इसका श्रेय स्कॉटिश चिकित्सक और जीवविज्ञानी अलेक्जेंडर फ्लेमिंग को दिया जाता है।
1928 में, फ्लेमिंग ने कुछ रोगजनक बैक्टीरिया पर शोध किया, उन्हें विशेष संस्कृति प्लेटों में विकसित किया। इनमें से एक प्लेट फंगस से दूषित थी, पेनिसिलियम नोटेटम (अब के रूप में जाना जाता है पेनिसिलियम क्राइसोजेनम).
फ्लेमिंग को जिस चीज ने सबसे ज्यादा प्रभावित किया, वह यह नहीं थी कि कवक संस्कृति माध्यम में विकसित हो गया था, बल्कि यह तथ्य था कि यह अपने आसपास के सभी जीवाणुओं को मारने में सक्षम था, जिससे इसके चारों ओर बैक्टीरिया के विकास को रोकने का एक प्रभामंडल बना। उनकी अपनी कॉलोनियां।
फ्लेमिंग, तुरंत समझ गए कि "रोगाणुरोधी गतिविधि को उसी मशरूम द्वारा उत्पादित पदार्थ के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है और इसे पहचानने के प्रयास में इसे अलग किया जा सकता है। कई प्रयासों के बाद, स्कॉटिश डॉक्टर अंततः उस से" रस "को अलग करने में सक्षम था। मशरूम जिसे उन्होंने "पेनिसिलिन" के नाम से बदल दिया।
बाद में, फ्लेमिंग ने अपने पेनिसिलिन को उन्हीं बैक्टीरिया से संक्रमित जानवरों को दिया जो इन विट्रो में इस पदार्थ के प्रति संवेदनशील थे और सकारात्मक परिणाम प्राप्त करने में सक्षम थे। जानवरों में प्राप्त सफलता ने डॉक्टर को उन रोगियों को भी पेनिसिलिन के प्रशासन की कोशिश करने के लिए प्रेरित किया, जिन्हें संक्रमण हुआ था। 1929 में, फ्लेमिंग ने तब अपने शोध और अपने नैदानिक परीक्षणों के परिणामों को सार्वजनिक करने का निर्णय लिया। दुर्भाग्य से, प्रतिकूल परिस्थितियों की एक श्रृंखला और पेनिसिलिन को इस तरह से शुद्ध करने में असमर्थता के कारण कि इसे सुरक्षित रूप से और बड़े पैमाने पर पुरुषों में भी बनाया जा सके, इस आशाजनक रोगाणुरोधी को दरकिनार कर दिया गया।
दस साल बाद, ब्रिटिश रसायनज्ञों (अब्राहम, चेन, फ्लोरी और हीटली सहित) का एक समूह - व्यापक शोध और कई प्रयासों के बाद - अंततः कीमती एंटीबायोटिक को अलग करने में सफल रहा। 1941 में, नैदानिक परीक्षणों ने मानव संक्रमणों में पेनिसिलिन के उपयोग की प्रभावकारिता और सुरक्षा स्थापित करना शुरू किया और 1943 में बड़े पैमाने पर उत्पादन शुरू हुआ।
