सक्रिय तत्व: सोलिफेनासीन
वेसिकर 5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
Vesiker पैकेज आवेषण पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- वेसिकर 1 मिलीग्राम / एमएल मौखिक निलंबन
- वेसिकर 5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फिल्म के साथ लेपित वेसिकेर ५ एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
वेसिकर 5 मिलीग्राम, फिल्म-लेपित गोलियां:
प्रत्येक टैबलेट में 5 मिलीग्राम सॉलिफेनासिन सक्सेनेट होता है, जो 3.8 मिलीग्राम सॉलिफेनासिन के बराबर होता है।
ज्ञात प्रभाव वाले सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (107.5 मिलीग्राम)
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म लेपित गोलियाँ।
वेसिकर 5 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां:
5mg टैबलेट एक हल्का पीला, गोल टैबलेट है जिस पर लोगो और उसी तरफ "150" नंबर अंकित है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
अतिसक्रिय मूत्राशय सिंड्रोम वाले रोगियों में होने वाली आग्रह असंयम और / या बढ़ी हुई मूत्र आवृत्ति और तात्कालिकता के लक्षणात्मक उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
बुजुर्गों सहित वयस्क
अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम सॉलिफेनासिन सक्सेनेट है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को दिन में एक बार 10 मिलीग्राम सॉलिफेनासिन सक्सेनेट तक बढ़ाया जा सकता है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बच्चों में Vesiker की सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक स्थापित नहीं की गई है इसलिए बच्चों को Vesiker नहीं दी जानी चाहिए।
गुर्दे की दुर्बलता वाले रोगी
हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस> 30 मिली / मिनट) खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस ≤ 30
एमएल / मिनट) को सावधानी के साथ इलाज किया जाना चाहिए, एक खुराक के साथ प्रतिदिन एक बार 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं (खंड 5.2 देखें)।
यकृत हानि वाले रोगी
हल्के यकृत हानि वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। मध्यम यकृत हानि (बाल-पुग मान 7 से 9) वाले मरीजों को सावधानी के साथ इलाज किया जाना चाहिए, खुराक के साथ दैनिक खुराक 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए (खंड 5.2 देखें)।
साइटोक्रोम P450 3A4 के प्रबल अवरोधक
वेसिसर की अधिकतम खुराक 5 मिलीग्राम तक सीमित होनी चाहिए जब रोगी को केटोकोनाज़ोल या अन्य मजबूत CYP3A4 अवरोधक जैसे कि रटनवीर, नेफिनवीर, इट्राकोनाज़ोल की चिकित्सीय खुराक के साथ सहवर्ती रूप से इलाज किया जाता है (खंड 4.5 देखें)।
प्रशासन का तरीका
Vesiker को मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए। गोलियों को तरल के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए, सहवर्ती रूप से या भोजन के साथ नहीं।
04.3 मतभेद
सॉलिफेनासीन मूत्र प्रतिधारण, गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्थितियों (विषाक्त मेगाकॉलन समेत), मायास्थेनिया ग्रेविस या संकीर्ण कोण ग्लूकोमा और इन स्थितियों के जोखिम वाले मरीजों में रोगियों में contraindicated है।
• सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगी
• हेमोडायलिसिस पर रोगी (खंड 5.2 देखें)
• गंभीर यकृत हानि वाले रोगी (खंड 5.2 देखें)
• गंभीर गुर्दे की हानि या मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों को एक शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक, जैसे केटोकोनाज़ोल (धारा 4.5 देखें) के साथ सहवर्ती उपचार प्राप्त करना।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
बार-बार पेशाब आने के विभिन्न कारणों (दिल की विफलता या गुर्दे की बीमारी) का वेसिसर से उपचार करने से पहले पता लगाया जाना चाहिए। मूत्र पथ के संक्रमण की उपस्थिति में, उपयुक्त जीवाणुरोधी चिकित्सा को सक्रिय किया जाना चाहिए।
वेसिकर का उपयोग रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए:
• मूत्र प्रतिधारण के जोखिम के साथ मूत्राशय खाली करने में चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण रुकावट।
• जठरांत्र प्रणाली को प्रभावित करने वाले अवरोधक विकार।
• खराब गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता का जोखिम।
• गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली / मिनट; अनुभाग 4.2 और 5.2 देखें); ऐसे रोगियों के लिए दैनिक खुराक 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
• मध्यम यकृत हानि (बाल-पुघ मान 7 से 9; खंड 4.2 और 5.2 देखें), और ऐसे रोगियों के लिए दैनिक खुराक 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
• एक मजबूत CYP3A4 अवरोधक का सहवर्ती सेवन, जैसे केटोकोनाज़ोल (खंड 4.2 और 4.5 देखें)।
• हिटाल हर्निया / गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स और / या उस व्यक्ति में जो वर्तमान में ड्रग्स (जैसे बिसफ़ॉस्फ़ोनेट्स) ले रहा है, जो एक ग्रासनलीशोथ का कारण हो सकता है या बढ़ सकता है।
• स्वायत्त आधार पर न्यूरोपैथी।
पहले से मौजूद लंबे क्यूटी सिंड्रोम और हाइपोकैलिमिया जैसे जोखिम वाले कारकों वाले रोगियों में क्यूटी लम्बा होना और टॉरडेस डी पॉइंट्स देखे गए हैं।
न्यूरोजेनिक अतिसक्रियता वाले रोगियों में सुरक्षा और प्रभावकारिता अभी तक स्थापित नहीं की गई है।
लैक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
कुछ रोगियों में सॉलिफ़ेनासिन सक्सेनेट प्राप्त करने में वायुमार्ग की रुकावट के साथ एंजियोएडेमा की सूचना मिली है। यदि एंजियोएडेमा होता है, तो सॉलिफेनासीन सक्सेनेट थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए और उचित उपाय और / या उपचार अपनाए जाने चाहिए।
सॉलिफ़ेनासीन सक्सेनेट प्राप्त करने वाले कुछ रोगियों में एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया की सूचना मिली है। एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं को विकसित करने वाले रोगियों में, सॉलिफेनासिन सक्सेनेट थेरेपी को बंद कर दिया जाना चाहिए और उचित उपाय और / या चिकित्सा लागू की जानी चाहिए।
वेसिसर के अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव का मूल्यांकन 4 सप्ताह के उपचार से पहले नहीं किया जा सकता है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
एंटीकोलिनर्जिक गुणों वाली अन्य दवाओं के साथ सहवर्ती उपचार अधिक स्पष्ट चिकित्सीय प्रभावों और अवांछनीय प्रभावों को जन्म दे सकता है। वेसिसर के साथ उपचार बंद करने की स्थिति में, एक और एंटीकोलिनर्जिक थेरेपी शुरू करने से पहले लगभग एक सप्ताह इंतजार करना आवश्यक है। कोलीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट दवाओं के सहवर्ती प्रशासन द्वारा सॉलिफेनासिन के चिकित्सीय प्रभाव को कम किया जा सकता है।
सोलिफेनासीन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता उत्तेजक दवाओं जैसे मेटोक्लोप्रमाइड और सिसाप्राइड के प्रभाव को कम कर सकता है।
फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय ने प्रदर्शित किया कि सॉलिफ़ेनासिन चिकित्सीय सांद्रता में मानव जिगर के माइक्रोसोम से प्राप्त आइसोनाइजेस CYP1A1 / 2, 2C9, 2C19, 2D6 और 3A4 को रोकता नहीं है। इसलिए, सॉलिफ़ेनासिन से उपरोक्त CYP एंजाइमों द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई दवाओं की निकासी को बदलने की उम्मीद नहीं है।
सॉलिफेनासीन फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य दवाओं के प्रभाव
सोलिफेनासिन को CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है
सहवर्ती केटोकोनाज़ोल (200 मिलीग्राम / दिन), एक शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक, जिसके परिणामस्वरूप सॉलिफ़ेनासिन के एयूसी में दो गुना वृद्धि हुई, जबकि 400 मिलीग्राम की दैनिक केटोकोनाज़ोल खुराक के परिणामस्वरूप सॉलिफ़ेनासिन के एयूसी में तीन गुना के बराबर वृद्धि हुई। इसलिए, केटाकोनाज़ोल के साथ या अन्य शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों (जैसे रटनवीर, नेफिनवीर, इट्राकोनाज़ोल) की चिकित्सीय खुराक के साथ उपयोग किए जाने पर वेसिसर की अधिकतम खुराक 5 मिलीग्राम तक सीमित होनी चाहिए (खंड 4.2 देखें)।
सॉलिफ़ेनासीन और एक शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक के साथ सहवर्ती उपचार गंभीर गुर्दे की कमी या मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में contraindicated है।
सॉलिफ़ेनासिन और इसके मेटाबोलाइट्स के फार्माकोकाइनेटिक्स पर एंजाइम प्रेरण के प्रभाव के साथ-साथ सॉलिफ़ेनासिन के संपर्क में CYP3A4 के लिए उच्च आत्मीयता वाले सब्सट्रेट के प्रभाव का अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि सॉलिफ़ेनासीन CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, इसलिए वे संभव हैं। अन्य उच्च आत्मीयता CYP3A4 सबस्ट्रेट्स (जैसे वेरापामिल, डिल्टियाज़ेम) और CYP3A4 इंड्यूसर (जैसे रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन)।
अन्य औषधीय उत्पादों के फार्माकोकाइनेटिक्स पर सॉलिफेनासीन का प्रभाव
गर्भनिरोधक गोली
वेसिकोर के सेवन ने सॉलिफेनासिन और मौखिक गर्भ निरोधकों (एथिनिलेस्ट्राडियोल / लेवोनोर्गेस्ट्रेल) के बीच कोई फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन नहीं दिखाया।
वारफरिन
वेस्कर के सेवन से आइसोमर्स के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई परिवर्तन नहीं हुआ आर।-वारफारिन या एस- वारफारिन या प्रोथ्रोम्बिन समय पर उनका प्रभाव।
डायजोक्सिन
वेसिकोर के सेवन ने डिगॉक्सिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं दिखाया।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
सॉलिफ़ेनासीन लेते समय गर्भवती होने वाली महिलाओं पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। पशु अध्ययन प्रजनन क्षमता, भ्रूण / भ्रूण के विकास या प्रसव पर प्रत्यक्ष हानिकारक प्रभाव का संकेत नहीं देते हैं (देखें खंड 5.3)। मनुष्यों के लिए जोखिम। ज्ञात नहीं वेसिकर को निर्धारित करते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता है प्रेग्नेंट औरत।
खाने का समय
मानव दूध में सॉलिफ़ेनासीन के उत्सर्जन पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। चूहों में, सॉलिफ़ेनासीन और / या इसके मेटाबोलाइट्स दूध में उत्सर्जित होते हैं, और नवजात चूहों के विकास में खुराक पर निर्भर कमी का कारण बनते हैं (देखें खंड 5.3)। इसलिए का उपयोग स्तनपान कराते समय वेसिकर से बचना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
चूंकि सॉलिफ़ेनासिन, अन्य एंटीकोलिनर्जिक्स की तरह, धुंधली दृष्टि का कारण बन सकता है और, शायद ही कभी, उनींदापन और थकान (अनुभाग 4.8 अवांछनीय प्रभाव देखें), मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
सॉलिफ़ेनासिन के औषधीय प्रभावों के कारण, वेसिको (आमतौर पर) हल्के या मध्यम रूप में एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभाव उत्पन्न कर सकता है। एंटीकोलिनर्जिक साइड इफेक्ट की आवृत्ति खुराक पर निर्भर है।
Vesiker उपचार के बाद सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रिया शुष्क मुँह थी। यह प्रतिक्रिया प्रतिदिन 5 मिलीग्राम के साथ इलाज किए गए 11% रोगियों में हुई, 22% रोगियों ने प्रतिदिन 10 मिलीग्राम के साथ इलाज किया और 4% रोगियों ने प्लेसबो के साथ इलाज किया। शुष्क मुंह आम तौर पर हल्का था, केवल दुर्लभ मामलों में उपचार बंद करने की आवश्यकता होती है। दवा अनुपालन आम तौर पर बहुत अधिक (लगभग 99%) पाया गया और वेसिकर के साथ इलाज करने वाले लगभग 90% रोगियों ने 12 सप्ताह के उपचार की पूरी अध्ययन अवधि पूरी की।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की तालिका
(*) विपणन के बाद मनाया गया
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse।
04.9 ओवरडोज
लक्षण
सॉलिफ़ेनासिन सक्सिनेट के ओवरडोज़ में गंभीर कोलीनर्जिक प्रभाव पैदा करने की क्षमता होती है। सोलिफेनासिन सक्सिनेट की उच्चतम खुराक गलती से एक मरीज को दी गई थी जो 5 घंटे में 280 मिलीग्राम थी और अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता के बिना मानसिक स्थिति में बदलाव आया।
इलाज
सॉलिफ़ेनासिन सक्सिनेट ओवरडोज़ के मामले में, रोगी को सक्रिय चारकोल के साथ इलाज किया जाना चाहिए। यदि एक घंटे के भीतर किया जाता है, तो गैस्ट्रिक पानी से धोना उपयोगी होता है, जबकि उल्टी को प्रेरित करने से बचा जाता है।
अन्य एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ, लक्षणों का इलाज निम्नानुसार किया जा सकता है:
• गंभीर केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव जैसे मतिभ्रम या चिह्नित उत्तेजना:
फिजियोस्टिग्माइन या कारबाकोल से उपचार करें।
• आक्षेप या चिह्नित उत्तेजना: बेंजोडायजेपाइन के साथ इलाज करें।
• श्वसन विफलता: कृत्रिम श्वसन से उपचार करें।
• तचीकार्डिया: बीटा-ब्लॉकर्स के साथ इलाज करें।
• मूत्र प्रतिधारण: कैथीटेराइजेशन के साथ इलाज करें।
• मायड्रायसिस: पाइलोकार्पिन आई ड्रॉप्स से उपचार करें और/या रोगी को अंधेरे वातावरण में रखें। अन्य एंटीमस्कैरिनिक्स के साथ, ओवरडोज की स्थिति में, क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के स्पष्ट जोखिम वाले रोगियों (जैसे हाइपोकैलिमिया, ब्रैडीकार्डिया और क्यूटी अंतराल को लम्बा करने के लिए जानी जाने वाली दवाओं के सहवर्ती प्रशासन) और महत्वपूर्ण हृदय रोग के साथ सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किया जाना चाहिए। (जैसे मायोकार्डियल इस्किमिया, अतालता, कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर)।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
फार्माकोथेरेप्यूटिक ग्रुप: यूरिनरी एंटीस्पास्मोडिक्स, एटीसी कोड: G04B D08।
कारवाई की व्यवस्था
सोलिफेनासिन कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स का एक विशिष्ट प्रतिस्पर्धी विरोधी है।
मूत्राशय कोलीनर्जिक पैरासिम्पेथेटिक नसों द्वारा संक्रमित किया जाता है। एसिटाइलकोलाइन मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के माध्यम से डिट्रसर चिकनी मांसपेशियों के संकुचन का कारण बनता है, जिनमें से एम 3 मुख्य रूप से शामिल उपप्रकार है। इन विट्रो और विवो फार्माकोलॉजिकल अध्ययनों में संकेत मिलता है कि सॉलिफेनासीन एम 3 मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स का एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है। इसके अलावा, सॉलिफेनासीन ने एक विशिष्ट मस्कैरेनिक दिखाया है रिसेप्टर विरोधी ने विभिन्न अन्य रिसेप्टर्स और परीक्षण किए गए आयन चैनलों के लिए कम या कोई आत्मीयता प्रदर्शित नहीं की है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
क्रमशः 5 मिलीग्राम और 10 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर वेसिसर के साथ उपचार की जांच अतिसक्रिय मूत्राशय वाले पुरुषों और महिलाओं में विभिन्न नियंत्रित, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययनों में की गई है।
जैसा कि नीचे दी गई तालिका से पता चलता है, वेसिसर की दोनों दैनिक खुराक, यानी 5 मिलीग्राम और 10 मिलीग्राम, के परिणामस्वरूप सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण सुधार हुए अंतिम बिंदु प्राथमिक और माध्यमिक बनाम प्लेसीबो। उपचार शुरू करने के एक सप्ताह के भीतर दवा की प्रभावकारिता देखी गई और 12 सप्ताह के दौरान स्थिर हो गई। एक दीर्घकालिक ओपन-लेबल अध्ययन ने प्रदर्शित किया कि प्रभावकारिता कम से कम 12 महीनों तक बनी रही। 12 सप्ताह के उपचार के बाद, उपचार से पहले असंयम वाले लगभग 50% रोगियों में अब असंयम के एपिसोड नहीं थे; इसके अलावा, 35% रोगियों में पेशाब की दैनिक आवृत्ति गिरकर प्रति दिन आठ से भी कम हो गई थी। अतिसक्रिय मूत्राशय के लक्षणों के उपचार ने कई गुणवत्ता-जीवन सूचकांकों पर सकारात्मक प्रभाव उत्पन्न किया है, जैसे कि स्वास्थ्य की सामान्य धारणा, असंयम का प्रभाव, भूमिका सीमाएं, शारीरिक सीमाएं, सामाजिक सीमाएं, भावनाएं, लक्षणों की गंभीरता, गंभीरता के उपाय , और आराम और ऊर्जा के बीच संबंध।
12-सप्ताह की उपचार अवधि के साथ चार नियंत्रित चरण 3 अध्ययनों के परिणाम (संचयी डेटा)
ध्यान दें: वेसिकर 10 मिलीग्राम और प्लेसबो का उपयोग 4 पायलट अध्ययनों में किया गया था। 4 में से 2 अध्ययनों में, Vesiker 5 mg का भी उपयोग किया गया था और एक में, tolterodine 2 mg प्रतिदिन दो बार उपयोग किया गया था।
प्रत्येक अध्ययन में सभी मापदंडों और उपचार समूहों का मूल्यांकन नहीं किया गया था। इसलिए, सूचीबद्ध रोगियों की संख्या पैरामीटर और उपचार समूह के आधार पर भिन्न हो सकती है।
* "पी" मान: सांख्यिकीय महत्व बनाम प्लेसीबो।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
Vesiker गोलियों के सेवन के बाद, सॉलिफ़ेनासिन की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) 3-8 घंटों के बाद पहुँच जाती है। Tmax खुराक से स्वतंत्र है। Cmax और AUC खुराक के अनुपात में 5 और 40 mg के बीच वृद्धि करते हैं। पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 90% है।
भोजन के सेवन से सॉलिफ़ेनासिन के Cmax और AUC पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
वितरण
अंतःशिरा प्रशासन के बाद सॉलिफेनासीन के वितरण की स्पष्ट मात्रा लगभग 600 लीटर है। सोलिफेनासीन प्लाज्मा प्रोटीन, मुख्य रूप से α1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य (लगभग 98%) है।
जैव परिवर्तन
सॉलिफ़ेनासिन को लीवर द्वारा बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज़ किया जाता है, मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 3A4 (CYP3A4) द्वारा। हालांकि, वैकल्पिक चयापचय मार्ग हैं, जो सॉलिफेनासिन के चयापचय में योगदान कर सकते हैं। सॉलिफेनासीन की प्रणालीगत निकासी लगभग 9.5 लीटर / घंटा है, जबकि इसका टर्मिनल आधा जीवन 45 से 68 घंटे के बीच भिन्न होता है। मौखिक प्रशासन के बाद, सॉलिफ़ेनासीन के अलावा, प्लाज्मा में एक औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट की पहचान की गई थी (4 .)आर।-हाइड्रॉक्सी सॉलिफ़ेनासीन) और सॉलिफ़ेनासीन के तीन निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स (नहीं।-ग्लुकुरोनाइड, नहीं।-ऑक्साइड और 4आर।-हाइड्रॉक्सी-नहीं।-ऑक्साइड)।
निकाल देना
10 मिलीग्राम सॉलिफ़ेनासीन (14C लेबल) के एकल प्रशासन के बाद, अगले 26 दिनों में मूत्र में लगभग 70% और मल में 23% के लिए रेडियोधर्मिता की उपस्थिति का पता चला था। मूत्र में लगभग 11% रेडियोधर्मिता ठीक हो जाती है अपरिवर्तित सक्रिय पदार्थ के रूप में, मेटाबोलाइट के रूप में लगभग 18% नहीं।-ऑक्साइड, 9% मेटाबोलाइट के रूप में 4आर।-हाइड्रॉक्सी-नहीं।-ऑक्साइड और 8% मेटाबोलाइट के रूप में 4आर।-हाइड्रॉक्सी (सक्रिय मेटाबोलाइट)।
रैखिकता / गैर-रैखिकता
फार्माकोकाइनेटिक्स चिकित्सीय खुराक सीमा पर रैखिक हैं।
अन्य विशेष आबादी
वरिष्ठ नागरिकों
रोगी की उम्र के संबंध में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। बुजुर्गों में अध्ययन से पता चला है कि सॉलिफेनासिन सक्सेनेट (5 मिलीग्राम और 10 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार) के प्रशासन के बाद, एयूसी के रूप में व्यक्त सॉलिफेनासीन एक्सपोजर, स्वस्थ बुजुर्ग विषयों के बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था ( 65 से 80 वर्ष की आयु) और स्वस्थ युवा विषय (55 वर्ष से कम आयु के)। Tmax के रूप में व्यक्त अवशोषण की औसत दर थोड़ी कम थी
बुजुर्गों में, जबकि वही बुजुर्ग विषयों में टर्मिनल आधा जीवन अवधि में लगभग 20% अधिक था। इन मामूली अंतरों को चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं माना जाता था।
बच्चों और किशोरों में सॉलिफेनासिन के फार्माकोकाइनेटिक्स अभी तक स्थापित नहीं किए गए हैं।
लिंग
सॉलिफेनासिन के फार्माकोकाइनेटिक्स लिंग से प्रभावित नहीं होते हैं।
जाति
सॉलिफेनासिन के फार्माकोकाइनेटिक्स दौड़ से प्रभावित नहीं होते हैं।
गुर्दे के कार्य में परिवर्तन
हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में एयूसी और सीमैक्स सॉलिफेनासीन स्वस्थ स्वयंसेवकों में देखे गए एयूसी और सीएमएक्स से महत्वपूर्ण रूप से भिन्न नहीं होते हैं। गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30 मिली / मिनट) वाले रोगियों में, सॉलिफ़ेनासिन एक्सपोज़र का प्रभाव नियंत्रण की तुलना में काफी अधिक था, Cmax में लगभग 30%, AUC में 100% से अधिक और 60% t½ से अधिक था। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस और सॉलिफ़ेनासीन क्लीयरेंस के बीच महत्वपूर्ण संबंध।
हेमोडायलिसिस रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स का अभी तक अध्ययन नहीं किया गया है।
असामान्य जिगर समारोह
मध्यम यकृत हानि (बाल-पुग मान 7 से 9) वाले रोगियों में, Cmax में कोई परिवर्तन नहीं हुआ, जबकि AUC में 60% और t½ की वृद्धि हुई। गंभीर यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में सॉलिफेनासिन के फार्माकोकाइनेटिक्स का अभी तक अध्ययन नहीं किया गया है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा मनुष्यों के लिए कोई विशेष जोखिम नहीं दिखाते हैं सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, प्रजनन क्षमता, भ्रूण-भ्रूण विकास, जीनोटॉक्सिसिटी, कैंसरजन्य क्षमता। चूहों में पूर्व और प्रसवोत्तर विकास अध्ययनों में, स्तनपान कराने वाली माताओं को प्रशासित सॉलिफेनासीन के परिणामस्वरूप जीवित जन्म के अस्तित्व में खुराक पर निर्भर कमी, पिल्ला के वजन में कमी, और शारीरिक विकास में चिकित्सकीय रूप से मूल्यांकन में देरी हुई। किशोर चूहों में, 10 दिन से इलाज किया गया या 21 औषधीय रूप से सक्रिय खुराक के साथ जन्म के बाद, नैदानिक संकेतों की अनुपस्थिति में मृत्यु दर में वृद्धि हुई थी। जानवरों के समूह में दर्ज की तुलना में जानवरों के दोनों समूहों में मृत्यु दर अधिक थी। वयस्क चूहों में दिन से इलाज किए गए युवा चूहों में प्लाज्मा जोखिम अधिक था 10 जन्म के बाद वयस्क चूहों की तुलना में; प्रणालीगत जोखिम 21 दिन के बाद से वयस्क चूहों की तुलना में था। किशोर चूहों में मृत्यु दर में वृद्धि के नैदानिक प्रभाव अज्ञात हैं।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
टैबलेट का कोर
कॉर्नस्टार्च
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
हाइपोमेलोज
भ्राजातु स्टीयरेट
परत
मैक्रोगोल 8000
तालक
हाइपोमेलोज
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
पीला आयरन ऑक्साइड (E172)
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
पहली बार बोतल खोलने के बाद गोलियों को 6 महीने तक स्टोर किया जा सकता है। बोतल को कसकर बंद करके रखें।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
पात्र
टैबलेट को पीवीसी / एल्युमिनियम ब्लिस्टर या पॉलीप्रोपाइलीन कैप के साथ उच्च घनत्व वाली पॉलीथीन की बोतलों में पैक किया जाता है।
ब्लिस्टर पैक का आकार:
३, ५, १०, २०, ३०, ५०, ६०, ९० १०० या २०० टैबलेट (सभी पैक आकार का विपणन नहीं किया जा सकता है)।
बोतल पैक आकार:
100 टैबलेट (सभी पैक आकारों का विपणन नहीं किया जा सकता है)।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष आवश्यकताओं की आवश्यकता नहीं है।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एस्टेलस फार्मा एस.पी.ए.
डेल बॉस्को रिनोवेटो के माध्यम से, 6 - U7
20090 असागो (मिलान)
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 3 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564019
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 5 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564021
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 10 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564033
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 20 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564173
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 30 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564045
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 50 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564058
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 60 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564060
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 90 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564072
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 100 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564084
पीपी कैप के साथ एचडीपीई बोतल में 100 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564211
पीवीसी / एएल ब्लिस्टर में 200 फिल्म-लेपित टैबलेट - एआईसी 036564197
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
13 जून 2005/22 अगस्त 2012