PRENT® ऐसब्यूटोलोल हाइड्रोक्लोराइड पर आधारित एक दवा है
चिकित्सीय समूह: बीटा-ब्लॉकर्स
संकेत PRENT® Acebutolol
PRENT® आवश्यक धमनी उच्च रक्तचाप, पुरानी कोरोनरी अपर्याप्तता या दिल के दौरे (एनजाइना पेक्टोरिस) के कारण कोरोनरी हृदय रोग, और हृदय ताल गड़बड़ी (टैचीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, अलिंद फिब्रिलेशन) के उपचार में संकेत दिया गया है।
कार्रवाई का तंत्र PRENT® Acebutolol
PRENT® के साथ लिया गया ऐसब्यूटोलोल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित होता है, इसके अंतर्ग्रहण के लगभग ढाई घंटे के बाद इसकी अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंच जाता है। एक बार अवशोषित होने के बाद, 25% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे होते हैं, इसे यकृत में ले जाया जाता है, जहां यह एक से गुजरता है डायसेटोलोल प्राप्त करने के लिए आवश्यक पहले चयापचय, एक औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट। PRENT® की चिकित्सीय क्रिया मुख्य रूप से इस अणु की कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा ब्लॉकिंग गतिविधि के कारण होती है, जो बीटा 2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के निषेध के बाद संभावित रूप से ब्रोन्कस और वाहिकासंकीर्णन जैसे दुष्प्रभावों के जोखिम को कम करने की अनुमति देती है।
कार्डियक बीटा 1 रिसेप्टर्स की निष्क्रियता, जो चिकित्सीय खुराक पर उच्च चयनात्मकता के साथ प्रकट होती है, आराम से और व्यायाम के दौरान हृदय गति को धीमा करने की अनुमति देती है ("साइन-एट्रियल नोड ऑटोमैटिज्म को संशोधित करना), और आनुपातिक तरीके से मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करना। सहानुभूति की सक्रियता, इस प्रकार मायोकार्डियल ऑक्सीजन की खपत में कमी, एट्रियो-वेंट्रिकुलर स्तर पर उत्तेजना के प्रवाहकत्त्व को धीमा करना और मायोकार्डियल द्रव्यमान की उत्तेजना में कमी सुनिश्चित करना।
ये प्रभाव, "आंतरिक सहानुभूति गतिविधि (प्रकट ब्रैडीकार्डिया से बचने के लिए महत्वपूर्ण) द्वारा समर्थित हैं, चिकित्सीय संकेतों को सही ठहराते हैं जिसके लिए दवा PRENT® प्रशासित है।
इसकी चिकित्सीय कार्रवाई के अंत में, एसेबुटोलोल के लिए लगभग 4 घंटे और डायसेटोल के लिए 7 घंटे के आधे जीवन के बाद, दवा मुख्य रूप से मल के माध्यम से और मूत्र के माध्यम से केवल छोटे हिस्से में समाप्त हो जाती है।
किए गए अध्ययन और नैदानिक प्रभावकारिता
उच्च रक्तचाप के उपचार में संयुक्त चिकित्सा
एम जे कार्डियोल। 1999 जुलाई 1; 84: 70-5।
हल्के से मध्यम प्रणालीगत के साथ काले रोगियों में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड बनाम कार्वेडिलोल के साथ और बिना ऐसब्यूटोलोल की तुलना हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ और बिना हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के।
उच्च रक्तचाप। रादेवस्की IV, वाल्टचानोवा एसपी, कैंडी जीपी, त्शेले ईएफ, सरेली पी।
विचाराधीन अध्ययन से संकेत मिलता है कि अफ्रीकी जातीयता के विषयों में उच्च रक्तचाप के उपचार में मोनोथेरेपी में एसेबुटोलोल का उपयोग पर्याप्त रक्तचाप के स्तर की उपलब्धि की गारंटी नहीं दे सकता है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के सहवर्ती प्रशासन के साथ प्राप्त परिणाम निश्चित रूप से बेहतर हैं।
2. व्यायाम के दौरान हृदय दबाव और दर पर एसीबूटोल का प्रभाव
रक्तचाप को आराम देने और उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में व्यायाम रक्तचाप प्रोफ़ाइल पर बिसोप्रोलोल और एसेबुटोलोल का प्रभाव: एक तुलनात्मक, एकल-अंधा अध्ययन।
बाउवियर जेएम, रैबोट डी, हेरेरो जी।
अध्ययन ने आराम और शारीरिक परिश्रम के दौरान मध्यम उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में हृदय गति और डायस्टोलिक रक्तचाप पर 400 मिलीग्राम एसेबुटोलोल के साथ 8 सप्ताह के उपचार के प्रभावों का परीक्षण किया। परिणाम व्यायाम के दौरान हृदय गति में लगभग 13% की गिरावट और डायस्टोलिक दबाव में मामूली गिरावट दिखाते हैं।
3.एसीब्यूटोलोल और डोपिंग
जे फोरेंसिक विज्ञान 2000 जनवरी, 45: 170-4।
बालों के विश्लेषण के माध्यम से बीटा-एड्रीनर्जिक यौगिकों के लिए डोपिंग नियंत्रण।
किन्ट्ज़ पी, डूमेस्ट्रे-टौलेट वी, जेमी सी, सिरीमेले वी, लुडेस बी।
एक प्रभावी चिकित्सीय संकेत के बिना बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग खेल अभ्यास (और विशेष रूप से एकाग्रता खेलों में) में फैल गया है, ताकि उच्च-स्तरीय प्रतियोगिताओं में अनिवार्य रूप से होने वाले सहानुभूति अतिसक्रियता के कुछ दुष्प्रभावों को कम किया जा सके। अभ्यास को डोपिंग माना जाता है और न्यायिक और खेल अधिकारियों द्वारा हर संभव प्रयास से लड़ा जाता है।
क्लासिक क्रॉस-विश्लेषण (रक्त, मूत्र) के अलावा, नई आणविक तकनीकों ने बालों से सीधे डोपिंग पदार्थों के उपयोग की पहचान करना संभव बना दिया है, जिससे नमूनाकरण सरल और तेज़ हो गया है।
उपयोग की विधि और खुराक
प्रिंट ® ऐसब्यूटोलोल 200/400 मिलीग्राम लेपित गोलियां: धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में, 200 मिलीग्राम acebutolol की खुराक का उपयोग किया जाता है, नाश्ते से पहले थोड़े से पानी के साथ लिया जाता है। इस खुराक को प्रतिदिन 400 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, जिस खुराक पर वांछित हाइपोटेंशन प्रभाव आम तौर पर दर्ज किया जाता है, या अपर्याप्त चिकित्सीय प्रतिक्रिया के मामले में 800 मिलीग्राम तक। उपरोक्त सभी मामलों में, सही खुराक और चिकित्सा अवधि का चुनाव होना चाहिए डॉक्टर द्वारा "रोगी की शारीरिक-रोग संबंधी स्थितियों और दवा के प्रति उसकी संवेदनशीलता के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद" किया जाता है।
इसी तर्क को कोरोनरी हृदय रोग और हृदय ताल गड़बड़ी के उपचार के लिए भी बढ़ाया जा सकता है, जिसके लिए अनुशंसित सीमा प्रति दिन 200 और 600 मिलीग्राम एसेबुटोलोल के बीच रहती है।
किसी भी मामले में, PRENT® Acebutolol लेने से पहले - आपके डॉक्टर की सलाह और नियंत्रण आवश्यक है।
चेतावनियाँ PRENT® Acebutolol
PRENT® के साथ थेरेपी आवश्यक रूप से पहले होनी चाहिए और एक कड़े और सावधानीपूर्वक चिकित्सा जांच के साथ होनी चाहिए। स्वास्थ्य की स्थिति को बिगड़ने से बचाने के लिए विभिन्न प्रकार के हृदय रोग से पीड़ित रोगियों में गुर्दे के कार्य की निगरानी विशेष देखभाल के साथ की जानी चाहिए। दूसरी ओर, गुर्दे के ग्लाइसेमिक नियंत्रण को पूरे उपचार के दौरान बनाए रखा जाना चाहिए, विशेष रूप से मधुमेह के रोगियों में, ग्लाइसेमिक स्तर में अचानक गिरावट से बचने के लिए, एसेबुटोलोल की नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक क्रिया द्वारा नकाबपोश।
Acebutolol एलर्जी के प्रति संवेदनशीलता बढ़ा सकता है और संबंधित लक्षणों को नैदानिक रूप से अधिक प्रासंगिक बना सकता है; इसलिए, एलर्जी की प्रवृत्ति वाले रोगियों में संभावित लागत / लाभ अनुपात का मूल्यांकन करना उचित होगा। एसेबूटोलोल थेरेपी प्राप्त करने वाले मरीजों में आंसू स्राव में कमी से संपर्क लेंस का उपयोग करना मुश्किल हो सकता है।
यदि चिकित्सा बंद कर दी जाती है, तो किसी भी अन्य बीटा-ब्लॉकर की तरह, प्रतिक्रियाशील पक्ष प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए खुराक को धीरे-धीरे कम करने की सलाह दी जाती है।
चक्कर आना और चक्कर की उपस्थिति, विशेष रूप से उपचार के प्रारंभिक चरण में या खुराक समायोजन के बाद, रोगी की बोधगम्य क्षमताओं को कम कर सकती है, जिससे मशीनरी और ड्राइविंग वाहनों का उपयोग खतरनाक हो जाता है।
गर्भावस्था और स्तनपान
हालांकि ऐसब्यूटोलोल भ्रूण के लिए विषाक्त या टेराटोजेनिक नहीं लगता है, लेकिन गर्भावस्था के दौरान और विशेष रूप से पहली तिमाही के दौरान इस सक्रिय संघटक को लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है। अपरिवर्तनीय आवश्यकता के मामले में, उपचार करने वाले चिकित्सक और स्त्री रोग विशेषज्ञ को प्राप्त होने वाले संभावित लाभों और भ्रूण के स्वास्थ्य के लिए संभावित जोखिमों के बीच संबंध का मूल्यांकन करना चाहिए। किसी भी मामले में, यदि गर्भावस्था के दौरान PRENT® का उपयोग किया जाता है, तो जन्म के दौरान नवजात शिशु में हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोग्लाइसीमिया और श्वसन विफलता के जोखिम को कम करने के लिए प्रसव से पहले चौथे सप्ताह के भीतर धीरे-धीरे चिकित्सा बंद करना महत्वपूर्ण है।
स्तन के दूध में सक्रिय संघटक की मामूली सांद्रता की उपस्थिति PRENT® . के साथ किसी भी चिकित्सा के दौरान स्तनपान के निलंबन का सुझाव देती है
बातचीत
एसेबुटोलोल की मास्किंग क्रिया को देखते हुए, ग्लाइसेमिक सांद्रता की निरंतर निगरानी के बाद, ग्लाइसेमिक में अचानक गिरावट से बचने के लिए, ली गई किसी भी हाइपोग्लाइसेमिक दवाओं की खुराक को समायोजित करने की सलाह दी जाएगी।
Acebutolol नकारात्मक और काल्पनिक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभावों को बढ़ाते हुए विभिन्न दवाओं के साथ बातचीत कर सकता है। अधिक सटीक रूप से, मूत्रवर्धक, कैल्शियम विरोधी, वासोडिलेटर्स, बार्बिटुरेट्स और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स का सहवर्ती प्रशासन हाइपोटेंशन एपिसोड को प्रबल कर सकता है, जबकि एंटीरियथमिक्स का सहवर्ती प्रशासन हो सकता है "हृदय ताल के परिवर्तित मॉडुलन" के आधार पर। कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स, रेसेरपाइन, अल्फा मिथाइल डोपा, क्लोनिडाइन और एमएओ इनहिबिटर इसके बजाय उच्च रक्तचाप का कारण बन सकते हैं, जो PRENT® के चिकित्सीय प्रभावों का प्रतिकार करते हैं।
यह भी सलाह दी जाएगी कि सर्जरी से पहले PRENT® थेरेपी को धीरे-धीरे बंद कर दें, ताकि एनेस्थेटिक्स या मांसपेशियों को आराम देने वालों को ऐसब्यूटोलोल के नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभावों को प्रबल करने से रोका जा सके।
मतभेद PRENT® Acebutolol
PRENT® कार्डियोजेनिक शॉक, हाइपोटेंशन, तीव्र रोधगलन, कंजेस्टिव और अपर्याप्त इलाज दिल की विफलता, एसिडोसिस, चिह्नित ब्रैडीकार्डिया, ब्रोन्कोपैथिस, एसएलई और इसके घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता के मामले में contraindicated है।
PRENT® को MAO इनहिबिटर्स या विभिन्न प्रकार के एंटीरैडमिक्स के प्रशासन के दौरान नहीं लिया जाना चाहिए।
अवांछित प्रभाव - दुष्प्रभाव
PRENT® के प्रशासन के बाद देखे गए अवांछनीय प्रभाव कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा ब्लॉकर श्रेणी के लिए सामान्य रूप से वर्णित लोगों की तुलना में हैं।
सबसे आम में थकान, सिरदर्द, मतली, उल्टी, दस्त, चक्कर आना, ठंडे हाथ-पैर भी शामिल हैं, साथ ही ब्रैडीकार्डिया और हाइपोटेंशन भी शामिल हैं।
चिकित्सकीय रूप से अधिक महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (बढ़ी हुई ट्रांसएमिनेस, चयापचय / पोषण संबंधी विकार, ब्रोन्कोपैथिस) और विशेष परिस्थितियों वाले रोगियों में लक्षणों का बिगड़ना (रेनॉड सिंड्रोम, यकृत और गुर्दे की बीमारियां), एसेबुटोलोल के प्रशासन के बाद शायद ही कभी देखी गई हैं।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों के एक बहुत छोटे हिस्से में, समान ल्यूपस-एरिथेमेटोसस प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला में शामिल एंटीन्यूक्लियर एंटीबॉडी की उपस्थिति, जो चिकित्सा के बंद होने के बाद गायब हो गई थी, भी देखी गई थी।
ध्यान दें
PRENT® केवल चिकित्सकीय नुस्खे के तहत बेचा जा सकता है।
एथलीटों में PRENT® का उपयोग, चिकित्सीय आवश्यकता के अभाव में, तनाव और संबंधित लक्षणों के लिए शारीरिक प्रतिक्रिया को कम करने के लिए (अंगों का कांपना, रक्तचाप में वृद्धि, भावनात्मक तनाव में वृद्धि, आदि) एक DOPANTE अभ्यास का गठन करता है।
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