लोबिवोन ® नेबिवोलोल

LOBIVON® एक नेबिवोलोल-आधारित दवा है

चिकित्सीय समूह: बीटा-ब्लॉकर्स

संकेत LOBIVON ® Nebivolol

LOBIVON® का उपयोग आवश्यक उच्च रक्तचाप और हल्के, मध्यम और स्थिर डिग्री की पुरानी हृदय विफलता के उपचार में किया जाता है।

कार्रवाई का तंत्र LOBIVON® Nebivolol

लोबिवोन® के माध्यम से लिया गया नेबिवोलोल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में अवशोषित होता है और साइटोक्रोमियल एंजाइमों द्वारा यकृत में आसानी से चयापचय किया जाता है। यह सक्रिय संघटक जिन चयापचय प्रक्रियाओं से गुजरता है, वह CYP2D6 एंजाइम पर निर्भर करता है, जिसकी गतिविधि एक ही प्रोटीन के जीन वेरिएंट से सख्ती से प्रभावित होती है। इसके लिए, जैव उपलब्धता, अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंचने का समय और आधा जीवन धीमा और तेज़ मेटाबोलाइज़र के बीच भिन्न होगा। हालांकि "तेज" बहुरूपता जनसंख्या में सबसे अधिक बार प्रतीत होता है।
नेबिवोलोल एक नवीनतम पीढ़ी का कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर है, जो हृदय में व्यक्त बीटा 1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के चयनात्मक निषेध के क्लासिक तंत्र को एक स्पष्ट वासोडिलेटिंग क्रिया के साथ जोड़ता है, जो इस की बढ़ी हुई सांद्रता के साथ, आर्गिनिन-नाइट्रिक ऑक्साइड मार्ग के प्रेरण द्वारा निर्धारित किया जाता है। अंतरंग धमनी अंगरखा के स्तर पर अंतिम अणु।
मायोकार्डियल संकुचन की आवृत्ति और तीव्रता में कमी, बेहतर कोरोनरी छिड़काव, हृदय क्रिया में कमी और नवीन वासोडिलेटरी क्रिया नेबिवोलोल को एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी में सबसे प्रभावी बीटा-ब्लॉकर्स में से एक बनाती है।
नेबिवोलोल के मेटाबोलाइट्स, दोनों हाइड्रॉक्सिलेटेड और ग्लुकुरोनेटेड, मूत्र और मल में कम या ज्यादा समान भागों में समाप्त हो जाते हैं।

किए गए अध्ययन और नैदानिक ​​प्रभावकारिता

NEBIVOLOLO, एक नई पीढ़ी का बीटा-ब्लॉकर

यूर जे फार्माकोल। 2005 जनवरी 31; 508 (1-3): 159-66। एपब 2005 जनवरी 7।

गुर्दे की धमनी पर नेबिवोलोल के वैसोडिलेटर प्रभाव में शामिल सेलुलर तंत्र।

जॉर्जेस्कु ए, प्लूटेनु एफ, फ्लोंटा एमएल, बडिला ई, डोरोबंटू एम, पोपोव डी।

नेबिवोलोल नई पीढ़ी के बीटा ब्लॉकर्स में से एक का प्रतिनिधित्व करता है, क्योंकि यह कार्डियक बीटा 1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर निरोधात्मक प्रभाव के साथ एक महत्वपूर्ण वासोडिलेटरी क्रिया को जोड़ता है। वासोडिलेशन के आणविक तंत्र का अध्ययन, जो इस सक्रिय संघटक को उच्च रक्तचाप के उपचार में सबसे प्रभावी बीटा ब्लॉकर्स में से एक बनाता है, ने "संवहनी चिकनी पेशी के बीटा 1 रिसेप्टर्स की सक्रियता और गतिविधि में वृद्धि को दिखाया है। नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेटेज़ नाइट्रिक ऑक्साइड सांद्रता में परिणामी वृद्धि के साथ।

2.L "NEBIVOLOLO की एंटीपरटेंसिव इफेक्टिवनेस"

थेर एड कार्डियोवास्क डिस। 2010 दिसंबर; 4: 349-57।

चरण I-II उच्च रक्तचाप के साथ हिस्पैनिक्स में नेबिवोलोल की प्रभावकारिता और सुरक्षा: एक यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण।

पुंजी एच, लेविन ए, लुकिक टी, गुडिन टी, वेई चेन।

यह अध्ययन लगभग 300 रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार में नेबिवोलोल की प्रभावकारिता का परीक्षण करता है। प्राप्त डेटा नेबिवोलोल के साथ 8 सप्ताह के लिए इलाज किए गए ग्रेड I और II उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में लगभग 11mmHg के डायस्टोलिक दबाव और 14mmHg के सिस्टोलिक दबाव में कमी को दर्शाता है।

3.NEBIVOLOLO: सुरक्षात्मक प्रभाव

जे हम हाइपरटेन्स। 2010 अप्रैल 8.

उच्च रक्तचाप (एनओएएएच) के साथ मोटे अफ्रीकी अमेरिकियों में नेबिवोलोल के प्रभाव: व्यायाम-प्रेरित तनाव के जवाब में सूजन और मोटापे के मार्कर। मर्चेंट एन, रहमान एसटी, फर्डिनेंड केसी, हक टी, अंपिरेज़ जीई, खान बीवी।

गहन शारीरिक व्यायाम के अधीन मोटे रोगियों पर किया गया बहुत ही रोचक अध्ययन, रोगी के स्वास्थ्य पर नेबिवोलोल के सुरक्षात्मक प्रभावों को देखने के लिए उपयोगी है। अधिक सटीक रूप से, चिकित्सीय खुराक पर 8 सप्ताह के लिए इस सक्रिय संघटक का प्रशासन, प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स और लेप्टिन में कमी की गारंटी देता है, और एडिपोनेक्टिन में वृद्धि, व्यायाम से प्रेरित भड़काऊ तनाव के खिलाफ एक सुरक्षात्मक प्रभाव डालता है। तीव्र काया।

उपयोग की विधि और खुराक

लोबिवोन ® रेसमिक रूप में नेबिवोलोल की 5mg गोलियां: उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए मानक खुराक प्रति दिन एक टैबलेट है, अधिमानतः एक ही समय में लिया जाता है। बुजुर्ग रोगियों या कम गुर्दे समारोह वाले रोगियों के लिए प्रारंभिक खुराक को आधा किया जाना चाहिए। चिकित्सीय प्रभाव 1-2 सप्ताह बाद दिखाई देता है " उपचार शुरू करना , जबकि अधिकतम प्रभावशीलता केवल 4 सप्ताह के बाद देखी जाती है।
पुरानी दिल की विफलता के उपचार के लिए, एक इष्टतम खुराक को प्राथमिकता देना संभव नहीं है, क्योंकि निकट चिकित्सा पर्यवेक्षण आवश्यक है, रोगी की शारीरिक-रोग संबंधी विशेषताओं के आधार पर प्रभावी चिकित्सीय खुराक को परिभाषित करने के लिए उपयोगी है।

किसी भी मामले में, LOBIVON® Nebivolol लेने से पहले - आपको अपने डॉक्टर के निर्देश और नियंत्रण की आवश्यकता है।

लोबिवोन ® नेबिवोलोल चेतावनी

अप्रिय साइड इफेक्ट की शुरुआत से बचने के लिए, "LOBIVON® का सेवन" सावधानीपूर्वक एनामेनेस्टिक और नैदानिक ​​​​मूल्यांकन से पहले होना चाहिए।
विस्तार से, हृदय प्रणाली या एनेस्थेटिक्स पर सक्रिय दवाओं के सहवर्ती प्रशासन द्वारा नेबिवोलोल की ब्रैडीकार्डिक क्रिया को बढ़ाया जा सकता है, ताकि चिकित्सा के निलंबन की आवश्यकता हो; यह कुछ महत्वपूर्ण संकेतों को भी मुखौटा कर सकता है, जैसे अंतःस्रावी हित के रोगों में टैचिर्डिया जैसे मधुमेह और "हाइपरथायरायडिज्म।
इसके अलावा, इस सक्रिय संघटक को कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर मानते हुए, उच्च सांद्रता पर यह श्वसन पथ के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत कर सकता है, ब्रोन्कियल कसना को प्रेरित कर सकता है और ब्रोन्कोपैथियों के रोगियों में लक्षणों को बढ़ा सकता है।
विशेष हृदय विकृति से पीड़ित रोगियों पर भी विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए या ठीक से इलाज नहीं किया जाना चाहिए (प्रथम डिग्री हृदय ब्लॉक, परिधीय संचार विकृति, प्रिंज़मेटल एनजाइना)।
नेबिवोलोल एलर्जी के प्रति संवेदनशीलता बढ़ाता प्रतीत होता है, पूर्वनिर्धारित रोगियों में लक्षणों को बिगड़ता है।
यदि चिकित्सा को स्थगित करना आवश्यक है, तो यह धीरे-धीरे होना चाहिए, विशेष रूप से विभिन्न प्रकार के हृदय रोग वाले रोगियों में।
LOBIVON® में लैक्टोज होता है, इसलिए ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption या लैक्टेज एंजाइम की कमी वाले रोगियों में इसका उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

गर्भावस्था और स्तनपान

LOBIVON® द्वारा प्रेरित हेमोडायनामिक प्रभाव, विशेष रूप से कम अपरा छिड़काव, सामान्य भ्रूण और भ्रूण के विकास से समझौता कर सकता है, और चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक चयापचय अपघटन का कारण बन सकता है; इन कारणों से गर्भावस्था के दौरान LOBIVON® लेने की अनुशंसा नहीं की जाती है।
महत्वपूर्ण सांद्रता में स्तन के दूध में नेबिवोलोल की उपस्थिति को देखते हुए, यही संकेत स्तनपान की अवधि पर भी लागू होता है।

बातचीत

कार्डियोसेक्लेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स की श्रेणी के लिए देखी जाने वाली आम बातचीत के लिए - जैसे कि कक्षा II और III एंटीरियथमिक्स, वेरापामिल / डिल्टियाज़ेम प्रकार के कैल्शियम विरोधी, केंद्रीय रूप से अभिनय एंटीहाइपरटेन्सिव, हैलोजेनेटेड वाष्पशील एनेस्थेटिक्स, डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स, एंटीसाइकोटिक्स और एंटीडिपेंटेंट्स, जो निर्धारित करने में सक्षम हैं। दवा के जैविक प्रभावों में वृद्धि - अन्य जोड़े जाते हैं, जो नेबिवोलोल के फार्माकोकाइनेटिक गुणों की भिन्नता में महत्वपूर्ण हैं। विशेष रूप से, यकृत एंजाइम CYP2D6 की भूमिका को देखते हुए, इसके अवरोधक जैसे कि पैरॉक्सिटाइन, फ्लुओक्सेटीन, थियोरिडाज़िन और क्विनिडाइन नेबिवोलोल के प्लाज्मा स्तर को बढ़ा सकते हैं जिसके परिणामस्वरूप साइड इफेक्ट का अधिक जोखिम होता है।

मतभेद LOBIVON ® Nebivolol

अन्य बीटा-ब्लॉकर्स की तरह, LOBIVON® को इसके घटकों में से एक के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामले में, हाइपोटेंशन, संचार संबंधी विकार, चयापचय एसिडोसिस, अपर्याप्त रूप से इलाज किए गए फियोक्रोमोसाइटोमा, हृदय ब्लॉक या दिल की विफलता का पर्याप्त इलाज नहीं होने के मामले में contraindicated है। , कार्डियोजेनिक शॉक और यकृत की विफलता। .

अवांछित प्रभाव - दुष्प्रभाव

LOBIVON® के सबसे आम साइड इफेक्ट्स में सिरदर्द, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, डिस्पेनिया, कब्ज, मतली, दस्त, थकान और एडिमा शामिल हैं।
दुर्लभ, और मुख्य रूप से जोखिम वाले रोगियों की विशेष श्रेणियों में देखा गया, दुःस्वप्न, दृष्टि परिवर्तन, ब्रैडीकार्डिया, दिल की विफलता, धीमा एवी चालन / एवी ब्लॉक, हाइपोटेंशन, ब्रोन्कोस्पास्म, अपच, पेट फूलना, उल्टी, प्रुरिटस, दाने त्वचा जैसे दुष्प्रभाव थे। नपुंसकता और अवसाद।
साहित्य में मतिभ्रम, मनोविकृति, भ्रम, ठंड / सियानोटिक चरम, रेनॉड की घटना, सूखी आंखें और नेबिवोलोल थेरेपी से जुड़े ओकुलो-म्यूको-त्वचीय विषाक्तता के कुछ प्रकरणों का भी वर्णन किया गया है।

ध्यान दें

LOBIVON® केवल चिकित्सकीय नुस्खे के तहत बेचा जा सकता है।

"चिकित्सीय आवश्यकता के अभाव में एथलीटों द्वारा LOBIVON® का उपयोग, तनाव और संबंधित लक्षणों (अंगों का कांपना, रक्तचाप में वृद्धि, भावनात्मक तनाव में वृद्धि, आदि) के लिए शारीरिक प्रतिक्रिया को कम करने के लिए एक DOPANTE अभ्यास का गठन करता है।

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