सक्रिय तत्व: सिल्डेनाफिल
वियाग्रा 50 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
वियाग्रा पैकेज इंसर्ट पैक के लिए उपलब्ध हैं:- वियाग्रा 25 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- वियाग्रा 50 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- वियाग्रा 100 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- वियाग्रा 50 मिलीग्राम ऑरोडिस्पर्सिबल टैबलेट
वियाग्रा का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
वियाग्रा में सक्रिय पदार्थ सिल्डेनाफिल होता है जो फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (पीडीई 5) अवरोधक नामक दवाओं के एक वर्ग से संबंधित है। यह लिंग में रक्त वाहिकाओं को आराम करने में मदद करता है, जब यह यौन रूप से उत्तेजित होता है तो रक्त लिंग में प्रवाहित होता है। VIAGRA आपको केवल यौन उत्तेजित होने पर ही इरेक्शन प्राप्त करने में मदद करेगा।
वियाग्रा इरेक्टाइल डिसफंक्शन वाले वयस्क पुरुषों के लिए एक उपचार है, जिसे कभी-कभी नपुंसकता भी कहा जाता है। यह स्थिति तब होती है जब कोई पुरुष "संभोग के लिए उपयुक्त इरेक्शन" प्राप्त करने या बनाए रखने में विफल रहता है।
वियाग्रा का सेवन कब नहीं करना चाहिए
वियाग्रा न लें
- अगर आपको सिल्डेनाफिल या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है।
- यदि आप नाइट्रेट्स नामक दवाएं लेते हैं, क्योंकि यह संयोजन आपके रक्तचाप को खतरनाक रूप से कम कर सकता है। अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप इनमें से कोई भी दवा ले रहे हैं जिसका उपयोग अक्सर एनजाइना पेक्टोरिस (या "सीने में दर्द") के हमलों से राहत देने के लिए किया जाता है। यदि आप अनिश्चित हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें।
- यदि आप नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं के रूप में जानी जाने वाली कोई भी दवा ले रहे हैं, जैसे कि एमाइल नाइट्राइट ('पॉपर्स'), क्योंकि यह संयोजन रक्तचाप को खतरनाक रूप से कम कर सकता है।
- अगर आपको दिल या लीवर की गंभीर समस्या है।
- यदि आपको हाल ही में स्ट्रोक या दिल का दौरा पड़ा है, या यदि आपको निम्न रक्तचाप है।
- यदि आपको दुर्लभ विरासत में मिली आंख की बीमारी है (जैसे रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा)।
- यदि आपको कभी भी गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (NAION) के कारण दृष्टि हानि हुई है।
वियाग्रा लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
वियाग्रा लेने से पहले अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से बात करें
- यदि आपको सिकल सेल एनीमिया (एक लाल रक्त कोशिका असामान्यता), ल्यूकेमिया (रक्त कोशिकाओं का कैंसर), मल्टीपल मायलोमा (अस्थि मज्जा का कैंसर) है।
- यदि आपको लिंग की विकृति या पेरोनी रोग है।
- अगर आपको दिल की समस्या है। डॉक्टर को ध्यान से जांचना चाहिए कि हृदय की स्थिति उसे संभोग के तनाव से निपटने की अनुमति देती है।
- यदि आपको वर्तमान में पेट में अल्सर है, या रक्तस्राव की समस्या है (जैसे हीमोफिलिया)।
- यदि आप अचानक कमी या दृष्टि की हानि का अनुभव करते हैं, तो वियाग्रा लेना बंद कर दें और तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
स्तंभन दोष के लिए आपको अन्य मौखिक या स्थानीय उपचारों के साथ VIAGRA का उपयोग नहीं करना चाहिए।
सिल्डेनाफिल या किसी अन्य फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (पीडीई 5) अवरोधक युक्त फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (पीएएच) के उपचार के साथ आपको वियाग्रा का उपयोग नहीं करना चाहिए।
अगर आपको इरेक्टाइल डिसफंक्शन नहीं है तो आपको वियाग्रा नहीं लेना चाहिए।
अगर आप एक महिला हैं तो आपको वियाग्रा नहीं लेनी चाहिए।
किडनी या लीवर की समस्या वाले मरीजों के लिए विशेष सावधानियां
अगर आपको किडनी या लीवर की समस्या है तो आपको अपने डॉक्टर को बताना चाहिए। आपका डॉक्टर आपको कम खुराक देने का निर्णय ले सकता है।
बच्चे और किशोर
18 साल से कम उम्र के लोगों को वियाग्रा नहीं दी जानी चाहिए।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ वियाग्रा के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
वियाग्रा की गोलियां कुछ दवाओं के साथ हस्तक्षेप कर सकती हैं, विशेष रूप से वे जो सीने में दर्द का इलाज करती थीं। यदि कोई मेडिकल इमरजेंसी होती है, तो आपको डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स को बताना चाहिए कि आपने वियाग्रा लिया है और आपने इसका इस्तेमाल कब किया है। वियाग्रा को अन्य दवाओं के साथ तब तक न लें जब तक कि आपका डॉक्टर आपको ऐसा करने के लिए न कहे।
यदि आप नाइट्रेट्स नामक दवाएं ले रहे हैं तो आपको वियाग्रा नहीं लेना चाहिए क्योंकि इन दवाओं के संयोजन से आपके रक्तचाप में खतरनाक गिरावट आ सकती है। अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स को बताएं कि क्या आप इनमें से कोई भी दवा ले रहे हैं जिसका उपयोग अक्सर एनजाइना पेक्टोरिस (या "सीने में दर्द") के हमलों से राहत देने के लिए किया जाता है।
यदि आप नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं के रूप में जानी जाने वाली दवाओं में से एक का उपयोग कर रहे हैं, जैसे कि एमाइल नाइट्राइट ("पॉपर्स"), तो आपको वियाग्रा नहीं लेना चाहिए क्योंकि यह संयोजन रक्तचाप में खतरनाक गिरावट का कारण बन सकता है।
यदि आप प्रोटीज इनहिबिटर नामक दवाएं ले रहे हैं, उदाहरण के लिए एचआईवी के इलाज के लिए दवाएं, तो आपका डॉक्टर शुरू में सबसे कम खुराक (25 मिलीग्राम) पर वियाग्रा लिख सकता है।
उच्च रक्तचाप या बढ़े हुए प्रोस्टेट के इलाज के लिए अल्फा-ब्लॉकर थेरेपी पर कुछ रोगियों को चक्कर आना या मन की उलझन का अनुभव हो सकता है जो कि बैठने या जल्दी खड़े होने पर निम्न रक्तचाप के कारण हो सकता है। कुछ रोगियों ने इसकी सूचना दी है। लक्षण जब उन्होंने लिया है अल्फा ब्लॉकर्स के साथ वियाग्रा। वियाग्रा लेने के 4 घंटे के भीतर ऐसा होने की सबसे अधिक संभावना है। इन लक्षणों के होने की संभावना को कम करने के लिए, आपको वियाग्रा के साथ इलाज शुरू करने से पहले अल्फा ब्लॉकर की नियमित खुराक पर होना चाहिए। आपका डॉक्टर वियाग्रा (25 मिलीग्राम) की कम ताकत के साथ इलाज शुरू कर सकता है।
भोजन, पेय और शराब के साथ वियाग्रा
वियाग्रा को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है। हालाँकि, आप पा सकते हैं कि यदि आप एक बड़ा भोजन खाने के बाद इसे लेते हैं तो वियाग्रा का प्रभाव धीमा हो सकता है।
मादक पेय पदार्थों का सेवन अस्थायी रूप से इरेक्शन की क्षमता को कम कर सकता है। इस दवा से अधिकतम लाभ प्राप्त करने के लिए, वियाग्रा का उपयोग करने से पहले बड़ी मात्रा में शराब के सेवन से बचने की सलाह दी जाती है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था, स्तनपान और प्रजनन क्षमता
वियाग्रा महिलाओं में उपयोग के लिए संकेत नहीं है।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
वियाग्रा चक्कर आ सकता है और दृष्टि को प्रभावित कर सकता है। मशीनों को चलाने और चलाने से पहले आपको इस बात की जानकारी होनी चाहिए कि आप VIAGRA पर कैसे प्रतिक्रिया करते हैं।
वियाग्रा में लैक्टोज होता है
यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको "कुछ शर्करा जैसे लैक्टोज के प्रति असहिष्णुता है, तो वियाग्रा लेने से पहले अपने डॉक्टर से संपर्क करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय वियाग्रा का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
इस दवा को हमेशा ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर या फार्मासिस्ट ने आपको बताया है। यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें। अनुशंसित प्रारंभिक खुराक 50 मिलीग्राम है।
वियाग्रा को दिन में एक से अधिक बार नहीं लेना चाहिए।
वियाग्रा फिल्म-लेपित गोलियों को वियाग्रा ओरोडिस्पर्सिबल गोलियों के साथ न लें।
आपको प्रत्याशित यौन गतिविधि से लगभग एक घंटे पहले वियाग्रा लेना चाहिए। एक गिलास पानी के साथ गोली को पूरा निगल लें।
अगर आपको लगता है कि वियाग्रा का असर बहुत ज्यादा है या बहुत कमजोर है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें।
वियाग्रा आपको इरेक्शन पाने में तभी मदद करेगी जब आप यौन रूप से उत्तेजित हों। वियाग्रा के प्रभावी होने में लगने वाला समय हर व्यक्ति में अलग-अलग होता है, लेकिन आम तौर पर यह आधे घंटे से एक घंटे तक होता है। VIAGRA का प्रभाव लंबी अवधि के बाद प्राप्त किया जा सकता है यदि आपने अभी-अभी पर्याप्त भोजन किया है।
यदि वियाग्रा आपको इरेक्शन प्राप्त करने में मदद नहीं करता है, या यदि आपका इरेक्शन संभोग को पूरा करने के लिए पर्याप्त समय तक नहीं रहता है, तो अपने डॉक्टर को बताएं।
यदि आपने बहुत अधिक वियाग्रा ले ली है तो क्या करें?
आप दुष्प्रभावों में वृद्धि और इन प्रभावों की गंभीरता को देख सकते हैं। 100 मिलीग्राम से अधिक की खुराक प्रभावकारिता में वृद्धि नहीं करती है।
आपके डॉक्टर ने आपके लिए निर्धारित से अधिक गोलियां न लें।
यदि आप निर्धारित से अधिक गोलियां लेते हैं, तो अपने डॉक्टर से संपर्क करें।
यदि इस दवा के उपयोग के बारे में आपके कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से पूछें।
साइड इफेक्ट वियाग्रा के साइड इफेक्ट क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है। वियाग्रा के उपयोग के संबंध में बताए गए दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के से मध्यम और थोड़े समय के होते हैं।
यदि आप निम्नलिखित में से किसी भी गंभीर दुष्प्रभाव का अनुभव करते हैं, तो वियाग्रा लेना बंद कर दें और तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें:
- एलर्जी की प्रतिक्रिया - यह असामान्य रूप से होता है (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)। लक्षणों में अचानक घरघराहट, सांस लेने में कठिनाई या चक्कर आना, पलकों, चेहरे, होंठ या गले में सूजन शामिल हैं।
- सीने में दर्द - असामान्य रूप से होता है): यदि यह संभोग के दौरान या बाद में होता है:
- अर्ध-बैठने की स्थिति में आएं और आराम करने का प्रयास करें।
- सीने में दर्द के इलाज के लिए नाइट्रेट्स का प्रयोग न करें।
- लंबे समय तक और कभी-कभी दर्दनाक इरेक्शन - यह शायद ही कभी होता है (1,000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है)। यदि इस प्रकार का इरेक्शन लगातार 4 घंटे से अधिक समय तक रहता है, तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें।
- अचानक कमी या दृष्टि की हानि - शायद ही कभी होता है।
- गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं - ये शायद ही कभी होती हैं। लक्षणों में त्वचा का गंभीर रूप से छीलना और सूजन, मुंह में छाले, जननांग और आंखों के आसपास, बुखार शामिल हो सकते हैं।
- दौरे या दौरे - यह शायद ही कभी होता है।
अन्य दुष्प्रभाव:
बहुत ही सामान्य (10 में से 1 से अधिक लोगों को प्रभावित कर सकता है): सिरदर्द।
सामान्य (10 में से 1 व्यक्ति को प्रभावित कर सकता है): मतली, चेहरे का लाल होना, निस्तब्धता (लक्षणों में ऊपरी शरीर में गर्मी की अचानक सनसनी शामिल है), अपच, दृष्टि की रंग तीव्रता में वृद्धि, धुंधली दृष्टि, दृश्य गड़बड़ी, भरी हुई नाक और चक्कर आना।
असामान्य (100 लोगों में 1 को प्रभावित कर सकता है): उल्टी, त्वचा पर लाल चकत्ते, आंखों में जलन, आंखों का लाल होना, आंखों में दर्द, प्रकाश की चमक, प्रकाश की बढ़ती धारणा, प्रकाश के प्रति संवेदनशीलता, लैक्रिमेशन, दिल की धड़कन, पल्स रेसिंग दिल, उच्च रक्त दबाव, निम्न रक्तचाप, मांसपेशियों में दर्द, तंद्रा, स्पर्श करने की संवेदनशीलता में कमी, चक्कर आना, कानों में बजना, शुष्क मुँह, अवरुद्ध या भीड़भाड़ वाले साइनस, नाक के म्यूकोसा की सूजन (लक्षणों में नाक बहना, छींकना और नाक बंद होना शामिल हैं), ऊपरी पेट दर्द, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग (दिल की जलन लक्षणों में से है), मूत्र में रक्त, हाथ या पैर में दर्द, नाक से खून आना, गर्म और थका हुआ महसूस करना।
दुर्लभ (1000 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकता है): बेहोशी, स्ट्रोक, दिल का दौरा, अनियमित दिल की धड़कन, मस्तिष्क के कुछ क्षेत्रों में रक्त की आपूर्ति में अस्थायी कमी, गले में जकड़न की भावना, सुन्न मुंह, आंख से खून बह रहा है। दोहरी दृष्टि, कम दृश्य तीक्ष्णता, असामान्य नेत्र संवेदनशीलता, आंखों या पलकों की सूजन, आपके दृष्टि क्षेत्र में डॉट्स या कणों की उपस्थिति, रोशनी के चारों ओर प्रभामंडल, विद्यार्थियों का फैलाव, श्वेतपटल के सफेद रंग में परिवर्तन (आंख का हिस्सा) ), शिश्न से रक्तस्राव, वीर्य में रक्त, शुष्क नाक, नाक के श्लेष्म की सूजन, चिड़चिड़ापन और अचानक कमी या सुनने की हानि।
विपणन के बाद के अनुभव से अस्थिर एनजाइना (एक हृदय रोग) और अचानक मृत्यु के दुर्लभ मामलों की सूचना मिली है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इन दुष्प्रभावों का अनुभव करने वाले पुरुषों में से अधिकांश, लेकिन सभी नहीं, उपयोग करने से पहले हृदय की समस्याएं थीं। ऐसा नहीं है यह निर्धारित करना संभव है कि क्या ये घटनाएँ सीधे VIAGRA के उपयोग से संबंधित हैं।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई दुष्प्रभाव मिलता है, तो अपने डॉक्टर, फार्मासिस्ट या नर्स से बात करें। इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से सीधे दुष्प्रभावों की रिपोर्ट कर सकते हैं।
साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें। 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
एक्सप के बाद कार्टन और ब्लिस्टर पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद इस दवा का उपयोग न करें। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
दवा को नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
वियाग्रा
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
वियाग्रा 25 मिलीग्राम: प्रत्येक टैबलेट में साइट्रेट के रूप में 25 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल होता है।
वियाग्रा 50 मिलीग्राम: प्रत्येक टैबलेट में साइट्रेट के रूप में 50 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल होता है।
वियाग्रा 100 मिलीग्राम: प्रत्येक टैबलेट में साइट्रेट के रूप में 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल होता है।
अंश के लिए, ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म लेपित गोलियाँ।
25 मिलीग्राम की गोलियां फिल्म-लेपित और नीले रंग की होती हैं, एक गोल हीरे के आकार की होती हैं और एक तरफ "PFIZER" और दूसरी तरफ "VGR 25" अंकित होती हैं।
50 मिलीग्राम की गोलियां फिल्म-लेपित और नीले रंग की होती हैं, एक गोल हीरे के आकार की होती हैं और एक तरफ "PFIZER" और दूसरी तरफ "VGR 50" के रूप में चिह्नित होती हैं।
100 मिलीग्राम की गोलियां फिल्म-लेपित और नीले रंग की होती हैं, एक गोल हीरे के आकार की होती हैं और एक तरफ "PFIZER" और दूसरी तरफ "VGR 100" के रूप में चिह्नित होती हैं।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
स्तंभन दोष वाले विषयों का उपचार, या संतोषजनक यौन गतिविधि के लिए उपयुक्त इरेक्शन प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता। वियाग्रा के प्रभावी होने के लिए यौन उत्तेजना आवश्यक है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मौखिक उपयोग।
वयस्कों में उपयोग करें:
अनुशंसित खुराक आवश्यकतानुसार 50 मिलीग्राम है, जो यौन क्रिया से लगभग एक घंटे पहले ली जाती है।
प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या 25 मिलीग्राम तक कम किया जा सकता है।
अधिकतम अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम है। उत्पाद को दिन में एक से अधिक बार प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए। यदि वियाग्रा को भोजन के साथ लिया जाता है, तो इसे उपवास की स्थिति में लेने की तुलना में कार्रवाई की शुरुआत में देरी हो सकती है (धारा 5.2 देखें)।
बुजुर्गों में प्रयोग करें:
चूंकि बुजुर्ग मरीजों में सिल्डेनाफिल निकासी कम हो जाती है (धारा 5.2 देखें), 25 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक का उपयोग किया जाना चाहिए। प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में उपयोग करें:
"वयस्कों में उपयोग" के तहत वर्णित खुराक की सिफारिशें हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस = 30-80 मिली / मिनट) वाले रोगियों पर भी लागू होती हैं।
चूंकि गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल निकासी कम हो जाती है (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग करें:
चूंकि यकृत हानि (जैसे सिरोसिस) के रोगियों में सिल्डेनाफिल निकासी कम हो जाती है, इसलिए 25 मिलीग्राम की खुराक पर विचार किया जाना चाहिए। प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 50 मिलीग्राम और 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
बाल रोगियों में उपयोग करें:
18 वर्ष से कम आयु के लोगों के लिए वियाग्रा का संकेत नहीं दिया गया है।
अन्य औषधीय उत्पादों के साथ इलाज किए जा रहे रोगियों में उपयोग करें:
रटनवीर के अपवाद के साथ, जिसके लिए सिल्डेनाफिल के साथ सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है (धारा 4.4 देखें) CYP3A4 अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपचार प्राप्त करने वाले रोगियों में 25 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर विचार किया जाना चाहिए (धारा 4.5 देखें)।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
नाइट्रिक ऑक्साइड / चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट (cGMP) मार्ग (खंड 5.1 देखें) पर स्थापित प्रभावों के अनुरूप, सिल्डेनाफिल नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को प्रबल करने के लिए पाया गया था और इसलिए नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं (जैसे एमाइल नाइट्राइट) के साथ या सह-प्रशासन के साथ। किसी भी रूप में नाइट्रेट्स को contraindicated है।
इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार के लिए संकेतित उत्पाद, जिसमें सिल्डेनाफिल भी शामिल है, का उपयोग उन व्यक्तियों में नहीं किया जाना चाहिए जिनके लिए यौन गतिविधि की सिफारिश नहीं की जाती है (उदाहरण के लिए गंभीर हृदय संबंधी विकार वाले रोगी, जैसे अस्थिर एनजाइना या गंभीर हृदय विफलता)।
निम्नलिखित रोगी उपसमूहों में सिल्डेनाफिल के उपयोग की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए इन रोगियों में उत्पाद का उपयोग contraindicated है: गंभीर यकृत हानि, हाइपोटेंशन (रक्तचाप स्ट्रोक या मायोकार्डियल इंफार्क्शन और रेटिना के ज्ञात वंशानुगत अपक्षयी विकार, जैसे रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा के रूप में (इन रोगियों में से एक अल्पसंख्यक में रेटिना फॉस्फोडिएस्टरेज़ के आनुवंशिक विकार हैं)।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
दवा उपचार पर विचार करने से पहले, स्तंभन दोष का निदान करने और रोग के अंतर्निहित कारणों को निर्धारित करने के लिए एक चिकित्सा इतिहास और शारीरिक परीक्षण किया जाना चाहिए।
क्योंकि यौन गतिविधि से जुड़े हृदय संबंधी जोखिम का एक प्रतिशत है, चिकित्सकों को स्तंभन दोष के लिए कोई भी उपचार शुरू करने से पहले रोगियों की हृदय संबंधी स्थिति की जांच करने की आवश्यकता होगी। सिल्डेनाफिल में वासोडिलेटरी गुण होते हैं जिसके परिणामस्वरूप रक्तचाप में हल्की और क्षणिक कमी होती है (देखें खंड 5.1 ) सिल्डेनाफिल को निर्धारित करने से पहले, चिकित्सकों को ध्यान से विचार करना चाहिए कि क्या इन वासोडिलेटरी प्रभावों के कुछ अंतर्निहित स्थितियों वाले रोगियों में प्रतिकूल परिणाम हो सकते हैं, खासकर यौन गतिविधि के संबंध में। वासोडिलेटरी प्रभावों के प्रति सबसे संवेदनशील मरीजों में बाधित सिस्टोलिक आउटपुट (जैसे, महाधमनी स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी) या कई सिस्टम शोष वाले रोगी शामिल हैं, एक दुर्लभ सिंड्रोम जो रक्तचाप के गंभीर रूप से बिगड़ा स्वायत्त नियंत्रण के रूप में प्रकट होता है। ।
वियाग्रा नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को प्रबल करता है (खंड 4.3 देखें)।
VIAGRA के उपयोग के साथ अस्थायी संबंध में, उत्पाद के विपणन चरण के दौरान मायोकार्डियल रोधगलन, एनजाइना पेक्टोरिस इंटरमीडिया, अचानक हृदय की मृत्यु, वेंट्रिकुलर अतालता, सेरेब्रोवास्कुलर रक्तस्राव, क्षणिक इस्केमिक हमला, उच्च रक्तचाप और हाइपोटेंशन सहित गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं की सूचना मिली है। , लेकिन सभी नहीं, इन रोगियों में पहले से मौजूद कार्डियोवैस्कुलर जोखिम कारक थे। संभोग के दौरान या उसके तुरंत बाद कई घटनाएं होने की सूचना मिली है और कुछ यौन गतिविधि की अनुपस्थिति में वियाग्रा लेने के तुरंत बाद। यह निर्धारित करना संभव नहीं है कि ये घटनाएं इन या अन्य कारकों से सीधे संबंधित हैं या नहीं।
सिल्डेनाफिल सहित इरेक्टाइल डिसफंक्शन के उपचार के लिए संकेतित उत्पादों का उपयोग लिंग की शारीरिक विकृति वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (जैसे।एंगुलेशन, कैवर्नस फाइब्रोसिस या पेरोनी की बीमारी) या ऐसी स्थितियों वाले रोगियों में जो प्रतापवाद (जैसे सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा या ल्यूकेमिया) का शिकार हो सकते हैं।
अन्य स्तंभन दोष उपचारों के साथ सिल्डेनाफिल के संयोजन की सुरक्षा और प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है। इसलिए, इन संयोजनों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
सिल्डेनाफिल और रटनवीर के सहवर्ती प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है (धारा 4.5 देखें)।
सिल्डेनाफिल का उपयोग अल्फा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए क्योंकि सहवर्ती प्रशासन कुछ रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है (देखें खंड 4.5 )। अल्फा ब्लॉकर लेने के 4 घंटे के अंदर सिल्डेनाफिल (> 25 मिलीग्राम) का इस्तेमाल नहीं करना चाहिए।
मानव प्लेटलेट्स के साथ अध्ययन से संकेत मिलता है कि सिल्डेनाफिल इन विट्रो में सोडियम नाइट्रोप्रासाइड के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को प्रबल करता है। रक्तस्राव विकारों या सक्रिय पेप्टिक अल्सर वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के प्रशासन की सुरक्षा के बारे में कोई जानकारी उपलब्ध नहीं है। इसलिए, सिल्डेनाफिल को इन रोगियों को केवल बाद में प्रशासित किया जाना चाहिए एक "जोखिम-लाभ अनुपात का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन।
वियाग्रा महिलाओं में उपयोग के लिए संकेत नहीं है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
सिल्डेनाफिल पर अन्य औषधीय उत्पादों के प्रभाव
इन विट्रो अध्ययन:
सिल्डेनाफिल को मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 (CYP) आइसोनाइजेस 3A4 (प्रमुख मार्ग) और 2C9 (द्वितीयक मार्ग) द्वारा चयापचय किया जाता है। इसलिए, इन आइसोनाइजेस के अवरोधक सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं।
विवो अध्ययन में:
नैदानिक अध्ययनों में किया गया फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण सिल्डेनाफिल निकासी में कमी का संकेत देता है जब CYP3A4 अवरोधकों (जैसे केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है। हालांकि इन रोगियों में प्रतिकूल घटनाओं की कोई वृद्धि नहीं हुई है, जब सिल्डेनाफिल को CYP3A4 के साथ सह-प्रशासित किया जाता है। अवरोधकों को 25 मिलीग्राम की प्रारंभिक खुराक पर विचार किया जाना चाहिए।
जब रीतोनवीर, एक एचआईवी प्रोटीज अवरोधक और अत्यधिक विशिष्ट साइटोक्रोम P450 अवरोधक, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम एकल खुराक) के साथ सह-प्रशासित किया गया था, तो सिल्डेनाफिल सीमैक्स में स्थिर अवस्था (500 मिलीग्राम बोली) (4 गुना) में 300% की वृद्धि देखी गई थी। प्लाज्मा सिल्डेनाफिल एयूसी में 1,000% (11 गुना) की वृद्धि। 24 घंटों में, सिल्डेनाफिल प्लाज्मा स्तर अभी भी लगभग 200 एनजी / एमएल था, जबकि सिल्डेनाफिल अकेले प्रशासित होने पर लगभग 5 एनजी / एमएल का पता चला था। यह खोज के साथ समझौता है साइटोक्रोम P450 सबस्ट्रेट्स की एक विस्तृत श्रृंखला पर रटनवीर के उल्लेखनीय प्रभाव। सिल्डेनाफिल ने रटनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला। इनके आधार पर। फार्माकोकाइनेटिक परिणाम, सिल्डेनाफिल और रटनवीर के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है (खंड 4.4 देखें)। मामले में सिल्डेनाफिल की अधिकतम खुराक 48 घंटों में 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
जब सैक्विनावीर, एक एचआईवी प्रोटीज अवरोधक और सीवाईपी3ए4 अवरोधक, सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम एकल खुराक) के साथ सह-प्रशासित किया गया था, सिल्डेनाफिल सीएमएक्स में 140% की वृद्धि स्थिर अवस्था (1200 मिलीग्राम टीआईडी) में देखी गई थी और सिल्डेनाफिल एयूसी में 210% की वृद्धि हुई थी। सिल्डेनाफिल ने सैक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला (धारा 4.2 देखें)। मजबूत CYP3A4 अवरोधक, जैसे कि केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल, के अधिक प्रभाव होने की उम्मीद है।
जब सिल्डेनाफिल की एक एकल 100 मिलीग्राम खुराक को CYP3A4 विशिष्ट अवरोधक एरिथ्रोमाइसिन के साथ सह-प्रशासित किया गया था, स्थिर अवस्था में (5 दिनों के लिए प्रतिदिन 500 मिलीग्राम दो बार) प्रणालीगत सिल्डेनाफिल एक्सपोजर (एयूसी) में 182% की वृद्धि हुई थी। स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में, एयूसी, सीएमएक्स, टीएमएक्स, उन्मूलन निरंतर या सिल्डेनाफिल या इसके प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट पर एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम / दिन) का कोई प्रभाव नहीं था। सिमेटिडाइन का सहवर्ती प्रशासन ( 800 मिलीग्राम) , साइटोक्रोम P450 अवरोधक और गैर-विशिष्ट CYP3A4 अवरोधक, और स्वस्थ स्वयंसेवकों में सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम), सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा सांद्रता में 56% की वृद्धि का कारण बना।
अंगूर का रस आंतों की दीवार चयापचय के CYP3A4 का एक कमजोर अवरोधक है और इसलिए इसके परिणामस्वरूप सिल्डेनाफिल के प्लाज्मा स्तर में मामूली वृद्धि हो सकती है।
एंटासिड (मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड / एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड) के एकल खुराक प्रशासन ने सिल्डेनाफिल की जैव उपलब्धता को नहीं बदला।
यद्यपि सभी औषधीय उत्पादों के साथ कोई विशिष्ट बातचीत अध्ययन नहीं किया गया है, जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण ने सीवाईपी2सी9 अवरोधकों (जैसे टोलबुटामाइड, वारफारिन, फ़िनाइटोइन) के साथ सहवर्ती प्रशासन के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं दिखाया। CYP2D6 अवरोधक (जैसे चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर) , ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स), थियाजाइड और इसी तरह के मूत्रवर्धक, लूप डाइयुरेटिक्स और पोटेशियम-बख्शने वाले मूत्रवर्धक, एंजियोटेंसिन परिवर्तित एंजाइम अवरोधक, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर विरोधी या CYP450 चयापचय के संकेतक (जैसे रिफैम्पिसिन और बार्बिटुरेट्स)।
अन्य औषधीय उत्पादों पर सिल्डेनाफिल का प्रभाव
इन विट्रो अध्ययन:
सिल्डेनाफिल साइटोक्रोम P450 isoenzymes का एक कमजोर अवरोधक है: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A4 (IC50> 150 माइक्रोएम)। जैसा कि अनुशंसित खुराक पर लगभग 1 माइक्रोएम की चरम प्लाज्मा सांद्रता हासिल की जाती है, VIAGRA इन आइसोनिजाइमों के सब्सट्रेट की निकासी को बदलने की संभावना नहीं है।
सिल्डेनाफिल और गैर-विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर, जैसे कि थियोफिलाइन या डिपाइरिडामोल के बीच बातचीत पर कोई डेटा नहीं है।
विवो अध्ययन में:
जब सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) को टोलबुटामाइड (250 मिलीग्राम) या वार्फरिन (40 मिलीग्राम) के साथ सह-प्रशासित किया गया था, तो कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई थी, दोनों को CYP2C9 द्वारा चयापचय किया जाता है। सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (150 मिलीग्राम) के कारण रक्तस्राव के समय में वृद्धि को प्रबल नहीं करता है।
सिल्डेनाफिल (50 मिलीग्राम) ने स्वस्थ स्वयंसेवकों में अल्कोहल के काल्पनिक प्रभाव को 80 मिलीग्राम / डीएल के अधिकतम रक्त अल्कोहल के स्तर के साथ प्रबल नहीं किया।
एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स के निम्नलिखित वर्गों के डेटा के विश्लेषण से पता चला कि सिल्डेनाफिल लेने वाले रोगियों और प्लेसबो के साथ इलाज करने वालों के बीच सहनशीलता प्रोफ़ाइल में कोई अंतर नहीं था: मूत्रवर्धक, बीटा-ब्लॉकर्स, एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन II विरोधी, एंटीहाइपरटेन्सिव (वैसोडिलेटर्स और सेंट्रल एक्टिंग), न्यूरोएड्रेनर्जिक ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और अल्फा-एड्रेनोसेप्टर ब्लॉकर्स। एक विशिष्ट अंतःक्रियात्मक अध्ययन में, जिसमें उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) को अम्लोदीपिन के साथ सह-प्रशासित किया गया था, लापरवाह सिस्टोलिक रक्तचाप में अतिरिक्त कमी 8 मिमीएचजी थी। डायस्टोलिक रक्तचाप में संबंधित अतिरिक्त कमी 8 मिमीएचजी थी। स्थिति 7 एमएमएचजी थी ये अतिरिक्त रक्तचाप में कमी उन लोगों की तुलना में देखी गई जब सिल्डेनाफिल को स्वस्थ स्वयंसेवकों को अकेले प्रशासित किया गया था (देखें खंड 5.1)।
अल्फा-ब्लॉकर थेरेपी पर रोगियों में सिल्डेनाफिल के सहवर्ती प्रशासन से कुछ रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है, विशेष रूप से उच्च सिल्डेनाफिल खुराक (> 25 मिलीग्राम) के साथ।
यह सिल्डेनाफिल लेने के 4 घंटे के भीतर होने की सबसे अधिक संभावना है (सावधानियों के लिए खंड 4.4 देखें)।
सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम) ने एचआईवी प्रोटीज इनहिबिटर, सैक्विनावीर और रटनवीर के स्थिर-राज्य फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला, जो दोनों CYP3A4 के सब्सट्रेट हैं।
नाइट्रिक ऑक्साइड / cGMP मार्ग पर स्थापित प्रभावों के अनुरूप (धारा 5.1 देखें), सिल्डेनाफिल को नाइट्रेट्स के काल्पनिक प्रभाव को प्रबल करने के लिए देखा गया है और इसलिए नाइट्रिक ऑक्साइड दाताओं या नाइट्रेट्स के साथ किसी भी रूप में सह-प्रशासन contraindicated है (धारा 4.3 देखें) .
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
वियाग्रा महिलाओं में उपयोग के लिए संकेत नहीं है।
सिल्डेनाफिल के मौखिक प्रशासन के बाद चूहों और खरगोशों में प्रजनन अध्ययन में कोई प्रासंगिक प्रतिकूल घटना नहीं मिली।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
चूंकि सिल्डेनाफिल के साथ नैदानिक परीक्षणों में चक्कर आना और अशांत दृष्टि की सूचना मिली है, रोगियों को इस बात की जानकारी होनी चाहिए कि वाहन चलाने या मशीनरी चलाने से पहले वे VIAGRA पर कैसे प्रतिक्रिया करते हैं।
04.8 अवांछित प्रभाव
प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों (घटना = 1%) में अनुशंसित खुराक के साथ इलाज किए गए रोगियों में प्रतिकूल प्रतिक्रिया की सूचना मिली है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हल्के से मध्यम थीं और खुराक के साथ घटना और गंभीरता में वृद्धि हुई। निश्चित खुराक के साथ नैदानिक परीक्षणों में, अपच (12%) और दृश्य गड़बड़ी (11%) खुराक पर अधिक बार हुई। कम खुराक के बजाय 100 मिलीग्राम सबसे अधिक रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाएं सिरदर्द और गर्म चमक थीं: तालिका 1 देखें।
बहुत ही आम: > 1/10
सामान्य: > १/१०० और
असामान्य: > १/१००० और
दुर्लभ: > 1 / 10,000 और
केवल कभी कभी:
तालिका एक
जब सिल्डेनाफिल को अनुशंसित से अधिक बार प्रशासित किया गया था, तब मांसपेशियों में दर्द की खबरें आई हैं।
पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी के दौरान निम्नलिखित असामान्य या दुर्लभ प्रतिकूल घटनाओं की सूचना मिली है:
तालिका 2 आवृत्तियों को दिखाती है न कि वास्तविक घटनाओं की दर क्योंकि इनकी गणना नैदानिक अध्ययनों की सटीकता के साथ नहीं की जा सकती है जिसमें उपचारित रोगियों की वास्तविक संख्या ज्ञात होती है।
तालिका 2
04.9 ओवरडोज
800 मिलीग्राम तक एकल खुराक के साथ स्वयंसेवी अध्ययनों में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं कम खुराक के साथ देखी गई समान थीं, लेकिन घटनाओं की दर और घटनाओं की गंभीरता में वृद्धि हुई थी। 200 मिलीग्राम खुराक के प्रशासन के परिणामस्वरूप प्रभावकारिता में वृद्धि नहीं हुई, लेकिन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (सिरदर्द, निस्तब्धता, चक्कर आना, अपच, नाक की भीड़, दृश्य गड़बड़ी) की घटनाओं में वृद्धि हुई।
ओवरडोज की स्थिति में, आवश्यक मानक सहायक उपाय किए जाने चाहिए।
हेमोडायलिसिस गुर्दे की निकासी में तेजी नहीं लाता है क्योंकि सिल्डेनाफिल प्लाज्मा प्रोटीन से अत्यधिक बाध्य होता है और मूत्र में समाप्त नहीं होता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: स्तंभन दोष में प्रयुक्त दवाएं। एटीसी कोड G04B E03
सिल्डेनाफिल स्तंभन दोष के लिए एक मौखिक चिकित्सा का प्रतिनिधित्व करता है। सामान्य परिस्थितियों में, यानी यौन उत्तेजना की उपस्थिति में, सिल्डेनाफिल लिंग में रक्त के प्रवाह को बढ़ाकर बिगड़ा हुआ सीधा होने के लायक़ कार्य को बहाल करता है।
पेनाइल इरेक्शन के लिए जिम्मेदार शारीरिक तंत्र में यौन उत्तेजना के दौरान कॉर्पस कोवर्नोसम में नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) की रिहाई शामिल है। नाइट्रिक ऑक्साइड बदले में एंजाइम गुआनियल साइक्लेज को सक्रिय करता है जो ग्वानोसिन के स्तर में वृद्धि का कारण बनता है। चक्रीय मोनोफॉस्फेट (cGMP), जिससे चिकनी पेशी होती है कॉर्पस कोवर्नोसम में छूट और इस प्रकार रक्त प्रवाह की अनुमति देता है।
सिल्डेनाफिल कॉर्पस कोवर्नोसम में cGMP-विशिष्ट प्रकार 5 फॉस्फोडिएस्टरेज़ (PDE5) का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है, जहाँ PDE5 cGMP के टूटने के लिए जिम्मेदार है। सिल्डेनाफिल इरेक्शन पर परिधीय रूप से कार्य करता है। सिल्डेनाफिल का मनुष्यों से पृथक कॉर्पस कोवर्नोसम पर सीधा आराम प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन यह इस ऊतक पर नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) के आराम प्रभाव को प्रभावी ढंग से बढ़ाता है। जब NO / cGMP मार्ग सक्रिय होता है, जैसा कि यौन उत्तेजना के साथ होता है, सिल्डेनाफिल द्वारा पीडीई5 का निषेध कॉर्पस कोवर्नोसम में सीजीएमपी के स्तर में वृद्धि का कारण बनता है। इसलिए, सिल्डेनाफिल के अपेक्षित लाभकारी औषधीय प्रभाव पैदा करने के लिए यौन उत्तेजना की आवश्यकता होती है।
इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि सिल्डेनाफिल में पीडीई 5 के लिए चयनात्मकता है, जो निर्माण प्रक्रिया में शामिल है। इसका प्रभाव अन्य फॉस्फोडिएस्टरेज़ की तुलना में पीडीई5 के लिए अधिक है। इसमें PDE6 के लिए 10 गुना अधिक चयनात्मकता है, जो रेटिना के फोटोट्रांसडक्शन में शामिल है। अधिकतम अनुशंसित खुराक पर, इसमें पीडीई1 के लिए 80 गुना और पीडीई2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 और 11 के लिए 700 गुना अधिक है। विशेष रूप से, पीडीई 5 के लिए सिल्डेनाफिल की चयनात्मकता 4,000 गुना अधिक है। PDE3, विशिष्ट सीएमपी फॉस्फोडिएस्टरेज़ आइसोन्ज़ाइम जो हृदय संकुचन के नियंत्रण में शामिल है।
दवा लेने के बाद समय अंतराल का विशेष रूप से आकलन करने के लिए दो नैदानिक अध्ययन आयोजित किए गए थे, जिसके भीतर सिल्डेनाफिल यौन उत्तेजना के जवाब में इरेक्शन उत्पन्न कर सकता है। खाली पेट के रोगियों में पेनाइल प्लेथिस्मोग्राफी (रिगिस्कैन) के साथ किए गए एक अध्ययन में, सिल्डेनाफिल में शुरू होने का औसत समय -इलाज किए गए विषयों में 60% कठोरता (संभोग के लिए पर्याप्त) के साथ इरेक्शन 25 मिनट (रेंज 12-37 मिनट) था। रिगिस्कैन के साथ एक अन्य अध्ययन में, प्रशासन के 4-5 घंटे बाद भी, सिल्डेनाफिल ने यौन उत्तेजना के जवाब में एक निर्माण का उत्पादन किया।
सिल्डेनाफिल रक्तचाप में हल्के और क्षणिक कमी का कारण बनता है, जो ज्यादातर मामलों में, नैदानिक प्रभाव में तब्दील नहीं होता है। 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल के मौखिक प्रशासन के बाद लापरवाह सिस्टोलिक रक्तचाप में अधिकतम कमी का मतलब 8.4 मिमीएचजी था। सुपाइन डायस्टोलिक रक्तचाप में संगत परिवर्तन 5.5 mmHg था। रक्तचाप में ये कमी सिल्डेनाफिल के वासोडिलेटरी प्रभावों का हिस्सा हैं, संभवतः चिकनी संवहनी पेशी में सीजीएमपी के बढ़े हुए स्तर के कारण।
स्वस्थ स्वयंसेवकों को 100 मिलीग्राम तक सिल्डेनाफिल की एकल मौखिक खुराक के प्रशासन ने ईसीजी पर कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं दिखाया। गंभीर कोरोनरी धमनी रोग (सीएडी) वाले 14 रोगियों में 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एकल मौखिक खुराक के हेमोडायनामिक प्रभावों पर एक अध्ययन में ( कम से कम एक "कोरोनरी धमनी> 70%) का स्टेनोसिस, जिसका अर्थ है आराम करने वाले सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप के मूल्यों में बेसलाइन से क्रमशः 7% और 6% की कमी आई है। मतलब सिस्टोलिक पल्मोनरी प्रेशर 9% कम हो गया। सिल्डेनाफिल ने कार्डियक आउटपुट को नहीं बदला और स्टेनोटिक कोरोनरी धमनियों के माध्यम से रक्त परिसंचरण को खराब नहीं किया।
एनजाइना की शुरुआत के समय में कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण अंतर सिल्डेनाफिल और प्लेसीबो के बीच इरेक्टाइल डिसफंक्शन और क्रोनिक स्थिर एनजाइना के साथ 144 रोगियों के डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में नहीं देखा गया था, जो आमतौर पर एंटीजेनल ड्रग्स (नाइट्रेट्स के अपवाद के साथ) लेने वाले तनाव परीक्षण से गुजर रहे थे।
कुछ विषयों में, फ़ार्नस्वर्थ-मुन्सेल 100 एचयूई परीक्षण की सहायता से, एक "100 मिलीग्राम खुराक के प्रशासन के एक घंटे बाद, स्पष्ट प्रभावों के बिना, रंग धारणा (नीला / हरा) में मामूली और क्षणिक परिवर्तन का पता चला। 2 घंटे बाद प्रशासन। यह माना जाता है कि रंग धारणा में इस परिवर्तन को अंतर्निहित तंत्र पीडीई 6 के निषेध से संबंधित है, जो रेटिना में कैस्केड फोटोट्रांसडक्शन में शामिल है। सिल्डेनाफिल दृश्य तीक्ष्णता या रंग भावना को नहीं बदलता है। कम उम्र से संबंधित धब्बेदार अध: पतन के साथ रोगियों की एक छोटी संख्या (एन = 9) में प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में, सिल्डेनाफिल (एकल 100 मिलीग्राम खुराक) के उपयोग ने कोई नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण नहीं दिखाया दृष्टि परीक्षणों में परिवर्तन (दृश्य तीक्ष्णता, एम्सलर रेटिकल, ट्रैफिक लाइट के अनुकरण के साथ रंगों को देखने की क्षमता, हम्प्रे परिधि और फोटोस्ट्रेस)।
स्वस्थ स्वयंसेवकों को 100 मिलीग्राम सिल्डेनाफिल की एकल मौखिक खुराक के प्रशासन के बाद शुक्राणु की गतिशीलता या आकारिकी पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया।
नैदानिक परीक्षणों के बारे में अधिक जानें
नैदानिक परीक्षणों में, 19 से 87 वर्ष की आयु के 3,000 से अधिक रोगियों को सिल्डेनाफिल दिया गया था। निम्नलिखित रोगी समूहों में शामिल थे: बुजुर्ग (21%), उच्च रक्तचाप वाले रोगी (24%), मधुमेह मेलेटस (16%), इस्केमिक हृदय रोग और अन्य हृदय रोग (14%), हाइपरलिपिडिमिया (14%), रीढ़ की हड्डी की चोट रीढ़ की हड्डी (६%), डिप्रेशन (५%), प्रोस्टेट का ट्रांसयूरेथ्रल रिसेक्शन (५%), रैडिकल प्रोस्टेटेक्टॉमी (४%)। निम्नलिखित रोगी समूहों का महत्वपूर्ण रूप से प्रतिनिधित्व नहीं किया गया था या उन्हें नैदानिक परीक्षणों से बाहर रखा गया था: पैल्विक सर्जरी से गुजरने वाले रोगी, रेडियोथेरेपी से गुजरने वाले रोगी, गंभीर गुर्दे या यकृत हानि वाले रोगी, और विशिष्ट हृदय स्थितियों वाले रोगी (धारा 4.3 देखें)।
निश्चित खुराक नैदानिक परीक्षणों में, सुधार की सूचना देने वाले रोगियों का प्रतिशत 62% (25 मिलीग्राम), 74% (50 मिलीग्राम) और 82% (100 मिलीग्राम) था, जबकि 25% प्लेसबो के साथ रिपोर्ट किया गया था। नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में, सिल्डेनाफिल के कारण बंद होने की दर कम थी और प्लेसीबो के साथ रिपोर्ट की गई थी।
सभी नैदानिक परीक्षणों में, सिल्डेनाफिल उपचार के दौरान सुधार की सूचना देने वाले रोगियों का प्रतिशत इस प्रकार था: साइकोजेनिक इरेक्टाइल डिसफंक्शन (84%), मिश्रित इरेक्टाइल डिसफंक्शन (77%), ऑर्गेनिक इरेक्टाइल डिसफंक्शन (68%), बुजुर्ग (67%), मधुमेह मेलिटस (59%), इस्केमिक हृदय रोग (69%), उच्च रक्तचाप (68%), TURP (61%), रेडिकल प्रोस्टेटैक्टोमी (43%), रीढ़ की हड्डी की चोट (83%), अवसाद (75%)। सिल्डेनाफिल की सुरक्षा और प्रभावकारिता को दीर्घकालिक अध्ययनों में बनाए रखा गया था।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण:
सिल्डेनाफिल तेजी से अवशोषित होता है। उपवास की स्थिति में मौखिक प्रशासन के 30 से 120 मिनट (औसत 60 मिनट) के भीतर अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता पहुंच जाती है। मौखिक प्रशासन के बाद औसत पूर्ण जैव उपलब्धता 41% (सीमा 25-63%) है। सिल्डेनाफिल के मौखिक प्रशासन के बाद, जब दवा का उपयोग अनुशंसित खुराक सीमा (25-100 मिलीग्राम) पर किया जाता है, तो एयूसी और सीमैक्स खुराक के अनुपात में बढ़ जाते हैं।
जब सिल्डेनाफिल को भोजन के साथ लिया जाता है, तो अवशोषण की दर 60 मिनट के टी में औसत देरी और सी में 29% की कमी के साथ कम हो जाती है।
वितरण:
सिल्डेनाफिल (वीडी) के वितरण की औसत स्थिर-अवस्था की मात्रा, यानी ऊतकों में वितरण, 105 एल है। एक एकल 100 मिलीग्राम मौखिक खुराक के उपयोग के बाद, सिल्डेनाफिल की औसत अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता लगभग 440 एनजी / एमएल (सीवी 40%) है। चूंकि सिल्डेनाफिल (और इसका प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइल) प्लाज्मा प्रोटीन से 96% बाध्य है, 18 एनजी / एमएल (38 एनएम) के मुक्त सिल्डेनाफिल की औसत अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता के परिणामस्वरूप प्रोटीन बंधन कुल दवा सांद्रता से स्वतंत्र है।
स्वस्थ स्वयंसेवकों में जिन्होंने सिल्डेनाफिल (100 मिलीग्राम एकल खुराक) प्राप्त किया, प्रशासित खुराक के 0.0002% (औसत 188 एनजी) से कम स्खलन में प्रशासन के 90 मिनट बाद प्राप्त किया गया था।
उपापचय:
सिल्डेनाफिल मुख्य रूप से यकृत माइक्रोसोमल आइसोनाइजेस CYP3A4 (प्रमुख मार्ग) और CYP2C9 (द्वितीयक मार्ग) द्वारा चयापचय किया जाता है। मुख्य मेटाबोलाइट सिल्डेनाफिल के एन-डीमेथिलेशन से प्राप्त होता है। इस मेटाबोलाइट में सिल्डेनाफिल के समान फॉस्फोडिएस्टरेज़ के लिए एक चयनात्मकता प्रोफ़ाइल है और मूल दवा के लगभग 50% के बराबर PDE5 के लिए इन विट्रो क्षमता है।
इस मेटाबोलाइट की प्लाज्मा सांद्रता सिल्डेनाफिल के लिए लगभग 40% देखी गई है। लगभग 4 घंटे के टर्मिनल आधा जीवन के साथ, एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट को और अधिक चयापचय किया जाता है।
निकाल देना:
सिल्डेनाफिल की कुल शरीर निकासी 41 एल / एच है और टर्मिनल आधा जीवन 3-5 घंटे है। मौखिक या अंतःशिरा प्रशासन के बाद, सिल्डेनाफिल मेटाबोलाइट्स के रूप में समाप्त हो जाता है, मुख्य रूप से मल में (प्रशासित मौखिक खुराक का लगभग 80%)। मूत्र में कम मात्रा (प्रशासित मौखिक खुराक का लगभग 13%)।
रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स
वरिष्ठ नागरिकों:
बुजुर्ग स्वस्थ स्वयंसेवकों (= 65 वर्ष) में सिल्डेनाफिल निकासी में कमी देखी गई, जिसमें सिल्डेनाफिल की प्लाज्मा सांद्रता और सक्रिय मेटाबोलाइट एन-डेस्मिथाइल युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों (18-45 वर्ष) में पाए गए लोगों की तुलना में लगभग 90% अधिक है। ) प्लाज्मा प्रोटीन बंधन में उम्र से संबंधित अंतर के कारण, मुक्त सिल्डेनाफिल प्लाज्मा सांद्रता में इसी वृद्धि लगभग 40% थी।
किडनी खराब:
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस = 30-80 मिली / मिनट) वाले स्वयंसेवकों में, एक 50 मिलीग्राम मौखिक खुराक के प्रशासन के बाद सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई परिवर्तन नहीं देखा गया। नेडेस्मेथिल मेटाबोलाइट का औसत एयूसी और सीएमएक्स क्रमशः 126% और 73% की वृद्धि हुई, आयु-मिलान वाले स्वयंसेवकों की तुलना में, जिनके पास गुर्दे की हानि नहीं थी। हालांकि, उच्च अंतर-विषय परिवर्तनशीलता के कारण, ये अंतर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं थे। स्वयंसेवकों में गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस)
लीवर फेलियर:
हल्के से मध्यम यकृत सिरोसिस (चाइल्ड-पुग ए और बी) वाले स्वयंसेवकों में, सिल्डेनाफिल निकासी में कमी देखी गई, जिसके परिणामस्वरूप तुलनीय उम्र के स्वयंसेवकों की तुलना में एयूसी (84%) और सीमैक्स (47%) में वृद्धि हुई। जिन्हें यकृत हानि नहीं थी। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स का अध्ययन नहीं किया गया है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
गैर-नैदानिक डेटा सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, कार्सिनोजेनिक क्षमता, प्रजनन विषाक्तता के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर मनुष्यों के लिए कोई जोखिम नहीं दिखाते हैं।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
आंतरिक भाग: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कैल्शियम हाइड्रोजन फॉस्फेट (निर्जल), croscarmellose सोडियम, मैग्नीशियम स्टीयरेट।
कोटिंग: हाइपोमेलोज, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), लैक्टोज, ट्राईसेटिन, इंडिगो कारमाइन एल्युमिनियम लेक (E132)।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
5 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
नमी से बचने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
1, 4, 8 या 12 गोलियों के पैक में एक्लर / एल्युमिनियम फफोले।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
फाइजर लिमिटेड, सैंडविच, केंट CT13 9NJ, यूनाइटेड किंगडम।
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
1 टैबलेट 25 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/001 - एआईसी एन ° 034076012 / ई
4 गोलियाँ 25 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/002 - एआईसी एन ° 034076024 / ई
8 गोलियाँ 25 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/003 - एआईसी एन ° 034076036 / ई
12 गोलियाँ 25 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/004 - एआईसी एन ° 034076048 / ई
1 टैबलेट 50 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/005 - एआईसी एन ° 034076051 / ई
4 गोलियाँ 50 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/006 - एआईसी एन ° 034076063 / ई
8 गोलियाँ 50 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/007 - एआईसी एन ° 034076075 / ई
12 गोलियाँ 50 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/008 - एआईसी एन ° 034076087 / ई
1 टैबलेट 100 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/009 - एआईसी एन ° 034076099 / ई
4 गोलियाँ 100 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/010 - एआईसी एन ° 034076101 / ई
8 गोलियाँ 100 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/011 - एआईसी एन ° 034076113 / ई
12 गोलियाँ 100 मिलीग्राम - ईयू / 1/98/077/012 - एआईसी एन ° 034076125 / ई
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
14 सितंबर 1998/11 नवंबर 2003
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
11 नवंबर 2003