सक्रिय तत्व: पियोग्लिटाज़ोन
एक्टोस 15 मिलीग्राम की गोलियां
एक्टोस पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- एक्टोस 15 मिलीग्राम की गोलियां
- एक्टोस 30 मिलीग्राम की गोलियां
- एक्टोस 45 मिलीग्राम की गोलियां
एक्टोस का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
एक्टोस में पियोग्लिटाज़ोन होता है. यह एक मधुमेह विरोधी दवा है जिसका उपयोग टाइप 2 (गैर-इंसुलिन पर निर्भर) मधुमेह मेलेटस के इलाज के लिए किया जाता है, जब मेटफॉर्मिन उपयुक्त नहीं होता है या ठीक से काम नहीं करता है। इस प्रकार का मधुमेह आमतौर पर वयस्कों में होता है।
एक्टोस आपके शरीर को इसके द्वारा उत्पादित इंसुलिन का बेहतर उपयोग करने में मदद करके टाइप 2 मधुमेह होने पर रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने में मदद करता है। आपका डॉक्टर जाँच करेगा कि क्या एक्टोस उपचार शुरू करने के 3-6 महीने बाद काम करता है।
एक्टोस का उपयोग अकेले उन रोगियों में किया जा सकता है जो मेटफॉर्मिन लेने में असमर्थ हैं, और जहां आहार और व्यायाम चिकित्सा के परिणामस्वरूप रक्त शर्करा नियंत्रण नहीं हुआ है, या इसे अन्य उपचारों (जैसे मेटफॉर्मिन, एक सल्फोनील्यूरिया ओल "इंसुलिन) में जोड़ा जा सकता है, जिसने किया पर्याप्त रक्त शर्करा नियंत्रण प्रदान नहीं करते हैं।
एक्टोस का सेवन कब नहीं करना चाहिए
Actos . मत लो
- यदि आप पियोग्लिटाज़ोन या एक्टोस के किसी अन्य तत्व के प्रति हाइपरसेंसिटिव (एलर्जी) हैं।
- अगर आपको दिल की विफलता है या अतीत में दिल की विफलता से पीड़ित है।
- अगर आप लीवर की समस्या से पीड़ित हैं।
- यदि आप मधुमेह कीटोएसिडोसिस (मधुमेह की एक जटिलता के कारण तेजी से वजन घटाने, मतली या उल्टी) से पीड़ित हैं।
- अगर आपको कभी ब्लैडर कैंसर (मूत्राशय का कैंसर) हुआ है या हुआ है।
- यदि आपके पेशाब में खून आता है जिसे आपके डॉक्टर ने अभी तक चेक नहीं किया है।
Actos लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
Actos . का रखें खास ख्याल
इस दवा को लेने से पहले अपने चिकित्सक को बताएं
- यदि आप पानी (द्रव प्रतिधारण) को रोकते हैं या आपको हृदय गति रुकने की समस्या है, खासकर यदि आप 75 वर्ष से अधिक उम्र के हैं। आपको अपने डॉक्टर को भी बताना चाहिए कि क्या आप सूजन-रोधी दवाएं ले रहे हैं, जिससे द्रव प्रतिधारण और सूजन भी हो सकती है,
- यदि आपको एक विशेष प्रकार का मधुमेह नेत्र रोग है जिसे मैकुलर एडिमा (आंख के पिछले हिस्से की सूजन) कहा जाता है।
- यदि आपको डिम्बग्रंथि अल्सर (पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम) है। गर्भवती होने की संभावना बढ़ सकती है, क्योंकि जब आप एक्टोस लेते हैं तो ओव्यूलेशन फिर से शुरू हो सकता है।यदि ऐसा है, तो अनिर्धारित गर्भावस्था के जोखिम से बचने के लिए पर्याप्त गर्भनिरोधक का उपयोग करें।
- अगर आपको लीवर या दिल की समस्या है। इससे पहले कि आप एक्टोस लेना शुरू करें, आपको अपने लीवर के कार्य की जांच के लिए रक्त परीक्षण दिया जाएगा। यह परीक्षण समय-समय पर दोहराया जा सकता है। लंबे समय से टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस और हृदय रोग या पिछले स्ट्रोक वाले कुछ मरीज़ जिन्हें एक्टोस और इंसुलिन के साथ इलाज किया गया था, उन्हें दिल की विफलता का अनुभव हुआ है। अपने चिकित्सक को जल्द से जल्द बताएं यदि आपको दिल की विफलता के लक्षण जैसे सांस की असामान्य कमी या तेजी से वजन बढ़ना या स्थानीय सूजन (एडिमा) का अनुभव होता है।
यदि आप अन्य मधुमेह की दवाओं के साथ एक्टोस लेते हैं, तो आपके रक्त शर्करा के सामान्य से नीचे जाने की संभावना है (हाइपोग्लाइकेमिया)। इससे रक्त कोशिकाओं की संख्या (एनीमिया) में कमी भी हो सकती है।
हड्डी टूटना
रोगियों में, विशेष रूप से पियोग्लिटाज़ोन लेने वाली महिलाओं में अधिक संख्या में अस्थि भंग पाए गए हैं। आपके मधुमेह का इलाज करते समय आपका डॉक्टर इसे ध्यान में रखेगा।
संतान
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Actos के प्रभाव को बदल सकते हैं?
Actos को अन्य दवाओं के साथ लेना
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप बिना प्रिस्क्रिप्शन के प्राप्त की गई दवाओं सहित हाल ही में कोई अन्य दवा ले रहे हैं या ले रहे हैं।
एक्टोस के साथ इलाज के दौरान आप आमतौर पर अन्य दवाएं लेना जारी रख सकते हैं।
हालांकि, कुछ दवाएं विशेष रूप से रक्त में शर्करा की मात्रा को प्रभावित कर सकती हैं:
- जेम्फिब्रोज़िल (कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए प्रयुक्त)
- रिफैम्पिसिन (तपेदिक और अन्य संक्रमणों के इलाज के लिए प्रयुक्त)
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप इनमें से कोई भी दवा ले रहे हैं। आपके रक्त शर्करा के स्तर की जाँच की जाएगी और आपकी एक्टोस की खुराक को बदलने की आवश्यकता हो सकती है।
Actos को खाने और पीने के साथ में लें
आप टैबलेट को भोजन के साथ या बिना ले सकते हैं। आपको गोलियों को एक गिलास पानी के साथ लेना चाहिए।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
अपने डॉक्टर को बताएं अगर
- गर्भवती हैं, अगर आपको लगता है कि आप गर्भवती हो सकती हैं या गर्भवती होने की योजना बना रही हैं।
- आप स्तनपान करा रही हैं या अपने बच्चे को स्तनपान कराने की योजना बना रही हैं।
आपका डॉक्टर आपको इस दवा का सेवन बंद करने की सलाह देगा।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
पियोग्लिटाज़ोन का मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन अगर आपको दृश्य गड़बड़ी है तो सावधान रहें।
Actos . के कुछ अवयवों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
इस दवा में लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो Actos लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय Actos का उपयोग कैसे करें: Posology
पियोग्लिटाज़ोन 15 मिलीग्राम की एक गोली दिन में एक बार लेनी चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो आपका डॉक्टर आपको दूसरी खुराक लेने के लिए कह सकता है। अगर आपको लगता है कि Actos का असर बहुत कमज़ोर है, तो अपने डॉक्टर से बात करें।
जब एक्टोस टैबलेट को मधुमेह के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली अन्य दवाओं (जैसे इंसुलिन, क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिक्लाज़ाइड, टॉलबुटामाइड) के साथ लिया जाता है, तो आपका डॉक्टर आपको बताएगा कि क्या आपको अन्य दवाओं की कम खुराक लेने की आवश्यकता है।
आपका डॉक्टर आपको एक्टोस के साथ इलाज के दौरान समय-समय पर रक्त परीक्षण करने के लिए कहेगा. यह लीवर के सामान्य कामकाज की जांच करने के लिए है।
यदि आप मधुमेह आहार का पालन कर रहे हैं, तो एक्टोस लेते समय आपको इसे जारी रखना चाहिए।
वजन को नियमित अंतराल पर जांचना चाहिए; अगर आपका वजन बढ़ता है, तो अपने डॉक्टर को बताएं।
यदि आपने बहुत अधिक एक्टोस लिया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक Actos टैबलेट लेते हैं
यदि आप गलती से बहुत अधिक गोलियां लेते हैं, या यदि कोई या कोई बच्चा आपकी गोलियां लेता है, तो तुरंत अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें। आपका रक्त शर्करा का स्तर सामान्य स्तर से नीचे गिर सकता है और "चीनी का सेवन" से बढ़ सकता है। अपने साथ चीनी के टुकड़े, कैंडी, कुकीज या मीठे फलों के रस ले जाने की सलाह दी जाती है।
अगर आप Actos टैबलेट लेना भूल जाते हैं
एक्टोस को हर दिन निर्धारित अनुसार लेने का प्रयास करें। हालांकि, यदि आप एक खुराक लेना भूल जाते हैं, तो अगली खुराक सामान्य रूप से जारी रखें। भूली हुई गोली की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें।
यदि आप Actos . लेना बंद कर देते हैं
एक्टोस को ठीक से काम करने के लिए हर दिन इस्तेमाल किया जाना चाहिए। यदि आप एक्टोस का उपयोग बंद कर देते हैं, तो आपका रक्त शर्करा बढ़ सकता है। इलाज रोकने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग के बारे में कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
Actos के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, एक्टोस दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, हालांकि हर कोई उन्हें नहीं प्राप्त करता है।
विशेष रूप से, कुछ रोगियों में निम्नलिखित गंभीर दुष्प्रभाव हुए हैं:
एक्टोस को इंसुलिन के साथ लेने वाले रोगियों में दिल की विफलता आमतौर पर (100 में 1 से 10 उपयोगकर्ता) हुई है। लक्षण सांस की असामान्य कमी या तेजी से वजन बढ़ना या स्थानीय सूजन (एडिमा) हैं। यदि आप इनमें से किसी भी लक्षण का अनुभव करते हैं, खासकर यदि आप 65 वर्ष से अधिक उम्र के हैं, तो तत्काल चिकित्सा की तलाश करें।
एक्टोस लेने वाले रोगियों में मूत्राशय कैंसर (मूत्राशय कैंसर) के असामान्य मामले (1000 रोगियों में से 1 से 10) हुए हैं। संकेतों और लक्षणों में मूत्र में रक्त, पेशाब करते समय दर्द या अचानक पेशाब करने की आवश्यकता शामिल है। अगर आपको इनमें से कोई भी लक्षण मिले तो जल्द से जल्द अपने डॉक्टर से बात करें।
एक्टोस को इंसुलिन के साथ लेने वाले रोगियों में स्थानीय सूजन (एडिमा) के बहुत ही सामान्य मामले सामने आए हैं। यदि आपको यह दुष्प्रभाव मिलता है, तो जल्द से जल्द अपने डॉक्टर को बताएं।
Actos को लेने वाली महिलाओं में अस्थि भंग होने की सामान्य रिपोर्टें (100 में 1 से 10 उपयोगकर्ता) सामने आई हैं। यदि आप इस दुष्प्रभाव का अनुभव करते हैं, तो जल्द से जल्द अपने डॉक्टर को बताएं।
एक्टोस लेने वाले रोगियों में आंख के पिछले हिस्से में सूजन (या तरल पदार्थ) के कारण धुंधली दृष्टि (आवृत्ति ज्ञात नहीं) भी बताई गई है। अपने डॉक्टर को जल्द से जल्द बताएं यदि आप पहली बार इन लक्षणों को नोटिस करते हैं। अपने डॉक्टर को बताएं जितनी जल्दी हो सके, भले ही आपको पहले से ही धुंधली दृष्टि हो और लक्षण खराब हो जाए।
Actos लेने वाले रोगियों में एलर्जी संबंधी प्रतिक्रियाएं बताई गई हैं (आवृत्ति ज्ञात नहीं है)। यदि आपके पास एक गंभीर एलर्जी की प्रतिक्रिया है, जिसमें पित्ती और चेहरे, होंठ, जीभ या गले में सूजन शामिल है, जिससे सांस लेने या निगलने में कठिनाई हो सकती है, तो इस दवा को लेना बंद कर दें और जितनी जल्दी हो सके अपने डॉक्टर से बात करें।
एक्टोस लेने वाले कुछ रोगियों में होने वाले अन्य दुष्प्रभाव हैं:
सामान्य (100 में से 1 से 10 रोगियों को प्रभावित करता है)
- श्वासप्रणाली में संक्रमण
- असामान्य दृष्टि
- भार बढ़ना
- सुन्न होना
असामान्य (1,000 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
- साइनस की सूजन (साइनसाइटिस)
- सोने में कठिनाई (अनिद्रा)
ज्ञात नहीं (उपलब्ध आंकड़ों से आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)
- यकृत एंजाइमों में वृद्धि।
- एलर्जी
एक्टोस को अन्य एंटीडायबिटिक दवाओं के साथ लेने पर कुछ रोगियों में होने वाले अन्य दुष्प्रभाव हैं:
बहुत ही सामान्य (10 में एक से अधिक रोगी को प्रभावित करता है)
- रक्त शर्करा में कमी (हाइपोग्लाइकेमिया)
सामान्य (100 में से 1 से 10 रोगियों को प्रभावित करता है)
- सरदर्द
- सिर चकराना
- जोड़ों का दर्द
- नपुंसकता
- पीठ दर्द
- साँसों की कमी
- रक्त में लाल रक्त कोशिकाओं की संख्या में एक छोटी सी कमी
- पेट फूलना
असामान्य (1,000 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
- पेशाब में शुगर, पेशाब में प्रोटीन
- बढ़े हुए एंजाइम
- कताई सनसनी (चक्कर)
- पसीना आना
- थकान
- भूख में वृद्धि
यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है या यदि आपको इस पत्रक में सूचीबद्ध कोई दुष्प्रभाव दिखाई नहीं देता है, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
समाप्ति और अवधारण
बच्चों की नज़र और पहुंच से बाहर रखें।
"EXP" शब्द के बाद कार्टन और ब्लिस्टर पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद एक्टोस का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
एक्टोस में क्या शामिल है
- एक्टोस में सक्रिय संघटक पियोग्लिटाज़ोन है। प्रत्येक टैबलेट में 15 मिलीग्राम पियोग्लिटाज़ोन (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है।
- अन्य सामग्री लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, हाइपोलोज, कारमेलोज कैल्शियम और मैग्नीशियम स्टीयरेट हैं।
एक्टोस कैसा दिखता है और पैक की सामग्री
एक्टोस टैबलेट एक तरफ सफेद से ऑफ-व्हाइट, गोल, उत्तल, डिबॉस्ड "15" और दूसरी तरफ "एसीटीओएस" होते हैं। गोलियों को फफोले में, 14, 28, 30, 50, 56, 84 के पैक में आपूर्ति की जाती है। 90, 98, 112 या 196 टैबलेट सभी पैक आकारों का विपणन नहीं किया जा सकता है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
एक्टोस 15 एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक टैबलेट में 15 मिलीग्राम पियोग्लिटाज़ोन (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है।
सहायक पदार्थ:
प्रत्येक टैबलेट में 92.87 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है (खंड 4.4 देखें)।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
गोली।
गोलियां सफेद से ऑफ-व्हाइट, गोल, उत्तल होती हैं और एक तरफ "15" और दूसरी तरफ "एसीटीओएस" चिह्नित होती हैं।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
पियोग्लिटाज़ोन टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के लिए दूसरी या तीसरी पंक्ति के उपचार के रूप में इंगित किया गया है, जैसा कि नीचे दिया गया है:
मोनोथेरेपी में
• वयस्क रोगियों (विशेष रूप से अधिक वजन वाले रोगियों) में आहार और व्यायाम द्वारा अपर्याप्त रूप से नियंत्रित किया जाता है, जिनके लिए मेटफॉर्मिन उपचार मतभेद या असहिष्णुता के कारण अनुपयुक्त है।
के साथ संयोजन में दोहरी मौखिक चिकित्सा में
• मेटफोर्मिन, मेटफॉर्मिन मोनोथेरेपी की अधिकतम सहनशील खुराक के बावजूद अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण वाले वयस्क रोगियों (विशेष रूप से अधिक वजन वाले रोगियों) में
• एक सल्फोनील्यूरिया, केवल वयस्क रोगियों में जो मेटफॉर्मिन के प्रति असहिष्णुता दिखाते हैं या जिनके लिए मेटफॉर्मिन को contraindicated है, एक सल्फोनील्यूरिया के साथ मोनोथेरेपी की अधिकतम सहनशील खुराक के बावजूद अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण के साथ
ट्रिपल ओरल थेरेपी के साथ संयोजन में
• मेटफोर्मिन और एक सल्फोनील्यूरिया, वयस्क रोगियों (विशेष रूप से अधिक वजन वाले रोगियों) में दोहरी मौखिक चिकित्सा के बावजूद अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण के साथ
• पियोग्लिटाज़ोन को टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले वयस्क रोगियों में इंसुलिन के साथ संयोजन में भी संकेत दिया जाता है, जो इंसुलिन के साथ पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त नहीं करते हैं, जिनके लिए मेटफॉर्मिन का उपयोग मतभेद या असहिष्णुता के कारण अनुपयुक्त है (देखें खंड 4.4)।
पियोग्लिटाज़ोन थेरेपी की शुरुआत के बाद, उपचार के प्रति प्रतिक्रिया की पर्याप्तता को सत्यापित करने के लिए रोगियों का 3-6 महीने के बाद पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए (उदाहरण के लिए, एचबीए 1 सी में कमी)। उन रोगियों में जो पर्याप्त प्रतिक्रिया नहीं देते हैं, पियोग्लिटाज़ोन उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। लंबे समय तक चिकित्सा के संभावित जोखिमों के आलोक में, प्रिस्क्राइबर को बाद की यात्राओं में पुष्टि करनी चाहिए कि पियोग्लिटाज़ोन उपचार के लाभ बनाए रखा गया है (देखें खंड 4.4)।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
पियोग्लिटाज़ोन उपचार दिन में एक बार 15 मिलीग्राम या 30 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक के साथ शुरू किया जा सकता है। खुराक को धीरे-धीरे दिन में एक बार 45 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
इंसुलिन के साथ संयोजन में, पियोग्लिटाज़ोन के साथ उपचार की शुरुआत में वर्तमान इंसुलिन खुराक को बनाए रखा जा सकता है। यदि रोगी हाइपोग्लाइकेमिया की रिपोर्ट करते हैं, तो इंसुलिन की खुराक को कम किया जाना चाहिए।
विशेष आबादी
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्ग रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है (देखें खंड 5.2 )। चिकित्सकों को सबसे कम उपलब्ध खुराक के साथ उपचार शुरू करना चाहिए और धीरे-धीरे इसे बढ़ाना चाहिए, खासकर जब पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग इंसुलिन के साथ संयोजन में किया जाता है (देखें खंड 4.4 द्रव प्रतिधारण और दिल की विफलता)।
किडनी खराब
बिगड़ा गुर्दे समारोह (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस> 4 मिली / मिनट) वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है (देखें खंड 5.2 )। डायलिसिस के रोगियों में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है इसलिए ऐसे रोगियों में पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
यकृत अपर्याप्तता
पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए (खंड 4.3 और 4.4 देखें)।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में एक्टोस की सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।
कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
प्रशासन का तरीका
पियोग्लिटाज़ोन टैबलेट भोजन के साथ या भोजन के बिना दिन में एक बार मौखिक रूप से ली जाती है। गोलियों को एक गिलास पानी के साथ निगलना चाहिए।
04.3 मतभेद
पियोग्लिटाज़ोन रोगियों में contraindicated है:
• सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश को अतिसंवेदनशीलता।
• दिल की विफलता या दिल की विफलता का इतिहास (एनवाईएचए चरण I से IV)
• लीवर फेलियर
• डायबिटीज़ संबंधी कीटोएसिडोसिस
• सक्रिय ब्लैडर कैंसर या ब्लैडर कैंसर का इतिहास
• अनिर्धारित प्रकृति का सकल रक्तमेह
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
जल प्रतिधारण और दिल की विफलता
पियोग्लिटाज़ोन द्रव प्रतिधारण का कारण बन सकता है जो दिल की विफलता को बढ़ा सकता है या तेज कर सकता है। उन रोगियों का इलाज करते समय जिनके पास कंजेस्टिव दिल की विफलता (जैसे पिछले रोधगलन, रोगसूचक कोरोनरी धमनी रोग, या बुजुर्ग) के विकास के लिए कम से कम एक जोखिम कारक है, चिकित्सकों को सबसे कम उपलब्ध खुराक के साथ उपचार शुरू करना चाहिए और धीरे-धीरे खुराक में वृद्धि करनी चाहिए। मरीजों को दिल की विफलता, वजन बढ़ने या एडीमा के लक्षणों और लक्षणों के लिए देखा जाना चाहिए; विशेष रूप से कम कार्डियक रिजर्व वाले।
जब पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग इंसुलिन के साथ संयोजन में या दिल की विफलता के इतिहास वाले रोगियों में किया गया था, तो दिल की विफलता की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं। मरीजों को दिल की विफलता, वजन बढ़ने और एडिमा के लक्षणों और लक्षणों के लिए देखा जाना चाहिए जब पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग इंसुलिन के साथ संयोजन में किया जाता है। चूंकि इंसुलिन और पियोग्लिटाज़ोन दोनों द्रव प्रतिधारण से जुड़े होते हैं, सहवर्ती प्रशासन एडिमा के जोखिम को बढ़ा सकता है। चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित पियोग्लिटाज़ोन और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के सहवर्ती उपयोग वाले रोगियों में परिधीय शोफ और दिल की विफलता की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें भी आई हैं। हृदय की स्थिति में कोई गिरावट होने पर पियोग्लिटाज़ोन को बंद कर देना चाहिए।
पियोग्लिटाज़ोन का एक कार्डियोवैस्कुलर परिणाम अध्ययन 75 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में टाइप 2 मधुमेह मेलिटस और पहले से मौजूद प्रमुख मैक्रोवास्कुलर बीमारी के साथ किया गया था। पियोग्लिटाज़ोन या प्लेसिबो को 3.5 साल तक चल रहे एंटीडायबिटिक और कार्डियोवस्कुलर थेरेपी में जोड़ा गया था। इस अध्ययन ने दिल की विफलता की रिपोर्ट में वृद्धि दिखाई, हालांकि इससे इस अध्ययन में मृत्यु दर में वृद्धि नहीं हुई।
वरिष्ठ नागरिकों
दिल की गंभीर विफलता के बढ़ते जोखिम के कारण बुजुर्गों में पियोग्लिटाज़ोन और इंसुलिन का संयुक्त उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
उम्र से संबंधित जोखिमों (विशेष रूप से मूत्राशय के कैंसर, फ्रैक्चर और दिल की विफलता) के आलोक में, बुजुर्गों में लाभ और जोखिम के संतुलन को पियोग्लिटाज़ोन के साथ उपचार से पहले और उसके दौरान सावधानी से विचार किया जाना चाहिए।
मूत्राशय कैंसर
नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों के एक मेटा-विश्लेषण में नियंत्रण समूहों (१०,२१२ रोगियों में से ७ मामले, ०.०७%) की तुलना में पियोग्लिटाज़ोन (१२,५०६ रोगियों में से १९ मामले, ०.१५%) के साथ मूत्राशय कैंसर के मामले अधिक बार रिपोर्ट किए गए एचआर = २.६४ (९५ रोगियों में से ७ मामले) % सीआई; १.११-६.३१; पी = ०.०२९)। उन रोगियों को बाहर करने के बाद, जिनमें मूत्राशय के कैंसर के निदान के समय दवा का अध्ययन एक वर्ष से कम था, पियोग्लिटाज़ोन के मामले 7 (0.06%) थे, जबकि नियंत्रण समूहों में 2 (0.02%) थे। उपलब्ध महामारी विज्ञान डेटा भी थोड़ा बढ़ा हुआ सुझाव देते हैं पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए मधुमेह रोगियों में मूत्राशय के कैंसर का खतरा, विशेष रूप से लंबे समय तक और उच्च संचयी खुराक वाले रोगियों में। अल्पकालिक उपचार के बाद संभावित जोखिम को बाहर रखा गया है।
पियोग्लिटाज़ोन के साथ उपचार शुरू करने से पहले मूत्राशय के कैंसर के जोखिम कारकों का मूल्यांकन किया जाना चाहिए (जोखिम में उम्र, धूम्रपान, कार्यस्थल में उपयोग किए जाने वाले कुछ पदार्थों के संपर्क में आना या कीमोथेरेपी जैसे कि साइक्लोफॉस्फेमाइड या श्रोणि क्षेत्र के संपर्क में पिछले रेडियोथेरेपी शामिल हैं।) पियोग्लिटाज़ोन के साथ चिकित्सा शुरू करने से पहले किसी भी सकल रक्तमेह की जांच की जानी चाहिए।
यदि उपचार के दौरान ग्रॉस हेमट्यूरिया, डिसुरिया या पेशाब की तात्कालिकता जैसे लक्षण दिखाई देते हैं, तो मरीजों को तुरंत अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए।
जिगर समारोह की निगरानी
विपणन के बाद के अनुभव के दौरान हेपेटोसेलुलर डिसफंक्शन की शायद ही कभी रिपोर्ट की गई है (देखें खंड 4.8)। इसलिए यह अनुशंसा की जाती है कि पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए रोगियों को यकृत एंजाइमों की आवधिक निगरानी से गुजरना पड़ता है। चिकित्सा शुरू करने से पहले लीवर एंजाइम की जाँच की जानी चाहिए। सभी रोगियों में पियोग्लिटाज़ोन के साथ पियोग्लिटाज़ोन उन्नत बेसलाइन लीवर एंजाइम स्तर (ALT> 2.5 गुना ULN) या जिगर की बीमारी के किसी भी सबूत के साथ रोगियों में उपचार शुरू नहीं किया जाना चाहिए।
पियोग्लिटाज़ोन थेरेपी की शुरुआत के बाद, यह अनुशंसा की जाती है कि चिकित्सकीय रूप से आवश्यकतानुसार यकृत एंजाइमों की समय-समय पर निगरानी की जाए। यदि पियोग्लिटाज़ोन थेरेपी के दौरान एएलटी स्तर सामान्य की ऊपरी सीमा से 3 गुना बढ़ जाता है, तो यकृत एंजाइम के स्तर का पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए। जितनी जल्दी हो सके। यदि एएलटी का स्तर बना रहता है> सामान्य की ऊपरी सीमा से 3 गुना अधिक, चिकित्सा बंद कर दी जानी चाहिए। यदि किसी रोगी को यकृत की शिथिलता के लक्षण दिखाई देते हैं, जिसमें अस्पष्टीकृत मतली, उल्टी, पेट में दर्द, थकान, एनोरेक्सिया और / या गहरे रंग का मूत्र शामिल हो सकता है, तो यकृत एंजाइम को चाहिए जाँच की जानी चाहिए। रोगी को पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज करना जारी रखना है या नहीं, यह निर्णय प्रयोगशाला मूल्यांकन लंबित नैदानिक निर्णय द्वारा निर्देशित किया जाना चाहिए। यदि पीलिया होता है, तो दवा बंद कर दी जानी चाहिए।
भार बढ़ना
पियोग्लिटाज़ोन के साथ नैदानिक अध्ययनों में खुराक से संबंधित वजन बढ़ने के प्रमाण मिले हैं, जो वसा के संचय के कारण हो सकता है और कुछ मामलों में द्रव प्रतिधारण से जुड़ा हो सकता है। कुछ मामलों में वजन बढ़ना दिल की विफलता का लक्षण हो सकता है, इसलिए वजन की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। आहार नियंत्रण मधुमेह के उपचार का हिस्सा है। मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि उन्हें कैलोरी नियंत्रित आहार का सख्ती से पालन करना चाहिए।
रुधिर
हेमोडायल्यूशन से युक्त पियोग्लिटाज़ोन के साथ चिकित्सा के दौरान माध्य हीमोग्लोबिन (4% की सापेक्ष कमी) और हेमटोक्रिट (4.1% की सापेक्ष कमी) में मामूली कमी देखी गई। इसी तरह के परिवर्तन मेटफॉर्मिन (हीमोग्लोबिन में 3-4% और हेमटोक्रिट में 3.6-4.1%) के साथ इलाज किए गए रोगियों में और कुछ हद तक सल्फोनील्यूरिया और इंसुलिन (हीमोग्लोबिन 1-2% और हेमटोक्रिट में सापेक्ष कमी) के साथ इलाज किए गए रोगियों में देखे गए थे। -3.2%) पियोग्लिटाज़ोन के साथ तुलनात्मक नियंत्रित अध्ययन में।
हाइपोग्लाइसीमिया
इंसुलिन संवेदनशीलता में वृद्धि के परिणामस्वरूप, सल्फोनील्यूरिया के साथ दोहरी या ट्रिपल मौखिक चिकित्सा या इंसुलिन के साथ दोहरी चिकित्सा में पियोग्लिटाज़ोन प्राप्त करने वाले रोगियों को खुराक से संबंधित हाइपोग्लाइकेमिया का खतरा हो सकता है, और सल्फोनील्यूरिया की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। .
देखनेमे िदकत
पियोग्लिटाज़ोन सहित थियाज़ोलिडाइनायड्स के साथ कम दृश्य तीक्ष्णता के साथ मधुमेह मैकुलर एडिमा की नई शुरुआत या बिगड़ने के पोस्ट-मार्केटिंग मामलों की सूचना दी गई है। इनमें से कई रोगियों ने सहवर्ती परिधीय शोफ का अनुभव किया। यह स्पष्ट नहीं है कि पियोग्लिटाज़ोन और मैकुलर एडीमा के बीच कोई सीधा संबंध है या नहीं, लेकिन चिकित्सकों को मैकुलर एडीमा की संभावना के प्रति सतर्क रहना चाहिए यदि रोगी दृश्य तीक्ष्णता गड़बड़ी की रिपोर्ट करते हैं; उचित नेत्र विज्ञान परीक्षा पर विचार किया जाना चाहिए।
अन्य
पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए 8,100 से अधिक रोगियों और 3.5 से अधिक वर्षों के लिए तुलनित्र के साथ इलाज किए गए 7,400 से अधिक रोगियों में यादृच्छिक, नियंत्रित, डबल-ब्लाइंड नैदानिक परीक्षणों से रिपोर्ट की गई हड्डी के फ्रैक्चर की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के संचयी विश्लेषण में, महिलाओं में हड्डी के फ्रैक्चर की वृद्धि हुई घटना।
तुलनित्र के साथ इलाज की गई 1.7% महिलाओं की तुलना में पियोग्लिटाज़ोन से उपचारित 2.6% महिलाओं में फ्रैक्चर देखा गया। तुलना समूह (1.5%) की तुलना में पियोग्लिटाज़ोन (1.3%) के साथ इलाज किए गए पुरुषों में फ्रैक्चर की घटनाओं में कोई वृद्धि नहीं देखी गई।
फ्रैक्चर की गणना की गई घटना पियोग्लिटाज़ोन से उपचारित महिलाओं में प्रति 100 रोगी-वर्ष में 1.9 फ्रैक्चर और एक तुलनित्र के साथ इलाज की गई महिलाओं में प्रति 100 रोगी-वर्ष में 1.1 फ्रैक्चर थी। इसलिए पियोग्लिटाज़ोन के लिए इस डेटा सेट में महिलाओं के लिए बढ़ा हुआ जोखिम फ्रैक्चर 0.8 फ्रैक्चर प्रति वर्ष था। 100 रोगी-वर्ष।
३.५ साल के कार्डियोवस्कुलर जोखिम अध्ययन में प्रोएक्टिव, २३/९०५ (२.५%; ०.५ फ्रैक्चर प्रति १०० रोगी-वर्ष) की तुलना में पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज की गई महिला रोगियों के ४४/८७० (५.१%; १.० फ्रैक्चर प्रति १०० रोगी-वर्ष) में फ्रैक्चर का अनुभव किया। महिला रोगियों का तुलनित्र के साथ इलाज किया गया। तुलनित्र (2.1%) के साथ इलाज करने वालों की तुलना में पियोग्लिटाज़ोन (1.7%) के साथ इलाज किए गए पुरुषों में फ्रैक्चर की घटनाओं में कोई वृद्धि नहीं हुई।
कुछ महामारी विज्ञान के अध्ययनों ने पुरुषों और महिलाओं दोनों में फ्रैक्चर के समान बढ़े हुए जोखिम का सुझाव दिया है।
पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए रोगियों में दीर्घकालिक चिकित्सा में फ्रैक्चर के जोखिम पर विचार किया जाना चाहिए।
इंसुलिन की बढ़ी हुई क्रिया के परिणामस्वरूप, पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम वाले रोगियों में पियोग्लिटाज़ोन के साथ उपचार से ओव्यूलेशन फिर से शुरू हो सकता है। इन रोगियों को गर्भावस्था का खतरा हो सकता है। मरीजों को गर्भावस्था के जोखिम के बारे में पता होना चाहिए और यदि रोगी गर्भवती होना चाहती है या गर्भावस्था होती है, तो उपचार रोक दिया जाना चाहिए (खंड 4.6 देखें)।
पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग साइटोक्रोम P450 2C8 के इनहिबिटर्स (जैसे जेमफिब्रोज़िल) या इंड्यूसर (जैसे रिफैम्पिसिन) के सहवर्ती प्रशासन के दौरान सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। ग्लाइसेमिक नियंत्रण की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। अनुशंसित खुराक के भीतर पियोग्लिटाज़ोन खुराक समायोजन या मधुमेह के उपचार में परिवर्तन पर विचार किया जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
एक्टोस टैबलेट में लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है और इसलिए गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
इंटरेक्शन अध्ययनों से पता चला है कि पियोग्लिटाज़ोन का फार्माकोकाइनेटिक्स या डिगॉक्सिन, वार्फरिन, फेनप्रोकोमोन और मेटफॉर्मिन के फार्माकोडायनामिक्स पर कोई प्रासंगिक प्रभाव नहीं है। सल्फोनील्यूरिया के साथ पियोग्लिटाज़ोन का सह-प्रशासन सल्फोनील्यूरिया के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। मनुष्यों में किए गए अध्ययनों से पता चलता है कि प्रमुख प्रेरक साइटोक्रोम P450, 1A, 2C8 / 9 और 3A4 का कोई प्रेरण नहीं है। कृत्रिम परिवेशीय किसी भी साइटोक्रोम P450 उपप्रकार का कोई निषेध नहीं दिखाया। इन एंजाइमों द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए औषधीय उत्पादों के साथ कोई अंतःक्रिया अपेक्षित नहीं है, उदा। मौखिक गर्भ निरोधकों, साइक्लोस्पोरिन, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और एचएमजीसीओए रिडक्टेस इनहिबिटर।
गेम्फिब्रोज़िल (एक साइटोक्रोम P450 2C8 अवरोधक) के साथ पियोग्लिटाज़ोन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप पियोग्लिटाज़ोन के एयूसी में 3 गुना वृद्धि हुई है। चूंकि खुराक से संबंधित प्रतिकूल घटनाओं में वृद्धि संभव है, इसलिए पियोग्लिटाज़ोन खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है जब जेम्फिब्रोज़िल सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है। ग्लाइसेमिक नियंत्रण की करीबी निगरानी पर विचार किया जाना चाहिए (खंड 4.4 देखें)। रिफैम्पिसिन (एक साइटोक्रोम P450 2C8 इंड्यूसर) के साथ पियोग्लिटाज़ोन के सह-प्रशासन के परिणामस्वरूप पियोग्लिटाज़ोन एयूसी में 54% की कमी आई है। जब रिफैम्पिसिन को सह-प्रशासित किया जाता है, तो पियोग्लिटाज़ोन की खुराक बढ़ानी पड़ सकती है। ग्लाइसेमिक नियंत्रण की करीबी निगरानी पर विचार किया जाना चाहिए (खंड 4.4 देखें)।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भावस्था के दौरान पियोग्लिटाज़ोन की सुरक्षा का निर्धारण करने के लिए पर्याप्त मानव डेटा नहीं हैं। पियोग्लिटाज़ोन के साथ पशु अध्ययनों ने भ्रूण के धीमे विकास को दिखाया है। इस अवलोकन को मातृ हाइपरिन्सुलिनमिया को कम करने में पियोग्लिटाज़ोन की क्रिया और गर्भावस्था के दौरान होने वाले इंसुलिन प्रतिरोध में वृद्धि के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है जिससे भ्रूण के विकास के लिए चयापचय सब्सट्रेट की उपलब्धता कम हो जाती है। आदमी अस्पष्ट है और गर्भावस्था में पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
खाने का समय
स्तनपान कराने वाले चूहों के दूध में पियोग्लिटाज़ोन पाया गया। यह ज्ञात नहीं है कि पियोग्लिटाज़ोन स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं। इसलिए, स्तनपान कराने वाली महिलाओं को पियोग्लिटाज़ोन नहीं दिया जाना चाहिए।
उपजाऊपन
पशु प्रजनन अध्ययन में मैथुन, निषेचन या प्रजनन सूचकांक पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर Actos का कोई या नगण्य प्रभाव नहीं है। हालांकि, दृश्य गड़बड़ी वाले रोगियों को वाहन चलाते या मशीनरी चलाते समय सतर्क रहना चाहिए
04.8 अवांछित प्रभाव
प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं प्लेसबो की तुलना में अधिक हद तक (> 0.5%) रिपोर्ट की जाती हैं और डबल-ब्लाइंड अध्ययनों में पियोग्लिटाज़ोन प्राप्त करने वाले रोगियों में एक से अधिक अलग-अलग मामलों में सिस्टम ऑर्गन क्लास और निरपेक्ष आवृत्ति द्वारा मेडड्रा शब्दावली में नीचे सूचीबद्ध किया गया है। आवृत्तियों को इस प्रकार परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥ 1/10), सामान्य (≥ 1/100,
1 विपणन के बाद पियोग्लिटाज़ोन से उपचारित रोगियों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की सूचना मिली है। इन प्रतिक्रियाओं में एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा और पित्ती शामिल हैं।
2 दृश्य गड़बड़ी मुख्य रूप से उपचार की शुरुआत में रिपोर्ट की गई है और अन्य हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के साथ देखे गए लेंस के टर्गिडिटी और अपवर्तक सूचकांक में अस्थायी परिवर्तन के कारण रक्त ग्लूकोज में परिवर्तन से संबंधित हैं।
नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में एक वर्ष के लिए पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए 6-9% रोगियों में एडिमा की सूचना मिली थी। तुलना समूहों (सल्फोनील्यूरिया, मेटफॉर्मिन) में एडिमा की दर 2-5% थी। एडिमा के मामले आम तौर पर हल्के से मध्यम होते थे और आमतौर पर उपचार बंद करने की आवश्यकता नहीं होती थी।
4 नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में पियोग्लिटाज़ोन उपचार के साथ रिपोर्ट की गई दिल की विफलता रिपोर्ट की घटनाएं प्लेसीबो, मेटफॉर्मिन और सल्फोनील्यूरिया समूहों की तरह ही थीं, लेकिन जब इंसुलिन के साथ संयोजन चिकित्सा में पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग किया गया था, तब बढ़ गया था। पूर्व के रोगियों में एक परिणाम अध्ययन में- मौजूदा प्रमुख मैक्रोवास्कुलर रोग, गंभीर हृदय विफलता की घटना पियोग्लिटाज़ोन के साथ 1.6% अधिक थी, जब चिकित्सा में जोड़ा गया था जिसमें इंसुलिन शामिल था। हालांकि, इससे इस अध्ययन में मृत्यु दर में वृद्धि नहीं हुई। इस अध्ययन में, रोगियों में जो पियोग्लिटाज़ोन और इंसुलिन प्राप्त किया, 65 वर्ष से कम आयु के रोगियों (9 (7% बनाम 4.0%) की तुलना में 65 वर्ष की आयु के रोगियों में हृदय की विफलता वाले रोगियों का एक उच्च प्रतिशत देखा गया। पियोग्लिटाज़ोन के बिना इंसुलिन थेरेपी पर रोगियों में, की घटना दिल की विफलता 8 . थी 65 वर्ष से कम आयु के रोगियों में 4.0% की तुलना में 65 वर्ष की आयु के रोगियों में 2%। पियोग्लिटाज़ोन के विपणन के दौरान दिल की विफलता की सूचना मिली है, और अधिक बार जब पियोग्लिटाज़ोन का उपयोग इंसुलिन के साथ संयोजन में या दिल की विफलता के इतिहास वाले रोगियों में किया गया था।
5 ए "यादृच्छिक, तुलनित्र-नियंत्रित, डबल-ब्लाइंड क्लिनिकल परीक्षणों से रिपोर्ट की गई हड्डी के फ्रैक्चर की प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का संचयी विश्लेषण पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए 8,100 से अधिक रोगियों में और 3.5 से अधिक की अवधि में 7,400 से अधिक की अवधि में तुलनित्र के साथ इलाज किया गया था। फ्रैक्चर की एक उच्च घटना तुलनित्र (1.7%) के साथ इलाज करने वाली महिलाओं की तुलना में पियोग्लिटाज़ोन (2.6%) से उपचारित महिलाओं में देखा गया। तुलनित्र (1.5%) के साथ इलाज करने वालों की तुलना में पियोग्लिटाज़ोन (1.3%) के साथ इलाज किए गए पुरुषों में फ्रैक्चर की घटनाओं में कोई वृद्धि नहीं हुई।
प्रोएक्टिव 3.5 साल के अध्ययन में, 44/870 (5.1%) महिला रोगियों ने पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किया, 23/905 (2.5%) महिला रोगियों की तुलना में तुलनित्र दवा के साथ इलाज किया गया। तुलनित्र (2.1%) के साथ इलाज करने वालों की तुलना में पियोग्लिटाज़ोन (1.7%) के साथ इलाज किए गए पुरुषों में फ्रैक्चर की घटनाओं में कोई वृद्धि नहीं हुई।
6 सक्रिय-नियंत्रित अध्ययनों में, मोनोथेरेपी के रूप में दिए गए पियोग्लिटाज़ोन के साथ औसत वजन एक वर्ष में 2 से 3 किलोग्राम था। यह परिणाम सल्फोनील्यूरिया तुलनित्र समूह में देखा गया था। अध्ययन में औसत वजन 1.5 किलोग्राम था जहां पियोग्लिटाज़ोन संयुक्त था मेटफोर्मिन के साथ और 2.8 किग्रा अध्ययन में जहां पियोग्लिटाज़ोन को एक वर्ष से अधिक समय तक सल्फोनील्यूरिया के साथ जोड़ा गया था। तुलना समूहों में, मेटफॉर्मिन के लिए सल्फोनील्यूरिया के अलावा औसतन 1.3 किलोग्राम वजन में वृद्धि हुई और सल्फोनील्यूरिया में मेटफॉर्मिन को जोड़ने से औसतन 1.0 किलोग्राम वजन कम हुआ।
7 पियोग्लिटाज़ोन के साथ नैदानिक परीक्षणों में, सामान्य की ऊपरी सीमा से 3 गुना की एएलटी ऊंचाई की घटना प्लेसीबो के बराबर थी लेकिन मेटफॉर्मिन या सल्फोनील्यूरिया तुलनित्र समूहों में देखी गई तुलना में कम थी। पियोग्लिटाज़ोन उपचार के साथ यकृत एंजाइम का स्तर कम हो जाता है। दुर्लभ मामले विपणन के बाद के अनुभव में यकृत एंजाइम उन्नयन और हेपैटोसेलुलर शिथिलता हुई है। हालांकि बहुत ही दुर्लभ मामलों में घातक घटनाओं की सूचना मिली है, लेकिन कारण संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
04.9 ओवरडोज
नैदानिक परीक्षणों में, रोगियों ने प्रति दिन 45 मिलीग्राम की अधिकतम अनुशंसित खुराक से अधिक खुराक पर पियोग्लिटाज़ोन लिया। चार दिनों के लिए 120 मिलीग्राम / दिन की अधिकतम सूचित खुराक और बाद में सात दिनों के लिए 180 मिलीग्राम / दिन किसी भी लक्षण से जुड़ा नहीं था।
हाइपोग्लाइकेमिया सल्फोनीलुरिया या इंसुलिन के संयोजन में हो सकता है। ओवरडोज की स्थिति में, रोगसूचक और सामान्य सहायक उपाय किए जाने चाहिए।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: मधुमेह में प्रयुक्त दवाएं, दवाएं जो रक्त शर्करा को कम करती हैं, इंसुलिन को छोड़कर; एटीसी कोड: A10BG03।
पियोग्लिटाज़ोन के प्रभाव को इंसुलिन प्रतिरोध में कमी के द्वारा मध्यस्थ किया जा सकता है। पियोग्लिटाज़ोन नाभिक में विशिष्ट रिसेप्टर्स को सक्रिय करके कार्य करता प्रतीत होता है (पेरोक्सिसोम प्रसार के लिए सक्रिय गामा रिसेप्टर) जिससे यकृत, वसा और कंकाल की मांसपेशी कोशिकाओं की इंसुलिन संवेदनशीलता में वृद्धि होती है। जानवरों में। पियोग्लिटाज़ोन उपचार को यकृत ग्लूकोज उत्पादन को कम करने और इंसुलिन प्रतिरोध के मामले में परिधीय ग्लूकोज उपलब्धता को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है।
टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के रोगियों में उपवास और पोस्टप्रैन्डियल ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार होता है। यह बेहतर ग्लाइसेमिक नियंत्रण उपवास और पोस्टप्रैन्डियल प्लाज्मा इंसुलिन सांद्रता दोनों में कमी के साथ जुड़ा हुआ है। पियोग्लिटाज़ोन के साथ किया गया एक नैदानिक अध्ययन बनाम उपचार की विफलता के समय का आकलन करने के लिए ग्लिसलाजाइड मोनोथेरेपी को दो साल तक बढ़ा दिया गया था (चिकित्सा के पहले छह महीनों के बाद एचबीए 1 सी ≥ 8.0% के रूप में परिभाषित)। कपलान-मीयर विश्लेषण ने ग्लिक्लाज़ाइड के साथ इलाज किए गए रोगियों में पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए रोगियों की तुलना में कम समय दिखाया। दो साल में, ग्लाइसेमिक नियंत्रण (HbA1c के रूप में परिभाषित)
एक प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में, अनुकूलित इंसुलिन थेरेपी की 3 महीने की अवधि के बावजूद अपर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण वाले रोगियों को 12 महीने के लिए पियोग्लिटाज़ोन या प्लेसीबो में यादृच्छिक किया गया था।पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए मरीजों में अकेले इंसुलिन जारी रखने वालों की तुलना में एचबीए 1 सी में 0.45% की कमी आई थी, और पियोग्लिटाज़ोन समूह में इंसुलिन खुराक में कमी आई थी।
एचओएमए विश्लेषण से पता चलता है कि पियोग्लिटाज़ोन बीटा सेल फ़ंक्शन में सुधार करता है और साथ ही इंसुलिन के प्रति संवेदनशीलता को बढ़ाता है। दो साल तक चलने वाले नैदानिक अध्ययनों ने इस प्रभाव के रखरखाव को दिखाया है।
एक साल के नैदानिक परीक्षणों में, पियोग्लिटाज़ोन ने बेसलाइन से एल्ब्यूमिन / क्रिएटिनिन अनुपात में लगातार सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी का कारण बना।
पियोग्लिटाज़ोन का प्रभाव (मोनोथेरेपी 45 मिलीग्राम .) बनाम प्लेसबो) का मूल्यांकन टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में 18 सप्ताह के एक छोटे से अध्ययन में किया गया था। पियोग्लिटाज़ोन महत्वपूर्ण वजन बढ़ाने से जुड़ा था। आंत का वसा काफी कम हो गया था, जबकि अतिरिक्त पेट में वसा द्रव्यमान में वृद्धि हुई थी। पियोग्लिटाज़ोन के साथ शरीर में वसा वितरण में ये परिवर्तन इंसुलिन संवेदनशीलता में वृद्धि के साथ थे। अधिकांश नैदानिक अध्ययनों में, प्लेसबो की तुलना में कुल प्लाज्मा ट्राइग्लिसराइड और मुक्त फैटी एसिड के स्तर में कमी और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर में वृद्धि देखी गई, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर में छोटी लेकिन नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि नहीं हुई।
दो साल तक चलने वाले नैदानिक परीक्षणों में, पियोग्लिटाज़ोन ने कुल प्लाज्मा ट्राइग्लिसराइड्स और मुक्त फैटी एसिड को कम कर दिया, और प्लेसीबो, मेटफॉर्मिन और ग्लिक्लाज़ाइड की तुलना में एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर में वृद्धि की। पियोग्लिटाज़ोन ने प्लेसबो की तुलना में एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि का कारण नहीं बनाया, जबकि मेटफॉर्मिन और ग्लिक्लाज़ाइड के साथ कमी देखी गई। 20-सप्ताह के एक अध्ययन में, उपवास ट्राइग्लिसराइड्स को कम करने के अलावा, पियोग्लिटाज़ोन ने अवशोषित और यकृत रूप से संश्लेषित ट्राइग्लिसराइड्स दोनों पर प्रभाव के साथ पोस्टप्रैन्डियल हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया को कम किया। ये प्रभाव रक्त शर्करा पर पियोग्लिटाज़ोन के प्रभावों से स्वतंत्र थे और ग्लिबेंक्लामाइड की तुलना में सांख्यिकीय रूप से काफी भिन्न अवस्थाएँ हैं।
प्रोएक्टिव में, एक कार्डियोवैस्कुलर परिणाम अध्ययन, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस और पहले से मौजूद प्रमुख मैक्रोवास्कुलर बीमारी वाले 5238 रोगियों को 3.5 साल तक चल रहे एंटीडाइबेटिक और कार्डियोवैस्कुलर थेरेपी के अलावा पियोग्लिटाज़ोन या प्लेसीबो के लिए यादृच्छिक किया गया था। अध्ययन की आबादी की औसत आयु 62 वर्ष थी; मधुमेह की औसत अवधि 9.5 वर्ष थी। लगभग एक तिहाई रोगी मेटफॉर्मिन और / या एक सल्फोनील्यूरिया के संयोजन में इंसुलिन ले रहे थे। पात्र होने के लिए, रोगियों को एक या अधिक होना पड़ता था निम्नलिखित स्थितियों में से: मायोकार्डियल इंफार्क्शन, स्ट्रोक, परक्यूटेनियस हार्ट सर्जरी या कोरोनरी आर्टरी बाईपास ग्राफ्ट, एक्यूट कोरोनरी सिंड्रोम, कोरोनरी आर्टरी डिजीज, या पेरिफेरल ऑब्सट्रक्टिव आर्टेरियल डिजीज। लगभग आधे रोगियों में पिछले मायोकार्डियल इंफार्क्शन था और लगभग 20% को ए स्ट्रोक। अध्ययन की लगभग आधी आबादी में हृदय संबंधी इतिहास पर शामिल किए जाने के कम से कम दो मानदंड थे। लगभग सभी विषय (95%) हृदय संबंधी औषधीय उत्पाद (बीटा ब्लॉकर्स, एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन II प्रतिपक्षी, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, नाइट्रेट्स, मूत्रवर्धक, एस्पिरिन, स्टैटिन, फाइब्रेट्स) ले रहे थे।
यद्यपि अध्ययन प्राथमिक अंत बिंदु को पूरा नहीं करता था, जो सर्व-कारण मृत्यु दर, गैर-घातक रोधगलन, स्ट्रोक, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम, प्रमुख पैर विच्छेदन, कोरोनरी और पैर पुनरोद्धार का एक समग्र अंत बिंदु था, परिणाम बताते हैं कि वहाँ हैं पियोग्लिटाज़ोन के उपयोग से कोई दीर्घकालिक हृदय संबंधी समस्या नहीं है। हालांकि, एडिमा, वजन बढ़ने और दिल की विफलता की घटनाओं में वृद्धि हुई थी। दिल की विफलता के कारण मृत्यु दर में कोई वृद्धि नहीं देखी गई।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
यूरोपियन मेडिसिन एजेंसी ने टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के साथ बाल चिकित्सा आबादी के सभी सबसेट में एक्टोस के साथ अध्ययन के परिणाम प्रस्तुत करने के दायित्व से एमएएच को मुक्त कर दिया है। बाल चिकित्सा उपयोग के बारे में जानकारी के लिए अनुभाग 4.2 देखें।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद, पियोग्लिटाज़ोन तेजी से अवशोषित हो जाता है और अपरिवर्तित पियोग्लिटाज़ोन की चरम प्लाज्मा सांद्रता आमतौर पर खुराक के 2 घंटे बाद हासिल की जाती है। 2 से 60 मिलीग्राम तक की खुराक के लिए प्लाज्मा एकाग्रता में आनुपातिक वृद्धि देखी गई। प्रशासन के 4-7 दिनों के बाद स्थिर स्थिति प्राप्त होती है। बार-बार खुराक लेने से दवा या मेटाबोलाइट्स का संचय नहीं होता है। भोजन के सेवन से अवशोषण प्रभावित नहीं होता है। पूर्ण जैव उपलब्धता 80% से अधिक है।
वितरण
मनुष्यों में वितरण की अनुमानित मात्रा 0.25 एल / किग्रा है।
पियोग्लिटाज़ोन और सभी सक्रिय मेटाबोलाइट्स बड़े पैमाने पर प्लाज्मा प्रोटीन (> 99%) से बंधे होते हैं।
जैव परिवर्तन
पियोग्लिटाज़ोन को एलीफैटिक मेथिलीन समूहों के हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा यकृत द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। यह मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 2C8 के माध्यम से होता है, हालांकि अन्य आइसोफॉर्म कुछ हद तक शामिल हो सकते हैं। छह पहचाने गए मेटाबोलाइट्स में से तीन सक्रिय हैं (एम-द्वितीय, एम-तृतीय और एम-चतुर्थ)। जब गतिविधि, सांद्रता और प्रोटीन बंधन को ध्यान में रखा जाता है, तो पियोग्लिटाज़ोन और मेटाबोलाइट एम-III प्रभावकारिता में समान रूप से योगदान करते हैं। इस आधार पर, प्रभावकारिता के लिए एम-चतुर्थ का योगदान पियोग्लिटाज़ोन की तुलना में लगभग तीन गुना है, जबकि एम-द्वितीय की सापेक्ष प्रभावकारिता न्यूनतम है।
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय यह नहीं दिखाया कि पियोग्लिटाज़ोन साइटोक्रोम P450 के किसी भी उपप्रकार को रोकता है। मनुष्यों, 1A, 2C8 / 9 और 3A4 में P450 के मुख्य प्रेरक आइसोनिजाइम का कोई प्रेरण नहीं है।
इंटरेक्शन अध्ययनों से पता चला है कि पियोग्लिटाज़ोन का फार्माकोकाइनेटिक्स या डिगॉक्सिन, वार्फरिन, फेनप्रोकोमोन और मेटफॉर्मिन के फार्माकोडायनामिक्स पर कोई प्रासंगिक प्रभाव नहीं है। गेम्फिब्रोज़िल (एक साइटोक्रोम P450 2C8 अवरोधक) या रिफैम्पिसिन (एक साइटोक्रोम P450 2C8 इंड्यूसर) के साथ पियोग्लिटाज़ोन के सहवर्ती प्रशासन ने क्रमशः पियोग्लिटाज़ोन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि या कमी का कारण बना (खंड 4.5 देखें)।
निकाल देना
मनुष्यों में रेडिओलेबेल्ड पियोग्लिटाज़ोन के मौखिक प्रशासन के बाद, लेबल किए गए पदार्थ का बड़ा हिस्सा मल (55%) और मूत्र में मामूली मात्रा (45%) में बरामद किया गया था। जानवरों में, अपरिवर्तित पियोग्लिटाज़ोन की केवल थोड़ी मात्रा का पता लगाया जा सकता है मूत्र या मल में। मनुष्यों में औसत प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन अपरिवर्तित पियोग्लिटाज़ोन के लिए 5-6 घंटे और इसके कुल सक्रिय मेटाबोलाइट्स के लिए 16-23 घंटे है।
वरिष्ठ नागरिकों
स्थिर-राज्य फार्माकोकाइनेटिक्स 65 वर्ष या उससे अधिक उम्र के रोगियों और युवा विषयों में समान हैं।
गुर्दे की कमी वाले रोगी
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, पियोग्लिटाज़ोन और इसके मेटाबोलाइट्स के प्लाज्मा सांद्रता सामान्य गुर्दे समारोह वाले विषयों की तुलना में कम होते हैं, लेकिन मूल औषधीय उत्पाद के लिए समान मौखिक निकासी के साथ। इस प्रकार मुक्त (अनबाउंड) पियोग्लिटाज़ोन की सांद्रता अपरिवर्तित रहती है।
यकृत अपर्याप्तता वाले रोगी
पियोग्लिटाज़ोन की कुल प्लाज्मा सांद्रता अपरिवर्तित है, लेकिन वितरण की बढ़ी हुई मात्रा के साथ।नतीजतन, आंतरिक निकासी कम हो जाती है, जो अनबाउंड पियोग्लिटाज़ोन के उच्च अंश से जुड़ी होती है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
विषाक्त अध्ययनों में, चूहों, चूहों, कुत्तों और बंदरों में बार-बार प्रशासन के बाद हेमोडायल्यूशन, एनीमिया और रिवर्सिबल सनकी कार्डियक हाइपरट्रॉफी के साथ प्लाज्मा वॉल्यूम विस्तार लगातार हुआ। इसके अलावा, वसा जमा और घुसपैठ में वृद्धि देखी गई। ये परिणाम प्लाज्मा सांद्रता में प्रजातियों में देखे गए थे ≤ क्लिनिकल एक्सपोजर का 4 गुना। जानवरों में पियोग्लिटाज़ोन के साथ अध्ययन में भ्रूण की वृद्धि कम हुई। यह मातृ हाइपरिन्सुलिनमिया को कम करने में पियोग्लिटाज़ोन की कार्रवाई और गर्भावस्था के दौरान होने वाले इंसुलिन प्रतिरोध में वृद्धि के कारण होता है, जिससे भ्रूण के विकास के लिए चयापचय सब्सट्रेट की उपलब्धता कम हो जाती है।
प्रदर्शन किए गए जीनोटॉक्सिसिटी परीक्षणों की एक विस्तृत श्रृंखला में पियोग्लिटाज़ोन जीनोटॉक्सिक क्षमता से रहित था विवो में तथा कृत्रिम परिवेशीय। 2 साल तक पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए चूहों में मूत्राशय उपकला के हाइपरप्लासिया (नर और मादा) और ट्यूमर (पुरुष) की बढ़ी हुई घटनाएं देखी गईं।
यह अनुमान लगाया गया है कि बाद में जलन और हाइपरप्लासिया के साथ मूत्र पथरी का निर्माण और उपस्थिति नर चूहे में देखी गई ट्यूमरजेनिक प्रतिक्रिया का यंत्रवत आधार है।
नर चूहों में 24 महीने के एक यांत्रिक अध्ययन से पता चला है कि पियोग्लिटाज़ोन के प्रशासन के परिणामस्वरूप मूत्राशय में हाइपरप्लास्टिक परिवर्तनों की वृद्धि हुई है। आहार अम्लीकरण में काफी कमी आई है, लेकिन ट्यूमर की घटनाओं को समाप्त नहीं किया है। माइक्रोक्रिस्टल की उपस्थिति ने हाइपरप्लास्टिक प्रतिक्रिया को बढ़ा दिया लेकिन था हाइपरप्लास्टिक परिवर्तनों का मुख्य कारण नहीं माना जाता है। नर चूहे में देखे गए ट्यूमरजेनिक प्रभावों के मनुष्यों के लिए प्रासंगिकता को बाहर नहीं किया जा सकता है।
चूहों के किसी भी लिंग में कोई ट्यूमरजेनिक प्रतिक्रिया नहीं थी। 12 महीने तक पियोग्लिटाज़ोन के साथ इलाज किए गए कुत्तों या बंदरों में मूत्राशय हाइपरप्लासिया नहीं देखा गया था।
पारिवारिक एडिनोमेटस पॉलीपोसिस (एफएपी) के एक पशु मॉडल में, दो अन्य थियाज़ोलिडाइनायड्स के साथ उपचार ने कोलन कैंसर की बहुलता में वृद्धि की। इस खोज की प्रासंगिकता अज्ञात है।
पर्यावरणीय जोखिम मूल्यांकन: पियोग्लिटाज़ोन के नैदानिक उपयोग से पर्यावरण पर प्रभाव पड़ने की उम्मीद नहीं है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
कैल्शियम कारमेलोज
हाइपोलोज
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
भ्राजातु स्टीयरेट।
06.2 असंगति
लागू नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
14, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 112 और 196 गोलियों के पैक में एल्युमिनियम/एल्यूमीनियम के छाले।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
टेकेडा फार्मा ए / एस
लैंगबर्ज 1
डीके-4000 रोस्किल्डे
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/00/150/001
034946018
ईयू / 1/00/150/002
034946020
ईयू / 1/00/150/003
034946032
ईयू / 1/00/150/007
034946071
ईयू / 1/00/150/009
034946095
ईयू / 1/00/150/016
034946160
ईयू / 1/00/150/017
034946172
ईयू / 1/00/150/018
034946184
ईयू / 1/00/150/025
ईयू / 1/00/150/026
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 13/10/2000
अंतिम नवीनीकरण की तिथि: 31/08/2010
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
डी.सीसीई नवंबर 2013
