सक्रिय तत्व: वैरेनिकलाइन
HAMPIX 0.5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
CHAMPIX 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
चैंपिक्स का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
CHAMPIX में वैरेनिकलाइन नामक सक्रिय पदार्थ होता है। CHAMPIX वयस्कों में धूम्रपान रोकने में मदद करने के लिए उपयोग की जाने वाली दवा है।
CHAMPIX धूम्रपान बंद करने से जुड़ी लालसा और वापसी के लक्षणों को दूर करने में आपकी मदद कर सकता है।
हालांकि धूम्रपान बंद करने की तारीख के बाद धूम्रपान न करने की सलाह दी जाती है, यदि आप उपचार के दौरान धूम्रपान करते हैं तो CHAMPIX सिगरेट के आनंद को भी कम कर सकता है (छोड़ने की तारीख उपचार के दूसरे सप्ताह का दिन है जब आप धूम्रपान बंद कर देंगे। , पैराग्राफ 3 देखें)। .
Champix का सेवन कब नहीं करना चाहिए
चैम्पिक्स का प्रयोग न करें:
- यदि आपको वैरेनिकलाइन टार्ट्रेट या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है (धारा ६ में सूचीबद्ध)।
उपयोग के लिए सावधानियां Champix लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
CHAMPIX लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
CHAMPIX लेने वाले रोगियों में अवसाद, आत्महत्या के विचार और व्यवहार और आत्महत्या के प्रयासों के मामले सामने आए हैं। यदि आप चैंपिक्स ले रहे हैं और आंदोलन, उदास मनोदशा और व्यवहार में बदलाव का विकास करते हैं जो आपको, आपके परिवार या आपके डॉक्टर के लिए चिंता का कारण बनता है, या यदि आप आत्मघाती विचार या व्यवहार विकसित करते हैं, तो आपको उपचार बंद कर देना चाहिए और तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए।
धूम्रपान बंद करने के प्रभाव
CHAMPIX के साथ या उपचार के बिना धूम्रपान छोड़ने के परिणामस्वरूप आपके शरीर में होने वाले परिवर्तनों के प्रभाव, अन्य दवाओं के काम करने के तरीके को बदल सकते हैं। इसलिए, कुछ मामलों में खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है। अधिक जानकारी के लिए "अन्य दवाएं और चैंपिक्स" के नीचे अनुभाग देखें।
कुछ लोगों में, उपचार के साथ या उसके बिना धूम्रपान बंद करना, सोच या व्यवहार में बदलाव, अवसाद और चिंता की भावनाओं के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हुआ है और यह मानसिक बीमारी के बिगड़ने से जुड़ा हो सकता है। मानसिक बीमारी का इतिहास अपने डॉक्टर से बात करें या फार्मासिस्ट।
धूम्रपान बंद करने के चरण में अवसादग्रस्त मनोदशा हो सकती है, उपचार के साथ या बिना। इन संवेदनाओं को उन रोगियों में भी सूचित किया गया है जिन्होंने CHAMPIX के साथ धूम्रपान छोड़ने की कोशिश की है। यदि ये लक्षण तब भी बने रहते हैं जब आप CHAMPIX लेना बंद कर देते हैं, तो आपके डॉक्टर को बेहतर महसूस होने तक आपकी बारीकी से निगरानी करने की आवश्यकता होगी।
हृदय संबंधी लक्षण
विशेष रूप से उन लोगों में जिन्हें पहले से ही हृदय संबंधी समस्याएं हैं, नई या बिगड़ती हृदय या रक्त वाहिका (हृदय) की समस्याएं बताई गई हैं। अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आपको CHAMPIX के साथ उपचार के दौरान लक्षणों में किसी भी बदलाव का अनुभव होता है। यदि आपको दिल का दौरा या स्ट्रोक के लक्षण हैं, तो तुरंत आपातकालीन चिकित्सा सहायता लें।
बरामदगी
चैम्पिक्स के साथ इलाज शुरू करने से पहले, अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आपको दौरे पड़ चुके हैं या यदि आप मिर्गी से पीड़ित हैं।CHAMPIX के साथ उपचार के दौरान कुछ लोगों को दौरे का अनुभव हुआ है।
CHAMPIX के साथ उपचार बंद करना
जब आप चैम्पिक्स लेना बंद कर देते हैं, तो आप अस्थायी रूप से चिड़चिड़ापन, धूम्रपान करने की इच्छा, अवसाद और / या नींद में गड़बड़ी की रिपोर्ट कर सकते हैं। आपका डॉक्टर उपचार के अंत में चैम्पिक्स की खुराक को धीरे-धीरे कम करने का निर्णय ले सकता है।
बच्चे और किशोर
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों या किशोरों में CHAMPIX के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है क्योंकि इस आयु वर्ग में सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Champix के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
CHAMPIX के साथ या उपचार के बिना धूम्रपान छोड़ने के परिणामस्वरूप आपके शरीर में होने वाले परिवर्तनों के प्रभाव, अन्य दवाओं के काम करने के तरीके को बदल सकते हैं। इसलिए, कुछ मामलों में खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है। इनमें थियोफिलाइन (सांस लेने की समस्याओं के इलाज के लिए एक दवा), वार्फरिन (रक्त के थक्कों को कम करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली दवा) और इंसुलिन (मधुमेह के लिए एक दवा) शामिल हैं। यदि संदेह है, तो डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श करें।
यदि आपको गुर्दे की गंभीर बीमारी है, तो आपको CHAMPIX लेते समय सिमेटिडाइन (पेट की बीमारियों के लिए एक दवा) लेने से बचना चाहिए, क्योंकि इससे CHAMPIX का रक्त स्तर बढ़ सकता है।
अन्य धूम्रपान बंद करने के उपचारों के साथ CHAMPIX का उपयोग करना
अन्य धूम्रपान बंद करने वाली दवाओं के साथ संयोजन में CHAMPIX का उपयोग करने की सुरक्षा और लाभों का अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिए, अन्य धूम्रपान समाप्ति उपचारों के साथ CHAMPIX के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
खाने और पीने के साथ CHAMPIX
CHAMPIX को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
यदि आप गर्भवती हैं तो आपको चैंपिक्स का उपयोग नहीं करना चाहिए।
यदि आप गर्भवती होने की योजना बना रही हैं तो अपने डॉक्टर से बात करें। यदि आप चैम्पिक्स के साथ उपचार शुरू करना चाहती हैं, तो गर्भवती होने से पहले उपचार के पाठ्यक्रम को पूरा करने के लिए आपके उपचार का समय निर्धारित किया जाना चाहिए।
हालांकि इसका अध्ययन नहीं किया गया है, CHAMPIX स्तन के दूध में जा सकता है। CHAMPIX लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
चैंपिक्स के कारण चक्कर और नींद आने की समस्या हो सकती है। जब तक आप यह नहीं जानते कि क्या यह दवा इन गतिविधियों को करने की आपकी क्षमता को प्रभावित करती है, तब तक आपको गाड़ी नहीं चलाना चाहिए, जटिल मशीनरी का संचालन नहीं करना चाहिए या कोई अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियाँ नहीं करनी चाहिए।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Champix का उपयोग कैसे करें: Posology
प्रेरित होने पर वे धूम्रपान छोड़ने में सक्षम होने की अधिक संभावना रखते हैं। धूम्रपान छोड़ने के आपके प्रयासों को सफल बनाने में आपकी सहायता के लिए आपका डॉक्टर या फार्मासिस्ट आपको सलाह, सहायता और अधिक जानकारी प्रदान कर सकता है।
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
CHAMPIX के साथ उपचार शुरू करने से पहले, आपको धूम्रपान रोकने के लिए आमतौर पर उपचार के दूसरे सप्ताह (8वें और 14वें दिन के बीच) की एक तारीख निर्धारित करने की आवश्यकता होती है। यदि आप धूम्रपान छोड़ने के लिए नहीं चाहते हैं या कोई तिथि निर्धारित करने में असमर्थ हैं पहले 2 हफ्तों के भीतर, आप उपचार शुरू करने के 5 सप्ताह के भीतर अपनी व्यक्तिगत छोड़ने की तारीख चुन सकते हैं। उसे याद रखने के लिए पैकेज पर यह तारीख लिखनी होगी।
CHAMPIX की गोलियों को पानी के साथ पूरा निगल लेना चाहिए।
CHAMPIX सफेद गोलियों (0.5 मिलीग्राम) और हल्के नीले रंग की गोलियों (1 मिलीग्राम) के रूप में उपलब्ध है। आप सफेद टैबलेट से शुरू करते हैं और फिर आमतौर पर हल्के नीले रंग के टैबलेट पर स्विच करते हैं। सामान्य खुराक के निर्देशों के लिए नीचे दी गई तालिका देखें, जिसका आपको पहले दिन से पालन करना चाहिए।
12 सप्ताह के उपचार के बाद, यदि आपने धूम्रपान बंद कर दिया है, तो आपका डॉक्टर आपको फिर से धूम्रपान करने से रोकने में मदद करने के लिए दिन में दो बार CHAMPIX 1 mg फिल्म-लेपित गोलियों के साथ अतिरिक्त 12-सप्ताह के उपचार की सिफारिश कर सकता है।
यदि आप तुरंत धूम्रपान बंद करने में असमर्थ या अनिच्छुक हैं, तो आपको उपचार के पहले 12 सप्ताह के दौरान धूम्रपान कम करना चाहिए और उस अवधि के अंत तक छोड़ देना चाहिए। फिर आपको अतिरिक्त 12 सप्ताह के लिए, कुल 24 सप्ताह के उपचार के लिए चैम्पिक्स 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट दिन में दो बार लेना जारी रखना चाहिए।
यदि प्रतिकूल घटनाएं होती हैं जिन्हें आप बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं, तो आपका डॉक्टर अस्थायी या स्थायी रूप से खुराक को दिन में दो बार 0.5 मिलीग्राम तक कम करने का निर्णय ले सकता है।
अगर आपको किडनी की समस्या है, तो आपको CHAMPIX लेने से पहले अपने डॉक्टर से बात करनी चाहिए। आपको कम खुराक की आवश्यकता हो सकती है।
धूम्रपान बंद करने की चिकित्सा के दौरान, उपचार की समाप्ति के तुरंत बाद की अवधि में धूम्रपान फिर से शुरू करने का जोखिम अधिक हो सकता है। चिकित्सक उपचार के अंत में CHAMPIX की खुराक को धीरे-धीरे कम करने का निर्णय ले सकता है।
यदि आपने बहुत अधिक Champix लिया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक CHAMPIX लेते हैं
यदि आप गलती से आपके द्वारा बताए गए से अधिक CHAMPIX लेते हैं, तो आपको अपने डॉक्टर को देखना चाहिए या निकटतम आपातकालीन कक्ष में जाना चाहिए। गोलियों का पैक अपने साथ ले जाएं।
अगर आप चैम्पिक्स लेना भूल जाते हैं
भूली हुई गोली की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें। यह महत्वपूर्ण है कि आप अपने चैम्पिक्स टैबलेट को नियमित रूप से प्रतिदिन एक ही समय पर लें। यदि आप खुराक लेना भूल जाते हैं, तो याद आते ही इसे लें। यदि आपकी अगली खुराक का समय लगभग हो गया है, तो भूली हुई गोली न लें।
यदि आप चैंपिक्स लेना बंद कर देते हैं
नैदानिक अध्ययनों में यह दिखाया गया है कि दवा की सभी खुराक को सही समय पर और ऊपर वर्णित अनुशंसित उपचार अवधि के लिए लेने से धूम्रपान छोड़ने की संभावना बढ़ जाएगी। इसलिए, जब तक आपका डॉक्टर आपको रोकने के लिए नहीं कहता। उपचार, यह महत्वपूर्ण है ऊपर दी गई तालिका में वर्णित निर्देशों का पालन करते हुए CHAMPIX लेना जारी रखें।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
Champix के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है।
उपचार के साथ या बिना धूम्रपान बंद करने से विभिन्न लक्षण हो सकते हैं। इनमें मूड में बदलाव (जैसे उदास, चिढ़, निराश या चिंतित महसूस करना), अनिद्रा, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई, हृदय गति में कमी और "भूख या वजन बढ़ना" शामिल हो सकते हैं।
यदि आप चैंपिक्स ले रहे हैं और आंदोलन, उदास मनोदशा, व्यवहार में परिवर्तन या आत्महत्या के विचार विकसित कर रहे हैं तो आपको इलाज बंद कर देना चाहिए और तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए।
बहुत ही सामान्य दुष्प्रभाव जो 10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकते हैं:
- नाक और गले की सूजन, बदलते सपने, सोने में कठिनाई, सिरदर्द।
- मतली।
सामान्य दुष्प्रभाव जो 10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकते हैं:
- सीने में संक्रमण, साइनसाइटिस।
- वजन बढ़ना, भूख कम लगना, भूख बढ़ना।
- उनींदापन, चक्कर आना, स्वाद की गड़बड़ी।
- सांस की तकलीफ, खांसी।
- नाराज़गी, उल्टी, कब्ज, दस्त, सूजन, पेट दर्द, दांत दर्द, अपच, आंतों की गैस, शुष्क मुँह।
- त्वचा लाल चकत्ते, खुजली।
- जोड़ों का दर्द, मांसपेशियों में दर्द, कमर दर्द।
- सीने में दर्द, थकान।
असामान्य दुष्प्रभाव जो 100 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकते हैं:
- फंगल संक्रमण, वायरल संक्रमण।
- घबराहट की भावना, सोचने में कठिनाई, बेचैनी, मिजाज, अवसाद, चिंता, मतिभ्रम, यौन आवेगों में परिवर्तन।
- दौरे, कंपकंपी, उदासीनता की भावना, स्पर्श करने की संवेदनशीलता का नुकसान।
- नेत्रश्लेष्मलाशोथ, आंखों में दर्द।
- कान में घंटी बज रही है।
- एनजाइना, तेजी से दिल की धड़कन, धड़कन, हृदय गति में वृद्धि।
- रक्तचाप में वृद्धि, गर्म चमक।
- नाक, साइनस और गले की सूजन, नाक, गले और छाती में जमाव, कर्कश आवाज, हे फीवर, गले में जलन, भीड़भाड़ वाले साइनस, नाक में अधिक बलगम के कारण खांसी, नाक बहना।
- मल में लाल खून आना, पेट में जलन, मल त्याग की आदतों में बदलाव, डकार, मुंह के छाले, मसूड़ों में दर्द।
- त्वचा का लाल होना, मुंहासे, पसीना बढ़ना, रात को पसीना आना।
- मांसपेशियों में ऐंठन, छाती की दीवार में दर्द।
- असामान्य रूप से बार-बार पेशाब आना, रात में पेशाब आना।
- मासिक धर्म प्रवाह में वृद्धि।
- सीने में बेचैनी, फ्लू जैसा सिंड्रोम, बुखार, कमजोर या अस्वस्थ महसूस करना।
दुर्लभ दुष्प्रभाव जो 1,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं:
- अत्यधिक प्यास।
- असहज या दुखी महसूस करना, धीमी सोच।
- आघात।
- मांसपेशियों में तनाव, बोलने में कठिनाई, समन्वय में कठिनाई, स्वाद की कमी, नींद की लय में बदलाव।
- दृश्य गड़बड़ी, ओकुलर ग्लोब मलिनकिरण, फैली हुई पुतलियाँ, प्रकाश के प्रति संवेदनशीलता, निकट दृष्टिदोष, विपुल लैक्रिमेशन।
- अनियमित दिल की धड़कन या दिल की लय में गड़बड़ी।
- गले में खराश, खर्राटे।
- उल्टी में खून की उपस्थिति, बदली हुई मल, जीभ में फंसी हुई जीभ।
- जोड़ों में अकड़न, पसलियों में दर्द।
- मूत्र में ग्लूकोज, मूत्र की मात्रा और आवृत्ति में वृद्धि।
- योनि स्राव, बिगड़ा हुआ यौन प्रदर्शन।
- ठंड लग रही है, पुटी।
अन्य दुष्प्रभाव उन लोगों की एक छोटी संख्या में हुए हैं जिन्होंने CHAMPIX के साथ धूम्रपान छोड़ने की कोशिश की है, लेकिन उनकी सटीक आवृत्ति अज्ञात है: दिल का दौरा एपिसोड, आत्मघाती विचार, वास्तविकता के साथ संपर्क का नुकसान और सोचने में असमर्थता o स्पष्ट निर्णय लें (मनोविकृति) , सोच या व्यवहार में परिवर्तन (जैसे आक्रामकता और असामान्य व्यवहार), नींद में चलना, मधुमेह और उच्च रक्त शर्करा। एरिथेमा मल्टीफॉर्म (एक प्रकार का दाने) और स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (त्वचा, मुंह, आंखों या जननांगों के आसपास फफोले के साथ एक गंभीर बीमारी) और एंजियोएडेमा (सूजन सहित) सहित गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं की भी रिपोर्ट मिली है। चेहरा, मुंह या गला। आपको चैम्पिक्स का उपयोग बंद कर देना चाहिए और त्वचा के छिलने या फफोले होने या चेहरे, मुंह या गले में सूजन का अनुभव होने पर तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करना चाहिए।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
इस दवा का उपयोग कार्टन या कार्टन पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद न करें। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
फफोले: 30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें।
बोतल: इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
CHAMPIX में क्या शामिल है
- सक्रिय संघटक क्रमशः 0.5 मिलीग्राम वैरेनिकलाइन और 1 मिलीग्राम वैरेनिकलाइन है
- एक्सीसिएंट हैं:
CHAMPIX कैसा दिखता है और पैक की सामग्री का विवरण
- CHAMPIX 0.5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट एक संशोधित कैप्सूल आकार में सफेद होते हैं और एक तरफ "फाइजर" और दूसरी तरफ "सीएचएक्स 0.5" उत्कीर्ण होते हैं।
- CHAMPIX 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट एक संशोधित कैप्सूल आकार में हल्के नीले रंग के होते हैं और एक तरफ "फाइजर" और दूसरी तरफ "सीएचएक्स 1.0" उकेरा जाता है।
CHAMPIX निम्नलिखित पैक में उपलब्ध है:
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
- उपचार दीक्षा पैक जिसमें 2 छाले हों; CHAMPIX 0.5 मिलीग्राम की 11 फिल्म-लेपित गोलियों का 1 स्पष्ट ब्लिस्टर और द्वितीयक कार्टन में निहित CHAMPIX 1 मिलीग्राम की 14 फिल्म-लेपित गोलियों का 1 स्पष्ट छाला।
- उपचार दीक्षा पैक जिसमें 2 छाले हों; CHAMPIX 0.5 मिलीग्राम की 11 फिल्म-लेपित गोलियों का 1 स्पष्ट ब्लिस्टर और CHAMPIX 1 मिलीग्राम की 14 फिल्म-लेपित गोलियां और द्वितीयक कार्टन में निहित CHAMPIX 1 मिलीग्राम की 28 फिल्म-लेपित गोलियों का 1 स्पष्ट छाला।
- एक सेकेंडरी कार्टन में CHAMPIX 1 mg की 14 फिल्म-लेपित गोलियों के 2 स्पष्ट फफोले युक्त रखरखाव पैक।
- एक सेकेंडरी कार्टन में CHAMPIX 1 mg की 28 फिल्म-लेपित गोलियों के 2 स्पष्ट फफोले युक्त रखरखाव पैक।
- एक सेकेंडरी कार्टन में CHAMPIX 0.5 mg की 14 फिल्म-लेपित गोलियों के 2 स्पष्ट फफोले युक्त रखरखाव पैक।
- एक सेकेंडरी कार्टन में CHAMPIX 0.5 mg की 28 फिल्म-लेपित गोलियों के 2 स्पष्ट फफोले युक्त रखरखाव पैक। एआईएफए द्वारा 01/04/2015 93 को उपलब्ध कराया गया दस्तावेज
- उपचार दीक्षा पैक जिसमें 2 छाले हों; CHAMPIX 0.5 मिलीग्राम की 11 फिल्म-लेपित गोलियों का 1 स्पष्ट ब्लिस्टर और एक कार्टन में निहित CHAMPIX 1 मिलीग्राम की 14 फिल्म-लेपित गोलियों का 1 स्पष्ट छाला।
- एक कार्टन में CHAMPIX 1 मिलीग्राम की 14 फिल्म-लेपित गोलियों के 2 स्पष्ट फफोले युक्त रखरखाव पैक।
- एक कार्टन में CHAMPIX 1 मिलीग्राम की 14 फिल्म-लेपित गोलियों के 4 स्पष्ट फफोले युक्त रखरखाव पैक।
- एक कार्टन में CHAMPIX 1 मिलीग्राम की 14 फिल्म-लेपित गोलियों के 8 स्पष्ट फफोले युक्त रखरखाव पैक।
- एक कार्टन में CHAMPIX 1 मिलीग्राम की 14 फिल्म-लेपित गोलियों के 10 स्पष्ट फफोले युक्त रखरखाव पैक।
- बाल प्रतिरोधी बंद के साथ 1 नीली-सफेद सीलबंद एचडीपीई बोतल युक्त पैक जिसमें एक कार्टन में CHAMPIX 1 मिलीग्राम की 56 गोलियां होती हैं।
- बाल प्रतिरोधी बंद के साथ 1 नीली-सफेद सीलबंद एचडीपीई बोतल युक्त पैक जिसमें एक कार्टन में CHAMPIX 0.5 मिलीग्राम की 56 गोलियां होती हैं।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
एफआईएम के साथ लेपित चैंपिक्स टैबलेट
औषधीय उत्पाद अतिरिक्त निगरानी के अधीन है। यह नई सुरक्षा जानकारी की त्वरित पहचान की अनुमति देगा। हेल्थकेयर पेशेवरों को किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करने के तरीके के बारे में जानकारी के लिए धारा ४.८ देखें
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 0.5 मिलीग्राम वैरेनिकलाइन (टारट्रेट के रूप में) होता है।
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 1 मिलीग्राम वैरेनिकलाइन (टारट्रेट के रूप में) होता है।
ज्ञात प्रभाव वाले सहायक पदार्थ:
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म लेपित गोलियाँ।
0.5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां: सफेद, कैप्सूल के आकार की, उभयलिंगी गोलियां छाप के साथ "फाइजर" एक तरफ उकेरा गया है और दूसरी तरफ "CHX 0.5"।
1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां: हल्का नीला, कैप्सूल के आकार का, उभयलिंगी गोलियां छाप के साथ "फाइजर" एक तरफ उकेरा गया है और दूसरी तरफ "CHX 1.0"।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
CHAMPIX को वयस्कों में धूम्रपान बंद करने का संकेत दिया गया है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
निम्नलिखित अनुसूची के अनुसार खुराक बढ़ने के एक सप्ताह बाद वैरेनिकलाइन की अनुशंसित खुराक प्रतिदिन दो बार 1 मिलीग्राम है:
रोगी को धूम्रपान छोड़ने के लिए एक तिथि निर्धारित करनी चाहिए। चैम्पिक्स के साथ उपचार आम तौर पर इस तिथि से 1-2 सप्ताह पहले शुरू होना चाहिए (खंड 5.1 देखें)।
उन रोगियों में जो CHAMPIX की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को सहन नहीं कर सकते हैं, खुराक को अस्थायी या स्थायी रूप से प्रतिदिन दो बार 0.5 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है।
मरीजों को 12 सप्ताह के लिए चैंपिक्स के साथ इलाज किया जाना चाहिए।
उन रोगियों के लिए जिन्होंने 12वें सप्ताह के अंत में सफलतापूर्वक धूम्रपान छोड़ दिया है, CHAMPIX के साथ दिन में दो बार 1 मिलीग्राम की खुराक पर 12-सप्ताह के अतिरिक्त उपचार पर विचार किया जा सकता है (खंड 5.1 देखें)।
जो रोगी प्रेरित होते हैं, लेकिन पिछली CHAMPIX चिकित्सा के दौरान धूम्रपान बंद नहीं कर पाए हैं, या जिन्होंने उपचार के बाद धूम्रपान फिर से शुरू कर दिया है, उन्हें CHAMPIX छोड़ने के एक और प्रयास से लाभ हो सकता है (खंड 5.1 देखें)।
धूम्रपान बंद करने की चिकित्सा उन रोगियों में सफल होने की अधिक संभावना है जो छोड़ने और अतिरिक्त और सहायक परामर्श प्राप्त करने के लिए प्रेरित होते हैं।
धूम्रपान बंद करने की चिकित्सा के दौरान, उपचार की समाप्ति के तुरंत बाद की अवधि में फिर से होने का जोखिम अधिक होता है। उच्च जोखिम वाले रोगियों में, खुराक को धीरे-धीरे कम करने पर विचार किया जा सकता है (देखें खंड 4.4 )।
गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगी
हल्के (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस> 50 मिली / मिनट और 80 मिली / मिनट) से मध्यम (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली / मिनट और 50 मिली / मिनट) गुर्दे की हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में असहनीय प्रतिकूल प्रतिक्रिया के साथ खुराक को प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है।
गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस
यकृत हानि वाले रोगी
यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (देखें खंड 5.2 )।
बुजुर्ग रोगी
बुजुर्ग रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (देखें खंड 5.2 )। चूंकि बुजुर्ग मरीजों में गुर्दे की कमी अधिक होने की संभावना है, इसलिए निर्धारित चिकित्सक को बुजुर्ग मरीजों की गुर्दे की स्थिति पर विचार करना चाहिए।
बाल चिकित्सा आबादी।
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों या किशोरों में CHAMPIX की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। वर्तमान में उपलब्ध जानकारी खंड 5.2 में वर्णित है, लेकिन किसी भी खुराक की सिफारिश नहीं की जा सकती है।
प्रशासन का तरीका
CHAMPIX मौखिक उपयोग के लिए है और गोलियों को पानी के साथ पूरा निगल जाना चाहिए।
CHAMPIX को पूर्ण या खाली पेट लिया जा सकता है।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
धूम्रपान बंद करने का प्रभाव
CHAMPIX के साथ या उपचार के बिना धूम्रपान बंद करने के परिणामस्वरूप होने वाले शारीरिक परिवर्तन, कुछ दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स या फार्माकोडायनामिक्स को बदल सकते हैं, जिसके लिए खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है (जैसे थियोफिलाइन, वारफारिन और इंसुलिन)। चूंकि धूम्रपान साइटोक्रोम CYP1A2 को प्रेरित करता है, धूम्रपान की समाप्ति हो सकती है CYP1A2 सबस्ट्रेट्स के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि।
न्यूरोसाइकिएट्रिक लक्षण
मार्केटिंग के बाद के चरण में CHAMPIX के साथ धूम्रपान छोड़ने का प्रयास करने वाले रोगियों में व्यवहार या सोच में बदलाव, चिंता, मनोविकृति, मिजाज, आक्रामक व्यवहार, अवसाद, आत्महत्या का विचार और आत्महत्या का व्यवहार और आत्महत्या के प्रयासों की सूचना मिली है। सभी रोगियों में नहीं था लक्षण होने पर धूम्रपान छोड़ दें, और सभी रोगियों में पहले से मौजूद मानसिक स्थितियां नहीं थीं। चिकित्सकों को धूम्रपान छोड़ने की कोशिश कर रहे रोगियों में महत्वपूर्ण अवसादग्रस्तता के लक्षणों की संभावित शुरुआत के बारे में पता होना चाहिए और नतीजतन, रोगियों को सूचित करना चाहिए। आंदोलन होने पर Champix उपचार तुरंत रोक दिया जाना चाहिए , उदास मनोदशा, या व्यवहार या सोच में परिवर्तन देखा गया है जो डॉक्टर, रोगी, परिवार या देखभाल करने वालों से संबंधित है, या यदि रोगी आत्मघाती विचार या एक कंपो विकसित करता है आत्मघाती रतामेंटो। पोस्ट-मार्केटिंग चरण में होने वाले कई मामलों में, वैरिनलाइन उपचार बंद करने के बाद लक्षणों के समाधान की सूचना दी गई है, हालांकि कुछ मामलों में लक्षणों की दृढ़ता देखी गई है; इसलिए, रोगी का निरंतर अनुवर्ती प्रदर्शन किया जाना है। लक्षणों के ठीक होने तक रोगी।
उदास मनोदशा, शायद ही कभी आत्महत्या के विचार और आत्महत्या के प्रयासों से जुड़ा हो, निकोटीन वापसी का लक्षण हो सकता है। इसके अलावा, नशीली दवाओं के उपचार के साथ या बिना धूम्रपान बंद करना, पहले से मौजूद मानसिक स्थितियों के तेज होने से जुड़ा हुआ है। (और उदाहरण के लिए अवसाद) .
हृदय संबंधी घटनाएं
स्थिर हृदय रोग (सीवीडी) वाले रोगियों में एक नैदानिक अध्ययन में, CHAMPIX के साथ इलाज किए गए रोगियों में कुछ हृदय संबंधी घटनाओं को अधिक बार रिपोर्ट किया गया था (खंड 5.1 देखें)। स्थिर हृदय रोग वाले रोगियों में धूम्रपान बंद करने के अध्ययन सहित 15 नैदानिक अध्ययनों का एक मेटा-विश्लेषण, समान परिणाम प्राप्त करता है (खंड 5.1 देखें)। CHAMPIX लेने वाले रोगियों को इस बात की जानकारी होनी चाहिए कि उन्हें अपने चिकित्सक को नए लक्षणों के बारे में सूचित करना चाहिए। हृदय की स्थिति का बिगड़ना प्रणाली और यह कि, मायोकार्डियल रोधगलन या स्ट्रोक के संकेतों और लक्षणों की स्थिति में, उन्हें तत्काल चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए।
मानसिक रोगों का इतिहास
धूम्रपान बंद करने पर चैंपिक्स के अध्ययन ने प्रमुख अवसाद वाले रोगियों में डेटा प्रदान किया और स्थिर सिज़ोफ्रेनिया या स्किज़ोफेक्टिव डिसऑर्डर वाले रोगियों में सीमित डेटा (देखें खंड 5.1)। मनोरोग संबंधी बीमारी के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए और रोगियों को तदनुसार सलाह दी जानी चाहिए।
बरामदगी
CHAMPIX के साथ इलाज किए गए रोगियों में, दौरे के इतिहास के साथ या बिना, नैदानिक परीक्षणों में और पोस्ट-मार्केटिंग सेटिंग में बरामदगी की सूचना मिली है। CHAMPIX का उपयोग बरामदगी या अन्य स्थितियों के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जो जब्ती सीमा को कम कर सकते हैं।
उपचार बंद करना
उपचार के अंत में, CHAMPIX को बंद करने से 3% रोगियों में चिड़चिड़ापन, धूम्रपान करने की बाध्यकारी इच्छा, अवसाद और / या अनिद्रा में वृद्धि हुई है। नतीजतन, प्रिस्क्राइबर को रोगी को सूचित करना चाहिए और आवश्यकता पर चर्चा या विचार करना चाहिए धीरे-धीरे खुराक में कमी के लिए।
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं
वैरिनलाइन के साथ इलाज किए गए रोगियों में पोस्ट-मार्केटिंग सेटिंग में एंजियोएडेमा सहित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के मामले सामने आए हैं। नैदानिक संकेतों में चेहरे, मुंह (जीभ, होंठ और मसूड़े), गर्दन (गले और स्वरयंत्र) और हाथ-पैरों की सूजन शामिल थी। एंजियोएडेमा के मामले जो रोगी के लिए जीवन के लिए खतरा थे और श्वसन संबंधी गड़बड़ी के कारण तत्काल चिकित्सा की आवश्यकता थी, की सूचना मिली है। इन लक्षणों का अनुभव करने वाले मरीजों को वैरेनिकलाइन उपचार बंद कर देना चाहिए और तुरंत एक स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर से संपर्क करना चाहिए।
त्वचा की प्रतिक्रियाएं
पोस्ट-मार्केटिंग सेटिंग में वैरेनिकलाइन प्राप्त करने वाले रोगियों में स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और एरिथेमा मल्टीफॉर्म सहित दुर्लभ लेकिन गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं की भी खबरें आई हैं।
चूंकि ये त्वचा प्रतिक्रियाएं रोगी के लिए जीवन के लिए खतरा हो सकती हैं, रोगियों को त्वचा पर चकत्ते के लक्षण या त्वचा की प्रतिक्रियाओं की पहली उपस्थिति पर उपचार बंद कर देना चाहिए और तुरंत एक स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर से संपर्क करना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
वैरेनिकलाइन की विशेषताओं और आज तक उपलब्ध नैदानिक अनुभव के आधार पर, CHAMPIX अन्य औषधीय उत्पादों के साथ नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण बातचीत को प्रदर्शित नहीं करता है। CHAMPIX या नीचे सूचीबद्ध सह-प्रशासित दवाओं के खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है।
में पढ़ता है कृत्रिम परिवेशीय संकेत मिलता है कि वैरेनिकलाइन यौगिकों के फार्माकोकाइनेटिक्स को बदलने की संभावना नहीं है जो मुख्य रूप से साइटोक्रोम पी 450 एंजाइमों द्वारा चयापचय किए जाते हैं।
इसके अलावा, चूंकि वैरेनिकलाइन का चयापचय इसकी निकासी के 10% से कम का प्रतिनिधित्व करता है, साइटोक्रोम P450 प्रणाली को प्रभावित करने वाली दवाओं से वैरेनिकलाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को बदलने की संभावना नहीं है (खंड 5.2 देखें) और इसलिए CHAMPIX की खुराक का कोई समायोजन नहीं है।
में पढ़ता है कृत्रिम परिवेशीय यह प्रदर्शित करता है कि चिकित्सीय सांद्रता में वैरेनिकलाइन मनुष्यों में वृक्क परिवहन प्रोटीन को बाधित नहीं करती है। इसलिए, वैरेनिकलाइन वृक्क स्राव के माध्यम से उत्सर्जित दवाओं के प्रभाव को बदलने की संभावना नहीं है (जैसे मेटफॉर्मिन - नीचे देखें)।
मेटफोर्मिन: वैरेनिकलाइन ने मेटफॉर्मिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला।मेटफोर्मिन का वैरेनिकलाइन फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।
सिमेटिडाइन: सिमेटिडाइन और वैरेनिकलाइन के सहवर्ती प्रशासन ने वैरिनलाइन के गुर्दे की निकासी में कमी के कारण वैरेनिकलाइन के प्रणालीगत जोखिम में 29% की वृद्धि की। सामान्य गुर्दे समारोह वाले विषयों में या हल्के से मध्यम रोगियों में सिमेटिडाइन के साथ सह-प्रशासित होने पर कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है गुर्दे की हानि गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, सिमेटिडाइन और एरेनिकलाइन के सहवर्ती उपयोग से बचा जाना चाहिए।
डायजोक्सिन: वैरेनिकलाइन ने डिगॉक्सिन एलो के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला स्थिर अवस्था.
वारफरिन: वैरेनिकलाइन ने वारफारिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला। प्रोथ्रोम्बिन समय (INR) वैरेनिकलाइन द्वारा नहीं बदला गया था। धूम्रपान बंद करने से वार्फरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन हो सकता है (देखें खंड 4.4)।
मादक: अल्कोहल और वैरिनलाइन के बीच संभावित बातचीत पर नैदानिक डेटा सीमित हैं।
अन्य धूम्रपान समाप्ति उपचारों के साथ प्रयोग करें:
bupropion: वैरेनिकलाइन ने बुप्रोपियन के स्थिर-राज्य फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला।
निकोटीन रिप्लेसमेंट थेरेपी (NRT): जब 12 दिनों के लिए धूम्रपान करने वालों के साथ वैरेनिकलाइन और ट्रांसडर्मल एनआरटी प्रशासित किया गया था, तो अध्ययन के अंतिम दिन मापा गया औसत सिस्टोलिक रक्तचाप (मतलब 2.6 मिमीएचजी) में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी देखी गई थी। इस अध्ययन में, मतली, सिरदर्द की घटनाएं देखी गईं। अकेले एनआरटी की तुलना में वैरिनलाइन और एनआरटी संयोजन के लिए उल्टी, चक्कर आना, अपच और थकान अधिक थी।
अन्य धूम्रपान बंद करने के उपचारों के साथ संयोजन में CHAMPIX की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में CHAMPIX के उपयोग पर कोई पर्याप्त डेटा नहीं है। जानवरों में अध्ययन ने प्रजनन विषाक्तता (खंड 5.3 देखें) दिखाया है। मनुष्यों के लिए संभावित जोखिम अज्ञात है। गर्भावस्था के दौरान CHAMPIX का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
खाने का समय
यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में वैरेनिकलाइन उत्सर्जित होती है या नहीं। जानवरों के अध्ययन से पता चलता है कि स्तन के दूध में वैरेनिकलाइन उत्सर्जित होती है। स्तनपान जारी रखने / बंद करने या CHAMPIX चिकित्सा को जारी रखने / बंद करने का निर्णय बच्चे के लिए स्तनपान के लाभ और महिला के लिए CHAMPIX चिकित्सा के लाभ को ध्यान में रखते हुए किया जाना चाहिए।
उपजाऊपन
प्रजनन क्षमता पर वैरिनलाइन के प्रभावों पर कोई नैदानिक डेटा नहीं है।
चूहों में किए गए मानक नर और मादा प्रजनन अध्ययनों के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा मनुष्यों के लिए कोई जोखिम नहीं दिखाते हैं (खंड 5.3 देखें)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर CHAMPIX का नगण्य या मामूली प्रभाव हो सकता है। CHAMPIX के कारण चक्कर और नींद आ सकती है और इसलिए यह मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है। मरीजों को सलाह दी जाती है कि वे वाहन न चलाएं, जटिल मशीनरी का संचालन न करें या संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल न हों, जब तक कि यह ज्ञात न हो जाए कि क्या यह दवा इन गतिविधियों को करने की क्षमता को कम करती है।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
उपचार के साथ या उसके बिना धूम्रपान बंद करना कई लक्षणों से जुड़ा हुआ है। उदाहरण के लिए, धूम्रपान छोड़ने की कोशिश कर रहे रोगियों में डिस्फोरिक मूड या उदास मनोदशा की सूचना मिली है; अनिद्रा, चिड़चिड़ापन, निराशा या क्रोध; चिंता, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई; बेचैनी; हृदय गति में कमी; बढ़ी हुई भूख या वजन बढ़ना। अध्ययन के डिजाइन या CHAMPIX के साथ अध्ययनों के विश्लेषण के संबंध में कोई प्रयास नहीं किया गया था ताकि अध्ययन दवा उपचार से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को संभवतः निकोटीन निलंबन से जुड़े लोगों से अलग किया जा सके।
नैदानिक अध्ययनों में CHAMPIX के साथ इलाज किए गए लगभग 4,000 रोगियों को 1 वर्ष तक की उपचार अवधि (84 दिनों का औसत जोखिम) शामिल किया गया था। सामान्य तौर पर, जब प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हुईं, तो शुरुआत चिकित्सा के पहले सप्ताह में हुई; गंभीरता आमतौर पर हल्की से मध्यम थी, और प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटनाओं में कोई उम्र का अंतर नहीं था। जाति या लिंग।
1 मिलीग्राम बीआईडी की अनुशंसित खुराक के साथ इलाज किए गए रोगियों में, खुराक को कम करने की प्रारंभिक अवधि के बाद सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल घटना मतली (28.6%) थी। अधिकांश मामलों में, मतली उपचार अवधि के प्रारंभिक चरण में हुई। गंभीरता में हल्के से मध्यम था और शायद ही कभी उपचार बंद कर दिया।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण विच्छेदन दर वैरेनिकलाइन के लिए 11.4% बनाम प्लेसीबो के लिए 9.7% थी। इस समूह में, वैरेनिकलाइन के साथ उपचार पर रोगियों में सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के कारण विच्छेदन दर निम्नलिखित थी: मतली (2.7%) बनाम प्लेसीबो के लिए 0.6%), सिरदर्द (0.6%) बनाम प्लेसीबो के लिए 1.0%), अनिद्रा (1.3%) बनाम प्लेसीबो के लिए 1.2%) और परिवर्तित स्वप्न गतिविधि (0.2%) बनाम प्लेसबो के लिए 0.2%)।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का सारणीबद्ध सारांश
नीचे दी गई तालिका में, प्लेसीबो से अधिक की घटना के साथ होने वाली सभी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सिस्टम ऑर्गन क्लास और फ़्रीक्वेंसी (बहुत सामान्य (≥1 / 10), सामान्य (≥1 / 100 से) द्वारा सूचीबद्ध हैं।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है।
04.9 ओवरडोज
प्री-मार्केटिंग क्लिनिकल अध्ययनों में ओवरडोज के कोई मामले सामने नहीं आए हैं।
ओवरडोज की स्थिति में, आवश्यक मानक सहायक उपाय शुरू किए जाने चाहिए।
गुर्दे की बीमारी के अंतिम चरण में रोगियों में वैरेनिकलाइन को डायल करने योग्य दिखाया गया है (देखें खंड 5.2); हालांकि, ओवरडोज के बाद डायलिसिस का कोई अनुभव नहीं है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की अन्य दवाएं; निकोटीन की लत में प्रयुक्त दवाएं, एटीसी कोड: NO7BA03
कारवाई की व्यवस्था
वैरेनिकलाइन एसिटाइलकोलाइन α4β2 के न्यूरोनल निकोटिनिक रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और चयनात्मकता के साथ बांधता है, जहां यह एक आंशिक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, एक यौगिक जिसमें दोनों एगोनिस्ट गतिविधि होती है, जिसमें निकोटीन की तुलना में कम आंतरिक प्रभावकारिता होती है, और निकोटीन की उपस्थिति में विरोधी गतिविधि होती है। .
इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी का अध्ययन कृत्रिम परिवेशीय और न्यूरोकेमिकल अध्ययन विवो में ने दिखाया कि वैरेनिकलाइन न्यूरोनल निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन α4β2 रिसेप्टर्स को बांधती है और रिसेप्टर-मध्यस्थता गतिविधि को उत्तेजित करती है, लेकिन निकोटीन की तुलना में काफी कम हद तक। निकोटीन उसी α4β2 nAChR बाइंडिंग साइट के लिए प्रतिस्पर्धा करता है जिसके लिए वैरेनिकलाइन का उच्च संबंध है। इस प्रकार, वैरेनिकलाइन α4β2 रिसेप्टर्स और मेसोलिम्बिक डोपामिनर्जिक सिस्टम को पूरी तरह से सक्रिय करने के लिए निकोटीन की क्षमता को प्रभावी ढंग से अवरुद्ध कर सकती है, धूम्रपान के साथ अनुभव किए गए सुदृढीकरण और संतुष्टि के अंतर्निहित न्यूरोनल तंत्र। वैरेनिकलाइन अत्यधिक चयनात्मक है और α4β2 रिसेप्टर (की = 0.15 एनएम) के उपप्रकार के लिए बाध्य है। ) अन्य सामान्य निकोटिनिक रिसेप्टर्स (α3β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 nM, α1βγ Ki = 3,400 nM), या गैर-रिसेप्टर्स और ट्रांसपोर्टर्स निकोटिनिक्स (Ki> 1mcM, के अपवाद के साथ) की तुलना में अधिक शक्तिशाली सीमा तक। 5-HT3 रिसेप्टर्स: Ki = ३५० एनएम)।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
धूम्रपान बंद करने में CHAMPIX की प्रभावकारिता α4β2 निकोटिनिक रिसेप्टर के स्तर पर वैरेनिकलाइन की आंशिक एगोनिस्ट गतिविधि का परिणाम है, जहां इसका बंधन बाध्यकारी लालसा और वापसी (एगोनिस्ट गतिविधि) के लक्षणों को दूर करने के लिए पर्याप्त प्रभाव पैदा करता है, जिससे एक ही होता है α4β2 रिसेप्टर्स (प्रतिपक्षी गतिविधि) के लिए निकोटिनिक बंधन को रोकने के लिए, धूम्रपान की आदत के संतुष्टि और सुदृढीकरण के प्रभावों में कमी।
नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा
धूम्रपान बंद करने में CHAMPIX की प्रभावकारिता का प्रदर्शन पुराने धूम्रपान करने वालों (प्रति दिन ≥10 सिगरेट) से जुड़े 3 नैदानिक अध्ययनों में किया गया था। दो हजार छह सौ उन्नीस (2,619) रोगियों का इलाज CHAMPIX 1 mg BID (पहले सप्ताह के दौरान खुराक में वृद्धि) के साथ किया गया, 669 रोगियों को bupropion 150 mg BID (धीरे-धीरे बढ़ा हुआ) प्राप्त हुआ, और 684 रोगियों को प्लेसबो मिला।
तुलनात्मक नैदानिक अध्ययन
दो समान डबल-ब्लाइंड संभावित नैदानिक परीक्षणों ने CHAMPIX (दिन में दो बार 1 मिलीग्राम), लंबे समय तक रिलीज़ होने वाले बुप्रोपियन (दिन में दो बार 150 मिलीग्राम) और धूम्रपान बंद करने में प्लेसबो की प्रभावकारिता की तुलना की। इन ५२-सप्ताह के अध्ययनों में, रोगियों को १२ सप्ताह के लिए उपचार प्राप्त हुआ, इसके बाद ४०-सप्ताह का उपचार-मुक्त चरण। दो अध्ययनों का प्राथमिक समापन बिंदु 4-सप्ताह की सतत समाप्ति दर थी (4 सप्ताह निरंतर छोड़ने की दर - 4W-CQR) 9वें से 12वें सप्ताह तक, कार्बन मोनोऑक्साइड (CO) के स्तर द्वारा पुष्टि की गई। CHAMPIX के लिए प्राथमिक समापन बिंदु ने बुप्रोपियन और प्लेसीबो पर सांख्यिकीय श्रेष्ठता का प्रदर्शन किया।
४०-सप्ताह के उपचार-मुक्त चरण के बाद, दोनों अध्ययनों के लिए एक प्रमुख माध्यमिक समापन बिंदु निरंतर संयम दर था (निरंतर संयम दर - सीए) सप्ताह ५२ में। एसी को उन सभी उपचारित विषयों के अनुपात के रूप में परिभाषित किया गया था, जिन्होंने सप्ताह ९ से सप्ताह ५२ तक धूम्रपान नहीं किया (एक कश भी नहीं) और जिनके पास सीओ माप> १० पीपीएम नहीं था।
अध्ययन 1 और 2 के लिए 4W-CQR (9वें से 12वें सप्ताह) और CA प्रतिशत (9वें से 52वें सप्ताह) को निम्न तालिका में शामिल किया गया है:
जिन रोगियों ने बाध्यकारी लालसा, संयम और धूम्रपान सुदृढीकरण पर प्रभाव की सूचना दी है
सक्रिय उपचार के दौरान अध्ययन 1 और 2 में, प्लेसबो की तुलना में CHAMPIX के साथ उपचार के लिए यादृच्छिक रोगियों में धूम्रपान से बाध्यकारी लालसा और संयम काफी कम हो गया था।CHAMPIX ने धूम्रपान सुदृढीकरण प्रभाव को भी काफी कम कर दिया है जो प्लेसबो की तुलना में उपचार के दौरान धूम्रपान करने वाले रोगियों में धूम्रपान व्यवहार को कायम रख सकता है। उपचार के बिना दीर्घकालिक अनुवर्ती चरण के दौरान धूम्रपान को मापा नहीं गया था।
संयम के रखरखाव पर अध्ययन
तीसरे अध्ययन ने संयम के रखरखाव पर CHAMPIX के साथ अतिरिक्त 12-सप्ताह की उपचार अवधि के लाभ का मूल्यांकन किया। इस अध्ययन में मरीजों (n = 1,927) ने 12 रोगियों के लिए प्रतिदिन दो बार 1 मिलीग्राम की खुराक पर ओपन-लेबल CHAMPIX प्राप्त किया, जिन्होंने धूम्रपान छोड़ दिया सप्ताह १२ को तब ४२ सप्ताह की कुल अध्ययन अवधि के लिए अतिरिक्त १२ सप्ताह के लिए CHAMPIX (दिन में दो बार १ मिलीग्राम) या प्लेसबो के साथ इलाज के लिए यादृच्छिक किया गया था।
अध्ययन का प्राथमिक समापन बिंदु डबल-ब्लाइंड उपचार चरण में सप्ताह १३ से सप्ताह २४ तक सीओ-पुष्टि निरंतर संयम दर था। एक प्रमुख माध्यमिक समापन बिंदु सप्ताह १३ से सप्ताह ५२ तक निरंतर संयम दर (सीए) था। इस अध्ययन ने प्रदर्शित किया धूम्रपान बंद करने को बनाए रखने के लिए प्रतिदिन दो बार शैम्पिक्स 1 मिलीग्राम बनाम प्लेसबो के साथ अतिरिक्त 12-सप्ताह की उपचार अवधि का लाभ। चैम्पिक्स के साथ अतिरिक्त 12-सप्ताह की उपचार अवधि के बाद 24 सप्ताह में संयम बनाए रखने की संभावना प्लेसबो की तुलना में 2.47 गुना थी (पी
प्रमुख निष्कर्षों को निम्नलिखित तालिका में संक्षेपित किया गया है:
अफ्रीकी अमेरिकी आबादी में CHAMPIX के साथ अनुभव वर्तमान में इसकी नैदानिक प्रभावकारिता निर्धारित करने के लिए सीमित है। पहले और पांचवें सप्ताह के बीच लचीली समाप्ति तिथि
धूम्रपान करने वालों में वैरेनिकलाइन की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन किया गया था, जिन्हें उपचार के 1 और 5 सप्ताह के बीच उपचार बंद करने की छूट दी गई थी। इस 24-सप्ताह के अध्ययन में, 12-सप्ताह के रोगियों पर उपचार की अवधि थी, इसके बाद 12- सप्ताह उपचार मुक्त अनुवर्ती चरण। वैरेनिकलाइन और प्लेसिबो के लिए सप्ताह 9-12 में 4-सप्ताह की निरंतर समाप्ति दर (4W-CQR) क्रमशः 53.9% और 19.4% थी, (अंतर = 34.5%, 95% CI: 27, 0% - 42.0%) और निरंतर सप्ताह ९-२४ में संयम (सीए) दर ३५.२% (वैरिनलाइन) बनाम ३५.२% थी। १२.७% (प्लेसबो) (अंतर = २२.५%, ९५% सीआई: १५.८% - २९.१%)। जो मरीज 1-2 सप्ताह के भीतर अपनी छुट्टी की तारीख निर्धारित करने में असमर्थ या असमर्थ हैं, उन्हें उपचार शुरू करने की पेशकश की जा सकती है और फिर सप्ताह 5 तक अपनी व्यक्तिगत छोड़ने की तारीख चुन सकते हैं।
CHAMPIX के साथ फिर से इलाज किए गए विषयों में अध्ययन:
CHAMPIX का मूल्यांकन 494 रोगियों के डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में किया गया था, जिन्होंने पहले CHAMPIX के साथ धूम्रपान छोड़ने का प्रयास किया था, लेकिन उपचार के बाद धूम्रपान छोड़ने या फिर से शुरू करने में असमर्थ थे। पिछले उपचार के दौरान चिंता की प्रतिकूल घटना का अनुभव करने वाले विषयों को बाहर रखा गया था। 12-सप्ताह के उपचार के लिए CHAMPIX 1 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार (N = 249) या प्लेसबो (N = 245) प्राप्त करने के लिए विषयों को 1: 1 के अनुपात में यादृच्छिक किया गया और फिर उपचार के बाद 40 सप्ताह तक इसका पालन किया गया। इस अध्ययन में शामिल मरीजों ने अतीत में धूम्रपान छोड़ने की कोशिश करने के लिए CHAMPIX लिया था (उपचार के कम से कम दो सप्ताह की कुल अवधि के लिए), अध्ययन में प्रवेश से कम से कम तीन महीने पहले और कम से कम चार सप्ताह तक धूम्रपान किया था। प्लेसबो-इलाज वाले विषयों (11.8%) (विषम अनुपात 7.08; 95% सीआई 4.34 -11.55; पी) की तुलना में सप्ताह 9 से 12 (45.0%) तक उच्च सीओ-पुष्टि संयम दर
मुख्य निष्कर्षों को नीचे दी गई तालिका में संक्षेपित किया गया है:
हृदय रोग वाले विषय
CHAMPIX का मूल्यांकन एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययन में स्थिर हृदय रोग (उच्च रक्तचाप के अलावा या उच्च रक्तचाप के अलावा) के रोगियों में किया गया था, जिनका निदान 2 महीने से अधिक समय से किया गया था। मरीजों को 12 सप्ताह के लिए प्रतिदिन दो बार (एन = 353) या प्लेसीबो (एन = 350) CHAMPIX 1 मिलीग्राम के साथ इलाज के लिए यादृच्छिक किया गया था, और उपचार के बाद 40 सप्ताह तक इसका पालन किया गया था। वैरेनिकलाइन और प्लेसिबो के लिए 4-सप्ताह की निरंतर समाप्ति दर (4W-CQR) क्रमशः 47.3% और 14.3% थी, और सप्ताह 9-52 में निरंतर संयम (CA) दर 19 थी। वैरेनिकलाइन के लिए 8% बनाम प्लेसीबो के लिए 7.4% .
एक नेत्रहीन समिति द्वारा मौतों और गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं को सौंपा गया था। उपचार के दौरान (या उपचार के बाद 30 दिनों के भीतर) दोनों उपचार समूहों में आवृत्ति ≥ 1% आवृत्ति के साथ हुई: गैर-घातक मायोकार्डियल इंफार्क्शन (चैम्पिक्स और प्लेसीबो के लिए क्रमशः 1.1% बनाम 0.3%) और एनजाइना पेक्टोरिस के लिए अस्पताल में भर्ती ( 0.6% बनाम 1.1%)। उपचार के बाद 52 सप्ताह तक की अनुवर्ती अवधि के दौरान, नियत घटनाओं में कोरोनरी पुनरोद्धार की आवश्यकता (2.0% बनाम 0.6%), एनजाइना पेक्टोरिस के लिए अस्पताल में भर्ती (1.7% बनाम 1.1%) और परिधीय संवहनी का नया निदान शामिल था। रोग (पीवीडी) या पीवीडी प्रक्रिया के लिए अस्पताल में भर्ती (1.4% बनाम 0.6%)। कुछ रोगियों को जिन्हें कोरोनरी पुनरोद्धार की आवश्यकता थी, एनजाइना के लिए गैर-घातक रोधगलन और अस्पताल में भर्ती के प्रबंधन के हिस्से के रूप में प्रक्रिया से गुजरना पड़ा। 52-सप्ताह के अध्ययन के दौरान, CHAMPIX बांह में 0.3% रोगियों में हृदय की मृत्यु हुई और 0.6% प्लेसीबो बांह में रोगियों की।
CHAMPIX की हृदय संबंधी सुरक्षा को व्यवस्थित रूप से निर्धारित करने के लिए 7,002 रोगियों (चैंपिक्स के साथ 4,190, प्लेसीबो के साथ 2,812) में उपचार की अवधि 12 सप्ताह के साथ, 15 नैदानिक अध्ययनों का मेटा-विश्लेषण। मेटा-विश्लेषण में ऊपर वर्णित अध्ययन भी शामिल है, जो स्थिर हृदय रोग वाले रोगियों पर किया जाता है।
प्रमुख कार्डियोवैस्कुलर सुरक्षा विश्लेषण में गंभीर प्रतिकूल कार्डियोवैस्कुलर घटनाओं (एमएसीई - प्रमुख प्रतिकूल हृदय संबंधी घटनाएँ), हृदय की मृत्यु, गैर-घातक रोधगलन और गैर-घातक स्ट्रोक के रूप में परिभाषित किया गया है। समापन बिंदु में शामिल इन घटनाओं को एक नेत्रहीन स्वतंत्र समिति द्वारा सौंपा गया था। कुल मिलाकर, मेटा-विश्लेषण द्वारा कवर किए गए नैदानिक परीक्षणों में उपचार के दौरान सीमित संख्या में MACE की घटना का पता चला था (CHAMPIX 7 [0.17%]; प्लेसबो 2 [0.07 %])। इसके अलावा, उपचार की समाप्ति के बाद 30 दिनों में सीमित संख्या में MACE की शुरुआत नोट की गई थी (CHAMPIX 13 [0.31%]; प्लेसबो 6 [0.21%])।
मेटा-विश्लेषण ने प्रदर्शित किया कि CHAMPIX के संपर्क में चल रहे रोगियों के लिए 2.83 (95% आत्मविश्वास अंतराल, 0.76 से 10.55, p = 0.12) का MACE जोखिम अनुपात हो गया। उपचार और 1.95 (95% आत्मविश्वास अंतराल, 0.79 से 4.82, p = 0.15) उपचार की समाप्ति के बाद 30 दिनों में रोगियों के लिए। ये परिणाम क्रमशः प्रति 1,000 रोगी-वर्ष में 6.5 एमएसीई घटनाओं और 6.3 एमएसीई घटनाओं के जोखिम में वृद्धि का प्रतिनिधित्व करते हैं। धूम्रपान के अलावा कार्डियोवैस्कुलर जोखिम कारकों वाले मरीजों में एमएसीई का जोखिम अनुपात कार्डियोवैस्कुलर जोखिम कारकों वाले मरीजों में पाए गए मरीजों की तुलना में अधिक था। धूम्रपान के अलावा। मेटा-विश्लेषण में, सर्व-कारण मृत्यु दर (CHAMPIX 6 [0.14%]; प्लेसबो 7 [0.25%]) और हृदय मृत्यु दर (CHAMPIX 2 [0.05%]; प्लेसबो 2 [0.07%]) प्लेसीबो समूहों की तुलना में CHAMPIX समूहों में समान थे।
हल्के या मध्यम क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज सीओपीडी वाले लोग
हल्के से मध्यम सीओपीडी वाले विषयों में धूम्रपान बंद करने के लिए CHAMPIX (दिन में दो बार 1 मिलीग्राम) की सुरक्षा और प्रभावकारिता को डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययन में प्रदर्शित किया गया था। इस 52-सप्ताह के अध्ययन में, रोगियों को 12 सप्ताह के लिए उपचार प्राप्त हुआ, इसके बाद 40-सप्ताह के नो-ट्रीटमेंट फॉलो-अप चरण का पालन किया गया। अध्ययन का प्राथमिक समापन सप्ताह 9 से 12 तक 4-सप्ताह की निरंतर समाप्ति दर (4W-CQR) था, और एक द्वितीयक समापन बिंदु 9 से सप्ताह 52 तक निरंतर संयम (एसी) दर था। वैरिनलाइन की सुरक्षा की तुलना की गई थी जो सामान्य आबादी में अन्य नैदानिक परीक्षणों में पाया गया, जिसमें फुफ्फुसीय सुरक्षा भी शामिल है। 4W-CQR (9वें से 12वें सप्ताह) और CA के प्रतिशत (9वें से 52वें सप्ताह) के परिणाम निम्न तालिका में हाइलाइट किए गए हैं:
प्रमुख अवसाद के इतिहास वाले विषयों में अध्ययन
पिछले दो वर्षों के भीतर या स्थिर उपचार पर प्रमुख अवसाद के इतिहास के साथ 525 विषयों के यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन द्वारा वैरेनिकलाइन की प्रभावकारिता की पुष्टि की गई थी। धूम्रपान छोड़ने वाले इन रोगियों का प्रतिशत रिपोर्ट के समान था। जनसंख्या वैरिनलाइन-उपचारित रोगी समूह में निरंतर संयम दर 35.9% थी बनाम ९वें और १२वें सप्ताह (या ३.३५ (९५% सीआई २.१६-५.२१)) के बीच और ९वें और ५२वें सप्ताह के बीच प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों के समूह में १५.६% था २०.३% बनाम क्रमशः 10.4% (या 2.36 (95% सीआई 1.40-3.98))। वैरेनिकलाइन लेने वाले विषयों में सबसे आम प्रतिकूल घटनाएं (≥ 10%) मतली (27.0%) थीं बनाम प्लेसबो के साथ 10.4%), सिरदर्द (16.8%) बनाम 11.2%), असामान्य सपने (11.3%) बनाम 8.2%), अनिद्रा (10.9%) बनाम 4.8%) और चिड़चिड़ापन (10.9%) बनाम 8.2%)। मनोवैज्ञानिक स्कोर ने वैरिनलाइन-उपचारित रोगी समूह और प्लेसीबो-उपचारित रोगी समूह के बीच कोई अंतर नहीं दिखाया और किसी भी रोगी समूह में अध्ययन के दौरान अवसाद का कोई समग्र बिगड़ना नहीं था।
स्थिर स्किज़ोफ्रेनिया या स्किज़ोफेक्टिव डिसऑर्डर वाले मरीजों में अध्ययन
स्थिर स्किज़ोफ्रेनिया या स्किज़ोफेक्टिव डिसऑर्डर वाले 128 धूम्रपान करने वालों के डबल-ब्लाइंड अध्ययन में वैरेनिकलाइन की सुरक्षा और सहनशीलता का मूल्यांकन किया गया था, जो एंटीसाइकोटिक्स प्राप्त कर रहा था, वैरिनलाइन उपचार (दिन में दो बार 1 मिलीग्राम) के लिए 2: 1 के अनुपात में यादृच्छिक रूप से या 12 सप्ताह के लिए प्लेसबो। , 12 सप्ताह तक नशीली दवाओं से मुक्त अनुवर्ती कार्रवाई के साथ।
वैरेनिकलाइन लेने वाले रोगियों में, सबसे आम प्रतिकूल घटनाएं मतली (23.8% बनाम 14.0% प्लेसीबो के साथ), सिरदर्द (प्लेसीबो के साथ 10.7% बनाम 18.6%) और उल्टी (प्लेसबो के साथ 10, 7% बनाम 9.3%) थीं। रिपोर्ट किए गए न्यूरोसाइकिएट्रिक प्रतिकूल घटनाओं में, अनिद्रा एकमात्र घटना थी जो 5% रोगियों में दोनों उपचार समूहों में प्लेसबो (9.5% बनाम 4.7%) की तुलना में वैरिनलाइन समूह में उच्च दर पर रिपोर्ट की गई थी।
सामान्य तौर पर, किसी भी उपचार समूह में, मनोवैज्ञानिक पैमानों द्वारा मापी गई सिज़ोफ्रेनिया की कोई बिगड़ती नहीं थी, और एक्स्ट्रामाइराइडल संकेतों में कोई सामान्य परिवर्तन नहीं हुआ।
प्लेसीबो की तुलना में वैरेनिकलाइन समूह में, रोगियों के एक बड़े प्रतिशत ने नामांकन (पिछले इतिहास) से पहले और सक्रिय उपचार अवधि के अंत के बाद (दवा की अंतिम खुराक के 33 से 85 दिन बाद) आत्महत्या के विचार या व्यवहार की सूचना दी। सक्रिय उपचार अवधि, आत्महत्या से संबंधित घटनाओं की घटनाएं वैरेनिकलाइन-इलाज और प्लेसबो-इलाज वाले मरीजों (क्रमशः 11 बनाम 9.3%) के बीच समान थीं। सक्रिय-उपचार चरण बनाम उपचार के बाद के चरण में आत्महत्या से संबंधित घटनाओं वाले रोगियों का प्रतिशत वैरिनलाइन समूह में अपरिवर्तित रहा; प्लेसीबो समूह में उपचार के बाद के चरण में यह प्रतिशत कम था। यद्यपि कोई पूर्ण आत्महत्या नहीं हुई थी, वैरिनलाइन पर एक रोगी में आत्महत्या का प्रयास हुआ था, जिसके पिछले इतिहास में कई समान प्रयास शामिल थे। इस एकल धूम्रपान बंद करने के अध्ययन से उपलब्ध सीमित डेटा सिज़ोफ्रेनिया या स्किज़ोफेक्टिव डिसऑर्डर वाले रोगियों में सुरक्षा पर निश्चित निष्कर्ष की अनुमति नहीं देता है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
वैरिनलाइन की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता आमतौर पर मौखिक प्रशासन के बाद 3-4 घंटों के भीतर पहुंच जाती है। स्वस्थ स्वयंसेवकों में कई खुराक मौखिक प्रशासन के बाद, स्थिर स्थिति की स्थिति 4 दिनों के भीतर हासिल की जाती है। मौखिक प्रशासन के बाद अवशोषण लगभग पूर्ण है और प्रणालीगत उपलब्धता अधिक है। वैरिनलाइन की मौखिक जैव उपलब्धता भोजन या प्रशासन के समय से प्रभावित नहीं होती है।
वितरण
मस्तिष्क सहित ऊतकों में वैरेनिकलाइन वितरित की जाती है। वितरण की स्पष्ट मात्रा स्थिर अवस्था में औसतन 415 लीटर (% CV = 50) थी। वैरेनिकलाइन का प्लाज्मा प्रोटीन बंधन कम (≤ 20%) है और यह उम्र और गुर्दे के कार्य दोनों से स्वतंत्र है। कृन्तकों में, वैरेनिकलाइन को प्लेसेंटा में स्थानांतरित किया जाता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जाता है।
जैव परिवर्तन
वैरेनिकलाइन न्यूनतम चयापचय से गुजरती है जिसमें 92% खुराक मूत्र में अपरिवर्तित होती है और 10% से कम मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त हो जाती है। मूत्र में मामूली मेटाबोलाइट्स में वैरेनिकलाइन एन-कार्बामॉयल ग्लुकुरोनाइड और हाइड्रॉक्सी वैरेनिकलाइन शामिल हैं। परिसंचारी वैरेनिकलाइन दवा से संबंधित सामग्री का 91% प्रतिनिधित्व करता है। माइनर सर्कुलेटिंग मेटाबोलाइट्स में वैरेनिकलाइन एन-कार्बामॉयल-ग्लुकुरोनाइड और एन-ग्लूकोसिलवेरेनिकलाइन शामिल हैं।
में पढ़ता है कृत्रिम परिवेशीय दिखाएँ कि वैरेनिकलाइन साइटोक्रोम P450 एंजाइम (IC50> 6,400 एनजी / एमएल) को बाधित नहीं करता है। निषेध के लिए परीक्षण किए गए P450 एंजाइम हैं: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 / 5। इसके अलावा, मानव हेपेटोसाइट्स में कृत्रिम परिवेशीय वैरेनिकलाइन को साइटोक्रोम P450 एंजाइम 1A2 और 3A4 की गतिविधि को प्रेरित नहीं करने के लिए दिखाया गया है। इसलिए, वैरेनिकलाइन यौगिकों के फार्माकोकाइनेटिक्स को बदलने की संभावना नहीं है जो मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 एंजाइमों द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं।
निकाल देना
वैरेनिकलाइन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 24 घंटे है। वैरेनिकलाइन का गुर्दे का उन्मूलन मुख्य रूप से ग्लोमेरुलर निस्पंदन के माध्यम से होता है, साथ में कार्बनिक कटियन ट्रांसपोर्टर OCT2 के माध्यम से सक्रिय ट्यूबलर स्राव (खंड 4.5 देखें)।
रैखिकता / गैर-रैखिकता
वैरेनिकलाइन एकल खुराक (0.1 से 3 मिलीग्राम) या बार-बार खुराक (1 से 3 मिलीग्राम / दिन) के रूप में प्रशासित होने पर रैखिक कैनेटीक्स प्रदर्शित करता है।
विशेष रूप से रोगी आबादी में फार्माकोकाइनेटिक्स
वैरिनलाइन फार्माकोकाइनेटिक्स में उम्र, जाति, लिंग, धूम्रपान की आदतों या सहवर्ती नशीली दवाओं के उपयोग के संबंध में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं हैं, जैसा कि विशिष्ट फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों और जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषणों द्वारा प्रदर्शित किया गया है।
यकृत हानि वाले रोगीमहत्वपूर्ण यकृत चयापचय की अनुपस्थिति के कारण, यकृत हानि वाले रोगियों में वैरिनलाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला जाना चाहिए (देखें खंड 4.2 )।
रोगियों के साथ सीगुर्दे की हानि: हल्के गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस> 50 मिली / मिनट और 80 मिली / मिनट) वाले विषयों में वैरेनिकलाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स अपरिवर्तित थे। मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 एमएल / मिनट और ≤ 50 एमएल / मिनट) वाले मरीजों में, सामान्य गुर्दे समारोह (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस> 80 एमएल / मिनट) वाले विषयों की तुलना में वैरेनिकलाइन एक्सपोजर 1.5 गुना बढ़ जाता है। मिनट) विषयों में गंभीर गुर्दे की हानि के साथ (हेमोडायलिसिस क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (खंड 4.2 देखें)
वरिष्ठ नागरिकों: सामान्य गुर्दे समारोह (उम्र 65-75 वर्ष) वाले बुजुर्ग रोगियों में वैरेनिकलाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स युवा वयस्क विषयों के समान हैं (खंड 4.2 देखें)। बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ बुजुर्ग रोगियों के लिए, कृपया खंड 4.2 देखें।
बाल चिकित्सा जनसंख्या:
वैरेनिकलाइन की एकल-खुराक और बहु-खुराक फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन 12-17 वर्ष (समावेशी) आयु वर्ग के बाल रोगियों में किया गया था और 0.5 मिलीग्राम से 2 मिलीग्राम की अध्ययन की गई दैनिक खुराक सीमा पर लगभग खुराक आनुपातिक पाया गया था। स्थिर अवस्था एयूसी (0-24) द्वारा मूल्यांकन किए गए> 55 किलोग्राम वजन वाले किशोर रोगियों में, यह वयस्क आबादी में समान खुराक पर मनाया गया था। 0.5 मिलीग्राम बीआईडी के प्रशासन के बाद, दैनिक एक्सपोजर स्थिर अवस्था वैरेनिकलाइन, औसतन, उच्च (लगभग 40%) किशोर रोगियों में शरीर के वजन के साथ 55 किलोग्राम थी, जो कि वयस्क आबादी में पाया गया था। 18 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में प्रभावकारिता और सुरक्षा का प्रदर्शन नहीं किया गया है और कोई खुराक सलाह नहीं दी जा सकती है (देखें खंड 4.2 )।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दर्शाते हैं सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, प्रजनन क्षमता और भ्रूण-भ्रूण विकास। 2 साल के लिए वैरेनिकलाइन के साथ इलाज किए गए नर चूहों में, हाइबरनोमा (ब्राउन फैट ट्यूमर) की घटनाओं में खुराक से संबंधित वृद्धि देखी गई थी। प्रजनन क्षमता में कमी और चौंकाने वाली प्रतिक्रिया में वृद्धि वैरेनिकलाइन के साथ इलाज किए गए गर्भवती चूहों की संतानों में देखी गई थी। ध्वनिक के लिए उत्तेजना (खंड 4.6 देखें)। इन प्रभावों को केवल अधिकतम मानव जोखिम से पर्याप्त रूप से ऊपर समझे जाने वाले जोखिम पर देखा गया, जो नैदानिक उपयोग के लिए कम प्रासंगिकता को दर्शाता है। गैर-नैदानिक डेटा से संकेत मिलता है कि निकोटीन की तुलना में कम शक्ति होने के बावजूद वैरेनिकलाइन में मजबूत गुण हैं। मानव नैदानिक अध्ययनों में , varenicline ने दुरुपयोग की कम संभावना दिखाई।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
गोलियों के अंदर
0.5 मिलीग्राम और 1 मिलीग्राम की गोलियां
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट निर्जल
क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम
निर्जल कोलाइडल सिलिका
भ्राजातु स्टीयरेट
टैबलेट कोटिंग
0.5 मिलीग्राम की गोलियां
हाइपोमेलोज
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
मैक्रोगोल
ट्राईसेटिन
1 मिलीग्राम की गोलियां
हाइपोमेलोज
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
इंडिगो कारमाइन एल्युमिनियम लेक (E132)
मैक्रोगोल
ट्राईसेटिन
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
ब्लिस्टर: 3 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
उपचार दीक्षा पैक
एल्युमिनियम फॉयल बैकिंग के साथ पीसीटीएफई / पीवीसी ब्लिस्टर जिसमें 11 x 0.5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों का एक स्पष्ट ब्लिस्टर और सेकेंडरी हीट सीलबंद कार्टन पैकेजिंग में 14 x 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों का दूसरा स्पष्ट ब्लिस्टर होता है।
एल्युमिनियम फॉयल बैकिंग के साथ पीसीटीएफई / पीवीसी ब्लिस्टर जिसमें 11 x 0.5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों का एक स्पष्ट ब्लिस्टर और एक कार्टन में निहित 14 x 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट वाला दूसरा स्पष्ट ब्लिस्टर होता है।
एल्युमिनियम फॉयल बैकिंग के साथ पीसीटीएफई / पीवीसी ब्लिस्टर जिसमें 11 0.5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों का एक स्पष्ट ब्लिस्टर और 14 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट और दूसरा स्पष्ट ब्लिस्टर जिसमें 28 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट गर्मी-सीलबंद कार्डबोर्ड में कार्टन सेकेंडरी में होते हैं।
एल्युमिनियम फॉयल बैकिंग के साथ पीवीसी ब्लिस्टर जिसमें 11 x 0.5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों का एक स्पष्ट ब्लिस्टर और सेकेंडरी हीट सीलबंद कार्टन पैकेजिंग में 14 x 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट वाला दूसरा स्पष्ट ब्लिस्टर होता है।
एल्युमिनियम फॉयल बैकिंग के साथ पीवीसी ब्लिस्टर जिसमें 11 x 0.5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों का एक स्पष्ट ब्लिस्टर और एक कार्टन में 14 x 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट वाला दूसरा स्पष्ट ब्लिस्टर होता है।
एल्यूमीनियम पन्नी लाइनर के साथ पीवीसी ब्लिस्टर जिसमें 11 0.5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों और 14 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों का एक स्पष्ट ब्लिस्टर होता है और दूसरा स्पष्ट ब्लिस्टर जिसमें गर्मी-सीलबंद कार्डबोर्ड की माध्यमिक पैकेजिंग में 28 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां होती हैं।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
फाइजर लिमिटेड
रामसगेट रोड
सैंडविच
केंटो
CT13 9NJ
यूके
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
उपचार दीक्षा पैक:
ईयू / 1/06/360/003
037550035
ईयू / 1/06/360/008
037550086
ईयू / 1/06/360/012
037550112
ईयू / 1/06/360/014
037550148
ईयू / 1/06/360/019
037550199
ईयू / 1/06/360/023
037550237
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: २६ सितंबर, २००६
अंतिम नवीनीकरण की तिथि: ७ जून २०११
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
जून 2014