सक्रिय तत्व: एलोप्यूरिनॉल
ज़ाइलोरिक 100 मिलीग्राम टैबलेट
ज़ाइलोरिक 300 मिलीग्राम टैब
ज़ायलोरिक का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
फार्माकोथेरेप्यूटिक श्रेणी
एंटीगाउट - यूरिक एसिड के निर्माण को रोकने वाली तैयारी।
चिकित्सीय संकेत
ZYLORIC को यूरिक एसिड / यूरेट जमाव के मुख्य नैदानिक अभिव्यक्तियों के लिए संकेत दिया गया है। इनमें शामिल हैं: क्रिस्टल वर्षा या यूरोलिथियासिस के कारण संयुक्त गठिया, टोफी और / या गुर्दे की भागीदारी। ये स्थितियां गाउट, यूरेटिक लिथियासिस और तीव्र यूरिक एसिड नेफ्रोपैथी में होती हैं, उच्च सेल टर्नओवर वाले नियोप्लास्टिक और मायलोप्रोलिफेरेटिव रोगों में, जिसमें यूरेट के उच्च स्तर होते हैं, या तो अनायास या साइटोटोक्सिक थेरेपी के परिणामस्वरूप और कुछ एंजाइमेटिक विकारों में। लेस्च-न्याहन सिंड्रोम)।
ZYLORIC को हाइपरयूरिसीमिया और / या हाइपर्यूरिकुरिया की उपस्थिति में ऑक्सालोकलसिक लिथियासिस की रोकथाम और उपचार के लिए भी संकेत दिया गया है।
Zyloric का सेवन कब नहीं करना चाहिए
एलोप्यूरिनॉल या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता। ज़ाइलोरिक तीव्र गाउट हमलों के उपचार में contraindicated है।
Zyloric लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
त्वचा पर लाल चकत्ते या अतिसंवेदनशीलता के अन्य लक्षण और लक्षण होने पर ज़ायलोरिक को तुरंत बंद कर देना चाहिए. असहिष्णुता के पहले लक्षणों पर ज़ायलोरिक को तुरंत और स्थायी रूप से बंद कर देना चाहिए।
ZYLORIC (एलोप्यूरिनॉल) के साथ उपचार तुरंत बंद कर दिया जाना चाहिए जैसे ही त्वचा की प्रतिक्रियाएं या अन्य लक्षण जो एलर्जी की प्रतिक्रिया का संकेत दे सकते हैं।
एलोप्यूरिनॉल और नेत्रश्लेष्मलाशोथ (लाल और सूजी हुई आंखें) के उपयोग से गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं (अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस) की सूचना मिली है। ये गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं अक्सर फ्लू जैसे लक्षणों जैसे बुखार, सिरदर्द, व्यापक दर्द से पहले होती हैं। दाने फैलते हुए फफोले या त्वचा के छीलने की उपस्थिति में प्रगति कर सकते हैं।
ये गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं हान चीनी और थाई मूल के व्यक्तियों में अधिक आम हो सकती हैं। यदि आप पर दाने या त्वचा के ये लक्षण विकसित होते हैं, तो आपको एलोप्यूरिनॉल लेना बंद कर देना चाहिए और तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए। गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं का सबसे अधिक जोखिम उपचार के पहले 8 हफ्तों के भीतर होता है।
यदि ZYLORIC के उपयोग के साथ स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम या विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस हुआ है, तो इस दवा का अब उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
दुर्लभ मामलों में, एलर्जी की प्रतिक्रिया बुखार, वास्कुलिटिस, लिम्फैडेनोपैथी, स्यूडो-लिम्फोमा, आर्थ्राल्जिया, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, हेपेटोसप्लेनोमेगाली, असामान्य लिवर फंक्शन टेस्ट और इंट्राहेपेटिक के साथ विलंबित बहु-अंग अतिसंवेदनशीलता विकार (हाइपरसेंसिटिविटी सिंड्रोम या ड्रेस के रूप में जाना जाता है) के रूप में प्रकट होती है। विभिन्न संयोजनों में पित्त नली गायब होने का सिंड्रोम। अन्य अंग (जैसे यकृत, फेफड़े, गुर्दे, अग्न्याशय, मायोकार्डियम और बृहदान्त्र) भी शामिल हो सकते हैं। पहले से मौजूद जिगर की बीमारी वाले रोगियों में समय-समय पर यकृत समारोह परीक्षण करने और दवा की उचित रूप से कम खुराक अपनाने की सिफारिश की जाती है।
गुर्दे समारोह विकारों वाले मरीजों में अतिसंवेदनशील प्रतिक्रियाएं अधिक आसानी से हो सकती हैं जो एक ही समय में ज़िलोरिक और थियाजाइड ले रहे हैं। इसलिए, इस नैदानिक सेटिंग में, उपरोक्त संयोजन को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए और रोगियों को कड़ी निगरानी में रखा जाना चाहिए।
स्पर्शोन्मुख हाइपरयूरिसीमिया को आमतौर पर ZYLORIC के उपयोग के लिए एक संकेत नहीं माना जाता है। आहार और द्रव परिवर्तन, अंतर्निहित स्थिति के उपचार के साथ, यूरीकेमिया को ठीक कर सकते हैं।
एलोप्यूरिनॉल उपचार तब तक शुरू नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि गाउट का पिछला तीव्र हमला पूरी तरह से बंद न हो जाए, क्योंकि एलोप्यूरिनॉल के साथ उपचार आगे के हमलों को प्रेरित कर सकता है। यदि एलोप्यूरिनॉल के साथ इलाज किए गए रोगियों में एक तीव्र हमला विकसित होता है, तो उपचार उसी खुराक के साथ जारी रहना चाहिए, जबकि तीव्र हमले का इलाज एक उपयुक्त विरोधी भड़काऊ दवा के साथ किया जाना चाहिए।
मांसपेशियों में दर्द के मामले में, सीपीके के स्तर और मांसपेशियों की क्षति के अन्य संकेतकों का माप लेने की सलाह दी जाती है। इन मापदंडों के परिवर्तन में चिकित्सा का निलंबन शामिल है।
ZYLORIC के साथ उपचार की शुरुआत में, सामान्य यूरिसीमिया वाले विषयों में गाउट का एक तीव्र हमला भी हो सकता है। इसलिए, उपचार की शुरुआत में, प्रोफिलैक्टिक रूप से कोल्सीसिन की रखरखाव खुराक को प्रशासित करने की सलाह दी जाती है। कम खुराक (100 मिलीग्राम / दिन) के साथ उपचार शुरू करने और साप्ताहिक अंतराल पर इसे 100 मिलीग्राम तक बढ़ाने की भी सलाह दी जाती है जब तक कि 6 मिलीग्राम / 100 मिलीलीटर की यूरिकेमिया तक नहीं पहुंच जाती है और अधिकतम अनुशंसित खुराक (800 मिलीग्राम / दिन) से अधिक के बिना। . कुछ मामलों में गाउट के हमलों को दबाने के लिए कोल्सीसिन या अन्य विरोधी भड़काऊ दवाओं का उपयोग आवश्यक हो सकता है। आमतौर पर हमले कुछ महीनों के उपचार के बाद कम और कम गंभीर हो जाते हैं। ऊतक जमा से यूरेट की गतिशीलता के कारण स्तर में उतार-चढ़ाव होता है। रक्त यूरिक एसिड इन प्रकरणों के लिए एक संभावित स्पष्टीकरण हो सकता है यहां तक कि ZYLORIC के साथ पर्याप्त चिकित्सा के साथ, तीव्र हमलों पर नियंत्रण हासिल करने में कई महीने लग सकते हैं।
तरल पदार्थ का सेवन बनाए रखने की सलाह दी जाती है जैसे कि कम से कम 2 लीटर की दैनिक मूत्र मात्रा निर्धारित करने के लिए, तटस्थ या थोड़ा क्षारीय मूत्र के साथ xanthine पत्थरों के गठन की सैद्धांतिक संभावना से बचने के लिए और सहवर्ती लेने वाले रोगियों में यूरेट की वर्षा को रोकने में मदद करने के लिए। यूरिकोसुरिक थेरेपी। ZYLORIC के साथ पर्याप्त चिकित्सा में यूरिक एसिड गुर्दे की पथरी को मूत्रवाहिनी में अवरुद्ध करने के दूरस्थ जोखिम के साथ भंग करना शामिल है।
कुछ रोगियों में पहले से मौजूद गुर्दे की बीमारी या कम यूरेट निकासी के साथ, ZYLORIC के साथ चिकित्सा के दौरान एज़ोटेमिया की ऊंचाई पाई गई है। हालांकि इसके लिए जिम्मेदार तंत्र की पहचान नहीं की गई है, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों को सावधानी से देखा जाना चाहिए " दीक्षा ZYLORIC प्रशासन के।
यदि गुर्दे के कार्य में गड़बड़ी बढ़ जाती है, तो दवा की खुराक कम कर दी जानी चाहिए या इसका प्रशासन बंद कर दिया जाना चाहिए।
जिन रोगियों के गुर्दे की शिथिलता ZYLORIC थेरेपी की शुरुआत के बाद बढ़ गई, उनमें सहवर्ती रोग थे जैसे कि मल्टीपल मायलोमा या कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर। गुर्दे की विफलता भी अक्सर गाउटी नेफ्रोपैथी से जुड़ी होती है और शायद ही कभी संबंधित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के साथ। ZYLORIC को। एलोप्यूरिनॉल और इसके प्राथमिक सक्रिय मेटाबोलाइट ऑक्सीपुरिनोल गुर्दे से साफ हो जाते हैं। इस कारण गुर्दे के कार्य में परिवर्तन का खुराक पर गहरा प्रभाव पड़ता है। ZYLORIC लेने वाले रोगियों में अस्थि मज्जा अवसाद की सूचना मिली है। इनमें से अधिकांश रोगी सहवर्ती उपचार ले रहे थे। इसे उत्पादन करने में सक्षम प्रभाव।
यह ZYLORIC थेरेपी की शुरुआत के 6 सप्ताह और 6 साल के बीच हुआ।
शायद ही कभी, अकेले ZYLORIC के साथ इलाज किए गए व्यक्तिगत रोगी अलग-अलग डिग्री के अस्थि मज्जा अवसाद विकसित कर सकते हैं, एक या अधिक सेल लाइनों को प्रभावित कर सकते हैं।
बिगड़ा हुआ यकृत या गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कम खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। उच्च रक्तचाप या दिल की विफलता के लिए इलाज किए जा रहे मरीजों, उदाहरण के लिए मूत्रवर्धक या एसीई अवरोधकों के साथ, सहवर्ती गुर्दे की कमी हो सकती है और इसलिए इस रोगी समूह में एलोप्यूरिनॉल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में या सहवर्ती रोगों के साथ जो उच्च रक्तचाप या मधुमेह मेलेटस जैसे गुर्दे के कार्य को प्रभावित कर सकते हैं, गुर्दे के कार्य की समय-समय पर निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से रक्त यूरिया नाइट्रोजन और क्रिएटिनिन या क्रिएटिनिन निकासी और संभवतः ZYLORIC की खुराक को फिर से समायोजित किया जाना चाहिए।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Zyloric के प्रभाव को बदल सकते हैं?
6-मर्कैप्टोप्यूरिन और अज़ैथियोप्रिन
Azathioprine को 6-mercaptopurine में मेटाबोलाइज़ किया जाता है जो xanthine oxidase की क्रिया से निष्क्रिय होता है। 6-मर्कैप्टोप्यूरिन या एज़ैथियोप्रिन प्राप्त करने वाले रोगियों में प्रति दिन 300-600 मिलीग्राम ZYLORIC के सहवर्ती प्रशासन के लिए सामान्य खुराक के एक चौथाई तक 6-मर्कैप्टोप्यूरिन या एज़ैथियोप्रिन खुराक की कमी की आवश्यकता होती है। ऐसा इसलिए है क्योंकि xanthine ऑक्सीडेज का निषेध इन दवाओं की गतिविधि को लम्बा करने का निर्धारण करता है।
मर्कैप्टोप्यूरिन या अज़ैथियोप्रिन की खुराक को बाद में चिकित्सीय प्रतिक्रिया के आकलन और विषाक्त प्रभावों की उपस्थिति के आधार पर समायोजित किया जाएगा।
विदरैबिन (एडेनिन अरेबिनोसाइड)
एलोप्यूरिनॉल की उपस्थिति में, एडेनिन अरेबिनोसाइड का प्लाज्मा आधा जीवन बढ़ जाता है। जहरीले प्रभावों में वृद्धि को उजागर करने के लिए दो उत्पादों का एक साथ उपयोग किए जाने पर विशेष देखभाल की जानी चाहिए।
सैलिसिलेट्स और यूरिकोसुरिक्स
ऑक्सीपुरिनोल, एलोप्यूरिनॉल का मुख्य मेटाबोलाइट, जो चिकित्सीय रूप से भी सक्रिय है, गुर्दे द्वारा यूरेट्स के समान ही उत्सर्जित होता है।
इसलिए यूरिकोसुरिक गतिविधि वाले एजेंट (जैसे प्रोबेनेसिड या सैलिसिलेट्स की उच्च खुराक) ऑक्सीपुरिनोल के उत्सर्जन को तेज कर सकते हैं। इसके परिणामस्वरूप ZYLORIC की चिकित्सीय गतिविधि में कमी हो सकती है लेकिन इसके नैदानिक महत्व का मूल्यांकन केस-दर-मामले पर किया जाना चाहिए। आधार।
यूरिकोसुरिक एजेंटों और ZYLORIC का सहवर्ती प्रशासन ऑक्सीपुरिन (हाइपोक्सैन्थिन और ज़ैंथिन) के उत्सर्जन में कमी और अकेले ZYLORIC के साथ देखे गए लोगों की तुलना में यूरिक एसिड के उत्सर्जन में वृद्धि के साथ जुड़ा था।
यद्यपि आज तक ZYLORIC प्राप्त करने वाले रोगियों में या यूरिकोसुरिक दवाओं के संयोजन में ऑक्सीपुरिन के गुर्दे की वर्षा का कोई नैदानिक प्रदर्शन नहीं है, इस संभावना को केस-दर-मामला आधार पर ध्यान में रखा जाना चाहिए।
क्लोरप्रोपामाइड
यदि गुर्दे का कार्य खराब होने पर ZYLORIC को क्लोरप्रोपामाइड के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो लंबे समय तक रक्त शर्करा को कम करने की गतिविधि का खतरा बढ़ सकता है क्योंकि एलोप्यूरिनॉल और क्लोरप्रोपामाइड गुर्दे की नलिका में उत्सर्जन के लिए प्रतिस्पर्धा कर सकते हैं।
Coumarin थक्कारोधी
एलोप्यूरिनॉल के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर वार्फ़रिन और अन्य कौमारिन एंटीकोगुल्टेंट्स के बढ़ते प्रभाव की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं। इसलिए एंटीकोगुल्टेंट्स लेने वाले सभी रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
फ़िनाइटोइन
एलोप्यूरिनॉल फ़िनाइटोइन के यकृत ऑक्सीकरण को रोक सकता है लेकिन इसका नैदानिक महत्व स्पष्ट नहीं है।
थियोफिलाइन
थियोफिलाइन चयापचय के अवरोध की सूचना मिली है। बातचीत के तंत्र को इस तथ्य से समझाया जा सकता है कि xanthine ऑक्सीडेज मनुष्यों में थियोफिलाइन के चयापचय में शामिल है।
एलोप्यूरिनॉल थेरेपी शुरू करने या उच्च खुराक लेने वाले रोगियों में थियोफिलाइन के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए।
एम्पीसिलीन / एमोक्सिसिलिन
एम्पीसिलीन या एमोक्सिसिलिन लेने वाले रोगियों में ZYLORIC के साथ त्वचा की प्रतिक्रियाओं की एक बढ़ी हुई आवृत्ति की सूचना दी गई है, जो कि दवा न लेने वाले रोगियों की तुलना में है। इस जुड़ाव का कारण अज्ञात है।
हालांकि, यह अनुशंसा की जाती है कि उपलब्ध होने पर एलोप्यूरिनॉल प्राप्त करने वाले रोगियों में एम्पीसिलीन या एमोक्सिसिलिन के वैकल्पिक उपचार का उपयोग किया जाए।
साइक्लोफॉस्फेमाइड, डॉक्सोरूबिसिन, ब्लोमाइसिन, प्रोकार्बाज़िन, मेक्लोरोएटामाइन
नियोप्लास्टिक रोगों वाले रोगियों में, ल्यूकेमिया को छोड़कर, साइक्लोफॉस्फेमाइड और अन्य साइटोटोक्सिक्स के कारण अस्थि मज्जा अवसाद में वृद्धि का वर्णन ZYLORIC की उपस्थिति में किया गया है, हालांकि संयुक्त चिकित्सा पर रोगियों में एक नियंत्रित अध्ययन में।
ZYLORIC ने साइक्लोफॉस्फ़ामाइड, डॉक्सोरूबिसिन, ब्लोमाइसिन, प्रोकार्बाज़िन और / या मेक्लोरेथामाइन (मस्टाइन हाइड्रोक्लोराइड) की अस्थि मज्जा विषाक्तता में वृद्धि नहीं की।
साइक्लोस्पोरिन
कुछ रिपोर्टों से पता चलता है कि एलोप्यूरिनॉल के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है।
इसलिए, दो दवाओं के एक साथ प्रशासन के मामले में, साइक्लोस्पोरिन विषाक्तता में वृद्धि की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
डिडानोसिन
स्वस्थ स्वयंसेवकों में और एचआईवी संक्रमित रोगियों में, डेडानोसिन, प्लाज्मा सीमैक्स और एयूसी मूल्यों को टर्मिनल आधे जीवन को प्रभावित किए बिना सहवर्ती एलोप्यूरिनॉल (300 मिलीग्राम दैनिक) के साथ लगभग दोगुना कर दिया गया था। डेडानोसिन की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है जब इसके साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किया जाता है अल्लुपुरिनोल।
थियाजाइड मूत्रवर्धक
रिपोर्ट है कि ZYLORIC और थियाजाइड मूत्रवर्धक के सहवर्ती उपयोग कुछ रोगियों में एलोप्यूरिनॉल की बढ़ती विषाक्तता में योगदान कर सकते हैं, तंत्र और कारण-और-प्रभाव संबंध स्थापित करने के प्रयास में समीक्षा की गई है।
मामले के विवरण की समीक्षा से संकेत मिलता है कि अधिकांश रोगी उच्च रक्तचाप के लिए थियाजाइड मूत्रवर्धक प्राप्त कर रहे थे और उच्च रक्तचाप से ग्रस्त नेफ्रोपैथी के लिए माध्यमिक गुर्दे की हानि को छोड़कर मूल्यांकन अक्सर नहीं किया गया था।
जिन रोगियों में गुर्दे की कमी का दस्तावेजीकरण किया गया था, हालांकि, ZYLORIC की खुराक को कम करने की सिफारिश नहीं देखी गई थी।
यद्यपि एक तंत्र या कारण-और-प्रभाव संबंध स्थापित नहीं किया गया है, गुर्दे की कमी की अनुपस्थिति में भी, ज़िलोरिक और थियाजाइड मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले मरीजों में गुर्दे की क्रिया की निगरानी की जानी चाहिए, और यदि पता चलता है तो संयोजन चिकित्सा पर रोगियों में खुराक को और कम किया जाना चाहिए गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी।
tolbutamide
टॉल्बुटामाइड के निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में रूपांतरण को चूहे के लीवर xanthine ऑक्सीडेज द्वारा उत्प्रेरित दिखाया गया है। इन टिप्पणियों की संभावित नैदानिक प्रासंगिकता ज्ञात नहीं है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
ZYLORIC में लैक्टोज होता है: शर्करा के प्रति असहिष्णुता के मामले में, दवा लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
टेराटोजेनेसिस
गर्भावस्था के 10 या 13 दिन में 50 या 100 मिलीग्राम / किग्रा की इंट्रापेरिटोनियल खुराक के साथ इलाज किए गए चूहों में एक अध्ययन में भ्रूण की असामान्यताएं सामने आईं, हालांकि इसी तरह के एक अध्ययन में गर्भावस्था के 12 वें दिन 120 मिलीग्राम / किग्रा के साथ इलाज किए गए चूहों में कोई असामान्यता नहीं देखी गई। । चूहों में 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक एलोप्यूरिनॉल की उच्च मौखिक खुराक के साथ बड़े अध्ययन, चूहों में 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक और खरगोशों में गर्भावस्था के आठवें से सोलहवें दिन तक 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक। टेराटोजेनिकिटी का सबूत नहीं है।
भ्रूणोटॉक्सिसिटी का पता लगाने के लिए सुसंस्कृत माउस भ्रूण लार ग्रंथियों का उपयोग करके इन विट्रो अध्ययन से संकेत मिलता है कि एलोप्यूरिनॉल से सहवर्ती मातृ विषाक्तता के बिना भ्रूण-विषाक्तता पैदा होने की उम्मीद नहीं है।
गर्भावस्था और प्रजनन क्षमता
चूहों में उच्च खुराक इंट्रापेरिटोनियल एलोप्यूरिनॉल के साथ किए गए एक अध्ययन में, भ्रूण की असामान्यताएं देखी गईं, लेकिन चूहों और खरगोशों में मौखिक एलोप्यूरिनॉल के साथ आगे के अध्ययनों में, कोई असामान्यता नहीं देखी गई। मानव गर्भावस्था में ZYLORIC की सुरक्षा के संबंध में अपर्याप्त सबूत उपलब्ध हैं, हालांकि इसका व्यापक रूप से कई वर्षों से कोई स्पष्ट प्रतिकूल परिणाम नहीं है।
गर्भावस्था में उपयोग की सिफारिश केवल तभी की जाती है जब कोई सुरक्षित विकल्प न हो और जब रोग स्वयं मां या भ्रूण के लिए खतरा बन जाए।
खाने का समय
डेटा से संकेत मिलता है कि मानव स्तन के दूध में एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीपुरिनोल उत्सर्जित होते हैं। एक महिला के दूध में एलोप्यूरिनॉल की 1.4 मिलीग्राम/लीटर और 53.7 मिलीग्राम/लीटर ऑक्सीपुरिनोल की सांद्रता पाई गई, जो रोजाना 300 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल लेती थी।
चूंकि स्तनपान कराने वाले शिशु पर एलोप्यूरिनॉल या इसके मेटाबोलाइट्स के प्रभावों पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए नर्सिंग मां को ज़ाइलोरिक का प्रशासन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
चूँकि एलोप्यूरिनॉल लेने वाले रोगियों में उनींदापन, चक्कर आना और गतिभंग जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ बताई गई हैं, रोगियों को वाहन चलाने, मशीनरी चलाने या खतरनाक गतिविधियाँ करने से पहले सावधानी बरतनी चाहिए, जब तक कि वे यथोचित रूप से निश्चित न हों कि एलोप्यूरिनॉल का उनके प्रदर्शन पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं है।
खुराक और उपयोग की विधि ज़ाइलोरिक का उपयोग कैसे करें: खुराक
वयस्कों में, औसत दैनिक खुराक दिन में एक बार 300 मिलीग्राम है।
जब यूरीसेमिया और / या यूरीकुरिया के उच्च स्तर को उच्च खुराक की आवश्यकता होती है, तो डॉक्टर भोजन के बाद 2-3 दैनिक प्रशासन में विभाजित अधिकतम 800 मिलीग्राम तक खुराक बढ़ा सकते हैं।
तीव्र गाउट हमलों की संभावना को कम करने के लिए, इष्टतम रखरखाव खुराक प्राप्त होने तक 100 मिलीग्राम की साप्ताहिक वृद्धि के साथ कम खुराक (100 मिलीग्राम) पर उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है।
1 से 3 सप्ताह की अवधि में यूरिकेमिक दर का सामान्यीकरण हो जाता है। माध्यमिक यूरेटिक नेफ्रोपैथी की रोकथाम के लिए, नियोप्लास्टिक रोगों में अत्यधिक न्यूक्लियोप्रोटीन अपचय के परिणामस्वरूप, किसी भी पहले से मौजूद हाइपरयूरिसीमिया और / या हाइपर्यूरिकुरिया को ठीक करने के लिए साइटोटोक्सिक थेरेपी से पहले, जब भी संभव हो, ZYLORIC के साथ उपचार का अभ्यास किया जाना चाहिए।
ZYLORIC के साथ चिकित्सा को एंटीमिटोटिक थेरेपी के दौरान बनाए रखा जा सकता है और यह रोग के प्राकृतिक संकट के दौरान संभवतः हाइपरयूरिसीमिया के प्रोफिलैक्सिस में अनिश्चित काल तक लंबा हो सकता है। लंबे समय तक उपचार में एलोप्यूरिनॉल की 300-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक है आमतौर पर यूरिकेमिक स्तर को सामान्य करने के लिए पर्याप्त है।
चूंकि एलोप्यूरिनॉल और इसके चयापचयों को गुर्दे द्वारा समाप्त कर दिया जाता है, इस अंग के खराब कार्य के मामले में दवा के प्लाज्मा आधा जीवन का विस्तार हो सकता है।
संभावित परिणामी जोखिमों से बचने के लिए, प्रति दिन 100 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल की खुराक के साथ उपचार शुरू किया जा सकता है, खुराक को केवल तभी बढ़ाया जा सकता है जब मूत्र या सीरम यूरेट का स्तर पर्याप्त रूप से कम न हो। सुझाए गए उपचार के विकल्प के रूप में, खुराक निम्नलिखित योजना के अनुसार क्रिएटिनिन निकासी मूल्यों पर आधारित हो सकती है:
एलोप्यूरिनॉल और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे के डायलिसिस द्वारा समाप्त हो जाते हैं। हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में सप्ताह में दो या तीन बार प्रत्येक डायलिसिस के तुरंत बाद 300-400 मिलीग्राम ZYLORIC की खुराक की सिफारिश की जाती है। सत्रों के बीच कोई और प्रशासन नहीं दिया जाना चाहिए। डायलिसिस और अन्य।
बुजुर्ग रोगियों में, यूरिक एसिड के सामान्य सीरम और मूत्र स्तर को बनाए रखने के लिए आवश्यक न्यूनतम खुराक को बनाए रखने के लिए विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए।
15 वर्ष से कम उम्र के लड़कों और बच्चों में, खुराक प्रति दिन शरीर के वजन का 10-20 मिलीग्राम / किग्रा, या प्रति दिन 100-400 मिलीग्राम है।
हालांकि, बच्चों में संकेत दुर्लभ है (ल्यूकेमिया और कुछ एंजाइमेटिक विकार जैसे लेस्च-न्याहन सिंड्रोम)।
ज़ाइलोरिक को हमेशा भोजन के बाद दिन में एक ही समय पर लेना चाहिए।
अधिक मात्रा में ज़ायलोरिक अधिक मात्रा में लेने पर क्या करें?
लक्षण और संकेत
प्रतिकूल प्रभाव का अनुभव किए बिना 22.5 ग्राम तक एलोप्यूरिनॉल का सेवन बताया गया है। एक रोगी में जिसने 20 ग्राम एलोप्यूरिनॉल का सेवन किया, मतली, उल्टी, दस्त और चक्कर सहित लक्षण और लक्षण बताए गए। सामान्य समर्थन उपायों को अपनाने के बाद वह ठीक हो गया रोगी .
इलाज
एलोप्यूरिनॉल के बड़े पैमाने पर अवशोषण से ज़ैंथिन ऑक्सीडेज गतिविधि का काफी निषेध हो सकता है, जिसका कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं होना चाहिए, सहवर्ती रूप से प्रशासित दवाओं, विशेष रूप से 6-मर्कैप्टोप्यूरिन और / या एज़ैथियोप्रिन पर संभावित प्रभाव से परे। इष्टतम मूत्रवर्धक बनाए रखने के लिए पर्याप्त जलयोजन एलोप्यूरिनॉल और इसके चयापचयों के उत्सर्जन की सुविधा प्रदान करता है। यदि आवश्यक समझा जाए तो डायलिसिस का उपयोग किया जा सकता है।
साइड इफेक्ट्स Zyloric के साइड इफेक्ट्स क्या हैं?
अवांछनीय प्रभावों की घटना प्राप्त खुराक और अन्य चिकित्सीय एजेंटों के संभावित सहवर्ती प्रशासन के अनुसार भिन्न हो सकती है। नीचे दिखाए गए प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं के लिए निर्धारित आवृत्ति श्रेणियां अनुमान हैं: अधिकांश प्रतिक्रियाओं के लिए कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। गणना के लिए उपयुक्त घटना। पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी के माध्यम से पहचानी गई प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं को दुर्लभ या बहुत दुर्लभ माना जाता है। आवृत्ति वर्गीकरण के लिए निम्नलिखित सम्मेलन का उपयोग किया गया था:
- बहुत ही सामान्य> 1/10 (> 10%)
- सामान्य> 1/100 और 1% ई
- असामान्य> 1 / 1,000 और 0.1% ई
- दुर्लभ> 1 / 10,000 और 0.01% ई
एलोप्यूरिनॉल से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं समग्र उपचारित आबादी में दुर्लभ हैं और ज्यादातर गंभीरता में हल्की होती हैं। गुर्दे और / या यकृत विकारों की उपस्थिति में घटना अधिक होती है
बहुत दुर्लभ: फुरुनकुलोसिस
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
बहुत दुर्लभ: एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस और अप्लास्टिक एनीमिया के बहुत दुर्लभ मामलों की सूचना मिली है, विशेष रूप से गुर्दे और / या यकृत अपर्याप्तता वाले विषयों में; यह रोगियों के इस समूह पर विशेष ध्यान देने की आवश्यकता को निर्धारित करता है।
प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार
दुर्लभ: बुखार और ठंड लगना, सिरदर्द, शरीर में दर्द (फ्लू जैसे लक्षण) और सामान्य अस्वस्थता के साथ अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं
बहुत दुर्लभ: पोशाक, एंजियोइम्यूनोबलास्टिक लिम्फैडेनोपैथी
एक बहु-अंग अतिसंवेदनशीलता विकार (ड्रेस) की सूचना मिली है, जिसमें बुखार, त्वचा पर लाल चकत्ते, जोड़ों का दर्द और रक्त और यकृत समारोह परीक्षणों में परिवर्तन शामिल हैं।
एनाफिलेक्टिक शॉक बहुत कम ही रिपोर्ट किया गया है। चूंकि उपचार के दौरान किसी भी समय ऐसी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं, एलोप्यूरिनॉल को तत्काल और स्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए।
एंजियोइम्यूनोबलास्टिक लिम्फैडेनोपैथी, जो एलोप्यूरिनॉल को बंद करने के बाद प्रतिवर्ती प्रतीत होती है, को सामान्यीकृत लिम्फैडेनोपैथी के लिए बायोप्सी के बाद बहुत ही कम वर्णित किया गया है।
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
बहुत दुर्लभ: मधुमेह मेलेटस, हाइपरलिपिडिमिया
मानसिक विकार
बहुत दुर्लभ: अवसाद
तंत्रिका तंत्र विकार
बहुत दुर्लभ: कोमा, पक्षाघात, गतिभंग, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, सिरदर्द, परिवर्तित स्वाद
नेत्र विकार
बहुत दुर्लभ: मोतियाबिंद, दृश्य गड़बड़ी, धब्बेदार परिवर्तन
कान और भूलभुलैया विकार
बहुत दुर्लभ: चक्कर आना
कार्डिएक पैथोलॉजी
बहुत दुर्लभ: एनजाइना, मंदनाड़ी
संवहनी विकृति
बहुत दुर्लभ: उच्च रक्तचाप
जठरांत्रिय विकार
असामान्य: उल्टी, जी मिचलाना
बहुत दुर्लभ: आवर्तक रक्तगुल्म, स्टीटोरिया, स्टामाटाइटिस, एल्वस परिवर्तन, जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव।
प्रारंभिक नैदानिक परीक्षणों में, मतली और उल्टी के मामले सामने आए। हाल के आंकड़ों से पता चलता है कि ये प्रतिक्रियाएं एक महत्वपूर्ण समस्या नहीं हैं और भोजन के बाद एलोप्यूरिनॉल लेने से बचा जा सकता है।
हेपेटोबिलरी विकार
असामान्य: यकृत समारोह परीक्षण मूल्यों में स्पर्शोन्मुख वृद्धि दुर्लभ: हेपेटाइटिस (यकृत परिगलन और ग्रैनुलोमेटस हेपेटाइटिस सहित)
अधिक सामान्यीकृत अतिसंवेदनशीलता के स्पष्ट प्रमाण के बिना हेपेटिक डिसफंक्शन की सूचना दी गई है।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
सामान्य: दाने
दुर्लभ: स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एंजियोएडेमा, निश्चित दवा विस्फोट
बहुत दुर्लभ: खालित्य, बाल मलिनकिरण। त्वचा की प्रतिक्रियाएं सबसे आम प्रतिक्रियाएं हैं और उपचार के दौरान किसी भी समय हो सकती हैं।
गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं में, दाने त्वचा के फफोले और छीलने, मुंह, गले, नाक, जननांगों और नेत्रश्लेष्मलाशोथ के छालों को फैलाने के लिए आगे बढ़ते हैं। जब ये प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो तुरंत एलोप्यूरिनॉल लेना बंद कर दें और अपने डॉक्टर को तुरंत सूचित करें।
एंजियोएडेमा को एलोप्यूरिनॉल के लिए अधिक सामान्यीकृत अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के संकेतों और लक्षणों के साथ और बिना होने के लिए देखा गया है।
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार
बहुत दुर्लभ: रक्तमेह, यूरीमिया
प्रजनन प्रणाली और स्तन के रोग
बहुत दुर्लभ: पुरुष बांझपन, स्तंभन दोष, गाइनेकोमास्टिया
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति
बहुत दुर्लभ: शोफ, सामान्य अस्वस्थता, अस्थानिया, बुखार
एलोप्यूरिनॉल के लिए अधिक सामान्यीकृत अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के लक्षणों और लक्षणों के साथ और बिना बुखार होने के लिए देखा गया है (प्रतिरक्षा प्रणाली विकार देखें)।
यह भी बताया गया: दस्त, गैस्ट्रिटिस, अपच, आंतरायिक पेट दर्द, हेपेटोमेगाली, पीलिया, हाइपरबिलीरुबिनमिया, न्यूरिटिस, गुर्दे की विफलता, मायोपैथी, एपिस्टेक्सिस, इकोस्मोसिस, नेक्रोटाइज़िंग एंजाइटिस, पेरिकार्डिटिस, परिधीय संवहनी विकार, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, वासोडिलेटेशन, हाइपरलकसीमिया, हाइपरलकसीमिया। इज़ाफ़ा, जीभ शोफ, एनोरेक्सिया, ब्रोन्कोस्पास्म, अस्थमा, ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस, इरिटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एंबीलिया, पक्षाघात, ऑप्टिक न्यूरिटिस, भ्रम, चक्कर आना, निचले अंगों का पक्षाघात, कामेच्छा में कमी, टिनिटस, अनिद्रा, निशाचर enuresis, नेफ्रैटिस।
संयुक्त गठिया के तीव्र हमले ज़ाइलोरिक के साथ चिकित्सा के प्रारंभिक चरण के दौरान हो सकते हैं, जैसे कि यूरिकोसुरिक्स के साथ।
इसलिए एक निवारक उपचार, कम से कम एक महीने के लिए, एक विरोधी भड़काऊ या कोल्सीसिन के साथ सिफारिश की जाती है (देखें "खुराक, विधि और प्रशासन का समय" और "उपयोग के लिए उपयुक्त सावधानियां")।
जब यूरेट का निर्माण बढ़ जाता है (उदाहरण के लिए नियोप्लाज्म और संबंधित चिकित्सा, लेस्च-नहान सिंड्रोम) मूत्र पथ में ज़ैंथिन वर्षा हो सकती है ("उपयोग के लिए उचित सावधानियां" देखें)।
क्रोनिक ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस या क्रोनिक पाइलोनफ्राइटिस के बाद नैदानिक गाउट विकसित करने वाले रोगियों में अल्बुमिनुरिया देखा गया है। मूत्र की पर्याप्त मात्रा सुनिश्चित करने के लिए तरल पदार्थ का सेवन करना चाहिए।
एलोप्यूरिनॉल प्राप्त करने वाले रोगियों के मांसपेशियों के ऊतकों में ज़ैंथिन क्रिस्टल देखे गए हैं लेकिन इसका नैदानिक महत्व नहीं है।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
किसी भी अवांछित प्रभाव के बारे में डॉक्टर या फार्मासिस्ट को सूचित करना महत्वपूर्ण है, भले ही पैकेज लीफलेट में वर्णित न हो।
समाप्ति और अवधारण
एक्सपायरी: पैकेज पर छपी एक्सपायरी डेट देखें।
चेतावनी: पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।
समाप्ति तिथि उत्पाद को सही ढंग से संग्रहीत, बरकरार पैकेजिंग में संदर्भित करती है।
संरक्षण नियम
इसे किसी सूखी जगह पर संग्रहित करें।
संरचना और फार्मास्युटिकल फॉर्म
संयोजन
ज़ाइलोरिक 100 मिलीग्राम टैबलेट
एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: एलोप्यूरिनॉल 100 मिलीग्राम
Excipients: लैक्टोज, कॉर्न स्टार्च, पोविडोन, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
ज़ाइलोरिक 300 मिलीग्राम टैबलेट
एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: एलोप्यूरिनॉल 300 मिलीग्राम
Excipients: लैक्टोज, कॉर्न स्टार्च, पोविडोन, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
ZYLORIC 100 मिलीग्राम टैबलेट: 50 विभाज्य गोलियों के ब्लिस्टर पैक
ZYLORIC 300 मिलीग्राम टैबलेट: 30 विभाज्य गोलियों के ब्लिस्टर पैक
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
ज़ाइलोरिक टैबलेट्स
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
ज़ाइलोरिक 300 मिलीग्राम की गोलियां
एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: एलोप्यूरिनॉल 300 मिलीग्राम
ज़ाइलोरिक 100 मिलीग्राम की गोलियां
एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: एलोप्यूरिनॉल 100 मिलीग्राम
अंशों की सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
गोलियाँ।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
ZYLORIC को यूरिक एसिड / यूरेट जमाव के मुख्य नैदानिक अभिव्यक्तियों के लिए संकेत दिया गया है। इनमें शामिल हैं: क्रिस्टल वर्षा या यूरोलिथियासिस के कारण संयुक्त गठिया, टोफी और / या गुर्दे की भागीदारी।
ये स्थितियां गाउट, यूरेटिक लिथियासिस और तीव्र यूरिक एसिड नेफ्रोपैथी में होती हैं, उच्च सेल टर्नओवर वाले नियोप्लास्टिक और मायलोप्रोलिफेरेटिव रोगों में, जिसमें यूरेट के उच्च स्तर होते हैं, या तो अनायास या साइटोटोक्सिक थेरेपी के परिणामस्वरूप और कुछ एंजाइमेटिक विकारों में। लेस्च-न्याहन सिंड्रोम)।
ZYLORIC को हाइपरयूरिसीमिया और / या हाइपर्यूरिकुरिया की उपस्थिति में ऑक्सालोकलसिक लिथियासिस की रोकथाम और उपचार के लिए भी संकेत दिया गया है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
वयस्कों में, औसत दैनिक खुराक दिन में एक बार 300 मिलीग्राम है।
जब यूरीसेमिया और / या यूरीकुरिया के उच्च स्तर को उच्च खुराक की आवश्यकता होती है, तो डॉक्टर भोजन के बाद 2-3 दैनिक प्रशासन में विभाजित अधिकतम 800 मिलीग्राम तक खुराक बढ़ा सकते हैं।
तीव्र गाउट हमलों की संभावना को कम करने के लिए, इष्टतम रखरखाव खुराक प्राप्त होने तक 100 मिलीग्राम की साप्ताहिक वृद्धि के साथ कम खुराक (100 मिलीग्राम) पर उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है।
1 से 3 सप्ताह की अवधि में यूरिकेमिक दर का सामान्यीकरण हो जाता है। माध्यमिक यूरेटिक नेफ्रोपैथी की रोकथाम के लिए, नियोप्लास्टिक रोगों में अत्यधिक न्यूक्लियोप्रोटीन अपचय के परिणामस्वरूप, किसी भी पहले से मौजूद हाइपरयूरिसीमिया और / या हाइपर्यूरिकुरिया को ठीक करने के लिए साइटोटोक्सिक थेरेपी से पहले, जब भी संभव हो, ZYLORIC के साथ उपचार का अभ्यास किया जाना चाहिए।
ZYLORIC के साथ उपचार को एंटीमिटोटिक थेरेपी के दौरान बनाए रखा जा सकता है और यह रोग के प्राकृतिक संकट के दौरान संभावित रूप से उत्पन्न होने वाले हाइपरयूरिसीमिया के प्रोफिलैक्सिस में अनिश्चित काल तक लंबा हो सकता है। लंबे समय तक उपचार में एलोप्यूरिनॉल की 300-400 मिलीग्राम / दिन की खुराक है आमतौर पर यूरिकेमिक स्तर को सामान्य करने के लिए पर्याप्त है। चूंकि एलोप्यूरिनॉल और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे से समाप्त हो जाते हैं, इस अंग के खराब कार्य के मामले में दवा के प्लाज्मा आधा जीवन का विस्तार हो सकता है।
संभावित परिणामी जोखिमों से बचने के लिए, प्रति दिन 100 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल की खुराक के साथ उपचार शुरू किया जा सकता है, खुराक को केवल तभी बढ़ाया जा सकता है जब मूत्र या सीरम यूरेट का स्तर पर्याप्त रूप से कम न हो।
सुझाए गए उपचार के विकल्प के रूप में, खुराक निम्नलिखित योजना के अनुसार क्रिएटिनिन निकासी मूल्यों पर आधारित हो सकती है:
एलोप्यूरिनॉल और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे के डायलिसिस द्वारा समाप्त हो जाते हैं। हेमोडायलिसिस से गुजरने वाले रोगियों में सप्ताह में दो या तीन बार प्रत्येक डायलिसिस के तुरंत बाद 300-400 मिलीग्राम ZYLORIC की खुराक की सिफारिश की जाती है। सत्रों के बीच कोई और प्रशासन नहीं दिया जाना चाहिए। डायलिसिस और अन्य।
बुजुर्ग रोगियों में, यूरिक एसिड के सामान्य सीरम और मूत्र स्तर को बनाए रखने के लिए आवश्यक न्यूनतम खुराक को बनाए रखने के लिए विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए।
15 वर्ष से कम उम्र के लड़कों और बच्चों में, खुराक प्रति दिन शरीर के वजन का 10-20 मिलीग्राम / किग्रा, या प्रति दिन 100-400 मिलीग्राम है। हालांकि, बच्चों में संकेत दुर्लभ है (ल्यूकेमिया और कुछ एंजाइमेटिक विकार जैसे लेस्च-न्याहन सिंड्रोम)।
ज़ाइलोरिक को हमेशा भोजन के बाद दिन में एक ही समय पर लेना चाहिए।
04.3 मतभेद
एलोप्यूरिनॉल या किसी भी सहायक पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता।
तीव्र गाउट हमलों के उपचार में ZYLORIC को contraindicated है।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
त्वचा पर लाल चकत्ते या अतिसंवेदनशीलता के अन्य लक्षण और लक्षण होने पर ज़ायलोरिक को तुरंत बंद कर देना चाहिए. असहिष्णुता के पहले लक्षणों पर ज़ायलोरिक को तुरंत और स्थायी रूप से बंद कर देना चाहिए।
अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम (एसजेएस), विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन)
एलोप्यूरिनॉल के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं बहुत अलग तरीकों से प्रकट हो सकती हैं, जिसमें मैकुलो-पैपुलर रैश, अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम (जिसे DRESS भी कहा जाता है), स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (SSJ / TEN) शामिल हैं।
ये प्रतिक्रियाएं नैदानिक निदान हैं; उनकी उपस्थिति नैदानिक निर्णय के लिए आधार बनाती है। यदि उपचार के दौरान किसी भी समय ऐसी प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो एलोप्यूरिनॉल को तुरंत बंद कर देना चाहिए। अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम और एसएसजे / टीईएन वाले रोगियों में पुन: चुनौती नहीं दी जानी चाहिए। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स अतिसंवेदनशीलता त्वचा प्रतिक्रियाओं को दूर करने के लिए उपयोगी हो सकते हैं।
मरीजों को संकेतों और लक्षणों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए और त्वचा की प्रतिक्रियाओं के लिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। एसजेएस और टीईएन विकसित होने का सबसे अधिक जोखिम उपचार के पहले आठ हफ्तों में होता है।
यदि एसजेएस या टीईएन के लक्षण या संकेत होते हैं (उदाहरण के लिए अक्सर ब्लिस्टरिंग या म्यूकोसल घावों के साथ प्रगतिशील त्वचा लाल चकत्ते), तो ज़ाइलोरिक के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
एसजेएस और टीईएन के प्रबंधन में सर्वोत्तम परिणाम शीघ्र निदान और किसी भी संदिग्ध दवा के साथ चिकित्सा को तत्काल बंद करने के साथ प्राप्त होते हैं। प्रारंभिक विच्छेदन एक बेहतर रोग का निदान के साथ जुड़ा हुआ है।
यदि रोगी ने ZYLORIC के उपयोग के साथ SJS या TEN विकसित किया है, तो इस रोगी में ZYLORIC का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
दुर्लभ मामलों में, एलर्जी की प्रतिक्रिया बुखार, वास्कुलिटिस, लिम्फैडेनोपैथी, स्यूडो-लिम्फोमा, आर्थ्राल्जिया, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, हेपेटोसप्लेनोमेगाली, असामान्य लिवर फंक्शन टेस्ट और इंट्राहेपेटिक के साथ विलंबित बहु-अंग अतिसंवेदनशीलता विकार (हाइपरसेंसिटिविटी सिंड्रोम या ड्रेस के रूप में जाना जाता है) के रूप में प्रकट होती है। विभिन्न संयोजनों में पित्त नली गायब होने का सिंड्रोम।अन्य अंग (जैसे यकृत, फेफड़े, गुर्दे, अग्न्याशय, मायोकार्डियम और बृहदान्त्र) भी शामिल हो सकते हैं। यदि ZYLORIC प्राप्त करने वाले रोगियों में एनोरेक्सिया, वजन घटाने या प्रुरिटस होता है, तो नैदानिक मूल्यांकन में एक यकृत समारोह परीक्षण शामिल किया जाना चाहिए।
पहले से मौजूद जिगर की बीमारी वाले रोगियों में समय-समय पर यकृत समारोह परीक्षण करने और दवा की उचित रूप से कम खुराक अपनाने की सिफारिश की जाती है।
गुर्दे समारोह विकारों वाले मरीजों में अतिसंवेदनशील प्रतिक्रियाएं अधिक आसानी से हो सकती हैं जो एक ही समय में ज़िलोरिक और थियाजाइड ले रहे हैं।
इसलिए, इस नैदानिक सेटिंग में, उपरोक्त संयोजन को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए और रोगियों को कड़ी निगरानी में रखा जाना चाहिए।
एलेले एचएलए-बी * 5801
एचएलए-बी * 5801 एलील को एलोप्यूरिनॉल से संबंधित अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम और एसजेएस / टीईएन के विकास के जोखिम से जुड़ा हुआ दिखाया गया है। एचएलए-बी * 5801 एलील की आवृत्ति जातीय समूहों के बीच व्यापक रूप से भिन्न होती है: हान चीनी आबादी में 20% तक, कोरियाई आबादी में लगभग 12% और जापानी या यूरोपीय मूल के व्यक्तियों में 1-2%। जीनोटाइपिंग, जैसा कि एलोप्यूरिनॉल उपचार शुरू करने या न करने का निर्णय लेने के लिए एक स्क्रीनिंग उपकरण स्थापित नहीं किया गया है। यदि रोगी एचएलए-बी * 5801 का एक ज्ञात वाहक है, तो एल्युपुरिनोल के उपयोग पर विचार किया जा सकता है यदि लाभों को जोखिम से अधिक माना जाता है। अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम या एसजेएस / टीईएन के लक्षणों के लिए अतिरिक्त सतर्कता की आवश्यकता होती है और रोगी को सूचित किया जाना चाहिए लक्षणों की पहली उपस्थिति पर तुरंत उपचार बंद करने की आवश्यकता के बारे में।
स्पर्शोन्मुख हाइपरयूरिसीमिया को आमतौर पर ZYLORIC के उपयोग के लिए एक संकेत नहीं माना जाता है। आहार और द्रव परिवर्तन, अंतर्निहित स्थिति के उपचार के साथ, यूरीकेमिया को ठीक कर सकते हैं।
एलोप्यूरिनॉल उपचार तब तक शुरू नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि गाउट का पिछला तीव्र हमला पूरी तरह से बंद न हो जाए, क्योंकि एलोप्यूरिनॉल के साथ उपचार आगे के हमलों को प्रेरित कर सकता है। यदि एलोप्यूरिनॉल के साथ इलाज किए गए रोगियों में एक तीव्र हमला विकसित होता है, तो उपचार उसी खुराक के साथ जारी रहना चाहिए, जबकि तीव्र हमले का इलाज एक उपयुक्त विरोधी भड़काऊ दवा के साथ किया जाना चाहिए।
ZYLORIC के साथ उपचार की शुरुआत में सामान्य यूरीसेमिया वाले विषयों में भी गाउट का एक तीव्र हमला हो सकता है। इसलिए उपचार की शुरुआत में प्रोफिलैक्टिक रूप से कोल्सीसिन की रखरखाव खुराक को प्रशासित करने की सलाह दी जाती है। कम खुराक (100 मिलीग्राम / दिन) के साथ उपचार शुरू करने और साप्ताहिक अंतराल पर इसे 100 मिलीग्राम तक बढ़ाने की भी सलाह दी जाती है जब तक कि 6 मिलीग्राम / 100 मिलीलीटर की यूरिकेमिया तक नहीं पहुंच जाती है और अधिकतम अनुशंसित खुराक (800 मिलीग्राम / दिन) से अधिक के बिना। . कुछ मामलों में गाउट के हमलों को दबाने के लिए कोल्सीसिन या अन्य विरोधी भड़काऊ दवाओं का उपयोग आवश्यक हो सकता है। आमतौर पर हमले कुछ महीनों के उपचार के बाद कम और कम गंभीर हो जाते हैं। ऊतक जमा से यूरेट का जमाव जिससे यूरिक एसिड के रक्त स्तर में उतार-चढ़ाव हो सकता है इन प्रकरणों के लिए एक संभावित स्पष्टीकरण हो।
यहां तक कि ज़ाइलोरिक के साथ पर्याप्त चिकित्सा के साथ तीव्र हमलों पर नियंत्रण हासिल करने में कई महीने लग सकते हैं।
तरल पदार्थ का सेवन बनाए रखने की सलाह दी जाती है जैसे कि कम से कम 2 लीटर की दैनिक मूत्र मात्रा निर्धारित करने के लिए, तटस्थ या थोड़ा क्षारीय मूत्र के साथ xanthine पत्थरों के गठन की सैद्धांतिक संभावना से बचने के लिए और सहवर्ती लेने वाले रोगियों में यूरेट की वर्षा को रोकने में मदद करने के लिए। यूरिकोसुरिक थेरेपी।
ZYLORIC के साथ पर्याप्त चिकित्सा में यूरिक एसिड गुर्दे की पथरी को मूत्रवाहिनी में अवरुद्ध करने के दूरस्थ जोखिम के साथ भंग करना शामिल है।
ZYLORIC के साथ चिकित्सा के दौरान पहले से मौजूद गुर्दे की बीमारी या कम यूरेट निकासी वाले कुछ रोगियों में रक्त यूरिया नाइट्रोजन की ऊंचाई की सूचना मिली है।
यद्यपि इसके लिए जिम्मेदार तंत्र की पहचान नहीं की गई है, बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों को ZYLORIC के प्रशासन की शुरुआत में ध्यान से देखा जाना चाहिए। यदि गुर्दे की क्रिया में गड़बड़ी बढ़ जाती है, तो दवा की खुराक कम या बंद कर दी जानी चाहिए।
जिन रोगियों के गुर्दे की शिथिलता ZYLORIC थेरेपी की शुरुआत के बाद बढ़ गई, उनमें सहवर्ती रोग थे जैसे कि मल्टीपल मायलोमा या कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर। गुर्दे की विफलता भी अक्सर गाउटी नेफ्रोपैथी से जुड़ी होती है और शायद ही कभी संबंधित अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं के साथ। ZYLORIC को।
एलोप्यूरिनॉल और इसके प्राथमिक सक्रिय मेटाबोलाइट ऑक्सीपुरिनोल गुर्दे से साफ हो जाते हैं। इस कारण से, गुर्दे के कार्य में परिवर्तन का खुराक पर गहरा प्रभाव पड़ता है।
ZYLORIC प्राप्त करने वाले मरीजों में अस्थि मज्जा अवसाद की सूचना मिली है। इनमें से अधिकांश रोगी इस प्रभाव को उत्पन्न करने में सक्षम सहवर्ती उपचार ले रहे थे।
यह ZYLORIC थेरेपी की शुरुआत के 6 सप्ताह और 6 साल के बीच हुआ।
शायद ही कभी, अकेले ZYLORIC के साथ इलाज किए गए व्यक्तिगत रोगी अलग-अलग डिग्री के अस्थि मज्जा अवसाद विकसित कर सकते हैं, एक या अधिक सेल लाइनों को प्रभावित कर सकते हैं।
बिगड़ा हुआ यकृत या गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कम खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। उच्च रक्तचाप या दिल की विफलता के लिए इलाज किए जा रहे मरीजों, उदाहरण के लिए मूत्रवर्धक या एसीई अवरोधकों के साथ, सहवर्ती गुर्दे की कमी हो सकती है और इसलिए इस रोगी समूह में एलोप्यूरिनॉल का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए।
गुर्दे की कमी वाले रोगियों में या सहवर्ती रोगों के साथ जो उच्च रक्तचाप या मधुमेह मेलेटस जैसे गुर्दे के कार्य को प्रभावित कर सकते हैं, गुर्दे के कार्य की समय-समय पर निगरानी की जानी चाहिए, विशेष रूप से रक्त यूरिया नाइट्रोजन और क्रिएटिनिन या क्रिएटिनिन निकासी और संभवतः ZYLORIC की खुराक को फिर से समायोजित किया जाना चाहिए।
इस दवा में लैक्टोज होता है: गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
मांसपेशियों में दर्द के मामले में, सीपीके के स्तर और मांसपेशियों की क्षति के अन्य संकेतकों का मापन किया जाना चाहिए। इन मापदंडों के परिवर्तन में चिकित्सा का निलंबन शामिल है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
6-मर्कैप्टोप्यूरिन और अज़ैथियोप्रिन
Azathioprine को 6-mercaptopurine में मेटाबोलाइज़ किया जाता है जो xanthine oxidase की क्रिया से निष्क्रिय होता है। 6-मर्कैप्टोप्यूरिन या अज़ैथियोप्रिन प्राप्त करने वाले रोगियों में, प्रति दिन 300-600 मिलीग्राम ZYLORIC के सहवर्ती प्रशासन के लिए 6-मर्कैप्टोप्यूरिन या एज़ैथियोप्रिन की खुराक को सामान्य खुराक के लगभग एक तिहाई या एक चौथाई तक कम करने की आवश्यकता होती है। ऐसा इसलिए है क्योंकि xanthine ऑक्सीडेज का निषेध इन दवाओं की गतिविधि को लम्बा करने का निर्धारण करता है।
मर्कैप्टोप्यूरिन या एज़ैथियोप्रिन की खुराक को बाद में चिकित्सीय प्रतिक्रिया के मूल्यांकन और विषाक्त प्रभावों की उपस्थिति के आधार पर समायोजित किया जाएगा।
विदरैबिन (एडेनिना अरेबिनोसाइड)
एलोप्यूरिनॉल की उपस्थिति में, एडेनिन अरेबिनोसाइड का प्लाज्मा आधा जीवन बढ़ जाता है। जहरीले प्रभावों में वृद्धि को उजागर करने के लिए दो उत्पादों का एक साथ उपयोग किए जाने पर विशेष देखभाल की जानी चाहिए।
सैलिसिलेट्स और यूरिकोसुरिक्स
ऑक्सीपुरिनोल, एलोप्यूरिनॉल का मुख्य मेटाबोलाइट, जो चिकित्सीय रूप से भी सक्रिय है, गुर्दे द्वारा यूरेट्स के समान ही उत्सर्जित होता है।
इसलिए, यूरिकोसुरिक एजेंट (जैसे प्रोबेनेसिड या सैलिसिलेट्स की उच्च खुराक) ऑक्सीपुरिनोल के उत्सर्जन को तेज कर सकते हैं। इसके परिणामस्वरूप ZYLORIC की चिकित्सीय गतिविधि में कमी हो सकती है लेकिन इसके नैदानिक महत्व का मूल्यांकन केस-दर-मामला आधार पर किया जाना चाहिए। .
यूरिकोसुरिक एजेंटों और ZYLORIC का सहवर्ती प्रशासन ऑक्सीपुरिन (हाइपोक्सैन्थिन और ज़ैंथिन) के उत्सर्जन में कमी और अकेले ZYLORIC के साथ देखे गए लोगों की तुलना में यूरिक एसिड के उत्सर्जन में वृद्धि के साथ जुड़ा था।
यद्यपि आज तक ZYLORIC प्राप्त करने वाले रोगियों में या यूरिकोसुरिक दवाओं के संयोजन में ऑक्सीपुरिन के गुर्दे की वर्षा का कोई नैदानिक प्रदर्शन नहीं है, इस संभावना को केस-दर-मामला आधार पर ध्यान में रखा जाना चाहिए।
क्लोरप्रोपामाइड
यदि गुर्दे का कार्य खराब होने पर ZYLORIC को क्लोरप्रोपामाइड के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो लंबे समय तक रक्त शर्करा को कम करने की गतिविधि का खतरा बढ़ सकता है क्योंकि एलोप्यूरिनॉल और क्लोरप्रोपामाइड गुर्दे की नलिका में उत्सर्जन के लिए प्रतिस्पर्धा कर सकते हैं।
Coumarin थक्कारोधी
एलोप्यूरिनॉल के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर वार्फ़रिन और अन्य कौमारिन एंटीकोगुल्टेंट्स के बढ़ते प्रभाव की दुर्लभ रिपोर्टें मिली हैं। इसलिए एंटीकोगुल्टेंट्स लेने वाले सभी रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
फ़िनाइटोइन
एलोप्यूरिनॉल फ़िनाइटोइन के यकृत ऑक्सीकरण को रोक सकता है लेकिन इसका नैदानिक महत्व स्पष्ट नहीं है।
थियोफिलाइन
थियोफिलाइन चयापचय के अवरोध की सूचना मिली है। बातचीत के तंत्र को इस तथ्य से समझाया जा सकता है कि xanthine ऑक्सीडेज मनुष्यों में थियोफिलाइन के चयापचय में शामिल है।
एलोप्यूरिनॉल थेरेपी शुरू करने या उच्च खुराक लेने वाले रोगियों में थियोफिलाइन के स्तर की निगरानी की जानी चाहिए।
एम्पीसिलीन / एमोक्सिसिलिन
एम्पीसिलीन या एमोक्सिसिलिन लेने वाले रोगियों में ZYLORIC के साथ त्वचा की प्रतिक्रियाओं की एक बढ़ी हुई आवृत्ति की सूचना दी गई है, जो कि दवा न लेने वाले रोगियों की तुलना में है। इस जुड़ाव का कारण अज्ञात है।
हालांकि, यह अनुशंसा की जाती है कि उपलब्ध होने पर एलोप्यूरिनॉल प्राप्त करने वाले रोगियों में एम्पीसिलीन या एमोक्सिसिलिन के वैकल्पिक उपचार का उपयोग किया जाए।
साइक्लोफॉस्फेमाइड, डॉक्सोरूबिसिन, ब्लोमाइसिन, प्रोकार्बाज़िन, मेक्लोरोएटामाइन
ल्यूकेमिया के अलावा अन्य नियोप्लास्टिक रोगों वाले रोगियों में, साइक्लोफॉस्फ़ामाइड और अन्य साइटोटोक्सिक्स से अस्थि मज्जा अवसाद में वृद्धि का वर्णन ZYLORIC की उपस्थिति में किया गया है, हालांकि संयोजन चिकित्सा में लिम्फोमा वाले रोगियों में एक नियंत्रित अध्ययन में, ZYLORIC ने अस्थि मज्जा विषाक्तता में वृद्धि नहीं की। , डॉक्सोरूबिसिन, ब्लोमाइसिन, प्रोकार्बाज़िन और / या मेक्लोरोएटामाइन (मस्टाइन हाइड्रोक्लोराइड)।
साइक्लोस्पोरिन
कुछ रिपोर्टों से पता चलता है कि एलोप्यूरिनॉल के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है। इसलिए, दो दवाओं के एक साथ प्रशासन के मामले में, साइक्लोस्पोरिन विषाक्तता में वृद्धि की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए।
डिडानोसिन
स्वस्थ स्वयंसेवकों में और एचआईवी संक्रमित रोगियों में, डेडानोसिन, प्लाज्मा सीमैक्स और एयूसी मूल्यों को टर्मिनल आधे जीवन को प्रभावित किए बिना सहवर्ती एलोप्यूरिनॉल (300 मिलीग्राम दैनिक) के साथ लगभग दोगुना कर दिया गया था। डेडानोसिन की खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है जब इसके साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किया जाता है अल्लुपुरिनोल।
थियाजाइड मूत्रवर्धक
रिपोर्ट है कि ZYLORIC और थियाजाइड मूत्रवर्धक के सहवर्ती उपयोग कुछ रोगियों में एलोप्यूरिनॉल की बढ़ती विषाक्तता में योगदान कर सकते हैं, तंत्र और कारण-और-प्रभाव संबंध स्थापित करने के प्रयास में समीक्षा की गई है।
मामले के विवरण की समीक्षा से संकेत मिलता है कि अधिकांश रोगी उच्च रक्तचाप के लिए थियाजाइड मूत्रवर्धक प्राप्त कर रहे थे और उच्च रक्तचाप से ग्रस्त नेफ्रोपैथी के लिए माध्यमिक गुर्दे की हानि को छोड़कर मूल्यांकन अक्सर नहीं किया गया था।
जिन रोगियों में गुर्दे की कमी का दस्तावेजीकरण किया गया था, हालांकि, ZYLORIC की खुराक को कम करने की सिफारिश नहीं देखी गई थी।
यद्यपि एक तंत्र या कारण-और-प्रभाव संबंध स्थापित नहीं किया गया है, गुर्दे की कमी की अनुपस्थिति में भी, ज़िलोरिक और थियाजाइड मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले मरीजों में गुर्दे की क्रिया की निगरानी की जानी चाहिए, और यदि पता चलता है तो संयोजन चिकित्सा पर रोगियों में खुराक को और कम किया जाना चाहिए गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी।
tolbutamide
टॉल्बुटामाइड के निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में रूपांतरण को चूहे के लीवर xanthine ऑक्सीडेज द्वारा उत्प्रेरित दिखाया गया है। इन टिप्पणियों की संभावित नैदानिक प्रासंगिकता ज्ञात नहीं है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
टेराटोजेनेसिस
गर्भावस्था के 10 या 13 दिन में 50 या 100 मिलीग्राम / किग्रा की इंट्रापेरिटोनियल खुराक के साथ इलाज किए गए चूहों में एक अध्ययन में भ्रूण की असामान्यताएं सामने आईं, हालांकि इसी तरह के एक अध्ययन में गर्भावस्था के 12 वें दिन 120 मिलीग्राम / किग्रा के साथ इलाज किए गए चूहों में कोई असामान्यता नहीं देखी गई। । चूहों में 100 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक एलोप्यूरिनॉल की उच्च मौखिक खुराक के साथ बड़े अध्ययन, चूहों में 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक और खरगोशों में गर्भावस्था के आठवें से सोलहवें दिन तक 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन तक। टेराटोजेनिकिटी का सबूत नहीं है। एक अध्ययन कृत्रिम परिवेशीय भ्रूण की विषाक्तता का पता लगाने के लिए सुसंस्कृत चूहों से भ्रूण की लार ग्रंथियों का उपयोग करके प्रदर्शन किया गया, यह दर्शाता है कि एलोप्यूरिनॉल से सहवर्ती मातृ विषाक्तता के बिना भ्रूण-विषाक्तता पैदा होने की उम्मीद नहीं है।
गर्भावस्था और प्रजनन क्षमता
चूहों में उच्च खुराक इंट्रापेरिटोनियल एलोप्यूरिनॉल के साथ किए गए एक अध्ययन में, भ्रूण की असामान्यताएं देखी गईं, लेकिन चूहों और खरगोशों में मौखिक एलोप्यूरिनॉल के साथ आगे के अध्ययनों में, कोई असामान्यता नहीं देखी गई। मानव गर्भावस्था में ZYLORIC की सुरक्षा के संबंध में अपर्याप्त सबूत उपलब्ध हैं, हालांकि इसका व्यापक रूप से कई वर्षों से कोई स्पष्ट प्रतिकूल परिणाम नहीं है।
गर्भावस्था में उपयोग की सिफारिश केवल तभी की जाती है जब कोई सुरक्षित विकल्प न हो और जब रोग स्वयं मां या भ्रूण के लिए खतरा बन जाए।
खाने का समय
डेटा से संकेत मिलता है कि मानव स्तन के दूध में एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीपुरिनोल उत्सर्जित होते हैं। एक महिला के दूध में एलोप्यूरिनॉल की 1.4 मिलीग्राम/लीटर और 53.7 मिलीग्राम/लीटर ऑक्सीपुरिनोल की सांद्रता पाई गई, जो रोजाना 300 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल लेती थी।
चूंकि स्तनपान कराने वाले शिशु पर एलोप्यूरिनॉल या इसके मेटाबोलाइट्स के प्रभावों पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए नर्सिंग मां को ज़ाइलोरिक का प्रशासन सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
चूँकि एलोप्यूरिनॉल लेने वाले रोगियों में उनींदापन, चक्कर आना और गतिभंग जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ बताई गई हैं, रोगियों को वाहन चलाने, मशीनरी चलाने या खतरनाक गतिविधियाँ करने से पहले सावधानी बरतनी चाहिए, जब तक कि वे यथोचित रूप से निश्चित न हों कि एलोप्यूरिनॉल का उनके प्रदर्शन पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं है।
04.8 अवांछित प्रभाव
अवांछनीय प्रभावों की घटना प्राप्त खुराक और अन्य चिकित्सीय एजेंटों के संभावित सहवर्ती प्रशासन के अनुसार भिन्न हो सकती है।
नीचे दी गई प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं के लिए निर्धारित आवृत्ति श्रेणियां अनुमान हैं: अधिकांश प्रतिक्रियाओं के लिए घटना की गणना के लिए कोई उपयुक्त डेटा उपलब्ध नहीं है। विपणन के बाद की निगरानी के माध्यम से पहचानी गई प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं को दुर्लभ या बहुत दुर्लभ माना जाता है। निम्नलिखित सम्मेलन था आवृत्ति वर्गीकरण के लिए उपयोग किया जाता है:
बहुत आम 1 / 10 (≥10%)
आम 1/100 ई
असामान्य 1 / 1,000 और
दुर्लभ 1 / 10,000 ई
केवल कभी कभी
एलोप्यूरिनॉल से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं समग्र उपचारित आबादी में दुर्लभ हैं और ज्यादातर गंभीरता में हल्की होती हैं। गुर्दे और / या यकृत विकारों की उपस्थिति में घटना अधिक होती है।
संक्रमण और संक्रमण
बहुत दुर्लभ: फुरुनकुलोसिस
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
बहुत दुर्लभ: एग्रानुलोसाइटोसिस, अप्लास्टिक एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोसाइटोसिस, पैन्टीटोपेनिया
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस और अप्लास्टिक एनीमिया के बहुत दुर्लभ मामलों की सूचना मिली है, विशेष रूप से गुर्दे और / या यकृत अपर्याप्तता वाले विषयों में; यह रोगियों के इस समूह पर विशेष ध्यान देने की आवश्यकता को निर्धारित करता है।
प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार
असामान्य: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं
बहुत दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम या पोशाक, एंजियोइम्यूनोबलास्टिक लिम्फैडेनोपैथी
स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस सहित गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, शायद ही कभी रिपोर्ट की गई हैं (त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार देखें)।
बुखार, दाने, वास्कुलिटिस, लिम्फैडेनोपैथी, स्यूडो-लिम्फोमा, आर्थरग्लिया, ल्यूकोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, हेपेटोसप्लेनोमेगाली, असामान्य लिवर फंक्शन टेस्ट और गायब सिंड्रोम इंट्राहेपेटिक पित्त नलिकाओं के साथ एक बहु-अंग विलंबित अतिसंवेदनशीलता विकार (अतिसंवेदनशीलता सिंड्रोम या ड्रेस के रूप में जाना जाता है), स्वयं में प्रकट होता है विभिन्न संयोजन। अन्य अंग भी शामिल हो सकते हैं (जैसे यकृत, फेफड़े, गुर्दे,
अग्न्याशय, मायोकार्डियम और बृहदान्त्र)। यदि उपचार के दौरान किसी भी समय ऐसी प्रतिक्रियाएं होती हैं, तो एल्युपीरिनॉल उपचार तुरंत और स्थायी रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए।
जब सामान्यीकृत अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हुईं, तो गुर्दे और / या यकृत परिवर्तन आम तौर पर मौजूद थे, खासकर जब परिणाम घातक था।
एनाफिलेक्टिक शॉक बहुत कम ही रिपोर्ट किया गया है। एंजियोइम्यूनोबलास्टिक लिम्फैडेनोपैथी, जो एलोप्यूरिनॉल को बंद करने के बाद प्रतिवर्ती प्रतीत होती है, को सामान्यीकृत लिम्फैडेनोपैथी के लिए बायोप्सी के बाद बहुत ही कम वर्णित किया गया है।
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
बहुत दुर्लभ: मधुमेह मेलेटस, हाइपरलिपिडिमिया
मानसिक विकार
बहुत दुर्लभ: अवसाद
तंत्रिका तंत्र विकार
बहुत दुर्लभ: कोमा, पक्षाघात, गतिभंग, न्यूरोपैथी, पेरेस्टेसिया, उनींदापन, सिरदर्द, परिवर्तित स्वाद
नेत्र विकार
बहुत दुर्लभ: मोतियाबिंद, दृश्य गड़बड़ी, धब्बेदार परिवर्तन
कान और भूलभुलैया विकार
बहुत दुर्लभ: चक्कर आना
कार्डिएक पैथोलॉजी
बहुत दुर्लभ: एनजाइना, मंदनाड़ी
संवहनी विकृति
बहुत दुर्लभ: उच्च रक्तचाप
जठरांत्रिय विकार
असामान्य: उल्टी, जी मिचलाना
बहुत दुर्लभ: आवर्तक रक्तगुल्म, स्टीटोरिया, स्टामाटाइटिस, एल्वस परिवर्तन, जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव।
प्रारंभिक नैदानिक परीक्षणों में, मतली और उल्टी के मामले सामने आए। हाल के आंकड़ों से पता चलता है कि ये प्रतिक्रियाएं एक महत्वपूर्ण समस्या नहीं हैं और भोजन के बाद एलोप्यूरिनॉल लेने से बचा जा सकता है।
हेपेटोबिलरी विकार
असामान्य: यकृत समारोह परीक्षण मूल्यों में स्पर्शोन्मुख वृद्धि
दुर्लभ: हेपेटाइटिस (यकृत परिगलन और ग्रैनुलोमैटस हेपेटाइटिस सहित)
अधिक सामान्यीकृत अतिसंवेदनशीलता के स्पष्ट प्रमाण के बिना हेपेटिक डिसफंक्शन की सूचना दी गई है।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
सामान्य: दाने
दुर्लभ: स्टीवंस-जॉनस्टन सिंड्रोम (एसजेएस) और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस (टीईएन), एंजियोएडेमा, निश्चित दवा विस्फोट
बहुत दुर्लभ: खालित्य, बाल मलिनकिरण।
त्वचा की प्रतिक्रियाएं सबसे आम प्रतिक्रियाएं हैं और उपचार के दौरान किसी भी समय हो सकती हैं। वे खुजली, मैकुलोपापुलर, कभी-कभी पपड़ीदार, कभी-कभी पुरपुरिक और शायद ही कभी एक्सफ़ोलीएटिव हो सकते हैं। ऐसी प्रतिक्रियाएं होने पर एलोप्यूरिनॉल को तुरंत बंद कर देना चाहिए। हल्की प्रतिक्रियाओं से ठीक होने के बाद, यदि वांछित हो, तो एलोप्यूरिनॉल को कम खुराक (जैसे 50 मिलीग्राम / दिन) पर फिर से पेश किया जा सकता है और धीरे-धीरे बढ़ाया जा सकता है। यदि दाने की पुनरावृत्ति होती है, तो एलोप्यूरिनॉल को निश्चित रूप से बंद कर दिया जाना चाहिए क्योंकि अधिक गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।
एसजेएस और टीईएन जैसी गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं का जोखिम समय के साथ स्थिर नहीं होता है, लेकिन उपचार के पहले 8 सप्ताह तक सीमित प्रतीत होता है और 200 मिलीग्राम या अधिक एलोप्यूरिनॉल लेने वाले रोगियों में अधिक होता है। इस अवधि में, इन गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं का अनुमानित अतिरिक्त जोखिम दवा के संपर्क में आने वाले प्रति मिलियन रोगियों में 1.5 मामले / सप्ताह है।
एंजियोएडेमा को एलोप्यूरिनॉल के लिए अधिक सामान्यीकृत अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के संकेतों और लक्षणों के साथ और बिना होने के लिए देखा गया है।
गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार
बहुत दुर्लभ: रक्तमेह, यूरीमिया
प्रजनन प्रणाली और स्तन के रोग
बहुत दुर्लभ: पुरुष बांझपन, स्तंभन दोष, गाइनेकोमास्टिया
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति
बहुत दुर्लभ: शोफ, सामान्य अस्वस्थता, अस्थानिया, बुखार
एलोप्यूरिनॉल के लिए अधिक सामान्यीकृत अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया के लक्षणों और लक्षणों के साथ और बिना बुखार होने के लिए देखा गया है (प्रतिरक्षा प्रणाली विकार देखें)।
यह भी बताया गया: दस्त, गैस्ट्रिटिस, अपच, आंतरायिक पेट दर्द, हेपेटोमेगाली, पीलिया, हाइपरबिलीरुबिनमिया, न्यूरिटिस, गुर्दे की विफलता, मायोपैथी, एपिस्टेक्सिस, इकोस्मोसिस, नेक्रोटाइज़िंग एंजाइटिस, पेरिकार्डिटिस, परिधीय संवहनी विकार, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, वासोडिलेटेशन, हाइपरलकसीमिया, हाइपरलकसीमिया। इज़ाफ़ा, जीभ शोफ, एनोरेक्सिया, ब्रोन्कोस्पास्म, अस्थमा, ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस, इरिटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एंबीलिया, पक्षाघात, ऑप्टिक न्यूरिटिस, भ्रम, चक्कर आना, निचले अंगों का पक्षाघात, कामेच्छा में कमी, टिनिटस, अनिद्रा, निशाचर enuresis, नेफ्रैटिस।
संयुक्त गठिया के तीव्र हमले ज़ाइलोरिक के साथ चिकित्सा के प्रारंभिक चरण के दौरान हो सकते हैं, जैसे कि यूरिकोसुरिक्स के साथ। इसलिए, एक विरोधी भड़काऊ या कोल्सीसिन के साथ कम से कम एक महीने के लिए एक निवारक उपचार की सिफारिश की जाती है (खंड 4.2 और खंड 4.4 देखें)।
जब यूरेट का निर्माण बढ़ जाता है (जैसे कि नियोप्लाज्म और संबंधित चिकित्सा, लेस्च-नहान सिंड्रोम) मूत्र पथ में ज़ैंथिन की वर्षा हो सकती है (खंड 4.4 देखें)।
क्रोनिक ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस या क्रोनिक पाइलोनफ्राइटिस के बाद नैदानिक गाउट विकसित करने वाले रोगियों में अल्बुमिनुरिया देखा गया है। मूत्र की पर्याप्त मात्रा सुनिश्चित करने के लिए तरल पदार्थ का सेवन करना चाहिए।
एलोप्यूरिनॉल प्राप्त करने वाले रोगियों के मांसपेशियों के ऊतकों में ज़ैंथिन क्रिस्टल देखे गए हैं लेकिन इसका नैदानिक महत्व नहीं है।
04.9 ओवरडोज
लक्षण और संकेत
प्रतिकूल प्रभाव का अनुभव किए बिना 22.5 ग्राम तक एलोप्यूरिनॉल का सेवन बताया गया है। एक रोगी में जिसने 20 ग्राम एलोप्यूरिनॉल का सेवन किया, मतली, उल्टी, दस्त और चक्कर सहित लक्षण और लक्षण बताए गए। सामान्य समर्थन उपायों को अपनाने के बाद वह ठीक हो गया रोगी .
इलाज
एलोप्यूरिनॉल के बड़े पैमाने पर अवशोषण से ज़ैंथिन ऑक्सीडेज गतिविधि का काफी निषेध हो सकता है, जिसका कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं होना चाहिए, सहवर्ती रूप से प्रशासित दवाओं, विशेष रूप से 6-मर्कैप्टोप्यूरिन और / या एज़ैथियोप्रिन पर संभावित प्रभाव से परे। इष्टतम मूत्रवर्धक बनाए रखने के लिए पर्याप्त जलयोजन एलोप्यूरिनॉल और इसके चयापचयों के उत्सर्जन की सुविधा प्रदान करता है।
यदि आवश्यक समझा जाए तो डायलिसिस का उपयोग किया जा सकता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एंटीगाउट - यूरिक एसिड के निर्माण को रोकने वाली तैयारी।
एटीसी कोड: M04AA01।
कारवाई की व्यवस्था
एलोप्यूरिनॉल ज़ैंथिन ऑक्सीडेज को रोकता है।
एलोप्यूरिनॉल और इसका मुख्य मेटाबोलाइट ऑक्सीपुरिनोल ज़ैंथिन ऑक्सीडेज को रोककर यूरिक एसिड के प्लाज्मा और मूत्र स्तर को कम करता है, एक एंजाइम जो हाइपोक्सैन्थिन के ऑक्सीकरण को ज़ैंथिन और बाद के यूरिक एसिड में उत्प्रेरित करता है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
कुछ हाइपरयूरिसेमिक रोगियों में प्यूरीन अपचय के निषेध के अलावा, लेकिन बिल्कुल नहीं, यह संश्लेषण में कमी को निर्धारित करता है डे नोवो हाइपोक्सैन्थिन-गुआनिन-फॉस्फोरिबोसिलट्रांसफेरेज़ के पुन: निषेध के एक तंत्र द्वारा प्यूरीन का।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
एलोप्यूरिनॉल मौखिक प्रशासन के लिए सक्रिय है और ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से अवशोषित होता है। एलोप्यूरिनॉल प्रशासन के 30-60 मिनट बाद रक्त में पाया गया था। जैव उपलब्धता का अनुमान ६७% से ९०% तक है। पीक प्लाज्मा स्तर आमतौर पर एलोप्यूरिनॉल के मौखिक प्रशासन के लगभग 1.5 घंटे बाद होता है, लेकिन तेजी से घटता है और 6 घंटे के बाद शायद ही इसका पता लगाया जा सकता है। ऑक्सीपुरिनोल का पीक प्लाज्मा स्तर आमतौर पर एलोप्यूरिनॉल के मौखिक प्रशासन के 3 से 5 घंटे बाद होता है और समय के साथ बहुत अधिक बना रहता है।
वितरण
एलोप्यूरिनॉल प्लाज्मा प्रोटीन के लिए खराब रूप से बाध्य है और इसलिए प्रोटीन बंधन में परिवर्तन से निकासी में महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। वितरण की स्पष्ट मात्रा लगभग 1.6 लीटर / किग्रा है, जो अपेक्षाकृत बड़े ऊतक अवशोषण का सुझाव देती है। मनुष्यों में एलोप्यूरिनॉल के ऊतक सांद्रता की सूचना नहीं दी गई है लेकिन यह संभावना है कि एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीपुरिनोल दोनों यकृत और आंतों के म्यूकोसा में उच्च सांद्रता में मौजूद होते हैं, जहां ज़ैंथिन ऑक्सीडेज गतिविधि बढ़ जाती है।
उपापचय
एलोप्यूरिनॉल का प्रमुख मेटाबोलाइट ऑक्सीपुरिनोल है। एलोप्यूरिनॉल के अन्य मेटाबोलाइट्स में एलोप्यूरिनॉल राइबोसाइड और ऑक्सीपुरिनोल-7-राइबोसाइड शामिल हैं।
निकाल देना
एलोप्यूरिनॉल की अंतर्ग्रहण खुराक का लगभग 20% मल में उत्सर्जित होता है। एलोप्यूरिनॉल का उन्मूलन मुख्य रूप से ज़ैंथिन ऑक्सीडेज और एल्डिहाइड ऑक्सीडेज द्वारा ऑक्सीपुरिनोल में चयापचय रूपांतरण द्वारा होता है। अपरिवर्तित दवा का 10% से कम मूत्र में उत्सर्जित होता है। एलोप्यूरिनॉल का प्लाज्मा आधा जीवन 0.5 से 1 तक होता है, लगभग 5 घंटे।
ऑक्सीपुरिनोल एलोप्यूरिनॉल की तुलना में एक कम शक्तिशाली ज़ैंथिन ऑक्सीडेज अवरोधक है, लेकिन इसका प्लाज्मा आधा जीवन बहुत लंबा है। यह 13 से 30 घंटों तक मनुष्यों में भिन्न होने का अनुमान है। इस प्रकार, एलोप्यूरिनॉल की एक दैनिक मौखिक खुराक के साथ, 24 घंटों के लिए ज़ैंथिन ऑक्सीडेज का प्रभावी निषेध प्राप्त किया जाता है। सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगी धीरे-धीरे ऑक्सीपुरिनोल जमा करते हैं जब तक कि स्थिर-राज्य प्लाज्मा तक नहीं पहुंच जाते। रोगियों, प्रति दिन 300 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल की खुराक के साथ, आमतौर पर 5-10 मिलीग्राम / लीटर के ऑक्सीपुरिनोल के प्लाज्मा सांद्रता होते हैं।
ऑक्सीपुरिनोल मूत्र में अपरिवर्तित समाप्त हो गया है, लेकिन लंबे समय तक उन्मूलन आधा जीवन है क्योंकि यह ट्यूबलर पुन: अवशोषण से गुजरता है। 13.6 घंटे से 29 घंटे के उन्मूलन के आधे जीवन की सूचना दी गई है। इन मूल्यों में बड़ी परिवर्तनशीलता को समझाया जा सकता है रोगियों में अध्ययन डिजाइन और / या क्रिएटिनिन निकासी में परिवर्तन द्वारा।
विशेष रोगी आबादी
किडनी खराब
खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में एलोप्यूरिनॉल और ऑक्सीपुरिनोल की निकासी काफी कम हो जाती है: जिसके परिणामस्वरूप पुरानी चिकित्सा के दौरान उच्च प्लाज्मा स्तर होता है। गुर्दे की कमी (10-20 मिली / मिनट के क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वैल्यू) वाले मरीजों में प्रति दिन 300 मिलीग्राम एलोप्यूरिनॉल के साथ लंबे समय तक उपचार के बाद लगभग 30 मिलीग्राम / लीटर के ऑक्सीपुरिनोल के प्लाज्मा सांद्रता थे। यह एकाग्रता लगभग 600 मिलीग्राम / दिन की खुराक के साथ सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में प्राप्त की जाने वाली मात्रा से मेल खाती है। इसलिए, गुर्दे की कमी वाले रोगियों में एलोप्यूरिनॉल की खुराक में कमी आवश्यक है।
वरिष्ठ नागरिकों
गुर्दे के कार्य में गिरावट के अलावा दवा के काइनेटिक परिवर्तन की उम्मीद नहीं है (गुर्दे की कमी वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स देखें)।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
म्युटाजेनेसिस
साइटोजेनेसिस अध्ययनों से पता चला है कि एलोप्यूरिनॉल मानव रक्त कोशिकाओं में क्रोमोसोमल विपथन को प्रेरित नहीं करता है कृत्रिम परिवेशीय 100 एमसीजी / एमएल एड . तक की सांद्रता पर विवो में 40 महीने की औसत अवधि के लिए 600 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक पर।
एलोप्यूरिनॉल नाइट्रस यौगिकों का उत्पादन नहीं करता है कृत्रिम परिवेशीय, न ही यह लिम्फोसाइट परिवर्तन को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है कृत्रिम परिवेशीय. जैव रासायनिक और अन्य साइटोलॉजिकल अध्ययनों के साक्ष्य दृढ़ता से संकेत देते हैं कि एलोप्यूरिनॉल का कोशिका चक्र के किसी भी चरण में डीएनए पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पड़ता है और यह उत्परिवर्तजन नहीं है।
कैंसरजनन
2 साल तक एलोप्यूरिनॉल के साथ इलाज किए गए चूहों और चूहों में कैंसरजन्यता का कोई सबूत नहीं दिखाया गया था।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
लैक्टोज, कॉर्न स्टार्च, पोविडोन, मैग्नीशियम स्टीयरेट
06.2 असंगति
अन्य दवाओं के साथ असंगति अज्ञात है।
06.3 वैधता की अवधि
5 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इसे किसी सूखी जगह पर संग्रहित करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
ZYLORIC 100 mg टैबलेट: 50 विभाज्य गोलियों के ब्लिस्टर पैक
ZYLORIC 300 mg टैबलेट: 30 विभाज्य गोलियों के ब्लिस्टर पैक
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
टीओफार्मा एस.आर.एल. - F.lli Cervi के माध्यम से, 8 - 27010 वैले सालिम्बिन (पीवी)
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ZYLORIC 100 mg टैबलेट A.I.C .: 021259015
ZYLORIC 300 mg टैबलेट A.I.C .: 021259027
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
दिसंबर 1968 / मई 2010
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
10 फरवरी 2015 का एआईएफए निर्धारण
