सक्रिय तत्व: मेपिवाकाइन (मेपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड)
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 10 मिलीग्राम / एमएल समाधान
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 20 मिलीग्राम / एमएल समाधान
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
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01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
कार्बोकेन
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 10 मिलीग्राम / एमएल समाधान
1 मिली में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: मेपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड 10 मिलीग्राम
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 20 मिलीग्राम / एमएल समाधान
1 मिली में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: मेपिवाकाइन हाइड्रोक्लोराइड 20 मिलीग्राम
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
इंजेक्शन योग्य घोल।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
संबंधित सभी हस्तक्षेपों में कार्बोकेन का संकेत दिया गया है:
- सामान्य सर्जरी (मामूली सर्जरी)
- प्रसूति और स्त्री रोग
- मूत्रविज्ञान
- नेत्र विज्ञान (रेट्रो-बलबार ब्लॉक, आदि)
- त्वचाविज्ञान (मौसा, अल्सर, डर्मोइड्स, आदि को हटाना)
- ओटोलरींगोलॉजी (टॉन्सिलेक्टोमी, राइनोप्लास्टी, मध्य कान पर हस्तक्षेप, आदि)
- आर्थोपेडिक्स (फ्रैक्चर और अव्यवस्था में कमी, आदि)
- सामान्य चिकित्सा (दुर्घटनाएं, नसों का दर्द, आदि)
- स्पोर्ट्स मेडिसिन (मांसपेशियों में खिंचाव, मेनिस्कोपैथिस, आदि)।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
एक स्वस्थ वयस्क (शामक के साथ पूर्व-उपचार नहीं) में अधिकतम खुराक 90 मिनट से कम समय में या कई बार दोहराया प्रशासन में 550 मिलीग्राम से अधिक के बिना 7 मिलीग्राम / किग्रा है। 24 घंटों में कुल खुराक कभी भी 1000 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए बाल रोग में 5-6 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक नहीं है।
जब लंबे समय तक नाकाबंदी का उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए बार-बार प्रशासन के माध्यम से, विषाक्त प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने और स्थानीय तंत्रिका घावों को शामिल करने के जोखिम पर विचार किया जाना चाहिए।
इंट्रावास्कुलर प्रशासन से बचने के लिए मुख्य खुराक के प्रशासन से पहले और दौरान बार-बार महाप्राण करना आवश्यक है जिसे धीरे-धीरे या बढ़ती खुराक में इंजेक्ट किया जाना चाहिए, रोगी के महत्वपूर्ण कार्यों को ध्यान से देखना और मौखिक संपर्क बनाए रखना चाहिए।
आकस्मिक इंट्रावास्कुलर प्रशासन को हृदय गति में अस्थायी वृद्धि से पहचाना जा सकता है, जबकि आकस्मिक इंट्राथेकल प्रशासन को रीढ़ की हड्डी के ब्लॉक के लक्षणों से पहचाना जा सकता है।
यदि विषाक्तता के लक्षण दिखाई देते हैं, तो इंजेक्शन तुरंत बंद कर देना चाहिए।
अनुशंसित खुराक:
शल्य चिकित्सा
पेरिड्यूरल और दुम ब्लॉक: 1% घोल के 15-30 मिलीलीटर या 2% घोल के 10-20 मिलीलीटर के साथ 400 मिलीग्राम तक पहुंच गया।
पैरावेर्टेब्रल ब्लॉक: तारकीय नाड़ीग्रन्थि ब्लॉक के लिए 1% समाधान के साथ 400 मिलीग्राम तक और वनस्पति ब्लॉकों के लिए, दैहिक नसों के पैरावेर्टेब्रल ब्लॉक के लिए 1-2% पर।
पेरिफेरल सरवाइकल, ब्राचियल, इंटरकोस्टल, पैरासेर्विकल, प्यूबेंडल और नर्व एंडिंग्स नर्व ब्लॉक: 400 मिलीग्राम तक 1% या 2% घोल के 5-20 मिलीलीटर के साथ प्राप्त किया जा सकता है जो ब्लॉक के क्षेत्र और सीमा पर निर्भर करता है।
घुसपैठ: हस्तक्षेप के क्षेत्र के संबंध में 400 मिलीग्राम तक, 0.5-1% समाधान के 40 मिलीलीटर तक परिवर्तनीय मात्रा के साथ प्राप्य।
दाई का काम
पैरासर्विकल ब्लॉक: 90 मिनट की अवधि के भीतर 200 मिलीग्राम तक प्रत्येक पक्ष के लिए 1% समाधान के 10 मिलीलीटर के साथ प्राप्त किया जा सकता है।
शिशुओं
बिगड़ा हुआ यकृत चयापचय के कारण, नवजात शिशुओं में मेपिवाकाइन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
विशेष आबादी
यकृत हानि
यकृत हानि वाले रोगियों में सर्जिकल एनेस्थीसिया के तहत खुराक में कमी की आवश्यकता नहीं होती है। जब लंबे समय तक ब्लॉक का उपयोग किया जाता है, उदाहरण के लिए मेपिवाकाइन की बार-बार खुराक का प्रशासन करके, 'चाइल्ड-पुग' ग्रेड सी यकृत रोग वाले मरीजों में मेपिवाकाइन की दोहराई गई खुराक 50% तक कम होनी चाहिए और 750 मिलीग्राम 24 घंटे मेपिवाकाइन की कुल खुराक नहीं होनी चाहिए पार किया जा सकता है (देखें खंड 4.4)।
गुर्दे की हानि
गुर्दे की शिथिलता वाले रोगियों में 24 घंटे तक सर्जिकल एनेस्थीसिया के तहत खुराक में कमी की आवश्यकता नहीं है (देखें खंड 4.4 और 5.2 )।
चेतावनी: शीशियों में पैरासेप्टिक एक्सीसिएंट्स नहीं होते हैं जिनका उपयोग एक ही प्रशासन के लिए किया जाना चाहिए। किसी भी माल को छोड़ दिया जाएगा।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता, एमाइड प्रकार के अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स के लिए, रासायनिक दृष्टिकोण से या किसी भी सहायक पदार्थ से अन्य निकट से संबंधित पदार्थों के लिए।
ज्ञात या संदिग्ध गर्भावस्था।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
स्थानीय या क्षेत्रीय एनेस्थीसिया की तकनीकें, उनके अपवाद के साथ, जो बेहद सरल हैं, हमेशा पर्याप्त रूप से सुसज्जित क्षेत्रों में और योग्य कर्मियों द्वारा की जानी चाहिए। आपातकालीन पुनर्जीवन की निगरानी के लिए आवश्यक उपकरणों और दवाओं की तत्काल उपलब्धता होना आवश्यक है।
बड़े ब्लॉक से गुजरने वाले या दवा की उच्च खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में, स्थानीय संवेदनाहारी को प्रशासित करने से पहले एक अंतःशिरा कैथेटर डाला जाना चाहिए। अवांछनीय प्रभावों का निदान और उपचार, प्रणालीगत विषाक्तता या अन्य जटिलताओं (4.9 "ओवरडोज")।
निवारक आकांक्षा के लगभग 10 सेकंड बाद संवेदनाहारी समाधान को छोटी खुराक में सावधानी से इंजेक्ट किया जाना चाहिए। विशेष रूप से जब बहुत संवहनी क्षेत्रों में घुसपैठ की जाती है, तो वास्तविक स्थानीय ब्लॉक में आगे बढ़ने से पहले लगभग दो मिनट गुजरने की सलाह दी जाती है।
MAOI या ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ उपचार के दौर से गुजर रहे विषयों में उत्पाद का उपयोग पूर्ण सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
उपयोग करने से पहले, चिकित्सक को इलाज किए जाने वाले विषयों की शारीरिक स्थिति का पता लगाना चाहिए।
संवेदनाहारी के किसी भी ओवरडोज से बचा जाना चाहिए और 24 घंटे के न्यूनतम अंतराल के बिना बाद की अधिकतम दो खुराक कभी नहीं दी जानी चाहिए।
हालांकि, न्यूनतम खुराक और सांद्रता का उपयोग करना आवश्यक है जो वांछित प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति दे सकता है।
कुछ स्थानीय संवेदनाहारी तकनीकों को गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं से जोड़ा जा सकता है, भले ही स्थानीय संवेदनाहारी का उपयोग किया गया हो, जैसे:
- केंद्रीय तंत्रिका ब्लॉक: विशेष रूप से हाइपोवोल्मिया की उपस्थिति में हृदय संबंधी अवसाद पैदा कर सकता है। एपिड्यूरल एनेस्थेसिया का उपयोग कम हृदय समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए;
- रेट्रोबुलबार इंजेक्शन: वे बहुत ही दुर्लभ मामलों में, मस्तिष्क के सबराचनोइड स्पेस तक पहुंच सकते हैं, जिससे अस्थायी अंधापन, हृदय संबंधी पतन, एपनिया, आक्षेप आदि हो सकते हैं। ऐसी प्रतिक्रियाओं का तुरंत निदान और उपचार किया जाना चाहिए;
- स्थानीय एनेस्थेटिक्स के रेट्रो और पेरिबुलबार इंजेक्शन: आंख में लगातार मांसपेशियों की शिथिलता का कम जोखिम होता है। प्राथमिक कारणों में मांसपेशियों और/या तंत्रिकाओं पर आघात और/या स्थानीय विषाक्त प्रभाव शामिल हैं। इन ऊतक प्रतिक्रियाओं की गंभीरता आघात की सीमा, स्थानीय संवेदनाहारी की एकाग्रता और स्थानीय संवेदनाहारी के लिए ऊतक जोखिम की अवधि से संबंधित है। सभी स्थानीय एनेस्थेटिक्स के साथ, इसलिए सबसे कम खुराक और सांद्रता का उपयोग करना आवश्यक है। वांछित प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति दे सकता है। Vasoconstrictors ऊतक प्रतिक्रियाओं को बढ़ा सकते हैं और केवल संकेत दिए जाने पर ही इसका उपयोग किया जाना चाहिए।
- कपाल और ग्रीवा क्षेत्र में आकस्मिक इंट्रा-धमनी इंजेक्शन कम खुराक पर भी गंभीर लक्षण पैदा कर सकता है।
- श्रम और प्रसव में कार्बोकेन की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि मेपिवाकाइन का अपरा मार्ग अपेक्षाकृत अधिक होता है जबकि नवजात का चयापचय धीमा होता है। इससे भ्रूण और नवजात शिशु के लिए संभावित विषाक्तता बढ़ जाती है।
- लगातार इंट्रा-आर्टिकुलर इन्फ्यूजन कार्बोकेन के लिए स्वीकृत संकेत नहीं है।
हालांकि, स्थानीय एनेस्थेटिक्स के लगातार पोस्टऑपरेटिव इंट्रा-आर्टिकुलर इंस्यूजन प्राप्त करने वाले मरीजों में चोंड्रोलिसिस के पोस्ट-मार्केटिंग मामलों को विशेष रूप से उत्तरी अमेरिका में दर्ज किया गया है। रिपोर्ट किए गए चोंड्रोलिसिस के अधिकांश मामलों में कंधे का जोड़ शामिल है। एक कारण लिंक स्थापित नहीं किया गया है।
खतरनाक दुष्प्रभावों के जोखिम को कम करने के लिए, विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए:
• उन्नत जिगर की बीमारी या गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगी।
उन्नत चाइल्ड-पुग ग्रेड सी यकृत रोग वाले रोगियों में, लिडोकेन के डेटा से पता चलता है कि निकासी लगभग 50% तक कम हो सकती है (देखें खंड 4.2 )।
मेपिवाकाइन निकासी में नैदानिक रूप से प्रासंगिक कमी केवल गंभीर गुर्दे की हानि (सीएल (सीआर) हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में अपेक्षित है।
सर्जिकल एनेस्थीसिया के तहत एकल खुराक के प्रशासन के बाद निकासी में कमी से उच्च प्लाज्मा सांद्रता के कारण विषाक्तता नहीं होती है। पुरानी गुर्दे की कमी में, हालांकि, गुर्दे द्वारा उत्सर्जित मेटाबोलाइट पीपीएक्स की निकासी बिगड़ा है और बार-बार प्रशासन के बाद यह संभव हो सकता है संचय सत्यापित करें (धारा ४.२ देखें);
• स्थानीय एनेस्थेटिक्स के रूप में आंशिक या पूर्ण हृदय ब्लॉक वाले रोगी हृदय की चालन को कम कर सकते हैं;
• बुजुर्ग मरीज़ या अनिश्चित सामान्य परिस्थितियों में मरीज़;
• तृतीय श्रेणी की एंटीरैडमिक दवाओं (जैसे एमियोडेरोन) के साथ इलाज किए जा रहे मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए और ईसीजी निगरानी पर विचार किया जाना चाहिए क्योंकि हृदय स्तर पर प्रभाव योगात्मक हो सकता है;
• इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन समाधान संभवत: पोर्फिरीनोजेनिक है और इसे केवल तीव्र पोर्फिरीया वाले रोगियों में ही निर्धारित किया जाना चाहिए जब सुरक्षित विकल्प उपलब्ध न हों। कमजोर रोगियों में उचित सावधानी बरतनी चाहिए।
एन.बी. उम्र या अन्य समझौता करने वाले कारकों जैसे कि कार्डियक चालन के आंशिक या पूर्ण ब्लॉक, उन्नत यकृत रोग या गंभीर गुर्दे की हानि के कारण खराब सामान्य परिस्थितियों में मरीजों को इस तथ्य के बावजूद विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है कि क्षेत्रीय संज्ञाहरण अक्सर ऐसे रोगियों में चुनाव की एनेस्थेटिक तकनीक होती है।
एपिड्यूरल एनेस्थीसिया हाइपोटेंशन और ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकता है। क्रिस्टलोइड या कोलाइडल समाधानों के साथ परिसंचरण को पहले से भरकर जोखिम को कम किया जा सकता है।
हाइपोटेंशन का प्रशासन के साथ तुरंत इलाज किया जाना चाहिए, संभवतः दोहराया, एक सहानुभूति जैसे कि इफेड्रिन 5-10 मिलीग्राम अंतःशिरा में।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
Mepivacaine का उपयोग अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स या स्थानीय एमाइड-प्रकार एनेस्थेटिक्स से संरचनात्मक रूप से संबंधित पदार्थों के साथ इलाज किए जाने वाले मरीजों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए कुछ एंटीरियथमिक्स जैसे मैक्सिलेटिन, क्योंकि सिस्टमिक जहरीले प्रभाव योजक होते हैं। विशिष्ट ड्रग क्लास इंटरेक्शन स्टडीज की अनुपस्थिति के बावजूद कक्षा III एंटीरियथमिक्स (जैसे अमियोडेरोन) के साथ इलाज किए गए रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है (देखें खंड 4.4)।
MAOI या ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के साथ इलाज किए जाने वाले विषयों में अत्यधिक सावधानी बरती जानी चाहिए (देखें खंड 4.4 )।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
पुष्टि या अनुमानित गर्भावस्था के मामलों में उत्पाद को contraindicated है।
श्रम और प्रसव के दौरान मेपिवाकाइन की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें 4.4)।
खाने का समय
अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स की तरह, मेपिवाकाइन को स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जा सकता है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
स्थानीय एनेस्थेटिक्स, प्रत्यक्ष संवेदनाहारी प्रभाव के अलावा, स्पष्ट केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विषाक्तता की अनुपस्थिति में भी, मानसिक कार्य और समन्वय पर बहुत हल्का प्रभाव डाल सकता है, और अस्थायी रूप से हरकत और सतर्कता की डिग्री को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकता है।
04.8 अवांछित प्रभाव
आम
कार्बोकेन की प्रतिकूल प्रतिक्रिया प्रोफ़ाइल एमाइड प्रकार के अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स की तुलना में है। तंत्रिका चालन ब्लॉक (जैसे कि रक्तचाप में कमी, ब्रैडीकार्डिया) और सीधे इंजेक्शन (जैसे तंत्रिका फाइबर आघात) या परोक्ष रूप से (जैसे एपिड्यूरल फोड़ा) के कारण होने वाली घटनाओं से होने वाले शारीरिक प्रभावों से प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं को अलग करना मुश्किल है।
संवेदनाहारी और वाहिकासंकीर्णक दोनों के लिए विषाक्त प्रतिक्रियाएं और एलर्जी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। पूर्व में उत्तेजना, कंपकंपी, भटकाव, चक्कर आना, मायड्रायसिस, चयापचय और शरीर के तापमान में वृद्धि और बहुत अधिक खुराक के साथ केंद्रीय तंत्रिका उत्तेजना की घटनाएं बताई गई हैं। ट्रिस्मस और ऐंठन; यदि मेडुला ऑबोंगटा शामिल है, तो पसीने, अतालता, उच्च रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, ब्रोन्कोडायलेशन, मतली और उल्टी के साथ हृदय, श्वसन और इमेटिक केंद्रों का साझाकरण होता है। परिधीय प्रभाव ब्रैडीकार्डिया और वासोडिलेशन के साथ हृदय प्रणाली को प्रभावित कर सकते हैं। . एलर्जी की प्रतिक्रिया ज्यादातर अतिसंवेदनशील विषयों में होती है, लेकिन इतिहास के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता की अनुपस्थिति के साथ कई मामलों की सूचना दी जाती है। स्थानीय अभिव्यक्तियों में विभिन्न त्वचा पर चकत्ते, पित्ती, खुजली शामिल हैं; एक सामान्य प्रकृति के ब्रोन्कोस्पास्म, एनाफिलेक्टिक शॉक से कार्डियोरेस्पिरेटरी पतन तक लेरिंजियल एडिमा शामिल हैं। .
प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की तालिका
* एपिड्यूरल ब्लॉक के बाद अधिक बार होने वाले दुष्प्रभाव
तीव्र प्रणालीगत विषाक्तता
प्रणालीगत विषाक्त प्रतिक्रियाओं में मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) और हृदय प्रणाली (सीवीएस) शामिल हैं। ये प्रतिक्रियाएं "स्थानीय संवेदनाहारी की उच्च रक्त सांद्रता" के कारण होती हैं, जो "अत्यधिक संवहनी क्षेत्र" से आकस्मिक इंट्रावास्कुलर इंजेक्शन, ओवरडोज या असाधारण रूप से तेजी से अवशोषण के कारण हो सकती हैं (देखें खंड 4.4)। सीएनएस प्रतिक्रियाएं समान हैं। सभी स्थानीय एनेस्थेटिक्स के लिए एमाइड प्रकार, जबकि कार्डियक प्रतिक्रियाएं मात्रात्मक और गुणात्मक दोनों दृष्टि से दवा पर अधिक निर्भर होती हैं।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विषाक्तता अक्सर धीरे-धीरे होती है, लक्षणों और बढ़ती गंभीरता के संकेतों के साथ। पहले लक्षण आमतौर पर हल्के सिर दर्द, परिधि क्षेत्र में पेरेस्टेसिया, जीभ की सुन्नता, टिनिटस और दृश्य गड़बड़ी हैं। डिसरथ्रिया, मरोड़ और मांसपेशियों का कांपना अधिक गंभीर अभिव्यक्तियाँ हैं और सामान्यीकृत आक्षेप की शुरुआत से पहले होती हैं। इन संकेतों को इरेटिक व्यवहार के साथ भ्रमित नहीं किया जाना चाहिए।
बेहोशी और गंभीर दौरे पड़ सकते हैं जो कुछ सेकंड से लेकर कई मिनट तक रह सकते हैं। ऐंठन के बाद, मांसपेशियों की गतिविधि में वृद्धि, सामान्य श्वास के साथ हस्तक्षेप और वायुमार्ग की कमी के कारण हाइपोक्सिया और हाइपरकेनिया तेजी से होता है। गंभीर मामलों में, एपनिया हो सकता है। एसिडोसिस, हाइपरकेलेमिया, हाइपोकैल्सीमिया और हाइपोक्सिया स्थानीय एनेस्थेटिक्स के विषाक्त प्रभाव को बढ़ाते हैं और बढ़ाते हैं।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से स्थानीय संवेदनाहारी के पुनर्वितरण और बाद में चयापचय और उत्सर्जन के परिणामस्वरूप प्रारंभिक नैदानिक स्थिति में रोगी की वापसी। यदि बड़ी मात्रा में दवा का प्रशासन नहीं किया गया है तो वसूली तेजी से हो सकती है।
गंभीर मामलों में, हृदय संबंधी प्रभाव हो सकते हैं जो आम तौर पर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विषाक्तता के संकेतों से पहले होते हैं।
सामान्य संज्ञाहरण से गुजरने वाले या गहराई से बेहोश होने वाले रोगियों में, प्रोड्रोमल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के लक्षण अनुपस्थित हो सकते हैं। स्थानीय एनेस्थेटिक्स की उच्च प्रणालीगत सांद्रता के परिणामस्वरूप, हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, अतालता और यहां तक कि कार्डियक अरेस्ट भी उत्पन्न हो सकता है। कार्डिएक अरेस्ट, दुर्लभ मामलों में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के prodromal प्रभावों की उपस्थिति के बिना हुआ।
तीव्र प्रणालीगत विषाक्तता का उपचार
तीव्र प्रणालीगत विषाक्तता के लक्षण दिखाई देने पर स्थानीय संवेदनाहारी का प्रशासन तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए और सीएनएस लक्षण (ऐंठन, सीएनएस अवसाद) का तेजी से उचित वेंटिलेशन / श्वसन सहायता और एंटीकॉल्व्सेन्ट्स के प्रशासन के साथ इलाज किया जाना चाहिए।
यदि परिसंचरण गिरफ्तारी होती है, तो कार्डियोपल्मोनरी पुनर्जीवन तुरंत किया जाना चाहिए। इष्टतम ऑक्सीजनकरण, वेंटिलेशन, समर्थन परिसंचरण सुनिश्चित करना और एसिडोसिस का इलाज करना महत्वपूर्ण है।
कार्डियोवस्कुलर डिप्रेशन (हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया) के मामले में, अंतःशिरा तरल पदार्थ, वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स, क्रोनोट्रोपिक और या इनोट्रोपिक एजेंटों के साथ उपचार पर विचार किया जाना चाहिए। बच्चों को दी जाने वाली खुराक में उम्र और वजन को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
ऑक्सीजन प्रशासित किया जाना चाहिए और, यदि आवश्यक हो, सहायक वेंटिलेशन (मास्क और अंबु बैग या श्वासनली इंटुबैषेण) किया जाना चाहिए। यदि 15-20 सेकंड के बाद दौरे स्वतः बंद नहीं होते हैं, तो पर्याप्त वेंटिलेशन और ऑक्सीजन की सुविधा के लिए एक अंतःशिरा एंटीकॉन्वेलसेंट को प्रशासित किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए, अंतःशिरा सोडियम थियोपेंटल 1-3 मिलीग्राम / किग्रा। वैकल्पिक रूप से, डायजेपाम 0.1 मिलीग्राम / किग्रा शरीर के वजन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जा सकता है, भले ही इसकी क्रिया धीमी हो। लंबे समय तक दौरे रोगी के वेंटिलेशन और ऑक्सीजन को खराब कर सकते हैं। इस मामले में, मांसपेशियों को आराम देने वाले (जैसे कि succinylcholine 1 mg/kg शरीर के वजन) का प्रशासन वेंटिलेशन और ऑक्सीजन नियंत्रण की सुविधा प्रदान करता है। ऐसी स्थितियों में, अंतःश्वासनलीय इंटुबैषेण पर तुरंत विचार किया जाना चाहिए। स्पष्ट हृदय अवसाद (हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया) के मामले में, एक सहानुभूतिपूर्ण प्रशासित किया जा सकता है, उदाहरण के लिए, इफेड्रिन 5-10 मिलीग्राम। प्रशासन को दोहराया जा सकता है, यदि आवश्यक हो, 2 के बाद - 3 मिनट।
ऑक्सीजन की खपत में वृद्धि करके स्थिति को बढ़ाने के क्रम में बल्ब एनालेप्टिक्स के उपयोग से बचा जाना चाहिए। संभावित आक्षेप को डायजेपाम के 10-20 मिलीग्राम की खुराक में अंतःशिरा के उपयोग से नियंत्रित किया जा सकता है; बार्बिटुरेट्स, जो बल्बर डिप्रेशन को बढ़ा सकते हैं, की सिफारिश नहीं की जाती है। उचित अंतःशिरा खुराकों में कॉर्टिकोइड्स को प्रशासित करके परिसंचरण का समर्थन किया जा सकता है; वैसोकॉन्स्ट्रिक्टिव एक्शन (मेफेंटरमिन, मेटारामिनॉल और अन्य) या एट्रोपिन सल्फेट के साथ अल्फा-बीटा-उत्तेजक के पतला समाधान जोड़े जा सकते हैं।
एक लक्षित एकाग्रता में सोडियम बाइकार्बोनेट, अंतःशिरा, एक एंटासिड के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। वेबसाइट www.agenziafarmaco .gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज
स्थानीय एनेस्थेटिक्स के आकस्मिक इंट्रावास्कुलर इंजेक्शन से तत्काल प्रणालीगत विषाक्त प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं (सेकंड से लेकर मिनटों तक)। ओवरडोज के मामले में, प्रणालीगत विषाक्तता बाद में होती है (इंजेक्शन के 15-60 मिनट बाद) और यह स्थानीय के रक्त सांद्रता में धीमी वृद्धि के कारण होता है। संवेदनाहारी (धारा 4.8 देखें)।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: स्थानीय एनेस्थेटिक्स - स्टार्च।
एटीसी कोड: N01BB03।
मेपिवाकेन हाइड्रोक्लोराइड (कार्बोकेन) एक तेज़-अभिनय, मध्यम-स्थायी, एमाइड-प्रकार स्थानीय संवेदनाहारी है। इसकी शक्ति लिडोकेन के समान है। एपिड्यूरल प्रशासन के लिए 2% समाधान, परिधीय तंत्रिका ब्लॉक के साथ 1.5-2 घंटे और 5 घंटे तक की कार्रवाई की अवधि है। 1% समाधान का मोटर तंत्रिका तंतुओं पर कम प्रभाव पड़ता है और छोटी कार्रवाई की लंबी अवधि होती है। गतिविधि की शुरुआत और मेपिवाकाइन के स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव की अवधि खुराक और प्रशासन की साइट पर निर्भर करती है।
अन्य स्थानीय एनेस्थेटिक्स की तरह, मेपिवाकाइन तंत्रिका चालन को उलट देता है और सोडियम आयनों को तंत्रिका फाइबर कोशिका झिल्ली के माध्यम से प्रवेश करने से रोकता है। तंत्रिका फाइबर झिल्ली के सोडियम चैनल को रिसेप्टर माना जाता है जिस पर स्थानीय एनेस्थेटिक्स कार्य करते हैं।
स्थानीय एनेस्थेटिक्स का मस्तिष्क और मायोकार्डियम जैसे अन्य उत्तेजक झिल्लियों पर समान प्रभाव हो सकता है।यदि दवा की अत्यधिक मात्रा प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुँचती है, तो विषाक्तता के लक्षण और लक्षण हो सकते हैं, जो मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका और हृदय प्रणाली को प्रभावित करते हैं।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र विषाक्तता कम प्लाज्मा सांद्रता पर होती है और आमतौर पर हृदय संबंधी प्रभावों से पहले होती है (देखें खंड 4.8 )। मायोकार्डियम पर स्थानीय एनेस्थेटिक्स के प्रत्यक्ष प्रभावों में धीमी चालन, कैडिएक गिरफ्तारी तक नकारात्मक इनोट्रोपिज्म शामिल है।
अप्रत्यक्ष हृदय संबंधी प्रभाव (हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया) एपिड्यूरल प्रशासन के बाद हो सकते हैं और सहवर्ती सहानुभूति ब्लॉक के विस्तार से संबंधित हैं।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
मेपिवाकाइन का पीकेए 7.8 है और तेल/जल विभाजन गुणांक 0.8 है।
कार्बोकेन का रक्त शिखर खुराक, प्रशासन के मार्ग और इंजेक्शन स्थल की संवहनी पर निर्भर करता है। स्थिर अवस्था में वितरण की मात्रा 84 लीटर है। Mepivacaine प्लाज्मा प्रोटीन और मुख्य रूप से अल्फा-1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए 78% बाध्य है।
मेपिवाकेन की निकासी मुख्य रूप से यकृत में चयापचय प्रक्रियाओं के माध्यम से होती है और यकृत रक्त प्रवाह और चयापचय एंजाइमों की गतिविधि पर निर्भर करती है। मेपिवाकाइन की कुल निकासी 0.8 लीटर / मिनट है, टर्मिनल आधा जीवन 1.9 है। घंटे और यकृत निष्कर्षण 0.5 का अनुपात।
नवजात शिशु में अंतिम आधा जीवन वयस्क की तुलना में 3 गुना अधिक होता है।
Mepivacaine प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और बाध्य और मुक्त अंशों के बीच संतुलन आसानी से प्राप्त किया जाता है। भ्रूण में प्लाज्मा प्रोटीन बंधन की डिग्री मां में देखी गई तुलना में कम है, जिसके परिणामस्वरूप भ्रूण में कुल प्लाज्मा एकाग्रता कम होती है।
स्तन के दूध में मेपिवाकाइन के उत्सर्जन के बारे में उपलब्ध जानकारी दूध पिलाने वाले बच्चे के लिए जोखिम को निर्धारित करने के लिए पर्याप्त नहीं है।
केवल 4% मेपिवाकाइन मूत्र में अपरिवर्तित होता है। हाइड्रॉक्सिलेशन और संयुग्मन द्वारा दवा का क्षरण होता है। लगभग 50% पित्त में मेटाबोलाइट्स के रूप में गुजरता है और मूत्र में उत्सर्जित होता है, जबकि मल में केवल थोड़ी मात्रा में पाया जाता है। मुख्य मेटाबोलाइट्स 3-ओएच व्युत्पन्न (16%), 4-ओएच व्युत्पन्न (12%) और एन-डीमेथिलेटेड व्युत्पन्न पीपीएक्स (2.5%) हैं।
गुर्दे की हानि
सर्जिकल एनेस्थीसिया में अल्पकालिक उपयोग किए जाने पर बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य मेपिवाकाइन की सहनशीलता पर बहुत कम या कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
प्लाज्मा मेपिवाकाइन सांद्रता का मूल्यांकन एड्रेनालाईन के बिना मेपिवाकाइन के साथ एक्सिलरी ब्लॉक के बाद किया गया था (एक्सिलरी ब्लॉक के लिए 600 मिलीग्राम और पूरक के लिए 50 मिलीग्राम) अंतिम चरण के क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले 8 रोगियों में।
औसत के रूप में एमसीजी / एमएल में व्यक्त कुल प्लाज्मा सांद्रता और उनकी श्रेणियां 1.69 (1.23-7.78) 5 मिनट, 5.61 (4.36-8.19) 30 मिनट, 8.28 (3.83-11.21) 60 मिनट, 7.93 (5.63-11.1) पर थीं। 90 मिनट पर और 6.49 (5.56-8.35) 150 मिनट पर। विषाक्तता के कोई लक्षण नहीं देखे गए। इसकी तुलना में, गुर्दे की कमी के बिना रोगियों को एक्सिलरी प्लेक्सस ब्लॉक के लिए 600 मिलीग्राम मेपिवाकाइन प्राप्त हुआ था, जिसका मतलब कुल प्लाज्मा सांद्रता 3.33 एमसीजी / एमएल था जिसमें 5.21 माइक्रोग्राम / एमएल की एक चोटी थी।
क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले मरीजों ने एएजी सांद्रता में वृद्धि की है और इसलिए प्लाज्मा प्रोटीन बंधन में वृद्धि हुई है और कुल सांद्रता में वृद्धि हुई है, जबकि मुक्त, औषधीय रूप से सक्रिय मेपिकावाइन की एकाग्रता को विषाक्तता के स्तर तक नहीं बढ़ाया जा सकता है।
मेटाबोलाइट पीपीएक्स की गुर्दे की निकासी क्रिएटिनिन निकासी के साथ काफी सहसंबद्ध है। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ एयूसी के रूप में व्यक्त कुल एक्सपोजर के बीच सहसंबंध की कमी इंगित करती है कि कुल पीपीएक्स क्लीयरेंस में गुर्दे के उत्सर्जन के अलावा गैर-गुर्दे का उन्मूलन शामिल है। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले कुछ रोगी गैर-गुर्दे की निकासी कम होने के कारण पीपीएक्स के लिए बढ़ा हुआ जोखिम दिखा सकते हैं। मेपिवाकाइन की तुलना में पीपीएक्स की सीएनएस विषाक्तता कम होने के कारण नैदानिक परिणामों को अल्पकालिक उपचार में नगण्य माना जाता है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
जानवरों के अध्ययन में, मेपिवाकाइन की उच्च खुराक के बाद देखे गए विषाक्तता के लक्षण और लक्षण केंद्रीय तंत्रिका और हृदय प्रणाली पर प्रभाव का परिणाम हैं। प्रजनन विषाक्तता अध्ययनों में दवा से संबंधित कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया। मेपिवाकाइन की उत्परिवर्तजन क्षमता का अध्ययन नहीं किया गया है। दवा के चिकित्सीय उपयोग के क्षेत्र और अवधि को ध्यान में रखते हुए, मेपिवाकाइन के साथ कैंसरजन्यता अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
कांच की शीशी में इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 10 मिलीग्राम / एमएल घोल
सोडियम क्लोराइड (टॉनिक एजेंट),
इंजेक्शन के लिए पानी।
पॉलीथीन ampoule में इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 20 मिलीग्राम / एमएल समाधान
सोडियम क्लोराइड (टॉनिक एजेंट),
सोडियम हाइड्रोक्साइड (पीएच नियामक),
हाइड्रोक्लोरिक एसिड (पीएच नियामक),
इंजेक्शन के लिए पानी।
06.2 असंगति
पीएच 6.5 से ऊपर मेपिवाकेन की घुलनशीलता सीमित है। इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए जब कार्बोनेट जैसे क्षारीय समाधान जोड़े जाते हैं जो समाधान को दूर कर सकते हैं।
06.3 वैधता की अवधि
कांच की शीशी में इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 10 मिलीग्राम / एमएल घोल
इसकी सभी प्रस्तुतियों में बरकरार पैकेज्ड उत्पाद की वैधता 3 वर्ष है।
पॉलीथीन ampoule में इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 20 मिलीग्राम / एमएल समाधान
इसकी सभी प्रस्तुतियों में बरकरार पैकेज्ड उत्पाद की वैधता 2 वर्ष है।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 10 मिलीग्राम / एमएल और 20 मिलीग्राम / एमएल समाधान
25 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
समाधान में संरक्षक नहीं होते हैं और शीशी खोलने के तुरंत बाद उपयोग किया जाना चाहिए। किसी भी अवशिष्ट दवा को त्याग दिया जाना चाहिए।
कार्बोकेन की पुन: नसबंदी की सिफारिश नहीं की जाती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 10 मिलीग्राम / एमएल समाधान
5 और 10 मिलीलीटर तटस्थ कांच की शीशियां
5 मिलीलीटर के 5 ampoules - 10 मिलीलीटर के 5 ampoules।
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 20 मिलीग्राम / एमएल समाधान
5 मिलीलीटर पॉलीथीन शीशियां
5 मिलीलीटर की 10 शीशियां।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एस्पेन फार्मा ट्रेडिंग लिमिटेड
3016 सिटीवेस्ट बिजनेस कैंपस
डबलिन24
आयरलैंड
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 10 मिलीग्राम / एमएल समाधान
- 5 शीशियां 5 मिली - एआईसी 016691558
- ५ शीशियाँ १० मिली - एआईसी ०१६६९१५६०
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 20 मिलीग्राम / एमएल घोल
- १० शीशियाँ ५ मिली - एआईसी ०१६६९१६३४
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
१३.०४.१९६१ / जून २००५
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 10 मिलीग्राम / एमएल समाधान
- ५ शीशियाँ ५ मिली: ३०.१०.२००३ / जून २००५
- 5 ampoules 10 मिली: 30.10.2003 / जून 2005
इंजेक्शन के लिए कार्बोकेन 20 मिलीग्राम / एमएल समाधान
- १० शीशियाँ ५ मिली: २६.०७.२०१६
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
25 मार्च 2017 का एआईएफए निर्धारण