सक्रिय तत्व: टैक्रोलिमस
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 0.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 1 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल
टैक्रोलिमस का प्रयोग क्यों किया जाता है - जेनेरिक दवा? ये किसके लिये है?
टैक्रोलिमस इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स नामक दवाओं के समूह से सम्बन्ध रखता है। एक अंग प्रत्यारोपण (जैसे यकृत, गुर्दे या हृदय) के बाद, आपके शरीर की रक्षा प्रणाली नए अंग को अस्वीकार करने का प्रयास करेगी। टैक्रोलिमस का उपयोग हाल ही में प्रत्यारोपित अंगों की अस्वीकृति को रोकने के लिए किया जाता है।
प्रत्यारोपण अंग अस्वीकृति के इलाज के लिए टैक्रोलिमस भी निर्धारित किया जा सकता है। यदि आप अस्वीकृति को रोकने के लिए दवाएं ले रहे हैं और ये पर्याप्त प्रभावी नहीं हैं, तो आपका डॉक्टर टैक्रोलिमस थेरेपी शुरू करके आपके उपचार को बदल सकता है।
टैक्रोलिमस अक्सर अन्य दवाओं के साथ संयोजन में प्रयोग किया जाता है जो प्रतिरक्षा प्रणाली को भी दबाते हैं।
मतभेद जब टैक्रोलिमस का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए - जेनेरिक दवा
टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर न लें:
- यदि आपको टैक्रोलिमस या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है (धारा ६ में सूचीबद्ध)
- यदि आपको मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं से एलर्जी है, उदा। एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, आयोसामाइसिन।
उपयोग के लिए सावधानियां टैक्रोलिमस - जेनेरिक दवा . लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
Tacrolimus Accord Healthcare लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें:
- आपको प्रतिरोपित अंग की अस्वीकृति को रोकने के लिए प्रतिरक्षण दमन की आवश्यकता होने तक हर दिन टैक्रोलिमस लेने की आवश्यकता होगी। अपने चिकित्सक से नियमित संपर्क में रहें।
- टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर के साथ उपचार की अवधि के दौरान, आपका डॉक्टर समय-समय पर परीक्षणों की एक श्रृंखला (रक्त, मूत्र, हृदय कार्य, दृष्टि और तंत्रिका संबंधी परीक्षण सहित) करने का निर्णय ले सकता है। ये परीक्षण सामान्य और आवश्यक हैं ताकि यह सुनिश्चित हो सके कि आपका डॉक्टर निर्धारित कर सकता है आपके लिए टैक्रोलिमस की सबसे उपयुक्त खुराक।
- हर्बल उपचार न लें, उदा। सेंट जॉन पौधा (Hypericum perforatum) या अन्य हर्बल दवाएं, क्योंकि ये टैक्रोलिमस की क्रिया को प्रभावित कर सकती हैं और इसलिए आपको जो खुराक लेनी चाहिए। यदि संदेह है, तो कोई भी हर्बल दवा लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
- अगर आपको लीवर की समस्या है या कभी ऐसी बीमारी हुई है जिसने आपके लीवर को प्रभावित किया हो, तो कृपया अपने डॉक्टर को बताएं क्योंकि इससे आपको मिलने वाली टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक प्रभावित हो सकती है।
- यदि आपको एक दिन से अधिक समय से दस्त है, तो कृपया अपने चिकित्सक को बताएं, क्योंकि आपको प्राप्त होने वाली टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
- टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर लेते समय, टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर लेते समय अपने शरीर को पूरी तरह से ढकने वाले सुरक्षात्मक कपड़े पहनकर और उच्च सुरक्षा कारक के साथ सनस्क्रीन लगाकर सूर्य के प्रकाश और पराबैंगनी प्रकाश के संपर्क को सीमित करें। इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी के दौरान त्वचा कैंसर में बदलाव के संभावित जोखिम के कारण इसे ऐसा करना चाहिए।
- यदि आपको टीकाकरण की आवश्यकता है, तो अपने डॉक्टर को पहले से बताएं। आपका डॉक्टर सबसे अच्छा समाधान सुझाएगा।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ टैक्रोलिमस के प्रभाव को बदल सकते हैं - जेनेरिक दवा
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
टैक्रोलिमस को साइक्लोस्पोरिन के साथ नहीं लिया जाना चाहिए।
अन्य दवाएं लेने से रक्त में टैक्रोलिमस का स्तर प्रभावित हो सकता है, और टैक्रोलिमस लेने से रक्त में अन्य दवाओं का स्तर प्रभावित हो सकता है। नतीजतन, टैक्रोलिमस की खुराक को बढ़ाने या घटाने की आवश्यकता हो सकती है। विशेष रूप से, आपको अपने डॉक्टर को बताना चाहिए कि क्या आपने हाल ही में सक्रिय अवयवों वाली दवाएं ली हैं या ली हैं, जैसे:
- केटोकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, क्लोट्रिमेज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, आयोसामाइसिन और रिफैम्पिसिन जैसे संक्रमणों का इलाज करने के लिए एंटिफंगल दवाएं और एंटीबायोटिक्स (विशेषकर मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स कहलाते हैं)।
- एचआईवी प्रोटीज अवरोधक, जैसे रटनवीर
- पेट के अल्सर के इलाज के लिए ओमेप्राज़ोल या लैंसोप्राज़ोल
- एथिनिल एस्ट्राडियोल (जैसे गर्भनिरोधक गोली) या डैनाज़ोल के साथ हार्मोन उपचार
- उच्च रक्तचाप का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं, जैसे कि निफ़ेडिपिन, निकार्डिपिन, डिल्टियाज़ेम और वेरापामिल
- उच्च कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड के स्तर के उपचार के लिए 'स्टैटिन' के रूप में जानी जाने वाली दवाएं
- मिरगी-रोधी दवाएं, फेनोबार्बिटल और फ़िनाइटोइन
- कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स प्रेडनिसोलोन और मिथाइलप्रेडनिसोलोन
- एंटीडिप्रेसेंट नेफाडोज़ोन
- सेंट जॉन पौधा (Hypericum perforatum) या अन्य हर्बल दवाएं (चेतावनी और सावधानियां देखें)
- मतली और उल्टी के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली एंटी-इमेटिक दवाएं (जैसे मेटोक्लोप्रमाइड)
- सिसाप्राइड या मैग्नीशियम-एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड एंटासिड, नाराज़गी का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है।
अपने चिकित्सक को पहले से बताएं कि क्या आप यह दवा ले रहे हैं, यदि आपको कोई टीकाकरण की आवश्यकता है।
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप इबुप्रोफेन, एम्फोटेरिसिन बी या एंटीवायरल ड्रग्स (जैसे एसिक्लोविर) ले रहे हैं (या ले रहे हैं)। टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर के साथ लेने पर ये दवाएं किडनी और तंत्रिका तंत्र के विकारों को बढ़ा सकती हैं।
टैक्रोलिमन एकॉर्ड हेल्थकेयर के साथ चिकित्सा के दौरान, आपको अपने डॉक्टर को बताना चाहिए कि क्या आप पोटेशियम की खुराक या पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (कुछ मूत्रवर्धक जैसे एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन या स्पिरोनोलैक्टोन), कुछ दर्द निवारक (एनएसएआईडी, जैसे इबुप्रोफेन कहा जाता है), थक्कारोधी या दवाओं का मौखिक उपयोग करते हैं। मधुमेह के उपचार के लिए।
Tacrolimus Accord Healthcare को खाने-पीने के साथ लेना:
आपको आम तौर पर टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर को खाली पेट या तो भोजन से कम से कम 1 घंटे पहले या भोजन के 2-3 घंटे बाद लेना चाहिए। Tacrolimus Accord Healthcare को लेते समय आपको अंगूर या अंगूर के रस का सेवन नहीं करना चाहिए।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था, स्तनपान और प्रजनन क्षमता:
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान कराती हैं, आपको लगता है कि आप गर्भवती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, तो इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
टैक्रोलिमस स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। इसलिए Tacrolimus Accord Healthcare को लेते समय आपको स्तनपान नहीं कराना चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग करना:
यदि आपको चक्कर या नींद आ रही है या टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर लेने के बाद स्पष्ट रूप से देखने में कठिनाई हो रही है, तो ड्राइव न करें और न ही किसी उपकरण या मशीन का उपयोग करें। ये प्रभाव सबसे अधिक ध्यान देने योग्य होते हैं जब टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर को मादक पेय के रूप में एक ही समय में लिया जाता है।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर में लैक्टोज होता है
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 0.5 / 1/5 मिलीग्राम कैप्सूल में क्रमशः 0.050 / 0.048 / 0.098 ग्राम लैक्टोज होता है। जब अनुशंसित खुराक पर लिया जाता है, तो प्रत्येक खुराक क्रमशः 0.050 / 0.048 / 0.098g लैक्टोज प्रदान करती है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको "कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस दवा को लेने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करें। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय टैक्रोलिमस का उपयोग कैसे करें - जेनेरिक दवा: पॉज़ोलॉजी
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर या फार्मासिस्ट ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
प्रतिरोपित अंग की अस्वीकृति को रोकने के लिए टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर की शुरुआती खुराक आपके डॉक्टर द्वारा तय की जाएगी और यह आपके शरीर के वजन पर आधारित होगी। प्रत्यारोपण ऑपरेशन के तुरंत बाद पहली खुराक आमतौर पर शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम 0.075 और 0.30 मिलीग्राम के बीच होगी। प्रति दिन, प्रत्यारोपित अंग पर निर्भर करता है।
आपकी खुराक आपकी सामान्य स्थिति पर निर्भर करेगी और यदि आप अन्य प्रतिरक्षादमनकारी दवाएं ले रहे हैं। सही खुराक निर्धारित करने और कभी-कभी इसे समायोजित करने के लिए आपके डॉक्टर के पास नियमित रक्त परीक्षण होगा। जब आपकी स्थिति स्थिर हो जाती है तो आपका डॉक्टर आमतौर पर टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक कम कर देगा। आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि कितने टैक्रोलिमस हार्ड कैप्सूल लेने हैं और कितनी बार।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर कैप्सूल दिन में दो बार मौखिक रूप से लिया जाता है, आमतौर पर सुबह और शाम। आपको आम तौर पर टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर को खाली पेट या तो भोजन से कम से कम 1 घंटे पहले या भोजन के 2-3 घंटे बाद लेना चाहिए। हार्ड कैप्सूल को एक गिलास पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए।
छाले से निकलने के तुरंत बाद कैप्सूल का सेवन करें। टैक्रोलिमस लेते समय अंगूर के रस से परहेज करें।
अगर आप टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर लेना भूल जाते हैं
भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप अपने टैक्रोलिमस कैप्सूल लेना भूल गए हैं, तब तक प्रतीक्षा करें जब तक कि आपकी अगली खुराक का समय न हो जाए और फिर हमेशा की तरह जारी रखें।
अगर आप टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर लेना बंद कर देते हैं
टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर के साथ इलाज बंद करने से अंग अस्वीकृति का खतरा बढ़ सकता है। जब तक आपका डॉक्टर आपको नहीं बताता तब तक इलाज बंद न करें।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
यदि आपने टैक्रोलिमस की अधिक मात्रा ले ली है तो क्या करें - जेनेरिक दवा
यदि आपने गलती से बहुत अधिक कैप्सूल ले लिए हैं, तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें या नजदीकी अस्पताल के आपातकालीन विभाग से संपर्क करें।
साइड इफेक्ट्स टैक्रोलिमस के साइड इफेक्ट्स क्या हैं - जेनेरिक दवा
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
टैक्रोलिमस सहित इम्यूनोसप्रेसेन्ट, शरीर को प्रत्यारोपित अंग को अस्वीकार करने से रोकने के लिए रक्षा तंत्र को कम करते हैं। नतीजतन, आपका शरीर संक्रमण से लड़ने में सक्षम नहीं होगा जैसा कि सामान्य रूप से होता है। इसलिए यदि आप टैक्रोलिमस लेते हैं तो यह हो सकता है। अधिक होने का खतरा हो सकता है सामान्य से अधिक संक्रमण, जैसे कि त्वचा, मौखिक, गैस्ट्रिक, आंतों, फुफ्फुसीय और मूत्र संक्रमण।
एलर्जी और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं सहित गंभीर प्रभावों की सूचना मिली है। इम्यूनोसप्रेशन के कारण टैक्रोलिमस थेरेपी के बाद सौम्य और घातक ट्यूमर की सूचना मिली है।
निम्नलिखित श्रेणियों का उपयोग करते हुए संभावित दुष्प्रभावों को आवृत्ति समूहों में सूचीबद्ध किया गया है:
- बहुत ही आम: 10 में से 1 से अधिक रोगियों को प्रभावित करता है
- सामान्य: १०० में १ से १० उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है
- असामान्य: 1,000 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है
- दुर्लभ: 10,000 . में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है
- बहुत दुर्लभ: १०,००० रोगियों में १ से कम को प्रभावित करता है
- ज्ञात नहीं: उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है
बहुत ही आम
- रक्त शर्करा में वृद्धि
- मधुमेह
- रक्त में पोटेशियम में वृद्धि
- सोने में कठिनाई
- भूकंप के झटके
- सरदर्द
- रक्तचाप में वृद्धि
- दस्त
- जी मिचलाना
- गुर्दे से संबंधित समस्याएं
सामान्य
- रक्त कोशिकाओं (प्लेटलेट्स, लाल या सफेद रक्त कोशिकाओं) की संख्या में कमी सफेद रक्त कोशिकाओं की संख्या में वृद्धि, लाल रक्त कोशिकाओं की संख्या में परिवर्तन
- रक्त में मैग्नीशियम, फॉस्फेट, पोटेशियम, कैल्शियम या सोडियम में कमी, द्रव अधिभार, रक्त में यूरिक एसिड या लिपिड में वृद्धि, भूख में कमी, रक्त की अम्लता में वृद्धि, रक्त लवण में अन्य परिवर्तन
- चिंता, भ्रम और भटकाव के लक्षण, मनोदशा में बदलाव, अवसाद, बुरे सपने, मतिभ्रम, मानसिक विकार
- आक्षेप, चेतना की गड़बड़ी, हाथ और पैरों में झुनझुनी और सुन्नता (कभी-कभी दर्द के साथ), चक्कर आना, लिखने की क्षमता में कमी, तंत्रिका तंत्र विकार
- धुंधली दृष्टि, प्रकाश के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि, नेत्र रोग
- कान में घंटी बज रही है
- दिल की वाहिकाओं में रक्त का प्रवाह कम होना, दिल की धड़कन तेज होना
- रक्तस्राव, रक्त वाहिकाओं का आंशिक या पूर्ण रुकावट, रक्तचाप में कमी
- सांस की तकलीफ, फेफड़े के ऊतकों में परिवर्तन, फेफड़ों के आसपास तरल पदार्थ का संग्रह, ग्रसनी की सूजन, खांसी, फ्लू जैसे लक्षण
- पेट में दर्द या दस्त के कारण सूजन या अल्सर, पेट में खून बह रहा है, मुंह में सूजन या अल्सर, पेट में तरल पदार्थ का संग्रह, उल्टी, पेट दर्द, अपच, कब्ज, पेट फूलना, सूजन, ढीले मल, पेट की समस्याएं
- एंजाइम के स्तर और यकृत समारोह में परिवर्तन, जिगर की समस्याओं के कारण त्वचा का पीलापन, यकृत ऊतक क्षति और यकृत की सूजन
- खुजली, दाने, बालों का झड़ना, मुंहासे, पसीना बढ़ जाना
- जोड़ों, अंगों या पीठ में दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन
- अपर्याप्त गुर्दा समारोह, कम मूत्र उत्पादन, बिगड़ा हुआ या दर्दनाक पेशाब;
- सामान्य कमजोरी, बुखार, शरीर में तरल पदार्थ का संग्रह, दर्द और बेचैनी, रक्त में एंजाइम क्षारीय फॉस्फेट में वृद्धि, वजन बढ़ना, परिवर्तित तापमान की अनुभूति
- प्रतिरोपित अंग का अपर्याप्त कार्य
असामान्य
- रक्त के थक्के में परिवर्तन, सभी रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी
- निर्जलीकरण, प्रोटीन या रक्त शर्करा में कमी, रक्त फॉस्फेट में वृद्धि
- कोमा, मस्तिष्क में रक्तस्राव, स्ट्रोक, पक्षाघात, मस्तिष्क विकार, भाषण और भाषण विकार, स्मृति समस्याएं
- लेंस की अस्पष्टता
- श्रवण विकार
- अनियमित दिल की धड़कन, बंद दिल की धड़कन, दिल के प्रदर्शन में कमी, हृदय की मांसपेशी विकार, बढ़े हुए हृदय निलय (निचले कक्ष), तेजी से दिल की धड़कन, असामान्य ईसीजी, असामान्य हृदय गति और नाड़ी
- एक अंग में एक नस में खून का थक्का, सदमा
- सांस लेने में कठिनाई, श्वसन संबंधी विकार, दमा
- आंत्र पक्षाघात, एंजाइम एमाइलेज के रक्त स्तर में वृद्धि, गले में पेट की सामग्री का बैकफ्लो, पेट खाली करने में देरी
- जिल्द की सूजन, धूप में जलन
- संयुक्त विकार
- पेशाब करने में असमर्थता, दर्दनाक माहवारी और असामान्य मासिक धर्म रक्तस्राव
- कुछ अंगों की विफलता, फ्लू जैसी बीमारी, गर्मी और ठंड के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि, छाती पर दबाव की भावना, बेचैनी या घबराहट महसूस करना, रक्त में लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज एंजाइम में वृद्धि, वजन कम होना
- हेमोलिटिक-यूरीमिक सिंड्रोम जो तीव्र गुर्दे की विफलता (मूत्र उत्पादन में कमी / या मूत्र का उत्पादन करने में विफलता), माइक्रोएंगियोपैथिक हेमोलिटिक एनीमिया (अत्यधिक थकान के साथ लाल रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी) और असामान्य रक्तस्राव या चोट लगने और संक्रमण के संकेतों के साथ कम प्लेटलेट की विशेषता है। . यह घातक हो सकता है।
दुर्लभ
- रक्त के थक्कों के कारण त्वचा में छोटा रक्तस्राव
- मांसपेशियों की जकड़न में वृद्धि
- दिल के चारों ओर तरल पदार्थ का संग्रह
- अंधापन
- बहरापन (बिगड़ा हुआ सुनवाई)
- सांस की तीव्र कमी
- अग्न्याशय में अल्सर का गठन
- जिगर में रक्त प्रवाह के साथ समस्या
- बालों का बढ़ना
- त्वचा, मुंह, आंखों और जननांगों के फफोले के साथ गंभीर बीमारी
- प्यास
- छाती में कसाव महसूस होना
- घटी हुई गतिशीलता
- व्रण
- थ्रोम्बोटिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा जो बुखार और त्वचा के नीचे चोट लगने की विशेषता है जो कि छोटे लाल बिंदुओं के रूप में उपस्थित हो सकता है, अत्यधिक अस्पष्टीकृत थकान, भ्रम, त्वचा या आंखों का पीलापन (पीलिया), कम मूत्र उत्पादन के लक्षणों के साथ (या अनुपस्थिति) मूत्र उत्पादन)। यह घातक हो सकता है।
केवल कभी कभी
- मांसपेशी में कमज़ोरी
- असामान्य इकोकार्डियोग्राम
- लीवर फेलियर
- पित्त वाहिकाओं का संकुचन
- पेशाब में खून के साथ दर्दनाक पेशाब
- बढ़े हुए वसायुक्त ऊतक या स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम जो शुरू में ट्रंक पर केंद्रीय फफोले के साथ लक्ष्य लाल धब्बे या गोलाकार पैच के रूप में प्रकट होता है। दाने त्वचा के व्यापक फफोले या छीलने के लिए आगे बढ़ सकते हैं। देखने के लिए अतिरिक्त संकेतों में मुंह, गले, नाक, जननांगों और नेत्रश्लेष्मलाशोथ (लाल या सूजी हुई आंखें) में अल्सर शामिल हैं। चकत्ते अक्सर फ्लू जैसे लक्षणों के साथ होते हैं। घातक।
ज्ञात नहीं है
- शुद्ध लाल कोशिका अप्लासिया थकान के साथ लाल रक्त कोशिका संख्या में बहुत गंभीर कमी का कारण बनता है
- एग्रानुलोसाइटोसिस के कारण मुंह के छालों, बुखार और संक्रमण (ओं) के साथ श्वेत रक्त कोशिकाओं की संख्या में भारी कमी आती है।
- हेमोलिटिक एनीमिया जो थकान के साथ असामान्य टूटने के कारण लाल रक्त कोशिकाओं की संख्या में कमी का कारण बनता है।
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
इस दवा का उपयोग कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद (और EXP के बाद छाले पर) न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
25 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें। दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
समय सीमा "> अन्य जानकारी
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर में क्या शामिल है:
- सक्रिय संघटक टैक्रोलिमस है।
- 0.5 मिलीग्राम के लिए: प्रत्येक कैप्सूल में 0.5 मिलीग्राम टैक्रोलिमस (टैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट के रूप में) होता है।
- 1 मिलीग्राम के लिए: प्रत्येक कैप्सूल में 1 मिलीग्राम टैक्रोलिमस (टैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट के रूप में) होता है।
- 5 मिलीग्राम के लिए: प्रत्येक कैप्सूल में 5 मिलीग्राम टैक्रोलिमस (ट्रैक्रोलिमस मोनोहाइड्रेट के रूप में) होता है।
- अन्य अवयव हैं: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, croscarmellose सोडियम (E 468), hypromellose (E 464), मैग्नीशियम स्टीयरेट (E 470b)
टैक्रोलिमस 0.5 मिलीग्राम के लिए कैप्सूल खोल की संरचना: जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171), पीला आयरन ऑक्साइड (ई 172), सोडियम लॉरिल सल्फेट
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 1 मिलीग्राम के लिए कैप्सूल खोल की संरचना: जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171), सोडियम लॉरिल सल्फेट
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 5 मिलीग्राम के लिए कैप्सूल खोल की संरचना: जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171), रेड आयरन ऑक्साइड (ई 172), सोडियम लॉरिल सल्फेट
हार्ड कैप्सूल शेल प्रिंटिंग इंक: शेलैक, प्रोपलीन ग्लाइकॉल, पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड, ब्लैक आयरन ऑक्साइड (E172)
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर कैसा दिखता है और पैक की सामग्री:
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 0.5 मिलीग्राम: हल्का पीला / हल्का पीला हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, लगभग 11.40 मिमी, आकार "5", कैप्सूल के शीर्ष पर "TCR" और कैप्सूल के शरीर पर "0.5" के साथ अंकित होता है। , सफेद से युक्त ऑफ-व्हाइट दानेदार पाउडर।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 1 मिलीग्राम: सफेद / सफेद हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, लगभग 11.40 मिमी, आकार "5", कैप्सूल के शीर्ष पर "TCR" और कैप्सूल के शरीर पर "1" अंकित होता है, जिसमें दानेदार पाउडर सफेद से बंद होता है -सफेद।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 5 मिलीग्राम: गुलाबी / गुलाबी हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, लगभग 14.30 मिमी, आकार "4", कैप्सूल के शीर्ष पर "TCR" और कैप्सूल के शरीर पर "5" के साथ अंकित होता है, जिसमें दानेदार पाउडर सफेद से बंद होता है -सफेद।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर निम्नलिखित ब्लिस्टर पैक में उपलब्ध है:
- टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 0.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल
- 20, 30, 50, 60 और 100 हार्ड कैप्सूल के पैक।
- टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 1 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल
- 20, 30, 50, 60, 90 और 100 हार्ड कैप्सूल के पैक।
- टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर 5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल:
- 30, 50, 60 और 100 हार्ड कैप्सूल के पैक।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम -
TACROLIMUS ACCORD Healthcare - हार्ड कैप्सूल
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना -
0.5 मिलीग्राम . के लिए
प्रत्येक कैप्सूल में 0.5 मिलीग्राम टैक्रोलिमस होता है।
सहायक पदार्थ: 50.14 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
1 मिलीग्राम के लिए:
प्रत्येक कैप्सूल में 1 मिलीग्राम टैक्रोलिमस होता है।
सहायक पदार्थ: 48.68 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म -
कठोर कैप्सूल।
0.5 मिलीग्राम . के लिए
हल्के पीले/हल्के पीले हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, लगभग 11.40 मिमी, आकार "5", कैप्सूल के शीर्ष पर "TCR" और कैप्सूल के शरीर पर "0.5" के साथ अंकित, जिसमें सफेद से लेकर सफेद दानेदार पाउडर होता है।
1 मिलीग्राम . के लिए
सफेद / सफेद हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, लगभग 11.40 मिमी, आकार "5", कैप्सूल के शीर्ष पर "TCR" और कैप्सूल के शरीर पर "1" के साथ अंकित होता है, जिसमें सफेद से सफेद दानेदार पाउडर होता है।
04.0 नैदानिक सूचना -
04.1 चिकित्सीय संकेत -
एलोजेनिक लीवर, किडनी या हृदय प्रत्यारोपण प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रत्यारोपण अस्वीकृति की रोकथाम।
अन्य प्रतिरक्षादमनकारी औषधीय उत्पादों के साथ उपचार के लिए प्रतिरोधी एलोजेनिक प्रत्यारोपण अस्वीकृति का उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि -
टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर थेरेपी के लिए उपयुक्त रूप से योग्य और सुसज्जित कर्मियों द्वारा सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है। दवा को निर्धारित करने के साथ-साथ इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी में बदलाव केवल उन चिकित्सकों द्वारा किया जाना चाहिए जो इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी और प्रत्यारोपण रोगियों के प्रबंधन में अनुभवी हैं।
टैक्रोलिमस के तत्काल-रिलीज़ और निरंतर-रिलीज़ फॉर्मूलेशन के बीच अनजाने, अनजाने या असुरक्षित इंटरचेंज खतरनाक है। टैक्रोलिमस के प्रणालीगत जोखिम में चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक अंतरों के कारण, यह खराब या अत्यधिक इम्युनोसुप्रेशन सहित प्रत्यारोपण अस्वीकृति या अवांछनीय प्रभावों की बढ़ती घटनाओं का कारण बन सकता है।मरीजों को टैक्रोलिमस के एकल फॉर्मूलेशन पर संबंधित दैनिक खुराक के नियम के साथ बनाए रखा जाना चाहिए; सूत्रीकरण या आहार में परिवर्तन केवल एक प्रत्यारोपण विशेषज्ञ की सावधानीपूर्वक देखरेख में किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.4 और 4.8)। किसी भी वैकल्पिक सूत्रीकरण में स्थानांतरण के बाद, चिकित्सीय दवा निगरानी की जानी चाहिए और यह सुनिश्चित करने के लिए समायोजन किया जाना चाहिए कि टैक्रोलिमस के लिए प्रणालीगत जोखिम बनाए रखा जाए। .
सामान्य महत्व
नीचे प्रस्तुत अनुशंसित प्रारंभिक खुराक केवल एक दिशानिर्देश के रूप में काम करना चाहिए। टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक मुख्य रूप से रक्त स्तर की निगरानी (अनुशंसित न्यूनतम रक्त सांद्रता के लिए नीचे देखें) की सहायता से, व्यक्तिगत रोगी के आधार पर अस्वीकृति और सहनशीलता के नैदानिक मूल्यांकन पर आधारित होनी चाहिए। यदि अस्वीकृति के नैदानिक लक्षण स्पष्ट हैं। प्रतिरक्षादमनकारी आहार में परिवर्तन पर विचार किया जाना चाहिए।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर को अंतःशिरा या मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है। आमतौर पर मौखिक प्रशासन के साथ शुरू करना संभव है; यदि आवश्यक हो, तो नासोगैस्ट्रिक ट्यूब के माध्यम से पानी में निलंबित कैप्सूल की सामग्री को प्रशासित करके।
प्रारंभिक पश्चात की अवधि में, टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर को आमतौर पर प्रारंभिक पश्चात की अवधि में अन्य प्रतिरक्षादमनकारी दवाओं के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है। टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक चुने गए इम्यूनोसप्रेसिव रेजिमेन के अनुसार भिन्न हो सकती है।
प्रशासन का तरीका
यह अनुशंसा की जाती है कि मौखिक दैनिक खुराक को दो विभाजित खुराकों (जैसे सुबह और शाम) में प्रशासित किया जाए। छाले से निकलने के तुरंत बाद हार्ड कैप्सूल लेना चाहिए। कठोर कैप्सूल को एक तरल (अधिमानतः पानी) के साथ निगल लिया जाना चाहिए।
अधिकतम अवशोषण प्राप्त करने के लिए, हार्ड कैप्सूल को आम तौर पर खाली पेट या तो भोजन से कम से कम 1 घंटे पहले या 2-3 घंटे बाद लिया जाना चाहिए (खंड 5.2 देखें)।
उपचार की अवधि
प्रत्यारोपण अस्वीकृति को दबाने के लिए, इम्यूनोसप्रेस्ड अवस्था को बनाए रखना आवश्यक है; फलस्वरूप, मौखिक चिकित्सा की अवधि के लिए एक सीमा स्थापित करना संभव नहीं है।
अनुशंसित खुराक - लीवर प्रत्यारोपण
प्रत्यारोपण अस्वीकृति की रोकथाम - वयस्क
टैक्रोलिमस के साथ मौखिक चिकित्सा 0.10-0.20 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से दो विभाजित खुराकों (जैसे सुबह और शाम) में शुरू होनी चाहिए। सर्जरी के पूरा होने के लगभग 12 घंटे बाद प्रशासन शुरू होना चाहिए।
यदि रोगी की नैदानिक स्थिति मौखिक प्रशासन की अनुमति नहीं देती है, तो 0.01-0.05 मिलीग्राम / किग्रा / दिन का अंतःशिरा प्रशासन 24 घंटे के लिए निरंतर जलसेक द्वारा शुरू किया जाना चाहिए।
प्रत्यारोपण अस्वीकृति की रोकथाम - बच्चे
0.30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक मौखिक खुराक को दो विभाजित खुराकों (जैसे सुबह और शाम) में प्रशासित किया जाना चाहिए। यदि रोगी की नैदानिक स्थिति मौखिक प्रशासन की अनुमति नहीं देती है, तो 24 घंटे के लिए निरंतर जलसेक द्वारा 0.05 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की अंतःशिरा खुराक प्रशासित करें।
वयस्कों और बच्चों में प्रत्यारोपण के बाद की अवधि के दौरान खुराक समायोजन
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक आमतौर पर प्रत्यारोपण के बाद की अवधि में कम कर दी जाती है। कुछ मामलों में, टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर मोनोथेरेपी तक सहवर्ती इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी को वापस लिया जा सकता है। प्रत्यारोपण के बाद की अवधि में रोगी के नैदानिक सुधार से टैक्रोलिमस के फार्माकोकाइनेटिक्स को और अधिक खुराक समायोजन की आवश्यकता के साथ संशोधित किया जा सकता है।
विरोधी अस्वीकृति चिकित्सा - वयस्क और बच्चे
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की बढ़ी हुई खुराक, पूरक कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी के संयोजन, और मोनोक्लोनल / पॉलीक्लोनल एंटीबॉडी के छोटे पाठ्यक्रमों की शुरूआत का उपयोग अस्वीकृति एपिसोड को प्रबंधित करने के लिए किया गया है। उदाहरण के लिए स्पष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - खंड 4.8 देखें) टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक में कमी की आवश्यकता है।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर में रूपांतरण के लिए, प्राथमिक इम्यूनोसप्रेशन के लिए अनुशंसित प्रारंभिक मौखिक खुराक के साथ चिकित्सा शुरू होनी चाहिए।
साइक्लोस्पोरिन से टैक्रोलिमस में रूपांतरण के बारे में जानकारी के लिए, नीचे "विशिष्ट रोगी आबादी में खुराक समायोजन" अनुभाग देखें।
अनुशंसित खुराक - गुर्दा प्रत्यारोपण
प्रत्यारोपण अस्वीकृति की रोकथाम - वयस्क
टैक्रोलिमस के साथ मौखिक चिकित्सा 0.20-0.30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से दो विभाजित खुराकों (जैसे सुबह और शाम) में शुरू होनी चाहिए। सर्जरी पूरी होने के 24 घंटे के भीतर प्रशासन शुरू हो जाना चाहिए।
यदि रोगी की नैदानिक स्थिति मौखिक प्रशासन की अनुमति नहीं देती है, तो 0.05-0.10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक के साथ 24 घंटे के लिए निरंतर अंतःशिरा जलसेक द्वारा चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए।
प्रत्यारोपण अस्वीकृति की रोकथाम - बच्चे
0.30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक मौखिक खुराक को दो विभाजित खुराकों (जैसे सुबह और शाम) में प्रशासित किया जाना चाहिए। यदि रोगी की नैदानिक स्थिति मौखिक प्रशासन की अनुमति नहीं देती है, तो 24 घंटे के लिए निरंतर जलसेक के रूप में 0.075-0.100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक अंतःशिरा खुराक प्रशासित की जानी चाहिए।
वयस्कों और बच्चों में प्रत्यारोपण के बाद की अवधि के दौरान खुराक समायोजन
आमतौर पर, ट्रांसप्लांट के बाद की अवधि में टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक कम कर दी जाती है। कुछ मामलों में, टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर के साथ दोहरी चिकित्सा तक सहवर्ती इम्यूनोसप्रेसिव थेरेपी को वापस लिया जा सकता है। प्रत्यारोपण के बाद की अवधि में रोगी के नैदानिक सुधार से टैक्रोलिमस के फार्माकोकाइनेटिक्स को और अधिक खुराक समायोजन की आवश्यकता के साथ संशोधित किया जा सकता है।
अस्वीकृति विरोधी चिकित्सा - वयस्क और बच्चे
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की बढ़ी हुई खुराक, एडजंक्टिव कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी, और मोनोक्लोनल / पॉलीक्लोनल एंटीबॉडी के छोटे पाठ्यक्रमों की शुरूआत का उपयोग अस्वीकृति एपिसोड को प्रबंधित करने के लिए किया गया था। यदि विषाक्तता के लक्षण देखे जाते हैं (उदाहरण के लिए स्पष्ट प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं - खंड 4.8 देखें) तो टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर में रूपांतरण के लिए, प्राथमिक इम्यूनोसप्रेशन के लिए अनुशंसित प्रारंभिक मौखिक खुराक के साथ चिकित्सा शुरू होनी चाहिए।
साइक्लोस्पोरिन से टैक्रोलिमस में रूपांतरण के बारे में जानकारी के लिए, नीचे "विशिष्ट रोगी आबादी में खुराक समायोजन" अनुभाग देखें।
अनुशंसित खुराक - हृदय प्रत्यारोपण
प्रत्यारोपण अस्वीकृति की रोकथाम - वयस्क
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर का उपयोग एंटीबॉडी के साथ प्रेरण के साथ किया जा सकता है (जो टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर थेरेपी की देरी से दीक्षा की अनुमति देता है) या वैकल्पिक रूप से नैदानिक रूप से स्थिर रोगियों में एंटीबॉडी के साथ प्रेरण के बिना।
एंटीबॉडी के साथ शामिल होने के बाद, टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर के साथ मौखिक चिकित्सा 0.075 मिलीग्राम / किग्रा / दिन दो विभाजित खुराक (जैसे सुबह और शाम) में शुरू होनी चाहिए। प्रशासन प्रक्रिया पूरी होने के 5 दिनों के भीतर शुरू होना चाहिए। सर्जरी, जैसे ही रोगी की नैदानिक स्थिति स्थिर हो गई है। यदि रोगी की नैदानिक स्थिति मौखिक प्रशासन की अनुमति नहीं देती है, तो 0.01-0.02 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक के साथ 24 घंटे के लिए निरंतर अंतःशिरा जलसेक द्वारा चिकित्सा शुरू करें।
एक वैकल्पिक रणनीति प्रकाशित की गई जिसमें प्रत्यारोपण के 12 घंटे के भीतर मौखिक टैक्रोलिमस प्रशासित किया गया। यह चिकित्सीय दृष्टिकोण अंग की शिथिलता (जैसे गुर्दे की शिथिलता) के बिना रोगियों के लिए आरक्षित था। उस स्थिति में, प्रति दिन 2-4 मिलीग्राम की एक प्रारंभिक मौखिक खुराक का उपयोग माइकोफेनोलेट मोफेटिल और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ या सिरोलिमस और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के संयोजन में किया गया था।
प्रत्यारोपण अस्वीकृति की रोकथाम - बच्चे
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर का उपयोग बाल चिकित्सा हृदय प्रत्यारोपण रोगियों में एंटीबॉडी प्रेरण के साथ या बिना किया गया है।
एंटीबॉडी प्रेरण के बिना रोगियों में, यदि टैक्रोलिमस थेरेपी को अंतःशिरा रूप से शुरू किया जाता है, तो एकाग्रता प्राप्त करने के उद्देश्य से 24 घंटे के लिए निरंतर अंतःशिरा जलसेक द्वारा अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 0.03-0.05 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है। टैक्रोलिमस रक्त स्तर 15-25 एनजी / एमएल जैसे ही नैदानिक स्थितियां अनुमति देती हैं, मरीजों को मौखिक चिकित्सा में परिवर्तित किया जाना चाहिए। मौखिक चिकित्सा की पहली खुराक 0.30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन होनी चाहिए, जो अंतःशिरा चिकित्सा को बंद करने के 8-12 घंटे बाद शुरू होती है।
एंटीबॉडी इंडक्शन के बाद, यदि टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर थेरेपी मौखिक रूप से शुरू की जाती है, तो अनुशंसित शुरुआती खुराक 0.10-0.30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन दो विभाजित खुराकों (जैसे सुबह और शाम) में दी जाती है।
वयस्कों और बच्चों में प्रत्यारोपण के बाद की अवधि के दौरान खुराक समायोजन
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक आमतौर पर प्रत्यारोपण के बाद की अवधि में कम कर दी जाती है। प्रत्यारोपण के बाद की अवधि में रोगी में नैदानिक सुधार आगे खुराक समायोजन की आवश्यकता के साथ टैक्रोलिमस के फार्माकोकाइनेटिक्स को संशोधित कर सकता है।
अस्वीकृति विरोधी चिकित्सा - वयस्क और बच्चे
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की बढ़ी हुई खुराक, पूरक कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी के संयोजन, और मोनोक्लोनल / पॉलीक्लोनल एंटीबॉडी के छोटे पाठ्यक्रमों की शुरूआत का उपयोग अस्वीकृति एपिसोड को प्रबंधित करने के लिए किया गया है।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर थेरेपी में स्थानांतरित वयस्क रोगियों में, 0.15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक मौखिक खुराक को दो विभाजित खुराकों (जैसे सुबह और शाम) में प्रशासित किया जाना चाहिए।
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर थेरेपी में स्थानांतरित बाल रोगियों में, 0.20-0.30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक मौखिक खुराक दो विभाजित खुराकों (जैसे सुबह और शाम) में दी जानी चाहिए।
साइक्लोस्पोरिन से टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर में स्थानांतरित करने के बारे में जानकारी के लिए, नीचे "विशिष्ट रोगी आबादी में खुराक समायोजन" देखें।
अनुशंसित खुराक - अस्वीकृति विरोधी चिकित्सा, अन्य अलोग्राफ़्ट
फेफड़े, अग्न्याशय और आंत्र प्रत्यारोपण के लिए अनुशंसित खुराक सीमित संभावित नैदानिक अनुभव पर आधारित हैं। फेफड़े के प्रत्यारोपण के रोगियों में, टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर का उपयोग 0.10-0.15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक मौखिक खुराक पर किया गया है, अग्नाशय के प्रत्यारोपण के रोगियों में 0.2 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक मौखिक खुराक पर और आंत्र प्रत्यारोपण के रोगियों में प्रारंभिक रूप से। 0.3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की मौखिक खुराक।
विशिष्ट रोगी आबादी में खुराक समायोजन
जाति
कोकेशियान की तुलना में, काले रोगियों को समान गर्त स्तर प्राप्त करने के लिए टैक्रोलिमस की उच्च खुराक की आवश्यकता हो सकती है।
लिंग
इस बात का कोई सबूत नहीं है कि पुरुष और महिला रोगियों को समान गर्त स्तर प्राप्त करने के लिए अलग-अलग खुराक की आवश्यकता होती है।
यकृत हानि वाले रोगी
अनुशंसित सीमा के भीतर रक्त के स्तर को बनाए रखने के लिए गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में खुराक में कमी आवश्यक हो सकती है।
गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगी
चूंकि टैक्रोलिमस के फार्माकोकाइनेटिक्स गुर्दे के कार्य से प्रभावित नहीं होते हैं, इसलिए कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। हालांकि, टैक्रोलिमस की नेफ्रोटॉक्सिक क्षमता के कारण, गुर्दे के कार्य की सावधानीपूर्वक निगरानी की सिफारिश की जाती है (सीरम क्रिएटिनिन के आवधिक आकलन, क्रिएटिनिन निकासी की गणना और ड्यूरिसिस की निगरानी सहित)।
बाल रोगी
आमतौर पर, बाल रोगियों को समान रक्त स्तर प्राप्त करने के लिए वयस्कों की तुलना में 1½ - 2 गुना अधिक खुराक की आवश्यकता होती है।
बुजुर्ग रोगी
बुजुर्ग रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता का सुझाव देने के लिए वर्तमान में कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
साइक्लोस्पोरिन से स्थानांतरण
सिक्लोस्पोरिन पर रोगियों को टैक्रोलिमस थेरेपी में परिवर्तित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए (देखें खंड 4.4 और 4.5 )। टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर थेरेपी साइक्लोस्पोरिन के रक्त सांद्रता और रोगी की नैदानिक स्थिति पर विचार करने के बाद शुरू की जानी चाहिए। साइक्लोस्पोरिन के ऊंचे रक्त स्तर की उपस्थिति में, प्रशासन में देरी होनी चाहिए। व्यवहार में, टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर थेरेपी साइक्लोस्पोरिन को बंद करने के 12-24 घंटे बाद शुरू की गई थी। नई चिकित्सा में स्थानांतरण के बाद भी साइक्लोस्पोरिन रक्त स्तर का नियंत्रण जारी रहना चाहिए, क्योंकि साइक्लोस्पोरिन निकासी प्रभावित हो सकती है।
न्यूनतम रक्त सांद्रता पर सिफारिशें
प्रशासन प्राथमिक रूप से प्रत्येक रोगी में अस्वीकृति और सहनशीलता के नैदानिक मूल्यांकन पर आधारित होना चाहिए।
पॉज़ोलॉजी को अनुकूलित करने में सहायता के लिए, अर्ध-स्वचालित माइक्रोपार्टिकल एंजाइम इम्यूनोएसे (एमईआईए) सहित पूरे रक्त में टैक्रोलिमस स्तर निर्धारित करने के लिए विभिन्न इम्यूनोसे उपलब्ध हैं। नैदानिक अभ्यास में व्यक्तिगत सांद्रता की तुलना साहित्य में प्रकाशित सांद्रता के साथ सावधानी और उपयोग की जाने वाली विधियों के ज्ञान के साथ की जानी चाहिए। वर्तमान में नैदानिक अभ्यास में, पूरे रक्त के स्तर को इम्यूनोएसे विधियों का उपयोग करके निर्धारित किया जाता है।
ट्रांसप्लांट के बाद की अवधि में टैक्रोलिमस ब्लड ट्रफ के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो अगले प्रशासन से ठीक पहले, प्रशासन के लगभग 12 घंटे बाद गर्त के स्तर का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। रक्त स्तर की निगरानी की आवृत्ति नैदानिक आवश्यकता पर आधारित होनी चाहिए। चूंकि टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर एक कम निकासी वाली दवा है, इसलिए रक्त के स्तर में खुराक समायोजन स्पष्ट होने में कई दिन लग सकते हैं। प्रारंभिक पोस्ट-प्रत्यारोपण अवधि के दौरान और फिर रखरखाव चिकित्सा के दौरान समय-समय पर टैक्रोलिमस ट्रफ रक्त स्तर की निगरानी लगभग दो बार साप्ताहिक रूप से की जानी चाहिए। किसी भी खुराक समायोजन के बाद, प्रतिरक्षादमनकारी आहार में परिवर्तन के बाद या टैक्रोलिमस के रक्त सांद्रता को प्रभावित करने वाले पदार्थों के सहवर्ती प्रशासन के बाद टैक्रोलिमस रक्त गर्त के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
नैदानिक अध्ययनों के विश्लेषण से पता चलता है कि अधिकांश रोगियों का सफलतापूर्वक इलाज किया जा सकता है यदि टैक्रोलिमस के रक्त स्तर को 20 एनजी / एमएल से नीचे रखा जाता है। रक्त के स्तर की व्याख्या करते समय रोगी की नैदानिक स्थिति पर विचार किया जाना चाहिए।
नैदानिक अभ्यास में, तत्काल पोस्ट-प्रत्यारोपण अवधि में, न्यूनतम रक्त स्तर आमतौर पर यकृत प्रत्यारोपण रोगियों में 5 और 20 एनजी / एमएल के बीच और गुर्दे और गुर्दा प्रत्यारोपण रोगियों में 10 से 20 एनजी / एमएल के बीच होता है। इसके बाद, रखरखाव चिकित्सा के दौरान, यकृत, हृदय और गुर्दा प्रत्यारोपण रोगियों में रक्त सांद्रता आमतौर पर 5 से 15 एनजी / एमएल की सीमा में थी।
04.3 मतभेद -
सक्रिय पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता, अन्य मैक्रोलाइड्स या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां -
प्रत्यारोपण के बाद की अवधि के दौरान निगरानी
प्रारंभिक पोस्ट-प्रत्यारोपण अवधि के दौरान, निम्नलिखित मापदंडों की नियमित निगरानी की जानी चाहिए: रक्तचाप, ईसीजी, न्यूरोलॉजिकल और नेत्र संबंधी नियंत्रण, उपवास रक्त ग्लूकोज, इलेक्ट्रोलाइट्स (विशेष रूप से पोटेशियम), यकृत और गुर्दे के कार्य परीक्षण, हेमेटोलॉजिकल पैरामीटर, पैरामीटर जमावट और प्लाज्मा प्रोटीन निर्धारण। यदि नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन देखे जाते हैं, तो प्रतिरक्षादमनकारी आहार के उपयुक्त संशोधनों पर विचार किया जाना चाहिए।
दवा प्रशासन त्रुटियाँ
टैक्रोलिमस के तत्काल-रिलीज़ और लंबे समय तक-रिलीज़ फॉर्मूलेशन के बीच अनजाने, अनजाने, या असुरक्षित स्विच सहित ड्रग प्रशासन त्रुटियों को देखा गया है। इसने गंभीर प्रतिकूल घटनाओं को जन्म दिया है, जिसमें अंग प्रत्यारोपण अस्वीकृति या अन्य अवांछनीय प्रभाव शामिल हैं जो टैक्रोलिमस के बहुत कम या बहुत अधिक जोखिम का परिणाम हो सकते हैं। मरीजों को संबंधित आहार के साथ टैक्रोलिमस के एक फॉर्मूलेशन पर बनाए रखा जाना चाहिए। दैनिक खुराक; में परिवर्तन फॉर्मूलेशन या आहार केवल एक प्रत्यारोपण विशेषज्ञ की नज़दीकी निगरानी में बनाया जाना चाहिए (देखें खंड ४.२ और ४.८)।
हर्बल तैयारी
सेंट जॉन पौधा युक्त हर्बल तैयारियों का सेवन (हाइपरिकम छिद्रण) या अन्य हर्बल तैयारियों से बचा जाना चाहिए क्योंकि टैक्रोलिमस अकॉर्ड हेल्थकेयर को लेते समय बातचीत के जोखिम के कारण टैक्रोलिमस की रक्त सांद्रता में कमी आई और टैक्रोलिमस की नैदानिक प्रभावकारिता में कमी आई (खंड 4.5 देखें)।
दस्त
चूंकि डायरिया के एपिसोड के दौरान टैक्रोलिमस का रक्त स्तर काफी भिन्न हो सकता है, इसलिए इन एपिसोड के दौरान टैक्रोलिमस सांद्रता की अतिरिक्त निगरानी की सिफारिश की जाती है।
साइक्लोस्पोरिन
सिक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस के संयोजन प्रशासन से बचा जाना चाहिए और सिक्लोस्पोरिन थेरेपी पर पहले रोगियों को टैक्रोलिमस का प्रशासन करते समय विशेष देखभाल की जानी चाहिए (खंड 4.2 और 4.5 देखें)।
कार्डिएक पैथोलॉजी
दुर्लभ मामलों में, वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी या सेप्टल हाइपरट्रॉफी देखी गई है, जिसे कार्डियोमायोपैथी के रूप में रिपोर्ट किया गया है। ज्यादातर मामलों में उन्हें प्रतिवर्ती दिखाया गया है, मुख्य रूप से अनुशंसित अधिकतम स्तरों की तुलना में टैक्रोलिमस गर्त सांद्रता वाले बच्चों में होता है। इन नैदानिक स्थितियों के जोखिम को बढ़ाने वाले अन्य कारकों में पहले से मौजूद हृदय रोग, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का उपयोग, उच्च रक्तचाप, गुर्दे या यकृत रोग, संक्रमण, मात्रा अधिभार और एडिमा शामिल हैं। नतीजतन, उच्च जोखिम वाले रोगियों, विशेष रूप से छोटे बच्चों और "पर्याप्त इम्यूनोसप्रेशन प्राप्त करने वालों की, प्रत्यारोपण से पहले और बाद में इकोकार्डियोग्राफी, या ईसीजी जैसे वाद्य परीक्षणों के साथ निगरानी की जानी चाहिए (उदाहरण के लिए, शुरू में तीन महीने के बाद और फिर 9-12 महीनों के बाद) कोई भी परिवर्तन होता है, तो टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की खुराक को कम करने या किसी अन्य इम्यूनोसप्रेसिव दवा में स्थानांतरित करने पर विचार किया जाना चाहिए।टैक्रोलिमस क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकता है, लेकिन वर्तमान में इस बात का कोई ठोस सबूत नहीं है कि यह टॉरडेस डी पॉइंट्स का कारण बन सकता है। जन्मजात क्यूटी प्रोलोगेशन सिंड्रोम के निदान या संदिग्ध रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
एपस्टीन-बार वायरस (ईबीवी) से जुड़े लिम्फोप्रोलिफेरेटिव विकार
टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर के साथ इलाज किए गए मरीजों को एपस्टीन-बार वायरस (ईबीवी) संक्रमण से जुड़े लिम्फोप्रोलिफेरेटिव रोग विकसित करने की सूचना मिली है। टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर थेरेपी में स्थानांतरित मरीजों को सहवर्ती एंटी-लिम्फोसाइट उपचार नहीं मिलना चाहिए। बहुत छोटे बच्चों में लिम्फोप्रोलिफेरेटिव बीमारी विकसित होने का एक बढ़ा जोखिम बताया गया है (पीसीआर। पॉजिटिव ईबीवी-पीसीआर महीनों तक बना रह सकता है और यह अपने आप में लिम्फोप्रोलिफेरेटिव बीमारी या लिम्फोमा का संकेत नहीं है।
पोस्टीरियर रिवर्सिबल एन्सेफैलोपैथी सिंड्रोम (PRES)
टैक्रोलिमस के साथ इलाज किए गए मरीजों को पोस्टीरियर रिवर्सिबल एन्सेफेलोपैथी सिंड्रोम (पीआरईएस) विकसित करने की सूचना मिली है। यदि टैक्रोलिमस लेने वाले रोगियों में पीआरईएस के लक्षण जैसे सिरदर्द, परिवर्तित मानसिक स्थिति, दौरे और दृश्य गड़बड़ी मौजूद हैं, तो रेडियोलॉजिकल जांच (जैसे एमआरआई) की जानी चाहिए। यदि पीआरईएस का निदान किया जाता है, तो रक्तचाप और दौरे की उचित निगरानी और प्रणालीगत टैक्रोलिमस को तत्काल बंद करने की सिफारिश की जाती है। अधिकांश रोगी उचित उपाय करने के बाद पूरी तरह से ठीक हो जाते हैं।
विशिष्ट लाल कोशिका अप्लासिया
टैक्रोलिमस के इलाज वाले मरीजों में शुद्ध लाल कोशिका अप्लासिया (पीआरसीए) के मामले सामने आए हैं। सभी रोगियों में PRCA के लिए जोखिम कारक थे जैसे कि parvovirus B19 संक्रमण, अंतर्निहित बीमारी, या सहवर्ती उपचार जो आमतौर पर PRCA से जुड़े होते हैं।
अवसरवादी संक्रमण का खतरा
टैक्रोलिमस सहित इम्यूनोसप्रेसिव दवाओं से इलाज करने वाले मरीजों में अवसरवादी संक्रमण (बैक्टीरिया, फंगल, वायरल या प्रोटोजोअल) का खतरा बढ़ जाता है। इन रोगों में बीके वायरस से जुड़े नेफ्रोपैथी और जेसी वायरस से जुड़े प्रगतिशील मल्टीफोकल ल्यूकोएन्सेफैलोपी (पीएमएल) शामिल हैं। ये संक्रमण अक्सर एक उच्च कुल प्रतिरक्षादमनकारी बोझ से संबंधित होते हैं और गंभीर या घातक स्थितियों का कारण बन सकते हैं जो चिकित्सकों को बिगड़ती गुर्दे की क्रिया या तंत्रिका संबंधी लक्षणों के साथ इम्यूनोसप्रेस्ड रोगियों में विभेदक निदान में विचार करना चाहिए।
-संश्लेषण
अन्य प्रतिरक्षादमनकारी दवाओं की तरह, त्वचा में घातक परिवर्तन की संभावना को देखते हुए, सूर्य के प्रकाश और पराबैंगनी किरणों के संपर्क को सुरक्षात्मक कपड़े पहनकर और उच्च सुरक्षा कारक के साथ सनस्क्रीन लगाने से सीमित किया जाना चाहिए।
अन्य
अन्य शक्तिशाली प्रतिरक्षादमनकारी यौगिकों की तरह, द्वितीयक कैंसर का जोखिम अज्ञात है (देखें खंड 4.8 )।
टैक्रोलिमस लेने वाले रोगियों में एलर्जी और एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं देखी गई हैं (देखें खंड 4.8 )।
चूंकि टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर में लैक्टोज होता है, गैलेक्टोज असहिष्णुता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
इस दवा में प्रति खुराक 1 मिमी से कम सोडियम (23 मिलीग्राम) होता है, जिसका अर्थ है कि यह "अनिवार्य रूप से सोडियम मुक्त" है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत -
मेटाबोलिक इंटरैक्शन
व्यवस्थित रूप से उपलब्ध टैक्रोलिमस को यकृत में CYP3A4 के माध्यम से चयापचय किया जाता है। आंतों की दीवार में CYP3A4 द्वारा गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल चयापचय का भी प्रमाण है। CYP3A4 को बाधित या प्रेरित करने वाले औषधीय उत्पादों या हर्बल उपचारों का सहवर्ती उपयोग टैक्रोलिमस के चयापचय को प्रभावित कर सकता है और इसलिए इसके रक्त स्तर को बढ़ा या घटा सकता है। इसलिए यह सलाह दी जाती है कि जब सहवर्ती रूप से CYP3A के चयापचय को बदलने में सक्षम पदार्थों का उपयोग किया जाए तो टैक्रोलिमस के रक्त स्तर की निगरानी करें। , और निरंतर टैक्रोलिमस एक्सपोजर बनाए रखने के लिए उपयुक्त टैक्रोलिमस खुराक को समायोजित करने के लिए (अनुभाग 4.2 और 4.4 देखें)।
चयापचय के अवरोधक
नैदानिक अभ्यास में, निम्नलिखित पदार्थों को टैक्रोलिमस के रक्त स्तर को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है:
एंटिफंगल दवाओं जैसे केटोकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल और वोरिकोनाज़ोल, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक एरिथ्रोमाइसिन या एचआईवी प्रोटीज़ इनहिबिटर (जैसे रटनवीर) के साथ मजबूत बातचीत देखी गई है। इन पदार्थों के सहवर्ती उपयोग के लिए लगभग सभी रोगियों में टैक्रोलिमस खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है।
क्लोट्रिमेज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, आयोसामाइसिन, निफ़ेडिपिन, निकार्डिपिन, डिल्टियाज़ेम, वेरापामिल, डैनाज़ोल, एथिनिल एस्ट्राडियोल, ओमेप्राज़ोल और नेफ़ाज़ोडोन के साथ कमजोर बातचीत देखी गई है।
कृत्रिम परिवेशीय, निम्नलिखित पदार्थों को टैक्रोलिमस के चयापचय के संभावित अवरोधक के रूप में दिखाया गया है: ब्रोमोक्रिप्टिन, कोर्टिसोन, डैप्सोन, एर्गोटामाइन, गेस्टोडीन, लिडोकेन, मेफेनीटोइन, माइक्रोनाज़ोल, मिडाज़ोलम, निलवाडिपिन, नोरेथिस्टरोन, क्विनिडाइन, टैमोक्सीफेन, ट्रॉलिंडोमाइसिन।
अंगूर के रस के सेवन से टैक्रोलिमस के रक्त स्तर में वृद्धि का कारण बताया गया है और इसलिए इससे बचा जाना चाहिए।
लैंसोप्राजोल और साइक्लोस्पोरिन में टैक्रोलिमस के CYP3A4 मध्यस्थ चयापचय को बाधित करने की क्षमता होती है और इस तरह टैक्रोलिमस पूरे रक्त सांद्रता में वृद्धि होती है।
चयापचय के संकेतक
नैदानिक अभ्यास में, निम्नलिखित पदार्थों को टैक्रोलिमस के रक्त स्तर को कम करने के लिए दिखाया गया है:
रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन और सेंट जॉन पौधा के साथ मजबूत बातचीत देखी गई है (हाइपरिकम छिद्रण) जिसके लिए लगभग सभी रोगियों में बढ़ी हुई टैक्रोलिमस खुराक की आवश्यकता हो सकती है। फेनोबार्बिटल के साथ नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत भी बताई गई है। रखरखाव खुराक पर कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को टैक्रोलिमस के रक्त स्तर को कम करने के लिए दिखाया गया है।
प्रेडनिसोलोन या मेथिलप्रेडनिसोलोन की उच्च खुराक, तीव्र अस्वीकृति का इलाज करने के लिए दी जाती है, इसमें टैक्रोलिमस के रक्त स्तर को बढ़ाने और घटाने की क्षमता होती है।
कार्बामाज़ेपिन, मेटामिज़ोल और आइसोनियाज़िड में टैक्रोलिमस सांद्रता को कम करने की क्षमता होती है।
अन्य औषधीय उत्पादों के चयापचय पर टैक्रोलिमस का प्रभाव
टैक्रोलिमस CYP3A4 का एक ज्ञात अवरोधक है, इसलिए CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाने वाले औषधीय उत्पादों के साथ टैक्रोलिमस का सहवर्ती उपयोग इन दवाओं के चयापचय में हस्तक्षेप कर सकता है।
टैक्रोलिमस के साथ सह-प्रशासित होने पर साइक्लोस्पोरिन का आधा जीवन लंबा हो जाता है। इसके अलावा, सहक्रियात्मक / योज्य नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव हो सकते हैं। इन कारणों से, सिक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस के सहवर्ती प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है और रोगियों में टैक्रोलिमस का प्रशासन करते समय देखभाल की जानी चाहिए पहले सिक्लोस्पोरिन प्राप्त किया है (देखें खंड ४.२ और ४.४)।
टैक्रोलिमस को फ़िनाइटोइन के रक्त स्तर को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है।
चूंकि टैक्रोलिमस स्टेरॉयड-आधारित गर्भ निरोधकों की निकासी को कम कर सकता है जिसके परिणामस्वरूप हार्मोन का जोखिम बढ़ जाता है, इसलिए गर्भनिरोधक उपायों पर निर्णय लेते समय विशेष देखभाल की जानी चाहिए।
टैक्रोलिमस और स्टैटिन के बीच बातचीत पर सीमित डेटा उपलब्ध है। उपलब्ध आंकड़ों से पता चलता है कि टैक्रोलिमस के सहवर्ती प्रशासन द्वारा स्टैटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स काफी हद तक अपरिवर्तित हैं।
जानवरों के अध्ययन के आंकड़ों से पता चला है कि टैक्रोलिमस संभावित रूप से निकासी को कम कर सकता है और पेंटोबार्बिटल और फेनाज़ोन के आधे जीवन को बढ़ा सकता है।
अन्य इंटरैक्शन जिनके कारण चिकित्सकीय रूप से हानिकारक प्रभाव पड़ा है
उनके नेफ्रोटॉक्सिक या न्यूरोटॉक्सिक प्रभावों के लिए जाने जाने वाले दवाओं के साथ टैक्रोलिमस का सहवर्ती उपयोग इन प्रभावों को बढ़ा सकता है (जैसे, एमिनोग्लाइकोसाइड्स, गाइरेज़ इनहिबिटर, वैनकोमाइसिन, सल्फामेथोक्साज़ोल + ट्राइमेथोप्रिम, नॉन-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (एनएसएआईडी), गैनिक्लोविर या एसिक्लोविर)।
टैक्रोलिमस के साथ-साथ एम्फोटेरिसिन बी और इबुप्रोफेन के प्रशासन के बाद बढ़ी हुई नेफ्रोटॉक्सिसिटी देखी गई।
चूंकि टैक्रोलिमस के साथ उपचार हाइपरकेलेमिया की शुरुआत या पहले से मौजूद हाइपरकेलेमिया की वृद्धि के साथ जुड़ा हो सकता है, इसलिए उच्च खुराक, या पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक (जैसे। एमिलोराइड, ट्रायमटेरिन या स्पिरोनोलैक्टोन) में पोटेशियम के सेवन से बचना आवश्यक है।
इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स टीकाकरण की प्रतिक्रिया को प्रभावित कर सकते हैं और टैक्रोलिमस थेरेपी के दौरान टीकाकरण कम प्रभावी हो सकता है। जीवित क्षीण टीकों के प्रयोग से बचना चाहिए।
प्रोटीन बाध्यकारी विचार
टैक्रोलिमस बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। प्लाज्मा प्रोटीन (जैसे गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (एनएसएआईडी), मौखिक थक्कारोधी या मौखिक एंटीडायबिटिक दवाओं) के लिए उच्च आत्मीयता के लिए जाने जाने वाले अन्य औषधीय उत्पादों के साथ संभावित बातचीत पर विचार किया जाना चाहिए।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान -
मानव डेटा दर्शाता है कि टैक्रोलिमस प्लेसेंटा को पार करने में सक्षम है। अंग प्रत्यारोपण रोगियों में उपलब्ध सीमित डेटा से पता चलता है कि प्रतिकूल पाठ्यक्रम और परिणाम प्रभाव के बढ़ते जोखिम का कोई सबूत नहीं है। टैक्रोलिमस के साथ उपचार के दौरान गर्भावस्था के अन्य इम्यूनोसप्रेसेरिव औषधीय उत्पादों की तुलना में . हालांकि, सहज गर्भपात के मामले सामने आए हैं। आज तक, कोई अन्य प्रासंगिक महामारी विज्ञान डेटा उपलब्ध नहीं है। उपचार की आवश्यकता के कारण, गर्भवती महिलाओं में टैक्रोलिमस पर विचार किया जा सकता है जब कोई सुरक्षित विकल्प नहीं होता है और जब कथित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम को सही ठहराते हैं। गर्भाशय के जोखिम के मामले में, निगरानी की सिफारिश की जाती है। नवजात शिशु की जांच के लिए टैक्रोलिमस के संभावित प्रतिकूल प्रभाव (विशेषकर गुर्दा प्रभाव) समय से पहले जन्म का जोखिम है (
चूहों और खरगोशों में, टैक्रोलिमस खुराक पर भ्रूण विषाक्तता का कारण बनता है जिसने मातृ विषाक्तता का प्रदर्शन किया है (खंड 5.3 देखें)।
खाने का समय
मानव डेटा से पता चलता है कि टैक्रोलिमस स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।चूंकि नवजात शिशु पर हानिकारक प्रभावों को बाहर नहीं किया जा सकता है, टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर लेने वाली महिलाओं को स्तनपान नहीं कराना चाहिए।
उपजाऊपन
नर प्रजनन क्षमता पर टैक्रोलिमस का नकारात्मक प्रभाव चूहों में देखा गया और शुक्राणुओं की संख्या और गतिशीलता में कमी के रूप में प्रकट हुआ (खंड 5.3 देखें)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव -
टैक्रोलिमस दृश्य और तंत्रिका संबंधी गड़बड़ी पैदा कर सकता है। यदि टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर को अल्कोहल के साथ संयोजन में प्रशासित किया जाता है तो इन विकारों को बढ़ाया जा सकता है।
04.8 अवांछित प्रभाव -
अंतर्निहित बीमारी और कई अन्य औषधीय उत्पादों के सहवर्ती उपयोग के कारण इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स के उपयोग से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रिया प्रोफ़ाइल को स्थापित करना अक्सर मुश्किल होता है।
नीचे सूचीबद्ध कई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्रतिवर्ती हैं और / या खुराक में कमी का जवाब देती हैं। मौखिक प्रशासन अंतःशिरा उपयोग की तुलना में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की कम घटनाओं से जुड़ा हुआ है। घटना की घटती आवृत्ति के क्रम में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नीचे सूचीबद्ध हैं: बहुत आम (≥1 / 10); सामान्य (≥1 / 100 ए
विपणन के बाद के अनुभव में निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं:
04.9 ओवरडोज़ -
ओवरडोज के साथ अनुभव सीमित है। आकस्मिक ओवरडोज के कई मामलों में लक्षणों के साथ रिपोर्ट किया गया है जिनमें शामिल हैं: कंपकंपी, सिरदर्द, मतली और उल्टी, संक्रमण, पित्ती, सुस्ती, रक्त नाइट्रोजन के स्तर में वृद्धि और एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ स्तर।
टैक्रोलिमस के लिए कोई विशिष्ट एंटीडोट्स नहीं हैं। ओवरडोज की स्थिति में, सहायक उपायों और रोगसूचक उपचार को नियोजित किया जाना चाहिए।
अपने उच्च आणविक भार, खराब पानी में घुलनशीलता, और उच्च एरिथ्रोसाइट और प्लाज्मा प्रोटीन बंधन के कारण, टैक्रोलिमस के डायलिज़ेबल होने की उम्मीद नहीं है। बहुत अधिक प्लाज्मा स्तर वाले एकल रोगियों में, हेमोफिल्ट्रेशन और हेमोडायफिल्ट्रेशन विषाक्त सांद्रता को कम करने में प्रभावी पाए गए हैं। मौखिक प्रशासन के बाद नशा के मामलों में, गैस्ट्रिक पानी से धोना और / या adsorbents (जैसे सक्रिय चारकोल) का उपयोग उपयोगी हो सकता है यदि अंतर्ग्रहण के तुरंत बाद लिया जाए।
05.0 औषधीय गुण -
05.1 "फार्माकोडायनामिक गुण -
भेषज समूह: कैल्सीनुरिन अवरोधक, एटीसी कोड: L04AD02
क्रिया का तंत्र और फार्माकोडायनामिक प्रभाव
आणविक स्तर पर, टैक्रोलिमस के प्रभाव को साइटोप्लाज्मिक प्रोटीन (FKBP12) से बांधकर मध्यस्थ किया जाता है जो दवा के इंट्रासेल्युलर संचय के लिए जिम्मेदार होता है। FKBP12-टैक्रोलिमस कॉम्प्लेक्स विशेष रूप से और प्रतिस्पर्धात्मक रूप से कैल्सीनुरिन को बांधता है और परिणामी कैल्शियम के साथ इसके निषेध का कारण बनता है। टी कोशिकाओं को संकेत पारगमन तंत्र का निर्भर निषेध, इस प्रकार लिम्फोकेन जीन के एक असतत समूह के प्रतिलेखन को रोकना।
टैक्रोलिमस एक बहुत ही शक्तिशाली इम्यूनोसप्रेसेन्ट है जिसकी गतिविधि दोनों प्रयोगों में प्रदर्शित की गई है कृत्रिम परिवेशीय वह विवो में.
विशेष रूप से, टैक्रोलिमस साइटोटोक्सिक लिम्फोसाइटों के उत्पादन को रोकता है, जो मुख्य रूप से प्रत्यारोपण अस्वीकृति के लिए जिम्मेदार होते हैं। टैक्रोलिमस टी-सेल सक्रियण और टी-हेल्पर-आश्रित बी सेल प्रसार, साथ ही लिम्फोकिन उत्पादन (जैसे इंटरल्यूकिन -2, इंटरल्यूकिन -3, और γ-इंटरफेरॉन) और इंटरल्यूकिन-रिसेप्टर अभिव्यक्ति को दबा देता है।
अन्य प्राथमिक अंग प्रत्यारोपण में प्रकाशित आंकड़ों के परिणाम
टैक्रोलिमस को अग्न्याशय, फेफड़े और आंतों के प्रत्यारोपण के बाद प्राथमिक इम्यूनोसप्रेसेन्ट के रूप में एक स्थापित उपचार माना जाता है। प्रकाशित संभावित अध्ययनों में, टैक्रोलिमस का अध्ययन फेफड़े के प्रत्यारोपण के बाद लगभग 175 रोगियों, अग्नाशय प्रत्यारोपण के बाद 475 रोगियों और आंत्र प्रत्यारोपण के बाद 630 रोगियों में प्राथमिक इम्यूनोसप्रेसेन्ट के रूप में किया गया है। कुल मिलाकर, इन प्रकाशित अध्ययनों में टैक्रोलिमस की सुरक्षा प्रोफ़ाइल को बड़े अध्ययनों में रिपोर्ट किए गए समान पाया गया जहां टैक्रोलिमस का अध्ययन यकृत, गुर्दे और हृदय प्रत्यारोपण में प्राथमिक उपचार के रूप में किया गया था। प्रत्येक संकेत में सबसे बड़े अध्ययनों के प्रभावोत्पादक परिणाम नीचे संक्षेप में दिए गए हैं।
फेफड़े का प्रत्यारोपण
हाल ही के एक बहुकेंद्रीय अध्ययन के अंतरिम विश्लेषण ने टेक्रोलिमस या साइक्लोस्पोरिन उपचार समूहों को बेतरतीब ढंग से 1: 1 सौंपे गए 110 रोगियों का मूल्यांकन किया। टैक्रोलिमस को शुरू में 0.01 से 0. 03 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर एक निरंतर अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित किया गया था, जबकि मौखिक टैक्रोलिमस 0.05 से 0.3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर प्रशासित किया गया था। प्रत्यारोपण के बाद उपचार के पहले वर्ष में, अस्वीकृति एपिसोड की एक कम घटना देखी गई थी। साइक्लोस्पोरिन (11.5% बनाम 11.5% बनाम) के साथ इलाज किए गए रोगियों की तुलना में टैक्रोलिमस के साथ इलाज किए गए रोगियों में तीव्र 22.6%) और "पुरानी अस्वीकृति की कम घटना, ब्रोंकियोलाइटिस ओब्लिटरन्स सिंड्रोम (2.86% बनाम 8.57%)। टैक्रोलिमस समूह में एक साल की रोगी जीवित रहने की दर 80.8% और साइक्लोस्पोरिन समूह में 83% थी (ट्रीड एट अल।, तीसरा आईसीआई सैन डिएगो, यूएस, 2004; सार 22)।
एक अन्य यादृच्छिक अध्ययन में, टैक्रोलिमस के 66 रोगियों और साइक्लोस्पोरिन वाले 67 रोगियों का इलाज किया गया। टैक्रोलिमस को शुरू में 0.025 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर एक निरंतर अंतःशिरा जलसेक के रूप में प्रशासित किया गया था, जबकि मौखिक चिकित्सा को 0.15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर प्रशासित किया गया था, बाद में रक्त के स्तर को कम करने के लिए खुराक समायोजन के साथ। टैक्रोलिमस समूह में ८३% और साइक्लोस्पोरिन समूह में ७१% रोगी की उत्तरजीविता १ वर्ष की थी; 2-वर्ष की जीवित रहने की दर क्रमशः 76% और 66% थी। प्रति 100 रोगी-दिनों में तीव्र अस्वीकृति एपिसोड साइक्लोस्पोरिन समूह (1.09 एपिसोड) की तुलना में टैक्रोलिमस समूह (0.85 एपिसोड) में संख्यात्मक रूप से कम थे। साइक्लोस्पोरिन समूह (पी = 0.025) में 38.0% रोगियों की तुलना में टैक्रोलिमस समूह में 21.7% रोगियों में ओब्लिटरेटिव ब्रोंकियोलाइटिस हुआ। महत्वपूर्ण रूप से साइक्लोस्पोरिन (एन = 13) के साथ इलाज करने वाले अधिक रोगियों को टैक्रोलिमस के इलाज वाले मरीजों की तुलना में टैक्रोलिमस में थेरेपी में बदलाव की आवश्यकता होती है, जिन्हें साइक्लोस्पोरिन (एन = 2) (पी = 0.02) (कीनन एट अल।, एन थोरैसिक) में थेरेपी में बदलाव की आवश्यकता होती है। सर्ज १९९५; ६०:५८०)।
एक अन्य दो-केंद्र अध्ययन में, साइक्लोस्पोरिन समूह के लिए यादृच्छिक 24 रोगियों की तुलना में 26 रोगियों को टैक्रोलिमस उपचार के लिए यादृच्छिक किया गया था। टैक्रोलिमस को शुरू में 0.05 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक खुराक पर निरंतर अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित किया गया था, जबकि मौखिक चिकित्सा को बाद में समायोजन के साथ 0.1 और 0.3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के बीच की खुराक पर प्रशासित किया गया था। और 15 एनजी / एमएल। टैक्रोलिमस समूह में 1 साल की जीवित रहने की दर 73.1% थी, जबकि साइक्लोस्पोरिन समूह में 79.2% थी। टैक्रोलिमस समूह में तीव्र अस्वीकृति से मुक्ति 6 महीने (57.7% बनाम 45.8%) और 1 वर्ष में अधिक थी। फेफड़े के प्रत्यारोपण के बाद (५०% बनाम ३३.३%) (ट्रीड एट अल।, जे हार्ट लंग ट्रांसप्लांट २००१; २०:५११)।
तीन अध्ययनों ने समान जीवित रहने की दर का प्रदर्शन किया। तीनों अध्ययनों में टैक्रोलिमस के साथ तीव्र अस्वीकृति की घटनाएं संख्यात्मक रूप से कम थीं और अध्ययनों में से एक ने टैक्रोलिमस के साथ ब्रोंकियोलाइटिस ओब्लिटरन्स सिंड्रोम की घटनाओं को काफी कम दिखाया।
अग्न्याशय प्रत्यारोपण
एक बहुकेंद्रीय अध्ययन में एक साथ गुर्दा और अग्न्याशय प्रत्यारोपण से गुजरने वाले 205 रोगियों को शामिल किया गया था, जिन्हें टैक्रोलिमस (एन = 103) या साइक्लोस्पोरिन (एन = 102) के साथ इलाज के लिए यादृच्छिक रूप से सौंपा गया था। प्रोटोकॉल के अनुसार टैक्रोलिमस की प्रारंभिक मौखिक खुराक 0.2 मिलीग्राम / किग्रा / दिन थी, बाद में खुराक समायोजन 8 और 15 एनजी / एमएल के बीच 5 दिन तक और 6 महीने के बाद 5 और 10 एनजी / एमएल के बीच। टैक्रोलिमस के साथ 1 साल का अग्नाशय का अस्तित्व काफी लंबा था: साइक्लोस्पोरिन के साथ 91.3% बनाम 74.5% (पी)
आंत प्रत्यारोपण
आंत्र प्रत्यारोपण के बाद प्राथमिक उपचार के लिए टैक्रोलिमस के उपयोग पर एकल केंद्र से प्राप्त प्रकाशित नैदानिक अनुभव ने प्रदर्शित किया कि टैक्रोलिमस और प्रेडनिसोन थेरेपी से गुजर रहे 155 रोगियों (केवल 65 आंत, 75 यकृत और आंत, और 25 मल्टीविसरल) की बीमांकिक जीवित रहने की दर थी 1 साल में 75%, 5 साल में 54% और 10 साल में 42%। प्रारंभिक वर्षों में, टैक्रोलिमस की प्रारंभिक मौखिक खुराक 0.3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन थी। परिणामों में लगातार सुधार हुआ है क्योंकि 11 वर्षों के दौरान नैदानिक अनुभव में वृद्धि हुई है। नवाचारों की एक श्रृंखला, जैसे एपस्टीन-बार (ईबीवी) और सीएमवी संक्रमण के लिए प्रारंभिक पहचान तकनीक, अस्थि मज्जा वृद्धि कारक, इंटरल्यूकिन -2 प्रतिपक्षी डैक्लिज़ुमैब के अलावा, प्रारंभिक खुराक कम टैक्रोलिमस 10 और 15 एनजी / एमएल के बीच न्यूनतम लक्ष्य स्तर के साथ , और हाल ही में एलोजेनिक प्रत्यारोपण विकिरण को ऐसे कारक माना गया जिन्होंने समय के साथ इस संकेत में परिणामों को बेहतर बनाने में योगदान दिया। (अबू-एल्मागड एट अल।, एन सर्ज २००१; २३४: ४०४)।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण -
अवशोषण
मनुष्यों में, टैक्रोलिमस को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के माध्यम से अवशोषित होते दिखाया गया है। टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर के मौखिक प्रशासन के बाद, टैक्रोलिमस की अधिकतम रक्त सांद्रता (सीमैक्स) लगभग 1 से 3 घंटे में हासिल की जाती है। कुछ रोगियों में ऐसा प्रतीत होता है। टैक्रोलिमस जारी है अपेक्षाकृत सपाट अवशोषण प्रोफ़ाइल दिखाते हुए, एक विस्तारित अवधि के लिए अवशोषित किया जा सकता है। टैक्रोलिमस की औसत मौखिक जैव उपलब्धता 20% -25% की सीमा में है।
यकृत प्रत्यारोपण के रोगियों को मौखिक प्रशासन (0.30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) के बाद, अधिकांश रोगियों में टैक्रोलिमस की स्थिर-अवस्था सांद्रता 3 दिनों के भीतर हासिल की जाती है।
स्वस्थ विषयों में, टैक्रोलिमस 0.5 मिलीग्राम, 1 मिलीग्राम और 5 मिलीग्राम कैप्सूल को बराबर खुराक पर प्रशासित होने पर जैव-समतुल्य होना दिखाया गया है।
उपवास की स्थिति में टैक्रोलिमस के अवशोषण की दर और सीमा बढ़ जाती है। भोजन की उपस्थिति टैक्रोलिमस के अवशोषण की दर और सीमा दोनों को कम करती है, और उच्च वसा वाले भोजन के बाद प्रभाव अधिक स्पष्ट होता है। उच्च कार्बोहाइड्रेट वाले भोजन से प्रभाव कम स्पष्ट होता है।
स्थिर यकृत प्रत्यारोपण रोगियों में, मध्यम वसा (34% कैलोरी) भोजन के बाद प्रशासित होने पर टैक्रोलिमस की मौखिक जैव उपलब्धता कम हो गई थी। पूरे रक्त में AUC (27%) और Cmax (50%) में कमी, और tmax (173%) में वृद्धि देखी गई।
स्थिर गुर्दा प्रत्यारोपण रोगियों के एक अध्ययन में, जिन्हें मानक महाद्वीपीय नाश्ते के तुरंत बाद टैक्रोलिमस दिया गया था, मौखिक जैवउपलब्धता पर प्रभाव कम स्पष्ट था। एयूसी (2 से 12%) और सीमैक्स (15 से 38%) में कमी, और टीमैक्स में वृद्धि (38 से 80%) पूरे रक्त में।
पित्त प्रवाह टैक्रोलिमस के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है।
एयूसी और स्थिर-राज्य गर्त स्तरों के बीच एक मजबूत संबंध है। इसलिए रक्त के स्तर की निगरानी प्रणालीगत जोखिम का एक विश्वसनीय अनुमान प्रदान करती है।
वितरण और निपटान
मनुष्यों में, अंतःशिरा जलसेक के बाद टैक्रोलिमस के वितरण को द्विध्रुवीय के रूप में वर्णित किया जा सकता है।
प्रणालीगत परिसंचरण में, टैक्रोलिमस एरिथ्रोसाइट्स को कसकर बांधता है, जिसके परिणामस्वरूप पूरे रक्त / प्लाज्मा सांद्रता का लगभग 20: 1 वितरण अनुपात होता है। प्लाज्मा में, टैक्रोलिमस प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से सीरम एल्ब्यूमिन और अल्फा -1 एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य (> 98.8%) है।
टैक्रोलिमस शरीर में व्यापक रूप से वितरित किया जाता है। प्लाज्मा सांद्रता के आधार पर वितरण की स्थिर-अवस्था की मात्रा लगभग 1300 l (स्वस्थ विषय) है। आंतरिक रक्त पर आधारित संगत डेटा का औसत 47.6 L है।
टैक्रोलिमस एक कम निकासी वाला पदार्थ है। स्वस्थ विषयों में, पूरे रक्त सांद्रता पर मूल्यांकन के अनुसार औसत कुल शरीर निकासी (टीबी) 2.25 एल / एच थी। वयस्क लीवर, किडनी और हृदय प्रत्यारोपण के रोगियों में क्रमशः 4.1 l/h, 6.7 l/h और 3.9 l/h का मान देखा गया। यकृत प्रत्यारोपण में, यकृत प्रत्यारोपण प्राप्त करने वाले बाल रोगियों में वयस्क रोगियों की कुल निकासी (टीबी) की तुलना में लगभग दोगुना था। कम हेमटोक्रिट और प्रोटीन स्तर जैसे कारक, जिसके परिणामस्वरूप टैक्रोलिमस के अनबाउंड अंश में वृद्धि होती है, या कॉर्टिकोस्टेरॉइड-प्रेरित बढ़े हुए चयापचय को प्रत्यारोपण के बाद देखी गई उच्च निकासी दर के लिए जिम्मेदार माना जाता है।
टैक्रोलिमस का आधा जीवन लंबा और परिवर्तनशील होता है। स्वस्थ विषयों में, पूरे रक्त में औसत आधा जीवन लगभग 43 घंटे होता है। वयस्क गुर्दा प्रत्यारोपण रोगियों में 15.6 घंटे की तुलना में वयस्क और बाल चिकित्सा यकृत प्रत्यारोपण रोगियों में, यह क्रमशः 11.7 घंटे और 12.4 घंटे का औसत था। निकासी दर में वृद्धि प्रत्यारोपण रोगियों में देखे गए आधे जीवन में योगदान करती है।
चयापचय और जैव परिवर्तन
टैक्रोलिमस का लीवर में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है, मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450-3A4 द्वारा। आंतों की दीवार में टैक्रोलिमस भी महत्वपूर्ण रूप से चयापचय होता है। कई मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई है। इनमें से केवल एक ही साबित हुआ कृत्रिम परिवेशीय टैक्रोलिमस के समान "इम्यूनोसप्रेसिव गतिविधि। अन्य मेटाबोलाइट्स में केवल कमजोर या नहीं" इम्यूनोसप्रेसिव गतिविधि होती है। प्रणालीगत परिसंचरण में कम सांद्रता पर प्रणालीगत परिसंचरण में केवल एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स मौजूद होता है। इसलिए मेटाबोलाइट्स टैक्रोलिमस की औषधीय गतिविधि में योगदान नहीं करते हैं।
मलत्याग
14 सी-लेबल वाले टैक्रोलिमस के अंतःशिरा और मौखिक प्रशासन के बाद, अधिकांश रेडियोधर्मिता मल में समाप्त हो गई थी। मूत्र में लगभग 2% रेडियोधर्मिता उत्सर्जित की गई थी। 1% से कम टैक्रोलिमस मूत्र और मल में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है, जो उन्मूलन से पहले इसके लगभग पूर्ण चयापचय को दर्शाता है, पित्त उन्मूलन का प्रमुख मार्ग है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा -
गुर्दे और अग्न्याशय चूहे और बबून में किए गए विषाक्तता अध्ययन में शामिल प्राथमिक अंग थे। चूहों में, टैक्रोलिमस ने तंत्रिका तंत्र और आंखों पर विषाक्त प्रभाव डाला। टैक्रोलिमस के अंतःशिरा प्रशासन के बाद खरगोशों में प्रतिवर्ती कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव देखा गया।
चूहों और खरगोशों में भ्रूण विषाक्तता देखी गई, जो खुराक तक सीमित थी जिससे महत्वपूर्ण मातृ विषाक्तता हुई। चूहों में, जन्म सहित मादा प्रजनन कार्य, जहरीली खुराक पर बिगड़ा हुआ था और संतानों ने जन्म के वजन में कमी, साथ ही साथ व्यवहार्यता और विकास दिखाया।
चूहों में शुक्राणुओं की संख्या और गतिशीलता में कमी के रूप में पुरुष प्रजनन क्षमता पर टैक्रोलिमस का नकारात्मक प्रभाव देखा गया।
06.0 भेषज सूचना -
०६.१ अंश -
हार्ड कैप्सूल की सामग्री
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
क्रॉसकार्मेलोस सोडियम (ई 468)
हाइपोमेलोज (ई 464)
मैग्नीशियम स्टीयरेट (ई ४७०बी)
कैप्सूल खोल
जेली
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171)
पीला आयरन ऑक्साइड (ई 172) (केवल 0.5 मिलीग्राम के लिए)
सोडियम लॉरिल सल्फ़ेट
हार्ड कैप्सूल शेल प्रिंटिंग इंक: शेलैक, प्रोपलीन ग्लाइकॉल, पोटेशियम हाइड्रॉक्साइड, ब्लैक आयरन ऑक्साइड (E172)।
06.2 असंगति "-
टैक्रोलिमस पीवीसी के साथ संगत नहीं है। टैक्रोलिमस एकॉर्ड हेल्थकेयर की सामग्री के निलंबन को तैयार करने या प्रशासित करने के लिए उपयोग की जाने वाली जांच, सीरिंज और अन्य उपकरणों में पीवीसी नहीं होना चाहिए।
06.3 वैधता की अवधि "-
2 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां -
25 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें।
दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
छाले से निकलने के तुरंत बाद हार्ड कैप्सूल लेना चाहिए।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री -
अलु-अलु ब्लिस्टर।
0.5 मिलीग्राम . के लिए
20, 30, 50, 60 और 100 हार्ड कैप्सूल के पैक।
1 मिलीग्राम . के लिए
20, 30, 50, 60, 90 और 100 हार्ड कैप्सूल के पैक।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश -
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए।
07.0 "विपणन प्राधिकरण" के धारक -
अकॉर्ड हेल्थकेयर लिमिटेड
सेज हाउस, 319, पिनर रोड,
उत्तरी हैरो, मिडलसेक्स,
HA1 4HF,
यूके
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या -
"0.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर पैक AL / AL - AIC n में 20 कैप्सूल। 040384012 / एम
"0.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर एएल / एएल - एआईसी एन में 30 कैप्सूल। 040384024 / एम
"0.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर एएल / एएल - एआईसी एन में 50 कैप्सूल। 040384036 / एम
"0.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर पैक में 60 कैप्सूल AL / AL - AIC n। 040384048 / एम
"0.5 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर पैक AL / AL - AIC n में 100 कैप्सूल। ०४०३८४०५१ / एम
"1 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर पैक AL / AL - AIC n में 20 कैप्सूल। 040384063 / एम
"1 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर एएल / एएल - एआईसी एन में 30 कैप्सूल। 040384075 / एम
"1 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर एएल / एएल - एआईसी एन में 50 कैप्सूल। 040384087 / एम
"1 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर एएल / एएल - एआईसी एन में 60 कैप्सूल। 040384099 / एम
ब्लिस्टर एएल / एएल - एआईसी एन में "1 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" 90 कैप्सूल। 040384101 / एम
"1 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल" ब्लिस्टर एएल / एएल - एआईसी एन में 100 कैप्सूल। 040384113 / एम
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि -
21 मार्च 2011
10.0 पाठ के पुनरीक्षण की तिथि -
फरवरी 2013