डॉक्टर निकोला साची द्वारा - पुस्तक के लेखक: खेल में ड्रग्स और डोपिंग -
परिचय
फार्मास्युटिकल क्षेत्र में नवीनतम खोजों में, स्तंभन दोष के उपचार के लिए उपयोग किए जाने वाले फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (5PDE) अवरोधकों द्वारा एक प्रमुख भूमिका निभाई जाती है।
इन पदार्थों ने बाजार में इतनी बड़ी सफलता लाई है कि पिछले दस वर्षों में उन्होंने विनिर्माण उद्योगों के खजाने को भर दिया है। फाइजर, जो इस प्रकार की दवा वियाग्रा का विपणन करने वाला पहला था, उपरोक्त दवा की बिक्री की बदौलत दुनिया की सबसे महत्वपूर्ण दवा कंपनी बन गई है।टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर की क्रिया का तंत्र
इरेक्शन की घटना लिंग के कॉरपोरा कैवर्नोसा की चिकनी मांसपेशियों की छूट के कारण होती है, जिसके बाद धमनी वासोडिलेशन होता है। शिरापरक वाहिकाओं के समानांतर कसना रक्त के ठहराव का कारण बनता है जो एक निर्माण के बाद होता है।
कॉरपोरा कैवर्नोसा की चिकनी मांसपेशियों की छूट नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) द्वारा मध्यस्थता वाली एक घटना है। यह एंजाइम गनीलेट साइक्लेज को सक्रिय करता है जो ग्वानोसिन ट्राइफॉस्फेट (जीटीपी) के चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (सीजीएमपी) में परिवर्तन को उत्प्रेरित करता है जो मांसपेशियों में छूट को उत्तेजित करता है। सीजीएमपी को फॉस्फोडिएस्टरेज़ द्वारा अवक्रमित किया जाता है जिसमें से कम से कम छह आइसोनाइजेस ज्ञात होते हैं। कॉर्पोरा कैवर्नोसा में, शामिल फॉस्फोडिएस्टरेज़ फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (5PDE) है।
दुष्प्रभाव
इन पदार्थों के सेवन से स्पष्ट रूप से कई संभावित दुष्प्रभाव होते हैं। मुख्य जोखिम इस तथ्य से जुड़ा हुआ है कि वासोडिलेशन संभावित कार्डियोवैस्कुलर अपघटन के साथ हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है। इरेक्टाइल डिसफंक्शन का उपचार इसलिए गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं से जुड़ा हुआ है जैसे कि मायोकार्डियल इंफार्क्शन, इंटरमीडिएट एनजाइना पेक्टोरिस, अचानक कार्डियक डेथ, वेंट्रिकुलर अतालता, स्ट्रोक, क्षणिक इस्केमिक अटैक और ब्लड प्रेशर में बदलाव।
इसके अलावा, सिल्डेनाफिल बीटा-एड्रीनर्जिक कार्डियक उत्तेजना को रोकता प्रतीत होता है; वास्तव में, जबकि हृदय स्तर पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव आराम की स्थिति में न्यूनतम था, बीटा उत्तेजना या दबाव अधिभार की स्थितियों में, सिल्डेनाफिल ने डोबुटामाइन द्वारा प्रेरित हृदय प्रतिक्रियाओं और बीटा उत्तेजना के परिणामस्वरूप सिस्टोलिक प्रभाव को कम कर दिया। यह जोड़ा जाना चाहिए कि ये प्रभाव निश्चित रूप से एक गैर-इष्टतम हृदय स्थिति से बढ़ जाते हैं।
साइड इफेक्ट्स के बीच यह भी याद रखना चाहिए कि पहले से बताए गए दबाव में बदलाव के अलावा उल्टी, दस्त, अपच, गर्म चमक जैसे विकार भी हो सकते हैं।
सक्रिय सामग्री और व्यापार नाम
उल्लिखित अणुओं में, पूर्वज और सबसे पहले विपणन किए जाने वाले अणुओं में सिल्डेनाफिल (वियाग्रा) था; बाजार में इसके जारी होने के बाद, एक ही वर्ग की दो अन्य दवाओं का जन्म हुआ, अर्थात् तडालाफिल (सियालिस) और वॉर्डनफिल (लेवित्रा)। तीन यौगिकों में से, वियाग्रा क्रिया की सबसे कम अवधि (6/8 घंटे) के साथ सबसे मजबूत है, जबकि अन्य में अधिक लंबी गतिविधि (24 घंटे से परे Cialis) है, लेकिन कम तीव्र है। हाल ही में, अवानाफिल (स्टेंद्र) को भी बाजार में पेश किया गया है, जो अन्य पीडीई5 अवरोधकों से लगभग 15 मिनट की तेजी से कार्रवाई के लिए अलग है, लेकिन कार्रवाई की एक छोटी अवधि के लिए भी।
फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप और खेलकूद में उपयोग करें
टाइप 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर को हाल ही में एक अन्य संवहनी रोग के उपचार में भी प्रभावी दिखाया गया है: फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप। यह रोग फेफड़ों की रक्त वाहिकाओं के एक मजबूत कसना के कारण होता है, जो फेफड़ों की क्षमता को कम कर देता है। श्वसन प्रणाली को शरीर में ऑक्सीजन लाओ। वासोडिलेटिंग क्रिया के कारण, सिल्डेनाफिल और इस वर्ग के अन्य पदार्थ धमनी और अन्य फुफ्फुसीय वाहिकाओं को फैलाते हैं, जिससे फेफड़ों में धमनी दबाव कम होता है और ऑक्सीजन की उपलब्धता बढ़ जाती है। यह सब प्रश्न में अणु को तनाव के तहत ऊर्जा उपज के मामले में काफी लाभ लाने में सक्षम बनाता है: उपयोगकर्ता के लिए संभावित लाभ एरोबिक व्यायाम करने की क्षमता में सुधार में अनुवाद करते हैं।
उच्च ऊंचाई पर किए गए विशेष अध्ययनों से यह भी पता चला है कि कैसे सिल्डेनाफिल शारीरिक गतिविधि के दौरान रक्त में ऑक्सीजन संतृप्ति में उल्लेखनीय वृद्धि करता है। इसके अलावा, अधिकतम कार्यभार और अधिकतम हृदय क्षमता में वृद्धि पर प्रकाश डाला गया। व्यवहार में, सिल्डेनाफिल को ऊंचाई के कारण हाइपोक्सिया की स्थितियों में शारीरिक क्षमताओं में काफी सुधार करने के लिए दिखाया गया है।
इन निष्कर्षों के आलोक में, कुछ खिलाड़ी लंबे समय तक चलने वाले खेलों में एरोबिक प्रदर्शन में सुधार के उद्देश्य से सिल्डेनाफिल का उपयोग करते हैं।
शारीरिक प्रदर्शन को सकारात्मक रूप से प्रभावित करने के लिए इन पदार्थों की क्षमता के बारे में अभी भी बहुत कम जानकारी है; हालांकि, हालांकि सभी अध्ययन एथलीटों के लिए सहनशक्ति क्षमताओं में वास्तविक लाभ प्रदर्शित करने में सक्षम नहीं हैं, धीरज खेलों में प्रदर्शन से पहले 5 पीडीई अवरोधकों का उपयोग करने का अभ्यास तेजी से आम है। इन पदार्थों की वासोडिलेटरी क्षमता, विशेष रूप से फेफड़ों में, मांसपेशियों को ऑक्सीजन देने की क्षमता में सुधार कर सकती है; इस कारण से अधिक से अधिक सहनशक्ति वाले खेल एथलीट इन उत्पादों का उपयोग कर रहे हैं।
एथलीटों के बीच इस अभ्यास की पुष्टि करने के लिए 2014 में प्रकाशित एक इतालवी अध्ययन भी है [लोरास्ची एट अल।], जो साइकिल चालकों के बीच इस अभ्यास की जांच करता है। इस अध्ययन ने, एक गुमनाम प्रश्नावली के माध्यम से, इस तथ्य का खुलासा किया कि साइकिल चालकों के एक नमूने में, उनमें से कई ने एक प्रतियोगिता से पहले सिल्डेनाफिल का उपयोग करने की बात स्वीकार की।
ग्रन्थसूची
बार्नेट सीएफ, मचाडो आरएफ। फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के उपचार में सिल्डेनाफिल। Vasc स्वास्थ्य जोखिम प्रबंधन। २००६; २:४११-२२.
बोरलॉग बी.ए. एट अल।, सर्कुलेशन, २००५, ११२, २६४२
कोलाहन पीटी, जैक्सन सीए, राइस बी, स्ज़ाबो एन, जोन्स जेएच। ख़ालिस घोड़ों के व्यायाम के चयनित शारीरिक मापदंडों पर सिल्डेनाफिल साइट्रेट प्रशासन का प्रभाव। इक्वाइन वेट जे। 2010 नवंबर, 42 सप्ल 38: 606-12।
डि लुइगी एल, बलदारी सी, पिगोज़ी एफ, एमेरेन्ज़ियानी जीपी, गैलोटा एमसी, इएलामो एफ, सिमिनेली ई, सेग्रे पी, रोमनेली एफ, लेनज़ी ए, गाइडेटी एल। लंबे समय से अभिनय करने वाले फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर तडालाफिल एथलीटों को प्रभावित नहीं करते हैं "VO2max, एरोबिक, और नॉर्मोक्सिया में एनारोबिक थ्रेसहोल्ड। इंट जे स्पोर्ट्स मेड। 2008 फरवरी; 29: 110-5।
जैकब्स केए, क्रेसलर जे, स्टाउटेनबर्ग एम, रोस बीए, फ्रीडलैंडर एएल। सिल्डेनाफिल का कार्डियोवैस्कुलर हेमोडायनामिक्स पर बहुत कम प्रभाव है या सिम्युलेटेड हाई एल्टीट्यूड पर प्रशिक्षित पुरुषों और महिलाओं में 6-किमी टाइम ट्रायल प्रदर्शन है। हाई ऑल्ट मेड बायोल। 2011 पतन; 12: 215-22।
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. डाइटरी सप्लीमेंट एंड ड्रग यूज़ एंड डोपिंग नॉलेज एंड एटिट्यूड इन इटालियन यंग एलीट साइकलिस्ट। क्लिन जे स्पोर्ट मेड। 2014 मई; 24: 238-44।
राव आरएस, सिंह एस, शर्मा बीबी, अग्रवाल वीवी, सिंह वी। सिल्डेनाफिल क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज में छह मिनट की पैदल दूरी में सुधार करता है: एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित परीक्षण। इंडियन जे चेस्ट डिस एलाइड साइंस 2011 अप्रैल-जून 53: 81-5।
रेडफील्ड MM1, एट अल। व्यायाम क्षमता पर फॉस्फोडिएस्टरेज़ -5 निषेध का प्रभाव और संरक्षित इजेक्शन अंश के साथ दिल की विफलता में नैदानिक स्थिति: एक यादृच्छिक नैदानिक परीक्षण। जामा। 2013 मार्च 27; 309: 1268-77।
साची एन। खेल में ड्रग्स और डोपिंग। एड नॉनसोलोफिटनेस 2011
स्प्रिंग आरएम, उलरिच एस, ह्यूबर एलसी, स्पीच आर, मैगिओरिनी एम, ट्रेडर यू, फिशर एम। सिल्डेनाफिल फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के लिए: व्यायाम प्रदर्शन में खुराक पर निर्भर सुधार। पल्म फार्माकोल थेर। 2008; 21: 516-21।