COLVER® कार्वेडिलोल पर आधारित एक दवा है
चिकित्सीय समूह: बीटा-ब्लॉकर्स
संकेत COLVER® Carvedilol
COLVER® आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप और एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार में संकेत दिया गया है।
COLVER® के हाइपोटेंशन प्रभाव को एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, जैसे मूत्रवर्धक के साथ संयोजन द्वारा बढ़ाया जा सकता है।
कार्रवाई का तंत्र COLVER® Carvedilol
COLVER® में निहित कार्वेडिलोल मौखिक रूप से लिया जाता है, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्तर पर बहुत जल्दी अवशोषित हो जाता है, सेवन के एक "घंटे" के बाद पहले से ही अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है। अच्छी अवशोषण प्रोफ़ाइल के बावजूद, इस सक्रिय संघटक की जैवउपलब्धता कभी भी ली गई कुल खुराक के 25% से अधिक नहीं होती है, एक बहुत ही स्पष्ट पहले पास चयापचय की उपस्थिति को देखते हुए।
इसकी लिपोफिलिक प्रकृति के कारण, दवा रक्तप्रवाह में प्लाज्मा प्रोटीन से बंधी होती है, जो ट्रांसपोर्टर के रूप में कार्य करती है।
Carvedilol एक गैर-चयनात्मक बीटा अवरोधक के रूप में कार्य करता है। महत्वपूर्ण काल्पनिक प्रभाव, वास्तव में, अल्फा 1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर निरोधात्मक कार्रवाई के कारण भी होता है, जो छोटे जहाजों की चिकनी मांसपेशी फाइबर कोशिकाओं की सतह पर व्यक्त किया जाता है (परिधीय वासोडिलेशन के लिए जिम्मेदार); इसके अलावा, कार्वेडिलोल "कार्डियक एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर बीटा ब्लॉकिंग गतिविधि करता है, जो वेंट्रिकुलर प्री और पोस्ट लोड के मॉड्यूलेशन के माध्यम से हृदय के काम को कम करने के लिए आवश्यक है।
अध्ययन भी कार्वेडिलोल को एक एंटीऑक्सीडेंट क्रिया के रूप में बताते हैं, जो ऑक्सीजन मुक्त कणों के विषहरण के माध्यम से लागू होता है और संभवतः संवहनी संरक्षण में शामिल होता है।
अपने बीटा ब्लॉकर रिश्तेदारों की तुलना में काफी लंबे आधे जीवन (6/10 घंटे) के बाद, सक्रिय सिद्धांत मुख्य रूप से मल के माध्यम से समाप्त हो जाता है, यकृत ग्लुकुरोकोन्जुगेशन के बाद।
किए गए अध्ययन और नैदानिक प्रभावकारिता
कॉपरनिकस अध्ययन: "हृदय अपर्याप्तता में कारवेडिलोल का उपयोग"
परिसंचरण। 2002 अक्टूबर 22; 106: 2194-9।
गंभीर पुरानी हृदय विफलता वाले रोगियों की रुग्णता पर कार्वेडिलोल का प्रभाव: कार्वेडिलोल संभावित यादृच्छिक संचयी उत्तरजीविता (कॉपरनिकस) अध्ययन के परिणाम।
पैकर एम, फाउलर एमबी, रोकर ईबी, कोट्स एजे, कैटस एचए, क्रुम एच, मोहासी पी, रूलेउ जेएल, टेंडरा एम, स्टैगर सी, होल्स्लो टीएल, अमन-ज़ालान I, डीमेट्स डीएल; Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival (COPERNICUS) अध्ययन समूह।
लगभग 2300 रोगियों पर किए गए इस महत्वपूर्ण अध्ययन से पता चला है कि हल्के या मध्यम दिल की विफलता वाले रोगियों में कार्वेडिलोल का प्रशासन, नियंत्रण की तुलना में हृदय संबंधी घटनाओं से संबंधित मृत्यु और अस्पताल में भर्ती होने के जोखिम को 27% तक कम कर सकता है, और जितना अधिक हो सकता है दिल की विफलता के लिए 31%। इन आंकड़ों से पता चलता है कि कैसे कार्वेडिलोल हृदय स्वास्थ्य पर सुरक्षात्मक कार्रवाई कर सकता है, जिससे दिल की विफलता के बिगड़ने में बाधा उत्पन्न होती है।
2. CARVEDILOL . के एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव
जे हाइपरटेन्स। 2007 अप्रैल; 25: 731-41।
कार्डियोवैस्कुलर बीमारी में कार्वेडिलोल की एंटीऑक्सीडेंट गतिविधि।
डंडोना पी, घनिम एच, ब्रूक्स डीपी।
हृदय रोगों के उपचार में उपयोग किए जाने वाले कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा ब्लॉकर्स के विपरीत, कार्वेडिलोल में एक मजबूत एंटीऑक्सीडेंट क्रिया होती है। हाल के अध्ययनों से पता चलता है कि कैसे यह सक्रिय सिद्धांत ऑक्सीजन मुक्त कणों के विषहरण और इन प्रतिक्रियाशील प्रजातियों के उत्पादन के दमन में हस्तक्षेप कर सकता है, जिससे रोगी की नैदानिक स्थिति में सुधार की गारंटी मिलती है।
3. मेटाबोलिक सिंड्रोम में Carvedilol
इंट हार्ट जे. २००६ मई, ४७: ४२१-३०।
चयापचय सिंड्रोम वाले रोगियों में चयापचय मापदंडों पर कार्वेडिलोल का प्रभाव।
उज़ुनलुलु एम, ओगुज़ ए, योरुलमाज़ ई।
कई चयापचय मार्गों में कार्वेडिलोल की प्रत्यक्ष भागीदारी ने शोधकर्ताओं को चयापचय सिंड्रोम वाले रोगियों में इस सक्रिय संघटक के प्रभावों का अध्ययन करने के लिए प्रेरित किया है। डेटा, कुछ हद तक उत्साहजनक, ने दिखाया है कि कैसे - अन्य बीटा ब्लॉकर्स के विपरीत - कार्वेडिलोल का प्रशासन जैव रासायनिक और चयापचय मापदंडों को बनाए रखते हुए रक्तचाप में कमी का कारण बन सकता है, इस प्रकार हृदय जोखिम को कम करता है।
उपयोग की विधि और खुराक
कल्वर ® 6.25 / 25 मिलीग्राम कार्वेडिलोल टैबलेट: उच्च रक्तचाप के लिए मानक उपचार में पहले दो दिनों में 12.5 मिलीग्राम कार्वेडिलोल का प्रशासन शामिल है, इसके बाद एक खुराक में प्रतिदिन 25 मिलीग्राम की रखरखाव खुराक होती है। कम चिकित्सीय प्रतिक्रिया के मामले में, खुराक को एक तक बढ़ाना संभव है अधिकतम 50 मिलीग्राम, संभवतः दो अलग-अलग दैनिक खुराक में लिया जाता है; वैकल्पिक रूप से, COLVER® को किसी अन्य प्रकृति की एंटीहाइपरटेन्सिव दवा के साथ जोड़ा जा सकता है।
एनजाइना पेक्टोरिस के उपचार के लिए भी उसी चिकित्सीय प्रोटोकॉल का उपयोग किया जाना चाहिए, जबकि हृदय की विफलता के मामले में रोग की गंभीरता के आधार पर खुराक तैयार करने की सलाह दी जाती है।
खुराक समायोजन, अधिक सटीक रूप से खुराक में कमी, डिजिटलिस, मूत्रवर्धक और एसीई इनहिबिटर के साथ उपचार कर रहे रोगियों के मामले में सलाह दी जाती है, बाद में देखे गए चिकित्सीय प्रभावों के आधार पर खुराक में वृद्धि प्रदान करने के लिए और किसी भी मामले में दो सप्ताह से पहले नहीं ( प्रभाव को अधिकतम करने के लिए आवश्यक समय अंतराल)।
किसी भी मामले में, COLVER® Carvedilol लेने से पहले - आपके डॉक्टर की सलाह और नियंत्रण आवश्यक है।
चेतावनियाँ COLVER® Carvedilol
कार्वेडिलोल के दुष्प्रभावों को कम करने के लिए आवश्यक चेतावनियाँ और सावधानियां कई जैविक प्रतिक्रियाओं द्वारा कई और उचित हैं जिनमें यह सक्रिय संघटक शामिल है।
उदाहरण के लिए, हाइपोग्लाइसेमिक थेरेपी से गुजरने वाले मधुमेह रोगियों को ग्लूकोज चयापचय पर कार्वेडिलोल की क्रिया को रोकने के लिए ग्लाइसेमिक स्तर की लगातार निगरानी करनी चाहिए, जबकि इस्केमिक हृदय रोग, संवहनी रोग, दिल की विफलता, यहां तक कि इलाज किए गए रोगियों को गुर्दे के कार्य की निगरानी करनी चाहिए। गुर्दे की विफलता के जोखिम को कम करने के लिए पैरामीटर।
ब्रोन्कोस्पास्म और सांस लेने में कठिनाई वाले रोगियों में कार्वेडिलोल थेरेपी के दौरान एक चिकित्सक द्वारा वेंटिलेटरी क्षमताओं की निगरानी की जानी चाहिए। इस कार्यक्षमता के बिगड़ने की स्थिति में, उपयोग की जाने वाली खुराक में क्रमिक कमी के एक चरण के माध्यम से चिकित्सा को निलंबित करना आवश्यक है।
सर्जिकल हस्तक्षेप के मामले में, उचित समय पर एनेस्थेटिस्ट को सूचित करने की सलाह दी जाती है, ताकि चिह्नित नकारात्मक इनोट्रोपिक गतिविधि वाले एनेस्थेटिक्स के उपयोग से बचा जा सके और इस प्रकार गंभीर ब्रैडीकार्डिया और हाइपोटेंशन जैसे दुष्प्रभावों को कम किया जा सके।
हाइपरसेंसिटिव रोगियों में, अन्य सभी बीटा-ब्लॉकर्स की तरह, कार्वेडिलोल, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के परिणामस्वरूप जोखिम के साथ, एलर्जी के लिए संवेदीकरण घटना को बढ़ा सकता है।
फियोक्रोमोसाइटोमा, प्रिंज़मेटल एनजाइना और अन्य विशेष रोग स्थितियों से कार्वेडिलोल के दुष्प्रभाव में वृद्धि हो सकती है।
सिरदर्द और चक्कर आना जैसे कुछ दुष्प्रभावों की उपस्थिति रोगी की सामान्य बोधगम्य क्षमताओं को कम कर सकती है, जिससे मशीनरी का उपयोग और कार चलाना खतरनाक हो जाता है।
गर्भावस्था और स्तनपान
यद्यपि गर्भावस्था में कार्वेडिलोल के उपयोग के संबंध में साहित्य में कोई अध्ययन नहीं हुआ है, हेमोडायनामिक (कम अपरा छिड़काव) और COLVER® के उपयोग से जुड़े चयापचय (हाइपोग्लाइसीमिया) प्रभाव भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकते हैं और इसके सामान्य विकास से समझौता कर सकते हैं। इसके अलावा, स्तन के दूध में सक्रिय संघटक की उपस्थिति को देखते हुए, गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान इस दवा को लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
बातचीत
Carvedilol, इसके महत्वपूर्ण एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को देखते हुए, आसानी से अन्य दवाओं के साथ हाइपोटेंशन प्रभाव के साथ बातचीत कर सकता है, जैसे कि मूत्रवर्धक या कैल्शियम विरोधी, जिसके परिणामस्वरूप इस गतिविधि में वृद्धि हुई है। इस मामले में, खुराक को अनुकूलित करने के लिए खुराक को समायोजित करने की सलाह दी जाती है " चिकित्सीय प्रभावकारिता और साइड इफेक्ट की शुरुआत को कम।
दिल की विफलता में, डिगॉक्सिन थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप प्लाज्मा डिगॉक्सिन सांद्रता में वृद्धि हो सकती है, जिससे डिगॉक्सिन के स्तर की निगरानी की आवश्यकता होती है।
इसके अलावा, हाइपोग्लाइसीमिया के विशिष्ट लक्षणों के मास्किंग प्रभाव को देखते हुए, इस्तेमाल किए गए हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों की खुराक को समायोजित करना आवश्यक हो सकता है।
रिफैम्पिसिन और मिश्रित फंक्शन ऑक्सीडेज इनहिबिटर के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप अप्रत्याशित जैविक प्रभावों के साथ, कार्वेडिलोल के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि हो सकती है।
Carvedilol अंततः नकारात्मक इनोट्रोपिक गतिविधि के साथ एनेस्थेटिक्स के साथ बातचीत कर सकता है, उनके प्रभाव को बढ़ा सकता है और रोगी के स्वास्थ्य जोखिम को बढ़ा सकता है।
मतभेद COLVER® Carvedilol
COLVER® गंभीर या अपर्याप्त रूप से इलाज किए गए दिल की विफलता के मामले में, ब्रोन्कोस्पास्म के साथ ब्रोन्कोपमोपैथी के मामले में, यकृत समारोह की असामान्यताएं, अस्थमा, कार्डियोजेनिक शॉक, गंभीर ब्रैडीकार्डिया, उच्चारण हाइपोटेंशन और इसके घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता के मामले में contraindicated है।
अवांछित प्रभाव - दुष्प्रभाव
COLVER® के लिए वर्णित अवांछनीय प्रभाव आम तौर पर क्षणिक प्रतीत होते हैं और चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक नहीं हैं। सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में से वर्णन करना संभव है: चक्कर आना, ब्रैडीकार्डिया, एडिमा, मतली, दस्त, उल्टी, दृश्य परिवर्तन, सिरदर्द और हाइपरग्लाइसेमिया।
अस्थमा की शुरुआत, डिस्पेनिया, हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, मूड में बदलाव, कार्डियक फंक्शन में कमी और अतिसंवेदनशीलता के मामले में त्वचा की प्रतिक्रियाएं भी पूर्वनिर्धारित रोगियों में देखी गई हैं।
वर्णित कई दुष्प्रभावों के बावजूद, केवल कुछ मामलों में चिकित्सा को बंद करना आवश्यक था।
ध्यान दें
COLVER ® केवल चिकित्सकीय नुस्खे के तहत बेचा जा सकता है।
एथलीटों में COLVER® का उपयोग, चिकित्सीय आवश्यकता के अभाव में, तनाव और संबंधित लक्षणों के लिए शारीरिक प्रतिक्रिया को कम करने के लिए (अंगों का कांपना, रक्तचाप में वृद्धि, भावनात्मक तनाव में वृद्धि, आदि), एक DOPANTE अभ्यास का गठन करता है। .
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