सक्रिय तत्व: वेरापमिली
ISOPTIN 240 मिलीग्राम लंबे समय से जारी टैबलेट
आइसोप्टिन पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- ISOPTIN 40 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ
- ISOPTIN 80 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- ISOPTIN 120 मिलीग्राम लंबे समय से जारी टैबलेट
- ISOPTIN 240 मिलीग्राम लंबे समय से जारी टैबलेट
संकेत Isoptin का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
फार्माकोथेरेप्यूटिक श्रेणी
प्रत्यक्ष हृदय प्रभाव के साथ चयनात्मक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स-फेनिलएल्काइलामाइन डेरिवेटिव।
चिकित्सीय संकेत
क्रोनिक कोरोनरी अपर्याप्तता। मायोकार्डियल रोधगलन के सीक्वेल का उपचार। सुप्रावेंट्रिकुलर हाइपरकेनेटिक अतालता जैसे पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन और तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया के साथ स्पंदन, एक्सट्रैसिस्टोल। धमनी उच्च रक्तचाप।
उन रोगियों में पुन: रोधगलन की रोकथाम जो बीटा-ब्लॉकर्स को सहन नहीं कर सकते हैं और जिनमें हृदय गति रुकने के कोई लक्षण नहीं हैं।
आइसोप्टीन का सेवन कब नहीं करना चाहिए
सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
हृदयजनित सदमे।
हाल ही में रोधगलन चिह्नित ब्रैडीकार्डिया द्वारा जटिल है।
बाएं वेंट्रिकल की सिकुड़ा अपर्याप्तता।
गंभीर चालन गड़बड़ी जैसे कुल एवी ब्लॉक, आंशिक एवी ब्लॉक; अपूर्ण शाखा ब्लॉक, बीमार साइनस रोग (वेंट्रिकुलर कृत्रिम पेसमेकर वाले लोगों को छोड़कर), ग्रेड II-III एवी ब्लॉक (काम करने वाले कृत्रिम वेंट्रिकुलर पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर)।
विघटित कंजेस्टिव दिल की विफलता।
वाइड कॉम्प्लेक्स वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।
आलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन और सहवर्ती वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम, लोन-गणोंग-लेविन सिंड्रोम, लघु पीआर सिंड्रोम।
चिह्नित ब्रैडीकार्डिया (<50 बीट्स / मिनट।)।
हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर <90 मिमी एचजी) (उपयोग के लिए सावधानियां भी देखें)।
एमएओ इनहिबिटर्स और बीटा-ब्लॉकर्स के साथ संबंध और क्विनिडाइन उपचार के बाद।
उपयोग के लिए सावधानियां Isoptin लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
- बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग करें: चूंकि वेरापामिल मुख्य रूप से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, इसलिए इसे बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। गंभीर हेपेटिक डिसफंक्शन, वेरापामिल के उन्मूलन के आधे जीवन को लगभग 14-16 घंटे तक बढ़ा देता है; इसलिए, इन रोगियों को सामान्य यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग की जाने वाली सामान्य खुराक का लगभग 30% दिया जाना चाहिए। असामान्य रूप से लंबे समय तक निगरानी के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए पीआर अंतराल या अत्यधिक औषधीय प्रभावों के अन्य लक्षण।
- खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में प्रयोग करें: वर्पामिल की प्रशासित खुराक का लगभग 70% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है।जब तक आगे के आंकड़े उपलब्ध नहीं हो जाते, तब तक वेरापामिल को खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों को सावधानी से प्रशासित किया जाना चाहिए। पीआर अंतराल के लंबे समय तक या ओवरडोज के अन्य लक्षणों के लिए इन रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। हालांकि अंतिम चरण के गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में किए गए तुलनात्मक अध्ययनों से लगातार नैदानिक आंकड़ों से पता चला है कि बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह का कोई प्रभाव नहीं है। वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर, मामले की रिपोर्ट बताती है कि वेरापामिल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों में करीबी निगरानी में हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को हटाया नहीं जा सकता है।
- ब्रैडीकार्डिया और हाइपोटेंशन रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें (मतभेद भी देखें)।
- उन रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें जिनमें न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन प्रभावित होता है (मायस्थेनिया ग्रेविस, लैम्बर्ट-ईटन सिंड्रोम, एडवांस्ड ड्यूचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी)।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Isoptin के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि बिना प्रिस्क्रिप्शन के भी।
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि वेरापामिल को साइटोक्रोम P450, CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 द्वारा चयापचय किया जाता है। इसके अलावा, वेरापामिल को CYP3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp) का अवरोधक दिखाया गया है। वेरापामिल का प्रशासन करते समय सहवर्ती उपचारों से गुजरने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए क्योंकि नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत CYP3A4 अवरोधकों (वेरापामिल के ऊंचे प्लाज्मा स्तर की ओर ले जाती है) और CYP3A4 inducers के साथ प्रदर्शित की गई है (जिसके बजाय वे कम करते हैं)।
नीचे दी गई तालिका उन दवाओं की सूची प्रदान करती है जिनके साथ फार्माकोकाइनेटिक कारणों से बातचीत हो सकती है:
नीचे दी गई तालिका उन दवाओं की सूची प्रदान करती है जिनके साथ फार्माकोकाइनेटिक कारणों से बातचीत हो सकती है:
अन्य इंटरैक्शन और अतिरिक्त जानकारी
- एंटीरियथमिक्स, बीटा-ब्लॉकर्स: कार्डियोवैस्कुलर प्रभावों की पारस्परिक क्षमता (एवी ब्लॉक की डिग्री में वृद्धि, उन्नत चरणों में घटी हुई हृदय गति की क्षमता, मायोकार्डियल इंफार्क्शन की प्रेरण और हाइपोटेंशन तेज करने की संभावना)।
- प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी दवाएं: वेरापामिल प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य है; इस कारण से उन रोगियों को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए जो प्लाज्मा प्रोटीन के लिए उच्च स्तर के बंधन के साथ अन्य दवाएं ले रहे हैं।
- प्राज़ोसिन, टेराज़ोसिन: काल्पनिक प्रभाव का गुणन
- एंटी-एचआईवी एजेंट: कुछ एंटी-एचआईवी एजेंटों जैसे रटनवीर के संभावित चयापचय अवरोध के कारण वर्पामिल की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है। इसलिए संयोजन में बहुत सावधानी बरती जानी चाहिए या वेरापामिल की खुराक कम कर दी जानी चाहिए।
- क्विनिडाइन: हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में हाइपोटेंशन और संभावित फुफ्फुसीय एडिमा।
- Sulfinpyrazone: Verapamil के काल्पनिक प्रभाव को कम कर सकता है
- न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स: न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स की क्रिया को बढ़ाया जा सकता है। इस कारण से दो दवाओं को संयोजन में लेने पर वेरापामिल और / या न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है।
- एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड: रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि।
- इथेनॉल: इथेनॉल के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि।
- एचएमजी सीओ-ए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टैटिन): वेरापामिल लेने वाले रोगियों में एचएमजी को-ए रिडक्टेस इनहिबिटर (सिमवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन या लवस्टैटिन) के साथ उपचार, न्यूनतम संभव खुराक पर शुरू किया जाना चाहिए जिसे बाद में ठीक करने की आवश्यकता होती है। यदि एचएमजी सीओ-ए रिडक्टेस इनहिबिटर (जैसे सिमवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन या लवस्टैटिन) लेने वाले रोगियों को वेरापामिल थेरेपी निर्धारित की जाती है, तो एक स्टेटिन खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए और सीरम कोलेस्ट्रॉल मूल्यों की फिर से जांच की जानी चाहिए।
- डिजिटलिस: डिजीटल रोगियों में वेरापामिल के नैदानिक उपयोग से पता चला है कि यदि डिगॉक्सिन खुराक को पर्याप्त रूप से विनियमित किया जाता है तो संयोजन अच्छी तरह से सहन किया जाता है। वेरापामिल के साथ पुराना उपचार चिकित्सा के पहले सप्ताह के दौरान सीरम डिगॉक्सिन के स्तर को 50-75% तक बढ़ा सकता है, जिससे डिजिटलिस विषाक्तता हो सकती है। जब वेरापामिल प्रशासित किया जाता है तो डिजिटलिस की रखरखाव खुराक कम की जानी चाहिए और हाइपर या हाइपोडिजिटलाइजेशन से बचने के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। जब भी हाइपरडिजिटलाइजेशन का संदेह होता है, तो डिगॉक्सिन की खुराक को अस्थायी रूप से कम या बंद कर दिया जाना चाहिए। ISOPTIN 120 मिलीग्राम लंबे समय से जारी गोलियों को बंद करने के बाद, हाइपोडिजिटलाइजेशन से बचने के लिए रोगी की फिर से जांच की जानी चाहिए।
- एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, डाइयूरेटिक्स और वैसोडिलेटर्स: वेरापामिल को अन्य ओरल एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (उदाहरण के लिए: वैसोडिलेटर्स, एंजियोटेंसिन I कन्वर्टिंग एंजाइम इनहिबिटर्स, डाइयूरेटिक्स, बीटा ब्लॉकर्स) के साथ एक साथ दिया जाता है, आमतौर पर एडिटिव कम करने वाला प्रभाव होता है। एक अध्ययन में, वेरापामिल और प्राजोसिन का एक साथ प्रशासन परिणामस्वरूप "रक्तचाप में अत्यधिक गिरावट।"
- डिसोपाइरामाइड: जब तक वेरापामिल और डिसोपाइरामाइड के बीच संभावित इंटरैक्शन पर डेटा प्राप्त नहीं हो जाता है, तब तक डिसोपाइरामाइड को वेरापामिल प्रशासन से 48 घंटे पहले या 24 घंटे के भीतर प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
- नाइट्रेट्स: वेरापामिल को लघु और लंबे समय तक काम करने वाले नाइट्रेट्स के साथ, बिना किसी अवांछित दवा बातचीत के प्रशासित किया गया है।
- सिमेटिडाइन: सिमेटिडाइन वेरापामिल की निकासी को कम कर देता है और इसके उन्मूलन को आधा जीवन बढ़ा देता है।
- लिथियम: मौखिक, स्थिर और पुरानी लिथियम चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में वेरापामिल के साथ मौखिक चिकित्सा सीरम लिथियम के स्तर को कम कर सकती है। न्यूरोटॉक्सिसिटी में संभावित वृद्धि के कारण लिथियम खुराक का समायोजन आवश्यक हो सकता है।
- कार्बामाज़ेपिन: वेरापामिल थेरेपी संयोजन चिकित्सा के दौरान कार्बामाज़ेपिन सांद्रता बढ़ा सकती है। यह डिप्लोपिया, सिरदर्द, गतिभंग या चक्कर आना जैसे अवांछित प्रभाव पैदा कर सकता है।
- रिफैम्पिसिन: वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव को कम कर सकता है।
- इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स: क्लिनिकल डेटा और पशु प्रयोगों से संकेत मिलता है कि वेरापामिल न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स और इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स की गतिविधि को बढ़ा सकता है।
- अंगूर का रस: कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि का संकेत देने वाले डेटा को अंगूर के रस के साथ लेने पर सूचित किया गया है। इसलिए मौखिक वेरापामिल और अंगूर के रस के एक साथ सेवन से बचना चाहिए।
- Colchicine: Colchicine CYP3A और इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर, P-ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp) दोनों के लिए एक सब्सट्रेट है। Verapamil CYP3A और P-gp को बाधित करने के लिए जाना जाता है। जब वेरापामिल और कोल्सीसिन को सह-प्रशासित किया जाता है, तो वेरापामिल द्वारा पी-जीपी और / या सीवाईपी3ए के निषेध से कोल्सीसिन के संपर्क में वृद्धि हो सकती है। संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
- डाबीगेट्रान: सावधानीपूर्वक नैदानिक निगरानी (रक्तस्राव या एनीमिया के लक्षणों की तलाश में) की आवश्यकता होती है जब वेरापामिल को डाबीगेट्रान एटेक्सिलेट (इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर पी-जीपी का सब्सट्रेट) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है और हल्के गुर्दे की हानि वाले रोगियों के मामले में अतिरिक्त देखभाल के साथ जब मौखिक वेरापामिल को डाबीगेट्रान के साथ सह-प्रशासित किया गया था, डाबीगेट्रान प्लाज्मा स्तर में वृद्धि देखी गई थी (सीमैक्स एल "एयूसी) देखा गया था, लेकिन इस परिवर्तन की परिमाण प्रशासन के समय और वेरापामिल के निर्माण के कार्य के रूप में भिन्न थी। मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में वेरापामिल और डाबीगेट्रान इटेक्लेट के साथ-साथ इलाज किया जाता है, डाबीगेट्रान की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए। इसके विपरीत, जब डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट लेने के 2 घंटे बाद वेरापामिल को प्रशासित किया गया तो कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई। यह 2 घंटे के बाद दबीगट्रान के पूर्ण अवशोषण द्वारा समझाया गया है।
- ड्रोनडेरोन: ड्रोनडेरोन के साथ संयोजन में वेरापामिल का प्रशासन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। वेरापामिल को शुरू में कम मात्रा में दें और ईसीजी द्वारा मूल्यांकन के बाद ही खुराक बढ़ाएं।
- Ivabradine: Verapamil के परिणामस्वरूप ivabradine एकाग्रता में वृद्धि (AUC में 2-3 गुना वृद्धि) और हृदय गति में अतिरिक्त 5 bpm की कमी होती है। ivabradine के साथ वेरापामिल के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
- एलिसिरिन: वेरापामिल और एलिसिरिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप वेरापामिल की पी-जीपी निरोधात्मक गतिविधि के प्रभाव के रूप में एलिसिरिन के एयूसी में 97% की वृद्धि हुई।
- डैंट्रोलीन: जानवरों के अध्ययन में, वेरापामिल और डैंट्रोलिन के अंतःशिरा प्रशासन के दौरान वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के घातक मामले देखे गए हैं। इसलिए वेरापामिल और डैंट्रोलिन का संयोजन संभावित रूप से खतरनाक है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
- दिल की विफलता: वेरापामिल का नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है, जो कि अधिकांश रोगियों में, इसके बाद के भार-घटाने वाले गुणों (परिधीय प्रतिरोध में कमी) द्वारा मुआवजा दिया जाता है, जिसमें वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन की कोई अलग हानि नहीं होती है। वेरापामिल गंभीर बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले रोगियों में contraindicated है ( उदाहरण के लिए: इजेक्शन अंश 30% से कम या दिल की विफलता के गंभीर लक्षण, 20 एमएमएचजी से अधिक फुफ्फुसीय दबाव) हल्के वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले मरीजों को, यदि संभव हो तो, वेरापामिल के उपचार से पहले डिजिटलिस और / या मूत्रवर्धक की इष्टतम खुराक के साथ नियंत्रित किया जाना चाहिए। कभी-कभी औषधीय कार्रवाई वेरापामिल सामान्य स्तर से नीचे रक्तचाप में कमी पैदा कर सकता है, जिससे लक्षण संबंधी चक्कर आना या हाइपोटेंशन हो सकता है। उच्च रक्तचाप के रोगियों में, सामान्य से नीचे रक्तचाप में कमी असामान्य है।
- जिगर एंजाइम उन्नयन: क्षारीय फॉस्फेट और बिलीरुबिन में सहवर्ती वृद्धि के साथ और बिना ट्रांसएमिनेस उन्नयन की सूचना दी गई है। ये ऊंचाई कभी-कभी क्षणिक होती है और लगातार वर्पामिल उपचार के साथ भी गायब हो सकती है। हेपेटोकेल्युलर क्षति के कुछ मामले "रीचेलेंज" तकनीक का उपयोग करते हुए वेरापामिल से संबंधित हैं; इनमें से आधे मामलों में बढ़े हुए एसजीओटी, एसजीपीटी और क्षारीय फॉस्फेट के अलावा नैदानिक लक्षण (अस्वस्थता, बुखार और / या दाहिने ऊपरी चतुर्थांश दर्द) थे। इसलिए वेरापामिल के साथ इलाज किए गए रोगियों में यकृत समारोह की आवधिक निगरानी की सलाह दी जाती है।
- एक्सेसरी कंडक्शन पाथवे (वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट या लोवन-गानोंग-लेविन): पैरॉक्सिस्मल और / या क्रॉनिक एट्रियल स्पंदन या सह-अस्तित्व वाले एक्सेसरी एवी पाथवे के साथ फिब्रिलेशन वाले मरीजों ने एवी नोड को बायपास करने वाले एक्सेसरी पाथवे के माध्यम से एंटेग्रेड कंडक्शन में वृद्धि विकसित की है। इंट्रावेनस वेरापामिल या डिजिटलिस प्राप्त करने के बाद बहुत तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया या वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन होता है। यद्यपि इस घटना को मौखिक वेरापामिल के साथ सूचित नहीं किया गया है, इसे एक संभावित जोखिम माना जाना चाहिए। उपचार में आमतौर पर प्रत्यक्ष वर्तमान कार्डियोवर्जन होता है। कार्डियोवर्जन का उपयोग आईएसओपीटीएन के प्रशासन के बाद सुरक्षा और प्रभावकारिता के साथ किया गया है।
- एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक: एवी चालन और एसए नोड पर वेरापामिल का प्रभाव, विशेष मामलों में, स्पर्शोन्मुख ग्रेड I एवी ब्लॉक और क्षणिक ब्रैडीकार्डिया के लिए नेतृत्व कर सकता है, कभी-कभी नोडल एस्केप रिदम के साथ। पीआर सेगमेंट का लम्बा होना वेरापामिल के प्लाज्मा सांद्रता से संबंधित है , विशेष रूप से चिकित्सा के प्रारंभिक अनुमापन चरण के दौरान। हालांकि, एवी ब्लॉक की उच्च डिग्री शायद ही कभी देखी गई है। गंभीर डिग्री I ब्लॉक या डिग्री II या III एवी ब्लॉक के प्रगतिशील विकास के लिए खुराक में कमी या दुर्लभ मामलों में, के निलंबन की आवश्यकता होती है वेरापामिल के साथ चिकित्सा और नैदानिक स्थिति के आधार पर एक उपयुक्त चिकित्सा की संस्था।
- गर्भावस्था और स्तनपान
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें
गर्भावस्था
मनुष्यों द्वारा ली गई दैनिक मौखिक खुराक की तुलना में 1.5 गुना (15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) और 6 गुना (60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) से अधिक वर्पामिल की मौखिक खुराक पर खरगोशों और चूहों में प्रजनन अध्ययन किया गया था, और दिखाया गया था टेराटोजेनिटी का कोई सबूत नहीं है। चूहों में, हालांकि, प्रशासित कई खुराक भ्रूण के रूप में पाए गए और भ्रूण के विकास और विकास को धीमा कर दिया, शायद माताओं पर प्रतिकूल प्रभाव के कारण जो वजन कम करने की कम क्षमता में परिलक्षित होता है। यह भी दिखाया गया है कि मौखिक रूप से ली गई यह खुराक चूहों में हाइपोटेंशन का कारण बनती है।
गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित परीक्षण नहीं हुए हैं, इसलिए गर्भावस्था के दौरान वेरापामिल की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। वेरापामिल प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और गर्भनाल में पाया जाता है। चूंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मनुष्यों में प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी करने में सक्षम नहीं होते हैं, इसलिए एहतियात के तौर पर, वेरापामिल का उपयोग केवल गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए, यदि कड़ाई से आवश्यक हो।
खाने का समय
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड स्तन के दूध में स्रावित होता है। मौखिक प्रशासन के संबंध में सीमित आंकड़ों से पता चला है कि शिशु द्वारा दूध के माध्यम से ली जाने वाली वेरापामिल की खुराक कम है (मां द्वारा ली गई मौखिक खुराक का 0.1-1%)। शिशु में संभावित अवांछनीय प्रभावों की गंभीरता के कारण, वेरापामिल को केवल स्तनपान कराने वाली महिला को ही दिया जाना चाहिए, यदि इसे मां की भलाई के लिए आवश्यक माना जाता है।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
वेरापामिल मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को कम करता है। यह ज्यादातर चिकित्सा की शुरुआत में होता है, जब खुराक में वृद्धि होती है, जब एक अलग दवा से वेरापामिल में उपचार बदलते हैं और शराब पीते हैं।
कुछ सामग्री के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी:
ISOPTIN 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियों में प्रति टैबलेट 28 मिलीग्राम सोडियम होता है। कम गुर्दा समारोह वाले या कम सोडियम आहार का पालन करने वाले लोगों में ध्यान में रखा जाना चाहिए।
खुराक और उपयोग की विधि Isoptin का उपयोग कैसे करें: खुराक
ISOPTIN 180 mg लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ विशेष रूप से 360 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक की आवश्यकता वाले रोगियों में दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए इंगित की जाती हैं।
"मध्यम गंभीरता की कोरोनरी अपर्याप्तता में यह आम तौर पर सुबह में 1 टैबलेट और शाम को 1 (360 मिलीग्राम / दिन) प्रशासित करने के लिए पर्याप्त है।
यदि आपने बहुत अधिक आइसोप्टिन ले लिया है तो क्या करें?
लक्षण
हाइपोटेंशन, उच्च ग्रेड एवी ब्लॉक तक ब्रैडीकार्डिया और साइनस गिरफ्तारी, हाइपरग्लेसेमिया, उदासीनता और चयापचय एसिडोसिस। मौतें ओवरडोज के कारण हुई हैं।
इलाज
ओवरडोज का उपचार सहायक होना चाहिए। बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजना या कैल्शियम समाधान और आंतों की सिंचाई के पैरेन्टेरल प्रशासन धीमी चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को बढ़ा सकते हैं और इन विधियों का उपयोग वेरापामिल के साथ स्वैच्छिक ओवरडोज के उपचार में सफलतापूर्वक किया गया है।
संशोधित रिलीज उत्पादों के अवशोषण में देरी के कारण, कुछ रोगियों को 48 घंटे से अधिक या एक अवलोकन अवधि के लिए और अधिक अवलोकन और अस्पताल में भर्ती की आवश्यकता हो सकती है।
चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन प्रतिक्रियाओं या उच्च ग्रेड एवी ब्लॉक का इलाज क्रमशः वैसोप्रेसर्स या कार्डियक पेसिंग के साथ किया जाना चाहिए। ऐसिस्टोल का इलाज सामान्य उपायों से किया जाना चाहिए, जिसमें कार्डियोपल्मोनरी रिससिटेशन भी शामिल है। हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को समाप्त नहीं किया जा सकता है।
यदि दुर्घटनावश इसोप्टीन की अधिक मात्रा में सेवन/अंतर्ग्रहण हो जाता है, तो तुरंत अपने चिकित्सक को सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।
यदि आपके पास इसोप्टीन के उपयोग के बारे में कोई प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
साइड इफेक्ट Isoptin के साइड इफेक्ट क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह ISOPTIN दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, हालांकि हर कोई उन्हें प्राप्त नहीं करता है।
मौखिक रूप से प्रशासित वेरापामिल के लिए निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, नैदानिक परीक्षणों में दवा के सेवन से स्पष्ट रूप से संबंधित थीं [बहुत आम (≥ 1/10); आम (≥ 1/100 से
तालिका 1: नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में वेरापामिल के मौखिक प्रशासन के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
स्कैन किए गए रोगियों में वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया नियंत्रण नैदानिक परीक्षण में, जिनके पास एट्रियल फाइब्रिलेशन या स्पंदन था, 15% रोगियों में आराम से 50 बीट्स / मिनट से कम की वेंट्रिकुलर दर और 5% रोगियों में एसिम्प्टोमैटिक हाइपोटेंशन हुआ।
पोस्टमार्केटिंग अनुभव या चरण IV नैदानिक अध्ययन में वेरापामिल के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूचना मिली है और सिस्टम ऑर्गन क्लास द्वारा समूहीकृत किया गया था [आवृत्ति ज्ञात नहीं है (उपलब्ध डेटा से अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)]।
तालिका 2: पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में या चरण IV नैदानिक परीक्षणों में वेरापामिल के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
विपणन के बाद के अनुभव में, वेरापामिल और कोल्सीसिन के सह-प्रशासन से जुड़े पक्षाघात (टेट्रापेरेसिस) का एक मामला सामने आया है। यह इस तथ्य के कारण हो सकता है कि कोल्सीसिन CYP3A4 के अवरोध के कारण रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार कर जाता है। वेरापामिल द्वारा पी-जीपी। वेरापामिल और कोल्सीसिन के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। तीव्र हृदय संबंधी दुष्प्रभावों का उपचार चिकित्सा की आवश्यकता वाले हृदय संबंधी दुष्प्रभावों की आवृत्ति दुर्लभ है, इसलिए उनके उपचार के साथ अनुभव सीमित है। जब भी वेरापामिल के मौखिक प्रशासन के बाद गंभीर हाइपोटेंशन या पूर्ण एवी ब्लॉक होता है, तो उचित आपातकालीन उपायों को तुरंत लागू किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए आइसोप्रोटेरेनॉल, नोरेपीनेफ्राइन, एट्रोपिन (सभी सामान्य खुराक पर) या कैल्शियम ग्लूकोनेट (10% समाधान) का अंतःशिरा प्रशासन। यदि आगे समर्थन की आवश्यकता है, इनोट्रोपिक दवाओं (डोपामाइन या डोबुटामाइन) को प्रशासित किया जा सकता है। उपचार और खुराक गंभीरता और नैदानिक स्थिति के साथ-साथ चिकित्सक के निर्णय और अनुभव पर निर्भर होना चाहिए।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। इस दवा की सुरक्षा के बारे में जानकारी "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei" पर सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से भी अवांछनीय प्रभावों की सूचना दी जा सकती है।
समाप्ति और अवधारण
समाप्ति: पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि देखें।
इंगित की गई समाप्ति तिथि उत्पाद को अक्षुण्ण पैकेजिंग में संदर्भित करती है, सही ढंग से संग्रहीत।
चेतावनी: पैकेज पर दिखाई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
संयोजन
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं: वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 180.0 मिलीग्राम। Excipients: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, ई 172 डाई, मॉन्टेनिक एसिड और एथेनेडियोल एस्टर, हाइपोमेलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, मैक्रोगोल 400, मैक्रोगोल 6000, पोविडोन, सोडियम एल्गिनेट, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
180 मिलीग्राम . की 30 लंबी-रिलीज़ टैबलेट
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
आईएसओपीटीआईएन
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
• आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां
एक लेपित टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत:
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 40.0 मिलीग्राम।
ज्ञात प्रभाव वाले सहायक पदार्थ: लैक्टोज, सुक्रोज
• आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ
एक फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत:
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 80.0 मिलीग्राम।
• आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत:
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 120.0 मिलीग्राम
ज्ञात प्रभाव वाले सहायक पदार्थ: लैक्टोज
• आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत:
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 180.0 मिलीग्राम
• आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत:
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 240.0 मिलीग्राम
Excipients की पूरी सूची के लिए देखें खंड ६.१
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
लेपित गोलियां
फिल्म लेपित गोलियाँ
लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
• आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां और आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ
तीव्र और पुरानी कोरोनरी अपर्याप्तता। मायोकार्डियल रोधगलन के सीक्वेल का उपचार। सुप्रावेंट्रिकुलर हाइपरकेनेटिक अतालता जैसे पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन और तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया के साथ स्पंदन, एक्सट्रैसिस्टोल। धमनी उच्च रक्तचाप।
• आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम और 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
क्रोनिक कोरोनरी अपर्याप्तता। मायोकार्डियल रोधगलन के सीक्वेल का उपचार। सुप्रावेंट्रिकुलर हाइपरकेनेटिक अतालता जैसे पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन और तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया के साथ स्पंदन, एक्सट्रैसिस्टोल। धमनी उच्च रक्तचाप।
उन रोगियों में पुन: रोधगलन की रोकथाम जो बीटा-ब्लॉकर्स को सहन नहीं कर सकते हैं और जिनमें हृदय गति रुकने के कोई लक्षण नहीं हैं।
• आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
हल्के या मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप का उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
• आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां
वयस्कों: 1-2 लेपित गोलियां दिन में 3 बार;
लड़के: 1-3 लेपित गोलियां दिन में 2-3 बार।
• आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ
आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ इसका उपयोग दिन में 3 बार 40 और 80 मिलीग्राम के बीच खुराक के साथ किया जा सकता है; गोलियाँ विभाज्य हैं।
वयस्कों: आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ इसे दिन में 3 बार 1 टैबलेट की खुराक पर दिया जाता है, अधिमानतः भोजन के दौरान।
क्षिप्रहृदयता को दूर करने में, सामान्य निलय दर को बनाए रखने के लिए आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ इसे छोटे अंतराल पर भी दिया जा सकता है (हर 3-4 घंटे में 1 गोली);
लड़के: 1 गोली दिन में 2-3 बार।
• आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ 240 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक की आवश्यकता वाले रोगियों में दीर्घकालिक चिकित्सा को सरल करता है।
"मध्यम गंभीरता की कोरोनरी अपर्याप्तता और क्षिप्रहृदयता विकारों के प्रोफिलैक्सिस के लिए यह आम तौर पर सुबह में 1 टैबलेट और शाम को 1 (240 मिलीग्राम / दिन) प्रशासित करने के लिए पर्याप्त है। यदि आवश्यक हो तो इस खुराक को दो बार 2 गोलियों तक बढ़ाया जा सकता है। दिन (480 मिलीग्राम) /दिन)।
• आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ यह विशेष रूप से उन रोगियों में दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए संकेत दिया जाता है जिन्हें 360 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक की आवश्यकता होती है।
"मध्यम गंभीरता की कोरोनरी अपर्याप्तता में यह आम तौर पर सुबह में 1 टैबलेट और शाम को 1 (360 मिलीग्राम / दिन) प्रशासित करने के लिए पर्याप्त है।
• आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
Isoptin 240 mg . की खुराक लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ इसे अनुमापन द्वारा व्यक्तिगत रोगी के लिए अनुकूलित किया जाना चाहिए और दवा को भोजन के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। Isoptin 240 mg . की सामान्य दैनिक खुराक लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ, नैदानिक परीक्षणों में यह 240 मिलीग्राम प्रतिदिन सुबह एक बार मौखिक रूप से प्रशासित किया गया था। हालांकि, प्रति दिन 120 मिलीग्राम की शुरुआती खुराक उन रोगियों को दी जा सकती है जिनके पास वेरापामिल की अधिक प्रतिक्रिया हो सकती है (उदाहरण के लिए: बुजुर्ग, छोटे, आदि)। खुराक का निर्धारण चिकित्सीय प्रभावकारिता और अवांछनीय प्रभावों पर आधारित होना चाहिए, जिसका मूल्यांकन दवा लेने के लगभग 24 घंटे बाद किया जाना चाहिए। लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ उपचार के पहले सप्ताह के भीतर स्पष्ट हैं।
यदि 1 टैबलेट के साथ पर्याप्त प्रतिक्रिया प्राप्त नहीं होती है, तो खुराक को निम्नानुसार बढ़ाया जा सकता है:
ए) 240 मिलीग्राम (1 टैबलेट) हर सुबह प्लस 120 मिलीग्राम हर शाम;
बी) 240 मिलीग्राम (1 टैबलेट) हर 12 घंटे में।
04.3 मतभेद
- सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
- हृदयजनित सदमे।
- चिह्नित मंदनाड़ी द्वारा जटिल तीव्र रोधगलन।
- बाएं वेंट्रिकल की सिकुड़न अपर्याप्तता।
- कुल एवी ब्लॉक, आंशिक एवी ब्लॉक, अपूर्ण शाखा ब्लॉक, बीमार साइनस नोड रोग (कृत्रिम पेसमेकर को छोड़कर), ग्रेड II-III एवी ब्लॉक (काम करने वाले कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर) जैसी गंभीर चालन गड़बड़ी।
- 35% से कम इजेक्शन अंश के साथ दिल की विफलता और / या फुफ्फुसीय दबाव 20 मिमी एचजी से अधिक (सिवाय अगर सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया से वेरापामिल थेरेपी के प्रति संवेदनशील)।
- वाइड कॉम्प्लेक्स वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।
- बायपास कैरियर्स में अलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन (अर्थात वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट, लोवन-गानोंग-लेविन और शॉर्ट पीआर सिंड्रोम) इन रोगियों में वेंट्रिकुलर टैचीअरिथिमिया विकसित होने का खतरा होता है, जिसमें वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन भी शामिल है यदि वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड प्रशासित किया जाता है।
- चिह्नित मंदनाड़ी (धड़कन / मिनट)।
- हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक दबाव)
- एमएओ इनहिबिटर्स और बीटा-ब्लॉकर्स के साथ संबंध और क्विनिडाइन उपचार के बाद।
- आइवाब्रैडिन के साथ सहवर्ती सेवन (खंड 4.5 देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
• दिल की धड़कन रुकना
वेरापामिल का एक नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है, जो कि अधिकांश रोगियों में, इसके आफ्टरलोड-कम करने वाले गुणों (परिधीय प्रतिरोध में कमी) द्वारा वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन में कोई उल्लेखनीय परिवर्तन नहीं होता है।
35% से अधिक इजेक्शन अंश वाले दिल की विफलता वाले मरीजों को वेरापामिल उपचार शुरू करने से पहले मुआवजा दिया जाना चाहिए और उपचार के दौरान पर्याप्त इलाज किया जाना चाहिए।
• हाइपोटेंशन
कभी-कभी वेरापामिल की औषधीय क्रिया सामान्य स्तर से नीचे रक्तचाप में कमी पैदा कर सकती है, जिससे रोगसूचक प्रकाशस्तंभ या हाइपोटेंशन हो सकता है।
उच्च रक्तचाप के रोगियों में, सामान्य से नीचे रक्तचाप में कमी असामान्य है।
• एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टेटिन्स)
खंड ४.५ देखें।
• लीवर एंजाइम में वृद्धि
क्षारीय फॉस्फेट और बिलीरुबिन में सहवर्ती वृद्धि के साथ और बिना ट्रांसएमिनेस में ऊंचाई की सूचना दी गई है। ये ऊंचाई कभी-कभी क्षणिक होती है और लगातार वर्पामिल उपचार के साथ भी गायब हो सकती है। हेपेटोकेल्युलर क्षति के कुछ मामले "रीचेलेंज" तकनीक का उपयोग करते हुए वेरापामिल से संबंधित हैं; इनमें से आधे मामलों में बढ़े हुए एसजीओटी, एसजीपीटी और क्षारीय फॉस्फेट के अलावा नैदानिक लक्षण (अस्वस्थता, बुखार और / या दाहिने ऊपरी चतुर्थांश दर्द) थे। इसलिए वेरापामिल के साथ इलाज किए गए रोगियों में यकृत समारोह की आवधिक निगरानी की सलाह दी जाती है।
• सहायक चालन मार्ग (वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट या लॉन-गानोंग-लेविन)
पैरॉक्सिस्मल और / या पुरानी अलिंद स्पंदन या सह-अस्तित्व वाले एवी मार्ग के साथ एट्रियल फाइब्रिलेशन से पीड़ित मरीजों ने एवी नोड को बायपास करने वाले सहायक मार्ग के माध्यम से एंटेग्रेड चालन में वृद्धि विकसित की है जिसके परिणामस्वरूप वेरापामिल या डिजिटलिस प्राप्त करने के बाद बहुत तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया या वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन होता है। अंतःशिरा के लिए। यद्यपि इस घटना को मौखिक वेरापामिल के साथ सूचित नहीं किया गया है, इसे एक संभावित जोखिम माना जाना चाहिए। उपचार में आमतौर पर प्रत्यक्ष वर्तमान कार्डियोवर्जन होता है। Isoptin के प्रशासन के बाद कार्डियोवर्जन का सुरक्षित और प्रभावी रूप से उपयोग किया गया है।
• कार्डिएक अरेस्ट / एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक / ब्रैडीकार्डिया / एसिस्टोल
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड एवी और एसए नोड्स पर कार्य करता है और एवी चालन समय को बढ़ाता है।
सावधानी के साथ प्रयोग करें क्योंकि दूसरी या तीसरी डिग्री एवी ब्लॉक (विरोधाभास) या एकतरफा, द्विभाजक या ट्राइफैस्क्युलर शाखा ब्लॉक के विकास के लिए वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड की बाद की खुराक को बंद करने और यदि आवश्यक हो तो उचित चिकित्सा की स्थापना की आवश्यकता होती है।
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड एवी और एसए नोड्स पर कार्य करता है और शायद ही कभी दूसरी या तीसरी डिग्री एवी ब्लॉक, ब्रैडीकार्डिया और दुर्लभ मामलों में, ऐसिस्टोल का कारण बन सकता है। यह बीमार साइनस रोग (एसए नोड की एक बीमारी) के रोगियों में होने की अधिक संभावना है, जो मुख्य रूप से वृद्ध लोगों को प्रभावित करता है।
बीमार साइनस नोड रोग वाले रोगियों को छोड़कर, वेरापामिल लेने वाले मरीजों में हो सकता है, आमतौर पर सामान्य साइनस लय या एवी नोड की सहज बहाली के साथ अल्पकालिक (कुछ सेकंड या उससे कम) रहता है यदि यह जल्दी से हासिल नहीं किया जाता है , उचित उपचार तुरंत दिया जाना चाहिए - धारा 4.8 देखें।
• एंटीरैडिक्स, बीटा-ब्लॉकर्स
हृदय संबंधी प्रभावों की पारस्परिक वृद्धि (उच्च डिग्री एवी ब्लॉक, हृदय गति का उच्च डिग्री कम होना, हृदय की विफलता का प्रेरण और बढ़ा हुआ हाइपोटेंशन)।
स्पर्शोन्मुख ब्रैडीकार्डिया (36 बीट्स प्रति मिनट) टिमोलोल आई ड्रॉप्स (बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर) लेने वाले विषयों में देखा गया था, मौखिक वेरापामिल के साथ संयुक्त, स्पर्शोन्मुख ब्रैडीकार्डिया (प्रति मिनट 36 बीट्स) के साथ मनाया गया था।भटकते हुए अलिंद पेसमेकर'.
• डिगॉक्सिन
यदि वेरापामिल को डिगॉक्सिन के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो डिगॉक्सिन की खुराक कम करें। खंड ४.५ देखें।
• स्नायुपेशी संचरण के विकार
उन रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें जिनमें न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन प्रभावित होता है (मायस्थेनिया ग्रेविस, लैम्बर्ट-ईटन सिंड्रोम, एडवांस्ड ड्यूचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी)।
विशेष आबादी:
यकृत अपर्याप्तता
चूंकि वेरापामिल मुख्य रूप से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, इसलिए इसे खराब हेपेटिक फ़ंक्शन वाले मरीजों को सावधानी से प्रशासित किया जाना चाहिए। गंभीर हेपेटिक डिसफंक्शन, वेरापामिल के उन्मूलन के आधे जीवन को लगभग 14-16 घंटे तक बढ़ा देता है; इसलिए, इन रोगियों को सामान्य यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग की जाने वाली सामान्य खुराक का लगभग 30% दिया जाना चाहिए। असामान्य रूप से लंबे समय तक निगरानी के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए पीआर अंतराल या अत्यधिक औषधीय प्रभावों के अन्य लक्षण।
कमी गुर्दे
वेरापामिल की प्रशासित खुराक का लगभग 70% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। जब तक आगे के आंकड़े उपलब्ध नहीं हो जाते, तब तक वेरापामिल को खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों को सावधानी से प्रशासित किया जाना चाहिए। पीआर के संभावित लम्बाई का पता लगाने के लिए इन रोगियों का बारीकी से पालन किया जाना चाहिए अंतराल या ओवरडोज के अन्य लक्षण।
हालांकि अंतिम चरण के गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में किए गए तुलनात्मक अध्ययनों से लगातार नैदानिक आंकड़ों से पता चला है कि गुर्दे की क्रिया में कमी का वर्पामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, मामले की रिपोर्ट बताती है कि वेरापामिल का उपयोग सावधानी के साथ और बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में करीबी निगरानी में किया जाना चाहिए। . हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को हटाया नहीं जा सकता है।
बाल चिकित्सा उपयोग
Isoptin 240 mg की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ 18 वर्ष से कम आयु के व्यक्तियों में।
आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां और आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ लैक्टोज होता है, इसलिए गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां इसमें सुक्रोज होता है, इसलिए फ्रुक्टोज असहिष्णुता, सुक्रेज आइसोमाल्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
दुर्लभ अवसरों पर, जिनमें गंभीर कार्डियोमायोपैथी, कंजेस्टिव दिल की विफलता या हाल ही में मायोकार्डियल इंफार्क्शन वाले रोगियों का इलाज बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स या डिसोपाइरामाइड के अंतःशिरा प्रशासन के साथ अंतःशिरा वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड के साथ किया गया है।
एजेंटों के साथ इंजेक्टेबल वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड के सहवर्ती उपयोग जो एड्रीनर्जिक फ़ंक्शन को दबाते हैं, परिणामस्वरूप अत्यधिक हाइपोटेंशन प्रतिक्रिया हो सकती है।
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय ने प्रदर्शित किया कि वेरापामिल को साइटोक्रोम P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 द्वारा चयापचय किया जाता है। इसके अलावा, वेरापामिल को CYP3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp) का अवरोधक दिखाया गया है। वेरापामिल का प्रशासन करते समय सहवर्ती उपचारों से गुजरने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए क्योंकि नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत CYP3A4 अवरोधकों (वेरापामिल के ऊंचे प्लाज्मा स्तर की ओर ले जाती है) और CYP3A4 inducers के साथ प्रदर्शित की गई है (जिसके बजाय वे कम करते हैं)।
नीचे दी गई तालिका उन दवाओं की सूची प्रदान करती है जिनके साथ फार्माकोकाइनेटिक कारणों से बातचीत हो सकती है:
H2 रिसेप्टर विरोधी
अन्य इंटरैक्शन और अतिरिक्त जानकारी
• एंटी-एचआईवी एजेंट: रटनवीर जैसे कुछ एचआईवी-विरोधी एजेंटों के संभावित चयापचय अवरोध के कारण वेरापामिल की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है। इसलिए संयोजन में बहुत सावधानी बरती जानी चाहिए या वेरापामिल की खुराक कम कर दी जानी चाहिए।
• न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट: क्लिनिकल डेटा और जानवरों के अध्ययन से पता चलता है कि वेरापामिल न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट्स (क्योर-लाइक और डीपोलराइजिंग) की क्रिया को प्रबल कर सकता है। इस कारण से वेरापामिल और / या न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है। जब दो दवाओं को एक साथ लिया जाता है।
• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड: रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि।
• इथेनॉल (शराब): इथेनॉल के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि।
• एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टैटिन): वेरापामिल लेने वाले रोगियों में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (यानी सिमवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन या लवस्टैटिन) के साथ उपचार न्यूनतम संभव खुराक पर शुरू किया जाना चाहिए जिसे बाद में ठीक करने की आवश्यकता होती है। यदि एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (जैसे सिमवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन या लवस्टैटिन) लेने वाले रोगियों को वेरापामिल-आधारित चिकित्सा निर्धारित की जाती है, तो एक स्टेटिन खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए और सीरम कोलेस्ट्रॉल रीडिंग की फिर से जांच की जानी चाहिए।
Fluvastatin, pravastatin और rosuvastatin CYP3A4 द्वारा चयापचय नहीं किए जाते हैं और वेरापामिल के साथ बातचीत करने की संभावना कम होती है।
• डिजिटलिस: डिजिटल रोगियों में वेरापामिल के नैदानिक उपयोग से पता चला है कि यदि डिगॉक्सिन की खुराक को पर्याप्त रूप से नियंत्रित किया जाता है तो संयोजन अच्छी तरह से सहन किया जाता है। वेरापामिल के साथ पुराना उपचार चिकित्सा के पहले सप्ताह के दौरान सीरम डिगॉक्सिन के स्तर को 50-75% तक बढ़ा सकता है, जिससे डिजिटलिस विषाक्तता हो सकती है। जब वेरापामिल प्रशासित किया जाता है तो डिजिटलिस की रखरखाव खुराक कम की जानी चाहिए और हाइपर या हाइपोडिजिटलाइजेशन से बचने के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। जब भी हाइपरडिजिटलाइजेशन का संदेह होता है, तो डिगॉक्सिन की खुराक को अस्थायी रूप से कम या बंद कर दिया जाना चाहिए। आइसोप्टीन को बंद करने के बाद हाइपोडिजिटलाइजेशन से बचने के लिए रोगी की फिर से जांच की जानी चाहिए।
• उच्चरक्तचापरोधी दवाएं, मूत्रवर्धक और वासोडिलेटर: वेरापामिल को अन्य मौखिक उच्चरक्तचापरोधी दवाओं (उदाहरण के लिए: वैसोडिलेटर्स, एंजियोटेंसिन I परिवर्तित एंजाइम अवरोधक, मूत्रवर्धक, बीटा ब्लॉकर्स) के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, आमतौर पर "रक्तचाप को कम करने" पर एक योगात्मक प्रभाव पड़ता है। एक अध्ययन में, वेरापामिल और प्राज़ोसिन के एक साथ प्रशासन के परिणामस्वरूप "रक्तचाप में अत्यधिक गिरावट" हुई।
• डिसोपाइरामाइड: जब तक वेरापामिल और डिसोपाइरामाइड के बीच संभावित इंटरैक्शन पर डेटा प्राप्त नहीं हो जाता है, तब तक डिसोपाइरामाइड को वेरापामिल प्रशासन के 48 घंटे पहले या 24 घंटे के भीतर प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
• नाइट्रेट्स: वेरापामिल को लघु और लंबे समय तक काम करने वाले नाइट्रेट्स के साथ, बिना किसी अवांछित दवा अंतःक्रिया के प्रशासित किया गया है।
• सिमेटिडाइन: सिमेटिडाइन वेरापामिल की निकासी को कम कर देता है और इसके उन्मूलन के आधे जीवन को बढ़ा देता है।
• लिथियम: "वरापामिल के साथ संयोजन चिकित्सा के दौरान लिथियम (न्यूरोटॉक्सिसिटी) के प्रभावों के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि" सीरम लिथियम के स्तर को बदलने या बढ़ाने के बिना प्रदर्शित किया गया है। मौखिक, स्थिर और पुरानी लिथियम चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में वेरापामिल के साथ मौखिक चिकित्सा सीरम लिथियम के स्तर को कम कर सकती है। संबंधित चिकित्सा से गुजरने वाले व्यक्तियों पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए।
• डाबीगट्रान: जब वेरापामिल को डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट (इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर पी-जीपी का सब्सट्रेट) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है और गुर्दे की हानि वाले रोगियों के मामले में अतिरिक्त देखभाल के साथ सावधानीपूर्वक नैदानिक निगरानी (रक्तस्राव या एनीमिया के लक्षणों की तलाश) की आवश्यकता होती है। मौखिक वेरापामिल को डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट के साथ सह-प्रशासित किया गया था, दबीगट्रान (सीमैक्स एल "एयूसी) के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि देखी गई थी, लेकिन इस परिवर्तन की परिमाण प्रशासन के समय और वेरापामिल के निर्माण के कार्य के रूप में भिन्न थी। मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में वेरापामिल और डाबीगेट्रान इटेक्लेट के साथ-साथ इलाज किया जाता है, डाबीगेट्रान की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए। इसके विपरीत, जब डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट लेने के 2 घंटे बाद वेरापामिल को प्रशासित किया गया तो कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई। यह 2 घंटे के बाद दबीगट्रान के पूर्ण अवशोषण द्वारा समझाया गया है।
• ड्रोनडेरोन: ड्रोनडारोन के संयोजन में वर्पामिल का प्रशासन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। वेरापामिल को शुरू में कम मात्रा में दें और ईसीजी द्वारा मूल्यांकन के बाद ही खुराक बढ़ाएं।
• इवाब्रैडीन: वेरापामिल आइवाब्रैडीन सांद्रता में वृद्धि (एयूसी में 2-3 गुना वृद्धि) और हृदय गति में 5 बीपीएम की अतिरिक्त कमी का कारण बनता है। आइवाब्रैडिन के साथ वेरापामिल का सहवर्ती उपयोग contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
• एलिसिरिन: वेरापामिल और एलिसिरिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप वेरापामिल की पी-जीपी निरोधात्मक गतिविधि के प्रभाव के रूप में एलिसिरिन के एयूसी में 97% की वृद्धि हुई।
• डेंट्रोलीन: जानवरों के अध्ययन में, वेरापामिल और डैंट्रोलिन के अंतःशिरा प्रशासन के दौरान वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के घातक मामले देखे गए हैं। इसलिए वेरापामिल और डैंट्रोलिन का संयोजन संभावित रूप से खतरनाक है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित डेटा नहीं हैं। वेरापामिल प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और गर्भनाल में पाया जाता है।
चूंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी करने में सक्षम नहीं होते हैं, वेरापामिल का उपयोग केवल गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए यदि कड़ाई से आवश्यक हो (खंड 5.3 देखें)।
खाने का समय
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड और इसके मेटाबोलाइट्स स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं। मौखिक प्रशासन के संबंध में सीमित आंकड़ों से पता चला है कि शिशु द्वारा दूध के माध्यम से ली जाने वाली वेरापामिल की खुराक कम है (मां द्वारा ली गई मौखिक खुराक का 0.1-1%)। हालांकि, नवजात शिशुओं/शिशुओं के लिए जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है। शिशु में संभावित अवांछनीय प्रभावों की गंभीरता के कारण, वेरापामिल को केवल स्तनपान कराने वाली महिला को ही दिया जाना चाहिए, यदि इसे मां की भलाई के लिए आवश्यक माना जाता है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
व्यक्तिगत प्रतिक्रिया-निर्भर एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव के कारण, वेरापामिल खतरनाक परिस्थितियों में ड्राइव करने, मशीनरी का उपयोग करने या काम करने की क्षमता को कम करने की सीमा तक प्रतिक्रिया करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है। यह ज्यादातर उपचार की शुरुआत में होता है। चिकित्सा, जब खुराक होती है वृद्धि हुई है, जब एक अलग दवा से वेरापामिल में उपचार बदलते हैं और शराब पीते हैं। वेरापामिल शराब के रक्त स्तर को बढ़ा सकता है और इसके उन्मूलन को धीमा कर सकता है। इसलिए, शराब के प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।
04.8 अवांछित प्रभाव
नीचे सूचीबद्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नैदानिक अध्ययन, पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी या चरण IV नैदानिक परीक्षणों में वेरापामिल के प्रशासन को संदर्भित करती हैं और सिस्टम अंग वर्ग द्वारा नीचे सूचीबद्ध हैं। आवृत्तियों को इस प्रकार परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥1 / 10); सामान्य (≥1 / 100 to
सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सिरदर्द, चक्कर आना, जठरांत्र संबंधी गड़बड़ी थीं: मतली, कब्ज और पेट में दर्द के साथ-साथ ब्रैडीकार्डिया, टैचीकार्डिया, धड़कन, हाइपोटेंशन, निस्तब्धता, परिधीय शोफ और थकान।
तालिका: नैदानिक अध्ययनों में और पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी गतिविधियों में वेरापामिल के प्रशासन के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
1 पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में वेरापामिल और कोल्सीसिन के सह-प्रशासन से जुड़े पक्षाघात (टेट्रापेरेसिस) का मामला बताया गया है। यह इस तथ्य के कारण हो सकता है कि कोल्सीसिन CYP3A4 के निषेध के कारण रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है। और वेरापामिल द्वारा पी-जीपी का। Verapamil और colchicine के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। खंड 4.5 देखें "अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत"।
स्कैन किए गए रोगियों में वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया नियंत्रण नैदानिक परीक्षण में, जिनके पास एट्रियल फाइब्रिलेशन या स्पंदन था, 15% रोगियों में आराम से 50 बीट्स / मिनट से कम की वेंट्रिकुलर दर और 5% रोगियों में एसिम्प्टोमैटिक हाइपोटेंशन हुआ।
तीव्र हृदय संबंधी दुष्प्रभावों का उपचार
चिकित्सा की आवश्यकता वाले हृदय संबंधी दुष्प्रभावों की आवृत्ति दुर्लभ है; इसलिए उनके उपचार के साथ अनुभव सीमित है। जब भी गंभीर हाइपोटेंशन या पूर्ण एवी ब्लॉक वेरापामिल के मौखिक प्रशासन के बाद होता है, तो उचित आपातकालीन उपायों को तुरंत लागू किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए आइसोप्रोटेरेनॉल, नोरेपीनेफ्राइन, एट्रोपिन (सभी सामान्य खुराक पर) या कैल्शियम ग्लूकोनेट का अंतःशिरा प्रशासन ( 10% समाधान)। यदि अतिरिक्त सहायता की आवश्यकता है, तो इनोट्रोपिक दवाएं (डोपामाइन या डोबुटामाइन) दी जा सकती हैं। उपचार और खुराक गंभीरता और नैदानिक स्थिति के साथ-साथ चिकित्सक के निर्णय और अनुभव पर निर्भर होना चाहिए।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 ओवरडोज
लक्षण
हाइपोटेंशन, उच्च ग्रेड एवी ब्लॉक तक ब्रैडीकार्डिया और साइनस गिरफ्तारी, हाइपरग्लेसेमिया, उदासीनता और चयापचय एसिडोसिस। मौतें ओवरडोज के कारण हुई हैं।
इलाज
ओवरडोज का उपचार सहायक और व्यक्तिगत होना चाहिए। बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजना और / या कैल्शियम (कैल्शियम क्लोराइड) समाधान और आंतों की सिंचाई के पैरेन्टेरल प्रशासन धीमी चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को बढ़ा सकते हैं और इन तरीकों का उपयोग वेरापामिल के साथ स्वैच्छिक ओवरडोज के उपचार में सफलतापूर्वक किया गया है।
चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन प्रतिक्रियाओं या उच्च ग्रेड एवी ब्लॉक का इलाज वैसोप्रेसर्स के साथ किया जाना चाहिए या "पेसिंगकार्डिएक। एसिस्टोल का इलाज सामान्य उपायों के साथ किया जाना चाहिए, जिसमें बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजना (यानी आइसोप्रोटेरेनॉल हाइड्रोक्लोराइड), अन्य वैसोप्रेसर एजेंट, या कार्डियोपल्मोनरी रिससिटेशन का उपयोग शामिल है। संशोधित रिलीज उत्पादों के विलंबित अवशोषण के कारण, कुछ रोगियों को आगे के अवलोकन और अस्पताल में भर्ती की आवश्यकता हो सकती है 48 घंटे से अधिक समय तक।
हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को हटाया नहीं जा सकता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: प्रत्यक्ष हृदय प्रभाव के साथ चयनात्मक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स - फेनिलाल्केलामाइन डेरिवेटिव।
एटीसी कोड: C08DA01
क्रिया का तंत्र और फार्माकोडायनामिक प्रभाव
वेरापामिल कैल्शियम आयन के ट्रांसमेम्ब्रेन फ्लक्स का अवरोधक है, जो स्वर और सिकुड़न को कम करने में संवहनी चिकनी पेशी और मायोकार्डियल फाइब्रोसेल पर समान रूप से सक्रिय है; यह एंटीरैडमिक गुणों से भी संपन्न है।
वेरापमिल अपनी एंटीएंजिनल क्रिया करता है:
1. मायोकार्डियल ऑक्सीजन की आवश्यकता में कमी के माध्यम से, झिल्ली के माध्यम से कैल्शियम प्रवाह के निषेध के लिए माध्यमिक हृदय ऊर्जा चयापचय में कमी के साथ और कार्डियक दबाव के काम में परिणामी कमी के साथ परिधीय प्रतिरोध में कमी के माध्यम से।
2. कोरोनरी वाहिकाओं के फैलाव और कोरोनरी ऐंठन के खिलाफ शक्तिशाली निवारक कार्रवाई के परिणामस्वरूप कोरोनरी प्रवाह को बढ़ाकर।
वेरापामिल की एंटीहाइपरटेन्सिव क्रिया परिधीय प्रतिरोध में कमी के कारण हृदय गति, हृदय की मात्रा / मिनट और नमक और पानी के प्रतिधारण में प्रतिवर्त वृद्धि के साथ नहीं है। सामान्य रक्तचाप काफी प्रभावित नहीं होते हैं।
वेरापामिल "शारीरिक" धीमी गति से फाइबर पर अपनी एंटीरैडमिक क्रिया करता है जैसे कि एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड जिनमें से यह चालन की गति को कम करता है और आग रोक अवधि को बढ़ाता है, और "पैथोलॉजिकल" धीमी फाइबर पर, जो सामान्य रूप से तेज़, सोडियम- आश्रित तंतु (काम का मायोकार्डियम, हिज-पुर्किनजे सिस्टम) जो, विशेष परिस्थितियों में (जैसे कि इस्किमिया), धीमा, कैल्शियम-निर्भर हो जाता है और फोकल या रीएंट्री हाइपरकिनेटिक अतालता को जन्म दे सकता है। आइसोप्टिन के साथ चिकित्सा के दौरान, सहानुभूति विनियमन क्षमता हृदय की स्थिति अपरिवर्तित रहती है और इसलिए कार्डियोसर्क्यूलेटरी मुआवजे में रोगियों में सिस्टोलिक आउटपुट या हृदय की मात्रा / मिनट में कोई कमी नहीं देखी जाती है।
वेरापामिल में मजबूत एंटीरैडमिक प्रभाव होते हैं, विशेष रूप से सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता के मामले में; वास्तव में, यह एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के स्तर पर चालन को धीमा कर देता है। परिणाम, गड़बड़ी के प्रकार के आधार पर, साइनस लय की बहाली और / या वेंट्रिकुलर दर का नियमितीकरण है। सामान्य हृदय की लय अपरिवर्तित रहती है या थोड़ी कम हो जाती है।
Isoptin में 120 मिलीग्राम और 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँउनके गैलेनिक फॉर्मूलेशन के लिए धन्यवाद, सक्रिय सिद्धांत की रिहाई समय के साथ लंबी हो जाती है।
कार्रवाई की शुरुआत में देरी हो रही है: विभिन्न प्लाज्मा स्तरों के साथ अधिकतम तीव्रता, 4-6 घंटे के बाद पहुंच जाती है और दवा के प्रशासन के 12 वें घंटे तक बनी रहती है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड एक रेसमिक मिश्रण है जिसमें आर एनैन्टीओमर और एस एनैटिओमर के बराबर भाग होते हैं। वेरापामिल को व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है। नॉरवेरापामिल मूत्र में पहचाने जाने वाले 12 मेटाबोलाइट्स में से एक है, इसमें वर्पामिल के 10% से 20% तक की औषधीय गतिविधि होती है, और 6% दवा उत्सर्जित होती है। नॉरवेरापमिल और वेरापामिल की स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता समान होती है। स्थिर राज्य में कई बार एक बार दैनिक खुराक 3-4 दिनों के बाद हासिल की जाती है।
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद लगभग 92% वेरापामिल छोटी आंत से तेजी से अवशोषित हो जाता है। तत्काल रिलीज वेरापामिल की एक खुराक के बाद मूल यौगिक की औसत प्रणालीगत उपलब्धता 23% है और लंबे समय तक रिलीज वर्पामिल की व्यापक हेपेटिक फर्स्ट पास चयापचय के कारण लगभग 32% है। बार-बार प्रशासन के साथ जैव उपलब्धता लगभग 2 गुना अधिक है। वेरापामिल के पीक प्लाज्मा स्तर तत्काल रिलीज प्रशासन के 1 से 2 घंटे बाद पहुंच जाते हैं। नॉरवेरापामिल की चरम प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः तत्काल-रिलीज़ या लंबे समय तक-रिलीज़ प्रशासन के बाद लगभग 1 से 5 घंटे तक पहुँच जाती है। भोजन की उपस्थिति का वर्पामिल की जैवउपलब्धता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
वितरण
वेरापामिल सभी शरीर के ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित किया जाता है, वितरण की मात्रा स्वस्थ विषयों में 1.8 से 6.8 एल / किग्रा तक होती है।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 90% है।
जैव परिवर्तन
वेरापामिल को बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। चयापचय अध्ययन कृत्रिम परिवेशीय इंगित करें कि वेरापामिल को साइटोक्रोम P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 द्वारा चयापचय किया जाता है। स्वस्थ पुरुषों में, मौखिक रूप से प्रशासित वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड को यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप 12 पहचाने गए मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिनमें से कई केवल ट्रेस मात्रा में मौजूद होते हैं। प्रमुख मेटाबोलाइट्स की पहचान विभिन्न एन- और ओ-डीकाइलेटेड वेरापामिल उत्पादों के रूप में की गई है। इन मेटाबोलाइट्स में से, केवल नॉरवेरापामिल का एक प्रशंसनीय औषधीय प्रभाव (मूल यौगिक का लगभग 20%) है, जो कुत्तों के साथ एक अध्ययन में देखा गया था।
निकाल देना
अंतःशिरा जलसेक के बाद, तेजी से वितरण के पहले चरण (लगभग 4 मिनट का आधा जीवन) और अंतिम, धीमी उन्मूलन चरण (2 से 5 घंटे का आधा जीवन) के साथ, वेरापामिल को द्वि-घातीय रूप से समाप्त कर दिया जाता है।
लगभग 50% खुराक 24 घंटों के भीतर और 70% 5 दिनों के भीतर समाप्त हो जाती है। खुराक का 16% तक मल में उत्सर्जित होता है।
48 घंटों के बाद मूत्र में 3-4% दवा अपरिवर्तित पाई गई।
वेरापामिल की कुल निकासी लगभग हेपेटिक रक्त प्रवाह के बराबर है, लगभग 1 एल / एच / किग्रा (रेंज: 0.7-1.3 एल / एच / किग्रा)।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बाल चिकित्सा आबादी में फार्माकोकाइनेटिक्स पर सीमित जानकारी है।
अंतःशिरा प्रशासन के बाद, वेरापामिल का औसत आधा जीवन 9.17 घंटे था और औसत निकासी 30 एल / एच थी, जबकि 70 किलो वयस्क के लिए यह लगभग 70 एल / एच है।
वयस्कों की तुलना में मौखिक प्रशासन के बाद बाल चिकित्सा आबादी में स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता कुछ हद तक कम दिखाई देती है।
वरिष्ठ नागरिकों
उम्र उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों को दिए गए वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित कर सकती है। बुजुर्गों में उन्मूलन आधा जीवन लंबा हो सकता है। वेरापामिल का उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव उम्र से असंबंधित पाया गया।
किडनी खराब
बिगड़ा गुर्दे समारोह का वर्पामिल फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जैसा कि अंतिम चरण के गुर्दे की विफलता और स्वस्थ विषयों वाले रोगियों में किए गए तुलनात्मक अध्ययनों में दिखाया गया है (देखें खंड 4.4)।
हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल और नॉरवेरापामिल महत्वपूर्ण रूप से समाप्त नहीं होते हैं।
यकृत अपर्याप्तता
कम मौखिक निकासी और वितरण की मात्रा में वृद्धि के कारण बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में वेरापामिल का आधा जीवन लंबा होता है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
तीव्र विषाक्तता: टॉक्सिकोलॉजिकल परीक्षणों से पता चला है कि सबसे आम प्रयोगशाला जानवरों (चूहा, घरेलू चूहा) वेरापामिल अच्छी तरह से सहन किया जाता है (LD50 चूहा आईपी 52.47 मिलीग्राम / किग्रा; घरेलू चूहा अंश। 229.60 मिलीग्राम / किग्रा, दो लिंगों के बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं)।
बार-बार खुराक विषाक्तता: लगातार 180 दिनों तक चूहों और कुत्तों में मौखिक रूप से दिए जाने वाले वेरापामिल से न तो कोई मृत्यु हुई और न ही स्थानीय या प्रणालीगत विषाक्तता के कोई संकेत मिले। वेरापामिल गर्भवती जानवरों पर हानिकारक प्रभाव नहीं डालता है, न ही यह गर्भधारण, भ्रूण-भ्रूण विकास और प्रजनन चक्र को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है।
मनुष्यों द्वारा ली गई दैनिक मौखिक खुराक की तुलना में 1.5 गुना (15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) और 6 गुना (60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) से अधिक वर्पामिल की मौखिक खुराक पर खरगोशों और चूहों में प्रजनन अध्ययन किया गया था, और दिखाया गया था टेराटोजेनिटी का कोई सबूत नहीं। चूहों में, हालांकि, प्रशासित कई खुराक भ्रूण के लिए पाए गए और भ्रूण के विकास और विकास को मंद कर दिया, शायद माताओं पर प्रतिकूल प्रभाव के कारण जो वजन बढ़ाने की कम क्षमता में परिलक्षित होते हैं। यह मौखिक खुराक को चूहों में हाइपोटेंशन का कारण भी दिखाया गया है गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित डेटा नहीं है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
• आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां
कॉर्न स्टार्च, आलू स्टार्च, कैल्शियम कार्बोनेट, ग्लाइकोलेटेड माउंटेन वैक्स, बबूल, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, पोविडोन, सुक्रोज, कोलाइडल निर्जल सिलिका, croscarmellose सोडियम, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, पीला आयरन ऑक्साइड।
• आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ
डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट डाइहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, croscarmellose सोडियम, हाइपोमेलोज, मैक्रोगोल 6000, मैग्नीशियम स्टीयरेट, निर्जल कोलाइडल सिलिका, सोडियम लॉरिल सल्फेट, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड।
• आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, ओपेड्री OY-S-8754G ऑरेंज (हाइप्रोमेलोज, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, E110, मैक्रोगोल 8000), पोविडोन K 30, सिलिकॉन एंटीफोम इमल्शन (पॉलीडिमिथाइलसिलोक्सेन, पॉलीग्लाइकोस्टेरिल ईथर), सोडियम एल्गिनेट।
• आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, ई 172 डाई, मॉन्टेनिक एसिड और एथेनेडियोल एस्टर, हाइपोमेलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, मैक्रोगोल 400, मैक्रोगोल 6000, पोविडोन, सोडियम एल्गिनेट, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड।
• आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोर्मेलोज, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड E171, मैक्रोगोल 400, मैक्रोगोल 6000, पोविडोन, सोडियम एल्गिनेट, ग्लाइकोलेटेड माउंटेन वैक्स, क्विनोलिन येलो और इंडिगो कारमाइन, एल्युमिनियम लेक E104 + E132 (ग्रीन लेक E104 / E132)।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ: 3 वर्ष।
आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां: 2 साल।
आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट: 3 वर्ष।
आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ: 3 वर्ष।
आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट: 3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ, आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ, आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ: 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
- ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम / पीवीसी / पीवीडीसी) में 40 मिलीग्राम की 30 लेपित गोलियां युक्त कार्टन
- कार्टन जिसमें ब्लिस्टर (एल्यूमीनियम / पीवीसी) में 80 मिलीग्राम की 30 फिल्म-लेपित गोलियां होती हैं
- ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम / पीवीसी) में 30 x 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियां युक्त कार्टन
- कार्टन जिसमें ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम / पीवीसी / पीवीडीसी) में 180 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ गोलियां होती हैं
- ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम / पीवीसी) में 30 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियां युक्त कार्टन
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
बीजीपी उत्पाद एस.आर.एल. - वियाल जियोर्जियो रिबोट्टा 11, 00144 रोम (आरएम)
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
- 40 मिलीग्राम की 30 लेपित गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609018
- 80 मिलीग्राम की 30 फिल्म-लेपित गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609083
- 120 मिलीग्राम की 30 लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609044
- 180 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609095
- 240 मिलीग्राम की 30 लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609069
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
- ४० मिलीग्राम की ३० लेपित गोलियां: १२.१०.१९६५
- ८० मिलीग्राम की ३० फिल्म-लेपित गोलियां: २९.०१.१९९७
- 120 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ टैबलेट: 02.06.1981
- 180 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ टैबलेट: 11.09.2000
- 240 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ टैबलेट: 01.03.1989
प्राधिकरण नवीनीकरण: 01.06.2010
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
जुलाई 2015