सक्रिय तत्व: ओलानज़ापाइन
इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए ZYPREXA 10 मिलीग्राम पाउडर
Zyprexa पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- ZYPREXA 2.5 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ, ZYPREXA 5 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ, ZYPREXA 7.5 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ, ZYPREXA 10 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ, ZYPREXA 15 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ, ZYPREXA 20 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ
- इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए ZYPREXA 10 मिलीग्राम पाउडर
जिप्रेक्सा का प्रयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
ZYPREXA में सक्रिय पदार्थ ओलंज़ापाइन होता है। ZYPREXA इंजेक्शन एंटीसाइकोटिक्स नामक दवाओं के एक समूह से संबंधित है और इसका उपयोग आंदोलन और व्यवहार संबंधी गड़बड़ी जैसे लक्षणों के इलाज के लिए किया जाता है जो निम्नलिखित स्थितियों में हो सकता है:
- सिज़ोफ्रेनिया, ऐसी बीमारी जिसमें सुनने, देखने या महसूस करने जैसे लक्षण मौजूद नहीं हैं, गलत धारणाएं, अनुचित संदेह और सामाजिक वापसी। इस रोग से ग्रसित लोग भी उदास, चिंतित या तनावग्रस्त महसूस कर सकते हैं;
- उन्माद, उत्तेजना या उत्साह के लक्षणों वाली स्थिति।
ZYPREXA इंजेक्शन तब दिया जाता है जब आंदोलन और व्यवहार संबंधी गड़बड़ी पर तेजी से नियंत्रण की आवश्यकता होती है और ZYPREXA टैबलेट के साथ उपचार अनुपयुक्त होता है। जितनी जल्दी हो सके, आपका डॉक्टर ZYPREXA टैबलेट के साथ इलाज के लिए आपकी थेरेपी को बदल देगा।
Zyprexa का सेवन कब नहीं करना चाहिए
ZYPREXA न लें
- यदि आपको ओलंज़ापाइन या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी (अतिसंवेदनशील) है (धारा ६ में सूचीबद्ध)। एलर्जी की प्रतिक्रिया खुद को दाने, खुजली, चेहरे की सूजन, होंठों की सूजन, सांस की तकलीफ के रूप में प्रकट कर सकती है। अगर आपके साथ ऐसा हुआ है, तो कृपया अपने डॉक्टर को इसकी सूचना दें।
- यदि आपको पहले कुछ प्रकार के ग्लूकोमा (आंख में बढ़ा हुआ दबाव) जैसी आंखों की समस्या का निदान किया गया है।
Zyprexa लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
ZYPREXA लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें
- अगर आपको इंजेक्शन के बाद चक्कर या बेहोशी महसूस हो तो अपने डॉक्टर या नर्स को बताएं। जब तक वह बेहतर महसूस नहीं करता, तब तक उसे स्ट्रेच आउट करने की आवश्यकता होगी। आपके डॉक्टर या नर्स को भी आपके रक्तचाप और नाड़ी की जांच करने की आवश्यकता हो सकती है।
- मनोभ्रंश के साथ बुजुर्ग रोगियों में ZYPREXA के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इससे गंभीर दुष्प्रभाव हो सकते हैं।
- इस प्रकार की दवाएं विशेष रूप से चेहरे और जीभ के असामान्य आंदोलनों का कारण बन सकती हैं। अगर ऐसा ZYPREXA दिए जाने के बाद होता है तो कृपया अपने डॉक्टर को बताएं।
- बहुत कम ही, इस प्रकार की दवाएं "बुखार, तेज सांस लेने, पसीना, मांसपेशियों में जकड़न और उनींदापन या नींद का संयोजन" का कारण बनती हैं। यदि ऐसा होता है, तो तुरंत अपने डॉक्टर को देखें। आपको और इंजेक्शन नहीं दिए जाएंगे।
- ZYPREXA लेने वाले रोगियों में वजन देखा गया है। आपको और आपके डॉक्टर को नियमित रूप से अपने वजन की निगरानी करने की आवश्यकता है। यदि आवश्यक हो, तो आहार विशेषज्ञ को देखने या आहार योजना में मदद करने पर विचार करें।
- ZYPREXA लेने वाले रोगियों में उच्च रक्त शर्करा और वसा मान (ट्राइग्लिसराइड्स और कोलेस्ट्रॉल) देखे गए हैं। इससे पहले कि आप ZYPREXA लेना शुरू करें और नियमित रूप से उपचार के दौरान आपके डॉक्टर को रक्त में शर्करा और रक्त में कुछ वसा मूल्यों की जांच के लिए रक्त परीक्षण का आदेश देना चाहिए।
- अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आपको या आपके परिवार में किसी और को कभी रक्त के थक्के हुए हैं, क्योंकि इस तरह की दवाएं रक्त के थक्कों से जुड़ी हुई हैं।
यदि आपके पास निम्न में से कोई भी स्थिति है, तो कृपया अपने डॉक्टर को जल्द से जल्द बताएं:
- स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक हमला (क्षणिक स्ट्रोक लक्षण) (टीआईए)
- पार्किंसंस रोग
- प्रोस्टेट की समस्या
- आंतों की रुकावट (लकवाग्रस्त इलियस)
- जिगर या गुर्दे के रोग
- रक्त के रोग
- यदि आपको हाल ही में दिल का दौरा पड़ा है, या हृदय रोग है, जिसमें एट्रियल साइनस रोग, अस्थिर एनजाइना या निम्न रक्तचाप शामिल है
- मधुमेह
- आक्षेप
यदि आपको मनोभ्रंश है, तो आपको या आपके देखभाल करने वाले को अपने डॉक्टर को बताना चाहिए कि क्या आपको अतीत में स्ट्रोक या क्षणिक इस्केमिक दौरा पड़ा है।
नियमित एहतियात के तौर पर, यदि आपकी आयु 65 वर्ष से अधिक है, तो समय-समय पर अपने चिकित्सक से अपने रक्तचाप की जांच करवाएं।
बच्चे और किशोर
18 वर्ष से कम आयु के रोगियों के लिए ZYPREXA का संकेत नहीं दिया गया है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Zyprexa के प्रभाव को बदल सकते हैं?
ZYPREXA को निम्नलिखित दवाओं के साथ मिलाने से आपको नींद आ सकती है: चिंता के लिए ली जाने वाली दवाएं या आपको सोने में मदद करने के लिए (ट्रैंक्विलाइज़र, बेंजोडायजेपाइन सहित) और एंटीडिपेंटेंट्स। जब आप ZYPREXA पर हों, तब ही अन्य दवाएं लें, जब आपका डॉक्टर आपको बताए।
यदि आपको ZYPREXA इंजेक्शन के साथ इलाज किया जा रहा है, तो बेंजोडायजेपाइन के साथ सहवर्ती इंजेक्शन की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इससे अत्यधिक नींद आ सकती है, हृदय गति या श्वास पर गंभीर प्रभाव पड़ सकता है और बहुत ही दुर्लभ मामलों में, मृत्यु का कारण बन सकता है। यदि आपके डॉक्टर को आपके स्वास्थ्य का इलाज करने के लिए इंजेक्शन द्वारा आपको बेंजोडायजेपाइन देना है, तो ZYPREXA के इंजेक्शन के बाद कम से कम एक घंटे की अवधि होनी चाहिए और इंजेक्शन द्वारा बेंजोडायजेपाइन दिए जाने के बाद आपकी बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं या हाल ही में कोई अन्य दवाएं ली हैं, यहां तक कि बिना डॉक्टर के पर्चे के भी। विशेष रूप से, अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप पार्किंसंस रोग के लिए दवाएं ले रहे हैं।
ZYPREXA और शराब
ZYPREXA को लेते समय किसी भी प्रकार की शराब का सेवन न करें क्योंकि एक ही समय पर शराब आपको नींद में कर सकती है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान कराती हैं, आपको लगता है कि आप गर्भवती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, तो इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर से सलाह लें। स्तनपान कराते समय आपको यह दवा नहीं लेनी चाहिए, क्योंकि ZYPREXA की थोड़ी मात्रा स्तन के दूध में जा सकती है।
उन माताओं के नवजात शिशुओं में निम्नलिखित लक्षण हो सकते हैं जिन्होंने अंतिम तिमाही (उनकी गर्भावस्था के अंतिम तीन महीने) में ZYPREXA का उपयोग किया है: कंपकंपी, मांसपेशियों में अकड़न और / या कमजोरी, नींद न आना, आंदोलन, सांस लेने में समस्या और दूध पिलाने में कठिनाई। आपके पास कोई है इन लक्षणों में से आपको अपने डॉक्टर से संपर्क करने की आवश्यकता हो सकती है।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
जब आप ZYPREXA लेते हैं तो आपको नींद आने का खतरा होता है। ऐसा होने पर कोई उपकरण या मशीन न चलाएं और न ही चलाएं। अपने डॉक्टर को बताएं।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Zyprexa का उपयोग कैसे करें: Posology
पुनर्गठन और प्रशासन की जानकारी इस पत्रक के अंत में एक अलग करने योग्य खंड पर पाई जा सकती है।
आपका डॉक्टर तय करेगा कि आपको ZYPREXA की कितनी आवश्यकता है और आपको इसे कितने समय तक उपयोग करने की आवश्यकता है। पहले इंजेक्शन के लिए खुराक आमतौर पर 10 मिलीग्राम होती है, लेकिन यह मात्रात्मक रूप से कम भी हो सकती है। 24 घंटे में 20 मिलीग्राम तक प्रशासित किया जा सकता है। 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में खुराक 2.5 मिलीग्राम या 5 मिलीग्राम है।
ZYPREXA की आपूर्ति पाउडर के रूप में की जाती है। आपका डॉक्टर या नर्स इसे एक घोल में बदल देगा। ZYPREXA इंजेक्शन योग्य इंट्रामस्क्युलर उपयोग के लिए है। घोल की सही मात्रा आपकी मांसपेशियों में इंजेक्ट की जाएगी।
अधिक मात्रा में Zyprexa का अधिक मात्रा में सेवन करने पर क्या करें?
यदि आपको ZYPREXA से अधिक लेना चाहिए
जिन रोगियों ने ZYPREXA से अधिक लिया, उन्हें निम्नलिखित लक्षणों का अनुभव होना चाहिए: तेजी से हृदय गति, आंदोलन / आक्रामकता, भाषण की समस्याएं, असामान्य आंदोलन (विशेषकर चेहरे या जीभ की) और चेतना का कम स्तर। अन्य लक्षण हो सकते हैं: तीव्र भ्रम, दौरे (मिर्गी), कोमा, बुखार का एक संयोजन, तेज श्वास, पसीना, मांसपेशियों में जकड़न, उनींदापन या नींद आना, धीमी गति से सांस लेने की दर, खांसी की प्रतिक्रिया में कमी, उच्च या निम्न रक्तचाप, हृदय की लय में बदलाव। इस बारे में अपने डॉक्टर या नर्स को बताएं।
इंजेक्शन योग्य ZYPREXA की केवल कुछ खुराक की जरूरत है। आपका डॉक्टर तय करेगा कि आपको ZYPREXA इंजेक्शन की एक खुराक की आवश्यकता कब होगी।
यदि इस दवा के उपयोग के बारे में आपके कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या नर्स से पूछें।
साइड इफेक्ट Zyprexa के साइड इफेक्ट क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
अपने चिकित्सक को तुरंत बताएं यदि आपको:
- असामान्य हलचल (एक सामान्य दुष्प्रभाव जो 10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है) मुख्य रूप से चेहरे या जीभ का;
- नसों में रक्त के थक्के (एक असामान्य दुष्प्रभाव जो 100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है), विशेष रूप से निचले अंगों में (लक्षणों में सूजन, दर्द और पैर की लाली शामिल है), जो रक्त वाहिकाओं के माध्यम से फेफड़ों तक फैल सकता है जिससे छाती होती है। दर्द और सांस लेने में कठिनाई। यदि आप इनमें से किसी भी लक्षण का अनुभव करते हैं, तो तुरंत डॉक्टर से परामर्श लें;
- एक "बुखार, तेज सांस लेना, पसीना, मांसपेशियों में अकड़न और भ्रम या नींद आना (इस दुष्प्रभाव की आवृत्ति का अनुमान उपलब्ध आंकड़ों से नहीं लगाया जा सकता है)।
ZYPREXA इंजेक्शन के साथ सामान्य दुष्प्रभाव (10 लोगों में 1 तक प्रभावित हो सकते हैं) में धीमी या तेज हृदय गति शामिल है; उनींदापन; रक्तचाप में कमी; इंजेक्शन स्थल के पास जलन।
इंजेक्शन के बाद, कुछ लोगों को चक्कर या बेहोशी महसूस हो सकती है (धीमी गति से हृदय गति के साथ), खासकर जब लेटने या बैठने की स्थिति से खड़े होते हैं। ये लक्षण आमतौर पर अपने आप कम हो जाते हैं लेकिन यदि वे नहीं करते हैं, तो डॉक्टर या नर्स को बताएं जल्द से जल्द।
असामान्य साइड इफेक्ट्स (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं) में श्वास की धीमी गति और हृदय की लय में बदलाव शामिल हैं, जो गंभीर हो सकते हैं।
इसके अलावा, रोगियों द्वारा ZYPREXA को मुंह से लेने के बाद निम्नलिखित दुष्प्रभाव देखे गए।
अतिरिक्त बहुत ही सामान्य दुष्प्रभाव (10 रोगियों में 1 से अधिक को प्रभावित कर सकते हैं) में वजन बढ़ना और रक्त प्रोलैक्टिन के स्तर में वृद्धि शामिल है। उपचार के शुरुआती चरणों में, कुछ लोगों को चक्कर या बेहोशी (धीमी गति से हृदय गति के साथ) महसूस हो सकती है, खासकर जब लेटने या बैठने की स्थिति से उठते हैं। ये प्रभाव आमतौर पर अपने आप कम हो जाते हैं, लेकिन अगर ऐसा नहीं होता है, तो अपने डॉक्टर को बताएं।
अतिरिक्त आम साइड इफेक्ट्स (10 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकते हैं) में कुछ रक्त कोशिकाओं के स्तर में वृद्धि, वसा का प्रसार, और उपचार के शुरुआती चरणों में, यकृत एंजाइमों में अस्थायी वृद्धि शामिल है; रक्त और मूत्र में शर्करा के स्तर में वृद्धि; रक्त में यूरिक एसिड और क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज के स्तर में वृद्धि; बढ़ी हुई भूख की भावना; सिर चकराना; बेचैनी; कंपन; असामान्य आंदोलनों (डिस्किनेसिया); कब्ज; शुष्क मुंह; जल्दबाज; ताकत का नुकसान; जल प्रतिधारण से हाथों, टखनों या पैरों में सूजन हो जाती है; बुखार; जोड़ों का दर्द और यौन रोग, जैसे पुरुषों और महिलाओं में कामेच्छा में कमी या पुरुषों में स्तंभन दोष।
अतिरिक्त असामान्य दुष्प्रभाव (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं) में अतिसंवेदनशीलता (जैसे मुंह और गले की सूजन, खुजली, दाने) शामिल हैं; मधुमेह या मधुमेह का बिगड़ना, कभी-कभी कीटोएसिडोसिस (रक्त और मूत्र में कीटोन निकायों की उपस्थिति) या कोमा से जुड़ा होता है; दौरे, आमतौर पर दौरे (मिर्गी) के इतिहास से जुड़े होते हैं; मांसपेशियों में जकड़न या ऐंठन ("आंख की गति सहित); भाषण की समस्याएं; धीमी हृदय गति; सूर्य के प्रकाश के प्रति संवेदनशीलता; पिज्जा 'स वेय द प्लैटफ़ार्म डाउन; उदरीय सूजन; स्मृति हानि या भूलने की बीमारी; मूत्र असंयम; पेशाब करने की क्षमता की कमी; बाल झड़ना; मासिक धर्म चक्र की अनुपस्थिति या कमी और पुरुषों और महिलाओं में स्तनों में परिवर्तन, जैसे असामान्य वृद्धि या असामान्य दूध स्राव।
दुर्लभ दुष्प्रभाव (1,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं) में शरीर के तापमान में कमी शामिल है; दिल की लय में परिवर्तन; अचानक अस्पष्टीकृत मौत; अग्न्याशय की सूजन गंभीर पेट दर्द, बुखार और अस्वस्थता का कारण बनती है; जिगर की बीमारी जो त्वचा के पीलेपन और आंखों के सफेद भाग के रूप में प्रकट होती है; अस्पष्टीकृत दर्द और पीड़ा के रूप में पेश होने वाली मांसपेशियों की बीमारी; और लंबे समय तक और / या दर्दनाक निर्माण।
ऑलज़ानपाइन उपचार के दौरान, मनोभ्रंश के साथ बुजुर्ग रोगियों को स्ट्रोक, निमोनिया, मूत्र असंयम, गिरना, अत्यधिक थकान, दृश्य मतिभ्रम, शरीर के तापमान में वृद्धि, त्वचा की लालिमा और चलने में गड़बड़ी का अनुभव हो सकता है। इस विशेष रोगी समूह में कुछ घातक मामले सामने आए हैं।
पार्किंसंस रोग के रोगियों में, ZYPREXA लक्षणों को और खराब कर सकता है।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई दुष्प्रभाव मिलता है, तो अपने डॉक्टर या नर्स से बात करें। इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप सीधे परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से दुष्प्रभावों की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप मदद कर सकते हैं इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करें।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
इस दवा का उपयोग कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद न करें।
25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें। प्रकाश से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
समाधान में ZYPREXA Injectable तैयार होने के बाद, एक घंटे के भीतर उपयोग करें। पुनर्गठन के बाद फ्रीज न करें।
सभी अप्रयुक्त सामग्री को हटा दें।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
ZYPREXA इंजेक्शन में क्या शामिल है
- सक्रिय संघटक ओलंज़ापाइन है। प्रत्येक शीशी में 10 मिलीग्राम सक्रिय घटक होता है।
- अन्य सामग्री लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, टार्टरिक एसिड, हाइड्रोक्लोरिक एसिड और सोडियम हाइड्रॉक्साइड हैं।
ZYPREXA इंजेक्टेबल कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
ZYPREXA एक शीशी में निहित एक पीला पाउडर है। ZYPREXA की एक शीशी में 10 मिलीग्राम ओलंज़ापाइन होता है। आपका डॉक्टर या नर्स इसे एक ऐसा घोल बनाएंगे जो आपको इंजेक्शन द्वारा दिया जाएगा।
ZYPREXA Injectable 1 या 10 शीशियों वाले पैक में उपलब्ध है। सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए ज़ायप्रेक्सा १० एमजी पाउडर
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक शीशी में 10 मिलीग्राम ओलंज़ापाइन होता है।
पुनर्गठन के बाद, समाधान के प्रत्येक मिलीलीटर में 5 मिलीग्राम ओलंज़ापाइन होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए पाउडर।
Lyophilized पीला पाउडर।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
वयस्कों
इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए ZYPREXA पाउडर को स्किज़ोफ्रेनिया या मैनिक एपिसोड वाले मरीजों में आंदोलन और व्यवहार संबंधी गड़बड़ी के तेजी से नियंत्रण के लिए संकेत दिया जाता है, जब मौखिक चिकित्सा उचित नहीं होती है। जितनी जल्दी हो सके, इंजेक्शन के समाधान के लिए ZYPREXA पाउडर के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए और मौखिक ओलंज़ापाइन शुरू किया।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
वयस्कों
इंट्रामस्क्युलर उपयोग के लिए। अंतःशिरा या चमड़े के नीचे का प्रशासन न करें। इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए ZYPREXA पाउडर केवल अल्पकालिक उपयोग के लिए है, अधिकतम लगातार तीन दिनों तक।
ओलंज़ापाइन की अधिकतम दैनिक खुराक (ऑलानज़ापाइन के सभी योगों सहित) 20 मिलीग्राम है।
इंजेक्शन ओलंज़ापाइन की अनुशंसित शुरुआती खुराक 10 मिलीग्राम है, जिसे एकल इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के रूप में प्रशासित किया जाना है। रोगी की नैदानिक स्थिति के आधार पर, जिसे पहले से ही रखरखाव के लिए या तीव्र उपचार के लिए प्रशासित दवाओं को भी ध्यान में रखना चाहिए (देखें खंड 4.4 ), कम खुराक (5 मिलीग्राम या 7.5 मिलीग्राम) दी जा सकती है। पहले इंजेक्शन के दो घंटे बाद, रोगी की नैदानिक स्थिति के आधार पर, 5-10 मिलीग्राम का दूसरा इंजेक्शन दिया जा सकता है।
24 घंटों के भीतर तीन से अधिक इंजेक्शन नहीं दिए जाने चाहिए और 20 मिलीग्राम ओलंज़ापाइन (सभी योगों सहित) की अधिकतम दैनिक खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए।
इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए ZYPREXA पाउडर को खंड 6.6 में अनुशंसित के अनुसार पुनर्गठित किया जाना चाहिए।
मौखिक ओल्ज़ानपाइन थेरेपी (दैनिक 5 से 20 मिलीग्राम) जारी रखने के बारे में अधिक जानकारी के लिए, ZYPREXA लेपित गोलियों या ZYPREXA VELOTAB ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट के उत्पाद विशेषताओं का सारांश देखें।
विशेष आबादी
बुजुर्ग रोगी
बुजुर्ग रोगियों (60 वर्ष से अधिक आयु) में अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 2.5 - 5 मिलीग्राम है। रोगी की नैदानिक स्थिति के आधार पर (खंड 4.4 देखें), पहले इंजेक्शन के 2 घंटे बाद 2.5 - 5 मिलीग्राम का दूसरा इंजेक्शन दिया जा सकता है। 24 घंटों के भीतर 3 से अधिक इंजेक्शन नहीं दिए जाने चाहिए और 20 मिलीग्राम ओलंज़ापाइन (सभी योगों सहित) की अधिकतम दैनिक खुराक से अधिक नहीं होनी चाहिए।
गुर्दे और / या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगी
इन रोगियों के लिए कम प्रारंभिक खुराक (5 मिलीग्राम) पर विचार किया जाना चाहिए। मध्यम यकृत अपर्याप्तता (बाल-पुग वर्ग ए या बी सिरोसिस) में, प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है और किसी भी खुराक में वृद्धि सावधानी के साथ की जानी चाहिए।
धूम्रपान करने वालों के
आमतौर पर, धूम्रपान न करने वालों की तुलना में धूम्रपान करने वालों में कोई खुराक और खुराक की सीमा में परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है। धूम्रपान से ओलानज़ापाइन के चयापचय को तेज किया जा सकता है। नैदानिक निगरानी की सिफारिश की जाती है और, यदि आवश्यक हो, तो खुराक में वृद्धि पर विचार किया जा सकता है। ओलानज़ापाइन (धारा 4.5 देखें) .
जब कई कारक हैं जो चयापचय को धीमा कर सकते हैं (महिला रोगी, बुजुर्ग, धूम्रपान न करने वाले), तो खुराक कम करने की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए। अतिरिक्त इंजेक्शन, यदि आवश्यक हो, इन रोगियों में सावधानी के साथ दिए जाने चाहिए। (अनुभाग ४.५ और ५.२ देखें)
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बच्चों में कोई अनुभव नहीं है सुरक्षा और प्रभावकारिता पर डेटा की कमी के कारण बच्चों और किशोरों में इंजेक्शन के समाधान के लिए ZYPREXA पाउडर का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता। नैरो-एंगल ग्लूकोमा के ज्ञात जोखिम वाले मरीज़।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
सिज़ोफ्रेनिया या उन्मत्त एपिसोड के अलावा अन्य स्थितियों से संबंधित आंदोलन और व्यवहार संबंधी गड़बड़ी वाले रोगियों में आईएम ऑलज़ानपाइन की प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
अस्थिर रोग
Olanzapine IM अस्थिर बीमारियों वाले रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए, जैसे कि तीव्र रोधगलन, अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, गंभीर हाइपोटेंशन और / या ब्रैडीकार्डिया, साइनस रोग, या हृदय शल्य चिकित्सा के बाद। यदि उपरोक्त अस्थिर रोगों के रोगी के चिकित्सा इतिहास का पता नहीं लगाया जा सकता है , अन्य वैकल्पिक उपचारों की तुलना में IM olanzapine के उपयोग के जोखिमों और लाभों को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
बेंजोडायजेपाइन और अन्य औषधीय उत्पादों का सहवर्ती उपयोग
अन्य एंटीसाइकोटिक्स (मौखिक और / या इंट्रामस्क्युलर) और बेंजोडायजेपाइन सहित अन्य एंटीसाइकोटिक्स (मौखिक और / या इंट्रामस्क्युलर) सहित हेमोडायनामिक गुणों वाले अन्य औषधीय उत्पादों के साथ उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में विशेष सावधानी की आवश्यकता होती है।
"आईएम ओलानज़ापाइन उपचार और हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, श्वसन अवसाद और मृत्यु का अस्थायी संबंध बहुत कम ही बताया गया है (
अत्यधिक बेहोश करने की क्रिया, कार्डियोरेस्पिरेटरी डिप्रेशन और, बहुत ही दुर्लभ मामलों में, मृत्यु (खंड 4.5 और 6.2 देखें) की संभावना के कारण इंट्रामस्क्युलर ऑलज़ानपाइन और पैरेंटेरल बेंजोडायजेपाइन के एक साथ इंजेक्शन की सिफारिश नहीं की जाती है। यदि रोगी को पैरेंटेरल बेंजोडायजेपाइन उपचार की आवश्यकता के बारे में सोचा जाता है, तो यह आईएम ओलानज़ापिन के प्रशासन के कम से कम एक घंटे तक नहीं किया जाना चाहिए। यदि रोगी को पैरेंटेरल बेंजोडायजेपाइन प्राप्त हुआ है, तो आईएम ओलानज़ापाइन के प्रशासन पर विचार किया जाना चाहिए। नैदानिक के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद ही स्थिति और अत्यधिक बेहोश करने की क्रिया और कार्डियोरेस्पिरेटरी डिप्रेशन के लिए रोगी की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
अल्प रक्त-चाप
यह अत्यंत महत्वपूर्ण है कि इंट्रामस्क्युलर ओलंज़ापाइन प्राप्त करने वाले रोगियों को हाइपोटेंशन के लिए बारीकी से निगरानी की जाती है, जिसमें पोस्टुरल हाइपोटेंशन, ब्रैडीयर्सिथमिया और / या हाइपोवेंटिलेशन शामिल हैं, विशेष रूप से इंजेक्शन के बाद पहले 4 घंटों के दौरान और इस अवधि के बाद करीबी निगरानी भी बनाए रखी जानी चाहिए यदि नैदानिक रूप से संकेत दिया गया हो। रक्तचाप, नाड़ी, श्वसन दर और चेतना के स्तर की नियमित रूप से जाँच की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो तो सुधारात्मक उपचार लागू किया जाना चाहिए। मरीजों को तब तक लेटे रहना चाहिए जब तक कि वे इंजेक्शन के बाद भ्रमित या नींद में दिखाई न दें, जब तक कि अवलोकन यह इंगित न करे कि वे पोस्टुरल हाइपोटेंशन, ब्रैडीयरिथमिया और / या हाइपोवेंटिलेशन सहित हाइपोटेंशन का प्रदर्शन नहीं कर रहे हैं।
IM olanzapine की सुरक्षा और प्रभावकारिता का मूल्यांकन मादक या आईट्रोजेनिक नशा (निर्धारित और अवैध दोनों दवाओं के साथ) के रोगियों में नहीं किया गया है (खंड 4.5 देखें)।
मनोविकृति और/या मनोभ्रंश संबंधी व्यवहार संबंधी गड़बड़ी
मनोभ्रंश से संबंधित मनोविकृति और / या व्यवहार संबंधी गड़बड़ी वाले रोगियों में मृत्यु दर और सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल घटनाओं (ईएसीवी) के जोखिम के कारण ओलानज़ापाइन की सिफारिश नहीं की जाती है। मनोभ्रंश से संबंधित मानसिक लक्षणों और / या व्यवहार संबंधी गड़बड़ी वाले बुजुर्ग रोगियों (औसत आयु 78 वर्ष) में प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों (6-12 सप्ताह की अवधि) में, मृत्यु की घटनाओं में दो गुना वृद्धि हुई थी। इलाज किए गए रोगियों में ओलंज़ापाइन बनाम प्लेसीबो (क्रमशः 3.5% बनाम 1.5%) के साथ इलाज किए गए रोगियों के साथ।
मृत्यु की उच्चतम घटना ओलंज़ापाइन की खुराक (औसत दैनिक खुराक 4.4 मिलीग्राम) या उपचार की अवधि से जुड़ी नहीं थी। जोखिम कारक जो इस रोगी आबादी को मृत्यु दर में वृद्धि की ओर अग्रसर कर सकते हैं, उनमें 65 वर्ष से अधिक आयु, डिस्पैगिया, बेहोश करने की क्रिया, कुपोषण और निर्जलीकरण, फेफड़ों की बीमारी (जैसे निमोनिया, सहित) शामिल हैं। अब निगलना) या बेंजोडायजेपाइन का सहवर्ती उपयोग। हालांकि, इन जोखिम कारकों की परवाह किए बिना प्लेसबो-उपचारित रोगियों की तुलना में ओलंज़ापाइन-उपचारित रोगियों में मृत्यु की घटना अधिक थी।
उसी नैदानिक परीक्षणों में, सेरेब्रोवास्कुलर प्रतिकूल घटनाओं (एसीवी, जैसे स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक अटैक (टीआईए)), जिनमें से कुछ घातक थे, की सूचना मिली थी। प्लेसबो-इलाज वाले मरीजों (क्रमशः 1.3% और 0.4%) की तुलना में ओलानज़ापिन-इलाज वाले मरीजों में ईएसीवी में 3 गुना वृद्धि हुई थी। ईएसीवी प्रस्तुत करने वाले सभी ओलंज़ापाइन और प्लेसीबो उपचारित रोगियों में पहले से मौजूद जोखिम कारक थे। 75 वर्ष से अधिक आयु और संवहनी / मिश्रित मनोभ्रंश को ओलंज़ापाइन उपचार के दौरान ACV की शुरुआत के जोखिम कारकों के रूप में पहचाना गया है।
इन अध्ययनों में ओलंज़ापाइन की प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई थी।
पार्किंसंस रोग
पार्किंसंस रोग के रोगियों में डोपामाइन एगोनिस्ट-प्रेरित मनोविकृति के उपचार में ओल्ज़ानपाइन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। नैदानिक परीक्षणों के दौरान, पार्किंसोनियन लक्षणों के बिगड़ने और मतिभ्रम को प्लेसबो की तुलना में ओल्ज़ानपाइन के साथ अधिक बार और अधिक बार रिपोर्ट किया गया था। (धारा 4.8 देखें) इसके अलावा, मानसिक लक्षणों के उपचार में ओल्ज़ानपाइन प्लेसीबो से अधिक प्रभावी नहीं था। इन अध्ययनों में, रोगियों को शुरू में पार्किंसंस विरोधी दवाओं (डोपामाइन एगोनिस्ट) की सबसे कम प्रभावी खुराक पर स्थिर रहने की आवश्यकता थी और यह कि पार्किंसंस विरोधी उपचार पूरी अवधि के दौरान उपयोग की जाने वाली दवाओं और खुराक के लिए समान रहा। चिकित्सक के निर्णय के आधार पर ओलानज़ापाइन को शुरू में 2.5 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर खुराक में वृद्धि के साथ अधिकतम 15 मिलीग्राम / दिन तक प्रशासित किया गया था।
न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (एनएमएस)
एनएमएस एक संभावित जीवन-धमकाने वाली स्थिति है जो एंटीसाइकोटिक उपचार से जुड़ी है। एनएमएस के रूप में रिपोर्ट किए गए दुर्लभ मामलों को भी ओलंज़ापाइन के उपयोग के साथ सूचित किया गया है। एनएमएस की नैदानिक अभिव्यक्तियाँ हाइपरपीरेक्सिया, मांसपेशियों की कठोरता, परिवर्तित मानसिक स्थिति और स्वायत्त तंत्रिका तंत्र अस्थिरता (अनियमित नाड़ी या रक्तचाप, टैचीकार्डिया, डायफोरेसिस और कार्डियक अतालता) हैं। अतिरिक्त अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं बढ़े हुए क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज, मायोग्लोबिन्यूरिया (रबडोमायोलिसिस) और तीव्र गुर्दे की विफलता शामिल हैं यदि किसी रोगी में एनएमएस के संकेत और लक्षण हैं, या एनएमएस के अन्य नैदानिक अभिव्यक्तियों के बिना अस्पष्टीकृत उच्च बुखार है, तो ऑलज़ानपाइन सहित सभी दवाएं एंटीसाइकोटिक्स बंद कर दी जानी चाहिए।
हाइपरग्लेसेमिया और मधुमेह
हाइपरग्लाइकेमिया और / या कभी-कभी कीटोएसिडोसिस या कोमा से जुड़े मधुमेह के विकास या तीव्रता को असामान्य रूप से सूचित किया गया है, जिसमें कुछ घातक मामले शामिल हैं (देखें खंड 4.8 )। कुछ मामलों का वर्णन किया गया है जिनमें शरीर द्रव्यमान में पिछली वृद्धि एक पूर्वगामी कारक हो सकती है। एंटीसाइकोटिक्स के लिए उपयोग किए जाने वाले दिशानिर्देशों के अनुसार उपयुक्त नैदानिक निगरानी का सुझाव दिया जाता है, जैसे कि बेसलाइन पर रक्त शर्करा को मापना, ओलंज़ापाइन उपचार शुरू करने के 12 सप्ताह बाद और उसके बाद सालाना। ZYPREXA सहित किसी भी एंटीसाइकोटिक के साथ इलाज किए गए मरीजों की निगरानी हाइपरग्लाइकेमिया के संकेतों और लक्षणों के लिए की जानी चाहिए। (जैसे पॉलीडिप्सिया, पॉल्यूरिया, पॉलीफैगिया और कमजोरी) और मधुमेह मेलिटस और मधुमेह मेलिटस के जोखिम कारकों वाले रोगियों को ग्लाइसेमिक नियंत्रण को खराब करने के लिए नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए। वजन की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, उदाहरण के लिए बेसलाइन पर, ओलंज़ापाइन उपचार शुरू करने के 4, 8 और 12 सप्ताह बाद और उसके बाद हर तीन महीने में।
लिपिड के परिवर्तन
प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में ओलंज़ापाइन-उपचारित रोगियों में लिपिड में अवांछित परिवर्तन देखे गए हैं (देखें खंड 4.8 )। लिपिड परिवर्तनों को चिकित्सकीय रूप से उपयुक्त माना जाना चाहिए, विशेष रूप से डिस्लिपिडेमिक रोगियों में और लिपिड-प्रेरित रोगों के विकास के लिए जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में। ZYPREXA सहित किसी भी एंटीसाइकोटिक के साथ इलाज किए गए मरीजों को एंटीसाइकोटिक्स के लिए उपयोग किए गए दिशानिर्देशों के अनुसार लिपिड मूल्यों के लिए नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए, उदाहरण के लिए बेसलाइन पर, ओलंज़ापाइन उपचार शुरू करने के 12 सप्ताह बाद और उसके बाद, कोई भी 5 साल।
एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि
हालांकि ओलंज़ापाइन ने एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि का प्रदर्शन किया है कृत्रिम परिवेशीय, दवा को मौखिक रूप से प्रशासित करके किए गए नैदानिक परीक्षणों के दौरान अनुभव से संबंधित प्रभावों की कम घटना का पता चला। हालांकि, सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में ओलंज़ापाइन के साथ नैदानिक अनुभव की कमी को देखते हुए, अतिवृद्धि वाले रोगियों को निर्धारित करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। इलियस और संबंधित विकृति।
यकृत समारोह
हेपेटिक एमिनोट्रांस्फरेज, एएलटी और एएसटी के क्षणिक और स्पर्शोन्मुख उन्नयन अक्सर देखे गए हैं, खासकर उपचार के प्रारंभिक चरणों में। उच्च एएलटी और / या एएसटी वाले रोगियों में सावधानी और आवधिक निगरानी की सलाह दी जाती है, यकृत अपर्याप्तता के लक्षण और लक्षणों वाले रोगियों में, सीमित यकृत कार्यात्मक रिजर्व से जुड़ी पूर्व-मौजूदा स्थितियों वाले रोगियों में, साथ ही संभावित रूप से सहवर्ती उपचार के मामलों में हेपेटोटॉक्सिक औषधीय उत्पाद .. ऐसे मामलों में जहां हेपेटाइटिस (हेपेटोसेलुलर चोट, कोलेस्टेटिक, या दोनों के रूप में परिभाषित) का निदान किया गया है, ओलानज़ापिन उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
न्यूट्रोपिनिय
ल्यूकोपेनिया और / या किसी भी मूल के न्यूट्रोपेनिया के रोगियों में, न्यूट्रोपेनिया का कारण बनने वाली दवाओं को लेने वाले रोगियों में, आईट्रोजेनिक मायलोटॉक्सिसिटी / मायलोस्पुप्रेशन के इतिहास वाले रोगियों में, सहवर्ती रोग, रेडियोथेरेपी या कीमोथेरेपी के कारण मायलोस्पुप्रेशन वाले रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है। हाइपेरोसिनोफिलिया स्थितियों वाले रोगियों में या मायलोप्रोलिफेरेटिव रोग के साथ। ओलंज़ापाइन और वैल्प्रोएट के सह-प्रशासन के साथ न्यूट्रोपेनिया की अक्सर रिपोर्ट की गई है (देखें खंड 4.8 )।
उपचार बंद करना
जब ओलंज़ापाइन को अचानक बंद कर दिया जाता है, तो पसीना, अनिद्रा, कंपकंपी, चिंता, मतली या उल्टी शायद ही कभी रिपोर्ट की गई हो (≥ 0.01%)।
क्यूटी अंतराल
मौखिक रूप से प्रशासित ओलंज़ापाइन के साथ नैदानिक अध्ययनों में, सही क्यूटी अंतराल के नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण लंबे समय तक (फ्रिडेरिसिया ने क्यूटी अंतराल को सही किया [क्यूटीसीएफ] ≥ ५०० मिलीसेकंड [एमएसईसी] किसी भी समय बेसलाइन क्यूटीसीएफ बुजुर्गों के साथ ओलानज़ापाइन के साथ इलाज किए गए रोगियों में आधारभूत माप के बाद, जन्मजात रोगियों में लॉन्ग क्यूटी सिंड्रोम, कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर, कार्डियक हाइपरट्रॉफी, हाइपोकैलिमिया या हाइपोमैग्नेसीमिया।
थ्रोम्बोम्बोलिज़्म
असामान्य (≥ 0.1% और शिरापरक थ्रोम्बेम्बोलिज्म। शिरापरक थ्रोम्बेम्बोलाइज्म की घटना और ओलानज़ापिन के साथ उपचार के बीच एक कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है। हालांकि, चूंकि स्किज़ोफ्रेनिया वाले रोगी अक्सर थ्रोम्बेम्बोलिज्म शिरापरक (वीटीई) के लिए अधिग्रहित जोखिम कारकों के साथ उपस्थित होते हैं, सभी संभावित जोखिम कारक वीटीई के लिए, जैसे कि रोगियों को स्थिर करना, की पहचान की जानी चाहिए और निवारक उपाय किए जाने चाहिए।
सामान्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) गतिविधि
ऑलज़ानपाइन के प्राथमिक सीएनएस प्रभावों के कारण, सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है जब दवा को शराब और अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली दवाओं के साथ लिया जाता है। चूँकि ओलंज़ापाइन के पास होना सिद्ध होता है कृत्रिम परिवेशीय एक "डोपामाइन विरोधी गतिविधि, यह औषधीय उत्पाद प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष डोपामाइन एगोनिस्ट के प्रभावों का विरोध कर सकता है।
आक्षेप
Olanzapine का उपयोग बरामदगी के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए या जो ऐसे कारकों के अधीन हैं जो जब्ती सीमा को कम कर सकते हैं। इन ओलंज़ापाइन-उपचारित रोगियों में आमतौर पर दौरे नहीं देखे गए थे। इन मामलों में से अधिकांश में, इतिहास में मिर्गी की शुरुआत के लिए दौरे या जोखिम कारकों का वर्णन किया गया था।
टारडिव डिस्किनीशिया
एक वर्ष या उससे कम समय तक चलने वाले तुलनात्मक अध्ययनों में, मौखिक ओलंज़ापाइन उपचार के परिणामस्वरूप सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण "उपचार-प्रेरित टार्डिव डिस्केनेसिया की घटना कम हुई। हालांकि, दीर्घकालिक उपचार के साथ टार्डिव डिस्केनेसिया का जोखिम बढ़ जाता है। इसलिए, यदि टार्डिव के लक्षण या लक्षण हैं। ओलंज़ापाइन प्राप्त करने वाले रोगी में डिस्केनेसिया होता है, दवा की खुराक में कमी या दवा को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए। ये लक्षण अस्थायी रूप से खराब हो सकते हैं या उपचार बंद करने के बाद भी उत्पन्न हो सकते हैं।
आसनीय हाइपोटेंशन
कभी-कभी बुजुर्ग रोगियों में मौखिक रूप से प्रशासित ओलंज़ापाइन के साथ नैदानिक परीक्षणों में पोस्टुरल हाइपोटेंशन देखा गया है। यह अनुशंसा की जाती है कि 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में समय-समय पर रक्तचाप की जाँच की जाए।
अकस्मात ह्रदयघात से म्रत्यु
ऑलज़ानपाइन उपचारित रोगियों में पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट में अचानक हृदय की मृत्यु की घटना की सूचना दी गई थी। एक पूर्वव्यापी अवलोकन संबंधी कोहोर्ट अध्ययन में, ओलानज़ापाइन के साथ इलाज किए गए रोगियों में ओल्ज़ानपाइन के साथ इलाज किए गए रोगियों में अनुमानित अचानक हृदय की मृत्यु का 2 गुना जोखिम था। एंटीसाइकोटिक्स के साथ उपचार में। अध्ययन में, ओलंज़ापाइन के साथ जोखिम एक विश्लेषण में मूल्यांकन किए गए जोखिम के साथ तुलनीय था जो कि एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स को जमा करता था।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
इंटरेक्शन अध्ययन केवल वयस्कों में किया गया है।
मादक या आईट्रोजेनिक नशा वाले रोगियों में आईएम ओलानज़ापाइन का अध्ययन नहीं किया गया है (खंड 4.4 देखें)।
उन रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए जो शराब का सेवन करते हैं या दवाएं प्राप्त करते हैं जो हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, श्वसन या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के अवसाद को प्रेरित कर सकते हैं (खंड 4.4 देखें)।
इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद संभावित बातचीत
2 मिलीग्राम लॉराज़ेपम (ग्लुकुरोनिडेशन द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया) के इंट्रामस्क्युलर उपयोग से 1 घंटे पहले प्रशासित 5 मिलीग्राम ऑलज़ानपाइन के एकल इंट्रामस्क्युलर खुराक अध्ययन में, दोनों दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स अपरिवर्तित रहे। हालांकि, दो दवाओं के संयोजन के परिणामस्वरूप व्यक्तिगत रूप से दी गई प्रत्येक दवा के साथ देखी गई उदासीनता के संबंध में प्रभाव पड़ता है। ओल्ज़ानपाइन और पैरेंटेरल बेंजोडायजेपाइन के सहवर्ती इंजेक्शन की सिफारिश नहीं की जाती है (खंड 4.4 और 6.2 देखें)।
ओलंज़ापाइन से जुड़ी संभावित बातचीत
चूंकि ओलंज़ापाइन को CYP1A2 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, ऐसे पदार्थ जो विशेष रूप से इस आइसोन्ज़ाइम को प्रेरित या बाधित कर सकते हैं, ओल्ज़ानपाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित कर सकते हैं।
CYP1A2 . का प्रेरण
धूम्रपान और कार्बामाज़ेपिन द्वारा ओल्ज़ानपाइन के चयापचय को तेज किया जा सकता है, जिससे ऑलज़ानपाइन सांद्रता कम हो सकती है। ओलंज़ापाइन निकासी में केवल मामूली से मध्यम वृद्धि देखी गई। नैदानिक परिणाम सीमित होने की संभावना है, लेकिन नैदानिक निगरानी की सिफारिश की जाती है और यदि आवश्यक हो तो ओलंज़ापाइन की खुराक में वृद्धि पर विचार किया जा सकता है (खंड 4.2 देखें)।
CYP1A2 निषेध
फ्लुवोक्सामाइन, CYP1A2 गतिविधि का एक विशिष्ट अवरोधक है, जो ऑलज़ानपाइन के चयापचय को महत्वपूर्ण रूप से बाधित करने के लिए दिखाया गया है। फ़्लूवोक्सामाइन के प्रशासन के बाद, धूम्रपान न करने वाली महिलाओं में ओलानज़ापाइन सीमैक्स में औसत वृद्धि 54% और पुरुषों में 77% थी। धूम्रपान करने वालों, जबकि औसत वृद्धि ओलंज़ापाइन में एयूसी धूम्रपान न करने वाली महिलाओं में क्रमशः 52% और धूम्रपान करने वाले पुरुषों में 108% था।फ़्लूवोक्सामाइन या किसी अन्य CYP1A2 अवरोधक के साथ-साथ सिप्रोफ्लोक्सासिन का उपयोग करने वाले रोगियों में, ओलानज़ापाइन उपचार कम खुराक पर शुरू होना चाहिए। यदि CYP1A2 अवरोधक के साथ उपचार शुरू किया जाता है, तो ओलंज़ापाइन की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए।
जैव उपलब्धता में कमी
सक्रिय चारकोल मौखिक ओल्ज़ानपाइन की जैव उपलब्धता को 50-60% तक कम कर देता है और इसे ओलंज़ापाइन से कम से कम 2 घंटे पहले या बाद में लिया जाना चाहिए।
फ्लुओक्सेटीन (एक CYP2D6 अवरोधक), एक एंटासिड (एल्यूमीनियम, मैग्नीशियम) या सिमेटिडाइन की एकल खुराक ऑलज़ानपाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करती है।
अन्य औषधीय उत्पादों को प्रभावित करने के लिए ओलंज़ापाइन की क्षमता
Olanzapine प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष डोपामाइन एगोनिस्ट के प्रभावों का विरोध कर सकता है (खंड 6.2 देखें)। Olanzapine बाधित नहीं करता है कृत्रिम परिवेशीय CYP450 के मुख्य आइसोनिजाइम (उदाहरण के लिए 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4)। इसलिए अध्ययनों द्वारा सत्यापित के रूप में किसी विशेष बातचीत की उम्मीद नहीं की जा सकती है विवो में जिसमें निम्नलिखित सक्रिय पदार्थों के चयापचय में कोई अवरोध नहीं पाया गया: ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट (ज्यादातर CYP2D6 मार्ग का प्रतिनिधित्व), वारफारिन (CYP2C9), थियोफिलाइन (CYP1A2) या डायजेपाम (CYP3A4 और 2C19)।
लिथियम या बाइपरिडीन के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर ओलानज़ापाइन ने कोई दवा पारस्परिक क्रिया नहीं दिखाई।
वैल्प्रोएट प्लाज्मा स्तरों की चिकित्सीय निगरानी ने यह संकेत नहीं दिया कि ओल्ज़ानपाइन के साथ सह-प्रशासन के बाद वैल्प्रोएट खुराक के समायोजन की आवश्यकता है।
पार्किंसंस रोग और मनोभ्रंश के रोगियों में, पार्किंसन विरोधी दवाओं के साथ ओलंज़ापाइन के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें खंड 4.4 )।
क्यूटी अंतराल
सावधानी बरती जानी चाहिए यदि ओल्ज़ानपाइन को औषधीय उत्पादों के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है जो क्यूटी अंतराल में वृद्धि का कारण बनते हैं (देखें खंड 4.4)।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं हैं। मरीजों को ओलंज़ापाइन के साथ इलाज के दौरान मौजूदा या नियोजित गर्भावस्था की स्थिति में अपने चिकित्सक को सूचित करने की आवश्यकता के बारे में सलाह दी जानी चाहिए। हालांकि, चूंकि मनुष्यों में अनुभव सीमित है, ओलानज़ापिन का उपयोग केवल गर्भावस्था में किया जाना चाहिए यदि संभावित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को उचित ठहराता है।
गर्भावस्था के तीसरे तिमाही के दौरान एंटीसाइकोटिक्स (ओलंज़ापाइन सहित) के संपर्क में आने वाले नवजात शिशुओं को एक्स्ट्रामाइराइडल और / या वापसी के लक्षणों सहित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का खतरा होता है जो प्रसव के बाद गंभीरता और अवधि में भिन्न हो सकते हैं। बेचैनी, हाइपरटोनिया, हाइपोटोनिया, कंपकंपी, उनींदापन, सांस लेने में कठिनाई या भोजन में गड़बड़ी की खबरें आई हैं। नतीजतन, नवजात शिशुओं की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
खाने का समय
स्वस्थ स्तनपान कराने वाली महिलाओं में एक अध्ययन में, ओलानज़ापाइन को स्तन के दूध में उत्सर्जित किया गया था। पर स्थिर अवस्था औसत शिशु जोखिम (मिलीग्राम / किग्रा में) ओलंज़ापाइन (मिलीग्राम / किग्रा में) की मातृ खुराक का 1.8% होने का अनुमान लगाया गया था। मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि ओलानज़ापाइन थेरेपी के दौरान स्तनपान न करें।
उपजाऊपन
प्रजनन क्षमता पर प्रभाव अज्ञात हैं (प्रीक्लिनिकल जानकारी के लिए खंड 5.3 देखें)
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि ओलानज़ापाइन नींद और चक्कर आ सकता है, रोगियों को सलाह दी जानी चाहिए कि मोटर वाहनों सहित मशीनरी का संचालन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
नैदानिक अध्ययनों में एक सामान्य अवांछनीय प्रभाव (≥1 / 100, इंट्रामस्क्युलर रूप से उदासीनता थी।
पोस्टमार्केटिंग रिपोर्ट में, "आईएम ऑलज़ानपाइन के साथ उपचार का एक अस्थायी संबंध और श्वसन अवसाद, हाइपोटेंशन या ब्रैडीकार्डिया और मृत्यु के मामले बहुत कम ही रिपोर्ट किए गए हैं, मुख्य रूप से उन रोगियों में जिन्होंने एक साथ बेंजोडायजेपाइन और / या अन्य एंटीसाइकोटिक दवाएं प्राप्त की थीं या जिनका इलाज किया गया था। ऑलज़ानपाइन की अनुशंसित दैनिक खुराक से अधिक खुराक के साथ (खंड 4.4 और 4.5 देखें)।
निम्नलिखित तालिका में मौखिक ओलंज़ापाइन के बजाय इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए ZYPREXA पाउडर के साथ नैदानिक परीक्षणों में पाए गए अवांछनीय प्रभावों और प्रयोगशाला परीक्षणों को शामिल किया गया है।
नीचे सूचीबद्ध अवांछनीय प्रभाव मौखिक ओल्ज़ानपाइन और लंबे समय तक जारी इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के प्रशासन के बाद देखे गए हैं, लेकिन इंजेक्शन के समाधान के लिए ZYPREXA पाउडर के प्रशासन के बाद भी हो सकते हैं।
वयस्कों
नैदानिक परीक्षणों में ओलंज़ापाइन (≥ 1% रोगियों में देखा गया) के उपयोग से जुड़ी सबसे अधिक बार रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं थीं, उनींदापन, वजन बढ़ना, ईोसिनोफिलिया, बढ़ा हुआ प्रोलैक्टिन, कोलेस्ट्रॉल, ग्लूकोज और ट्राइग्लिसराइड्स (खंड 4.4 देखें), ग्लाइकोसुरिया, भूख में वृद्धि , चक्कर आना, अकथिसिया, पार्किंसनिज़्म, ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया (धारा 4.4 देखें), डिस्केनेसिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव, यकृत एमिनोट्रांस्फरेज़ की क्षणिक और स्पर्शोन्मुख ऊंचाई (धारा 4.4 देखें), दाने, अस्टेनिया, थकान, बुखार, गठिया, क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि , ऊंचा गामा ग्लूटामाइलट्रांसफेरेज़, यूरिक एसिड, क्रिएटिन फ़ॉस्फ़ोकाइनेज़ और एडिमा।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की तालिका
निम्नलिखित तालिका में सहज रिपोर्ट के बाद और नैदानिक परीक्षणों के दौरान देखी गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं और प्रयोगशाला परीक्षणों को सूचीबद्ध किया गया है। प्रत्येक आवृत्ति समूह के लिए, घटती गंभीरता के क्रम में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूचना दी जाती है। सूचीबद्ध आवृत्ति मापदंडों को निम्नानुसार परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100,
1 नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण वजन सभी श्रेणियों में देखा गया था बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) बेसलाइन पर मौजूद है। अल्पकालिक उपचार (औसत अवधि 47 दिन) के बाद, वजन बढ़ना बेसलाइन से 7% बहुत आम था (२२.२%), शरीर का वजन बढ़ना बेसलाइन से १५% सामान्य था (४.२%) और बेसलाइन से २५% शरीर का वजन बढ़ना असामान्य (0.8%) था। लंबे समय तक एक्सपोजर (कम से कम 48 सप्ताह) के साथ, जिन रोगियों के शरीर के वजन में 7%, ≥ 15% और ≥ 25% बेसलाइन से वृद्धि हुई थी, वे बहुत आम थे (क्रमशः 64.4%, 31, 7% और 12.3%)।
2 उपवास लिपिड मूल्यों (कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स) में औसत वृद्धि उन रोगियों में अधिक थी जिन्होंने बेसलाइन पर लिपिड परिवर्तन के सबूत नहीं दिखाए।
3 बेसलाइन पर सामान्य मूल्यों के उपवास के लिए मनाया गया (बेसलाइन पर सीमा रेखा उपवास कोलेस्ट्रॉल (≥ 5.17 -
4 बेसलाइन पर सामान्य मूल्यों के उपवास के लिए मनाया गया (बेसलाइन पर रक्त शर्करा का उपवास सीमा रेखा (≥ 5.56 -
5 बेसलाइन पर सामान्य उपवास मूल्यों के लिए मनाया गया (
6 नैदानिक परीक्षणों में, ओलंज़ापाइन-उपचारित रोगियों में पार्किंसनिज़्म और डिस्टोनिया की घटना संख्यात्मक रूप से अधिक थी, लेकिन सांख्यिकीय रूप से प्लेसीबो से महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं थी। ओलंज़ापाइन-उपचारित रोगियों में आंशिक खुराक के साथ इलाज किए गए रोगियों की तुलना में पार्किंसनिज़्म, अकथिसिया और डिस्टोनिया कम "घटना" थी। हेलोपरिडोल का। एक एक्स्ट्रामाइराइडल प्रकृति के तीव्र और देर से आंदोलन विकारों की उपस्थिति से संबंधित विस्तृत एनामेनेस्टिक जानकारी के अभाव में, वर्तमान में यह निष्कर्ष निकालना संभव नहीं है कि ओलंज़ापाइन टार्डिव डिस्केनेसिया और / या अन्य देर से शुरू होने वाले एक्स्ट्रामाइराइडल सिंड्रोम की मामूली घटना का कारण बनता है।
7 तीव्र लक्षण जैसे पसीना, अनिद्रा, कंपकंपी, चिंता, मितली और उल्टी की सूचना दी गई है जब ओलंज़ापाइन को अचानक बंद कर दिया गया था।
8 12 सप्ताह तक के नैदानिक अध्ययनों में, प्लाज़्मा प्रोलैक्टिन सांद्रता सामान्य बेसलाइन प्रोलैक्टिन मान वाले लगभग 30% ओलंज़ापाइन-उपचारित रोगियों में सामान्य सीमा की ऊपरी सीमा से अधिक थी। इनमें से अधिकांश रोगियों में, वृद्धि आम तौर पर हल्की थी, और सामान्य सीमा की ऊपरी सीमा से 2 गुना नीचे रही।
9 ओलंज़ापाइन के लिए एकीकृत डेटाबेस में नैदानिक परीक्षणों में प्रतिकूल घटना की पहचान की गई।
10 ओलंज़ापाइन के लिए एकीकृत डेटाबेस में नैदानिक अध्ययन में मापे गए मूल्यों के आधार पर स्थापित।
11 प्रतिकूल घटना की पहचान विपणन के बाद की स्वतःस्फूर्त रिपोर्ट में और ओलानज़ापाइन इंटीग्रेटेड डेटाबेस का उपयोग करके निर्धारित आवृत्ति के साथ की गई।
12 प्रतिकूल घटना की पहचान विपणन के बाद की स्वतःस्फूर्त रिपोर्टिंग और ओलंज़ापाइन इंटीग्रेटेड डेटाबेस का उपयोग करके ऊपरी 95% विश्वास अंतराल पर अनुमानित आवृत्ति के साथ की गई।
दीर्घकालिक जोखिम (कम से कम 48 सप्ताह)
वजन, ग्लूकोज, कुल कोलेस्ट्रॉल / एलडीएल / एचडीएल या ट्राइग्लिसराइड लाभ में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल परिवर्तन वाले रोगियों का प्रतिशत समय के साथ बढ़ता गया। वयस्क रोगियों में, जिन्होंने 9-12 महीने की चिकित्सा पूरी की, औसत रक्त शर्करा में प्रतिशत वृद्धि लगभग 6 के बाद घट गई महीने।
आबादी की विशेष श्रेणियों पर अतिरिक्त जानकारी
मनोभ्रंश के साथ बुजुर्ग रोगियों में नैदानिक परीक्षणों में, ओलंज़ापाइन उपचार प्लेसबो की तुलना में मृत्यु और मस्तिष्कवाहिकीय प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की एक उच्च घटना से जुड़ा था (देखें खंड 4.4)। रोगियों के इस समूह में, ओलंज़ापाइन के उपयोग से जुड़ी बहुत ही सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ चलने में गड़बड़ी और गिरना थीं। निमोनिया, शरीर के तापमान में वृद्धि, सुस्ती, एरिथेमा, दृश्य मतिभ्रम और मूत्र असंयम आमतौर पर देखे गए थे।
पार्किंसंस रोग से जुड़े आईट्रोजेनिक मनोविकृति (डोपामाइन एगोनिस्ट) वाले रोगियों के नैदानिक परीक्षणों में, पार्किंसंस के लक्षणों और मतिभ्रम के बिगड़ने की रिपोर्ट प्लेसबो की तुलना में बहुत सामान्य और अधिक बार हुई थी।
द्विध्रुवी उन्माद वाले रोगियों में एक नैदानिक अध्ययन में, वैल्प्रोएट और ओलानज़ापाइन के संयोजन चिकित्सा के परिणामस्वरूप "4.1% की न्यूट्रोपेनिया की घटना हुई; वैल्प्रोएट का ऊंचा प्लाज्मा स्तर एक संभावित योगदान कारक हो सकता है। लिथियम या वैल्प्रोएट के साथ दिए गए ओलानज़ापाइन के परिणामस्वरूप वृद्धि हुई है कंपकंपी, शुष्क मुँह, भूख में वृद्धि और वजन बढ़ने की घटना (≥ 10%)। भाषण की गड़बड़ी भी अक्सर रिपोर्ट की गई है। लिथियम या वैल्प्रोएट के संयोजन में ओलानज़ापाइन के साथ उपचार के दौरान, तीव्र उपचार (6 सप्ताह तक) के मामले में था 17.4% रोगियों में शरीर के वजन में 7% की वृद्धि। द्विध्रुवी विकार वाले रोगियों में, नए रोग एपिसोड की रोकथाम के लिए ओलंज़ापाइन (12 महीने तक) के साथ दीर्घकालिक उपचार बेसलाइन बॉडी में ≥ 7% की वृद्धि के साथ जुड़ा था 39.9% रोगियों में वजन।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ/जोखिम अनुपात की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है।
स्वास्थ्य देखभाल पेशेवरों को परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है।
04.9 ओवरडोज
संकेत और लक्षण
ओवरडोज के बहुत लगातार लक्षणों में (घटना के साथ> 10%) में टैचीकार्डिया, आंदोलन / आक्रामकता, डिसरथ्रिया, विभिन्न प्रकार के एक्स्ट्रामाइराइडल अभिव्यक्तियाँ और बेहोश करने की क्रिया से लेकर कोमा तक चेतना के स्तर में कमी शामिल हैं।
ओवरडोज के अन्य चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण अनुक्रमों में शामिल हैं प्रलाप, ऐंठन, कोमा, संभावित न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, श्वसन अवसाद, आकांक्षा, उच्च रक्तचाप या हाइपोटेंशन, कार्डियक अतालता (
इलाज
ओलंज़ापाइन के लिए कोई विशिष्ट मारक नहीं है। नैदानिक तस्वीर के आधार पर, रोगसूचक उपचार और महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी की जानी चाहिए, जिसमें हाइपोटेंशन और परिसंचरण पतन और श्वसन क्रिया के रखरखाव के उपचार शामिल हैं। बीटा की उत्तेजना के बाद से बीटा-एगोनिस्ट गतिविधि के साथ एड्रेनालाईन, डोपामाइन, या अन्य सहानुभूतिपूर्ण एजेंटों का उपयोग न करें। रिसेप्टर्स hypotensive राज्य के बिगड़ने का कारण बन सकते हैं। किसी भी अतालता को पहचानने के लिए हृदय गतिविधि की निगरानी की जानी चाहिए। रोगी के ठीक होने तक निगरानी और सावधानीपूर्वक चिकित्सा निगरानी जारी रहनी चाहिए।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: साइकोलेप्टिक्स, डायजेपाइन, ऑक्साजेपाइन, थियाजेपाइन और ऑक्सपीन।
एटीसी कोड: N05A H03.
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
Olanzapine कई रिसेप्टर सिस्टम पर एक व्यापक औषधीय प्रोफ़ाइल के साथ एक एंटीसाइकोटिक, एंटीमैनिक और मूड स्थिर करने वाला एजेंट है।
पूर्व-नैदानिक अध्ययनों में, कोलीनर्जिक प्रकार के रिसेप्टर्स मस्कैरेनिक एम 1- के लिए ओलानज़ापिन को एक आत्मीयता स्पेक्ट्रम (की सेरोटोनिन 5-एचटी 2 ए / 2 सी, 5-एचटी 3, 5-एचटी 6, डोपामाइन डी 1, डी 2, डी 3, डी 4, डी 5) रखने के लिए दिखाया गया है। M5, उन एड्रीनर्जिक α1 और हिस्टामाइन H1.
ओलंज़ापाइन के साथ पशु व्यवहार अध्ययनों ने सेरोटोनर्जिक, डोपामिनर्जिक और कोलीनर्जिक प्रतिपक्षी का संकेत दिया, जो ऊपर वर्णित रिसेप्टर आत्मीयता प्रोफ़ाइल की पुष्टि करता है। Olanzapine ने अधिक आत्मीयता दिखाई कृत्रिम परिवेशीय और मॉडलों में गतिविधि में वृद्धि विवो में D2 डोपामिनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में 5-HT2 सेरोटोनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए। इलेक्ट्रोफिजियोलॉजिकल अध्ययनों से पता चला है कि ओलंज़ापाइन मेसोलेम्बिक डोपामिनर्जिक न्यूरॉन्स (A10) की गतिविधि को चुनिंदा रूप से कम करता है, जबकि मोटर फ़ंक्शन में शामिल स्ट्राइटल सर्किट (A9 न्यूरॉन्स) पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। Olanzapine ने वातानुकूलित परिहार व्यवहार में प्रतिक्रिया को कम कर दिया (पूर्वानुमानित परीक्षण " एंटीसाइकोटिक गतिविधि ) उत्प्रेरक उत्प्रेरण (मोटर साइड इफेक्ट की भविष्यवाणी परीक्षण) में सक्षम लोगों की तुलना में कम खुराक पर।
अन्य एंटीसाइकोटिक एजेंटों के विपरीत, ओलानज़ापिन एक "चिंताजनक" परीक्षण में प्रतिक्रिया बढ़ाता है।
एकल मौखिक खुराक (10 मिलीग्राम) के साथ स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए पीईटी (पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी) अध्ययन में, ओलंज़ापाइन ने डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स की तुलना में 5HT2A रिसेप्टर्स के लिए उच्च स्तर की आत्मीयता का प्रदर्शन किया। इसके अलावा, स्किज़ोफ्रेनिक रोगियों में एक एकल फोटॉन एमिशन कंप्यूटेड टोमोग्राफी (SPECT) अध्ययन से पता चला है कि जो मरीज़ ओल्ज़ानपाइन का जवाब देते हैं, वे कुछ अन्य एंटीसाइकोटिक्स और रिसपेरीडोन का जवाब देने वाले रोगियों की तुलना में स्ट्राइटल D2 नाकाबंदी की कम डिग्री दिखाते हैं, और उन रोगियों की तुलना में जो प्रतिक्रिया देते हैं। क्लोजापाइन को।
नैदानिक प्रभावकारिता
नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, 2 बनाम प्लेसबो और 2 बनाम एक सक्रिय तुलनित्र, 2,900 से अधिक स्किज़ोफ्रेनिक रोगियों में आयोजित किया गया, जिन्होंने सकारात्मक और नकारात्मक दोनों लक्षणों के साथ प्रस्तुत किया, ओलानज़ापिन मौखिक रूप से प्रशासित दोनों सकारात्मक और नकारात्मक लक्षणों में सुधार करने में सांख्यिकीय रूप से बेहतर था।
स्किज़ोफ्रेनिया, स्किज़ोफेक्टिव अभिव्यक्तियों और संबंधित विकारों पर एक डबल-ब्लाइंड, अंतर्राष्ट्रीय तुलनात्मक अध्ययन में, जिसमें अलग-अलग गंभीरता के संबंधित अवसादग्रस्तता लक्षणों वाले 1,481 रोगी शामिल थे (मांटगोमेरी-एस्बर्ग अवसाद के लिए अध्ययन की शुरुआत में 16.6 के औसत स्कोर के साथ पता चला) ), "अध्ययन की शुरुआत और अंत के बीच मूड स्कोर में परिवर्तन के माध्यमिक संभावित विश्लेषण ने ओलंज़ापाइन (-6.0) के साथ प्राप्त सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण सुधार (पी = 0.001) दिखाया। हेलोपरिडोल (-3.1) के साथ मनाया गया।
उन्माद या द्विध्रुवी विकार के मिश्रित प्रकरण वाले रोगियों में, मौखिक ओलंज़ापाइन को "3 सप्ताह से अधिक के लिए उन्माद के लक्षणों को कम करने में प्लेसबो और वैल्प्रोएट दोनों से बेहतर" दिखाया गया है।
ओरल ओलंज़ापाइन ने 6 और 12 सप्ताह के बाद उन्माद और अवसाद से रोगसूचक छूट प्राप्त करने वाले रोगियों के अनुपात के संदर्भ में हेलोपरिडोल के तुलनीय प्रभावकारिता परिणामों का भी प्रदर्शन किया। कम से कम 2 सप्ताह के लिए लिथियम या वैल्प्रोएट के साथ इलाज किए गए रोगियों में एक संयोजन चिकित्सा अध्ययन में, 10 मिलीग्राम मौखिक ओलंज़ापाइन (लिथियम या वैल्प्रोएट के साथ संयोजन चिकित्सा) के अलावा 6 सप्ताह के बाद उन्माद के लक्षणों में कमी की तुलना में बेहतर था। लिथियम या वैल्प्रोएट मोनोथेरेपी के साथ।
उन्मत्त एपिसोड के रोगियों में 12 महीने के पुन: रोग की रोकथाम के अध्ययन में, जिन्होंने ओलानज़ापाइन पर छूट प्राप्त की और फिर उन्हें ओलानज़ापाइन या प्लेसिबो के लिए यादृच्छिक किया गया, ओलानज़ापाइन ने प्राथमिक समापन बिंदु पर प्लेसबो पर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण श्रेष्ठता का प्रदर्शन किया। नए द्विध्रुवी एपिसोड के मूल्यांकन के लिए उपयोगी ओलानज़ापाइन भी नए उन्मत्त एपिसोड और नए अवसादग्रस्तता एपिसोड दोनों की शुरुआत के मामले में प्लेसबो पर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण लाभ का प्रदर्शन किया।
उन्मत्त एपिसोड के रोगियों में बीमारी के पुन: एपिसोड की रोकथाम पर एक दूसरे 12 महीने के अध्ययन में, जो ओलानज़ापाइन और लिथियम के संयोजन पर छूट प्राप्त करते थे और बाद में अकेले ओलंज़ापाइन या लिथियम के लिए यादृच्छिक थे, ओलानज़ापाइन सांख्यिकीय रूप से असंतोषजनक था। नए बाइपोलर एपिसोड के मूल्यांकन के लिए उपयोगी प्राथमिक समापन बिंदु (ओलंज़ापाइन 30.0%, लिथियम 38.3%; पी = 0.055)।
उन्मत्त या मिश्रित एपिसोड में 18 महीने के अध्ययन में रोगियों को ओलानज़ापाइन और एक मूड स्टेबलाइज़र (लिथियम या वैल्प्रोएट) के संयोजन चिकित्सा के साथ स्थिर किया गया, ओलानज़ापाइन और लिथियम या वैल्प्रोएट की दीर्घकालिक संयोजन चिकित्सा लिथियम या वैल्प्रोएट के लिए सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं थी। नैदानिक मानदंडों के आधार पर परिभाषित नए द्विध्रुवी एपिसोड की शुरुआत में देरी में मोनोथेरेपी।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
स्वस्थ स्वयंसेवकों में किए गए एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, इंजेक्शन के समाधान के लिए ZYPREXA पाउडर की 5 मिलीग्राम खुराक एक चोटी प्लाज्मा एकाग्रता (सीएमएक्स) में लगभग 5 गुना अधिक है जो ओलानज़ापिन की एक ही मौखिक खुराक के साथ देखी गई है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, सीमैक्स मौखिक प्रशासन (15 - 45 मिनट बनाम 5 - 8 घंटे) की तुलना में अधिक तेजी से पहुंचता है। मौखिक उपयोग के रूप में, सीमैक्स और वक्र के नीचे का क्षेत्र जो इंट्रामस्क्युलर उपयोग के बाद होता है, सीधे प्रशासित खुराक के समानुपाती होता है। एक ही ओल्ज़ानपाइन खुराक के इंट्रामस्क्युलर या मौखिक प्रशासन के बाद, वक्र के नीचे का क्षेत्र, आधा जीवन, निकासी और वितरण की मात्रा समान होती है। इंट्रामस्क्युलर या मौखिक प्रशासन के बाद चयापचय प्रोफाइल भी समान हैं।
गैर-धूम्रपान करने वालों बनाम धूम्रपान करने वालों (पुरुषों और महिलाओं) में ओलंज़ापाइन के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, औसत आधा जीवन बढ़ गया (38.6 बनाम 30.4 घंटे) और निकासी कम हो गई (18.6 बनाम 27.7 एल / अब)।
ओलंज़ापाइन के मौखिक प्रशासन से संबंधित अतिरिक्त फार्माकोकाइनेटिक डेटा नीचे दिए गए हैं।
वितरण
7 से 1,000 एनजी / एमएल तक की सीरम सांद्रता में, ओलानज़ापाइन प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन और α1 एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए 93% बाध्य है।
जैव परिवर्तन
Olanzapine मुख्य रूप से संयुग्मन और ऑक्सीकरण प्रक्रियाओं के माध्यम से यकृत में चयापचय होता है। प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट 10-एन-ग्लुकुरोनाइड है, जो रक्त मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है।
साइटोक्रोमेस P450-CYP1A2 और P450-CYP2D6 एन-डेस्मिथाइल और 2-हाइड्रॉक्सीमेथाइल मेटाबोलाइट्स के निर्माण में योगदान करते हैं, दोनों ही कम औषधीय गतिविधि प्रदर्शित करते हैं विवो मेंजानवरों के अध्ययन में ओलंज़ापाइन की तुलना में। प्रमुख औषधीय गतिविधि अनमेटाबोलाइज़्ड ओलानज़ापाइन अणु द्वारा लागू की जाती है।
निकाल देना
मौखिक प्रशासन के बाद, स्वस्थ स्वयंसेवकों में ओलंज़ापाइन का औसत उन्मूलन उम्र और लिंग के साथ बदलता रहता है।
ऑलज़ानपाइन के मौखिक प्रशासन के बाद, स्वस्थ बुजुर्ग स्वयंसेवकों (65 वर्ष और उससे अधिक) में औसत आधा जीवन बढ़ जाता है (३३.८ घंटे की तुलना में ५१.८ घंटे) और निकासी कम हो जाती है (१७.५ बनाम १८.२ एल / घंटा)। बुजुर्गों में देखे गए गतिज मापदंडों की परिवर्तनशीलता की सीमा गैर-बुजुर्गों में पाई जाने वाली समान है। 65 वर्ष से अधिक उम्र के 44 स्किज़ोफ्रेनिक रोगियों में, 5 से 20 मिलीग्राम की दैनिक खुराक किसी विशेष प्रतिकूल घटना प्रोफाइल का कारण नहीं बनती है।
ओलंज़ापाइन के मौखिक प्रशासन के बाद, महिलाओं में औसत आधा जीवन कुछ लंबा (36.7 बनाम 32.3 घंटे) और पुरुषों की तुलना में निकासी कम (18.9 बनाम 27.3 एल / एच) है। ओलानज़ापाइन (5-20 मिलीग्राम) ने समान सुरक्षा प्रोफ़ाइल का प्रदर्शन किया महिला (एन = 467) और पुरुष (एन = 869) रोगी।
गुर्दे की हानि
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (मूत्र क्रिएटिनिन निकासी, मुख्य रूप से चयापचय रूप में।
धूम्रपान करने वालों के
हल्के यकृत हानि वाले धूम्रपान करने वालों में, ओलानज़ापिन के मौखिक प्रशासन के बाद, औसत आधा जीवन बढ़ जाता है (39.3 घंटे) और दवा निकासी कम हो जाती है (18.0 एल / घंटा), जो स्वस्थ गैर धूम्रपान करने वालों में पाई जाती है। (48.8 घंटे और 14.1) एल / घंटा क्रमशः)।
ओलंज़ापाइन की प्लाज्मा निकासी युवा लोगों की तुलना में बुजुर्गों में, पुरुषों की तुलना में महिलाओं में और धूम्रपान न करने वालों में धूम्रपान करने वालों की तुलना में कम दिखाई देती है।
हालांकि, आबादी में पाए जाने वाले परिवर्तनशीलता की सीमा की तुलना में ओलंज़ापाइन की निकासी और प्लाज्मा आधा जीवन पर उम्र, लिंग या धूम्रपान जैसे कारकों का प्रभाव न्यूनतम है।
कोकेशियान, जापानी और चीनी विषयों के एक अध्ययन में, तीन आबादी के बीच फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई अंतर नहीं पाया गया।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
तीव्र विषाक्तता (एकल खुराक)
कृन्तकों में, मौखिक प्रशासन के बाद विषाक्तता के लक्षण उच्च एंटीसाइकोटिक गतिविधि वाले पदार्थों के विशिष्ट थे: हाइपोएक्टिविटी, कोमा, कंपकंपी, क्लोनिक ऐंठन, लार, वजन में कमी। चूहों और चूहों में देखी गई औसत घातक खुराक लगभग 210 मिलीग्राम / किग्रा थी और क्रमशः 175 मिलीग्राम / किग्रा। कुत्तों में, 100 मिलीग्राम / किग्रा तक की एकल मौखिक खुराक घातक नहीं थी। नैदानिक अभिव्यक्तियाँ जैसे बेहोश करने की क्रिया, गतिभंग, कंपकंपी, हृदय गति में वृद्धि देखी गई है, सांस लेने में कठिनाई, मिओसिस और एनोरेक्सिया बंदरों में, 100 मिलीग्राम / किग्रा तक की एकल मौखिक खुराक के परिणामस्वरूप, अर्ध-चेतना की स्थिति में, उच्च खुराक के साथ, वेश्यावृत्ति होती है।
बार-बार खुराक विषाक्तता
चूहों में 3 महीने तक और चूहों और कुत्तों में 1 साल तक के अध्ययन में, प्रमुख प्रभाव केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) अवसाद, एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव और परिधीय हेमेटोलॉजिकल परिवर्तन थे। सीएनएस अवसाद के प्रति सहिष्णुता की स्थिति विकसित हुई। उच्च खुराक के लिए विकास मापदंडों को कम किया गया था। चूहों में, उन्नत प्रोलैक्टिन स्तरों के अनुरूप प्रतिवर्ती प्रभाव में अंडाशय और गर्भाशय के वजन में कमी और योनि उपकला और स्तन ग्रंथि के रूपात्मक परिवर्तन शामिल थे।
हेमटोलॉजिकल विषाक्तता
हेमेटोलॉजिकल मापदंडों पर प्रभाव उपरोक्त प्रत्येक पशु प्रजातियों में पाए गए, जिसमें ल्यूकोसाइट्स को प्रसारित करने में कमी शामिल है जो चूहों में खुराक से संबंधित और चूहों में गैर-विशिष्ट पाया गया था; हालांकि, अस्थि मज्जा विषाक्तता का कोई संकेत नहीं मिला। प्रति दिन 8-10 मिलीग्राम / किग्रा के साथ इलाज किए गए कुछ कुत्तों में प्रतिवर्ती न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और एनीमिया विकसित हुआ (वक्र के तहत क्षेत्र - एयूसी - 12 मिलीग्राम के साथ इलाज किए गए व्यक्ति की तुलना में 12 से 15 गुना बड़ा है। साइटोपेनिक कुत्तों में, अस्थि मज्जा के स्टेम और प्रोलिफ़ेरेटिव तत्वों पर कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं देखा गया।
प्रजनन विषाक्तता
Olanzapine का कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं है। बेहोश करने की क्रिया नर चूहों की संभोग क्षमता में हस्तक्षेप करती है। एस्ट्रस के चक्र को 1.1 मिलीग्राम / किग्रा (अधिकतम मानव खुराक का 3 गुना) की खुराक में बदल दिया गया था और 3 मिलीग्राम / किग्रा (खुराक का 9 गुना) दिए गए चूहों में प्रजनन पैरामीटर प्रभावित हुए थे। मनुष्य में अधिकतम)।ओलंज़ापाइन के साथ इलाज किए गए चूहों की संतानों ने भ्रूण के विकास में देरी और गतिविधि के स्तर में एक क्षणिक कमी प्रस्तुत की।
म्युटाजेनेसिस
Olanzapine न तो उत्परिवर्तजन है और न ही मानक परीक्षणों की एक पूरी श्रृंखला में कोशिका विभाजन को बढ़ावा देने में सक्षम है, जिसमें बैक्टीरिया और स्तनधारी दोनों ऊतकों पर किए गए उत्परिवर्तन परीक्षण शामिल हैं। विवो में तथा कृत्रिम परिवेशीय.
कैंसरजनन
चूहों और चूहों में अध्ययन के परिणामों के आधार पर, यह निष्कर्ष निकाला गया कि मौखिक रूप से प्रशासित ओलंज़ापाइन में कार्सिनोजेनिक गतिविधि नहीं होती है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
• लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
• टार्टरिक एसिड, E334
• हाइड्रोक्लोरिक एसिड।
• सोडियम हाइड्रॉक्साइड।
06.2 असंगति
इस औषधीय उत्पाद को धारा 6.6 में उल्लिखित उत्पादों को छोड़कर अन्य उत्पादों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए।
इंजेक्शन योग्य ओलानज़ापाइन को सिरिंज में इंजेक्शन योग्य डायजेपाम में नहीं जोड़ा जाना चाहिए क्योंकि जब इन उत्पादों को मिलाया जाता है, तो वर्षा होती है।
इंजेक्शन योग्य लोराज़ेपम का उपयोग इंजेक्शन योग्य ओलंज़ापाइन को पुनर्गठित करने के लिए नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि इस संयोजन के परिणामस्वरूप पुनर्गठन समय में देरी होती है।
इंजेक्शन योग्य ओलानज़ापिन को इंजेक्शन योग्य हेलोपेरिडोल सिरिंज में नहीं जोड़ा जाना चाहिए क्योंकि परिणामस्वरूप कम पीएच समय के साथ ओलानज़ापिन को कम करने के लिए दिखाया गया है।
06.3 वैधता की अवधि
धूल: 3 साल।
समाधान (पुनर्गठन के बाद): 1 घंटा।
स्थिर नहीं रहो।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें। पुनर्गठित औषधीय उत्पाद की भंडारण स्थितियों के लिए, खंड 6.3 देखें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
टाइप I कांच की शीशी, 5 मिली।
एक कार्टन में 1 शीशी या 10 शीशियां होती हैं।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
पैरेंट्रल औषधीय उत्पादों के पुनर्गठन के लिए मानक सड़न रोकनेवाला तकनीकों का उपयोग करके इंजेक्शन के लिए केवल पानी के साथ ZYPREXA का पुनर्गठन करें। पुनर्गठन के लिए किसी अन्य समाधान का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए (देखें खंड 6.2)।
1. एक बाँझ सिरिंज में इंजेक्शन के लिए 2.1 मिलीलीटर पानी निकालें। उन्हें ZYPREXA की शीशी में इंजेक्ट करें।
2. शीशी को तब तक घुमाएं जब तक कि पाउडर पूरी तरह से घुल न जाए, एक पीला घोल दे। शीशी में 5 मिलीग्राम / एमएल समाधान के बराबर 11.0 मिलीग्राम ओलानज़ापिन होता है (1 मिलीग्राम ओलानज़ापिन शीशी और सिरिंज में 10 मिलीग्राम ओलानज़ापिन के प्रशासन की अनुमति देने के लिए रहता है)।
3. निम्न तालिका ओलंज़ापाइन की विभिन्न खुराकों को प्रशासित करने के लिए इंजेक्शन लगाने के लिए समाधान की मात्रा प्रदान करती है:
4. समाधान को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित करें। अंतःशिरा या चमड़े के नीचे का प्रशासन न करें।
5. उपयुक्त नैदानिक प्रक्रियाओं के अनुसार सिरिंज और किसी भी अप्रयुक्त समाधान को त्यागें।
6. पुनर्गठन के 1 घंटे के भीतर तुरंत समाधान का प्रयोग करें।
प्रशासित होने से पहले, कणों की उपस्थिति के लिए पैरेंट्रल औषधीय उत्पादों को उनकी उपस्थिति में जांचना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एली लिली नेदरलैंड बीवी, ग्रूट्सलाग 1-5, एनएल-3991 आरए हौटेन, नीदरलैंड।
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
EU / 1/96/022/016 - ZYPREXA - इंजेक्शन के लिए समाधान के लिए पाउडर। 1 शीशी।
033638204
EU / 1/96/022/017 - ZYPREXA - इंजेक्शन के लिए घोल के लिए पाउडर। 10 शीशियां।
033638216
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: २७ सितंबर १९९६
अंतिम नवीनीकरण की तिथि: २७ सितंबर २००६
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
डी.सीसीई मई 2015