिधित्व करती है। ये ट्यूमर लंबे समय तक डोपामाइन से संबंधित हो सकते हैं D2 रिसेप्टर प्रतिपक्षी और हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया। मानव जोखिम के संदर्भ में कृन्तकों में इन ट्यूमर निष्कर्षों की प्रासंगिकता अज्ञात है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
पॉलीसोर्बेट 20
पॉलीथीन ग्लाइकोल 4000
साइट्रिक एसिड मोनोहाइड्रेट
निर्जल डाइ-सोडियम हाइड्रोजन फॉस्फेट
सोडियम डाइहाइड्रोजन फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट
सोडियम हाइड्रोक्साइड (पीएच समायोजन के लिए)
इंजेक्शन के लिए पानी
06.2 असंगति
इस औषधीय उत्पाद को अन्य औषधीय उत्पादों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए।
06.3 वैधता की अवधि
2 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
सुरक्षा सुई 22G, 1 1/2 इंच (0.72mm x 38.1mm) और सुरक्षा सुई 23G, 1 इंच (0.64 मिमी x 25.4 मिमी)।
पैकेजिंग:
पैक में 1 पहले से भरी हुई सिरिंज और 2 सुई शामिल हैं
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
अप्रयुक्त दवा और इस दवा से प्राप्त कचरे को स्थानीय नियमों के अनुसार निपटाया जाना चाहिए
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
जेनसेन-सिलाग इंटरनेशनल एनवी, टर्नहौट्सवेग 30,
बी-2340 बेर्से, बेल्जियम।
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/11/672/004
041004045
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
०४ मार्च २०११
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
डी.सीसीई मार्च 2015