एंटीम्यूसरिनिक दवाएं

चोलिनर्जिक प्रतिपक्षी, एगोनिस्ट की तरह, मस्कैरेनिक और निकोटिनिक उपसमूहों में विभाजित हैं, उनके विशिष्ट रिसेप्टर समानता के अनुसार।

निकोटिनिक प्रतिपक्षी में गैंग्लियोनिक ब्लॉकर्स और न्यूरोमस्कुलर प्लाक ब्लॉकर्स शामिल हैं, जबकि मस्कैरेनिक कोलिनोरिसेप्टर ब्लॉकर्स प्रभावकारी अंगों पर कार्य करते हैं।
NS एंटीमस्कैरिनिक दवाएं उत्कृष्टता एट्रोपिन और स्कोपोलामाइन हैं; दोनों में क्रिया का एक ही तंत्र है: यानी, वे संरचनात्मक संशोधन को प्रेरित किए बिना मस्कैरेनिक रिसेप्टर से पूरी तरह से बांधते हैं, इसलिए रिसेप्टर, फलस्वरूप ट्रांसडक्शनल कैस्केड सक्रिय नहीं होता है। एट्रोपिन और स्कोपोलामाइन क्रमशः प्राप्त प्राकृतिक अल्कलॉइड हैं: पूर्व से एट्रोपा बेलाडोना या धतूरा स्ट्रैमोनियम, से दूसरा ह्योसायमस नाइजर. "बेलाडोना बेरीज का अंतर्ग्रहण, जिसे" पागलपन की चेरी "भी कहा जाता है, विषाक्तता पैदा कर सकता है, जो कि मतिभ्रम प्रभाव की विशेषता है। कोलीनर्जिक प्रतिपक्षी के प्रभाव एगोनिस्ट के प्रभावों के बिल्कुल विपरीत हैं; उन्हें संक्षेप में निम्नानुसार किया जा सकता है:

सीएनएस: एट्रोपिन और स्कोपोलामाइन बीईई पास करते हैं, इसलिए सीएनएस पर दृश्य प्रभाव पड़ता है। चिकित्सीय खुराक में एट्रोपिन का हल्का उत्तेजक प्रभाव होता है, क्योंकि यह पैरासिम्पेथेटिक मेडुलरी केंद्रों (बेसल गैन्ग्लिया) पर कोलीनर्जिक गतिविधि को कम करता है; इस आशय के लिए इसका उपयोग पार्किंसंस चिकित्सा में डोपामाइन अग्रदूत दवाओं (लेवोडोपा) के साथ किया जाता है: वास्तव में पार्किंसंस में कंपकंपी और कठोरता कोलीनर्जिक गतिविधि की अधिकता के कारण होती है, जो बदले में बेसल स्तर पर कम डोपामिनर्जिक गतिविधि के कारण होती है। गैन्ग्लिया स्कोपोलामाइन के अधिक महत्वपूर्ण केंद्रीय प्रभाव होते हैं, जिससे सबसे संवेदनशील विषयों में उनींदापन और भूलने की बीमारी होती है; यह एक एंटी-कीनेटोसिक के रूप में बहुत प्रभावी प्रतीत होता है, क्योंकि यह वेस्टिबुलर नाभिक के स्तर पर कोलीनर्जिक गतिविधि को कम करता है (आंदोलन की बीमारी के मामले में वेस्टिबुलर तंत्र के मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स ओवरस्टिम्युलेट होते हैं और सिग्नल को केंद्रीय रूप से प्रसारित करते हैं, जिससे उल्टी होती है); स्कोपोलामाइन को ट्रांस त्वचीय पैच या च्युइंग गम के माध्यम से प्रशासित किया जाता है। विषाक्त खुराक पर, स्कोपोलामाइन, और कुछ हद तक एट्रोपिन, कारण: उत्तेजना, आंदोलन, मतिभ्रम और कोमा।
EYE: पुतली की कंस्ट्रिक्टर पेशी को मस्कैरेनिक प्रकार के कोलीनर्जिक सक्रियण द्वारा नियंत्रित किया जाता है; यह सक्रियण एट्रोपिन या अन्य एंटीम्यूसरिनिक्स के प्रशासन के साथ अवरुद्ध है, इसलिए सहानुभूति फैलाने वाली गतिविधि स्पष्ट मायड्रायसिस के साथ प्रबल होती है। ऑक्यूलर स्तर पर एंटीम्यूसरिनिक्स के अन्य प्रभाव हैं: सिलिअरी पेशी का पक्षाघात, या साइक्लोपीजिया, जिसके परिणामस्वरूप ध्यान केंद्रित करने में असमर्थता होती है, और आंसू की कमी, "रेतीली आंखें" होती हैं।
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम: एट्रोपिन के चिकित्सीय सांद्रता के प्रभाव में योनि फाइबर पर मौजूद मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना शामिल है, इसलिए सिनोट्रियल नोड के स्तर पर एसिटाइलकोलाइन की रिहाई में कमी के साथ, परिणामस्वरूप टैचिर्डिया। रक्त वाहिकाओं नहीं हैं इस तरह से संक्रमित। पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका तंत्र द्वारा निर्देशित, हालांकि, एट्रोपिन कोरोनरी धमनियों पर पैरासिम्पेथेटिक नसों के फैलाव प्रभाव को रोक सकता है। इसके अलावा, लगभग सभी जहाजों में एंडोथेलियल मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स होते हैं, जो वासोडिलेशन को मध्यस्थ करते हैं, जो कि प्रशासन के साथ अवरुद्ध है एंटीम्यूसरिनिक दवाएं।
श्वसन प्रणाली: एट्रोपिन के प्रशासन के बाद ब्रोन्कियल फैलाव होता है और ट्रेको-ब्रोन्कियल स्राव में कमी आती है; इस कारण से, वायुमार्ग में स्राव के संचय को कम करने और लैरींगोस्पास्म्स (अस्थमा विरोधी) की संभावना को कम करने के लिए अक्सर एंटीम्यूसरिनिक्स का उपयोग किया जाता है।
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने से गतिशीलता (पैरासिम्पेथेटिक की संकुचन गतिविधि में कमी) और स्रावी कार्यों पर रिडक्टिव प्रभाव पड़ता है, वास्तव में वे एंटी-अल्सर उपचार में सहायक होते हैं। हालांकि, यह देखते हुए कि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल फ़ंक्शन भी किसके द्वारा संशोधित होता है अंतर्जात हार्मोन और न्यूरोट्रांसमीटर गैर-कोलीनर्जिक, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिविधि को कुल ब्लॉक के साथ भी पूरी तरह से समाप्त नहीं किया जा सकता है।
जननांग पथ: एंटीमस्कैरिनिक गतिविधि मूत्रवाहिनी और मूत्राशय की दीवार की चिकनी मांसपेशियों को आराम देती है, इस प्रकार मूत्राशय के खाली होने को कम करती है।
पसीने की ग्रंथियाँ: एट्रोपिन थर्मोरेगुलेटरी पसीने को दबा देता है; इस प्रभाव से शरीर के तापमान में वृद्धि होती है जिसे "एट्रोपिन बुखार" के रूप में जाना जाता है।
इन प्रभावों में से कुछ का उपयोग औषधीय दृष्टिकोण से "चिकित्सीय क्रिया, जैसे:" एंटी-पार्किंसंस, एंटी-किनेटोटिक, एंटी-अस्थमा, एंटी-अल्सर, पुतली फैलाव प्रभाव प्राप्त करने के लिए किया जाता है ताकि आंख के फंडस का विश्लेषण किया जा सके। , "मूत्र प्रणाली के संक्रामक रोगों के लिए सहायक, प्रसूति क्षेत्र में भूलने की बीमारी।
एंटीकोलिनर्जिक्स के दुष्प्रभाव को कोलीनर्जिक गतिविधि के एक ब्लॉक के रूप में संदर्भित किया जाता है: मायड्रायसिस, साइक्लोपीजिया, मानसिक भ्रम, कब्ज और जल प्रतिधारण।
एट्रोपिन चिकित्सीय खुराक में एक उल्लेखनीय रूप से सुरक्षित दवा है, हालांकि मतिभ्रम, या इससे भी बदतर, आत्महत्या को प्रेरित करने के प्रयासों के कारण एट्रोपिन विषाक्तता हुई है। नशे में धुत विषयों में अतिताप, शुष्क मुंह, मायड्रायसिस, टैचीकार्डिया, गर्म और लाल त्वचा, साइकोमोटर उत्तेजना और मतिभ्रम हैं, ये प्रभावों को लोकप्रिय कहावत "एक खरगोश के रूप में गर्म, एक हड्डी के रूप में सूखा, एक बल्ले के रूप में अंधा, एक शलजम के रूप में लाल, एक चिकन के रूप में पागल" द्वारा याद किया जाता है।

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