औलिन ® निमेसुलाइड

औलिन ® निमेसुलाइड पर आधारित एक दवा है

चिकित्सीय समूह: गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ और विरोधी आमवाती दवाएं

संकेत औलिन ® निमेसुलाइड

AULIN® तीव्र सूजन या स्त्री रोग संबंधी दर्द के अल्पकालिक रोगसूचक उपचार के लिए संकेत दिया गया है, जैसे कि कष्टार्तव के मामले में मौजूद है।

क्रिया का तंत्र AULIN® Nimesulide

निमेसुलाइड, औलिन® का सक्रिय संघटक, एक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवा है, जो अपने विशेष रासायनिक गुणों के कारण, और विशेष रूप से सल्फोएनिलाइड कार्यात्मक समूह के लिए, सल्फोनामाइड्स के उपवर्ग के पूर्वज का प्रतिनिधित्व करता है।
यह गैर-एसिड सक्रिय सिद्धांत, मौखिक रूप से लिया जाता है, गैस्ट्रिक वातावरण तक पहुंचता है जहां प्रोटोनेटेड रूप में परिवर्तित हो जाता है, यह कोशिका झिल्ली को बहुत आसानी से पार करके अधिक लिपोघुलनशील हो जाता है और इस प्रकार ली गई कुल खुराक के 50% से अधिक जैव उपलब्धता को बनाए रखता है।
लगभग 2 घंटे के बाद प्लाज्मा शिखर पर पहुंच गया और प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे हुए, निमेसुलाइड को विभिन्न अंगों और प्रणालियों के बीच वितरित किया जाता है जहां यह अपनी चिकित्सीय क्रिया करता है।
वास्तव में, विभिन्न अध्ययनों से पता चला है कि यह सक्रिय संघटक मुख्य रूप से COX2 के खिलाफ एक निरोधात्मक प्रभाव कैसे डाल सकता है, इसकी गारंटी देता है:

प्रो-इंफ्लेमेटरी, एल्गोजेनिक और पाइरोजेनिक क्रिया के साथ PGE2 जैसे प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण का निषेध;
एक संवेदनशील एंटीऑक्सीडेंट क्रिया, न्यूट्रोफिल द्वारा ऑक्सीकरण एजेंटों की रिहाई में बाधा डालती है और सुपरऑक्साइड आयनों की रोगजनक क्रिया से जीव को डिटॉक्सीफाई करती है;
प्रोटीयोलाइटिक गतिविधि के साथ कुछ एंजाइमों को रोककर और मेटालोप्रोटीज के रूप में जाना जाता है, उपास्थि के ऊतकों और बाह्य मैट्रिक्स की सुरक्षा।

कार्रवाई के उपरोक्त सभी आणविक तंत्र गैस्ट्रिक म्यूकोसा के स्वास्थ्य पर कुछ प्रोस्टाग्लैंडीन की सुरक्षात्मक कार्रवाई को संरक्षित करते हुए, निमेसुलाइड को एक विरोधी भड़काऊ और एनाल्जेसिक के रूप में कार्य करने की अनुमति देते हैं।

इसकी गतिविधि के अंत में, लगभग 3-5 घंटों के बाद, यह साइटोक्रोमियल सिस्टम CYP2C9 द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है और बाद में मुख्य रूप से मूत्र में एक निष्क्रिय मेटाबोलाइट के रूप में समाप्त हो जाता है।

किए गए अध्ययन और नैदानिक प्रभावकारिता

1.निमेसुलाइड एक एंटीकैंसर एजेंट के रूप में
यूर जे मेड केम। 2012 जनवरी, 47: 432-44। एपब 2011 नवंबर 15।

COX-2 अवरोधक निमेसुलाइड से लेकर शक्तिशाली कैंसर रोधी एजेंट तक: संश्लेषण, इन विट्रो, विवो और फार्माकोकाइनेटिक मूल्यांकन में।

झोंग बी, कै एक्स, चेन्नामनेनी एस, यी एक्स, लियू एल, पिंक जेजे, डोवलती ए, जू वाई, झोउ ए, सु बी।

नियोप्लास्टिक विकृति के उपचार में निमेसुलाइड जैसे COX2 अवरोधकों की प्रभावकारिता का मूल्यांकन करने वाला प्रायोगिक अध्ययन। अधिक सटीक रूप से, यह सक्रिय सिद्धांत स्तन कैंसर की कोशिकाओं के विकास को कम करने में सक्षम होने के लिए दिखाया गया है, जिससे यह फार्माकोकाइनेटिक दृष्टिकोण से सुरक्षित और सहनीय हो जाता है। .

2 .न्यूरोनल क्षति के संरक्षण में निमेसुलाइड
जे न्यूरोट्रॉमा। 2012 मई 1; 29: 1518-29। एपब 2012 29 मार्च।

मैग्नीशियम सल्फेट और निमेसुलाइड का क्षणिक फोकल इस्किमिया के बाद मस्तिष्क क्षति से बचाव पर सहक्रियात्मक प्रभाव पड़ता है।

वांग एलसी, हुआंग सीवाई, वांग एचके, वू एमएच, त्साई केजे।

बहुत दिलचस्प प्रायोगिक अध्ययन जो दर्शाता है कि कैसे निमेसुलाइड और मैग्नीशियम सल्फेट का एक साथ सेवन क्षणिक इस्केमिक घटनाओं से प्रेरित न्यूरोनल क्षति को कम कर सकता है।

3. निमेसुलाइड के उपयोग से संबंधित रक्तपात

जे मेड केस रिपोर्ट। 2011 दिसंबर 9; 5: 568।

निमेसुलाइड के रोगी में द्विपक्षीय स्वतःस्फूर्त रेट्रोपरिटोनियल रक्तस्राव: एक केस रिपोर्ट।

मित्सोगियानिस आईसी, चटज़िडेरेलिस ई, स्कोलारिकोस ए, पापाटोरिस ए, एनाग्नोस्टोपोलू जी, करागियोटिस ई।

एंकिलोज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस वाले 50 वर्षीय रोगी में निमेसुलाइड उपचार से जुड़े एक महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव की केस रिपोर्ट। इस मामले में, रेट्रोपरिटोनियल रक्तस्राव ने गुर्दे के कार्य से गंभीर रूप से समझौता करने का जोखिम उठाया।

उपयोग की विधि और खुराक

औलिन ®
निमेसुलाइड की 100 मिलीग्राम की गोलियां;
50 या 100 मिलीग्राम निमेसुलाइड के मौखिक निलंबन के लिए दाने;
200 मिलीग्राम निमेसुलाइड के गुदा उपयोग के लिए सपोसिटरी।
तीव्र दर्द के उपचार के लिए, वयस्कों को आमतौर पर एक टैबलेट या निमेसुलाइड की 100 मिलीग्राम की एक सैशे, दिन में दो बार, अधिमानतः भोजन के बाद, या 200 मिलीग्राम सपोसिटरी, हमेशा दिन में दो बार लेने की सलाह दी जाती है।
पैथोलॉजी की गंभीरता, चिकित्सीय प्रभावकारिता और लीवर और किडनी को प्रभावित करने वाले पैथोलॉजी की सभी प्रासंगिक उपस्थिति के आधार पर आपके डॉक्टर द्वारा खुराक की समीक्षा की जा सकती है।

औलिन ® निमेसुलाइड चेतावनी

AULIN® के साथ थेरेपी को एक अल्पकालिक रोगसूचक चिकित्सा के रूप में समझा जाना चाहिए, जो तीव्र दर्दनाक स्थितियों पर काबू पाने के लिए उपयोगी है।
इस कारण से, और चूंकि साइड इफेक्ट की घटना चिकित्सा की अवधि के समानुपाती होती है, इसलिए सलाह दी जाती है कि निमेसुलाइड के सेवन को कम से कम समय तक सीमित रखा जाए।
यकृत, गुर्दे या जठरांत्र संबंधी रोगों से पीड़ित रोगियों को विशेष सावधानी बरतनी चाहिए, जिन्हें औलिन शुरू करने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए और चिकित्सा की प्रभावकारिता और सुरक्षा की आवधिक निगरानी पर सहमत होना चाहिए।
यदि अवांछनीय प्रभाव दिखाई देते हैं, तो रोगी को तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करना चाहिए, वर्तमान चिकित्सा को तुरंत रोकने की संभावना पर विचार करना चाहिए।
गोलियों में AULIN® में लैक्टोज होता है, इसलिए लैक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज एंजाइम की कमी और ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम वाले रोगियों में इसके सेवन की सिफारिश नहीं की जाती है।
दूसरी ओर, मौखिक निलंबन के लिए AULIN® ग्रैन्यूल में सुक्रोज होता है, जो इसे फ्रक्टोज असहिष्णुता, ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption और सुक्रोज-आइसोमाल्टेज की कमी के वंशानुगत सिंड्रोम से पीड़ित रोगियों के लिए अनुपयुक्त बनाता है।

गर्भावस्था और स्तनपान

प्रोस्टाग्लैंडीन के उत्पादन को महत्वपूर्ण रूप से कम करने के लिए निमेसुलाइड की क्षमता को देखते हुए, सही भ्रूण और भ्रूण के विकास को सुनिश्चित करने के लिए उपयोगी अणु, AULIN® का उपयोग पूरे गर्भावस्था में contraindicated है।
वास्तव में, विभिन्न अध्ययनों से पता चलता है कि कैसे गर्भ के दौरान एनएसएआईडी की धारणा अजन्मे बच्चे के श्वसन और हृदय प्रणाली में विकृतियों के जोखिम को बढ़ा सकती है, जबकि बच्चे के जन्म के समय रक्तस्राव और जटिलताओं का खतरा बढ़ जाता है।

बातचीत

अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं की तरह, निमेसुलाइड भी विभिन्न सक्रिय अवयवों के साथ बातचीत कर सकता है जो उनके फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक विशेषताओं और उनकी सुरक्षा प्रोफ़ाइल दोनों को अलग करने में सक्षम हैं।
इस कारण से, रोगी को प्रासंगिक सेवन पर विशेष ध्यान देना चाहिए:

मूत्रवर्धक, एसीई अवरोधक, एंजियोटेंसिन II विरोधी, मेथोट्रेक्सेट और साइक्लोस्पोरिन, निमेसुलाइड के गुर्दे की विषाक्तता को बढ़ाने में सक्षम;
वैल्प्रोइक एसिड, फेनोफाइब्रेट्स, सैलिसिलेट्स, टोलबुटामाइड सक्रिय साइट से जुड़ने के लिए निमेसुलाइड के साथ प्रतिस्पर्धा करने में सक्षम है, इस प्रकार इसकी चिकित्सीय प्रभावकारिता को कम करता है;
गैस्ट्रिक गतिशीलता को बदलने में सक्षम सक्रिय तत्व, इस प्रकार दवा के अवशोषण में महत्वपूर्ण परिवर्तन होते हैं;
फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों में परिवर्तन के कारण साइटोक्रोमियल एंजाइमों के एंटीबायोटिक्स और सबस्ट्रेट्स;
एनएसएआईडी और ओपिओइड, उनकी बातचीत के बढ़े हुए एनाल्जेसिक प्रभाव को देखते हुए;
एंटीकोआगुलंट्स, एनएसएआईडी के एक साथ उपयोग से जुड़े रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम को देखते हुए।

मतभेद औलिन ® निमेसुलाइड

AULIN® का उपयोग सक्रिय पदार्थ या इसके किसी एक अंश, यकृत और गुर्दे की कमी, गैस्ट्रिक अल्सर और जठरांत्र संबंधी विकृति और गंभीर हृदय विफलता के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामले में contraindicated है।

अवांछित प्रभाव - दुष्प्रभाव

यद्यपि निमेसुलाइड मुख्य रूप से COX2 के खिलाफ एक प्रत्यक्ष निरोधात्मक गतिविधि प्रस्तुत करता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग को प्रभावित करने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के जोखिम को कम करता है, यह याद रखना उपयोगी है कि AULIN® थेरेपी किस प्रकार की उपस्थिति निर्धारित कर सकती है:

एलर्जी-आधारित त्वचा संबंधी प्रतिक्रियाएं जैसे कि त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती और एडिमा;
हेमटोलॉजिकल प्रतिक्रियाएं जैसे एनीमिया, न्यूट्रोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, साइटोपेनिया ग्रेन्युल;
केंद्रीय प्रतिक्रियाएं जैसे तंद्रा, सिरदर्द, अनिद्रा और चक्कर आना;
हृदय संबंधी प्रतिक्रियाएं जैसे टैचीकार्डिया और उच्च रक्तचाप;
गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिक्रियाएं जैसे एपिगैस्ट्रिक दर्द, मतली, उल्टी, दस्त और गैस्ट्रलगिया;
हाइपरकेलेमिया जैसी चयापचय प्रतिक्रियाएं;
एलर्जी के आधार पर श्वसन प्रतिक्रियाएं जैसे अस्थमा, डिस्पेनिया और ब्रोन्कोस्पास्म;
मूत्रजननांगी विकार जैसे कि डिसुरिया, ओलिगुरिया और पृथक हेमट्यूरिया;
यकृत समारोह में परिवर्तन।

ज्यादातर मामलों में, हालांकि, इन दुष्प्रभावों ने रोगियों को पहले से ही प्रभावित किया है या समय के साथ अपर्याप्त और लंबे समय तक उपचार के अधीन हैं।