सक्रिय तत्व: रोसुवास्टेटिन
SIMESTAT 5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
SIMESTAT 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
SIMESTAT 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
SIMESTAT 40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
सिमेस्टैट का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
सिमेस्टैट, स्टैटिन नामक दवाओं के समूह से सम्बन्ध रखता है।
आपको सिमेस्टैट निर्धारित किया गया है क्योंकि:
- आपका कोलेस्ट्रॉल का स्तर ऊंचा है। इसका मतलब है कि आपको दिल का दौरा या स्ट्रोक का खतरा है। उच्च कोलेस्ट्रॉल के इलाज के लिए 6 वर्ष और उससे अधिक उम्र के वयस्कों, किशोरों और बच्चों में सिमेस्टैट का उपयोग किया जाता है।
उसे एक स्टेटिन निर्धारित किया गया था क्योंकि उसका आहार बदलना और अधिक व्यायाम उसके कोलेस्ट्रॉल के स्तर को ठीक करने के लिए पर्याप्त नहीं था। Simestat लेते समय आपको कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने और शारीरिक व्यायाम जारी रखने के लिए आहार जारी रखना चाहिए।
या
- इसके अन्य कारक हैं जो दिल के दौरे, स्ट्रोक या संबंधित स्वास्थ्य समस्याओं के जोखिम को बढ़ाते हैं।
दिल का दौरा, स्ट्रोक, और संबंधित स्वास्थ्य समस्याएं एथेरोस्क्लेरोसिस नामक बीमारी के कारण हो सकती हैं। एथेरोस्क्लेरोसिस धमनियों के अंदर वसा के जमाव के कारण होता है।
Simestat को लेते रहना क्यों ज़रूरी है?
SIMESTAT का उपयोग लिपिड नामक रक्त में वसायुक्त पदार्थों के स्तर को ठीक करने के लिए किया जाता है, जिनमें से सबसे आम कोलेस्ट्रॉल है।
रक्त में विभिन्न प्रकार के कोलेस्ट्रॉल होते हैं: तथाकथित "खराब" कोलेस्ट्रॉल (एलडीएल-सी) और तथाकथित "अच्छा" कोलेस्ट्रॉल (एचडीएल-सी)।
- SIMESTAT "खराब" कोलेस्ट्रॉल को कम कर सकता है और "अच्छा" कोलेस्ट्रॉल बढ़ा सकता है।
- यह शरीर को "खराब" कोलेस्ट्रॉल के उत्पादन को अवरुद्ध करने में मदद करके काम करता है। यह रक्त से "खराब" कोलेस्ट्रॉल को खत्म करने की शरीर की क्षमता में भी सुधार करता है।
कई लोगों के लिए, उच्च कोलेस्ट्रॉल का उनकी भावनाओं पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है क्योंकि यह कोई लक्षण पैदा नहीं करता है। हालांकि, अगर उच्च कोलेस्ट्रॉल का इलाज नहीं किया जाता है, तो रक्त वाहिकाओं की दीवारों में वसायुक्त जमा हो सकता है, जिससे उनका संकुचन हो सकता है।
कभी-कभी ये संकुचित रक्त वाहिकाएं अवरुद्ध हो सकती हैं, जिससे हृदय या मस्तिष्क में रक्त का प्रवाह अवरुद्ध हो सकता है, जिसके परिणामस्वरूप दिल का दौरा या स्ट्रोक हो सकता है। कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने से दिल का दौरा, स्ट्रोक या संबंधित स्वास्थ्य समस्याओं का खतरा कम हो जाता है।
इन स्तरों को फिर से बढ़ने और वसा जमा होने से रोकने के लिए, भले ही आपके कोलेस्ट्रॉल का स्तर सामान्य हो गया हो, भले ही आपको सिमस्टैट लेना जारी रखना चाहिए। हालाँकि, आपको डॉक्टरी सलाह पर या यदि आप गर्भवती हैं तो SIMESTAT लेना बंद कर देना चाहिए।
सिमेस्टैट का सेवन कब नहीं करना चाहिए
सिमेस्टैट न लें:
- यदि आपको कभी भी सिमेस्टैट या इस दवा के किसी भी अवयव से एलर्जी की प्रतिक्रिया हुई है;
- यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं। यदि आप Simestat लेते समय गर्भवती हो जाती हैं, तो इसे तुरंत लेना बंद कर दें और अपने डॉक्टर को बताएं। महिलाओं को उपयुक्त गर्भनिरोधक उपायों का उपयोग करके सिमेस्टैट लेते समय गर्भवती होने से बचना चाहिए;
- अगर आपको लीवर की बीमारी है;
- यदि आपको गुर्दे की गंभीर समस्या है;
- यदि आपने बार-बार या अस्पष्टीकृत मांसपेशियों में दर्द या दर्द किया है;
- यदि आप साइक्लोस्पोरिन नामक दवा लेते हैं (उदाहरण के लिए अंग प्रत्यारोपण के बाद उपयोग किया जाता है)।
यदि आप उपरोक्त मामलों में से किसी एक में आते हैं (या कोई संदेह है), तो आपको डॉक्टर के पास वापस जाना चाहिए और उसे सूचित करना चाहिए। इसके अलावा, Simestat 40 mg (उच्चतम खुराक) न लें:
- यदि आपको मध्यम गुर्दे की समस्या है (यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर से पूछें);
- अगर थायराइड ठीक से काम नहीं कर रहा है;
- यदि आपको बार-बार या अस्पष्टीकृत मांसपेशियों में दर्द या दर्द, मांसपेशियों की समस्याओं का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास रहा हो, या पहले आपको अन्य कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाओं के साथ मांसपेशियों की समस्या रही हो;
- यदि आप नियमित रूप से बड़ी मात्रा में शराब का सेवन करते हैं;
- यदि आप एशियाई मूल के हैं (जापानी, चीनी, फिलिपिनो, वियतनामी, कोरियाई और भारतीय);
- यदि आप फाइब्रेट्स नामक अन्य कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाएं लेते हैं।
यदि आप उपरोक्त मामलों में से किसी एक के अंतर्गत आते हैं (या कोई संदेह है), तो आपको डॉक्टर के पास वापस जाना चाहिए और उसे सूचित करना चाहिए।
उपयोग के लिए सावधानियां सिमेस्टैट लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
SIMESTAT लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
- अगर आपको किडनी की समस्या है;
- अगर आपको लीवर की समस्या है;
- यदि आपको बार-बार या अस्पष्टीकृत मांसपेशियों में दर्द या दर्द, मांसपेशियों की समस्याओं का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास रहा हो, या पहले आपको अन्य कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाओं के साथ मांसपेशियों में समस्या रही हो। अपने चिकित्सक को तुरंत बताएं यदि आपको अस्पष्टीकृत मांसपेशियों में दर्द या दर्द है, खासकर यदि साथ में अस्वस्थता या बुखार इसके अलावा, अगर आपको लगातार मांसपेशियों में कमजोरी है तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं;
- यदि आप नियमित रूप से बड़ी मात्रा में शराब का सेवन करते हैं;
- अगर थायराइड ठीक से काम नहीं कर रहा है;
- यदि आप फाइब्रेट्स नामक अन्य कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाएं लेते हैं। इस पत्रक को ध्यान से पढ़ें, भले ही आपने पहले उच्च कोलेस्ट्रॉल के लिए अन्य दवाएं ली हों;
- यदि आप एचआईवी संक्रमण का इलाज करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाएं ले रहे हैं, उदाहरण के लिए लोपिनवीर और / या अताज़ानवीर के साथ रटनवीर, तो कृपया "अन्य दवाएं और सिमस्टैट" अनुभाग पढ़ें;
- यदि आप फ्यूसिडिक एसिड युक्त एंटीबायोटिक्स लेते हैं, तो कृपया "अन्य दवाएं और सिमस्टैट" अनुभाग पढ़ें।
बच्चे और किशोर
- यदि रोगी की आयु 6 वर्ष से कम है: 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को सिमेस्टैट नहीं दिया जाना चाहिए।
- यदि रोगी की आयु 18 वर्ष से कम है: सिमेस्टैट 40 मिलीग्राम की गोलियां 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में उपयोग के लिए उपयुक्त नहीं हैं।
- यदि आप 70 से अधिक हैं (आपके डॉक्टर को आपके लिए सही प्रारंभिक खुराक चुनने की आवश्यकता है);
- यदि आपको गंभीर श्वसन विफलता है;
- यदि आप एशियाई मूल के हैं (जापानी, चीनी, फिलिपिनो, वियतनामी, कोरियाई और भारतीय)। आपके डॉक्टर को आपके लिए सही शुरुआती खुराक चुनने की जरूरत है।
यदि यह उपरोक्त मामलों में से एक में आता है (या आप निश्चित नहीं हैं):
- Simestat 40 mg (उच्चतम खुराक) न लें और किसी भी खुराक पर Simestat शुरू करने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से जाँच करें।
कम संख्या में लोगों में, स्टैटिन का लीवर पर नकारात्मक प्रभाव पड़ सकता है, जिसे एक साधारण परीक्षण द्वारा पहचाना जा सकता है जो रक्त में लीवर एंजाइम के बढ़े हुए स्तर का पता लगाता है। इस कारण से डॉक्टर आपको यह परीक्षण करने के लिए कहेंगे (परीक्षण) लिवर फंक्शन), सिमेस्टैट के साथ उपचार से पहले और दौरान।
जब आप इस दवा के साथ इलाज कर रहे हैं, तो आपका डॉक्टर ध्यान से जांच करेगा कि आपको मधुमेह नहीं है या आपको मधुमेह होने का खतरा नहीं है। यदि आपको उच्च रक्त शर्करा और वसा का स्तर है, यदि आप अधिक वजन वाले हैं और उच्च रक्तचाप है, तो आपको मधुमेह होने का खतरा है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Simestat के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप निम्नलिखित में से कोई भी दवा ले रहे हैं: साइक्लोस्पोरिन (उदाहरण के लिए अंग प्रत्यारोपण के बाद उपयोग किया जाता है), वार्फरिन या क्लोपिडोग्रेल (या रक्त को पतला करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली कोई अन्य दवा), फाइब्रेट्स (जैसे कि जेम्फिब्रोज़िल, फेनोफिब्रेट) या कोई अन्य दवा कोलेस्ट्रॉल को कम करने के लिए उपयोग किया जाता है (जैसे कि एज़ेटिमीब), अपच के उपचार (पेट के एसिड को बेअसर करने के लिए इस्तेमाल किया जाता है), एरिथ्रोमाइसिन (एक एंटीबायोटिक), फ्यूसिडिक एसिड (एक एंटीबायोटिक - कृपया चेतावनी और सावधानियां अनुभाग पढ़ें), एक मौखिक गर्भनिरोधक (गोली), हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी या एंटीवायरल दवाएं जैसे लोपिनवीर के साथ रटनवीर और / या एतज़ानवीर या सिमेप्रेविर ("एचआईवी या" हेपेटाइटिस सी सहित संक्रमण का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है - कृपया "चेतावनी और सावधानियां" अनुभाग पढ़ें)। इन दवाओं के प्रभाव को संशोधित किया जा सकता है Simestat, या Simestat के प्रभाव को इन दवाओं द्वारा संशोधित किया जा सकता है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं तो Simestat न लें। यदि आप Simestat लेते समय गर्भवती हो जाती हैं, तो आपको इसे तुरंत लेना बंद कर देना चाहिए और अपने डॉक्टर को सूचित करना चाहिए।
महिलाओं को उपयुक्त गर्भनिरोधक उपायों का उपयोग करके सिमेस्टैट लेते समय गर्भवती होने से बचना चाहिए।
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
Simestat लेते समय अधिकांश लोग कार चला सकते हैं और मशीनों का उपयोग कर सकते हैं - इसका मशीनों को चलाने और उपयोग करने की उनकी क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
हालांकि, कुछ लोगों को Simestat लेते समय चक्कर आने लगते हैं। यदि आपको चक्कर आते हैं, तो वाहन चलाने या मशीनरी चलाने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
SIMESTAT में लैक्टोज होता है
यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा (लैक्टोज या दूध चीनी) के प्रति असहिष्णुता है, तो सिमेस्टैट लेने से पहले अपने डॉक्टर से संपर्क करें। अन्य अवयवों की पूरी सूची के लिए, "पैक की सामग्री और अन्य जानकारी" अनुभाग देखें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय सिमेस्टेट का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
वयस्कों में सामान्य खुराक
यदि आप उच्च कोलेस्ट्रॉल के लिए Simestat ले रहे हैं:
प्रारंभिक खुराक
सिमेस्टैट के साथ उपचार 5 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम की खुराक से शुरू होना चाहिए, भले ही आपने पहले अन्य स्टेटिन के साथ उच्च खुराक ली हो। प्रारंभिक खुराक का चुनाव इस पर निर्भर करता है:
- आपका कोलेस्ट्रॉल स्तर;
- दिल का दौरा या स्ट्रोक होने के जोखिम का स्तर;
- कारकों की संभावित उपस्थिति जो आपको संभावित अवांछनीय प्रभावों के प्रति अधिक संवेदनशील बना सकती है।
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से जाँच करें कि सिमेस्टैट की कौन सी शुरुआती खुराक आपके लिए सबसे अच्छी है।
आपका डॉक्टर आपको कम खुराक (5 मिलीग्राम) देने का निर्णय ले सकता है यदि आप:
- एशियाई मूल का है (जापानी, चीनी, फिलिपिनो, वियतनामी, कोरियाई और भारतीय);
- 70 वर्ष से अधिक पुराना है;
- मध्यम गुर्दे की समस्याएं हैं;
- आपको मांसपेशियों में दर्द और दर्द (मायोपैथी) का खतरा है।
खुराक में वृद्धि और अधिकतम दैनिक खुराक
डॉक्टर खुराक बढ़ाने का फैसला कर सकते हैं। यह सब आपके लिए सबसे उपयुक्त खुराक निर्धारित करने के लिए है। यदि आप 5 मिलीग्राम की खुराक से शुरू करते हैं, तो आपका डॉक्टर खुराक को दोगुना करके 10 मिलीग्राम, फिर 20 मिलीग्राम और फिर यदि आवश्यक हो तो 40 मिलीग्राम करने का निर्णय ले सकता है। यदि आप 10 मिलीग्राम से शुरू करते हैं, तो आपका डॉक्टर इस खुराक को 20 मिलीग्राम और फिर 40 मिलीग्राम तक दोगुना करने का निर्णय ले सकता है। एक खुराक समायोजन और दूसरे के बीच 4 सप्ताह का अंतराल होना चाहिए।
सिमेस्टैट की अधिकतम दैनिक खुराक 40 मिलीग्राम है। यह केवल उच्च कोलेस्ट्रॉल स्तर वाले और दिल के दौरे या स्ट्रोक के उच्च जोखिम वाले रोगियों को दिया जाता है, जिनके कोलेस्ट्रॉल का स्तर 20 मिलीग्राम की खुराक से पर्याप्त रूप से कम नहीं हुआ है।
यदि आप दिल का दौरा, स्ट्रोक या संबंधित स्वास्थ्य समस्याओं के जोखिम को कम करने के लिए सिमेस्टैट ले रहे हैं:
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम है। हालांकि, यदि आपके पास उपरोक्त जोखिम वाले कारकों में से कोई भी है, तो आपका डॉक्टर कम खुराक का उपयोग करने का निर्णय ले सकता है।
6-17 वर्ष की आयु के बच्चों में उपयोग करें
सामान्य प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है। आपका डॉक्टर आपकी खुराक को तब तक बढ़ा सकता है जब तक कि सिमेस्टैट की ताकत आपके लिए सबसे उपयुक्त न हो। सिमेस्टैट की अधिकतम दैनिक खुराक 6 से 9 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए 10 मिलीग्राम और 10 से 17 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए 20 मिलीग्राम है। खुराक दिन में एक बार लेनी चाहिए। बच्चों में सिमेस्टैट 40 मिलीग्राम टैबलेट का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
गोलियों का प्रशासन
प्रत्येक गोली को पानी के साथ पूरा निगल लें।
Simestat दिन में एक बार लेनी चाहिए। Simestat को भोजन के साथ या भोजन के बिना दिन में किसी भी समय लिया जा सकता है।
हर दिन लगभग एक ही समय पर अपनी गोलियाँ लेने की कोशिश करें। इससे आपको उन्हें लेना न भूलने में मदद मिल सकती है।
समय-समय पर कोलेस्ट्रॉल की जांच
यह सुनिश्चित करने के लिए कि आपका कोलेस्ट्रॉल पहुंच गया है और सही स्तर बनाए हुए है, समय-समय पर अपने कोलेस्ट्रॉल के स्तर की जांच करने के लिए अपने डॉक्टर के पास वापस जाना महत्वपूर्ण है। आपका डॉक्टर तब तक खुराक बढ़ाने का फैसला कर सकता है जब तक कि सिमेस्टैट की मात्रा आपके लिए सबसे उपयुक्त न हो।
यदि आप Simestat . लेना भूल जाते हैं
घबराएं नहीं, बस अपनी अगली खुराक सामान्य समय पर लें। भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप Simestat लेना बंद कर देते हैं
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप Simestat को लेना बंद करना चाहते हैं। यदि आप Simestat लेना बंद कर देते हैं तो आपके कोलेस्ट्रॉल का स्तर फिर से बढ़ सकता है। यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
यदि आपने बहुत अधिक सिमेस्टैट ले लिया है तो क्या करें?
परामर्श के लिए अपने डॉक्टर या नजदीकी अस्पताल से संपर्क करें।
यदि आप अस्पताल जाते हैं या किसी अन्य स्थिति के लिए उपचार प्राप्त करते हैं, तो कृपया अस्पताल के डॉक्टर को बताएं कि आप सिमेस्टैट ले रहे हैं।
साइड इफेक्ट्स Simestat के साइड इफेक्ट्स क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
यह जानना महत्वपूर्ण है कि इनमें से कौन से दुष्प्रभाव हो सकते हैं।ये आमतौर पर हल्के होते हैं और थोड़े समय में गायब हो जाते हैं।
यदि निम्नलिखित में से कोई भी एलर्जी हो तो सिमेस्टैट लेना बंद कर दें और तुरंत चिकित्सा सहायता लें:
- चेहरे, होंठ, जीभ और / या गले में सूजन के साथ या बिना सांस लेने में कठिनाई;
- चेहरे, होंठ, जीभ और / या गले की सूजन जो निगलने में कठिनाई का कारण बन सकती है;
- त्वचा की गंभीर खुजली (उठाए हुए चक्कों के साथ)।
इसके अलावा, सिमेस्टैट लेना बंद कर दें और अगर आपको असामान्य मांसपेशियों में दर्द या दर्द होता है, जो आपकी अपेक्षा से अधिक समय तक रहता है, तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें। किशोरों की तुलना में बच्चों और किशोरों में मांसपेशियों के लक्षण अधिक आम हैं। अन्य स्टैटिन के साथ, बहुत कम संख्या में लोगों ने मांसपेशियों के दुष्प्रभावों का अनुभव किया है और शायद ही कभी ये एक संभावित घातक मांसपेशी क्षति रोग के रूप में विकसित हुए हैं जिसे रबडोमायोलिसिस के रूप में जाना जाता है।
सामान्य संभावित दुष्प्रभाव (ये 10 में से 1 और 100 रोगियों में से 1 में हो सकते हैं)
- सिरदर्द, पेट दर्द, कब्ज, बीमार महसूस करना, मांसपेशियों में दर्द, कमजोरी महसूस करना, चक्कर आना
- मूत्र में प्रोटीन की मात्रा में वृद्धि - आमतौर पर सिमस्टैट (केवल सिमेस्टैट 40 मिलीग्राम के लिए) लेना बंद किए बिना मान अपने आप सामान्य हो जाते हैं।
- मधुमेह। यह अधिक संभावना है यदि आपके पास उच्च रक्त शर्करा और वसा का स्तर है, अधिक वजन है और उच्च रक्तचाप है। जब आप इस दवा के साथ इलाज कर रहे हों तो आपका डॉक्टर आपकी निगरानी करेगा।
असामान्य संभावित दुष्प्रभाव (ये १०० में से १ और १,००० रोगियों में १ को प्रभावित कर सकते हैं)
- दाने, खुजली और अन्य त्वचा प्रतिक्रियाएं
- मूत्र में प्रोटीन की मात्रा में वृद्धि - ये आमतौर पर सिमेस्टैट के साथ उपचार को रोकने की आवश्यकता के बिना अपने आप सामान्य हो जाते हैं (केवल सिमेस्टैट 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम और 20 मिलीग्राम के लिए)।
दुर्लभ संभावित दुष्प्रभाव (ये 1,000 में 1 और 10,000 रोगियों में 1 में हो सकते हैं)
- गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं - संकेतों में चेहरे, होंठ, जीभ और / या गले की सूजन, निगलने और सांस लेने में कठिनाई, गंभीर खुजली वाली त्वचा (उठाए हुए चक्कों के साथ) शामिल हैं। यदि आपको संदेह है कि आपको एलर्जी की प्रतिक्रिया हो रही है, तो सिमेस्टैट लेना बंद कर दें और तुरंत चिकित्सा सहायता लें।
- वयस्कों में मांसपेशियों की क्षति - एहतियात के तौर पर, सिमेस्टैट लेना बंद कर दें और अपने चिकित्सक को तुरंत देखें यदि आपको असामान्य मांसपेशियों में दर्द या दर्द होता है जो आपकी अपेक्षा से अधिक समय तक रहता है
- गंभीर पेट दर्द (सूजन अग्न्याशय)
- रक्त में यकृत एंजाइमों में वृद्धि।
बहुत दुर्लभ संभावित दुष्प्रभाव (ये १०,००० रोगियों में १ से कम को प्रभावित कर सकते हैं)
- पीलिया (त्वचा और आंखों का पीला पड़ना), हेपेटाइटिस ("यकृत की सूजन), मूत्र में रक्त के निशान, हाथ और पैर की नसों को नुकसान (स्तब्ध हो जाना), जोड़ों में दर्द, स्मृति हानि और पुरुषों में स्तन वृद्धि (गाइनेकोमास्टिया)।
अज्ञात आवृत्ति के दुष्प्रभाव शामिल हो सकते हैं:
- दस्त (ढीला मल), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (त्वचा, मुंह, आंखों और जननांगों पर फफोले से प्रकट), खांसी, सांस की तकलीफ, एडिमा (सूजन), नींद की गड़बड़ी, अनिद्रा और बुरे सपने, यौन समस्याएं, अवसाद, श्वास लगातार खांसी और / या सांस की तकलीफ या बुखार, कण्डरा की चोट और लगातार मांसपेशियों की कमजोरी सहित समस्याएं।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप www.agenziafarmaco.it/it/responsabili पर सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
- फफोले: 30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें। दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
- कंटेनर: 30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें। दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें।
- इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
- EXP के बाद कार्टन/ब्लिस्टर/लेबल पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि उस महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
- अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
अन्य सूचना
सिमस्टैट में क्या शामिल है
सिमेस्टैट का सक्रिय पदार्थ रोसुवास्टेटिन है। सिमेस्टैट फिल्म-लेपित गोलियों में 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन के बराबर रोसुवास्टेटिन कैल्शियम नमक होता है।
अन्य सामग्री हैं: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम फॉस्फेट, क्रॉस्पोविडोन, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, ट्राईसेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)। Simestat 10 mg, 20 mg और 40 mg फिल्म-लेपित गोलियों में रेड आयरन ऑक्साइड (E172) भी होता है। Simestat 5 mg फिल्म-लेपित गोलियों में येलो आयरन ऑक्साइड (E172) भी होता है।
Simestat कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
Simestat की आपूर्ति ब्लिस्टर पैक में की जाती है जिसमें 7, 14, 15, 20, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 98 और 100 टैबलेट और 30 और 100 टैबलेट वाले प्लास्टिक कंटेनर होते हैं।
सभी पैक साइज की मार्केटिंग सभी राज्यों में नहीं की जा सकती है।
Simestat को चार शक्तियों की गोलियों के रूप में आपूर्ति की जाती है:
Simestat 5 mg फिल्म-लेपित, पीली, गोल गोलियां एक तरफ "ZD4522" और "5" के साथ चिह्नित हैं और दूसरी तरफ सादे हैं।
सिमेस्टैट 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां, गुलाबी, गोल और एक तरफ "ZD4522" और "10" के साथ चिह्नित और दूसरी तरफ सादा।
सिमेस्टैट 20 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां, गुलाबी, गोल और एक तरफ "ZD4522" और "20" के साथ चिह्नित और दूसरी तरफ सादा।
सिमेस्टैट 40 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां, गुलाबी, अंडाकार और एक तरफ "ZD4522" और दूसरी तरफ "40" के साथ चिह्नित।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
सिमस्टैट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
5 मिलीग्राम:
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 5 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन (रोसुवास्टेटिन कैल्शियम नमक के रूप में) होता है। प्रत्येक टैबलेट में 94.88 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है।
10 मिलीग्राम:
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 10 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन (रोसुवास्टेटिन कैल्शियम नमक के रूप में) होता है। प्रत्येक टैबलेट में 91.3 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है।
20 मिलीग्राम:
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 20 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन (रोसुवास्टेटिन कैल्शियम नमक के रूप में) होता है। प्रत्येक टैबलेट में 182.6 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है।
40 मिलीग्राम:
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 40 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन (रोसुवास्टेटिन कैल्शियम नमक के रूप में) होता है। प्रत्येक टैबलेट में 168.32 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
5 मिलीग्राम: फिल्म-लेपित गोलियां
पीला, गोल गोली, एक तरफ "ZD4522" और "5" के साथ उभरा हुआ और दूसरी तरफ सादा।
10 मिलीग्राम: फिल्म-लेपित गोलियां
गोल, गुलाबी रंग का टैबलेट, एक तरफ "ZD4522" और "10" और दूसरी तरफ सादा।
20 मिलीग्राम: फिल्म-लेपित गोलियां
गोल, गुलाबी रंग का टैबलेट, एक तरफ "ZD4522" और "20" चिह्नित और दूसरी तरफ सादा।
40 मिलीग्राम: फिल्म-लेपित गोलियां
गुलाबी, अंडाकार आकार की गोली, एक तरफ "ZD4522" और दूसरी तरफ "40" अंकित है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया का उपचार
वयस्क, किशोर और 6 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चे प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (प्रकार IIa, विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया सहित) या मिश्रित डिस्लिपिडेमिया (टाइप IIb) के साथ आहार के अलावा जब बाद वाले और अन्य गैर-औषधीय उपचार (जैसे शारीरिक व्यायाम) की प्रतिक्रिया होती है। वजन में कमी) अपर्याप्त पाए गए हैं।
आहार और अन्य लिपिड-कम करने वाले उपचारों (जैसे एलडीएल एफेरेसिस) के अलावा या जब इस तरह के उपचार उचित नहीं हैं, तो होमोजीगस पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया।
हृदय संबंधी घटनाओं की रोकथाम
अन्य जोखिम कारकों के सुधार के लिए एक सहायक के रूप में, पहले कार्डियोवैस्कुलर घटना (खंड 5.1 देखें) के लिए उच्च जोखिम वाले रोगियों में प्रमुख हृदय संबंधी घटनाओं की रोकथाम माना जाता है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
उपचार शुरू करने से पहले, रोगी को एक मानक हाइपोलिपिडिक आहार पर रखा जाना चाहिए, जिसे उपचार के दौरान भी बनाए रखा जाना चाहिए। वर्तमान में उपयोग में आने वाले चिकित्सीय दिशानिर्देशों का उपयोग करते हुए, चिकित्सा के लक्ष्यों और रोगी की प्रतिक्रिया को ध्यान में रखते हुए खुराक का चयन किया जाना चाहिए।
सिमेस्टैट दिन में किसी भी समय भोजन के साथ या भोजन के बिना दिया जा सकता है।
हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया का उपचार
अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 या 10 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से दोनों रोगियों के लिए है जो पहले स्टैटिन के साथ इलाज नहीं करते थे और जिन्हें पहले अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ इलाज किया गया था। प्रारंभिक खुराक का चुनाव व्यक्तिगत कोलेस्ट्रॉल स्तर और भविष्य में हृदय संबंधी जोखिम के साथ-साथ संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (नीचे देखें) के जोखिम को ध्यान में रखना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो 4 सप्ताह के बाद उच्च खुराक समायोजन किया जा सकता है (खंड 5.1 देखें)।
कम खुराक की तुलना में 40 मिलीग्राम खुराक के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रिया रिपोर्ट में वृद्धि को देखते हुए (धारा 4.8 देखें), 40 मिलीग्राम की अधिकतम खुराक पर स्विच करने पर केवल गंभीर उच्च जोखिम वाले कार्डियोवैस्कुलर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (विशेष रूप से उन रोगियों में) पर विचार किया जाना चाहिए। पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ) जो 20 मिलीग्राम की खुराक के साथ स्थापित चिकित्सीय उद्देश्यों तक नहीं पहुंचे हैं और जिस पर आवधिक निगरानी जांच की जाएगी (देखें खंड 4.4)। 40 मिलीग्राम के प्रशासन के मामले में विशेषज्ञ पर्यवेक्षण की सिफारिश की जाती है।
हृदय संबंधी घटनाओं की रोकथाम
हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम में कमी के अध्ययन में, उपयोग की जाने वाली खुराक प्रति दिन 20 मिलीग्राम थी (खंड 5.1 देखें)।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बाल चिकित्सा उपयोग केवल एक विशेषज्ञ द्वारा किया जाना चाहिए।
6 से 17 वर्ष की आयु के बच्चे और किशोर (टान्नर चरण)
विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बच्चों और किशोरों में खुराक प्रारंभिक सामान्य रूप से प्रति दिन 5 मिलीग्राम है।
• विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले 6 से 9 वर्ष की आयु के बच्चों में, सामान्य खुराक सीमा 5 से 10 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से होती है। इस आबादी में 10 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है।
• विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले 10 से 17 वर्ष की आयु के बच्चों में, सामान्य खुराक सीमा 5 से 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार मौखिक रूप से होती है। इस आबादी में 20 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है।
बाल चिकित्सा उपचार सिफारिशों के अनुसार बाल रोगियों की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया और सहनशीलता के आधार पर खुराक समायोजन किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.4)। बच्चों और किशोरों को रोसुवास्टेटिन के साथ उपचार शुरू करने से पहले कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए एक मानक आहार का पालन करना चाहिए; इस आहार को तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक ले रहा रोसुवास्टेटिन.
समयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बच्चों में अनुभव 8 से 17 वर्ष की आयु के बच्चों की एक छोटी संख्या तक सीमित है।
40 मिलीग्राम की गोलियां बाल रोगियों में उपयोग के लिए उपयुक्त नहीं हैं।
6 . से कम उम्र के बच्चे
6 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिए 6 साल से कम उम्र के बच्चों में सिमेस्टैट के इस्तेमाल की सलाह नहीं दी जाती है।
बुजुर्ग मरीजों में प्रयोग करें
70 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में, अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है (देखें खंड 4.4)।
उम्र के आधार पर कोई अन्य खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में खुराक
हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में खुराक
चाइल्ड-पुग स्कोर ≤ 7 वाले विषयों में, "रोसुवास्टेटिन के लिए प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि नहीं देखी गई थी, लेकिन 8 और 9 के चाइल्ड-पुग स्कोर वाले विषयों में देखा गया था (देखें खंड 5.2)। इन रोगियों में, कार्य का मूल्यांकन होना चाहिए माना जाता है। चाइल्ड-पुग स्कोर वाले विषयों में कोई अनुभव नहीं है> 9. सिमेस्टैट सक्रिय यकृत रोग वाले रोगियों में contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
जातीयता
एशियाई विषयों में प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि देखी गई है (खंड 4.3, खंड 4.4 और खंड 5.2 देखें)। इन रोगियों में अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है।
40 मिलीग्राम की खुराक एशियाई रोगियों में contraindicated है।
आनुवंशिक बहुरूपता
विशिष्ट प्रकार के आनुवंशिक बहुरूपताओं को रोसुवास्टेटिन जोखिम में वृद्धि के लिए जाना जाता है (देखें खंड 5.2)। उन रोगियों के लिए जिनके पास इन विशिष्ट प्रकार के बहुरूपता हैं, सिमेस्टैट की कम दैनिक खुराक की सिफारिश की जाती है।
मायोपैथी के लिए पूर्वगामी कारकों वाले रोगियों में खुराक
मायोपथी के पूर्वगामी कारकों वाले रोगियों के लिए अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 5 मिलीग्राम है (देखें खंड 4.4)।
इनमें से कुछ रोगियों में 40 मिलीग्राम की खुराक को contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
सहवर्ती चिकित्सा
Rosuvastatin विभिन्न परिवहन प्रोटीन (जैसे, OATP1B1 और BCRP) के लिए एक सब्सट्रेट है। मायोपथी (रबडोमायोलिसिस सहित) का खतरा तब बढ़ जाता है जब सिमेस्टैट को कुछ औषधीय उत्पादों के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है जो इन प्रोटीन ट्रांसपोर्टरों (जैसे साइक्लोस्पोरिन और कुछ प्रोटीज अवरोधकों के साथ बातचीत के कारण रोसुवास्टेटिन के प्लाज्मा एकाग्रता को बढ़ा सकते हैं, जिसमें एतज़ानवीर, लोपिनवीर, और के साथ रीतोनवीर संयोजन शामिल हैं। / या टिप्रानवीर; खंड 4.4 और 4.5 देखें)। जब भी संभव हो, वैकल्पिक दवाओं पर विचार किया जाना चाहिए, और यदि आवश्यक हो, तो सिमेस्टैट थेरेपी को अस्थायी रूप से बंद कर देना चाहिए। ऐसी स्थितियों में जहां सिमेस्टैट के साथ इन दवाओं का सह-प्रशासन अपरिहार्य है, सिमेस्टैट के सहवर्ती उपचार और खुराक समायोजन के लाभ और जोखिम पर सावधानी से विचार किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
04.3 मतभेद
सिमेस्टैट को contraindicated है:
- रोसुवास्टेटिन या किसी भी अन्य घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में;
- सक्रिय जिगर की बीमारी वाले रोगियों में, अस्पष्टीकृत, सीरम ट्रांसएमिनेस के स्तर में लगातार वृद्धि और सीरम ट्रांसएमिनेस में कोई भी वृद्धि सामान्य (यूएलएन) की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक है;
- गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस
- मायोपथी के रोगियों में;
- साइक्लोस्पोरिन के साथ सहवर्ती उपचार वाले रोगियों में;
- गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान और प्रसव उम्र की महिलाओं में जो उपयुक्त गर्भनिरोधक उपायों का उपयोग नहीं करती हैं।
मायोपैथी / रबडोमायोलिसिस के लिए पूर्वगामी कारकों वाले रोगियों में 40 मिलीग्राम की खुराक को contraindicated है। इन कारकों में शामिल हैं:
- मध्यम गुर्दे की क्षति (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस
- हाइपोथायरायडिज्म;
- वंशानुगत मांसपेशी रोगों का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास;
- अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर या फाइब्रेट्स के साथ मांसपेशी विषाक्तता का पिछला इतिहास;
- शराब का सेवन;
- ऐसी स्थितियां जो दवा के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि का कारण बन सकती हैं;
- एशियाई रोगी;
- फाइब्रेट्स का सहवर्ती उपयोग;
(अनुभाग ४.४, ४.५ और ५.२ देखें)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
गुर्दे पर प्रभाव
सिमेस्टैट की उच्च खुराक के साथ इलाज किए गए रोगियों में, विशेष रूप से 40 मिलीग्राम, प्रोटीनुरिया, ज्यादातर ट्यूबलर मूल के, डिपस्टिक परीक्षण के साथ पता चला और ज्यादातर मामलों में क्षणिक और आंतरायिक था। प्रोटीनमेह तीव्र या प्रगतिशील गुर्दे की चोट का पूर्वानुमान नहीं था (देखें खंड 4.8 )। पोस्ट-मार्केटिंग सेटिंग में, गंभीर गुर्दे की घटनाओं की आवृत्ति 40 मिलीग्राम की खुराक के साथ अधिक होती है। 40 मिलीग्राम की खुराक के साथ इलाज किए गए रोगियों में, नियमित निगरानी के दौरान गुर्दे के कार्य के मूल्यांकन पर विचार किया जाना चाहिए।
कंकाल की मांसपेशियों पर प्रभाव
कंकाल की मांसपेशियों पर प्रभाव, उदा। मायालगिया, मायोपैथी और, शायद ही कभी, रबडोमायोलिसिस। अन्य HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ संयोजन में ezetimibe के उपयोग के साथ rhabdomyolysis के बहुत दुर्लभ मामलों की सूचना दी गई है। एक फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन को बाहर नहीं किया जा सकता है (धारा 4.5 देखें) और इस संयोजन का उपयोग करते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर की तरह, पोस्ट-मार्केटिंग सेटिंग में, सिमेस्टैट से जुड़े रबडोमायोलिसिस की आवृत्ति 40 मिलीग्राम की खुराक के साथ अधिक होती है।
क्रिएटिन किनसे परख
क्रिएटिन कीनेज (सीके) खुराक को ज़ोरदार शारीरिक गतिविधि के बाद या सीके उन्नयन के संभावित अन्य कारण की उपस्थिति में नहीं मापा जाना चाहिए जो परिणाम की व्याख्या को भ्रमित कर सकता है। यदि सीके का स्तर बेसलाइन (> 5xULN) पर काफी ऊंचा है, तो एक पुष्टिकरण परीक्षण 5-7 दिनों के भीतर किया जाना चाहिए यदि यह परीक्षण आधारभूत CK> 5xULN की पुष्टि करता है, तो उपचार शुरू नहीं किया जाना चाहिए।
इलाज से पहले
अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ, सिमेस्टैट को मायोपथी / रबडोमायोलिसिस के लिए पूर्वगामी कारकों वाले रोगियों में सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए। ऐसे कारकों में शामिल हैं:
- गुर्दे खराब;
- हाइपोथायरायडिज्म;
- वंशानुगत मांसपेशी रोगों का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास;
- अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर या फाइब्रेट्स के साथ मांसपेशी विषाक्तता का पिछला इतिहास;
- शराब का सेवन;
- उम्र> 70 साल;
- ऐसे मामले जहां प्लाज्मा स्तर में वृद्धि हो सकती है (देखें खंड 4.2, 4.5 और 5.2);
- फाइब्रेट्स का सहवर्ती उपयोग।
इन रोगियों में, संभावित लाभ के संबंध में उपचार से संबंधित जोखिम पर विचार किया जाना चाहिए और नैदानिक निगरानी की सिफारिश की जाती है। यदि सीके का स्तर बेसलाइन (> 5xULN) पर काफी बढ़ा हुआ है, तो उपचार शुरू नहीं किया जाना चाहिए।
इलाज के दौरान
मरीजों को अस्पष्ट मांसपेशियों में दर्द, कमजोरी या ऐंठन की तुरंत रिपोर्ट करने के लिए कहा जाना चाहिए, खासकर अगर अस्वस्थता या बुखार से जुड़ा हो। इन रोगियों में, सीके का स्तर मापा जाना चाहिए। सीके (> 5xULN) में महत्वपूर्ण वृद्धि के मामले में उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए, या यदि मांसपेशियों के लक्षण गंभीर हैं और दैनिक असुविधा का कारण बनते हैं (भले ही सीके का स्तर ≤5xULN हो)। सिमेस्टैट या अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ चिकित्सा को फिर से शुरू करने पर विचार किया जाना चाहिए यदि लक्षण गायब हो जाते हैं और सीके का स्तर सामान्य हो जाता है, सबसे कम खुराक का उपयोग करके और नजदीकी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत।
स्पर्शोन्मुख रोगियों में सीके के स्तर की नियमित निगरानी की आवश्यकता नहीं है। रोसुवास्टेटिन सहित स्टैटिन के साथ उपचार के दौरान या बाद में प्रतिरक्षा-मध्यस्थता नेक्रोटाइज़िंग मायोपैथी (IMNM) की बहुत दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं। आईएमएनएम को चिकित्सकीय रूप से समीपस्थ मांसपेशियों की कमजोरी और ऊंचा सीरम क्रिएटिन किनेज की विशेषता है, जो स्टेटिन उपचार बंद करने के बावजूद बनी रहती है।
नैदानिक अध्ययनों में इलाज किए गए रोगियों की एक छोटी संख्या में सिमेस्टैट और अन्य दवाओं के सह-प्रशासन ने कंकाल की मांसपेशियों के प्रभाव में वृद्धि नहीं दिखाई। हालांकि, अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में फाइब्रिक एसिड डेरिवेटिव के साथ सह-प्रशासित, जिसमें जेम्फिब्रोज़िल, साइक्लोस्पोरिन, निकोटिनिक एसिड, एज़ोल एंटीफंगल, प्रोटीज़ इनहिबिटर और मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स शामिल हैं, मायोसिटिस और मायोपैथी की घटनाओं में वृद्धि हुई थी। कुछ HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर Gemfibrozil मायोपथी के जोखिम को बढ़ाता है। इसलिए, Simestat और gemfibrozil के संयोजन की अनुशंसा नहीं की जाती है। फाइब्रेट्स या नियासिन के साथ सिमेस्टैट के संयुक्त उपयोग के लाभ को लिपिड स्तर में और बदलाव के संदर्भ में, ऐसे संयोजनों के संभावित जोखिमों के खिलाफ सावधानीपूर्वक तौला जाना चाहिए। फाइब्रेट्स के साथ 40 मिलीग्राम की खुराक का सहवर्ती उपयोग contraindicated है (खंड 4.5 और 4.8 देखें)। )
रोसुवास्टेटिन और फ्यूसिडिक एसिड के साथ संयोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। इस संयोजन के साथ इलाज किए गए रोगियों में रबडोमायोलिसिस (कुछ घातक सहित) के मामले सामने आए हैं (खंड 4.5 देखें)।
सिमेस्टैट का उपयोग उन रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए जिनके पास एक तीव्र, गंभीर स्थिति है जो मायोपैथी का संकेत हो सकती है या रबडोमायोलिसिस (जैसे सेप्सिस, हाइपोटेंशन, प्रमुख सर्जरी, आघात, गंभीर चयापचय, अंतःस्रावी और इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी या) के लिए गुर्दे की विफलता के विकास की संभावना हो सकती है। अनियंत्रित दौरे)।
जिगर पर प्रभाव
अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों की तरह, सिमेस्टैट का उपयोग उन रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो अत्यधिक मात्रा में शराब का सेवन करते हैं और / या जिगर की बीमारी का इतिहास रखते हैं। यह अनुशंसा की जाती है कि उपचार शुरू करने से पहले लीवर फंक्शन परीक्षण किया जाए और उपचार शुरू होने के 3 महीने बाद दोहराया जाए। यदि सीरम ट्रांसएमिनेस का स्तर सामान्य की ऊपरी सीमा से 3 गुना से अधिक है, तो उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए या खुराक को कम किया जाना चाहिए। विपणन के बाद की स्थिति, गंभीर यकृत घटनाओं की आवृत्ति (मुख्य रूप से "यकृत ट्रांसएमिनेस उन्नयन) से युक्त होती है, 40 मिलीग्राम की खुराक के साथ अधिक होती है।
हाइपोथायरायडिज्म या नेफ्रोटिक सिंड्रोम के कारण होने वाले माध्यमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में, सिमेस्टैट के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले अंतर्निहित बीमारी का इलाज किया जाना चाहिए।
जातीयता
कोकेशियान की तुलना में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन एशियाई विषयों में बढ़े हुए जोखिम को दर्शाता है (देखें खंड 4.2, 4.3 और 5.2)।
प्रोटीज अवरोधक
रोसुवास्टेटिन के लिए प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि रोसुवास्टेटिन के साथ इलाज किए गए विषयों में देखी गई थी, जो रटनवीर के साथ संयोजन में कई प्रोटीज अवरोधकों के साथ थे। प्रोटीज इनहिबिटर के साथ इलाज किए गए एचआईवी संक्रमित रोगियों में सिमेस्टैट के उपयोग के साथ लिपिड कम करने के दोनों लाभ और प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि की संभावना रोसुवास्टेटिन का जब सिमेस्टैट के साथ चिकित्सा शुरू करना या प्रोटीज इनहिबिटर के साथ इलाज किए गए रोगियों में इसकी खुराक बढ़ाना। प्रोटीज इनहिबिटर के साथ सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है जब तक कि सिमेस्टैट की खुराक पर्याप्त न हो (खंड 4.2 और 4.5 देखें)।
लैक्टोज असहिष्णुता
गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
मध्य फेफड़ों के रोग
कुछ स्टैटिन के साथ अंतरालीय फेफड़े की बीमारी के असाधारण मामले सामने आए हैं, खासकर लंबी अवधि के उपचार के दौरान (धारा 4.8 देखें)। यह डिस्पेनिया, अनुत्पादक खांसी और सामान्य स्वास्थ्य (थकान, वजन घटाने और बुखार) के बिगड़ने से प्रकट हो सकता है। यदि किसी रोगी को अंतरालीय फेफड़े की बीमारी विकसित होने का संदेह है, तो स्टेटिन थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए।
मधुमेह
कुछ सबूत बताते हैं कि स्टैटिन, एक वर्ग प्रभाव के रूप में, रक्त शर्करा को बढ़ाते हैं और कुछ रोगियों में, मधुमेह के विकास के उच्च जोखिम में, हाइपरग्लाइसेमिया के स्तर को प्रेरित कर सकते हैं जैसे कि एंटीडायबिटिक थेरेपी उपयुक्त है। यह जोखिम, हालांकि, स्टैटिन के उपयोग के साथ संवहनी जोखिम में कमी से अधिक है और इसलिए उपचार बंद करने का कारण नहीं होना चाहिए। जोखिम वाले रोगियों (उपवास ग्लूकोज 5.6 - 6.9 मिमीोल / एल, बीएमआई> 30 किग्रा / एम 2, ऊंचा ट्राइग्लिसराइड के स्तर, उच्च रक्तचाप) की निगरानी राष्ट्रीय दिशानिर्देशों के अनुसार चिकित्सकीय और जैव रासायनिक दोनों रूप से की जानी चाहिए।
जुपिटर अध्ययन में, कुल रिपोर्ट की गई आवृत्ति रोसुवास्टेटिन समूह में 2.8% और प्लेसीबो समूह में 2.3% थी, मुख्य रूप से उपवास ग्लूकोज 5.6 - 6.9 मिमीोल / एल वाले रोगियों में।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
रोसुवास्टेटिन के साथ इलाज किए गए 6 से 17 वर्ष की आयु की बाल चिकित्सा आबादी में टैनर चरणों के अनुसार रैखिक वृद्धि (ऊंचाई), वजन, बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) और यौन परिपक्वता की माध्यमिक विशेषताओं का मूल्यांकन दो साल की अवधि तक सीमित है। उपचार के वर्षों में, वृद्धि, शरीर के वजन, बॉडी मास इंडेक्स या यौन परिपक्वता पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया (खंड 5.1 देखें)।
52 सप्ताह के लिए रोसुवास्टेटिन के साथ इलाज किए गए बच्चों और किशोरों में एक नैदानिक अध्ययन में, क्रिएटिन किनसे (सीके) में वृद्धि> व्यायाम के बाद सामान्य और मांसपेशियों के लक्षणों की ऊपरी सीमा 10 गुना या शारीरिक गतिविधि में वृद्धि नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की तुलना में अधिक बार देखी गई। वयस्क (धारा 4.8 देखें)।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
रोसुवास्टेटिन पर औषधीय उत्पादों के सह-प्रशासन का प्रभाव
प्रोटीन ट्रांसपोर्टर अवरोधक: रोसुवास्टेटिन कुछ प्रोटीन ट्रांसपोर्टरों के लिए एक सब्सट्रेट है जिसमें हेपेटिक अपटेक ट्रांसपोर्टर OATP1B1 और एफ्लक्स ट्रांसपोर्टर BCRP शामिल हैं। इन प्रोटीन ट्रांसपोर्टरों के अवरोधक दवाओं के साथ सिमेस्टैट के सह-प्रशासन से रोसुवास्टेटिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और मायोपथी का खतरा बढ़ सकता है (देखें खंड 4.2, 4.4 और 4.5 तालिका 1)।
साइक्लोस्पोरिन: सिमेस्टैट और साइक्लोस्पोरिन के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान, रोसुवास्टेटिन का एयूसी मान, स्वस्थ स्वयंसेवकों में देखे गए लोगों की तुलना में औसतन 7 गुना अधिक था (तालिका 1 देखें)। साइक्लोस्पोरिन के साथ सहवर्ती उपचार वाले रोगियों में सिमेस्टैट को contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
सिमेस्टैट और साइक्लोस्पोरिन के सहवर्ती प्रशासन का साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा एकाग्रता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।
प्रोटीज अवरोधक: हालांकि बातचीत का सटीक तंत्र ज्ञात नहीं है, प्रोटीज इनहिबिटर के सहवर्ती उपयोग से रोसुवास्टेटिन एक्सपोजर काफी बढ़ सकता है (तालिका 1 देखें)। उदाहरण के लिए, एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, स्वस्थ स्वयंसेवकों में रोसुवास्टेटिन 10 मिलीग्राम और दो प्रोटीज अवरोधकों (300 मिलीग्राम एताज़ानवीर / 100 मिलीग्राम रटनवीर) का संयोजन क्रमशः लगभग तीन गुना वृद्धि के साथ जुड़ा था। रोसुवास्टेटिन की स्थिर-अवस्था एयूसी और सीमैक्स। सिमेस्टैट के सहवर्ती उपयोग और प्रोटीज अवरोधकों के कुछ संयोजनों को वृद्धि के आधार पर सिमेस्टैट खुराक समायोजन पर सावधानीपूर्वक विचार करने के बाद विचार किया जा सकता है। अपेक्षित रोसुवास्टेटिन जोखिम (खंड 4.2, 4.4 और 4.5 तालिका 1 देखें)।
Gemfibrozil और अन्य लिपिड कम करने वाले उत्पाद: Simestat और Gemfibrozil के सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप rosuvastatin Cmax और AUC में 2 गुना वृद्धि हुई (खंड 4.4 देखें)।
विशिष्ट अंतःक्रियात्मक अध्ययनों से प्राप्त आंकड़ों के आधार पर, फेनोफिब्रेट के साथ कोई प्रासंगिक फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन अपेक्षित नहीं है, हालांकि फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन हो सकते हैं। Gemfibrozil, fenofibrate, अन्य फाइब्रेट्स और नियासिन (निकोटिनिक एसिड) की लिपिड-कम करने वाली खुराक (1g / दिन के बराबर या उससे अधिक) HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ सहवर्ती रूप से दिए जाने पर मायोपथी के जोखिम को बढ़ाती है, संभवतः इसलिए कि वे मायोपैथी का कारण बन सकते हैं। अकेले दिया। फाइब्रेट्स के साथ 40 मिलीग्राम की खुराक का सहवर्ती उपयोग contraindicated है (खंड 4.3 और 4.4 देखें)। इन रोगियों को 5 मिलीग्राम की खुराक के साथ चिकित्सा भी शुरू करनी चाहिए।
Ezetimibe: Simestat 10 mg और ezetimibe 10 mg के सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिक विषयों (तालिका 1) में rosuvastatin के AUC में 1.2 गुना वृद्धि हुई। Simestat और ezetimibe के बीच अवांछनीय प्रभावों के संदर्भ में एक फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन को बाहर नहीं किया जा सकता है (खंड 4.4 देखें)।
एंटासिड्स: सिमेस्टैट के सह-प्रशासन और एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड युक्त एंटासिड के निलंबन के परिणामस्वरूप रोसुवास्टेटिन के प्लाज्मा एकाग्रता में लगभग 50% की कमी आई है। सिमेस्टैट के दो घंटे बाद एंटासिड प्रशासित होने पर यह प्रभाव क्षीण हो गया था। इस बातचीत की नैदानिक प्रासंगिकता का अध्ययन नहीं किया गया है।
एरिथ्रोमाइसिन: सिमेस्टैट और एरिथ्रोमाइसिन के सहवर्ती उपयोग से रोसुवास्टेटिन के एयूसी में 20% की कमी और सीमैक्स में 30% की कमी हुई। यह बातचीत एरिथ्रोमाइसिन के कारण आंतों की गतिशीलता में वृद्धि के कारण हो सकती है।
साइटोक्रोम P450 एंजाइम: किए गए अध्ययनों के परिणाम कृत्रिम परिवेशीय और विवो में प्रदर्शित करता है कि रोसुवास्टेटिन न तो अवरोधक है और न ही साइटोक्रोम P450 आइसोनिजाइम का एक संकेतक है। इसके अलावा, इन आइसोनाइजेस के लिए रोसुवास्टेटिन एक अच्छा सब्सट्रेट नहीं है। इसलिए, साइटोक्रोम P450 की मध्यस्थता वाले चयापचय के परिणामस्वरूप होने वाली दवा पारस्परिक क्रिया अपेक्षित नहीं है।
रोसुवास्टेटिन और फ्लुकोनाज़ोल (CYP2C9 और CYP3A4 का अवरोधक) या केटोकोनाज़ोल (CYP2A6 और CYP3A4 का अवरोधक) के बीच कोई चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक बातचीत नहीं देखी गई।
रोसुवास्टेटिन खुराक समायोजन की आवश्यकता वाली बातचीत (तालिका 1 भी देखें): जब सिमेस्टैट को अन्य दवाओं के साथ सह-प्रशासित करने की आवश्यकता होती है जो रोसुवास्टेटिन जोखिम को बढ़ाने के लिए जाने जाते हैं, तो सिमेस्टैट की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए। सिमेस्टैट की दैनिक खुराक 5. मिलीग्राम से शुरू करें यदि जोखिम में अनुमानित वृद्धि (एयूसी) लगभग 2 गुना या अधिक है। सिमेस्टैट की अधिकतम दैनिक खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए ताकि अपेक्षित रोसुवास्टेटिन एक्सपोजर संभावित रूप से परस्पर क्रिया करने वाली दवाओं के बिना सिमेस्टैट की 40 मिलीग्राम दैनिक खुराक के साथ होने की संभावना से अधिक न हो, उदाहरण के लिए सिमेस्टैट की 20 मिलीग्राम खुराक। - गुना वृद्धि), और एतज़ानवीर / रटनवीर संयोजन (3.1-गुना वृद्धि) के साथ सिमेस्टैट की 10 मिलीग्राम खुराक।
अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सह-प्रशासन पर रोसुवास्टेटिन का प्रभाव
विटामिन के प्रतिपक्षी: अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ, उपचार की शुरुआत या विटामिन के प्रतिपक्षी (जैसे वारफारिन या अन्य कौमारिन एंटीकोआगुलंट्स) के साथ सहवर्ती चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में सिमेस्टैट की खुराक में वृद्धि के परिणामस्वरूप INR (अंतर्राष्ट्रीय) में वृद्धि हो सकती है। सामान्यीकृत अनुपात) मान। उपचार बंद करने या सिमेस्टैट की खुराक में कमी से INR में कमी हो सकती है। इन स्थितियों में, INR की उचित निगरानी की जानी चाहिए।
मौखिक गर्भ निरोधकों / हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी): सिमेस्टैट और मौखिक गर्भ निरोधकों के सहवर्ती उपयोग से एथिनिल एस्ट्राडियोल और नॉरगेस्ट्रेल के प्लाज्मा सांद्रता (एयूसी) में क्रमशः 26% और 34% की वृद्धि हुई। मौखिक गर्भनिरोधक खुराक का चयन करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए। सिमेस्टैट और हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी को सहवर्ती रूप से लेने वाले रोगियों में कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा उपलब्ध नहीं है और इसलिए एक समान प्रभाव को बाहर नहीं किया जा सकता है। हालांकि, नैदानिक परीक्षणों में इस संयोजन का व्यापक रूप से महिलाओं में उपयोग किया गया है और इसे अच्छी तरह से सहन किया गया है।
अन्य दवाएं:
डायजोक्सिन : विशिष्ट अंतःक्रियात्मक अध्ययनों से प्राप्त आंकड़ों के आधार पर, डिगॉक्सिन के साथ चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक बातचीत अपेक्षित नहीं है।
फ्यूसिडिक एसिड: रोसुवास्टेटिन और फ्यूसिडिक एसिड के बीच बातचीत का अध्ययन नहीं किया गया है। अन्य स्टैटिन के साथ, रबडोमायोलिसिस सहित प्रासंगिक मांसपेशियों की घटनाओं को विपणन के बाद के अनुभव में रोसुवास्टेटिन और फ्यूसिडिक एसिड के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया गया है।
इसलिए, रोसुवास्टेटिन और फ्यूसिडिक एसिड के संयोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। यदि उपयुक्त हो तो रोसुवास्टेटिन उपचार के अस्थायी निलंबन की सिफारिश की जाती है। यदि अपरिहार्य हो, तो रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।
बाल चिकित्सा जनसंख्या: बातचीत अध्ययन केवल वयस्कों में किया गया है। बाल चिकित्सा आबादी में बातचीत की सीमा अज्ञात है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान सिमेस्टैट को contraindicated है।
प्रसव की क्षमता वाली महिलाओं को उपयुक्त गर्भनिरोधक उपाय करने चाहिए।
चूंकि कोलेस्ट्रॉल और कोलेस्ट्रॉल बायोसिंथेसिस के अन्य डेरिवेटिव भ्रूण के विकास के लिए आवश्यक हैं, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को बाधित करने से संभावित जोखिम गर्भावस्था के दौरान उपचार के लाभों से अधिक है। पशु अध्ययनों ने सीमित प्रजनन विषाक्तता के प्रमाण प्रदान किए हैं (खंड 5.3 देखें)। यदि सिमेस्टैट लेने वाला रोगी गर्भवती हो जाता है, तो उपचार तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए।
रोसुवास्टेटिन चूहे के दूध में उत्सर्जित होता है। मानव स्तन के दूध में दवा के उत्सर्जन पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है (खंड 4.3 देखें)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
Simestat के लिए मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है। इसके फार्माकोडायनामिक गुणों को देखते हुए, Simestat इस क्षमता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है। हालांकि, यह माना जाना चाहिए कि उपचार के दौरान ड्राइविंग करते समय चक्कर आना हो सकता है। या मशीनरी का उपयोग किया जाता है।
04.8 अवांछित प्रभाव
सिमेस्टैट के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं आम तौर पर हल्की और क्षणिक होती हैं। नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के दौरान, सिमेस्टैट के साथ इलाज किए गए 4% से कम रोगियों ने प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण अध्ययन बंद कर दिया।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सारणीबद्ध सूची
निम्नलिखित तालिका नैदानिक अध्ययनों और व्यापक पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव के आंकड़ों के आधार पर रोसुवास्टेटिन के लिए प्रतिकूल प्रतिक्रिया प्रोफ़ाइल प्रस्तुत करती है। नीचे सूचीबद्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को आवृत्ति और अंग और सिस्टम वर्ग (एसओसी) द्वारा वर्गीकृत किया गया है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की आवृत्तियों को निम्नलिखित सम्मेलन के अनुसार क्रमबद्ध किया गया है: सामान्य (≥1 / 100,
तालिका 2. नैदानिक परीक्षणों और पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव के आंकड़ों के आधार पर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं
अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ, प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं की घटनाएं खुराक पर निर्भर होती हैं।
गुर्दे पर प्रभाव: प्रोटीनमेह, ज्यादातर ट्यूबलर मूल के, सिमेस्टेट के इलाज वाले मरीजों में पाए गए हैं, जिन्हें डिपस्टिक टेस्ट से पता चला है। मूत्र में प्रोटीन या निशान की अनुपस्थिति से ++ और उससे आगे तक प्रोटीन का मार्ग 1% से कम रोगियों में कभी-कभी 10 और 20 मिलीग्राम के उपचार के दौरान और लगभग 3% रोगियों में 40 मिलीग्राम के साथ इलाज में पाया गया था। एक मामूली वृद्धि नो या ट्रेस से + में संक्रमण में 20 मिलीग्राम की खुराक के साथ देखा गया था। ज्यादातर मामलों में, प्रोटीनमेह कम हो जाता है या निरंतर चिकित्सा के साथ अनायास गायब हो जाता है। नैदानिक अध्ययनों के डेटा के विश्लेषण से या "पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव के बीच कोई कारण लिंक नहीं है। प्रोटीनमेह और तीव्र या प्रगतिशील गुर्दे की बीमारी की पहचान की गई है।
सिमेस्टैट के साथ इलाज किए गए रोगियों में हेमट्यूरिया देखा गया है और नैदानिक अध्ययनों के आंकड़ों से पता चलता है कि घटनाओं की संख्या कम है।
कंकाल की मांसपेशियों पर प्रभाव: सिमेस्टैट के साथ इलाज किए गए मरीजों में, सभी खुराक पर और विशेष रूप से खुराक> 20 मिलीग्राम, कंकाल की मांसपेशियों पर प्रभाव की सूचना मिली है, उदाहरण के लिए। myalgia, myopathy (myositis सहित) और, शायद ही कभी, rhabdomyolysis तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ और बिना।
रोसुवास्टेटिन लेने वाले रोगियों में सीके के स्तर में खुराक से संबंधित वृद्धि देखी गई है; ज्यादातर मामलों में, ये हल्के, स्पर्शोन्मुख और क्षणिक वृद्धि थे। उच्च सीके स्तर (> 5xULN) के मामले में, उपचार रोक दिया जाना चाहिए (खंड 4.4 देखें)।
जिगर प्रभाव: अन्य एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ, ट्रांसएमिनेस में खुराक से संबंधित वृद्धि रोसुवास्टेटिन प्राप्त करने वाले रोगियों की एक छोटी संख्या में देखी गई है; ज्यादातर मामलों में यह एक हल्की, स्पर्शोन्मुख और क्षणिक वृद्धि थी।
कुछ स्टैटिन के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल घटनाओं की सूचना मिली है:
यौन रोग
अंतरालीय फेफड़ों की बीमारी के असाधारण मामले, विशेष रूप से लंबी अवधि के उपचार के दौरान (खंड 4.4 देखें)
रबडोमायोलिसिस की आवृत्ति, गंभीर गुर्दे की घटनाएं और गंभीर यकृत घटनाएं (मुख्य रूप से "यकृत ट्रांसएमिनेस उन्नयन) से मिलकर 40 मिलीग्राम खुराक के साथ अधिक होता है।
बाल चिकित्सा आबादी: क्रिएटिन कीनेज ऊंचाई> शारीरिक गतिविधि या शारीरिक गतिविधि में वृद्धि के बाद सामान्य और मांसपेशियों के लक्षणों की ऊपरी सीमा का 10 गुना वयस्कों की तुलना में बच्चों और किशोरों में 52-सप्ताह के नैदानिक अध्ययन में अधिक बार देखा गया (देखें खंड 4.4)। अन्य मामलों में, वयस्कों की तुलना में बच्चों और किशोरों में रोसुवास्टेटिन की सुरक्षा प्रोफ़ाइल समान थी।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता www. Agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज
ओवरडोज के मामले में कोई विशिष्ट उपचार उपलब्ध नहीं है। ऐसी स्थिति में, रोगसूचक उपचार और सहायक उपायों की स्थापना की जानी चाहिए। लीवर के कार्य और सीके के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए। हेमोडायलिसिस को उपयोगी नहीं माना जाता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर
एटीसी कोड: C10A A07
कारवाई की व्यवस्था
Rosuvastatin HMG-CoA रिडक्टेस का एक चयनात्मक और प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीएल कोएंजाइम ए से मेवलोनेट, कोलेस्ट्रॉल के अग्रदूत में रूपांतरण की दर-सीमित एंजाइम। रोसुवास्टेटिन की कार्रवाई की प्राथमिक साइट यकृत है। कोलेस्ट्रॉल कम करने के लिए लक्षित अंग।
रोसुवास्टेटिन कोशिका की सतह पर मौजूद हेपेटिक एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या को बढ़ाता है, जिसके परिणामस्वरूप एलडीएल की वृद्धि और अपचय होता है और वीएलडीएल के हेपेटिक संश्लेषण को रोकता है, जिससे वीएलडीएल और एलडीएल कणों की कुल संख्या कम हो जाती है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
सिमेस्टैट एलडीएल कोलेस्ट्रॉल, कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स के उच्च स्तर को कम करता है और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल को बढ़ाता है। यह ApoB, गैर-HDL कोलेस्ट्रॉल, VLDL कोलेस्ट्रॉल, VLDL ट्राइग्लिसराइड्स के स्तर को भी कम करता है और ApoA-I (तालिका 3 देखें) को बढ़ाता है। Simestat LDL-C / HDL-C, कुल कोलेस्ट्रॉल / HDL-C के अनुपात को भी कम करता है, गैर-एचडीएल / एचडीएल-सी और एपीओबी / एपीओए-आई कोलेस्ट्रॉल।
सिमेस्टैट के लिए चिकित्सीय प्रतिक्रिया चिकित्सा शुरू होने के 1 सप्ताह के भीतर हासिल की जाती है और 90% अधिकतम प्रतिक्रिया 2 सप्ताह के भीतर हासिल की जाती है। अधिकतम प्रतिक्रिया आमतौर पर 4 सप्ताह के भीतर हासिल की जाती है और उसके बाद बनी रहती है।
नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा
सिमेस्टैट हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले वयस्कों में, हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के साथ और बिना, नस्ल, लिंग या उम्र की परवाह किए बिना, और विशेष आबादी जैसे मधुमेह रोगियों या पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों में प्रभावी है।
चरण III के अध्ययनों में, सिमेस्टैट को टाइप IIa और IIb हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (लगभग 4.8 mmol / l की आधारभूत एलडीएल-सी एकाग्रता) के अधिकांश रोगियों के उपचार में प्रभावी दिखाया गया था, जो कि यूरोपीय दिशानिर्देशों से स्थापित है। एथेरोस्क्लेरोसिस सोसाइटी (ईएएस; 1998); सिमेस्टैट 10 मिलीग्राम के साथ इलाज किए गए लगभग 80% रोगियों ने इन दिशानिर्देशों में संकेतित एलडीएल-सी लक्ष्यों को प्राप्त किया (
विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले 435 रोगियों को शामिल करने वाले एक बड़े अध्ययन में, 20 से 80 मिलीग्राम की सिमेस्टैट की एक खुराक को एक मजबूर खुराक अनुमापन डिजाइन के अनुसार प्रशासित किया गया था।
सभी खुराकों को लिपिड मापदंडों पर लाभकारी प्रभाव दिखाया गया है और दिशानिर्देशों द्वारा निर्धारित लक्ष्यों की उपलब्धि की सुविधा प्रदान की गई है।
खुराक को 40 मिलीग्राम दैनिक खुराक (चिकित्सा के 12 सप्ताह) तक बढ़ाने के बाद, एलडीएल-सी का स्तर 53% कम हो गया था। 33% रोगियों ने एलडीएल-सी स्तरों के लिए ईएएस दिशानिर्देशों में बताए गए लक्ष्यों को प्राप्त किया (
एक ओपन-लेबल मजबूर खुराक अनुमापन अध्ययन में, 20-40 मिलीग्राम की खुराक पर सिमेस्टैट के साथ उपचार की प्रतिक्रिया का मूल्यांकन होमोजीगस पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले 42 रोगियों में किया गया था। समग्र जनसंख्या में, एलडीएल-सी स्तरों में औसत कमी 22% थी।
सीमित संख्या में रोगियों को शामिल करने वाले नैदानिक अध्ययनों में, सिमेस्टैट को "फेनोफिब्रेट के साथ संयोजन में उपयोग किए जाने पर ट्राइग्लिसराइड के स्तर को कम करने और नियासिन के साथ उपयोग किए जाने पर एचडीएल-सी के स्तर को बढ़ाने में" योगात्मक प्रभाव दिखाया गया है (देखें खंड 4.4)।
एक बहु-केंद्र, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययन (METEOR) में, ४५ से ७० वर्ष की आयु के ९८४ रोगी और कोरोनरी धमनी की बीमारी के कम जोखिम वाले (फ्रामिंघम के सबक्लिनिकल एथेरोस्क्लेरोसिस के जोखिम के रूप में परिभाषित (जिसका मूल्यांकन "कैरोटीड इंटिमा मीडिया थिकनेस" द्वारा किया गया है) (सीआईएमटी)) को प्रतिदिन एक बार 40 मिलीग्राम रोसुवास्टेटिन या दो साल के लिए प्लेसबो में यादृच्छिक किया गया था। रोसुवास्टेटिन 0.0145 मिमी / वर्ष (95% सीआई -0, 0196, -0.0093; कैरोटिड पार्टरिया बनाम प्लेसीबो) की काफी देरी से। रोसुवास्टेटिन के लिए बेसलाइन से परिवर्तन + 0.0131 मिमी / वर्ष (1.12% / वर्ष (पी) की तुलना में -0.0014 मिमी / वर्ष (-0.12% / वर्ष - महत्वपूर्ण नहीं) था
40 मिलीग्राम की खुराक केवल उच्च हृदय जोखिम वाले गंभीर हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगियों को निर्धारित की जानी चाहिए (देखें खंड 4.2 )।
अध्ययन में "प्राथमिक रोकथाम में स्टैटिन के उपयोग का औचित्य: रोसुवास्टेटिन का मूल्यांकन करने वाला एक हस्तक्षेप परीक्षण" (बृहस्पति), "प्रमुख एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय संबंधी घटनाओं की शुरुआत पर रोसुवास्टेटिन के प्रभाव का मूल्यांकन 17,802 पुरुषों (≥ 50 वर्ष की आयु) और महिलाओं में किया गया था। (आयु 60 वर्ष)।
अध्ययन प्रतिभागियों को यादृच्छिक रूप से प्लेसबो (एन = 8901) या रोसुवास्टैटिन 20 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार (एन = 8901) प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था और 2 साल के औसत के लिए पीछा किया गया था।
एलडीएल कोलेस्ट्रॉल की सांद्रता ४५% (पी .) से कम हो गई थी
बेसलाइन पर फ्रामिंघम जोखिम स्कोर> 20% (1558 विषयों) के साथ उच्च जोखिम वाले रोगियों के उपसमूह के पोस्ट-हॉक विश्लेषण में, संयुक्त समापन बिंदु में एक महत्वपूर्ण कमी देखी गई, जिसमें हृदय संबंधी कारणों, स्ट्रोक और मायोकार्डियल रोधगलन से मृत्यु शामिल है। = 0.028) प्लेसीबो समूह की तुलना में रोसुवास्टेटिन समूह में। प्रति 1000 रोगी-वर्ष घटना दर में पूर्ण जोखिम में कमी 8.8 थी। इस उच्च जोखिम वाले रोगी समूह (पी = ०.१९३) में कुल मृत्यु दर अपरिवर्तित थी। बेसलाइन स्कोर जोखिम स्कोर ≥ 5% (65 से अधिक विषयों को शामिल करने के लिए अतिरिक्त) के साथ उच्च जोखिम वाले मरीजों (9,302 कुल विषयों) के उपसमूह के पोस्ट-हॉक विश्लेषण में कार्डियोवैस्कुलर कारणों से मृत्यु सहित संयुक्त अंतराल में महत्वपूर्ण कमी, स्ट्रोक और रोसुवास्टेटिन समूह बनाम प्लेसीबो समूह में मायोकार्डियल रोधगलन (पी = 0.0003)। घटना दर के लिए पूर्ण जोखिम में कमी 5.1 प्रति 1000 रोगी-वर्ष थी। इस उच्च जोखिम वाले रोगी समूह (पी = ०.०७६) में कुल मृत्यु दर अपरिवर्तित थी।
जुपिटर अध्ययन में ६.६% रोसुवास्टेटिन-उपचारित रोगियों और ६.२% प्लेसबो-उपचारित रोगियों ने प्रतिकूल घटना के कारण दवा बंद कर दी। दवा उपचार को बंद करने के लिए सबसे आम प्रतिकूल घटनाएं इस प्रकार थीं: मायलगिया (रोसुवास्टेटिन के साथ ०.३%) , प्लेसबो के साथ 0.2%), पेट में दर्द (रोसुवास्टेटिन के साथ 0.03%, प्लेसबो के साथ 0.02%) और दाने (रोसुवास्टेटिन के साथ 0.02%, प्लेसबो के साथ 0.03%)। प्लेसीबो से अधिक या उसके बराबर होने वाली घटना दर के साथ सबसे आम प्रतिकूल घटनाएं निम्नलिखित थीं: मूत्र पथ के संक्रमण (रोसुवास्टेटिन के साथ 8.7%, प्लेसीबो के साथ 8.6%), नासोफेरींजिटिस (रोसुवास्टेटिन के साथ 7.6%), प्लेसीबो के साथ 7.2%), वापस दर्द (7.6% रोसुवास्टेटिन के साथ, 6.9% प्लेसीबो के साथ) और मायलगिया (7.6% रोसुवास्टेटिन के साथ, 6.6% प्लेसीबो के साथ)।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
12 सप्ताह की अवधि (n = 176, 97 पुरुष और 79 महिलाएं) के डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, बहुकेंद्र, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन में 40 सप्ताह (n = 173) की अवधि में रोसुवास्टेटिन की एक ओपन-लेबल खुराक अनुमापन चरण के बाद , 96 पुरुष और 77 महिलाएं), 10-17 वर्ष की आयु के रोगियों (टान्नर चरण II-V, कम से कम 1 वर्ष पहले मेनार्चे वाली लड़कियां) विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के साथ 5, 10 या 20 मिलीग्राम या प्लेसबो की खुराक पर दैनिक रोसुवास्टेटिन प्राप्त करते हैं। एक 12-सप्ताह की अवधि, और बाद में सभी को 40 सप्ताह के लिए रोज़ुवास्टेटिन के साथ दैनिक इलाज किया गया। अध्ययन नामांकन में, लगभग 30% रोगी 10 और 13 वर्ष की आयु के बीच थे और लगभग 17%, 18%, 40%, और 25% क्रमशः टान्नर चरण II, III, IV और V में थे।
प्लेसबो के लिए 0.7% की तुलना में क्रमशः 5, 10 और 20 मिलीग्राम की रोसुवास्टेटिन खुराक के साथ एलडीएल कोलेस्ट्रॉल 38.3%, 44.6% और 50.0% कम हो गया था।
४०-सप्ताह के ओपन-लेबल चरण के अंत तक, खुराक समायोजन के साथ, जब तक कि प्रति दिन २० मिलीग्राम तक का लक्ष्य प्राप्त नहीं हो जाता, १७३ में से ७० रोगियों (४०.५%) ने वांछित एलडीएल कोलेस्ट्रॉल स्तर प्राप्त कर लिया था, जो २.८ mmol / से कम था। एल
अध्ययन के 52 सप्ताह के बाद, वृद्धि, शरीर के वजन, बॉडी मास इंडेक्स या यौन परिपक्वता पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया (देखें खंड 4.4)। इस अध्ययन के डिजाइन (एन = 176) में घटनाओं की तुलना शामिल नहीं थी। दुर्लभ प्रतिकूल घटनाएं .
Rosuvastatin का मूल्यांकन दो साल के ओपन-लेबल, खुराक-अनुमापन लक्ष्य-अनुमापन नैदानिक अध्ययन में किया गया था, जो 6 से 17 वर्ष की आयु के विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले 198 बच्चों (88 पुरुषों और 110 महिलाओं, टान्नर चरण) में किया गया था। रोसुवास्टेटिन उपचार के 24 महीनों के बाद, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल में बेसलाइन से एलएस माध्य प्रतिशत की कमी -43% थी (बेसलाइन: 236 मिलीग्राम / डीएल, माह 24: 133 मिलीग्राम / डीएल)। प्रत्येक आयु वर्ग के लिए, बेसलाइन एलडीएल कोलेस्ट्रॉल से एलएस माध्य प्रतिशत में कमी -43% थी (आधार रेखा: 234 मिलीग्राम / डीएल, माह 24: 124 मिलीग्राम / डीएल), -45% (आधार रेखा: 234 मिलीग्राम / डीएल, माह 24: 124 मिलीग्राम / डीएल), और -35% (आधार रेखा: 241 मिलीग्राम / डीएल, माह 24: 153 मिलीग्राम / डीएल) 6 से आयु वर्ग में Rosuvastatin 5 mg, 10 mg और 20 mg के परिणामस्वरूप निम्न माध्यमिक लिपिड और लिपोप्रोटीन चर के लिए बेसलाइन से सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण औसत परिवर्तन हुए: एचडीएल कोलेस्ट्रॉल, कुल कोलेस्ट्रॉल (टीसी), गैर-एचडीएल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल / एचडीएल कोलेस्ट्रॉल, कोलेस्ट्रॉल कुल / एचडीएल कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स / एचडीएल कोलेस्ट्रॉल, गैर-एचडीएल कोलेस्ट्रॉल / एचडीएल कोलेस्ट्रॉल, एपीओबी, एपीओबी / एपीओए -1। इन परिवर्तनों में से प्रत्येक ने लिपिड प्रोफाइल प्रतिक्रियाओं में सुधार किया और दो वर्षों में इसे बनाए रखा गया। 24 महीने के उपचार के बाद वृद्धि, वजन, बीएमआई या यौन परिपक्वता पर कोई प्रभाव नहीं पाया गया (देखें खंड 4.4)। यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी ने होमोजीगस फैमिलियल हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया, प्राथमिक संयुक्त (मिश्रित) डिस्लिपिडेमिया के उपचार में और हृदय संबंधी घटनाओं की रोकथाम में बाल चिकित्सा आबादी के सभी सबसेट में रोसुवास्टेटिन के साथ अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत करने के दायित्व को माफ कर दिया है (देखें खंड 4.2 के लिए) बाल चिकित्सा उपयोग के बारे में जानकारी)। अवशोषण: रोसुवास्टेटिन की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता मौखिक प्रशासन के लगभग 5 घंटे बाद पहुंच जाती है। पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 20% है। वितरण: Rosuvastatin बड़े पैमाने पर जिगर में परिसंचरण से निकाला जाता है, जो कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण और LDL-C उन्मूलन की प्राथमिक साइट है। rosuvastatin के वितरण की मात्रा लगभग 134 L है। लगभग 90% rosuvastatin प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा है, मुख्य रूप से एल्बुमिन चयापचय: रोसुवास्टेटिन को एक सीमित सीमा (लगभग 10%) तक चयापचय किया जाता है। चयापचय अध्ययन (कृत्रिम परिवेशीय) मानव हेपेटोसाइट्स पर संकेत मिलता है कि साइटोक्रोम P450 के लिए रोसुवास्टेटिन एक अच्छा सब्सट्रेट नहीं है। इसमें शामिल प्रमुख आइसोनिजाइम CYP2C9 है, जबकि 2C19, 3A4 और 2D6 कुछ हद तक शामिल हैं। पहचाने गए प्रमुख मेटाबोलाइट्स एन-डेस्मिथाइल और लैक्टोन मेटाबोलाइट्स हैं। एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट रोसुवास्टेटिन की तुलना में लगभग 50% कम सक्रिय है, जबकि लैक्टोन रूप को चिकित्सकीय रूप से निष्क्रिय माना जाता है। Rosuvastatin HMG-CoA रिडक्टेस को प्रसारित करने की 90% से अधिक निरोधात्मक गतिविधि के लिए जिम्मेदार है। उत्सर्जन: Rosuvastatin लगभग 90% (अवशोषित और गैर-अवशोषित सक्रिय पदार्थ दोनों शामिल) के लिए मल में अपरिवर्तित समाप्त हो जाता है, जबकि शेष मूत्र में उत्सर्जित होता है। लगभग 5% मूत्र में अपरिवर्तित होता है। आधा जीवन लगभग 19 घंटे है और बढ़ती खुराक के साथ नहीं बदलता है। प्लाज्मा निकासी का ज्यामितीय माध्य लगभग 50 लीटर / घंटा (भिन्नता का गुणांक 21.7%) है। अन्य HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर की तरह, रोसुवास्टेटिन के हेपेटिक तेज में झिल्ली ट्रांसपोर्टर OATP-C शामिल होता है। यह ट्रांसपोर्टर रसुवास्टेटिन के यकृत उन्मूलन के लिए महत्वपूर्ण है। रैखिकता: खुराक के अनुपात में रोसुवास्टेटिन का प्रणालीगत जोखिम बढ़ता है। कई खुराक प्रशासन के बाद फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर नहीं बदलते हैं। विशेष आबादी आयु और लिंग: वयस्कों में रोसुवास्टेटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर उम्र या लिंग का कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं था। विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बच्चों और किशोरों में एक्सपोजर डिस्लिपिडेमिया वाले वयस्क रोगियों की तुलना में समान या कम प्रतीत होता है। (बाद में पाठ में "बाल चिकित्सा जनसंख्या" देखें)। रेस: फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन कोकेशियान की तुलना में एशियाई विषयों (जापानी, चीनी, फिलिपिनो, वियतनामी और कोरियाई) में औसत एयूसी और सीएमएक्स में लगभग 2 गुना वृद्धि दिखाते हैं। एशियाई-भारतीय विषयों में औसत AUC और Cmax में लगभग 1.3 गुना वृद्धि देखी गई है। एक जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण ने कोकेशियान और काले समूहों के बीच फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक अंतर नहीं दिखाया। गुर्दे की हानि: गुर्दे की हानि की अलग-अलग डिग्री वाले विषयों में किए गए एक अध्ययन में, हल्के से मध्यम गुर्दे की बीमारी की उपस्थिति का रोसुवास्टेटिन या एन-डेस्मेथिल मेटाबोलाइट के प्लाज्मा सांद्रता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। गंभीर गुर्दे की हानि वाले विषयों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस हेपेटिक हानि: हेपेटिक हानि की अलग-अलग डिग्री वाले विषयों से जुड़े एक अध्ययन में, "बाल-पुग स्कोर ≤ 7 वाले विषयों में रोसुवास्टैटिन के लिए सिस्टमिक एक्सपोजर में वृद्धि का कोई सबूत नहीं था; बहुत गंभीर जिगर की बीमारी वाले दो विषयों में। (बाल-पुग स्कोर) 8 और 9 के) कम बाल-पुग स्कोर वाले विषयों की तुलना में रोसुवास्टेटिन जोखिम में 2 गुना वृद्धि हुई थी। चाइल्ड-पुघ स्कोर> 9 वाले विषयों में कोई अनुभव नहीं है। आनुवंशिक बहुरूपता: रोसुवास्टेटिन सहित एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के हेपेटिक तेज में प्रोटीन ट्रांसपोर्टर ओएटीपी1बी1 और बीसीआरपी शामिल हैं। आनुवंशिक बहुरूपता एसएलसीओ1बी1 (ओएटीपी1बी1) और/या एबीसीजी2 (बीसीआरपी) वाले मरीजों में रोसुवास्टेटिन एक्सपोजर का खतरा बढ़ जाता है। SLCO1B1 c.521CC और ABCG2 c.421AA के व्यक्तिगत बहुरूपता SLCO1B1 c.521TT या ABCG2 c.421CC जीनोटाइप की तुलना में उच्च रोसुवास्टेटिन एक्सपोज़र (AUC) से जुड़े हैं। यह विशिष्ट जीनोटाइपिंग नैदानिक अभ्यास में स्थापित नहीं है, लेकिन जिन रोगियों में इस प्रकार के बहुरूपता पाए जाते हैं, उनके लिए सिमेस्टैट की कम दैनिक खुराक की सिफारिश की जाती है। बाल चिकित्सा जनसंख्या: 10 से 17 वर्ष या 6 से 17 वर्ष (कुल 214 रोगियों के लिए) आयु वर्ग के विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले बाल रोगियों में रोसुवास्टेटिन (गोलियों के रूप में प्रशासित) के साथ दो फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चला है कि बाल रोगियों में जोखिम इसकी तुलना में है या उससे कम वयस्क रोगियों में। दो साल की अवधि में खुराक और समय के संबंध में रोसुवास्टेटिन जोखिम का अनुमान लगाया जा सकता था। गैर-नैदानिक डेटा सुरक्षा फार्माकोलॉजी, जीनोटॉक्सिसिटी, कैंसरजन्य क्षमता के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दिखाता है। एचईआरजी पर प्रभावों के लिए विशिष्ट परीक्षणों का मूल्यांकन नहीं किया गया है। नैदानिक अध्ययनों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नहीं देखी गईं, लेकिन नैदानिक के समान जोखिम के स्तर पर जानवरों में देखी गई, इस प्रकार थीं: यकृत के हिस्टोपैथोलॉजिकल परिवर्तन बार-बार खुराक विषाक्तता अध्ययनों में देखे गए थे, संभवतः चूहों, चूहों में रोसुवास्टेटिन की औषधीय कार्रवाई के कारण। और कुत्तों में पित्ताशय की थैली पर कुछ हद तक प्रभाव, लेकिन बंदरों में नहीं इसके अलावा, बंदरों और कुत्तों में उच्च खुराक पर वृषण विषाक्तता देखी गई थी। चूहों में प्रजनन विषाक्तता स्पष्ट थी, कम आकार, वजन और पिल्ला के जीवित रहने के साथ मातृ विषाक्त खुराक में देखा गया था, जहां प्रणालीगत जोखिम चिकित्सीय जोखिम स्तर से काफी ऊपर थे। टैबलेट का कोर लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम फॉस्फेट, क्रॉस्पोविडोन, भ्राजातु स्टीयरेट। टैबलेट कोटिंग लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, हाइपोमेलोज, ट्राईसेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), आयरन ऑक्साइड, पीला (E172) (5 मिलीग्राम की गोलियां), आयरन ऑक्साइड, लाल (E172) (10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम की गोलियां) संबद्ध नहीं 3 वर्ष। फफोले: 30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें। नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें। उच्च घनत्व वाले पॉलीथीन कंटेनर: 30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें। दवा को नमी से बचाने के लिए बोतल को कसकर बंद रखें। 5 मिलीग्राम, 10 मिलीग्राम, 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम: पैक आकार: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 84, 90, 98 और 100 गोलियों के एल्यूमीनियम / एल्यूमीनियम फफोले। 30 और 100 गोलियों के उच्च घनत्व वाले पॉलीथीन (एचडीपीई) कंटेनर। सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है। इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए। सिमेसा एस.पी.ए. फेरारिस पैलेस लुडोविको इल मोरो 6 / सी . के माध्यम से बेसिग्लियो (एमआई) २००८० ०३५८८४४६१ "5 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" ब्लिस्टर एएल / एएल में 7 टैबलेट 035884473 "5 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" अल / अल ब्लिस्टर में 14 टैबलेट ०३५८८४४८५ "५ एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" एएल / एएल ब्लिस्टर में 15 टैबलेट ०३५८८४४९७ "5 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" ब्लिस्टर एएल / एएल में 20 टैबलेट ०३५८८४५०९ "५ एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" 28 टैबलेट अल / अल ब्लिस्टर में ०३५८८४५११ "5 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" ब्लिस्टर एएल / एएल में 30 टैबलेट ०३५८८४५२३ "5 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" ब्लिस्टर एएल / एएल में 42 टैबलेट ०३५८८४५३५ "5 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" ब्लिस्टर एएल / एएल में 50 टैबलेट ०३५८८४५४७ "५ मिलीग्राम की गोलियां ब्लिस्टर एएल / एएल में ५६ टैबलेट के साथ लेपित हैं ०३५८८४५५० "५ एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" अल / अल ब्लिस्टर में ६० टैबलेट ०३५८८४५६२ "5 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" ८४ गोलियां ब्लिस्टर एएल / एएल में 035884612 "5 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" एएल / एएल ब्लिस्टर में 90 टैबलेट ०३५८८४५७४ "5 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" ब्लिस्टर एएल / एएल में 98 टैबलेट ०३५८८४५८६ "5 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" ब्लिस्टर एएल / एएल में 100 टैबलेट 035884598 "5 एमजी फिल्म कोटेड टैबलेट" एचडीपीई बोतल में 30 टैबलेट ०३५८८४६०० "फिल्म के साथ लेपित ५ एमजी टैबलेट" एचडीपीई बोतल में १०० टैबलेट ०३५८८४०१६ "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में 7 टैबलेट 035884028 "10 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" ब्लिस्टर एएल / एएल में 14 टैबलेट ०३५८८४०३० "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में १५ टैबलेट ०३५८८४०४२ "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में २० टैबलेट ०३५८८४०५५ "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में २८ टैबलेट ०३५८८४०६७ "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में ३० टैबलेट 035884079 "फिल्म के साथ लेपित 10 एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में 42 टैबलेट ०३५८८४०८१ "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में ५० टैबलेट ०३५८८४०९३ "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में ५६ टैबलेट 035884105 "फिल्म के साथ लेपित 10 एमजी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 60 टैबलेट ०३५८८४११७ "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में ८४ टैबलेट 035884624 "फिल्म के साथ लेपित 10 एमजी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 90 टैबलेट ०३५८८४१२९ "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में ९८ टैबलेट ०३५८८४१३१ "10 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" ब्लिस्टर एएल / एएल में 100 टैबलेट ०३५८८४१४३ "10 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित किया गया" एचडीपीई बोतल में 30 टैबलेट ०३५८८४१५६ "फिल्म के साथ लेपित १० एमजी टैबलेट" एचडीपीई बोतल में १०० टैबलेट 035884168 "फिल्म के साथ लेपित 20 एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में 7 टैबलेट 035884170 "20 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" अल / अल ब्लिस्टर में 14 टैबलेट ०३५८८४१८२ "२० मिलीग्राम की गोलियां फिल्म के साथ लेपित" अल / अल ब्लिस्टर में १५ गोलियां ०३५८८४१९४ "फिल्म के साथ लेपित २० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में २० टैबलेट 035884206 "फिल्म के साथ लेपित 20 एमजी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 28 टैबलेट ०३५८८४२१८ "फिल्म के साथ लेपित २० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में ३० टैबलेट ०३५८८४२२० "फिल्म के साथ लेपित २० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में ४२ टैबलेट ०३५८८४२३२ "२० मिलीग्राम की गोलियां फिल्म के साथ लेपित" अल / अल ब्लिस्टर में ५० गोलियां ०३५८८४२४४ "फिल्म के साथ लेपित २० एमजी टैबलेट" अल / अल ब्लिस्टर में ५६ टैबलेट ०३५८८४२५७ "फिल्म के साथ लेपित २० एमजी टैबलेट" अल / अल ब्लिस्टर में ६० टैबलेट ०३५८८४२६९ "फिल्म के साथ लेपित २० एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में ८४ टैबलेट 035884636 "फिल्म के साथ लेपित 20 एमजी टैबलेट" एएल / एएल ब्लिस्टर में 90 टैबलेट 035884271 "फिल्म के साथ लेपित 20 एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में 98 टैबलेट 035884283 "फिल्म के साथ लेपित 20 एमजी टैबलेट" ब्लिस्टर एएल / एएल में 100 टैबलेट 035884295 "फिल्म के साथ लेपित 20 एमजी टैबलेट" एचडीपीई बोतल में 30 टैबलेट 035884307 "फिल्म के साथ लेपित 20 एमजी टैबलेट" एचडीपीई बोतल में 100 टैबलेट 035884319 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" ब्लिस्टर एएल / एएल में 7 टैबलेट 035884321 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" अल / अल ब्लिस्टर में 14 टैबलेट 035884333 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" एएल / एएल ब्लिस्टर में 15 टैबलेट 035884345 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" एएल / एएल ब्लिस्टर में 20 टैबलेट 035884358 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" अल / अल ब्लिस्टर में 28 टैबलेट ०३५८८४३६० "फिल्म के साथ लेपित ४० एमजी टैबलेट" अल / अल ब्लिस्टर में ३० टैबलेट 035884372 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" ब्लिस्टर एएल / एएल में 42 टैबलेट 035884384 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" ब्लिस्टर एएल / एएल में 50 टैबलेट 035884396 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" 56 टैबलेट अल / अल ब्लिस्टर में 035884408 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" एएल / एएल ब्लिस्टर में 60 टैबलेट 035884410 "40 एमजी टैबलेट को फिल्म के साथ लेपित" 84 ब्लिस्टर एएल / एएल में टैबलेट 035884648 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" एएल / एएल ब्लिस्टर में 90 टैबलेट 035884422 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" ब्लिस्टर एएल / एएल में 98 टैबलेट 035884434 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" ब्लिस्टर एएल / एएल में 100 टैबलेट 035884446 "40 एमजी फिल्म कोटेड टैबलेट" एचडीपीई बोतल में 30 टैबलेट 035884459 "40 एमजी टैबलेट फिल्म के साथ लेपित" एचडीपीई बोतल में 100 टैबलेट पहले प्राधिकरण की तिथि: जनवरी 2004 नवीनतम नवीनीकरण की तिथि: अक्टूबर 2014 15 मार्च 201605.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
06.2 असंगति
06.3 वैधता की अवधि
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
11.0 रेडियो दवाओं के लिए, आंतरिक विकिरण मात्रा पर पूरा डेटा
12.0 रेडियो दवाओं के लिए, प्रायोगिक तैयारी और गुणवत्ता नियंत्रण पर अतिरिक्त विस्तृत निर्देश