सिम्पैथोलिटिक दवाएं सहानुभूति प्रणाली रिसेप्टर्स के लिए विरोधी के रूप में कार्य करती हैं: वे रिसेप्टर की सक्रिय साइट से जुड़ती हैं जो इसे एड्रीनर्जिक न्यूरोट्रांसमीटर के साथ बातचीत करने से रोकती हैं। कुछ आंशिक विरोधी के रूप में कार्य करते हैं, जब न्यूरोट्रांसमीटर की एकाग्रता काफी अधिक होती है या जब अंतर्जात एगोनिस्ट (जो इस मामले में आंशिक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है) की एकाग्रता कम होती है।
रिसेप्टर्स के साथ उनकी रासायनिक प्रकृति और आत्मीयता के आधार पर, α और β ब्लॉकर्स प्रतिष्ठित हैं।
अल्फा-ब्लॉकिंग ड्रग्स
- NS α अवरोधक वे सहानुभूति प्रणाली के α रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मक और गैर-चयनात्मक विरोधी के रूप में कार्य करते हैं।
Phenoxybenzamine एक गैर-चयनात्मक α अवरोधक है, अर्थात यह α1 और α2 रिसेप्टर्स को अपरिवर्तनीय रूप से बांधता है; इसका उपयोग फियोक्रोमोसाइटोमा के उपचार के लिए किया जाता है।
Phentolamine भी एक गैर-चयनात्मक α अवरोधक है, लेकिन इसकी अवरुद्ध क्रिया प्रतिस्पर्धी है।
प्राज़ोसिन एक चयनात्मक α1 अवरोधक है, जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप के औषधीय उपचार के लिए किया जाता है, क्योंकि यह वासोडिलेशन और परिधीय प्रतिरोध में कमी को प्रेरित करता है।
α-अवरोधक दवाओं के सेवन के कारण संभावित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं: शिरापरक वाहिकाओं में α1 रिसेप्टर्स के अवरुद्ध होने के कारण ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया, क्योंकि बैरोसेप्टर्स द्वारा संकेतित कम रक्तचाप हृदय गतिविधि में प्रतिपूरक वृद्धि को प्रेरित करता है; अपर्याप्त रक्त आपूर्ति के कारण चक्कर आना और यौन क्रिया में गड़बड़ी।
सौम्य प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि के उपचार में α-अवरुद्ध दवाएं भी देखें: टेराज़ोसिन, डोक्साज़ोसिन।
बीटा-अवरोधक दवाएं
- NS β ब्लॉकर्स वे सहानुभूति प्रणाली के β-रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मक विरोधी के रूप में कार्य करते हैं, जबकि रिसेप्टर झिल्ली की क्षमता को स्थिर बनाए रखते हैं। वे विभिन्न फार्माकोकाइनेटिक्स द्वारा प्रतिष्ठित हैं: वसा घुलनशीलता, प्रशासन की विधि और सेवन। β एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स जीव में काफी सर्वव्यापी हैं:
β1 आंखों के स्तर पर पाए जाते हैं, जहां वे जलीय हास्य के स्राव को प्रेरित करते हैं, गुर्दे जहां वे रेनिन की एकाग्रता में वृद्धि को प्रेरित करते हैं और एंजियोटेंसिन के निष्कर्ष में, और हृदय जहां वे गति में वृद्धि को प्रेरित करते हैं अटरिया से निलय तक आवेग का संचालन, इस प्रकार ऑटोमैटिज्म और हृदय संकुचन को उत्तेजित करता है;
β2 ब्रोंची में पाए जाते हैं, जहां वे ब्रोन्कोडायलेशन को प्रेरित करते हैं, कंकाल की मांसपेशियों में जहां वे धमनी वाहिकाओं के वासोडिलेशन को प्रेरित करते हैं, और यकृत में जहां वे ग्लाइकोजेनोलिसिस को उत्तेजित करते हैं;
β3 चयापचय स्तर पर कार्य करता है, लिपोलिसिस को उत्तेजित करता है।
चयनात्मक β1 ब्लॉकर्स की मुख्य गतिविधियाँ, या चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए उपयोग की जाने वाली गतिविधियाँ हैं: हृदय गति और सिकुड़न में कमी, एट्रियो-वेंट्रिकुलर आवेग का संचालन, गुर्दे में रेनिन स्राव में कमी और जलीय स्राव में कमी नेत्र स्तर पर हास्य।
चयनात्मक β-ब्लॉकर्स को अधिक सुरक्षा के साथ प्रशासित किया जा सकता है और इसका कोई गंभीर प्रतिकूल प्रभाव नहीं होता है, जबकि गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स का गंभीर दुष्प्रभाव होता है, β 2 रिसेप्टर नाकाबंदी के कारण ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन।
बीटा-ब्लॉकर्स के फार्माकोकाइनेटिक्स विविध हैं; उनके पास है: एक आंशिक प्रतिस्पर्धी गतिविधि (ब्रोन्कियल अस्थमा के मामले में उपयोगी क्योंकि यह ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों की कमजोर छूट का कारण बनती है); एक "स्थानीय संवेदनाहारी गतिविधि, लेकिन केवल कुछ और केवल बहुत ही उच्च और गैर-चिकित्सीय खुराक पर; दवा से दवा तक एक अलग लिपोसोलुबिलिटी; आधा जीवन जितना संभव हो उतना ऊंचा होना चाहिए, ताकि एक" लंबे समय तक चलने वाली कार्रवाई की गारंटी दी जा सके; ऊपर सूचीबद्ध सभी चरों के योग के अनुसार दवा की जैव उपलब्धता भिन्न होती है।
इन दवाओं के चिकित्सीय उपयोग चिंता का विषय हैं: कार्डियोवैस्कुलर क्रिया, वसा-घुलनशील दवाओं के मामले में बढ़ी जो बीईई को दूर करने और केंद्रीय रूप से कार्य करने में सक्षम हैं, प्रोस्टेसाइक्लिन के उत्पादन के लिए कंकाल की मांसपेशियों पर वासोडिलेटिंग क्रिया; रेनिन रिलीज को रोकने और हृदय गति में कमी के लिए एंटी-हाइपरटेंसिव प्रभाव; ओपन-एंगल ग्लूकोमा के उपचार के लिए आंख में काल्पनिक क्रिया और जलीय हास्य में कमी; चिकित्सा के लिए परिणामी कमी के साथ कोरोनरी धमनियों का वासोडिलेटिंग प्रभाव। एनजाइना पेक्टोरिस की और पूर्वनिर्धारित व्यक्तियों या जिन्हें पहले से ही दिल का दौरा पड़ चुका है, द्वारा रोधगलन की रोकथाम के लिए; उच्च रक्तचाप, अतिगलग्रंथिता और माइग्रेन के उपचार के लिए।
प्रतिकूल प्रभाव चिकित्सीय कार्रवाई में शामिल समान उपकरणों और प्रणालियों से संबंधित हैं: β1 रिसेप्टर्स के "अप रेगुलेशन" के कारण कार्डियक अतालता: चूंकि उनकी कार्रवाई अवरुद्ध है, कोशिकाएं नए को संश्लेषित करती हैं; रिसेप्टर्स की यह उच्च उपस्थिति गंभीर पक्ष का कारण बन सकती है प्रभाव जब चिकित्सा बंद कर दिया जाता है, इसलिए क्रमिक विच्छेदन की आवश्यकता होती है; β2 रिसेप्टर्स के निषेध के कारण ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन; सीएनएस विकार जो एकाग्रता, नींद-जागने की लय को प्रभावित करते हैं, और अवसाद की ओर अग्रसर होते हैं।
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