सक्रिय तत्व: एनास्ट्रोज़ोल
Arimidex 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
अरिमडेक्स का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
Arimidex में anastrozole नामक पदार्थ होता है, जो "एरोमाटेस इनहिबिटर" नामक दवाओं के समूह से संबंधित है। Arimidex का उपयोग पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में स्तन कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है।
Arimidex शरीर द्वारा उत्पादित एस्ट्रोजेन नामक हार्मोन की मात्रा को कम करके काम करता है। यह आपके शरीर में एक प्राकृतिक पदार्थ (एंजाइम) को अवरुद्ध करके होता है, जिसे "एरोमाटेस" कहा जाता है।
अरिमिडेक्स का सेवन कब नहीं करना चाहिए
अरिमडेक्स न लें:
- अगर आपको एनास्ट्रोज़ोल या इस दवा के किसी भी अन्य तत्व से एलर्जी है
- यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं ("गर्भावस्था और स्तनपान" अनुभाग देखें)।
यदि उपरोक्त में से कोई भी आप पर लागू होता है तो Arimidex न लें। यदि संदेह है, तो Arimidex लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
उपयोग के लिए सावधानियां Arimidex लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
Arimidex लेने से पहले अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से बात करें:
- यदि आप अभी भी मासिक धर्म कर रहे हैं और अभी तक रजोनिवृत्ति में नहीं हैं।
- यदि आप ऐसी दवा ले रहे हैं जिसमें टेमोक्सीफेन या एस्ट्रोजन युक्त दवाएं हैं (अनुभाग "अन्य दवाएं और ARIMIDEX" देखें)।
- यदि आपके पास कभी ऐसी स्थिति है जो आपकी हड्डियों (ऑस्टियोपोरोसिस) की ताकत को प्रभावित करती है।
- अगर आपको लीवर या किडनी की समस्या है।
यदि आप सुनिश्चित नहीं हैं कि उपरोक्त में से कोई भी आप पर लागू होता है, तो Arimidex लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
अगर आप अस्पताल में भर्ती हैं, तो मेडिकल स्टाफ को बताएं कि आप Arimidex ले रहे हैं।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Arimidex के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप हाल ही में कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले रहे हैं।
इनमें वे दवाएं शामिल हैं जिन्हें आप बिना प्रिस्क्रिप्शन और हर्बल उपचार के खरीद सकते हैं। ऐसा इसलिए है क्योंकि Arimidex कुछ दवाओं के काम करने के तरीके को प्रभावित कर सकता है और कुछ दवाओं का Arimidex पर असर हो सकता है।
यदि आप पहले से ही निम्न में से कोई भी दवा ले रहे हैं तो Arimidex न लें:
- स्तन कैंसर (चुनिंदा एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर) के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली कुछ दवाएं, उदाहरण के लिए टेमोक्सीफेन युक्त दवाएं। ऐसा इसलिए है क्योंकि ये दवाएं Arimidex को ठीक से काम करने से रोक सकती हैं।
- एस्ट्रोजन युक्त दवाएं, उदाहरण के लिए हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी)।
यदि इनमें से कोई भी आप पर लागू होता है, तो सलाह के लिए अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें। अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप निम्नलिखित ले रहे हैं:
- एक दवा जिसे "एलएचआरएच एनालॉग" के रूप में जाना जाता है। इसमें गोनाडोरेलिन, बुसेरेलिन, गोसेरेलिन, ल्यूप्रोरेलिन और ट्रिप्टोरेलिन शामिल हैं। इन दवाओं का उपयोग स्तन कैंसर, कुछ महिला (स्त्री रोग) रोगों और बांझपन के इलाज के लिए किया जाता है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं या स्तनपान करा रही हैं तो Arimidex न लें। यदि आप गर्भवती हो जाती हैं तो Arimidex बंद कर दें और अपने डॉक्टर से बात करें।
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
Arimidex से उपकरण या मशीनों को चलाने या उपयोग करने की आपकी क्षमता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है। हालांकि, कुछ लोगों को कभी-कभी Arimidex लेते समय बेहोशी या नींद आ सकती है। अगर ऐसा होता है, तो सलाह के लिए अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
Arimidex में लैक्टोज होता है
Arimidex में लैक्टोज होता है, जो एक प्रकार की चीनी है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको "कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस दवा को लेने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Arimidex का उपयोग कैसे करें: Posology
हमेशा Arimidex को ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर या फार्मासिस्ट ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
- अनुशंसित खुराक दिन में एक बार एक गोली है।
- प्रत्येक दिन एक ही समय पर टैबलेट लेने का प्रयास करें।
- गोली को पानी के साथ पूरा निगल लें।
- इससे कोई फर्क नहीं पड़ता कि आप खाने से पहले, साथ या बाद में Arimidex लेते हैं।
जब तक आपका डॉक्टर या फार्मासिस्ट आपको बताता है, तब तक अरिमडेक्स लेना जारी रखें। यह एक दीर्घकालिक उपचार है और इसे कई वर्षों तक लेने की आवश्यकता हो सकती है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
बच्चों और किशोरों में उपयोग करें
बच्चों और किशोरों को Arimidex नहीं दिया जाना चाहिए।
यदि आपने बहुत अधिक अरिमडेक्स ले लिया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक Arimidex लेते हैं
यदि आप अपने से अधिक Arimidex लेते हैं, तो तुरंत अपने डॉक्टर को बताएं।
अगर आप Arimidex को लेना भूल जाते हैं
यदि आप एक खुराक लेना भूल जाते हैं, तो हमेशा की तरह अगली खुराक लें।भूली हुई खुराक की भरपाई के लिए दोहरी खुराक (एक ही समय में दो खुराक) न लें।
यदि आप Arimidex को लेना बंद कर देते हैं
जब तक आपका डॉक्टर आपको न कहे, तब तक गोलियां लेना बंद न करें।
यदि इस दवा के उपयोग के बारे में आपके कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से पूछें।
दुष्प्रभाव Arimidex के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
बहुत ही सामान्य दुष्प्रभाव (10 लोगों में 1 से अधिक को प्रभावित)
- सिरदर्द।
- अचानक बुखार वाली गर्मी महसूस करना।
- बीमार महसूस करना (मतली)।
- जल्दबाज।
- जोड़ों का दर्द या जकड़न।
- संयुक्त सूजन (गठिया)।
- कमजोरी महसूस होना।
- हड्डियों के घनत्व में कमी (ऑस्टियोपोरोसिस)।
सामान्य दुष्प्रभाव (100 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
- भूख में कमी।
- कोलेस्ट्रॉल के रूप में जाने जाने वाले वसायुक्त पदार्थ के रक्त में वृद्धि या ऊंचा स्तर, जिसे रक्त परीक्षण से जांचा जा सकता है।
- नींद आ रही।
- कार्पल टनल सिंड्रोम (झुनझुनी, दर्द, हाथ के कुछ हिस्सों में ठंड लगना)।
- त्वचा में गुदगुदी, झुनझुनी या सुन्नता, स्वाद की कमी / कमी।
- दस्त।
- बीमार महसूस करना (उल्टी)।
- आपका लीवर कैसे काम कर रहा है, इससे संबंधित रक्त परीक्षण में बदलाव।
- बालों का पतला होना (बालों का झड़ना)।
- चेहरे, होंठ और जीभ सहित एलर्जी (अतिसंवेदनशीलता) प्रतिक्रियाएं।
- हड्डी में दर्द।
- योनि का सूखापन।
- योनि से रक्तस्राव (आमतौर पर उपचार के पहले कुछ हफ्तों में - यदि रक्तस्राव जारी रहता है, तो अपने डॉक्टर से बात करें)।
- मांसपेशियों में दर्द।
असामान्य दुष्प्रभाव (1,000 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
- कुछ विशिष्ट रक्त परीक्षणों में परिवर्तन जो दिखाते हैं कि आपका यकृत काम कर रहा है (गामा-जीटी और बिलीरुबिन)।
- जिगर की सूजन (हेपेटाइटिस)।
- पित्ती।
- उंगलियों को स्नैप करें (ऐसी स्थिति जिसमें आपकी कोई अंगुली या अंगूठा घुमावदार स्थिति लेता है)।
- अपने रक्त में कैल्शियम की मात्रा बढ़ाएँ। यदि आप बीमार, उल्टी और प्यास महसूस करते हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट या नर्स को बताएं क्योंकि रक्त परीक्षण करने की आवश्यकता हो सकती है।
दुर्लभ दुष्प्रभाव (10,000 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
- त्वचा की असामान्य सूजन जिसमें लाल धब्बे या छाले शामिल हो सकते हैं।
- अतिसंवेदनशीलता के कारण त्वचा का इरिथेमा (यह एलर्जी या एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया के कारण हो सकता है)।
- केशिकाओं की सूजन जो त्वचा के लाल या बैंगनी रंग का मलिनकिरण का कारण बनती है। बहुत कम ही, जोड़ों, पेट और गुर्दे में दर्द हो सकता है; इसे "हेनोक शॉनलेन पुरपुरा" के नाम से जाना जाता है।
बहुत दुर्लभ दुष्प्रभाव (10,000 लोगों में 1 से कम को प्रभावित करता है)
- त्वचा पर छाले या फफोले की उपस्थिति के साथ अत्यधिक गंभीर त्वचा प्रतिक्रिया। इसे "स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम" के रूप में जाना जाता है।
- गले में सूजन के साथ एलर्जी (अतिसंवेदनशीलता) प्रतिक्रिया, जिससे निगलने या सांस लेने में कठिनाई हो सकती है। "एंजियोएडेमा" के रूप में जाना जाता है। यदि इनमें से कोई भी होता है, तो एम्बुलेंस को कॉल करें या तुरंत डॉक्टर से मिलें - तत्काल चिकित्सा उपचार की आवश्यकता हो सकती है।
हड्डियों पर प्रभाव
Arimidex शरीर में एस्ट्रोजन नामक हार्मोन की मात्रा को कम करता है। यह हड्डियों की खनिज सामग्री को कम कर सकता है; इसलिए, हड्डियां कम मजबूत हो सकती हैं और फ्रैक्चर की संभावना अधिक हो सकती है। आपका डॉक्टर उपचार दिशानिर्देशों के अनुसार इन जोखिमों की निगरानी करेगा। हड्डी के प्रबंधन के लिए पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में स्वास्थ्य। इन जोखिमों और उपचार विकल्पों के बारे में अपने चिकित्सक से परामर्श करें।
यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आप इस पत्रक में सूचीबद्ध कोई दुष्प्रभाव देखते हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप इटालियन मेडिसिन एजेंसी की वेबसाइट: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse पर सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से दुष्प्रभावों की रिपोर्ट कर सकते हैं।
साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
गोलियों को ऐसी सुरक्षित जगह पर रखें जहाँ बच्चे न तो देख सकें और न ही उन तक पहुँच सकें। गोलियाँ उनके लिए खतरनाक हो सकती हैं।
कार्टन और ब्लिस्टर पर बताई गई एक्सपायरी डेट के बाद इस दवा का इस्तेमाल न करें।एक्सपायरी डेट महीने के आखिरी दिन को दर्शाती है।
टैबलेट को मूल पैकेज में रखें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
अरिमडेक्स में क्या शामिल है
- सक्रिय संघटक एनास्ट्रोज़ोल है। प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 1 मिलीग्राम एनास्ट्रोज़ोल होता है।
- अन्य सामग्री हैं: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन, सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, मैक्रोगोल 300 और टाइटेनियम डाइऑक्साइड।
Arimidex कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
फिल्म-लेपित गोलियां सफेद, गोल, उभयलिंगी होती हैं, लगभग 6.1 मिमी एक तरफ "ए" और दूसरी तरफ "एडीएक्स 1" के साथ चिह्नित होती हैं।
Arimidex की आपूर्ति 28 गोलियों के ब्लिस्टर पैक में की जाती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फिल्म के साथ लेपित एरिमिडेक्स १ एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 1 मिलीग्राम एनास्ट्रोज़ोल होता है।
ज्ञात प्रभाव वाले सहायक पदार्थ
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 93 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है (देखें खंड 4.4)।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म-लेपित टैबलेट।
लगभग 6.1 मिमी की सफेद, गोल, उभयलिंगी फिल्म-लेपित गोलियां एक तरफ "ए" और दूसरी तरफ "एडीएक्स 1" से चिह्नित होती हैं।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
अरिमडेक्स में संकेत दिया गया है:
• रजोनिवृत्ति उपरांत महिलाओं में हार्मोन रिसेप्टर सकारात्मक उन्नत स्तन कैंसर का उपचार।
• पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव इनवेसिव स्तन कैंसर के शुरुआती चरणों का सहायक उपचार।
• पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव इनवेसिव स्तन कैंसर के शुरुआती चरणों का सहायक उपचार, जिन्होंने 2 या 3 साल की एडजुवेंट टैमोक्सीफेन थेरेपी प्राप्त की है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
बुजुर्गों सहित वयस्कों में Arimidex की अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 1 मिलीग्राम टैबलेट है।
पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव अर्ली इनवेसिव ब्रेस्ट कैंसर, एडजुवेंट एंडोक्राइन ट्रीटमेंट की अनुशंसित अवधि 5 वर्ष है।
विशेष आबादी
बाल चिकित्सा जनसंख्या
सुरक्षा और प्रभावकारिता पर अपर्याप्त डेटा के कारण बच्चों और किशोरों में Arimidex की सिफारिश नहीं की जाती है (देखें खंड 4.4 और 5.1 )।
किडनी खराब
हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, Arimidex का प्रशासन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (देखें खंड 4.4 और 5.2 )।
यकृत अपर्याप्तता
हल्के यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। मध्यम या गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है (देखें खंड 4.4)।
प्रशासन का तरीका
Arimidex को मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए।
04.3 मतभेद
अरिमडेक्स में contraindicated है:
• गर्भावस्था या स्तनपान कराने वाली महिलाओं में।
• एनास्ट्रोज़ोल या धारा 6.1 में वर्णित किसी भी घटक के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगी।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
सामान्य रूप में
प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में अरिमडेक्स का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। उन रोगियों में जैव रासायनिक रूप से रजोनिवृत्ति का पता लगाया जाना चाहिए (ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन [एलएच], कूप उत्तेजक हार्मोन [एफएसएच] और / या एस्ट्राडियोल स्तर के माध्यम से) जिनमें रजोनिवृत्ति की स्थिति के बारे में कुछ संदेह है। डेटा एलएचआरएच के साथ अरिमडेक्स के उपयोग का समर्थन करता है अनुरूप।
टेमोक्सीफेन या एस्ट्रोजन युक्त उपचारों के साथ Arimidex के सहवर्ती प्रशासन से बचा जाना चाहिए क्योंकि इससे इसकी औषधीय कार्रवाई कम हो सकती है (खंड 4.5 और 5.1 देखें)।
अस्थि खनिज घनत्व पर प्रभाव
चूंकि Arimidex एस्ट्रोजन के परिसंचारी स्तर को कम करता है, यह अस्थि खनिज घनत्व में कमी का कारण हो सकता है जिसके परिणामस्वरूप फ्रैक्चर का संभावित जोखिम बढ़ जाता है (देखें खंड 4.8 )।
ऑस्टियोपोरोसिस या ऑस्टियोपोरोसिस के जोखिम वाली महिलाओं को उपचार की शुरुआत में और उसके बाद नियमित अंतराल पर अस्थि खनिज घनत्व का आकलन करना चाहिए। ऑस्टियोपोरोसिस उपचार या प्रोफिलैक्सिस को उचित रूप से शुरू किया जाना चाहिए और बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। विशिष्ट उपचारों के उपयोग पर विचार किया जा सकता है, जैसे बिसफ़ॉस्फ़ोनेट्स, क्योंकि वे पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में अरिमडेक्स के कारण अस्थि खनिज घनत्व के और नुकसान को रोक सकते हैं (देखें खंड 4.8 )।
यकृत अपर्याप्तता
मध्यम या गंभीर यकृत हानि वाले स्तन कैंसर के रोगियों में Arimidex का मूल्यांकन नहीं किया गया है। हेपेटिक हानि वाले विषयों में एनास्ट्रोज़ोल एक्सपोजर बढ़ाया जा सकता है (धारा 5.2 देखें); मध्यम या गंभीर हेपेटिक हानि वाले मरीजों में अरिमडेक्स का प्रशासन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (धारा 4.2 देखें)। उपचार के लाभ / जोखिम के आकलन पर आधारित होना चाहिए प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी।
किडनी खराब
गंभीर गुर्दे की कमी वाले स्तन कैंसर के रोगियों में Arimidex का मूल्यांकन नहीं किया गया है। गंभीर गुर्दे की हानि (जीआरएफ .) वाले विषयों में एनास्ट्रोज़ोल एक्सपोजर में वृद्धि नहीं हुई थी
बाल चिकित्सा जनसंख्या
लड़कियों और किशोरों में उपयोग के लिए Arimidex की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इस रोगी समूह में सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है (खंड 5.1 देखें)।
वृद्धि हार्मोन उपचार के एक सहायक के रूप में वृद्धि हार्मोन की कमी वाले पुरुष बच्चों में Arimidex का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। प्रभावकारिता का प्रदर्शन नहीं किया गया है और महत्वपूर्ण नैदानिक अध्ययन में सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है (खंड 5.1 देखें)। चूंकि एनास्ट्रोज़ोल एस्ट्राडियोल के स्तर को कम करता है, इसलिए ग्रोथ हार्मोन की कमी वाली लड़कियों में एरिमाइडेक्स का उपयोग ग्रोथ हार्मोन उपचार के सहायक के रूप में नहीं किया जाना चाहिए। बाल चिकित्सा और किशोर विषयों में दीर्घकालिक सुरक्षा डेटा उपलब्ध नहीं हैं।
लैक्टोज के लिए अतिसंवेदनशीलता
इस उत्पाद में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
एनास्ट्रोज़ोल इन विट्रो में CYPs, 1A2, 2C8 / 9 और 3A4 को रोकता है। एंटीपायरिन और वार्फरिन के साथ नैदानिक अध्ययनों से संकेत मिलता है कि एनास्ट्रोज़ोल 1 मिलीग्राम एंटीपायरिन और आर- और एस-वारफारिन के चयापचय को महत्वपूर्ण रूप से बाधित नहीं करता है, यह दर्शाता है कि अन्य दवाओं के साथ अरिमडेक्स के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप नैदानिक रूप से सीवाईपी एंजाइम मध्यस्थ बातचीत होने की संभावना नहीं है। .
एनास्ट्रोज़ोल के चयापचय में मध्यस्थता करने वाले एंजाइमों की पहचान नहीं की गई है। Cimetidine, CYP एंजाइमों का एक कमजोर, गैर-विशिष्ट अवरोधक, एनास्ट्रोज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता को नहीं बदलता है। शक्तिशाली CYP अवरोधकों का प्रभाव अज्ञात है।
नैदानिक परीक्षणों से सुरक्षा डेटा की समीक्षा से पता चला है कि Arimidex के साथ इलाज किए गए रोगियों में और अन्य सामान्य रूप से निर्धारित दवाओं के साथ सहवर्ती रूप से कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं हुई है। बिसफ़ॉस्फ़ोनेट्स के साथ कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत नहीं है (खंड 5.1 देखें)।
टेमोक्सीफेन या एस्ट्रोजन युक्त उपचारों के साथ Arimidex के सह-प्रशासन से बचा जाना चाहिए क्योंकि इससे इसकी औषधीय कार्रवाई कम हो सकती है (देखें खंड 4.4 और 5.1 )।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में Arimidex के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। पशु अध्ययनों ने प्रजनन विषाक्तता (खंड 5.3 देखें) दिखाया है। Arimidex गर्भावस्था के दौरान contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
स्तनपान
स्तनपान के दौरान Arimidex के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है। स्तनपान कराने वाली महिलाओं में Arimidex को contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।
उपजाऊपन
मानव प्रजनन क्षमता पर Arimidex के प्रभावों का अध्ययन नहीं किया गया है। जानवरों के अध्ययन ने प्रजनन विषाक्तता को दिखाया है (खंड 5.3 देखें)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर Arimidex का कोई या नगण्य प्रभाव नहीं है। हालांकि, चूंकि अरिमडेक्स के उपयोग के साथ अस्टेनिया और उनींदापन की सूचना दी गई है, यदि ये लक्षण बने रहते हैं, तो वाहन चलाते समय या मशीनरी चलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए।
04.8 अवांछित प्रभाव
निम्न तालिका नैदानिक परीक्षणों, पोस्ट-मार्केटिंग अध्ययनों या स्वतःस्फूर्त रिपोर्ट से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करती है। जब तक निर्दिष्ट नहीं किया जाता है, निम्नलिखित आवृत्ति श्रेणियों की गणना एक बड़े चरण III में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाओं की संख्या से की गई थी, जो 9,366 पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में 5 साल के लिए सहायक चिकित्सा पर संचालित स्तन कैंसर के साथ आयोजित की गई थी (अध्ययन Arimidex, Tamoxifen, अकेले या संयोजन में [एटीएसी])।
नीचे सूचीबद्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को आवृत्ति और अंग और प्रणाली वर्ग (एसओसी) के अनुसार वर्गीकृत किया गया है। आवृत्ति वर्गों को निम्नलिखित सम्मेलन के अनुसार परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥ 1/10), सामान्य (≥ 1/100 से सिरदर्द, निस्तब्धता, मतली, त्वचा पर लाल चकत्ते, जोड़ों का दर्द, जोड़ों का दर्द, गठिया और अस्थिभंग।
* नैदानिक परीक्षणों में अरिमडेक्स प्राप्त करने वाले रोगियों में टैमोक्सीफेन प्राप्त करने वालों की तुलना में अधिक रोगियों में कार्पल टनल की घटनाओं की सूचना मिली है। हालांकि, इन घटनाओं में से अधिकांश इस स्थिति को विकसित करने के लिए पहचाने जाने योग्य जोखिम कारकों वाले रोगियों में हुईं।
** चूंकि एटीएसी अध्ययन में त्वचीय वास्कुलिटिस और हेनोच-शोनेलिन पुरपुरा नहीं देखे गए थे, इसलिए इन घटनाओं की आवृत्ति श्रेणी को "दुर्लभ" (≥ 0.01% और) के रूप में माना जा सकता है।
*** अरिमाइडेक्स के साथ उपचार में मौजूदा हार्मोन थेरेपी में संशोधन के बाद, पहले कुछ हफ्तों के दौरान विशेष रूप से उन्नत स्तन कैंसर के रोगियों में योनि से रक्तस्राव अक्सर रिपोर्ट किया जाता है। यदि रक्तस्राव बना रहता है, तो आगे के मूल्यांकन पर विचार किया जाना चाहिए।
निम्न तालिका एटीएसी अध्ययन में पूर्व-निर्धारित प्रतिकूल घटनाओं की आवृत्ति को 68 महीनों के औसत अनुवर्ती के बाद रिपोर्ट करती है, अध्ययन चिकित्सा के साथ इलाज किए गए मरीजों में और अध्ययन चिकित्सा के बंद होने के 14 दिनों तक, कार्य-कारण की परवाह किए बिना रिपोर्ट की गई। ।
६८ महीनों के औसत अनुवर्ती के बाद, अरिमडेक्स और टैमोक्सीफेन समूहों के लिए क्रमशः २२ और १५ प्रति १,००० रोगी-वर्ष की फ्रैक्चर दर देखी गई। Arimidex के लिए मनाया फ्रैक्चर दर उसी उम्र के पोस्टमेनोपॉज़ल आबादी में रिपोर्ट की गई सीमा के समान है। अरिमडेक्स के साथ इलाज करने वाले रोगियों में ऑस्टियोपोरोसिस की घटना 10.5% थी और टेमोक्सीफेन के साथ इलाज करने वालों में 7.3% थी।
यह निर्धारित नहीं किया गया है कि एटीएसी अध्ययन में अरिमडेक्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में फ्रैक्चर और ऑस्टियोपोरोसिस दर टैमोक्सीफेन के सुरक्षात्मक प्रभाव या अरिमडेक्स या दोनों के विशिष्ट प्रभाव को दर्शाती है।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse।
04.9 ओवरडोज
आकस्मिक ओवरडोज के साथ नैदानिक अनुभव सीमित है। जानवरों के अध्ययन में, एनास्ट्रोज़ोल ने कम तीव्र विषाक्तता दिखाई है। स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में एकल खुराक के रूप में 60 मिलीग्राम तक और उन्नत स्तन कैंसर वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में प्रति दिन 10 मिलीग्राम तक अरिमडेक्स की विभिन्न खुराक के साथ नैदानिक अध्ययन आयोजित किए गए हैं; इन खुराकों को अच्छी तरह से सहन किया गया। जीवन के लिए खतरा पैदा करने वाले लक्षण पैदा करने में सक्षम Arimidex की एकल खुराक स्थापित नहीं की गई है। ओवरडोज के लिए कोई विशिष्ट मारक नहीं है और उपचार रोगसूचक होना चाहिए।
ओवरडोज का प्रबंधन करते समय, इस संभावना पर विचार किया जाना चाहिए कि कई दवाएं ली गई हैं। यदि व्यक्ति सतर्क है, तो उल्टी हो सकती है। डायलिसिस मदद कर सकता है, क्योंकि अरिमडेक्स प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य नहीं है। सामान्य सहायक उपायों का संकेत दिया जाता है, जिसमें महत्वपूर्ण संकेतों की लगातार निगरानी और विषय का सावधानीपूर्वक अवलोकन शामिल है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एंजाइम अवरोधक।
एटीसी कोड: L02B G03।
क्रिया का तंत्र और फार्माकोडायनामिक प्रभाव
Arimidex एक शक्तिशाली और अत्यधिक चयनात्मक गैर-स्टेरायडल एरोमाटेज़ अवरोधक है। पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में, एस्ट्राडियोल मुख्य रूप से परिधीय ऊतकों में उत्पन्न होता है, जो एरोमाटेज़ एंजाइम द्वारा एस्ट्रोन को एस्ट्रोन में बदलने के बाद होता है। एस्ट्रोन को बाद में एस्ट्राडियोल में बदल दिया जाता है।एस्ट्राडियोल के प्लाज्मा स्तर में कमी को स्तन कैंसर वाली महिलाओं में लाभकारी प्रभाव दिखाया गया है।पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में, 1 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर अरिमडेक्स के परिणामस्वरूप 80% से ऊपर एस्ट्राडियोल के स्तर का दमन हुआ, जिसे अत्यधिक संवेदनशील परीक्षण से मापा गया।
Arimidex में प्रोजेस्टोजेनिक, एंड्रोजेनिक या एस्ट्रोजेनिक गतिविधि नहीं होती है।
10 मिलीग्राम तक Arimidex की दैनिक खुराक ने कोर्टिसोल या एल्डोस्टेरोन स्राव पर कोई प्रभाव नहीं दिखाया है, मानक एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (ACTH) उत्तेजना परीक्षणों से पहले या बाद में मापा जाता है। इसलिए कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के अतिरिक्त प्रशासन की आवश्यकता नहीं है।
नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा
उन्नत स्तन कैंसर
उन्नत स्तन कैंसर वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में प्रथम-पंक्ति चिकित्सा
स्तन कैंसर के साथ पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में पहली-पंक्ति चिकित्सा के रूप में टेमोक्सीफेन की तुलना में एक समान प्रयोगात्मक डिजाइन (अध्ययन 1033IL / 0030 और अध्ययन 1033IL / 0027) के साथ दो नियंत्रित, डबल-ब्लाइंड, नैदानिक परीक्षण किए गए थे। मेटास्टेटिक या स्थानीय रूप से सकारात्मक या अज्ञात हार्मोन रिसेप्टर्स के साथ उन्नत। कुल 1,021 रोगियों को प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम अरिमडेक्स या प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम टेमोक्सीफेन प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था। दोनों अध्ययनों के लिए प्राथमिक समापन बिंदु रोग की प्रगति का समय था, उद्देश्य प्रतिक्रिया दर रोग और उपचार की सुरक्षा।
प्राथमिक समापन बिंदुओं के लिए, अध्ययन १०३३आईएल / ००३० ने रोग की प्रगति (खतरा अनुपात (एचआर) १.४२, ९५% विश्वास अंतराल (सीआई) [१.११, १.८२], प्रगति के लिए औसत समय ११.१ और क्रमशः Arimidex और tamoxifen के लिए ५.६ महीने, p = ०.००६); उद्देश्य रोग प्रतिक्रिया दर Arimidex और tamoxifen दोनों के लिए समान थी। अध्ययन 1033IL / 0027 से पता चला है कि Arimidex और tamoxifen की रोग प्रतिक्रिया दर और प्रगति का समय समान था। द्वितीयक समापन बिंदुओं के परिणामों ने प्राथमिक प्रभावकारिता लक्ष्यों के परिणामों का समर्थन किया। दोनों अध्ययनों के उपचार समूहों में कुछ मौतें हुईं, इसलिए समग्र अस्तित्व में किसी भी अंतर के बारे में कोई निष्कर्ष नहीं निकाला जा सका।
पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में उन्नत स्तन कैंसर के साथ द्वितीय-पंक्ति उपचार
Arimidex की जांच दो नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों (स्टडी 0004 और स्टडी 0005) में पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में उन्नत स्तन कैंसर के साथ की गई थी, जो उन्नत और प्रारंभिक कैंसर दोनों के लिए टेमोक्सीफेन थेरेपी के बाद आगे बढ़े थे। कुल 764 रोगियों को 1 मिलीग्राम या 10 मिलीग्राम अरिमडेक्स या 40 मिलीग्राम मेजेस्ट्रॉल एसीटेट की एक दैनिक खुराक दिन में चार बार प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था। प्राथमिक प्रभावकारिता चर प्रगति और वस्तुनिष्ठ रोग प्रतिक्रिया दर का समय था। लंबे समय तक रोग स्थिरता दर (24 सप्ताह से अधिक), प्रगति दर और उत्तरजीविता की भी गणना की गई। दोनों अध्ययनों में, किसी भी प्रभावकारिता पैरामीटर के संबंध में उपचार हथियारों के बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।
आक्रामक प्रारंभिक चरण हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर वाले रोगियों में सहायक उपचार
९,३६६ पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एक बड़े चरण III के अध्ययन में ५ साल के लिए इलाज योग्य स्तन कैंसर का इलाज किया गया (नीचे तालिका देखें), Arimidex रोग-मुक्त अस्तित्व में tamoxifen से सांख्यिकीय रूप से बेहतर था। संभावित रूप से परिभाषित हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव रोगी आबादी में टैमोक्सीफेन की तुलना में अरिमडेक्स के लिए मनाया गया रोग-मुक्त अस्तित्व लाभ अधिक था।
एक रोग-मुक्त उत्तरजीविता में सभी पुनरावर्तन-प्रकार की घटनाएं शामिल हैं और इसे स्थानीय पुनरुत्थान, नए contralateral स्तन कैंसर, दूर की पुनरावृत्ति या मृत्यु (किसी भी कारण से) की पहली घटना के रूप में परिभाषित किया गया है।
बी दूर की बीमारी से मुक्त अस्तित्व को दूर की पुनरावृत्ति या मृत्यु (किसी भी कारण से) की पहली घटना के रूप में परिभाषित किया गया है।
c रिलैप्स का समय स्थानीय रिलैप्स, नए कॉन्ट्रैटरल ब्रेस्ट कैंसर, दूरवर्ती पुनरावृत्ति या स्तन कैंसर से मृत्यु की पहली घटना के रूप में परिभाषित किया गया है।
d दूरवर्ती पुनरावृत्ति के समय को स्तन कैंसर से दूरवर्ती पुनरावृत्ति या मृत्यु की पहली घटना के रूप में परिभाषित किया गया है।
मरने वाले मरीजों की ई संख्या (%)।
Arimidex और tamoxifen के संयोजन ने सभी रोगियों में अकेले tamoxifen की तुलना में कोई प्रभावकारिता लाभ नहीं दिखाया, जिनमें हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव भी शामिल है। इस उपचार समूह ने अध्ययन बंद कर दिया।
10 वर्षों के एक अद्यतन औसत अनुवर्ती के साथ, लंबी अवधि की तुलना, अरिमडेक्स बनाम टैमोक्सीफेन के साथ उपचार के प्रभाव पिछले विश्लेषणों के अनुरूप दिखाए गए थे।
हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव रोगियों में स्तन कैंसर के शुरुआती चरणों का सहायक उपचार, एडजुवेंट टैमोक्सीफेन उपचार प्राप्त कर रहा है
तीसरे चरण के अध्ययन में (ऑस्ट्रियाई स्तन और कोलोरेक्टल कैंसर अध्ययन समूह [एबीसीएसजी] 8) प्रारंभिक हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर के साथ 2,579 पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में आयोजित किया गया था, जिनकी रेडियोथेरेपी के साथ या बिना कीमोथेरेपी के बिना सर्जरी हुई थी (नीचे तालिका देखें), अरिमडेक्स के प्रतिस्थापन, टेमोक्सीफेन के साथ 2 साल के सहायक उपचार के बाद, सांख्यिकीय रूप से बेहतर था 24 महीने की औसत अनुवर्ती कार्रवाई के बाद, रोग-मुक्त अस्तित्व के संदर्भ में, टेमोक्सीफेन के साथ जारी रखने के लिए।
ये परिणाम दो और समान अध्ययनों (जीएबीजी / एआरएनओ 95 और आईटीए) द्वारा समर्थित हैं, जिनमें से एक में रोगियों की सर्जरी और कीमोथेरेपी हुई, और एबीसीएसजी 8 और जीएबीजी / एआरएनओ 95 अध्ययनों के संयुक्त विश्लेषण द्वारा।
इन 3 अध्ययनों में Arimidex की सुरक्षा प्रोफ़ाइल पहले हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव प्रारंभिक चरण स्तन कैंसर वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में पाई गई सुरक्षा प्रोफ़ाइल के अनुरूप थी।
अस्थि खनिज घनत्व (डीएमओ)
चरण III / IV अध्ययन में (बिसफ़ॉस्फ़ोनेट राइसड्रोनेट के साथ एनास्ट्रोज़ोल का अध्ययन [SABER]), 234 पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं को प्रारंभिक चरण के हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर के उम्मीदवारों के साथ Arimidex 1 mg / day के साथ इलाज के लिए कम, मध्यम और उच्च जोखिम वाले समूहों में उनके नाजुक फ्रैक्चर के मौजूदा जोखिम के अनुसार स्तरीकृत किया गया था। प्राथमिक प्रभावकारिता पैरामीटर DEXA स्कैनिंग द्वारा रीढ़ की हड्डी के द्रव्यमान घनत्व का विश्लेषण था। सभी रोगियों को विटामिन डी और कैल्शियम के साथ उपचार मिला। कम जोखिम वाले समूह के मरीजों को केवल Arimidex (N = 42) प्राप्त हुआ, मध्यम समूह के लोगों को Arimidex में यादृच्छिक किया गया। प्लस राईड्रोनेट ३५ मिलीग्राम एक बार साप्ताहिक (एन = ७७) या अरिमडेक्स प्लस प्लेसीबो (एन = ७७), और उच्च जोखिम वाले लोगों को एक बार साप्ताहिक (एन = ३८) में अरिमडेक्स प्लस राइज़्रोनेट ३५ मिलीग्राम प्राप्त हुआ। प्राथमिक समापन बिंदु रीढ़ की हड्डी के द्रव्यमान घनत्व में परिवर्तन था। बेसलाइन से 12 महीने तक।
12 महीनों में मुख्य विश्लेषण से पता चला है कि नाजुक फ्रैक्चर के लिए पहले से ही मध्यम या उच्च जोखिम वाले रोगियों ने इलाज के दौरान अस्थि द्रव्यमान घनत्व में कमी नहीं दिखाई (जैसा कि डीईएक्सए स्कैनिंग द्वारा रीढ़ पर अस्थि खनिज घनत्व द्वारा मापा जाता है)। Arimidex 1 mg / day के साथ एक बार साप्ताहिक रूप से राईड्रोनेट 35 मिलीग्राम के संयोजन में इसके अलावा, अकेले Arimidex 1 मिलीग्राम / दिन के साथ इलाज किए गए कम जोखिम वाले समूह में अस्थि खनिज घनत्व (बीएमडी) में सांख्यिकीय रूप से महत्वहीन कमी देखी गई थी। के माध्यमिक प्रभावकारिता चर में समान परिणाम प्राप्त किए गए थे 12 महीनों में कूल्हे में कुल बीएमडी में बेसलाइन से परिवर्तन।
इस अध्ययन में इस बात पर प्रकाश डाला गया है कि अरिमडेक्स के साथ उपचार की प्रत्याशा में, प्रारंभिक चरण के स्तन कैंसर के साथ पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में संभावित अस्थि खनिज की कमी के उपचार में बिसफ़ॉस्फ़ोनेट्स के उपयोग पर विचार किया जा सकता है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बाल चिकित्सा और किशोर विषयों में उपयोग के लिए Arimidex का संकेत नहीं दिया गया है। अध्ययन की गई बाल चिकित्सा आबादी में प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है (नीचे देखें)। सुरक्षा पर विश्वसनीय निष्कर्ष निकालने के लिए इलाज किए गए विषयों की संख्या बहुत कम थी। बाल चिकित्सा और किशोर विषयों में अरिमडेक्स उपचार के संभावित दीर्घकालिक प्रभावों पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है (खंड 5.3 भी देखें)।
यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी ने वृद्धि हार्मोन की कमी (GHD), टेस्टोटॉक्सिकोसिस, गाइनेकोमास्टिया और मैकक्यून-अलब्राइट सिंड्रोम (देखें अनुभाग) के कारण छोटे कद वाले बाल चिकित्सा आबादी के एक या अधिक उपसमुच्चय में Arimidex के साथ अध्ययन के परिणामों को दर्ज करने के दायित्व से छूट प्रदान की है। 4.2)।
वृद्धि हार्मोन की कमी के कारण छोटा कद
एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, बहुकेंद्रीय अध्ययन में, GHD के साथ 52 युवावस्था के पुरुषों (11-16 वर्ष की आयु) का मूल्यांकन 12 से 36 महीनों के लिए Arimidex 1 mg / day या संयोजन में प्लेसबो के साथ किया गया था। वृद्धि हार्मोन के साथ। केवल 14 विषयों के साथ इलाज किया गया Arimidex ने 36 महीने पूरे किए।
अनुमानित वयस्क ऊंचाई, ऊंचाई, एसडीएस ऊंचाई (मानक विचलन स्कोर) और विकास दर जैसे विकास से संबंधित मापदंडों के लिए प्लेसबो की तुलना में कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया। अंतिम ऊंचाई डेटा उपलब्ध नहीं थे। जबकि विश्वसनीय सुरक्षा निष्कर्ष निकालने के लिए इलाज किए गए बच्चों की संख्या बहुत कम थी, फ्रैक्चर दर में वृद्धि हुई थी और प्लेसबो की तुलना में अरिमडेक्स समूह में अस्थि खनिज घनत्व में कमी की प्रवृत्ति थी।
टेस्टोटॉक्सिकोसिस
एक ओपन-लेबल, गैर-तुलनात्मक, बहुकेंद्रीय अध्ययन ने पारिवारिक पुरुष यौन गति के साथ 14 पुरुष रोगियों (2 से 9 वर्ष की आयु) का मूल्यांकन किया, जिसे टेस्टोटॉक्सिकोसिस भी कहा जाता है, जिसका इलाज अरिमडेक्स और बाइलुटामाइड के संयोजन में किया जाता है। प्राथमिक उद्देश्य 12 महीनों के दौरान इस संयोजन की प्रभावकारिता और सुरक्षा को सत्यापित करना था। नामांकित 14 रोगियों में से तेरह ने संयुक्त उपचार के 12 महीने पूरे किए (एक रोगी अनुवर्ती के लिए खो गया)। अध्ययन प्रविष्टि से पहले के 6 महीनों के दौरान विकास दर की तुलना में 12 महीने के उपचार के बाद विकास दर में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।
गाइनेकोमास्टिया में अध्ययन
अध्ययन 0006 एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, बहुकेंद्रीय अध्ययन था जो यौवन की उम्र के 82 लड़कों (11-18 वर्ष की आयु) में 12 महीने से अधिक समय तक चलने वाले गाइनेकोमास्टिया के साथ किया गया था, जिसका इलाज 6 महीने तक हर दिन अरिमडेक्स 1mg / दिन या प्लेसबो के साथ किया जाता था। Arimidex 1 mg समूह और प्लेसबो समूह के बीच 6 महीने के उपचार के बाद कुल स्तन मात्रा में 50% या अधिक कमी वाले रोगियों की संख्या में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया।
ट्रायल 0001 12 महीने से कम अवधि के गाइनेकोमास्टिया वाले 36 युवा लड़कों में अरिमडेक्स 1 मिलीग्राम / दिन का एक खुला बहु-खुराक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन था। माध्यमिक उद्देश्य उन रोगियों के अनुपात का आकलन करना था, जिनके पास बेसलाइन से कमी थी, दोनों स्तनों के गाइनेकोमास्टिया की गणना की गई मात्रा पहले दिन के बीच और उपचार के 6 महीने के बाद कम से कम 50%, साथ ही सहनशीलता और रोगी सुरक्षा। 6 महीने के बाद लड़कों के 56% (20/36) में कुल स्तन मात्रा में 50% या उससे अधिक की कमी देखी गई।
मैकक्यून-अलब्राइट सिंड्रोम में अध्ययन
ट्रायल 0046 मैकक्यून-एलब्रिगथ सिंड्रोम (एमएएस) के साथ 28 लड़कियों (2 से ≤ 10 वर्ष की आयु) में अरिमडेक्स का एक अंतरराष्ट्रीय, बहुकेंद्र, खोजपूर्ण, ओपन-लेबल अध्ययन था। प्राथमिक उद्देश्य एमएएस के रोगियों में अरिमडेक्स 1 मिलीग्राम / दिन की सहनशीलता और प्रभावकारिता का मूल्यांकन करना था। अध्ययन उपचार प्रभावकारिता योनि से रक्तस्राव, हड्डी की उम्र और विकास दर के लिए परिभाषित मानदंडों को पूरा करने वाले रोगियों के अनुपात पर आधारित थी। उपचार पर योनि से रक्तस्राव के दिनों की आवृत्ति में कोई सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया था। टैनर स्टेजिंग में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं थे, औसत डिम्बग्रंथि मात्रा, या औसत गर्भाशय मात्रा। बेसलाइन से हड्डी की उम्र में वृद्धि की ऑन-ट्रीटमेंट दर में कोई सांख्यिकीय महत्वपूर्ण अंतर नहीं देखा गया। विकास दर (सेमी / वर्ष में) में काफी कमी आई (पी)
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
एनास्ट्रोज़ोल का अवशोषण तेजी से होता है और अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता आमतौर पर प्रशासन (उपवास) के दो घंटे के भीतर हासिल की जाती है। भोजन की दर थोड़ी कम हो जाती है लेकिन अवशोषण की सीमा नहीं।अवशोषण की दर में इस मामूली बदलाव से अरिमडेक्स गोलियों के एक बार दैनिक प्रशासन के साथ स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव होने की उम्मीद नहीं है। एनास्ट्रोज़ोल की स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता का लगभग 90-95% 7 दिनों के बाद प्राप्त किया जाता है, और संचय 3- से 4 गुना था। एनास्ट्रोज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों के समय या खुराक पर निर्भरता का कोई सबूत नहीं है।
पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एनास्ट्रोज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स उम्र से स्वतंत्र होते हैं।
वितरण
एनास्ट्रोज़ोल प्लाज्मा प्रोटीन से केवल 40% बाध्य है।
निकाल देना
40 से 50 घंटे के प्लाज्मा उन्मूलन के आधे जीवन के साथ एनास्ट्रोज़ोल धीरे-धीरे समाप्त हो जाता है।
एनास्ट्रोज़ोल को पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसमें 10% से कम खुराक सेवन के 72 घंटों के भीतर मूत्र में अपरिवर्तित होती है। एनास्ट्रोज़ोल चयापचय एन-डीकाइलेशन, हाइड्रॉक्सिलेशन और ग्लुकुरोनिडेशन द्वारा होता है। मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से मूत्र ट्राईज़ोल के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं, प्रमुख प्लाज्मा में मेटाबोलाइट, एरोमाटेज एंजाइम को रोकता नहीं है।
गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता
मौखिक प्रशासन के बाद एनास्ट्रोज़ोल की स्पष्ट निकासी (सीएल / एफ) नियंत्रण समूह (अध्ययन 1033IL / 0014) की तुलना में स्थिर यकृत सिरोसिस वाले स्वयंसेवकों में लगभग 30% कम थी। हालांकि, लीवर सिरोसिस वाले स्वयंसेवकों में एनास्ट्रोज़ोल की प्लाज्मा सांद्रता अन्य अध्ययनों में सामान्य विषयों में देखी गई एकाग्रता सीमा के भीतर रही। हेपेटिक अपर्याप्तता वाले रोगियों में दीर्घकालिक प्रभावकारिता अध्ययन के दौरान देखे गए एनास्ट्रोज़ोल की प्लाज्मा सांद्रता, हेपेटिक अपर्याप्तता के बिना रोगियों में देखे गए एनास्ट्रोज़ोल के प्लाज्मा सांद्रता की सीमा के भीतर बनी रही।
मौखिक प्रशासन के बाद एनास्ट्रोज़ोल की स्पष्ट निकासी (सीएल / एफ) गंभीर गुर्दे की हानि (जीएफआर) वाले स्वयंसेवकों में नहीं बदली गई थी
बाल चिकित्सा जनसंख्या
प्यूबर्टल गाइनेकोमास्टिया (10-17 वर्ष) वाले लड़कों में, एनास्ट्रोज़ोल तेजी से अवशोषित हो गया था, व्यापक रूप से वितरित किया गया था और लगभग 2 दिनों के आधे जीवन के साथ धीरे-धीरे समाप्त हो गया था। लड़कियों की तुलना में लड़कियों (3-10 वर्ष) में एनास्ट्रोज़ोल निकासी धीमी थी। बड़े पुरुष लड़कों और उच्चतम जोखिम। लड़कियों में, एनास्ट्रोज़ोल व्यापक रूप से वितरित किया गया था और धीरे-धीरे समाप्त हो गया था।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
गैर-नैदानिक डेटा सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, कार्सिनोजेनिक क्षमता, प्रजनन और विकासात्मक विषाक्तता के पूर्वानुमानित आबादी के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दिखाते हैं।
तीव्र विषाक्तता
पशु अध्ययनों में, विषाक्तता केवल उच्च खुराक पर देखी गई थी। कृन्तकों में तीव्र विषाक्तता अध्ययन में, एनास्ट्रोज़ोल की औसत घातक खुराक मौखिक रूप से 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक और 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन इंट्रापेरिटोनियल से अधिक थी। कुत्तों में एक तीव्र विषाक्तता अध्ययन में, औसत घातक खुराक मौखिक रूप से 45 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से अधिक थी।
जीर्ण विषाक्तता
पशु अध्ययनों में, प्रतिकूल प्रभाव केवल उच्च खुराक पर देखे गए थे। चूहों और कुत्तों दोनों में कई खुराक विषाक्तता अध्ययन किए गए। इन अध्ययनों में कोई प्रभाव नहीं खुराक स्थापित नहीं किया गया था; हालांकि, कम खुराक (1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) और मध्यम खुराक (कुत्ता 3 मिलीग्राम / किग्रा / दिन; चूहा 5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) पर देखे गए प्रभाव एनास्ट्रोज़ोल के औषधीय और एंजाइम-उत्प्रेरण गुणों से संबंधित थे और वे महत्वपूर्ण विषैले या अपक्षयी परिवर्तनों से जुड़े नहीं थे।
म्युटाजेनेसिस
एनास्ट्रोज़ोल के साथ आनुवंशिक विषाक्तता अध्ययन से पता चला है कि उत्पाद न तो उत्परिवर्तजन है और न ही क्लैस्टोजेनिक है।
प्रजनन विषाक्तता
प्रजनन अध्ययन में, एनास्ट्रोज़ोल की 50 या 400 मिलीग्राम / लीटर की मौखिक खुराक को 10 सप्ताह के लिए नए दूध पिलाने वाले नर चूहों को पीने के पानी के माध्यम से प्रशासित किया गया था। औसत प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 44.4 (± 14, 7) एनजी / एमएल और 165 (± 90) थी ) एनजी / एमएल। दोनों खुराक समूहों में प्रजनन सूचकांकों पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ा, जबकि प्रजनन क्षमता में कमी केवल 400 मिलीग्राम / एल खुराक पर स्पष्ट थी। क्षणिक था, क्योंकि सभी प्रजनन और प्रजनन पैरामीटर नियंत्रण समूह के मूल्यों के समान थे। 9 सप्ताह की दवा मुक्त वसूली अवधि।
मादा चूहों को एनास्ट्रोज़ोल 1 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के मौखिक प्रशासन ने बांझपन की एक उच्च घटना को प्रेरित किया और 0.02 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक पर पूर्व-प्रत्यारोपण हानि में वृद्धि हुई। ये प्रभाव हुए। चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक खुराक पर। में एक प्रभाव मनुष्यों को बाहर नहीं किया जा सकता है। ये प्रभाव उत्पाद के औषधीय प्रभावों से संबंधित थे और 5 सप्ताह की वापसी अवधि के बाद पूरी तरह से वापस आ गए।
गर्भवती चूहों और खरगोशों को एनास्ट्रोज़ोल का मौखिक प्रशासन क्रमशः 1 और 0.2 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक की खुराक पर टेराटोजेनिक प्रभाव का कारण नहीं बनता है। देखे गए प्रभाव (जैसे चूहों में प्लेसेंटल इज़ाफ़ा और खरगोशों में गर्भावस्था की समाप्ति) उत्पाद के औषधीय प्रभावों से संबंधित थे।
0.02 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (गर्भावस्था के 17 दिन से लेकर प्रसव के बाद 22 दिन) के बराबर या उससे अधिक खुराक पर एनास्ट्रोज़ोल से उपचारित मादा चूहों की संतानों की उत्तरजीविता से समझौता किया गया था। ये प्रभाव वितरण पर उत्पाद के औषधीय प्रभावों से संबंधित थे। एनास्ट्रोज़ोल के साथ मातृ उपचार के कारण पहली पीढ़ी की संतानों के व्यवहार या प्रजनन प्रदर्शन पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ा।
कैंसरजनन
चूहों में एक दो साल के कैंसरजन्यता अध्ययन ने केवल उच्च खुराक (25 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) पर महिलाओं में हेपेटिक नियोप्लाज्म और गर्भाशय स्ट्रोमल पॉलीप्स और पुरुषों में थायराइड एडेनोमा की बढ़ती घटनाओं को दिखाया। ये परिवर्तन हुए। एक खुराक पर जो मेल खाती है मनुष्यों में चिकित्सीय खुराक के साथ होने वाले जोखिम से 100 गुना अधिक और एनास्ट्रोज़ोल वाले रोगियों के उपचार के लिए चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक नहीं माना जाता है।
चूहों में दो साल के कैंसरजन्यता अध्ययन ने सौम्य डिम्बग्रंथि ट्यूमर और लिम्फोरेटिक्युलर नियोप्लाज्म (महिलाओं में कम हिस्टियोसाइटिक सार्कोमा और लिम्फोमा के कारण अधिक मौतों) की एक "परिवर्तित" घटना को शामिल किया। इन परिवर्तनों को चूहों में एरोमाटेज निषेध की प्रजाति-विशिष्ट माना जाता है और एनास्ट्रोज़ोल वाले रोगियों के उपचार के लिए चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक नहीं माना जाता है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
पॉवीडान
सोडियम स्टार्च ग्लाइकोलेट
भ्राजातु स्टीयरेट
हाइपोमेलोज
मैक्रोगोल 300
रंजातु डाइऑक्साइड
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
5 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
पीवीसी / एल्यूमिनियम ब्लिस्टर। एक बॉक्स में 20, 28, 30, 84, 98, 100, 300 गोलियों के पैक। सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एस्ट्राजेनेका यूके लिमिटेड
600 क्षमता ग्रीन
ल्यूटन LU1 3LU
यूनाइटेड किंगडम
इटली के प्रतिनिधि:
एस्ट्राजेनेका एस.पी.ए.,
वोल्टा पैलेस,
एफ Sforza के माध्यम से,
बेसिग्लियो (एमआई)
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
०३१८०९०४१ १ मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां २० गोलियां
०३१८०९०१५ १ मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां २८ गोलियां
०३१८०९०२७ १ मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां ३० गोलियां
०३१८०९०३९ १ मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां ८४ गोलियां
०३१८०९०५४ १ मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां १०० गोलियां
०३१८०९०६६ १ मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां ३०० गोलियां
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
1 मिलीग्राम की 20 गोलियां:
दिनांक ए.आई.सी. ११.१२.९७/नवीनीकरण तिथि: १२ मई २०१५
1 मिलीग्राम की 28 गोलियां:
दिनांक ए.आई.सी. 23.05.96 / नवीनीकरण तिथि: 12 मई 2015
1 मिलीग्राम की 30 गोलियां:
दिनांक ए.आई.सी. ११.१२.९७/नवीनीकरण तिथि: १२ मई २०१५
1 मिलीग्राम की 84 गोलियां:
दिनांक ए.आई.सी. ११.१२.९७/नवीनीकरण तिथि: १२ मई २०१५
1 मिलीग्राम की 100 गोलियां:
दिनांक ए.आई.सी. ११.१२.९७/नवीनीकरण तिथि: १२ मई २०१५
1 मिलीग्राम की 300 गोलियां:
दिनांक ए.आई.सी. ११.१२.९७/नवीनीकरण तिथि: १२ मई २०१५
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
12 मई 2015