सक्रिय तत्व: फेबुक्सोस्टैट
एडेनुरिक 80 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
एडेनुरिक 120 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
एडन्यूरिक का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
ADENURIC गोलियों में सक्रिय पदार्थ फ़ेबक्सोस्टैट होता है और इसका उपयोग गाउट के इलाज के लिए किया जाता है, जो शरीर में बहुत अधिक यूरिक एसिड (यूरेट) से जुड़ी बीमारी है। कुछ लोगों में, रक्त में जमा होने वाले यूरिक एसिड की मात्रा बहुत अधिक हो सकती है। घोल में रहें। इस मामले में, जोड़ों और गुर्दे में और उसके आसपास यूरेट क्रिस्टल बन सकते हैं। ये क्रिस्टल जोड़ों में अचानक, तीव्र दर्द, लालिमा, गर्मी और सूजन (गाउट अटैक) पैदा कर सकते हैं। यदि अनुपचारित छोड़ दिया जाता है, तो टोफी नामक बड़े जमा, जोड़ों में और उसके आसपास बन सकते हैं। टोफी जोड़ों और हड्डियों को नुकसान पहुंचा सकती है।
ADENURIC यूरिक एसिड के स्तर को कम करके काम करता है। दिन में एक बार ADENURIC लेने से यूरिक एसिड का स्तर कम बना रहता है, क्रिस्टल जमा होने से रोकता है, और समय के साथ लक्षणों में कमी आती है। यदि यूरिक एसिड का स्तर लंबे समय तक कम रखा जाता है, तो टोफी को भी पुन: अवशोषित किया जा सकता है।
ADENURIC 120 mg टैबलेट का उपयोग रक्त में यूरिक एसिड के उच्च स्तर के उपचार और रोकथाम के लिए भी किया जाता है जो रक्त कैंसर के लिए कीमोथेरेपी के मामले में हो सकता है। कीमोथेरेपी उपचार के दौरान कैंसर कोशिकाओं को नष्ट कर दिया जाता है और रक्त में यूरिक एसिड के स्तर में वृद्धि होती है जब तक कि इस एसिड के गठन को रोका नहीं जा सकता।
एडन्यूरिक वयस्कों के लिए है।
अंतर्विरोध जब एडन्यूरिक का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए
एडन्यूरिक न लें:
- यदि आपको फेबक्सोस्टैट या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है
उपयोग के लिए सावधानियां एडेन्यूरिक लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
एडन्यूरिक लेने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें:
- अगर आपको दिल की विफलता या दिल की अन्य समस्याओं का सामना करना पड़ा है या हुआ है
- यदि आपको गुर्दे की बीमारी है या आपको एलोप्यूरिनॉल (गाउट के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा) से गंभीर एलर्जी है।
- यदि आपको लीवर की बीमारी या लीवर फंक्शन टेस्ट असामान्यताएं हैं या हुई हैं
- यदि लेस्च-न्याहन सिंड्रोम (एक दुर्लभ विरासत में मिली स्थिति जिसमें रक्त में बहुत अधिक यूरिक एसिड होता है) के कारण आपके यूरिक एसिड का स्तर बढ़ गया है।
- अगर आपको थायराइड की कोई समस्या है।
यदि एडन्यूरिक से एलर्जी की प्रतिक्रिया होती है, तो दवा लेना बंद कर दें। एलर्जी प्रतिक्रियाओं के संभावित लक्षण हो सकते हैं:
- गंभीर रूपों सहित दाने (जैसे फफोले, गांठ, खुजली वाले दाने, छूटने वाले दाने), खुजली
- अंगों या चेहरे की सूजन
- सांस लेने में कष्ट
- सूजन लिम्फ नोड्स के साथ बुखार
- लेकिन कार्डियक और सर्कुलेटरी अरेस्ट के साथ गंभीर, जानलेवा एलर्जी की स्थिति भी।
आपका डॉक्टर आपके एडन्यूरिक उपचार को स्थायी रूप से बंद करने का निर्णय ले सकता है।
दुर्लभ, जानलेवा त्वचा पर चकत्ते (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम) को एडेनुरिक के उपयोग के साथ सूचित किया गया है और शुरू में ट्रंक पर लाल धब्बे या गोलाकार पैच के रूप में अक्सर केंद्रीय फफोले के साथ दिखाई देते हैं। उनमें अल्सर भी शामिल हो सकते हैं। मुंह, गले में, नाक, जननांग और नेत्रश्लेष्मलाशोथ (लाल और सूजी हुई आंखें) दाने त्वचा के व्यापक फफोले या छीलने के लिए आगे बढ़ सकते हैं।
यदि आपने फ़ेबक्सोस्टैट के उपयोग के साथ स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम विकसित किया है, तो एडन्यूरिक के साथ उपचार फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए। यदि आपको चकत्ते या त्वचा के ये लक्षण विकसित हुए हैं, तो तुरंत अपने चिकित्सक से परामर्श करें और उसे सूचित करें कि इस दवा के साथ आपका इलाज किया जा रहा है। .
यदि आपको वर्तमान में गाउट का दौरा पड़ रहा है (अचानक गंभीर दर्द, कोमलता, लालिमा, गर्मी और एक जोड़ की सूजन की शुरुआत), तो ADENURIC के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले गाउट के हमले के रुकने की प्रतीक्षा करें।
कुछ लोगों में, यूरिक एसिड के स्तर को नियंत्रित करने के लिए उपयोग किए जाने वाले कुछ उपचारों की शुरुआत में गाउट के हमले भड़क सकते हैं। सभी लोगों को एक्ससेर्बेशन का अनुभव नहीं होता है, लेकिन एडन्यूरिक लेते समय आपको एक्ससेर्बेशन का अनुभव भी हो सकता है, खासकर पहले कुछ हफ्तों या महीनों के उपचार के दौरान। यह महत्वपूर्ण है कि आप एडीन्यूरिक लेना जारी रखें, भले ही आपके पास भड़कना हो, क्योंकि एडेनुरिक आपके यूरिक एसिड के स्तर को कम करने के लिए काम करना जारी रखता है। यदि आप हर दिन एडेनुरिक लेना जारी रखते हैं, तो समय के साथ, भड़कना कम बार होगा और कम और कम दर्दनाक होगा।
फ्लेयर-अप के लक्षणों को रोकने या उनका इलाज करने में मदद करने के लिए, यदि आवश्यक हो, तो आपका डॉक्टर अक्सर अन्य दवाएं लिख देगा (जैसे दर्द और 'जोड़ों में सूजन)।
बहुत अधिक यूरेट स्तर वाले रोगियों में (उदाहरण के लिए कीमोथेरेपी के रोगी), दवाओं के साथ उपचार जो यूरिक एसिड के स्तर को कम करते हैं, संभावित पथरी के निर्माण के साथ मूत्र पथ में ज़ैंथिन जमा कर सकते हैं, हालांकि यह नहीं देखा गया है। ट्यूमर के लिए एडेनुरिक के साथ इलाज किए गए रोगियों में लाइसिस सिंड्रोम।
आपका डॉक्टर यह जांचने के लिए रक्त परीक्षण का आदेश दे सकता है कि आपका लीवर सामान्य रूप से काम कर रहा है या नहीं।
बच्चे और किशोर
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को यह दवा न दें क्योंकि सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
इंटरैक्शन कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Adenuric के प्रभाव को बदल सकते हैं
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है, या कोई अन्य दवा ले सकते हैं, यहां तक कि बिना डॉक्टर के पर्चे के प्राप्त भी।
यह बहुत महत्वपूर्ण है कि आप अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ऐसी दवा ले रहे हैं जिसमें निम्न में से कोई भी पदार्थ है, क्योंकि ये एडन्यूरिक के साथ परस्पर क्रिया कर सकते हैं और आपका डॉक्टर उचित उपायों पर विचार करना चाह सकता है:
- Mercaptopurine (कैंसर के इलाज के लिए प्रयुक्त)
- Azathioprine (प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया को कम करने के लिए प्रयुक्त)
- थियोफिलाइन (अस्थमा के इलाज के लिए प्रयुक्त)
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यह ज्ञात नहीं है कि क्या एडेनुरिक एक अजन्मे बच्चे को नुकसान पहुंचा सकता है। गर्भावस्था के दौरान एडेनुरिक का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यह ज्ञात नहीं है कि एडेनुरिक स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं। यदि आप स्तनपान करा रही हैं या ऐसा करने का इरादा रखती हैं तो आपको एडेनुरिक नहीं लेना चाहिए।
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं, तो सोचें कि आप गर्भवती हैं या बच्चा पैदा करने की योजना बना रही हैं, इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
ध्यान रखें कि उपचार के दौरान आपको चक्कर, नींद, धुंधली दृष्टि, सुन्नता या झुनझुनी महसूस हो सकती है, और यदि ये लक्षण होते हैं, तो आपको वाहन नहीं चलाना चाहिए या मशीनरी का संचालन नहीं करना चाहिए।
एडीन्यूरिक में लैक्टोज होता है
ADENURIC गोलियों में लैक्टोज (एक प्रकार की चीनी) होती है। यदि आप जानते हैं कि आप कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णु हैं, तो इस दवा को लेने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय एडन्यूरिक का उपयोग कैसे करें: पॉज़ोलॉजी
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि आप अनिश्चित हैं, तो आपको अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लेना चाहिए।
- सामान्य खुराक प्रति दिन एक टैबलेट है। पट्टी का पिछला भाग सप्ताह के दिनों को दिखाता है जिससे आपको यह जांचने में मदद मिलती है कि आपने प्रत्येक दिन अपनी खुराक ली है या नहीं।
- गोलियां मुंह से लेनी चाहिए। आप इन्हें खाने के पास या दूर ले जा सकते हैं।
यूरेट जमा होने के साथ क्रोनिक हाइपरयूरिसीमिया ADENURIC 80 mg या 120 mg टैबलेट के रूप में उपलब्ध है। आपके डॉक्टर ने आपके लिए सबसे उपयुक्त खुराक निर्धारित की होगी।
हर दिन एडेनुरिक लेना जारी रखें, भले ही आपको कोई फ्लेयर-अप या गठिया का दौरा न हो।
कीमोथेरेपी के दौर से गुजर रहे रोगियों में यूरिक एसिड के बढ़े हुए स्तर की रोकथाम और उपचार ADENURIC 120 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में उपलब्ध है।
कीमोथेरेपी से दो दिन पहले एडन्यूरिक लेना शुरू करें और अपने डॉक्टर की सलाह के अनुसार इसे लेना जारी रखें। उपयोग आमतौर पर अल्पकालिक होता है।
यदि आपने बहुत अधिक एडेनुरिक ले लिया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक एडेनुरिक लेते हैं
आकस्मिक ओवरडोज के मामले में, अपने डॉक्टर से पूछें कि क्या करना है या निकटतम आपातकालीन कक्ष से संपर्क करें।
यदि आप ADENURIC take लेना भूल जाते हैं
यदि आप एडन्यूरिक की एक खुराक लेना भूल जाते हैं, तो इसका एहसास होते ही इसे लें, जब तक कि यह आपकी अगली खुराक के लिए लगभग समय न हो। इस मामले में, छूटी हुई खुराक को छोड़ दें और अगली खुराक को निर्धारित समय पर लें। भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप ADENURIC taking लेना बंद कर देते हैं
बेहतर महसूस होने पर भी, अपने डॉक्टर की सहमति के बिना एडेनुरिक लेना बंद न करें। यदि आप एडेनुरिक लेना बंद कर देते हैं, तो आपके यूरिक एसिड का स्तर बढ़ना शुरू हो सकता है और आपके जोड़ों और गुर्दे में और आसपास नए यूरेट क्रिस्टल के बनने के कारण आपके लक्षण खराब हो सकते हैं।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग के बारे में कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
साइड इफेक्ट एडन्यूरिक के साइड इफेक्ट क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
दवा लेना बंद कर दें और अपने चिकित्सक से तुरंत संपर्क करें या यदि आपको निम्नलिखित दुर्लभ दुष्प्रभाव (1,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं) का अनुभव हो तो निकटतम आपातकालीन कक्ष में जाएँ, क्योंकि एक गंभीर एलर्जी प्रतिक्रिया हो सकती है:
- एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, दवा अतिसंवेदनशीलता ("चेतावनी और सावधानियां" अनुभाग भी देखें)
- त्वचा के फफोले और छीलने और शरीर के गुहा की आंतरिक सतहों की विशेषता वाली जीवन-धमकी वाली त्वचा पर चकत्ते, उदाहरण के लिए। मुंह और जननांग, मुंह और / या जननांग क्षेत्रों में दर्दनाक अल्सर, बुखार के साथ, गले में खराश और थकान (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम / विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस), या बढ़े हुए लिम्फ नोड्स, बढ़े हुए यकृत, हेपेटाइटिस (यकृत की विफलता तक), सफेद रक्त कोशिका की संख्या में वृद्धि (ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों के साथ दवा प्रतिक्रिया - पोशाक)।
- सामान्यीकृत दाने
आम दुष्प्रभाव (10 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं) हैं:
- जिगर समारोह परीक्षण के परिणामों में असामान्यताएं
- दस्त
- सरदर्द
- दाने (विभिन्न प्रकार की त्वचा पर चकत्ते सहित, नीचे "असामान्य" और "दुर्लभ" देखें)
- जी मिचलाना
- गठिया के बढ़े हुए लक्षण
- ऊतकों में द्रव प्रतिधारण के कारण स्थानीयकृत सूजन (एडिमा)
अन्य दुष्प्रभाव जिनका उल्लेख ऊपर नहीं किया गया है, वे नीचे सूचीबद्ध हैं।
असामान्य दुष्प्रभाव (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं) हैं:
- भूख में कमी, रक्त शर्करा के स्तर में परिवर्तन (मधुमेह) जिसका एक लक्षण अत्यधिक प्यास, रक्त में वसा के स्तर में वृद्धि, वजन बढ़ना हो सकता है
- कामेच्छा में कमी (यौन इच्छा)
- सोने में कठिनाई, तंद्रा
- चक्कर आना, सुन्नता, झुनझुनी, कम या बदली हुई स्पर्श संवेदना (हाइपोस्थेसिया, हेमिपेरेसिस या पेरेस्टेसिया), परिवर्तित स्वाद (डिज्यूसिया), गंध की कमी (हाइपोस्मिया)
- ईसीजी के निशान में असामान्यताएं, अनियमित या तेज़ दिल की धड़कन, दिल की धड़कन की धारणा (धड़कन)
- निस्तब्धता या लालिमा (जैसे चेहरे या गर्दन की लालिमा), रक्तचाप में वृद्धि, रक्तस्राव (रक्तस्राव, केवल रक्त विकारों के लिए कीमोथेरेपी से गुजर रहे रोगियों में देखा जाता है)
- खांसी, सांस की तकलीफ, सीने में दर्द, नाक मार्ग की सूजन और / या गले (श्वसन पथ संक्रमण), ब्रोंकाइटिस
- शुष्क मुँह, पेट में दर्द या बेचैनी, अतिरिक्त गैस, नाराज़गी / अपच, कब्ज, अधिक बार मल त्याग, उल्टी, पेट में तकलीफ
- खुजली, पित्ती, त्वचा की सूजन, त्वचा का मलिनकिरण, त्वचा पर छोटे लाल या बैंगनी धब्बे, त्वचा पर छोटे सपाट लाल धब्बे, त्वचा पर लाल क्षेत्र जो छोटे-छोटे धक्कों से ढका होता है, चकत्ते, लालिमा के क्षेत्र और धब्बे त्वचा, अन्य त्वचा विकार
- मांसपेशियों में ऐंठन, मांसपेशियों में कमजोरी, मांसपेशियों या जोड़ों में दर्द, बर्साइटिस या गठिया (जोड़ों की सूजन आमतौर पर दर्द, सूजन और / या जकड़न के साथ), हाथ-पांव में दर्द, पीठ दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन
- मूत्र में रक्त, पेशाब की आवृत्ति में वृद्धि, असामान्य मूत्र परीक्षण के परिणाम (मूत्र में प्रोटीन के स्तर में वृद्धि) गुर्दे की ठीक से काम करने की क्षमता में कमी
- थकान, सीने में दर्द, सीने में तकलीफ
- पित्ताशय की थैली या पित्त नली में पथरी (कोलेलिथियसिस)
- थायराइड उत्तेजक हार्मोन (TSH) के रक्त स्तर में वृद्धि
- रक्त जैव रासायनिक परीक्षण या लाल रक्त कोशिका या प्लेटलेट काउंट में परिवर्तन (रक्त परीक्षण के परिणामों में परिवर्तन)
- पथरी
- इरेक्शन प्राप्त करने में कठिनाई
दुर्लभ दुष्प्रभाव (1000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं) हैं:
- मांसपेशियों की क्षति, एक ऐसी स्थिति जो दुर्लभ अवसरों पर गंभीर हो सकती है। मांसपेशियों की समस्याएं विकसित हो सकती हैं और विशेष रूप से, यदि आप अस्वस्थ महसूस करते हैं या एक ही समय में तेज बुखार होता है, तो यह मांसपेशियों की कोशिकाओं के असामान्य टूटने का परिणाम हो सकता है। यदि आप मांसपेशियों में दर्द, कोमलता या कमजोरी का अनुभव करते हैं तो तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करें
- त्वचा की गहरी परतों की सूजन, विशेष रूप से होंठ, आंखों, जननांगों, हाथों, पैरों या जीभ के आसपास, सांस लेने में संभावित अचानक कठिनाई के साथ
- खसरा जैसी त्वचा पर लाल चकत्ते, बढ़े हुए लिम्फ नोड्स, बढ़े हुए जिगर, हेपेटाइटिस (यकृत की विफलता तक), सफेद रक्त कोशिका की संख्या में वृद्धि (ल्यूकोसाइटोसिस, चाहे ईोसिनोफिलिया से जुड़ा हो या नहीं) से जुड़ा तेज बुखार
- त्वचा की लालिमा (एरिथेमा), विभिन्न प्रकार के दाने (उदाहरण के लिए खुजली, सफेद धब्बे, छाले, मवाद युक्त फफोले, त्वचा का छिलना, खसरा जैसे दाने), फैलाना एरिथेमा, परिगलन और एपिडर्मिस और श्लेष्मा झिल्ली का फफोला , जिसके परिणामस्वरूप छूटना और संभावित सेप्सिस (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम / विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस)
- घबराहट
- प्यास
- कान में घंटी बज रही है
- धुंधली दृष्टि, दृष्टि में परिवर्तन
- बाल झड़ना
- मुख के छाले
- अग्न्याशय की सूजन: आम लक्षण पेट दर्द, मतली और उल्टी हैं
- बढ़ा हुआ पसीना
- वजन में कमी, भूख में वृद्धि, भूख की अनियंत्रित हानि (एनोरेक्सिया)
- मांसपेशियों और / या संयुक्त कठोरता
- रक्त कोशिकाओं का असामान्य रूप से निम्न स्तर (श्वेत रक्त कोशिकाएं या लाल रक्त कोशिकाएं या प्लेटलेट्स)
- पेशाब करने की इच्छा
- गुर्दे में सूजन के कारण मूत्र में परिवर्तन या कमी की मात्रा (ट्यूबुलोइंटरस्टिशियल नेफ्रैटिस)
- जिगर की सूजन (हेपेटाइटिस)
- त्वचा का पीला पड़ना (पीलिया)
- यकृत को होने वाले नुकसान
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से भी सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
- "EXP" के बाद कार्टन और टैबलेट ब्लिस्टर की पन्नी पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
- इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
एडेनुरिक में क्या शामिल है
सक्रिय संघटक फेबक्सोस्टैट है।
प्रत्येक टैबलेट में 80 मिलीग्राम या 120 मिलीग्राम फेबक्सोस्टैट होता है।
एक्सीसिएंट हैं:
टैबलेट कोर: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइड्रोक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, क्रॉसकार्मेलोस सोडियम, कोलाइडल सिलिका हाइड्रेट।
टैबलेट कोटिंग: Opadry II पीला, 85F42129 युक्त: पॉलीविनाइल अल्कोहल, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), मैक्रोगोल टाइप 3350, तालक, आयरन ऑक्साइड पीला (E172)।
एडन्यूरिक कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
ADENURIC फिल्म-लेपित गोलियां हल्के पीले / पीले और कैप्सूल के आकार की होती हैं। 80 मिलीग्राम की फिल्म-लेपित गोलियों को एक तरफ "80" के साथ डिबॉस किया जाता है। 120 मिलीग्राम की फिल्म-लेपित गोलियों को एक तरफ "120" के साथ डिबॉस किया जाता है।
ADENURIC 80 mg और 120 mg को पारदर्शी ब्लिस्टर (Aclar/PVC/Aluminium) में पैक किया जाता है जिसमें 14 गोलियां होती हैं।
ADENURIC 80 mg और 120 mg 14, 28, 42, 56, 84 और 98 फिल्म-लेपित गोलियों के पैक में उपलब्ध है।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फिल्म के साथ लेपित एडेनुरिक ८० एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक टैबलेट में 80 मिलीग्राम फेबक्सोस्टैट होता है।
ज्ञात प्रभावों के साथ सहायक पदार्थ:
प्रत्येक टैबलेट में 76.50 मिलीग्राम लैक्टोज होता है (मोनोहाइड्रेट के रूप में)
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म-लेपित टैबलेट (टैबलेट)।
हल्के पीले / पीले, फिल्म-लेपित, कैप्सूल के आकार की गोलियां "80" के साथ एक तरफ डिबॉस्ड होती हैं।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
यूरेट डिपोजिशन (टोफी और / या गाउटी आर्थराइटिस के इतिहास या उपस्थिति सहित) के साथ क्रोनिक हाइपरयूरिसीमिया का उपचार।
एडन्यूरिक वयस्कों में इंगित किया गया है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
ADENURIC की अनुशंसित मौखिक खुराक प्रतिदिन एक बार 80 मिलीग्राम है और इसे भोजन के पास या दूर लिया जा सकता है। सीरम यूरिक एसिड मूल्यों के साथ> 6 मिलीग्राम / डीएल (357 μmol / L) 2-4 सप्ताह के बाद, ADENURIC 120 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार हो सकता है माना जा रहा है।
ADENURIC 2 सप्ताह के बाद सीरम यूरिक एसिड के एक नए निर्धारण की अनुमति देने के लिए पर्याप्त तेज़ी से काम करता है। चिकित्सीय लक्ष्य सीरम यूरिक एसिड के स्तर को 6 mg / dL (357 μmol / L) से कम करना और बनाए रखना है।
गाउट के तेज होने की रोकथाम के लिए कम से कम 6 महीने की उपचार अवधि की सिफारिश की जाती है (खंड 4.4 देखें)।
बुजुर्ग विषय
बुजुर्गों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (देखें खंड 5.2 )।
गुर्दे की हानि
गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों में दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा पूरी तरह से स्थापित नहीं की गई है
हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
यकृत हानि
गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड पुग क्लास सी) वाले रोगियों में फेबक्सोस्टैट की प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है।
हल्के यकृत हानि वाले रोगियों के लिए अनुशंसित खुराक 80 मिलीग्राम है। मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में दवा के उपयोग के बारे में सीमित जानकारी है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम आयु के बच्चों में ADENURIC की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
प्रशासन का तरीका
मौखिक उपयोग
ADENURIC को मौखिक रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए और इसे भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता (धारा 4.8 भी देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
हृदय-संवहनी विकार
इस्केमिक हृदय रोग या कंजेस्टिव दिल की विफलता वाले रोगियों में फेबक्सोस्टैट के साथ उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।
जांचकर्ता-रिपोर्ट की गई APTC हृदय संबंधी घटनाओं (एंटी-प्लेटलेट ट्रायलिस्ट "सहयोग द्वारा परिभाषित अंतिम बिंदु) (हृदय की मृत्यु, गैर-घातक रोधगलन, गैर-घातक स्ट्रोक सहित) की एक संख्यात्मक रूप से उच्च घटना थी, जो कि इलाज की तुलना में फेबक्सोस्टेट समूह में थी। APEX और FACT अध्ययनों में एलोप्यूरिनॉल (प्रति 100 रोगी वर्षों में 1.3 बनाम 0.3 घटनाएँ), लेकिन CONFIRMS अध्ययन में नहीं (विस्तृत अध्ययन विशेषताओं के लिए खंड 5.1 देखें)। पूल किए गए चरण 3 अध्ययनों (एपेक्स, फैक्ट, और कन्फर्म्स) में अन्वेषक-रिपोर्ट एपीटीसी कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं की घटनाएं प्रति 100 रोगी वर्षों में 0.7 बनाम 0.6 घटनाएं थीं।
लंबी अवधि के विस्तार अध्ययनों में, जांचकर्ता द्वारा रिपोर्ट की गई एपीटीसी घटनाओं की घटनाएं क्रमशः फेबक्सोस्टैट और एलोप्यूरिनॉल के लिए प्रति 100 रोगी वर्षों में 1.2 और 0.6 घटनाएं थीं। कोई सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया था और फेबक्सोस्टैट के साथ कोई कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया था। इन रोगियों के लिए पहचाने गए जोखिम कारक एथेरोस्क्लोरोटिक रोग और / या मायोकार्डियल इंफार्क्शन, या कंजेस्टिव दिल की विफलता का नैदानिक इतिहास थे।
दवा के लिए एलर्जी / अतिसंवेदनशीलता
पोस्ट-मार्केटिंग अवधि में जीवन-धमकाने वाले स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस और तीव्र एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं / सदमे सहित गंभीर एलर्जी / अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की दुर्लभ रिपोर्ट एकत्र की गई है। ज्यादातर मामलों में, ये प्रतिक्रियाएं फेबक्सोस्टैट थेरेपी के पहले महीने के दौरान हुईं। इन रोगियों में से कुछ, लेकिन सभी नहीं, ने गुर्दे की हानि और / या एलोप्यूरिनॉल के लिए पिछली अतिसंवेदनशीलता की सूचना दी है। कुछ मामलों में, गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जिसमें ईोसिनोफिलिया और प्रणालीगत लक्षणों (ड्रेस) के साथ दवा प्रतिक्रिया शामिल है, बुखार, भागीदारी हेमेटोलॉजिकल, गुर्दे से जुड़ी हुई है या यकृत। मरीजों को लक्षणों और लक्षणों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए और एलर्जी / अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के लक्षणों के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए (धारा 4.8 देखें)। स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम सहित गंभीर एलर्जी / अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं होने पर फेबक्सोस्टैट के साथ उपचार तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए, क्योंकि उपचार के निवारक विच्छेदन एक बेहतर रोग का निदान के साथ जुड़ा हुआ है। यदि रोगी ने स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और तीव्र एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया / सदमे सहित एलर्जी / अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया विकसित की है, तो फेबक्सोस्टैट को अब प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
गाउट के तीव्र हमले (भड़कना)
फेबक्सोस्टैट के साथ उपचार तब तक शुरू नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि तीव्र गाउट का दौरा पूरी तरह से हल न हो जाए। चिकित्सा की शुरुआत में, सीरम यूरिक एसिड के स्तर में बदलाव के कारण गाउट भड़क सकता है, जो होता है। ऊतक जमा से यूरेट्स के एकत्रीकरण के बाद निर्धारित करता है (अनुभाग ४.८ और ५.१ देखें)। फेबक्सोस्टैट के साथ उपचार की शुरुआत में, एनएसएआईडी या कोल्सीसिन का उपयोग करके कम से कम 6 महीने के लिए गाउट के प्रकोप के खिलाफ प्रोफिलैक्सिस की सिफारिश की जाती है (खंड 4.2 देखें)।
यदि फेबक्सोस्टैट के साथ उपचार के दौरान गाउट का प्रकोप होता है, तो इसे बंद नहीं किया जाना चाहिए। व्यक्तिगत रोगी की जरूरतों के अनुसार, तीव्रता का इलाज एक साथ किया जाना चाहिए। फेबक्सोस्टैट के साथ निरंतर उपचार गाउट फ्लेयर्स की आवृत्ति और तीव्रता को कम करता है।
ज़ैंथिन का जमाव
जिन रोगियों में पेशाब बनने की दर बढ़ जाती है (उदाहरण के लिए घातक नवोप्लाज्म में और उनके उपचार के दौरान या लेस्च-नहान सिंड्रोम में), मूत्र में xanthine की पूर्ण एकाग्रता, दुर्लभ मामलों में, अनुमति देने के लिए माप में वृद्धि हो सकती है। मूत्र पथ में इसकी जमा। चूंकि फेबक्सोस्टैट का कोई अनुभव नहीं है, इसलिए इस श्रेणी के रोगियों में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
मर्कैप्टोप्यूरिन / अज़ैथियोप्रिन
मर्कैप्टोप्यूरिन / एज़ैथियोप्रिन के साथ सहवर्ती इलाज करने वाले रोगियों में फेबक्सोस्टैट के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। जब सहवर्ती उपयोग से बचा नहीं जा सकता है, तो रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। संभावित हेमटोलॉजिकल प्रभावों से बचने के लिए मर्कैप्टोप्यूरिन या एज़ैथियोप्रिन की खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है (खंड 4.5 देखें)।
जिन विषयों का अंग प्रत्यारोपण हुआ है
चूंकि अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं में एडेनुरिक के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है, इसलिए इन रोगियों में फेबक्सोस्टैट के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें खंड 5.1 )।
थियोफिलाइन
स्वस्थ विषयों में एकल खुराक के रूप में फेबक्सोस्टैट 80 मिलीग्राम और थियोफिलाइन 400 मिलीग्राम के सहवर्ती प्रशासन ने फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन की अनुपस्थिति का प्रदर्शन किया (देखें खंड 4.5)। फेबक्सोस्टैट 80 मिलीग्राम का उपयोग थियोफिलाइन के साथ सहवर्ती रूप से इलाज किए गए रोगियों में किया जा सकता है, बिना प्लाज्मा स्तर में वृद्धि के जोखिम के। थियोफिलाइन फेबक्सोस्टैट 120 मिलीग्राम के लिए कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
जिगर के रोग
संयुक्त चरण 3 नैदानिक परीक्षणों के दौरान, फेबक्सोस्टैट के इलाज वाले मरीजों में हल्के यकृत समारोह परीक्षण असामान्यताएं (5.0%) देखी गईं। फेबक्सोस्टैट थेरेपी शुरू करने से पहले और उसके बाद समय-समय पर चिकित्सक के निर्णय के अनुसार लिवर फंक्शन टेस्ट की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 5.1 )।
थायरॉयड ग्रंथि के रोग
लंबी अवधि के ओपन-लेबल विस्तार अध्ययनों में, फ़ेबक्सोस्टैट (5.5%) के साथ इलाज किए गए दीर्घकालिक रोगियों में ऊंचा टीएसएच मान (> 5.5 एमसीआईयू / एमएल) देखा गया। बिगड़ा हुआ थायरॉयड समारोह वाले रोगियों में फेबक्सोस्टैट के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए (देखें खंड 5.1 )।
लैक्टोज
फेबुक्सोस्टैट टैबलेट में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता के दुर्लभ वंशानुगत रूपों वाले मरीजों, लैप की लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन सिंड्रोम को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
मर्कैप्टोप्यूरिन / अज़ैथियोप्रिन
ज़ैंथिन ऑक्सीडेज (XO) के निषेध पर फेबक्सोस्टैट की क्रिया के तंत्र के आधार पर, मर्कैप्टोप्यूरिन / एज़ैथियोप्रिन के साथ ADENURIC के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। फ़ेबक्सोस्टैट द्वारा XO के निषेध से इन दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है, जिससे विषाक्तता हो सकती है (देखें खंड 4.4) ) एक्सओ मेटाबोलाइज्ड दवाओं के साथ फेबक्सोस्टैट का कोई इंटरेक्शन अध्ययन नहीं किया गया है।
फेबक्सोस्टैट और साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी के बीच कोई बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है। साइटोटोक्सिक थेरेपी के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किए जाने वाले फेबक्सोस्टैट की सुरक्षा पर कोई डेटा नहीं है।
रोसिग्लिटाज़ोन / CYP2C8 सबस्ट्रेट्स
फेबुक्सोस्टैट को इन विट्रो में CYP2C8 का कमजोर अवरोधक दिखाया गया है। स्वस्थ विषयों में एक अध्ययन में, रोज़िग्लिटाज़ोन की एक मौखिक 4 मिलीग्राम खुराक के साथ रोज़ाना एक बार फ़ेबक्सोस्टैट 120 मिलीग्राम के सह-प्रशासन का रोसिग्लिटाज़ोन के फार्माकोकाइनेटिक्स और इसके मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइल रोसिग्लिटाज़ोन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा, यह दर्शाता है कि फ़ेबक्सोस्टैट एंजाइम अवरोधक नहीं है। विवो में CYP2C8। नतीजतन, फेबक्सोस्टैट और रोसिग्लिटाज़ोन या अन्य CYP2C8 सबस्ट्रेट्स के सहवर्ती प्रशासन से इन यौगिकों के लिए किसी भी खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
थियोफिलाइन
फ़ेबक्सोस्टैट के साथ एक बातचीत अध्ययन स्वस्थ विषयों में आयोजित किया गया था ताकि यह मूल्यांकन किया जा सके कि क्या एक्सओ के निषेध से थियोफिलाइन के स्तर में वृद्धि हो सकती है, जैसा कि अन्य एक्सओ अवरोधकों के लिए रिपोर्ट किया गया है। अध्ययन के परिणाम बताते हैं कि फेबक्सोस्टैट का सह-प्रशासन, प्रतिदिन एक बार 80 मिलीग्राम, और थियोफिलाइन, 400 मिलीग्राम एकल खुराक, फार्माकोकाइनेटिक्स और थियोफिलाइन की सुरक्षा पर कोई प्रभाव नहीं डालता है। नतीजतन, जब फेबक्सोस्टैट 80 मिलीग्राम और थियोफिलाइन को एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो कोई विशेष सावधानी की आवश्यकता नहीं होती है। फेबक्सोस्टैट 120 मिलीग्राम के लिए कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
नेपरोक्सन और अन्य ग्लुकुरोनिडेशन अवरोधक
फेबक्सोस्टैट का चयापचय यूरिडीन ग्लुकुरोनोसिल ट्रांसफरेज (यूजीटी) एंजाइम पर निर्भर है। दवाएं जो ग्लूकोरोनिडेशन को रोकती हैं, जैसे एनएसएआईडी और प्रोबेनेसिड, सैद्धांतिक रूप से फेबक्सोस्टैट के उन्मूलन को प्रभावित करने में सक्षम हैं। स्वस्थ विषयों में, फेबक्सोस्टैट और नेप्रोक्सन 250 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार का सहवर्ती उपयोग फेबक्सोस्टैट (सीमैक्स 28%, एयूसी) के बढ़ते जोखिम से जुड़ा था। 41% और t1 / 2 26%)। नैदानिक अध्ययनों में, नेप्रोक्सन या अन्य NSAIDs / Cox-2 अवरोधकों का उपयोग किसी भी नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि दुष्प्रभाव से संबंधित नहीं था। फेबक्सोस्टैट को नेप्रोक्सन के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जा सकता है, जिसमें फेबक्सोस्टैट या नेप्रोक्सन के खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
ग्लूकोरोनिडेशन के संकेतक
यूजीटी एंजाइमों के शक्तिशाली प्रेरकों के परिणामस्वरूप चयापचय में वृद्धि हो सकती है और फेबक्सोस्टैट की प्रभावकारिता में कमी आ सकती है। इसलिए सीरम यूरिक एसिड की जांच की सिफारिश एक शक्तिशाली ग्लूकोरोनिडेशन इंड्यूसर के साथ चिकित्सा शुरू करने के 1-2 सप्ताह बाद की जाती है। इसके विपरीत, ग्लूकोरोनिडेशन इंड्यूसर के साथ उपचार बंद करने का परिणाम हो सकता है फेबक्सोस्टैट के बढ़े हुए प्लाज्मा स्तर में।
कोल्चिसिन / इंडोमिथैसिन / हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड / वारफारिन
फ़ेबक्सोस्टैट या अन्य सहवर्ती रूप से प्रशासित सक्रिय पदार्थ की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता के बिना फ़ेबक्सोस्टैट को कोल्सीसिन या इंडोमेथेसिन के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जा सकता है।
हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर फेबक्सोस्टैट की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
जब फेबक्सोस्टैट के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है तो वार्फरिन की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। वार्फरिन के साथ फेबक्सोस्टैट (प्रतिदिन एक बार 80 मिलीग्राम या 120 मिलीग्राम) के प्रशासन का स्वस्थ रोगियों में वारफारिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। इसके अलावा, INR और सक्रिय कारक VII फ़ेबक्सोस्टैट के प्रशासन से प्रभावित नहीं होते हैं।
डेसिप्रामाइन / CYP2D6 सबस्ट्रेट्स
फेबुक्सोस्टैट को CYP2D6 का कमजोर अवरोधक दिखाया गया है कृत्रिम परिवेशीय। स्वस्थ विषयों में एक अध्ययन में, प्रतिदिन एक बार 120 मिलीग्राम ADENURIC के परिणामस्वरूप डेसिप्रामाइन के AUC में 22% की औसत वृद्धि हुई, एक CYP2D6 सब्सट्रेट, जो CYP2D6 एंजाइम पर फेबक्सोस्टैट की संभावित कमजोर निरोधात्मक कार्रवाई का संकेत देता है। विवो में. फेबक्सोस्टैट और अन्य CYP2D6 सबस्ट्रेट्स के सहवर्ती प्रशासन के मामले में, इसलिए, इनमें से किसी भी यौगिक के लिए किसी भी खुराक समायोजन की आवश्यकता की कल्पना नहीं की जा सकती है।
antacids
यह दिखाया गया है कि मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड और एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड युक्त एंटासिड का एक साथ सेवन फेबक्सोस्टैट के अवशोषण में देरी करता है (लगभग 1 घंटे) और सीमैक्स में 32% की कमी का कारण बनता है, जबकि "एयूसी" के संबंध में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया है। . इसलिए एंटासिड दवाओं के उपयोग को ध्यान में रखे बिना फेबक्सोस्टैट लेना संभव है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
बहुत सीमित संख्या में उजागर गर्भधारण पर डेटा गर्भावस्था या भ्रूण / नवजात शिशु के स्वास्थ्य पर फेबक्सोस्टैट का कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं दर्शाता है। पशु अध्ययन गर्भावस्था, भ्रूण / भ्रूण के विकास या प्रसव के संबंध में प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं (खंड 5.3 देखें)। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है। प्रेग्नेंसी के दौरान फेबुक्सोस्टैट का इस्तेमाल नहीं करना चाहिए।
खाने का समय
यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में फेबक्सोस्टैट उत्सर्जित होता है या नहीं। पशुओं में किए गए अध्ययनों ने स्तन के दूध में इस सक्रिय संघटक के उत्सर्जन को स्तनपान के दौरान नवजात शिशु में विकासात्मक कमी के साथ दिखाया है। स्तनपान कराने वाले शिशु के लिए एक जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है। स्तनपान के दौरान फेबुक्सोस्टैट का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। "स्तनपान।
उपजाऊपन
पशु प्रजनन अध्ययनों में, 48 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की खुराक ने प्रजनन क्षमता पर कोई खुराक पर निर्भर प्रतिकूल प्रभाव नहीं दिखाया (देखें खंड 5.3 )। मानव प्रजनन क्षमता पर ADENURIC का प्रभाव अज्ञात है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
फेबक्सोस्टैट के उपयोग के साथ उनींदापन, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया और धुंधली दृष्टि की सूचना मिली है। मरीजों को वाहन चलाने, मशीनरी चलाने या खतरनाक गतिविधियों को करने से पहले बहुत सावधानी बरतनी चाहिए, जब तक कि वे यथोचित रूप से निश्चित न हों कि ADENURIC का उपयोग उनके प्रदर्शन को खराब नहीं करता है।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
नैदानिक परीक्षणों में सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (कम से कम 10 मिलीग्राम से 300 मिलीग्राम की खुराक के साथ इलाज किए गए 4,072 विषयों) और पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव तीव्र गाउट हमले, यकृत समारोह असामान्यताएं, दस्त, मतली, सिरदर्द, दाने और एडिमा हैं। ये प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं ज्यादातर हल्के या मध्यम गंभीरता की थीं। फेबक्सोस्टैट के लिए दुर्लभ गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, जिनमें से कुछ प्रणालीगत लक्षणों से जुड़ी थीं, विपणन के बाद के अनुभव में हुईं।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सारणीबद्ध सूची
सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (≥1 / 100 -
तालिका 1: दीर्घकालिक संयुक्त चरण III अध्ययनों और पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
* पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में एकत्रित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
** संयुक्त चरण 3 अध्ययनों में गैर-संक्रामक दस्त और असामान्य यकृत समारोह परीक्षणों के उभरते उपचार कोल्सीसिन के साथ-साथ इलाज किए गए मरीजों में अधिक बार होते हैं।
*** व्यक्तिगत चरण 3 यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों में गठिया के हमलों की घटनाओं के लिए खंड 5.1 देखें।
चयनित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस और एनाफिलेक्टिक / शॉक प्रतिक्रियाओं सहित फेबक्सोस्टैट के लिए गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के दुर्लभ मामले पोस्टमार्केटिंग अनुभव में हुए हैं। स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस फफोले या म्यूकोसल घावों से जुड़ी प्रगतिशील त्वचा के विस्फोट की विशेषता है। और आंखों में जलन।
फेबक्सोस्टैट के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं निम्नलिखित लक्षणों से जुड़ी हो सकती हैं: घुसपैठ किए गए मैकुलोपापुलर दाने, सामान्यीकृत या एक्सफ़ोलीएटिव चकत्ते द्वारा विशेषता त्वचा की प्रतिक्रियाएं, लेकिन त्वचा के घाव, चेहरे की एडिमा, बुखार, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ईोसिनोफिलिया जैसे हेमटोलॉजिकल परिवर्तन, और एकल या एकाधिक अंग भागीदारी ( यकृत और गुर्दे, ट्यूबलोइन्टरस्टीशियल नेफ्रैटिस सहित) (खंड 4.4 देखें)।
उपचार शुरू करने के तुरंत बाद और पहले कुछ महीनों के दौरान तीव्र गाउट के हमले आमतौर पर देखे गए। इसके बाद, समय-निर्भर तरीके से गाउट भड़कने की आवृत्ति कम हो जाती है। तीव्र गाउट हमलों की रोकथाम की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.2 और 4.4 )।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse।
04.9 ओवरडोज
ओवरडोज की स्थिति में, रोगियों को रोगसूचक और सहायक देखभाल के साथ इलाज किया जाना चाहिए।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एंटीगाउट तैयारी, यूरिक एसिड के उत्पादन को रोकने वाली तैयारी।
एटीसी कोड: M04AA03
कारवाई की व्यवस्था
यूरिक एसिड प्यूरीन चयापचय का अंतिम उत्पाद है और मनुष्यों में यह हाइपोक्सैन्थिन → ज़ैंथिन → यूरिक एसिड के अनुक्रम के बाद उत्पन्न होता है। उपरोक्त प्रतिक्रिया के दोनों चरण ज़ैंथिन ऑक्सीडेज (XO) द्वारा उत्प्रेरित होते हैं। फेबक्सोस्टैट एक व्युत्पन्न 2-एरिल्थियाज़ोल है जिसमें है XO के चयनात्मक निषेध के माध्यम से सीरम यूरिक एसिड को कम करने का चिकित्सीय प्रभाव। Febuxostat एक Ki मान (निरंतर d "अवरोध) के साथ XO (NP-SIXO) का एक शक्तिशाली, गैर-प्यूरिन, चयनात्मक अवरोधक है। कृत्रिम परिवेशीय 1 नैनोमोलर से कम। फेबुक्सोस्टैट को ऑक्सीकृत और कम दोनों रूप में, बड़ी प्रभावकारिता के साथ एक्सओ को बाधित करने में सक्षम दिखाया गया है। चिकित्सीय सांद्रता में, फेबक्सोस्टैट प्यूरीन या पाइरीमिडाइन के चयापचय में शामिल अन्य एंजाइमों को बाधित नहीं करता है, जैसे कि ग्वानिन डेमिनेज, हाइपोक्सैन्थिन-गुआनिन फॉस्फोरिबोसिलट्रांसफेरेज़, ऑरोटेट फॉस्फोरिबोसिलट्रांसफेरेज़, ऑरोटीडाइन मोनोफॉस्फेट डिकारबॉक्साइलेज़ या प्यूरीन न्यूक्लियोसिलेज़।
नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा
ADENURIC की प्रभावकारिता तीन प्रमुख चरण 3 अध्ययनों (दो मुख्य अध्ययन APEX और FACT, और नीचे वर्णित अतिरिक्त CONFIRMS अध्ययन) में प्रदर्शित की गई थी, जो हाइपरयुरिसीमिया और गाउट के 4,101 रोगियों में आयोजित की गई थी। प्रत्येक अध्ययन में महत्वपूर्ण चरण 3, ADENURI सीरम यूरिक एसिड के स्तर को कम करने और बनाए रखने के लिए एलोप्यूरिनॉल की तुलना में अधिक क्षमता का प्रदर्शन किया। एपेक्स और एफएसीटी अध्ययनों में प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु उन रोगियों का प्रतिशत था जिनमें पिछले 3 महीनों में यूरिक एसिड का स्तर सीरम था
शीर्ष अध्ययन: एपेक्स (एलोप्यूरिनॉल और प्लेसबो-नियंत्रित प्रभावकारिता अध्ययन फेबक्सोस्टैट-एलोप्यूरिनॉल और प्लेसीबो के खिलाफ नियंत्रित फेबक्सोस्टैट की प्रभावकारिता का अध्ययन) एक चरण 3 था, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, मल्टीसेंटर, अवधि का 28-सप्ताह का अध्ययन। 1,072 यादृच्छिक थे। रोगी। किसने प्राप्त किया: प्लेसबो (एन = १३४), एडेनुरिक ८० मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = २६७), एडेनुरिक १२० मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = २६९), एडेनुरिक २४० मिलीग्राम एक बार दैनिक (एन = १३४) ओ एलोप्यूरिनॉल (३०० की खुराक पर) बेसलाइन सीरम क्रिएटिनिन 1.5 mg / dL वाले रोगियों के लिए mg एक बार दैनिक [n = 258] या प्रतिदिन एक बार 100 mg की खुराक पर [n = 10] बेसलाइन सीरम क्रिएटिनिन> 1.5 mg / dL और ≤2.0 mg / dL वाले रोगियों के लिए ) सुरक्षा आकलन के लिए 240 मिलीग्राम फेबक्सोस्टैट (अधिकतम अनुशंसित खुराक के दोगुने के बराबर) की खुराक का उपयोग किया गया था।
एपेक्स अध्ययन ने पारंपरिक एलोप्यूरिनॉल खुराक के साथ इलाज किए गए समूहों की तुलना में सीरम यूरिक एसिड को 6 मिलीग्राम / डीएल (357 μmol / L) से कम करने के लिए प्रतिदिन एक बार ADENURIC 80 mg और ADENURIC 120 mg दोनों के साथ इलाज किए गए समूहों की सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण श्रेष्ठता का प्रदर्शन किया। ३०० मिलीग्राम (एन = २५८) / १०० मिलीग्राम (एन = १०) (तालिका २ और चित्र १ देखें)। तथ्य अध्ययन: FACT (Febuxostat Allopurinol नियंत्रित परीक्षण) एक ५२-सप्ताह, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, बहुकेंद्र, चरण ३ अध्ययन था। 760 रोगियों को यादृच्छिक रूप से प्राप्त किया गया था: एडीन्यूरिक 80 मिलीग्राम प्रतिदिन (एन = 256), एडेनुरिक 120 मिलीग्राम प्रतिदिन (एन = 251), या एलोप्यूरिनॉल 300 मिलीग्राम प्रतिदिन (एन = 253)।
FACT अध्ययन ने 300 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल की पारंपरिक खुराक के साथ इलाज किए गए समूह की तुलना में 6 मिलीग्राम / डीएल (357 μmol / L) से नीचे सीरम यूरिक एसिड को कम करने और बनाए रखने में ADENURIC 80 mg और ADENURIC 120 mg दोनों की सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण श्रेष्ठता का प्रदर्शन किया। मिलीग्राम
तालिका 2 प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु के परिणामों को सारांशित करती है:
तालिका 2
सीरम यूरिक एसिड के स्तर वाले रोगियों का प्रतिशत
पिछली तीन मासिक विज़िट
सीरम यूरिक एसिड के स्तर को कम करने के लिए ADENURIC की क्षमता तेजी से और लगातार थी। सीरम यूरिक एसिड के स्तर में मूल्यों की कमी
CONFIRMS अध्ययन: CONFIRMS अध्ययन गाउट और हाइपरयूरिसीमिया के रोगियों में एलोप्यूरिनॉल 300 मिलीग्राम या 200 मिलीग्राम की तुलना में फेबक्सोस्टैट 40 मिलीग्राम और 80 मिलीग्राम की सुरक्षा और प्रभावकारिता का मूल्यांकन करने के लिए एक 26-सप्ताह, यादृच्छिक, नियंत्रित, चरण 3 का अध्ययन था। 2,269 रोगियों को यादृच्छिक किया गया: एडेनुरिक 40 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार (एन = 757), एडेनुरिक 80 मिलीग्राम प्रतिदिन (एन = 756) या एलोप्यूरिनॉल 300/200 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार (एन = 756)। 65% रोगियों में हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि थी ( 30-89 एमएल / मिनट की क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के साथ) 26-सप्ताह की अवधि के बाद गाउट प्रोफिलैक्सिस अनिवार्य था।
अंतिम मुलाक़ात में μmol / L के सीरम यूरेट स्तर वाले रोगियों का अनुपात ४५% फ़ेबक्सोस्टैट के लिए ४५%, ८० मिलीग्राम फ़ेबक्सोस्टैट के लिए ६७% और एलोप्यूरिनॉल ३००/२०० मिलीग्राम के लिए ४२% था।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों के उपसमूह में प्राथमिक समापन बिंदु
एपेक्स अध्ययन ने गुर्दे की हानि (बेसलाइन सीरम क्रिएटिनिन> 1.5 मिलीग्राम / डीएल और 2.0 मिलीग्राम / डीएल) वाले 40 रोगियों में दवा की प्रभावकारिता का मूल्यांकन किया। गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए जिन्हें एलोप्यूरिनॉल प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था, बाद की खुराक 100 मिलीग्राम तक सीमित थी दिन में एक बार।एडेनुरिक ने रोगियों के 44% (दिन में एक बार 80 मिलीग्राम), 45% (प्रतिदिन एक बार 120 मिलीग्राम), और 60% (दिन में एक बार 240 मिलीग्राम) में प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु हासिल किया, जबकि एलोप्यूरिनॉल में पाए जाने वाले 0% की तुलना में 100 मिलीग्राम एक बार दैनिक और प्लेसीबो समूह।
स्वस्थ विषयों में सीरम यूरिक एसिड सांद्रता में कमी की दर में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया, भले ही उनकी गुर्दे की कार्य स्थिति (सामान्य गुर्दे समारोह समूह में 58% और गंभीर गुर्दे की हानि समूह में 55%) की परवाह किए बिना।
CONFIRMS अध्ययन में गाउट और गुर्दे की हानि वाले रोगियों में विश्लेषण को संभावित रूप से परिभाषित किया गया था, और यह प्रदर्शित किया गया था कि सीरम यूरेट के स्तर को कम करने में फेबक्सोस्टैट काफी अधिक प्रभावी था।
सीरम यूरिक एसिड स्तर 10 मिलीग्राम / डीएल . वाले रोगियों के उपसमूह में प्राथमिक समापन बिंदु
लगभग 40% रोगियों (APEX और FACT को एक साथ लिया गया) का बेसलाइन सीरम यूरिक एसिड मान ≥ 10 mg / dL था। इस उपसमूह में ADENURIC ने प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु (यूरिक एसिड स्तर) हासिल किया
CONFIRMS अध्ययन में, प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु (यूरिक एसिड स्तर .) को पूरा करने वाले रोगियों का अनुपात
नैदानिक परिणाम: गठिया के दौरे के लिए इलाज की आवश्यकता वाले रोगियों का प्रतिशत
एपेक्स अध्ययन: 8-सप्ताह की प्रोफिलैक्सिस अवधि के दौरान, फेबक्सोस्टैट 120 मिलीग्राम के साथ इलाज किए गए रोगियों के अधिक अनुपात (36%) को फेबक्सोस्टैट 80 मिलीग्राम (28%), एलोप्यूरिनॉल 300 मिलीग्राम (23%) और प्लेसीबो ( 20%)। प्रोफिलैक्सिस अवधि के बाद हमलों में वृद्धि हुई और समय के साथ धीरे-धीरे कम हो गई। सप्ताह 8 से सप्ताह 28 तक 46% और 55% विषयों के बीच तीव्र गठिया के हमलों के लिए उपचार प्राप्त हुआ। अध्ययन के अंतिम 4 सप्ताह (सप्ताह 24) के दौरान गठिया के हमले -28) रोगियों के 15% (फेबक्सोस्टैट 80, 120 मिलीग्राम), 14% (एलोप्यूरिनॉल 300 मिलीग्राम) और 20% (प्लेसबो) में देखे गए। तथ्य: 8-सप्ताह की प्रोफिलैक्सिस अवधि के दौरान, अधिक अनुपात (36%) फ़ेबक्सोस्टैट 120 मिलीग्राम के साथ इलाज किए गए रोगियों को फ़ेबक्सोस्टैट 80 मिलीग्राम (22%) और एलोप्यूरिनॉल 300 मिलीग्राम (21%) दोनों उपचारों की तुलना में गाउट भड़कने के लिए उपचार की आवश्यकता होती है।
8 सप्ताह की प्रोफिलैक्सिस अवधि के बाद, तीव्र हमलों की घटनाएं धीरे-धीरे बढ़ी और समय के साथ घट गईं (64% और 70% विषयों ने सप्ताह 8 से सप्ताह 52 तक तीव्र गठिया हमलों के लिए उपचार प्राप्त किया)। पिछले 4 हफ्तों के दौरान गठिया के हमले अध्ययन (सप्ताह 49-52) 6-8% (फेबक्सोस्टैट 80 मिलीग्राम, 120 मिलीग्राम) और 11% (एलोप्यूरिनॉल 300 मिलीग्राम) रोगियों में देखा गया।
गाउट फ्लेयर-अप (अपेक्स और फैक्ट स्टडीज) के लिए उपचार की आवश्यकता वाले रोगियों का प्रतिशत उन समूहों में संख्यात्मक रूप से कम था, जिन्होंने औसत पोस्ट-बेसलाइन सीरम यूरेट स्तर हासिल किया था।
CONFIRMS अध्ययन के दौरान, गाउट हमलों (दिन 1 से महीने 6) के लिए उपचार की आवश्यकता वाले रोगियों का प्रतिशत क्रमशः फ़ेबक्सोस्टैट 80 मिलीग्राम और एलोप्यूरिनॉल समूहों के लिए 31% और 25% था। फ़ेबक्सोस्टैट 80 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम समूहों के बीच गाउट के हमलों के लिए उपचार की आवश्यकता वाले रोगियों के अनुपात में कोई अंतर नहीं था।
लंबी अवधि के खुले लेबल विस्तार अध्ययन
एक्सेल स्टडी (C02-021): एक्सेल तीन साल का फेज 3, ओपन-लेबल, मल्टीसेंटर, रैंडमाइज्ड, एलोप्यूरिनॉल-नियंत्रित, उन मरीजों के लिए सेफ्टी एक्सटेंशन स्टडी था, जिन्होंने पिवटल फेज 3 स्टडीज (अपेक्स या फैक्ट) को पूरा किया था। कुल 1,086 रोगियों को नामांकित किया गया था: ADENURIC 80 mg एक बार दैनिक (n = 649), ADENURIC 120 mg एक बार दैनिक (n = 292) और एलोप्यूरिनॉल 300/100 mg एक बार दैनिक (n = 145)। लगभग ६९% रोगियों को एक स्थिर अंतिम प्रतिक्रिया प्राप्त करने के लिए किसी भी उपचार परिवर्तन की आवश्यकता नहीं होती है। जिन रोगियों में लगातार तीन यूरिका स्तर> 6.0 मिलीग्राम / डीएल थे, उन्हें वापस ले लिया गया।
सीरम यूरेट के स्तर को समय के साथ बनाए रखा गया था (उदाहरण के लिए, ९१% और ९३% रोगियों को क्रमशः फेबक्सोस्टैट ८० मिलीग्राम और १२० मिलीग्राम के साथ प्रारंभिक उपचार पर यूरीसीमिया था।
तीन साल के आंकड़ों ने 4% से कम रोगियों के साथ गाउट फ्लेयर-अप की घटनाओं में कमी का प्रदर्शन किया, जिसमें 16-24 महीनों और 30- के बाद एक उत्तेजना के लिए इलाज की आवश्यकता होती है (यानी 96% से अधिक रोगियों को इलाज की आवश्यकता नहीं होती है)। ३६ महीने ४६% और ३८% रोगियों ने क्रमशः फेबक्सोस्टैट ८० मिलीग्राम या १२० मिलीग्राम के साथ अंतिम स्थिर उपचार पर, बेसलाइन से अंतिम यात्रा तक स्पष्ट प्राथमिक टोफस का पूरा संकल्प किया था।
FOCUS स्टडी (TMX-01-005): FOCUS उन रोगियों के लिए 5-वर्षीय चरण 2, ओपन-लेबल, मल्टीसेंटर, सुरक्षा विस्तार अध्ययन था, जिन्होंने डबल-ब्लाइंड TMX अध्ययन -00-004 में फ़ेबक्सोस्टेट खुराक के 4 सप्ताह पूरे कर लिए थे। 116 रोगियों को नामांकित किया गया था और शुरू में प्रतिदिन एक बार फेबक्सोस्टैट 80 मिलीग्राम प्राप्त किया गया था। यूरीकेमिया को बनाए रखने के लिए 62% रोगियों को खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है
सीरम यूरेट स्तर वाले रोगियों का अनुपात
चरण 3 के नैदानिक परीक्षणों के दौरान, फेबक्सोस्टैट के साथ इलाज किए गए रोगियों में यकृत समारोह परीक्षण मूल्यों (5.0%) में हल्के परिवर्तन देखे गए। ये मान एलोप्यूरिनॉल (4.2%) (धारा 4.4 देखें) के लिए रिपोर्ट किए गए समान थे। रोगियों में दीर्घकालिक ओपन-लेबल विस्तार अध्ययनों में टीएसएच मूल्यों में वृद्धि (> 5.5 एमसीआईयू / एमएल) देखी गई। फेबक्सोस्टैट (5.5%) और एलोप्यूरिनॉल (5.8%) के साथ इलाज किए गए रोगियों में (खंड 4.4 देखें)।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
स्वस्थ विषयों में, फेबक्सोस्टैट के सीएमएक्स (अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता) और एयूसी (वक्र के नीचे का क्षेत्र) ने खुराक को 10 मिलीग्राम से 120 मिलीग्राम तक एकल और बार-बार खुराक प्रशासन के बाद आनुपातिक रूप से बढ़ाया। 120 मिलीग्राम और 300 मिलीग्राम से लेकर फेबक्सोस्टैट खुराक के लिए, अधिक से अधिक खुराक की तुलना में एयूसी में आनुपातिक वृद्धि देखी गई है। हर 24 घंटे में 10 मिलीग्राम से 240 मिलीग्राम की खुराक के प्रशासन के बाद कोई उल्लेखनीय संचय स्पष्ट नहीं होता है। फेबक्सोस्टैट में लगभग 5-8 घंटों का एक स्पष्ट टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन (t1 / 2) है।
हाइपरयूरिसीमिया और गाउट के 211 रोगियों पर जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक / फार्माकोडायनामिक विश्लेषण किए गए थे, जिन्हें प्रतिदिन एक बार 40-240 मिलीग्राम की खुराक पर एडेनुरिक के साथ इलाज किया गया था।
सामान्य तौर पर, इन विश्लेषणों द्वारा अनुमानित फेबक्सोस्टैट के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर, स्वस्थ विषयों में देखे गए लोगों के अनुरूप हैं, यह दर्शाता है कि स्वस्थ विषय गठिया रोगी आबादी में फार्माकोकेनेटिक / फार्माकोडायनामिक मूल्यांकन के उद्देश्य के लिए प्रतिनिधि हैं।
अवशोषण
Febuxostat तेजी से अवशोषित होता है (1.0-1.5 h का Tmax) और लगभग पूरी तरह से (कम से कम 84%)। एकल मौखिक खुराक या प्रतिदिन एक बार 80 और 120 मिलीग्राम की कई मौखिक खुराक के प्रशासन के बाद, सीमैक्स लगभग 2.8-3.2 एमसीजी / एमएल, और 5.0-5.3 एमसीजी / एमएल है। फेबक्सोस्टैट टैबलेट फॉर्मूलेशन की पूर्ण जैव उपलब्धता का अध्ययन नहीं किया गया है।
प्रतिदिन एक बार 80 मिलीग्राम की कई मौखिक खुराक या उच्च वसा वाले भोजन के साथ एक 120 मिलीग्राम खुराक के प्रशासन के बाद, क्रमशः 49% और 38% की सीमैक्स में कमी, और सीएमएक्स में कमी देखी गई। "18 का एयूसी क्रमशः% और 16%।
हालांकि, मूल्यांकन किए जाने पर सीरम यूरिक एसिड एकाग्रता में प्रतिशत में कमी (80 मिलीग्राम की बार-बार खुराक) में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया था। इसलिए, ADENURIC को भोजन के निकट या दूर लिया जा सकता है।
वितरण
वितरण की स्पष्ट मात्रा स्थिर अवस्था 10-300 मिलीग्राम की मौखिक खुराक के बाद फेबक्सोस्टैट का (वीएसएस / एफ) 29 से 75 लीटर तक होता है। फेबक्सोस्टैट का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन लगभग 99.2% (मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन) है, और 80 से 120 मिलीग्राम की खुराक के साथ प्राप्त सांद्रता पर स्थिर रहता है। मेटाबोलाइट्स संपत्ति के प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी लगभग 82% और 91% के बीच है।
जैव परिवर्तन
फेबुक्सोस्टैट को यूरिडीन डाइफॉस्फेट ग्लुकुरोनोसिलट्रांसफेरेज (यूडीपीजीटी) एंजाइम प्रणाली के माध्यम से संयुग्मन द्वारा और साइटोक्रोम पी450 (सीवाईपी) प्रणाली के माध्यम से ऑक्सीकरण द्वारा व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है। चार औषधीय रूप से सक्रिय हाइड्रॉक्सिल मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई है, जिनमें से तीन मानव प्लाज्मा में देखे जा सकते हैं। अध्ययन iएन विट्रो मानव जिगर के माइक्रोसोम के साथ पता चला है कि इन ऑक्सीडेटिव मेटाबोलाइट्स में मुख्य रूप से CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 या CYP2C9 और मुख्य रूप से UGT 1A1, 1A8 और 1A9 से फेबक्सोस्टेट ग्लुकुरोनाइड शामिल हैं।
निकाल देना
फेबुक्सोस्टैट को यकृत और वृक्क दोनों मार्गों से समाप्त किया जाता है। 14 सी-लेबल वाले फेबक्सोस्टैट की 80 मिलीग्राम खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद, लगभग 49% खुराक मूत्र में अपरिवर्तित फेबक्सोस्टेट (3%), सक्रिय पदार्थ एसाइलग्लुकोरोनाइड (30%), इसके ऑक्सीडेटिव मेटाबोलाइट्स के साथ उनके संयुग्मों के रूप में बरामद किया गया था। %), और अन्य अज्ञात मेटाबोलाइट्स (3%)। मूत्र के माध्यम से उन्मूलन के अलावा, लगभग 45% खुराक अपरिवर्तित फेबक्सोस्टैट (12%), सक्रिय संघटक के एसाइलग्लुकुरोनाइड (1%), इसके ज्ञात ऑक्सीडेटिव मेटाबोलाइट्स के साथ-साथ उनके संयुग्मों (25%) के रूप में मल में बरामद किया गया था। ), और अन्य अज्ञात मेटाबोलाइट्स (7%)।
गुर्दे की हानि
हल्के, मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि वाले मरीजों में 80 मिलीग्राम एडेनुरिक की बार-बार खुराक के प्रशासन के बाद, फेबक्सोस्टैट का सीएमएक्स सामान्य गुर्दे समारोह वाले विषयों से अलग नहीं था। फ़ेबक्सोस्टैट का समग्र औसत एयूसी सामान्य गुर्दे समारोह समूह में 7.5 एमसीजी.एच / एमएल से लगभग 1.8 गुना बढ़ गया और गंभीर गुर्दे की हानि समूह में 13.2 एमसीजी.एच / एमएल हो गया। "सक्रिय मेटाबोलाइट्स का एयूसी 2 और 4 तक बढ़ गया। गुना, क्रमशः। हालांकि, हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले विषयों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
यकृत हानि
हल्के (बाल-पुग कक्षा ए) या मध्यम (बाल-पुग कक्षा बी) हेपेटिक हानि वाले मरीजों में 80 मिलीग्राम एडेनुरिक के बार-बार प्रशासन के बाद, फेबक्सोस्टेट और इसके मेटाबोलाइट्स का सीएमएक्स और एयूसी महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला। सामान्य विषयों की तुलना में यकृत समारोह गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास सी) वाले रोगियों में कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
उम्र
युवा स्वस्थ विषयों की तुलना में बुजुर्ग विषयों में एडेनुरिक की मौखिक खुराक के बार-बार प्रशासन के बाद फेबक्सोस्टैट या इसके मेटाबोलाइट्स के एयूसी में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया।
प्रकार
ADENURIC की बार-बार मौखिक खुराक के बाद, Cmax और AUC क्रमशः पुरुषों की तुलना में महिलाओं में 24% और 12% अधिक थे। हालांकि, वजन-समायोजित सीमैक्स और एयूसी दोनों लिंगों के लिए समान थे। लिंग के आधार पर कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
गैर-नैदानिक अध्ययनों में होने वाले प्रभावों को आम तौर पर अधिकतम मानव जोखिम से अधिक दवा एक्सपोजर के साथ देखा गया था।
कार्सिनोजेनेसिस, उत्परिवर्तन, प्रजनन क्षमता में कमी
नर चूहों में, मूत्राशय ट्यूमर (संक्रमणकालीन सेल पेपिलोमा और कार्सिनोमा) में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि केवल उच्चतम खुराक के साथ इलाज किए गए समूह में xanthine पत्थरों की उपस्थिति में देखी गई, जो एक्सपोजर से लगभग 11 गुना अधिक खुराक के अनुरूप थी। कोई महत्वपूर्ण वृद्धि नहीं किसी भी अन्य प्रकार के ट्यूमर में देखा गया था, न तो नर चूहों या चूहों में, न ही मादा चूहों या चूहों में। इन अवलोकनों को प्यूरीन और मूत्र संरचना के प्रजाति-विशिष्ट चयापचय का परिणाम माना जाता है और इसका कोई प्रासंगिकता नहीं है औषधीय उत्पाद का नैदानिक उपयोग।
जीनोटॉक्सिसिटी परीक्षणों की एक मानक बैटरी ने फेबक्सोस्टैट के किसी भी प्रासंगिक जीनोटॉक्सिक प्रभाव को प्रकट नहीं किया।
48 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक मौखिक खुराक पर फेबुक्सोस्टैट का नर और मादा दोनों चूहों में प्रजनन क्षमता और प्रजनन प्रदर्शन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।
फेबक्सोस्टैट की क्रिया से भ्रूण के लिए खराब प्रजनन क्षमता, टेराटोजेनिक प्रभाव या हानिकारक परिणामों का कोई सबूत नहीं था। चूहों में, उच्च खुराक पर और मनुष्यों के लगभग 4.3 गुना के जोखिम के साथ, मां के लिए विषाक्तता देखी गई थी वीनिंग इंडेक्स में कमी और संतान के विकास में देरी। गर्भवती चूहों और खरगोशों पर किए गए टेराटोलॉजिकल अध्ययन, जो मनुष्यों के लिए लगभग 4.3 और 13 गुना के जोखिम के साथ क्रमशः फेबक्सोस्टैट के किसी भी टेराटोजेनिक प्रभाव को प्रकट नहीं करते हैं।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
टैबलेट का कोर
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
भ्राजातु स्टीयरेट
हाइड्रोक्सीप्रोपाइलसेलुलोज
क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम
सिलिका, कोलाइडल हाइड्रेटेड
टैबलेट कोटिंग
Opadry II, पीला, 85F42129 युक्त:
पॉलीविनायल अल्कोहल
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
मैक्रोगोल टाइप 3350
तालक
पीला आयरन ऑक्साइड (E172)
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
पारदर्शी ब्लिस्टर (एक्लर / पीवीसी / एल्युमिनियम) जिसमें 14 गोलियां हों।
ADENURIC 80 mg 14, 28, 42, 56, 84 और 98 फिल्म-लेपित गोलियों के पैक में उपलब्ध है।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
मेनारिनी इंटरनेशनल ऑपरेशंस लक्जमबर्ग एस.ए.
1, एवेन्यू डे ला गारे, एल-1611 लक्जमबर्ग
लक्समबर्ग
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/08/447/001
ईयू / 1/08/447/002
ईयू / 1/08/447/005
ईयू / 1/08/447/006
ईयू / 1/08/447/007
ईयू / 1/08/447/008
039538018
039538020
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: २१ अप्रैल २००८
नवीनतम नवीनीकरण की तिथि: 20 दिसंबर 2012
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
अप्रैल 2015