सक्रिय तत्व: निमोडाइपिन
ISKIDROP 30 मिलीग्राम / 0.75 मिलीलीटर मौखिक बूँदें, समाधान
संकेत Iskidrop का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
ISKIDROP में निमोडाइपिन होता है और यह चयनात्मक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स (डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव) नामक दवाओं के एक समूह से संबंधित है, जो कैल्शियम आयन चैनलों को बाधित करके काम करता है।
मस्तिष्क को पर्याप्त रक्त आपूर्ति की कमी (इस्किमिया) के कारण तंत्रिका तंत्र की गतिविधि (घाटे) में कमी को रोकने और उसका इलाज करने के लिए वयस्कों में इस्किड्रोप का संकेत दिया जाता है। मांसपेशियों के अचानक और लंबे समय तक संकुचन के परिणामस्वरूप इस्किमिया हो सकता है मस्तिष्क की एक या अधिक धमनियों (सेरेब्रल वैसोस्पास्म)।
यदि आप बेहतर महसूस नहीं करते हैं या आपको बुरा लगता है तो अपने डॉक्टर से बात करें।
इस्किड्रॉप का सेवन कब नहीं करना चाहिए
इसकिड्रोप का सेवन न करें
- अगर आपको निमोडाइपिन या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है
- यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं ("गर्भावस्था, स्तनपान और प्रजनन क्षमता" अनुभाग देखें)
- यदि आप एक ही समय में रिफैम्पिसिन (एक एंटीबायोटिक, जीवाणु संक्रमण के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा) ले रहे हैं। यह दवा निमोडाइपिन की प्रभावशीलता को काफी कम कर सकती है (अनुभाग "अन्य दवाएं और इस्किड्रोप" देखें)।
- यदि आपको लीवर की गंभीर समस्याएं हैं (जैसे लिवर सिरोसिस, सूजन के कारण होने वाला एक पुराना लीवर रोग), क्योंकि इसकिड्रोप की प्रभावशीलता बढ़ सकती है
- यदि आप मिर्गी के इलाज के लिए सहवर्ती दवाएं ले रहे हैं (एक तंत्रिका तंत्र की बीमारी जिसमें दौरे और चेतना की हानि होती है)। ये दवाएं निमोडाइपिन की प्रभावशीलता को काफी कम कर सकती हैं (अनुभाग "अन्य दवाएं और इस्किड्रोप" देखें)।
उपयोग के लिए सावधानियां Iskidrop को लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
ISKIDROP लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें:
- यदि आपने सामान्यीकृत मस्तिष्क शोफ (मस्तिष्क के ऊतकों की तीव्र सूजन) या खोपड़ी के अंदर दबाव में उल्लेखनीय वृद्धि (इंट्राक्रैनियल दबाव) किया है
- यदि आपको निम्न रक्तचाप है
- यदि आप बहुत बूढ़े हैं और आपको कई रोग हैं
- अगर आपको दिल की गंभीर समस्या है या रक्त परिसंचरण की समस्या है
- अगर आपको गुर्दे की गंभीर समस्या है
- यदि आप ऐसी दवाएं ले रहे हैं जो एक ही समय में निमोडाइपिन के चयापचय में शामिल एंजाइम प्रणाली को प्रभावित करती हैं (अनुभाग "अन्य दवाएं और ISKIDROP" देखें)। आपका डॉक्टर आपके रक्तचाप की निगरानी की आवश्यकता का मूल्यांकन करेगा और यदि आवश्यक हो, तो निमोडाइपिन की खुराक कम करें।
खेल गतिविधियों को अंजाम देने वालों के लिए
ISKIDROP में एथिल अल्कोहल होता है जो कुछ खेल संघों द्वारा इंगित अल्कोहल एकाग्रता सीमाओं के संबंध में डोपिंग परीक्षणों में सकारात्मकता निर्धारित कर सकता है।
बच्चे और किशोर
0 से 18 वर्ष की आयु के बच्चों और किशोरों को यह दवा न दें, क्योंकि इस दवा की सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक स्थापित नहीं हुई है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Iskidrop के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
विशेष रूप से, अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप निम्न में से कोई भी दवा ले रहे हैं:
निमोडाइपिन के चयापचय को तेज करने में सक्षम दवाएं
- रिफैम्पिसिन (अनुभाग "ISKIDROP न लें" देखें)
- फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, मिर्गी के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं (अनुभाग "इस्किड्रोप न लें" देखें)
ये दवाएं ISKIDROP की प्रभावशीलता में कमी का कारण बन सकती हैं।
निमोडाइपिन के चयापचय को कम / बाधित करने में सक्षम दवाएं
- मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स (जैसे एरिथ्रोमाइसिन), बैक्टीरिया के एक व्यापक स्पेक्ट्रम के कारण होने वाले संक्रमण का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं। हालांकि एज़िथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के वर्ग से संबंधित है, इसका उपयोग किया जा सकता है
- एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर (जैसे रटनवीर), एचआईवी वायरस (मानव इम्यूनोडिफीसिअन्सी वायरस) के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं
- एज़ोल एंटीफंगल (जैसे केटोकोनाज़ोल), कवक के कारण होने वाले संक्रमण से लड़ने में सक्षम दवाएं
- नेफाज़ोडोन और फ्लुओक्सेटीन, अवसाद के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं (अवसादरोधी)
- quinupristin / dalfopristin, जीवाणु संक्रमण का इलाज करने के लिए प्रयुक्त दो एंटीबायोटिक दवाओं का संयोजन
- सिमेटिडाइन, एक एंटीहिस्टामाइन दवा जिसका उपयोग पेप्टिक अल्सर (पेट और ग्रहणी की भीतरी दीवारों से रक्त की हानि) के इलाज के लिए किया जाता है।
- वैल्प्रोइक एसिड, मिर्गी से संबंधित दौरे (मांसपेशियों के अनियंत्रित और अनैच्छिक आंदोलनों) का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा।
ये दवाएं निमोडाइपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण बन सकती हैं (अनुभाग "इस्किड्रोप न लें" देखें)।
नोर्ट्रिप्टीलीन
यह अवसाद का इलाज करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा है निमोडाइपिन के साथ सह-प्रशासन रक्त में उत्तरार्द्ध की एकाग्रता में मामूली कमी का कारण बनता है।
एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (रक्तचाप को कम करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवाएं)
निमोडाइपिन निम्नलिखित दवाओं के प्रभाव को कम करने वाले रक्तचाप को बढ़ा सकता है:
- मूत्रल
- बीटा अवरोधक
- एसीई अवरोधक
- A1 विरोधी
- अन्य कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स
- अल्फा ब्लॉकर्स
- PDE5 अवरोधक (फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5)
- अल्फा-मेथिल्डोपा।
यदि सूचीबद्ध एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ निमोडाइपिन का संयोजन आवश्यक है, तो आपका डॉक्टर आपकी स्थिति की बारीकी से निगरानी करेगा।
ज़िडोवुडिन
एचआईवी (मानव इम्यूनोडिफीसिअन्सी वायरस) संक्रमण के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा।
खाने-पीने की चीजों के साथ इस्किड्रोप
निमोडाइपिन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में वृद्धि से बचने के लिए, निमोडाइपिन लेते समय अंगूर या अंगूर का रस न खाएं और न ही लें। यह घटना अंगूर के रस के अंतिम अंतर्ग्रहण के बाद कम से कम 4 दिनों तक हो सकती है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था, स्तनपान और प्रजनन क्षमता
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं, तो सोचें कि आप गर्भवती हो सकती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं तो इस्किड्रोप न लें (अनुभाग "इस्किड्रोप न लें" देखें)।
उपजाऊपन
कुछ मामलों में, इस दवा को लेने से इन विट्रो निषेचन तकनीकों में हस्तक्षेप हो सकता है।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
चक्कर आने की संभावित घटना के कारण ISKIDROP लेने से मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता प्रभावित हो सकती है।
ISKIDROP में मैक्रोगोल्ग्लिसरॉल हाइड्रॉक्सीस्टियरेट और एथिल अल्कोहल होता है
ISKIDROP में मैक्रोगोल्ग्लिसरॉल हाइड्रॉक्सीस्टियरेट (अरंडी के तेल का व्युत्पन्न) होता है जो दस्त और पेट खराब कर सकता है। ISKIDROP में 60 वोल्ट% इथेनॉल (अल्कोहल) होता है, उदाहरण के लिए 681 मिलीग्राम प्रति अधिकतम एकल खुराक 17 मिली बीयर और 7 मिली वाइन प्रति सर्विंग के बराबर।
यह शराबियों के लिए हानिकारक हो सकता है। गर्भवती या स्तनपान कराने वाली महिलाओं में, उच्च जोखिम वाले समूहों जैसे कि जिगर की बीमारी या मिर्गी वाले लोगों में ध्यान में रखा जाना चाहिए।
खुराक और उपयोग की विधि Iskidrop का उपयोग कैसे करें: खुराक
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर या फार्मासिस्ट ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
अनुशंसित खुराक 30 मिलीग्राम दिन में 3 बार (समाधान की 30 बूंदें 3 बार) ली जाती है।
एकल प्रशासन के बीच का समय अंतराल 4 घंटे से कम नहीं होना चाहिए।
इस्किमिया के कारण तंत्रिका तंत्र की कमी की रोकथाम और उपचार में।
इस्किमिया (मस्तिष्क को पर्याप्त रक्त की आपूर्ति की कमी) के कारण तंत्रिका तंत्र की कमी (घटी हुई गतिविधि) की स्थिति में, एक बार शिरा में प्रशासन पूरा हो जाने के बाद, लगभग 7 दिनों तक मौखिक रूप से निमोडाइपिन के प्रशासन के साथ चिकित्सा जारी रखी जानी चाहिए। (60 मिलीग्राम, घोल की 60 बूंदों के अनुरूप, दिन में छह बार, 4 घंटे के अंतराल पर)।
भोजन के बीच इस्किड्रोप लें, बूंदों को थोड़े से पानी में घोलें।
इस्किड्रोप को अंगूर के रस के साथ न लें (खंड 2 "पेय के साथ इस्किड्रोप" देखें)।
अगर आपको किडनी की गंभीर समस्या है
यदि आपको गुर्दा की गंभीर समस्या है तो आपके डॉक्टर को सावधानी से विचार करना होगा कि क्या इसकिड्रोप के साथ उपचार आवश्यक है और आपको नियमित रूप से जांच करने की आवश्यकता होगी।
अगर आपको किडनी और लीवर की गंभीर समस्या है
यदि आपको किडनी और लीवर की गंभीर समस्या है, तो आपका डॉक्टर इसकिड्रोप की खुराक कम करने या उपचार बंद करने का निर्णय ले सकता है, क्योंकि कुछ संभावित दुष्प्रभाव, जैसे निम्न रक्तचाप, अधिक ध्यान देने योग्य हो सकते हैं।
अगर आप ISKIDROP लेना भूल जाते हैं
भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप ISKIDRP लेना बंद कर देते हैं
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
यदि आपने बहुत अधिक इस्किड्रोप का सेवन कर लिया है तो क्या करें?
इस्किड्रोप की अत्यधिक खुराक के आकस्मिक अंतर्ग्रहण / सेवन के मामले में, अपने चिकित्सक को तुरंत सूचित करें या निकटतम अस्पताल में जाएँ जहाँ वे पर्याप्त उपचार की व्यवस्था करेंगे। ISKIDROP के अधिक सेवन से होने वाले नशा के लक्षण इस प्रकार हैं:
- रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी (हाइपोटेंशन)
- तेजी से दिल की धड़कन (टैचीकार्डिया)
- धीमी गति से दिल की धड़कन (ब्रैडीकार्डिया)
- पेट और आंतों के विकार
- जी मिचलाना।
इन मामलों में, तुरंत दवा लेना बंद कर दें।
दुष्प्रभाव Iskidrop के दुष्प्रभाव क्या हैं
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
यदि आप एक या अधिक दुष्प्रभावों का अनुभव करते हैं, तो कृपया अपने चिकित्सक से संपर्क करें जो खुराक में कमी या उपचार बंद करने का मूल्यांकन करेगा।
ISKIDROP लेते समय निम्नलिखित दुष्प्रभाव निम्नलिखित आवृत्ति पर हो सकते हैं:
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है):
- रक्तचाप का कम होना
- रक्त वाहिकाओं के व्यास में वृद्धि (वासोडिलेशन)
असामान्य (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है):
- रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया)
- एलर्जी की प्रतिक्रिया, दाने
- सरदर्द
- तेजी से दिल की धड़कन (टैचीकार्डिया)
- जी मिचलाना
- सिर चकराना
- चक्कर आने की भावना
- हाइपरकिनेसिस (अनैच्छिक और असंगठित आंदोलनों द्वारा विशेषता तंत्रिका तंत्र विकार)
- झटके
- धड़कन (दिल की धड़कन की तीव्र धारणा)
- बेहोशी (क्षणिक, चेतना की तीव्र-शुरुआत हानि)
- एडिमा (शरीर के अंगों और ऊतकों के आसपास के स्थानों में द्रव का संचय)
- कब्ज (कठिन मल त्याग)
- दस्त
- पेट फूलना (पेट या आंतों में अत्यधिक गैस बनना)
दुर्लभ (1000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है):
- ब्रैडीकार्डिया (धीमी गति से हृदय गति)
- इलियस (आंत का रोड़ा)
- यकृत एंजाइमों में क्षणिक वृद्धि
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप www.agenziafarmaco.it/it/responsabili पर सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
5. इसकिड्रोप को कैसे स्टोर करें इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
दवा को प्रकाश से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
फ्रिज में स्टोर न करें।
एक्सप के बाद बोतल पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
पहली बार बोतल खोलने के बाद शेल्फ लाइफ 1 महीने है (बॉक्स पर दिए गए स्थान में पहली बार खोलने की तारीख नोट करें)।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
अन्य सूचना
क्या इस्किड्रोप
- सक्रिय संघटक निमोडाइपिन है; घोल की 30 बूंदों (0.75 मिली के अनुरूप) में 30 मिलीग्राम निमोडाइपिन होता है
- अन्य अवयव हैं: मैक्रोगोल्ग्लिसरॉल हाइड्रॉक्सीस्टियरेट और 96% एथिल अल्कोहल (देखें खंड "ISKIDROP में मैक्रोगोल्ग्लिसरॉल हाइड्रॉक्सीस्टियरेट और एथिल अल्कोहल होता है")।
ISKIDROP की उपस्थिति और पैक की सामग्री का विवरण
ISKIDROP को एक स्पष्ट पीले घोल के रूप में प्रस्तुत किया जाता है जिसे मौखिक बूंदों के रूप में प्रशासित किया जाता है। घोल को ड्रॉपर से लैस 25 मिली की बोतल में पैक किया जाता है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
इसकिड्रोप 30 एमजी / 0.75 एमएल ओरल ड्रॉप्स, सॉल्यूशन
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
समाधान की 30 बूंदों (0.75 मिलीलीटर के अनुरूप) में शामिल हैं: सक्रिय संघटक: 30 मिलीग्राम निमोडाइपिन।
एक्सपीरिएंस के लिए, देखें 6.1
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
मौखिक बूँदें, समाधान।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
सेरेब्रल वैसोस्पास्म से संबंधित इस्केमिक न्यूरोलॉजिकल घाटे की रोकथाम और उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
जब तक अन्यथा निर्धारित न हो, अनुशंसित दैनिक खुराक 30 मिलीग्राम 3 बार (समाधान की 30 बूंदें 3 बार) है।
गंभीर रूप से बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में (ग्लोमेरुलर निस्पंदन)
गंभीर गुर्दे और यकृत हानि के मामले में, रक्तचाप को कम करने जैसे किसी भी दुष्प्रभाव को अधिक स्पष्ट किया जा सकता है; इन मामलों में, यदि आवश्यक हो तो खुराक को कम या बंद कर दिया जाना चाहिए।
प्रतिकूल प्रतिक्रिया विकसित करने वाले रोगियों में खुराक को आवश्यकतानुसार कम किया जाना चाहिए या उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए
CYP 3A4 प्रणाली के अवरोधकों या सक्रियकर्ताओं के साथ सहवर्ती प्रशासन के मामले में, खुराक मॉडुलन आवश्यक हो सकता है (अनुभाग "इंटरैक्शन" देखें)।
प्रोफिलैक्सिस और इस्केमिक न्यूरोलॉजिकल घाटे के उपचार में, सबराचोनोइड रक्तस्राव से प्रेरित सेरेब्रल वैसोस्पास्म से उत्पन्न होता है, पैरेंट्रल थेरेपी के बाद, निमोडाइपिन के प्रशासन को मौखिक रूप से लगभग 7 दिनों तक जारी रखने की सिफारिश की जाती है (60 मिलीग्राम - समाधान की 60 बूंदों के अनुरूप - 6 बार ए दिन, 4 घंटे के अंतराल पर)।
ISKIDROP भोजन के बीच लिया जाना चाहिए, बूंदों को थोड़े से पानी में घोलकर।
अंगूर के रस के साथ न लें ("इंटरैक्शन" अनुभाग देखें)।
एकल प्रशासन के बीच का अंतराल 4 घंटे से कम नहीं होना चाहिए।
04.3 मतभेद
गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान और सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामलों में इस्किड्रोप को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
ISKIDROP को रिफैम्पिसिन के साथ एक साथ नहीं दिया जाना चाहिए, क्योंकि रिफैम्पिसिन का सहवर्ती प्रशासन निमोडाइपिन की प्रभावशीलता को काफी कम कर सकता है (अनुभाग "इंटरैक्शन" देखें)।
गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, और विशेष रूप से यकृत सिरोसिस, निमोडाइपिन की जैवउपलब्धता में वृद्धि का कारण हो सकता है क्योंकि इसके पहले पास प्रभाव या इसकी निकासी से संबंधित चयापचय में कमी आई है। इस कारण से ISKIDROP रोगियों को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ है यकृत समारोह (जैसे यकृत सिरोसिस)।
मौखिक निमोडाइपिन और एंटीपीलेप्टिक दवाओं जैसे कि फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन या कार्बामाज़ेपिन के साथ सहवर्ती चिकित्सा को contraindicated है क्योंकि इन दवाओं के सहवर्ती उपयोग से निमोडाइपिन की प्रभावकारिता में काफी कमी आ सकती है (अनुभाग "इंटरैक्शन" देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
हालांकि इस बात का कोई सबूत नहीं है कि इस्किड्रोप उपचार इंट्राक्रैनील दबाव में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है, इसकिड्रोप का उपयोग सामान्यीकृत सेरेब्रल एडिमा की उपस्थिति में या इंट्राक्रैनील दबाव में उल्लेखनीय वृद्धि की विशेषता वाली स्थितियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
इसकिड्रोप का उपयोग गंभीर रूप से हाइपोटेंशन रोगियों (सिस्टोलिक रक्तचाप .) में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए
कई विकृति वाले बहुत बुजुर्ग रोगियों में, गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ हृदय या गुर्दे समारोह (ग्लोमेरुलर निस्पंदन) वाले रोगियों में
निमोडाइपिन को साइटोक्रोम P450 3A4 सिस्टम के माध्यम से मेटाबोलाइज किया जाता है। दवाएं जो इस एंजाइम प्रणाली को बाधित और प्रेरित करती हैं, इसलिए पहले पास प्रभाव (मौखिक प्रशासन के बाद) या निमोडाइपिन की निकासी को संशोधित कर सकती हैं (अनुभाग "इंटरैक्शन" देखें)।
दवाएं जो साइटोक्रोम P450 3A4 प्रणाली को बाधित करती हैं, और इसलिए निमोडाइपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण हो सकती हैं, उदाहरण के लिए:
• मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स (जैसे एरिथ्रोमाइसिन)
• एचआईवी प्रोटीज अवरोधक (जैसे रटनवीर)
• एज़ोल एंटीफंगल (जैसे केटोकोनाज़ोल)
• एंटीडिप्रेसन्ट नेफ़ाज़ोडोन और फ्लुओक्सेटीन
• क्विनुप्रिस्टिन / डाल्फोप्रिस्टिन
• सिमेटिडाइन
• वैल्प्रोइक एसिड
इन दवाओं के साथ सहवर्ती प्रशासन पर, रक्तचाप की निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो निमोडाइपिन की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
निमोडाइपिन पर अन्य दवाओं के प्रभाव
निमोडाइपिन को आंतों के म्यूकोसा और यकृत दोनों में स्थित साइटोक्रोम P450 3A4 प्रणाली के माध्यम से चयापचय किया जाता है। इसलिए इस एंजाइम प्रणाली को बाधित और उत्प्रेरण करने वाली दवाएं पहले पास प्रभाव (मौखिक प्रशासन के बाद) या निमोडाइपिन की निकासी को संशोधित कर सकती हैं।
इस बातचीत की सीमा और अवधि को ध्यान में रखा जाना चाहिए जब निमोडाइपिन को निम्नलिखित दवाओं के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है:
रिफैम्पिसिन
अन्य कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के साथ अनुभव से पता चलता है कि रिफैम्पिसिन एक एंजाइम प्रेरण प्रक्रिया के माध्यम से निमोडाइपिन के चयापचय को तेज करता है। इसलिए, रिफैम्पिसिन के साथ प्रशासित होने पर निमोडाइपिन की प्रभावकारिता को काफी कम किया जा सकता है।
इसलिए रिफैम्पिसिन के साथ निमोडाइपिन का उपयोग contraindicated है (अनुभाग "मतभेद" देखें)।
साइटोक्रोम P450 3A4 सिस्टम को प्रेरित करने वाली एंटीपीलेप्टिक दवाएं, जैसे कि फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन या कार्बामाज़ेपिन।
फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन या कार्बामाज़ेपिन के साथ पिछली पुरानी चिकित्सा मौखिक निमोडाइपिन की जैव उपलब्धता को स्पष्ट रूप से कम कर देती है। इसलिए इन दवाओं और मौखिक निमोडाइपिन के साथ सहवर्ती चिकित्सा को contraindicated है (अनुभाग "मतभेद" देखें)।
साइटोक्रोम P450 3A4 प्रणाली के अवरोधक
जब साइटोक्रोम P450 3A4 प्रणाली के निम्नलिखित अवरोधकों के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो रक्तचाप की निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो निमोडाइपिन की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए (अनुभाग "पोसोलॉजी और प्रशासन की विधि" देखें)।
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स (जैसे एरिथ्रोमाइसिन)
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स और निमोडाइपिन के बीच कोई बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है। कुछ मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स को साइटोक्रोम P450 3A4 सिस्टम के अवरोधक के रूप में जाना जाता है और इस स्तर पर बातचीत की संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है। इसलिए मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स का उपयोग निमोडाइपिन के साथ संयोजन में नहीं किया जाना चाहिए ("उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और सावधानियां" अनुभाग देखें)।
यद्यपि संरचनात्मक रूप से मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के वर्ग से संबंधित है, एज़िथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम CYP 3A4 प्रणाली का अवरोधक नहीं है।
एचआईवी प्रोटीज अवरोधक (जैसे रटनवीर)
निमोडाइपिन और एंटी-एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर के बीच संभावित बातचीत की जांच के लिए कोई पूर्ण अध्ययन नहीं किया गया है। इस वर्ग की कुछ दवाओं को साइटोक्रोम P450 3A4 प्रणाली के प्रबल अवरोधक के रूप में सूचित किया गया है। इस कारण से, इन दवाओं में से एक के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर निमोडाइपिन के प्लाज्मा सांद्रता में एक उल्लेखनीय और नैदानिक रूप से प्रासंगिक वृद्धि की संभावना को बाहर नहीं किया जा सकता है ( अनुभाग "विशेष चेतावनियां और उपयोग के लिए सावधानियां" देखें)।
एज़ोल एंटीफंगल (जैसे केटोकोनाज़ोल)
निमोडाइपिन और केटोकोनाज़ोल के बीच संभावित बातचीत की जांच के लिए कोई पूर्ण अध्ययन नहीं किया गया है। एज़ोल एंटीफंगल साइटोक्रोम P450 3A4 सिस्टम को बाधित करने के लिए जाने जाते हैं, और अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के लिए विभिन्न इंटरैक्शन की सूचना दी गई है। इसलिए, जब मौखिक निमोडाइपिन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो प्रणालीगत जैवउपलब्धता में पर्याप्त वृद्धि को बाहर नहीं किया जा सकता है। निमोडाइपिन, एक के कारण पहले पास प्रभाव से संबंधित चयापचय में कमी (अनुभाग "विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां" देखें)।
नेफ़ाज़ोडोन
निमोडाइपिन और नेफाज़ोडोन के बीच संभावित बातचीत की जांच के लिए कोई पूर्ण अध्ययन नहीं किया गया है। इस एंटीडिप्रेसेंट दवा को साइटोक्रोम P450 3A4 सिस्टम के एक प्रबल अवरोधक के रूप में जाना जाता है। इसलिए, यदि नेफाज़ोडोन को निमोडाइपिन के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो निमोडाइपिन के प्लाज्मा एकाग्रता में पर्याप्त वृद्धि को बाहर नहीं किया जा सकता है (अनुभाग "उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और सावधानियां" देखें)।
फ्लुक्सोटाइन
स्थिर अवस्था में एंटीडिप्रेसेंट फ्लुओक्सेटीन के साथ निमोडाइपिन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप निमोडाइपिन के प्लाज्मा स्तर में लगभग 50% की वृद्धि हुई। फ्लुओक्सेटीन की सांद्रता में उल्लेखनीय रूप से कमी आई, जबकि इसके सक्रिय मेटाबोलाइट, नॉरफ्लुओक्सेटीन की एकाग्रता प्रभावित नहीं हुई।
Quinupristin / dalfopristin
कैल्शियम चैनल ब्लॉकर निफ़ेडिपिन के साथ अनुभव के आधार पर, निमोडाइपिन और क्विनुप्रिस्टिन / डेल्फ़ोप्रिस्टिन के सहवर्ती प्रशासन से निमोडाइपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है (अनुभाग "विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां" देखें)।
सिमेटिडाइन
निमोडाइपिन और सिमेटिडाइन (एक एच 2 अवरोधक) के सह-प्रशासन से निमोडाइपिन के प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है (अनुभाग "विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां" देखें)।
वैल्प्रोइक एसिड
निमोडाइपिन और वैल्प्रोइक एसिड (एक एंटीकॉन्वेलसेंट) के सह-प्रशासन से निमोडाइपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है (अनुभाग "विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां" देखें)।
आगे की बातचीत
स्थिर अवस्था में निमोडाइपिन और नॉर्ट्रिप्टिलाइन के सहवर्ती उपयोग से नॉर्ट्रिप्टिलाइन के प्लाज्मा स्तर को प्रभावित किए बिना निमोडाइपिन की एकाग्रता में मामूली कमी आई।
अन्य दवाओं पर निमोडाइपिन का प्रभाव
उच्चरक्तचापरोधी दवाएं
निमोडाइपिन एक साथ प्रशासित इस वर्ग की दवाओं के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ा सकता है, जैसे, उदाहरण के लिए:
• मूत्रवर्धक
• बीटा अवरोधक
• एसीई अवरोधक
• A1 विरोधी
• अन्य अल्फा-ब्लॉकिंग कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स
• PDE5 अल्फा-मेथिल्डोपा अवरोधक
हालांकि, अगर ऐसा जुड़ाव अपरिहार्य है, तो विशेष रूप से सावधानीपूर्वक रोगी निगरानी की आवश्यकता होती है
ज़िडोवुडिन
एक बंदर अध्ययन में, एचआईवी-विरोधी दवा जिडोवुडिन और बोलस निमोडाइपिन के एक साथ अंतःशिरा प्रशासन ने वितरण और निकासी की मात्रा में उल्लेखनीय कमी के साथ जिडोवुडिन के एयूसी में उल्लेखनीय वृद्धि को प्रेरित किया।
दवा और भोजन के बीच बातचीत
अंगूर का रस
अंगूर का रस डायहाइड्रोपाइरीडीन के ऑक्सीडेटिव चयापचय को रोकता है।
अंगूर के रस और निमोडाइपिन के एक साथ सेवन से पहले पास प्रभाव या इसकी निकासी से जुड़े चयापचय में कमी के कारण प्लाज्मा एकाग्रता और इसकी क्रिया की अवधि बढ़ जाती है। इसके परिणामस्वरूप, निमोडाइपिन का एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव बढ़ सकता है। यह घटना अंगूर के रस के अंतिम अंतर्ग्रहण के बाद कम से कम 4 दिनों तक हो सकती है। इसलिए निमोडाइपिन के साथ उपचार के दौरान अंगूर या अंगूर के रस के अंतर्ग्रहण से बचना चाहिए।
ऐसे मामले जिनमें बातचीत को हाइलाइट नहीं किया गया है
हैलोपेरीडोल
हेलोपरिडोल के साथ व्यक्तिगत दीर्घकालिक उपचार पर रोगियों को स्थिर-राज्य निमोडाइपिन के सह-प्रशासन ने पारस्परिक बातचीत की कोई संभावना नहीं दिखाई।
मौखिक निमोडाइपिन और डायजेपाम, डिगॉक्सिन, ग्लिबेंक्लामाइड, इंडोमेथेसिन, रैनिटिडिन और वार्फरिन के सह-प्रशासन ने किसी भी संभावित पारस्परिक बातचीत को प्रकट नहीं किया।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान इस्किड्रोप को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए (अनुभाग देखें)
"विरोधाभास")।
इन-विट्रो फर्टिलाइजेशन: इन-विट्रो फर्टिलाइजेशन के अलग-अलग मामलों में, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स शुक्राणु के सिर में प्रतिवर्ती जैव रासायनिक परिवर्तनों से जुड़े होते हैं, जिसके परिणामस्वरूप संभवतः शुक्राणु का कार्य कम हो जाता है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
चक्कर आने की संभावित घटना के कारण मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता क्षीण हो सकती है।
04.8 अवांछित प्रभाव
तालिका 1 सीआईओएमएस III के अनुसार आवृत्ति श्रेणियों द्वारा क्रमबद्ध "सेरेब्रल वैसोस्पास्म से संबंधित इस्केमिक न्यूरोलॉजिकल घाटे की रोकथाम और चिकित्सा" के तहत निमोडाइपिन के साथ कई नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की गई दवा से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को दिखाती है (अध्ययन बनाम प्लेसीबो में 703 रोगियों का इलाज किया गया था) निमोडाइपिन और प्लेसीबो के साथ 692, ओपन-लेबल अध्ययनों में 2,496 रोगियों को निमोडाइपिन के साथ इलाज किया गया था)। स्थिति 31 अगस्त, 2005।
तालिका 2 सीआईओएमएस III के अनुसार आवृत्ति श्रेणियों द्वारा क्रमबद्ध "इस्केमिक न्यूरोलॉजिकल घाटे की रोकथाम और चिकित्सा" संकेत के तहत निमोडाइपिन के साथ कई नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की गई दवा से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को दिखाती है (अध्ययन बनाम प्लेसबो में 1,594 रोगियों को निमोडाइपिन के साथ इलाज किया गया था और 1,558 प्लेसबो के साथ, ओपन-लेबल अध्ययनों में 8,049 रोगियों का निमोडाइपिन के साथ इलाज किया गया; स्थिति 20 अक्टूबर 2005) और पोस्ट-मार्केटिंग डेटा (स्थिति: अक्टूबर 2005)।
"सामान्य" के रूप में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं 2% से कम की आवृत्ति के साथ देखी गईं।
04.9 ओवरडोज
नशा के लक्षण जिन पर तीव्र ओवरडोज के बाद विचार किया जाना चाहिए: चेहरे का लाल होना, सिरदर्द; चिह्नित हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया या ब्रैडीकार्डिया; गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी और मतली। उपचार: दवा का प्रशासन तुरंत बंद कर दें।
चारकोल के अतिरिक्त गैस्ट्रिक पानी से धोना एक आपातकालीन उपाय के रूप में माना जा सकता है। गंभीर हाइपोटेंशन के मामले में, डोपामाइन या नॉरएड्रेनालाईन को अंतःशिरा रूप से दिया जाना चाहिए।
अन्यथा, चिकित्सा का उद्देश्य मुख्य लक्षणों को समाप्त करना होना चाहिए, क्योंकि कोई विशिष्ट मारक ज्ञात नहीं है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: कैल्शियम चैनल अवरोधक; एटीसी कोड: C08CA06।
निमोडाइपिन 1,4 डायहाइड्रोपाइरीडीन वर्ग से संबंधित एक कैल्शियम विरोधी है, जो मस्तिष्क जिले के स्तर पर कार्रवाई की चिह्नित चयनात्मकता के लिए अन्य कैल्शियम प्रतिपक्षी से भिन्न होता है।
इसकी उच्च लिपोफिलिसिटी के लिए धन्यवाद, निमोडाइपिन आसानी से मस्तिष्क की बाधा को पार कर जाता है। जानवरों के अध्ययन में, निमोडाइपिन एल-टाइप सीए ++ चैनलों के लिए उच्च आत्मीयता और चयनात्मकता के साथ बांधता है, इस प्रकार झिल्ली में कैल्शियम के इंट्रासेल्युलर प्रवाह को अवरुद्ध करता है।
निमोडाइपिन न्यूरॉन्स की रक्षा करता है और उनकी कार्यक्षमता को स्थिर करता है, मस्तिष्क रक्त प्रवाह को बढ़ावा देता है और कैल्शियम चैनलों से जुड़े न्यूरोनल और सेरेब्रोवास्कुलर रिसेप्टर्स पर कार्रवाई के माध्यम से इस्किमिया के प्रतिरोध को बढ़ाता है।
तंत्रिका कोशिकाओं में कैल्शियम के इंट्रासाइटोप्लाज्मिक प्रवाह में वृद्धि के साथ जुड़े रोग संबंधी राज्यों में, उदाहरण के लिए सेरेब्रल इस्किमिया के दौरान, निमोडाइपिन को इन सेलुलर तत्वों की स्थिरता और कार्यात्मक क्षमता में सुधार करने के लिए माना जाता है।
कुछ मस्तिष्क क्षेत्रों में कैल्शियम चैनलों की चयनात्मक नाकाबंदी, जैसे कि हिप्पोकैम्पस और कॉर्टेक्स, शायद कई जानवरों के मॉडल में देखे गए सीखने और स्मृति घाटे पर निमोडाइपिन के सकारात्मक प्रभाव की व्याख्या कर सकते हैं।
एक ही आणविक तंत्र शायद मस्तिष्क में वासोडिलेटरी प्रभाव और जानवरों और मनुष्यों में देखे गए निमोडाइपिन के रक्त प्रवाह को बढ़ावा देने के आधार पर है।
इसके चिकित्सीय गुण कैल्शियम-आयनों द्वारा प्रेरित चिकनी पेशी कोशिका के संकुचन को रोकने की क्षमता से संबंधित हैं।
निमोडाइपिन के उपयोग से, विभिन्न वासोएक्टिव पदार्थों (जैसे सेरोटोनिन, प्रोस्टाग्लैंडिंस, हिस्टामाइन) द्वारा इन विट्रो में प्रेरित वाहिकासंकीर्णन और रक्त या इसके क्षरण उत्पादों के कारण वाहिकासंकीर्णन को रोका या हल किया जा सकता है। निमोडिपिन न्यूरो- और साइकोफार्माकोलॉजिकल प्रभाव भी डालती है।
तीव्र सेरेब्रोवास्कुलर विकारों से पीड़ित रोगियों में किए गए शोध से पता चला है कि निमोडाइपिन सेरेब्रल वाहिकाओं को फैलाता है और मस्तिष्क रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, जो आमतौर पर स्वस्थ क्षेत्रों की तुलना में घायल और हाइपोपरफ्यूज्ड सेरेब्रल जिलों में अधिक लगातार बढ़ जाता है। अन्य अध्ययनों से पता चला है कि इससे चोरी नहीं होती है। निमोडाइपिन के उपयोग से इस्केमिक न्यूरोलॉजिकल घाटे में उल्लेखनीय कमी आती है और एन्यूरिज्म मूल के सबराचनोइड रक्तस्राव से वासोस्पास्म के बाद मृत्यु दर में कमी आती है।
सुधार केवल सबराचोनोइड हेमोरेज सेरेब्रल वैसोस्पास्म वाले रोगियों में महत्वपूर्ण है। सबराचोनोइड रक्तस्राव के लिए इलाज किए गए रोगियों के मस्तिष्कमेरु द्रव में 12.5 एनजी / एमएल तक निमोडाइपिन की सांद्रता का पता चला है।
निमोडाइपिन को चिकित्सकीय रूप से बिगड़ा हुआ मस्तिष्क समारोह वाले रोगियों में स्मृति और एकाग्रता की हानि में सुधार करने के लिए दिखाया गया है।
अन्य विशिष्ट लक्षण भी अनुकूल रूप से प्रभावित होते हैं जैसा कि समग्र नैदानिक प्रभाव के मूल्यांकन, व्यक्तिगत विकारों के मूल्यांकन, व्यवहार के अवलोकन और साइकोमेट्रिक परीक्षणों द्वारा प्रदर्शित किया जाता है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
सक्रिय पदार्थ निमोडाइपिन, मौखिक रूप से प्रशासित, व्यावहारिक रूप से पूरी तरह से अवशोषित होता है।
पहले चरण के बाद अपरिवर्तित सक्रिय पदार्थ और इसके पहले मेटाबोलाइट्स, टैबलेट लेने के 10-15 मिनट बाद प्लाज्मा में पाए जाते हैं।
कई मौखिक खुराक (3 x 30 मिलीग्राम / दिन) के बाद, बुजुर्गों में पीक प्लाज्मा सांद्रता (सीमैक्स) 7.3-43.2 एनजी / एमएल है और 0.6-1, 6 घंटे (टीएमएक्स) के बाद पहुंच जाती है।
युवा विषयों में 30 मिलीग्राम और 60 मिलीग्राम की एकल खुराक क्रमशः 16 ± 8 एनजी / एमएल और 31 ± 12 एनजी / एमएल की औसत चोटी प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त करती है।
चरम प्लाज्मा एकाग्रता और एकाग्रता / समय वक्र के तहत क्षेत्र में अध्ययन की गई अधिकतम खुराक (90 मिलीग्राम) तक आनुपातिक रूप से खुराक बढ़ जाती है।
iv जलसेक के बाद १७.६ - २६.६ एनजी / एमएल की औसत स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता हासिल की जाती है। 0.03 एनजी / किग्रा / एच की निरंतर। iv बोलुस के बाद निमोडाइपिन की प्लाज्मा सांद्रता 5-10 मिनट और लगभग 60 मिनट के आधे जीवन के साथ द्विपक्षीय तरीके से घट जाती है। वितरण की परिकलित मात्रा (दो-कम्पार्टमेंट मॉडल में Vss) iv के लिए। शरीर के वजन के 0.9 - 1.6 एल / किग्रा के परिणाम। कुल प्रणालीगत निकासी 0.6 - 1.9 एल / एच / किग्रा है।
प्रोटीन बंधन और वितरण
निमोडाइपिन प्लाज्मा प्रोटीन से 97-99% बाध्य है।
14C-लेबल वाले निमोडाइपिन के साथ इलाज किए गए प्रायोगिक पशु में रेडियोधर्मिता प्लेसेंटल बाधा से अधिक है।
इसी तरह का वितरण महिलाओं में भी होने की संभावना है, हालांकि इस अर्थ में प्रायोगिक साक्ष्य की कमी है।
चूहों में, निमोडाइपिन और / या इसके मेटाबोलाइट्स दूध में मातृ प्लाज्मा की तुलना में बहुत अधिक सांद्रता में दिखाई देते हैं। महिलाओं में, अपरिवर्तित दवा दूध में परिमाण के उसी क्रम की सांद्रता में दिखाई देती है जैसे मातृ प्लाज्मा में।
मौखिक और अंतःशिरा प्रशासन के बाद, निमोडाइपिन को मस्तिष्कमेरु द्रव में प्लाज्मा में पाए जाने वाले लगभग 0.5% के बराबर सांद्रता पर निर्धारित किया जा सकता है।
ये प्लाज्मा में मुक्त सक्रिय पदार्थ की सांद्रता के लगभग अनुरूप होते हैं।
चयापचय, उन्मूलन और उत्सर्जन
निमोडाइपिन का चयापचय साइटोक्रोम P450 3A4 प्रणाली के माध्यम से होता है, मुख्य रूप से डायहाइड्रोपाइरीडीन रिंग के डिहाइड्रोजनेशन और एस्टर के ऑक्सीडेटिव डीस्टरीफिकेशन के माध्यम से, जो एथिल समूह 2 और 6 के हाइड्रॉक्सिलेशन और ग्लुकुरोनिडेशन के साथ आगे के महत्वपूर्ण चयापचय चरणों का प्रतिनिधित्व करता है।
प्लाज्मा में दिखाई देने वाले तीन प्राथमिक मेटाबोलाइट्स में "चिकित्सीय रूप से महत्वहीन या शून्य" अवशिष्ट गतिविधि होती है।
लीवर एंजाइम पर प्रेरण और निषेध के प्रभाव अज्ञात हैं।मनुष्यों में, लगभग 50% मेटाबोलाइट्स वृक्क उत्सर्जन के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, और 30% पित्त में।
उन्मूलन के कैनेटीक्स रैखिक हैं। निमोडाइपिन का आधा जीवन 1.1 और 1.7 घंटे के बीच है। खुराक के बीच के अंतराल को निर्धारित करने में 5-10 घंटे का टर्मिनल आधा जीवन प्रासंगिक नहीं है।
टैबलेट फॉर्मूलेशन में 30 मिलीग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद और iv के बाद निमोडाइपिन के औसत प्लाज्मा एकाग्रता घटता है। 1 घंटे के लिए 0.015 मिलीग्राम / किग्रा (एन = 24 बुजुर्ग स्वयंसेवकों)।
जैव उपलब्धता
प्रासंगिक पहले पास चयापचय (लगभग 85-95%) के बाद, पूर्ण जैव उपलब्धता 5-15% है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
एकल और बार-बार खुराक पर पारंपरिक अध्ययनों पर आधारित प्रीक्लिनिकल डेटा पुरुषों और महिलाओं दोनों के लिए विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, कार्सिनोजेनेसिस और प्रजनन क्षमता के संबंध में मनुष्यों के लिए कोई विशेष जोखिम नहीं दिखाते हैं। गर्भवती चूहों में, 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के बराबर या उससे अधिक की खुराक भ्रूण के विकास को रोकती है जिससे भ्रूण के वजन में कमी आती है। 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक भ्रूण के लिए घातक थी। टेराटोजेनिकिटी का कोई सबूत नहीं था। खरगोशों में, 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक तक कोई भ्रूणीयता और टेराटोजेनिटी नहीं देखी गई। चूहों में प्रसवोत्तर अध्ययन में, शारीरिक विकास में मृत्यु दर और मंदता 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के बराबर या उससे अधिक खुराक पर देखी गई। बाद के अध्ययनों से इन परिणामों की पुष्टि नहीं हुई।
तीव्र विषाक्तता
मौखिक और अंतःशिरा प्रशासन के बाद LD50 मूल्यों के बीच का अंतर इंगित करता है कि कैसे, उच्च खुराक के प्रशासन के बाद, एक मौखिक निलंबन तैयार करने के बाद, सक्रिय संघटक का अवशोषण अधूरा या विलंबित होता है।
मौखिक प्रशासन के बाद विषाक्तता के लक्षण केवल चूहों और चूहों में देखे गए थे और हल्के सायनोसिस, गंभीर रूप से कम गतिशीलता और डिस्पेनिया द्वारा दर्शाए गए हैं।
IV प्रशासन के बाद, अध्ययन की गई सभी प्रजातियों में टॉनिक-क्लोनिक बरामदगी से जुड़े विषाक्तता के ये लक्षण देखे गए।
सबक्रोनिक टॉलरेबिलिटी स्टडीज
कुत्तों में 10 मिलीग्राम / किग्रा की मौखिक खुराक पर किए गए अध्ययन के परिणामस्वरूप शरीर के वजन में कमी आई, हेमटोक्रिट, हीमोग्लोबिन और एरिथ्रोसाइट्स में कमी आई; हृदय गति में वृद्धि और रक्तचाप में परिवर्तन।
जीर्ण सहनशीलता अध्ययन
दो साल के लिए लगभग 90 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की मौखिक खुराक को माउस द्वारा अच्छी तरह से सहन किया गया था।
कुत्तों में एक साल के अध्ययन में, 6.25 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक निमोडाइपिन खुराक की प्रणालीगत सहनशीलता की जांच की गई।
2.5 मिलीग्राम / किग्रा तक की खुराक हानिरहित पाई गई, जबकि 6.25 मिलीग्राम / किग्रा मायोकार्डियल रक्त प्रवाह में गड़बड़ी के कारण इलेक्ट्रोकार्डियोग्राफिक परिवर्तन का कारण बनी। हालांकि, इस खुराक पर कोई कार्डियक हिस्टोपैथोलॉजिकल परिवर्तन नहीं पाया गया।
प्रजनन विष विज्ञान अध्ययन
चूहों में प्रजनन अध्ययन
30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की खुराक ने नर और मादा चूहों या बाद की पीढ़ियों की प्रजनन क्षमता को प्रभावित नहीं किया।
भ्रूण विषाक्तता अध्ययन
गर्भवती चूहों के लिए 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के प्रशासन ने कोई हानिकारक प्रभाव प्रकट नहीं किया, जबकि 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक और अधिक बाधित विकास ने भ्रूण के वजन को कम किया और 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन में वृद्धि को प्रेरित किया। अंतर्गर्भाशयी भ्रूण की मृत्यु।
10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक मौखिक खुराक के साथ खरगोशों में किए गए भ्रूण-विषाक्तता अध्ययन ने कोई टेराटोजेनिक या भ्रूण-संबंधी प्रभाव नहीं दिखाया।
चूहों में प्रसवकालीन और प्रसवोत्तर विकास
प्रसवोत्तर और प्रसवोत्तर विकास का मूल्यांकन करने के लिए चूहों में 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की खुराक के साथ अध्ययन किया गया था।
10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन और अधिक के साथ एक अध्ययन में, प्रसवोत्तर और प्रसवोत्तर मृत्यु दर और विलंबित शारीरिक विकास दोनों में वृद्धि देखी गई। बाद के अध्ययनों में इन परिणामों की पुष्टि नहीं हुई है।
विशिष्ट सहनशीलता अध्ययन
कैंसरजनन
फ़ीड में 1800 भागों प्रति मिलियन (लगभग 90 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) तक की खुराक के साथ 2 साल के लिए इलाज किए गए चूहों में जीवन भर के अध्ययन में, कोई ऑन्कोजेनिक क्षमता नहीं दिखाई गई थी।
मौखिक रूप से 500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के दीर्घकालिक अध्ययन में 21 महीने के लिए इलाज किए गए चूहों में भी इसी तरह के परिणाम प्राप्त हुए थे।
म्युटाजेनेसिस
निमोडाइपिन को कई उत्परिवर्तजन अध्ययनों में मान्य किया गया है जो जीन प्रेरण और गुणसूत्र उत्परिवर्तन के महत्वपूर्ण उत्परिवर्तजन प्रभाव नहीं दिखाते हैं।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
मैक्रोगोलग्लिसरॉल हाइड्रॉक्सीस्टियरेट, इथेनॉल (96%)
06.2 असंगति
संगतता अध्ययन के अभाव में, इस औषधीय उत्पाद को अन्य औषधीय उत्पादों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए
06.3 वैधता की अवधि
बरकरार पैकेजिंग में: 3 साल
पहली बार बोतल खोलने के बाद १ महीने
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
दवा को प्रकाश से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें। रेफ्रिजरेट न करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
एम्बर ग्लास की 25 मिलीलीटर की बोतल, डाला गया ड्रॉपर और स्क्रू कैप
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
उपयोग के बाद बोतल को वातावरण में न फेंके।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एमडीएम एस.पी.ए., वियाल पापिनियानो, 22 / बी - 20123 मिलान
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ISKIDROP 30 मिलीग्राम / 0.75 मिलीलीटर मौखिक बूँदें, समाधान: एआईसी एन। ०३८०७१०१५
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
मई 2008
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
जुलाई 2010