कुशल ® प्रसुग्रेल

EFIENT® प्रसुग्रेल हाइड्रोक्लोराइड पर आधारित एक दवा है।

चिकित्सीय समूह: एंटीथ्रॉम्बोटिक्स

संकेत EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® का उपयोग एथेरोथ्रोम्बोटिक आधार पर इस्केमिक घटनाओं की रोकथाम में किया जाता है, जो तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम, मायोकार्डियल इंफार्क्शन या प्राथमिक या विलंबित पर्क्यूटेनियस कोरोनरी हस्तक्षेप से पीड़ित रोगियों में होता है।
एसिटाइल सैलिसिलिक एसिड के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित होने पर EFIENT® की प्रभावकारिता सबसे बड़ी होती है।

क्रिया का तंत्र EFIENT® Prasugrel

Prasugrel अपने एंटीथ्रॉम्बोटिक गुणों के लिए EMEA द्वारा अनुमोदित नवीनतम सक्रिय अवयवों में से एक है। पहले से ही ज्ञात और विपणन किए गए थिएनोपाइरीडीन के परिवार से संबंधित, यह एक प्रोड्रग का प्रतिनिधित्व करता है, जिसे मौखिक रूप से लिया जाता है, आंत में तुरंत हाइड्रोलाइज्ड होता है और बाद में अवशोषित हो जाता है।
साइटोक्रोमियल एंजाइम P450 द्वारा पहले पास चयापचय के बाद, उनकी गतिविधि के मॉड्यूलेशन के लिए अतिसंवेदनशील, सक्रिय सिद्धांत की अधिकतम सांद्रता सेवन के 30 मिनट के बाद ही दर्ज की जाती है।
थिएनोपाइरीडीन परिवार से संबंधित अन्य तत्वों की तरह, प्रसुग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट्स प्लेटलेट पी2वाई रिसेप्टर को पहचानकर और अपरिवर्तनीय रूप से बांधकर, एडीपी के लिए इसके बंधन को रोकते हुए और ग्लाइकोप्रोटीन कॉम्प्लेक्स IIb / IIIa के परिणामस्वरूप सक्रियण में शामिल होकर अपनी एंटीथ्रॉम्बोटिक क्रिया करते हैं। " फाइब्रिनोजेन के साथ बातचीत और प्लेटलेट प्लग का स्थिरीकरण।
कार्रवाई के तेजी से गतिज को देखते हुए, चिकित्सीय प्रभाव अन्य समान सक्रिय अवयवों के लिए वर्णित की तुलना में कम समय अंतराल में प्राप्त होता है, और चिकित्सा के निलंबन से कम से कम 5 दिनों के बाद ही बंधन की अपरिवर्तनीयता के प्रकाश में गायब हो जाता है। .. इसकी क्रिया के अंत में, लगभग 7.4 घंटे के आधे जीवन का अनुमान है, लगभग 70% सक्रिय मेटाबोलाइट मूत्र में समाप्त हो जाता है, और शेष मल में समाप्त हो जाता है।

किए गए अध्ययन और नैदानिक प्रभावकारिता

तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम में प्रसुग्रेल की प्रभावशीलता

एन इंग्लैंड जे मेड. २००७ नवंबर १५; ३५७: २००१-१५। एपब 2007 नवंबर 4।

तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले रोगियों में प्रसुग्रेल बनाम क्लोपिडोग्रेल।

विवियट एसडी, ब्रौनवाल्ड ई, मैककेबे सीएच, मोंटेलेस्कॉट जी, रूज़िलो डब्ल्यू, गॉटलिब एस, न्यूमैन एफजे, अर्डिसिनो डी, डी सर्वि एस, मर्फी एसए, रिस्मेयर जे, वीराकोडी जी, गिब्सन सीएम, एंटमैन ईएम; ट्राइटन-टीआईएमआई 38 जांचकर्ता।

ट्राइटन अध्ययन पहला नैदानिक परीक्षण है जिसने प्रसूगेल की चिकित्सीय प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया है। इस अध्ययन में तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले 13,000 रोगियों को नामांकित किया गया था और प्रसुग्रेल या क्लोपिडोग्रेल के साथ इलाज किया गया था। परिणाम क्लोपिडोग्रेल की तुलना में प्रसुग्रेल का बेहतर निवारक प्रभाव दिखाते हैं इस्केमिक घटनाओं और मायोकार्डियल रोधगलन की घटनाओं में, प्रसूगल के साथ इलाज किए गए रोगियों में 10% और क्लोपिडोग्रेल के साथ इलाज करने वालों में 12% की दर के साथ।

2.PRASUGREL: आणविक लाभ से लेकर नैदानिक प्रतिक्रिया तक

तरीके मोल बायोल। २०१०; ६६३: २२१-८.

Prasugrel: एक उपन्यास प्लेटलेट ADP P2Y रिसेप्टर विरोधी।

मौसा एसए, जेस्के डब्ल्यूपी, फरीद जे।

प्रसुगेल तीसरी पीढ़ी के पहले सक्रिय पदार्थों का प्रतिनिधित्व करता है जो थिएनोपाइरीडीन की श्रेणी से संबंधित हैं। विभिन्न नैदानिक परीक्षणों में देखी गई अधिक चिकित्सीय प्रभावकारिता, इस सक्रिय संघटक की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं के लिए सबसे ऊपर जिम्मेदार होगी, जो अन्य सक्रिय अवयवों की तुलना में बहुत कम समय अंतराल में प्लेटलेट रिसेप्टर्स पर निरोधात्मक कार्रवाई करने में सक्षम है। कार्रवाई के तेज समय और अधिक चिकित्सा सफलता में अनुवाद करता है।

3. प्रसुग्रेल का आगमन

फार्माकोथेरेपी। 2009 दिसंबर; 29: 1441-51।

प्रसुग्रेल: क्लोपिडोग्रेल के साथ एक महत्वपूर्ण तुलना।

रेनहार्ट केएम, व्हाइट सीएम, बेकर डब्ल्यूएल।

एथेरोथ्रोम्बोटिक आधार पर इस्केमिक घटनाओं की रोकथाम में थिएनोपाइरीडीन का उपयोग 15 वर्षों से अधिक समय से किया जा रहा है। वर्षों से, टिक्लोपिडीन का उपयोग किया गया था, जिसे बाद में क्लोपिडोग्रेल द्वारा बदल दिया गया था।
2009 के बाद से, EMEA और FDA दोनों ने एक नए सक्रिय संघटक, प्रसुग्रेल के विपणन को अधिकृत किया है, जो क्लोपिडोग्रेल की तुलना में दस गुना अधिक प्रभावी है, और सबसे अधिक फार्माकोकाइनेटिक विविधताओं के अधीन है, इसलिए सुरक्षित है।

उपयोग की विधि और खुराक

कुशल ® प्रसुग्रेल हाइड्रोक्लोराइड की 5 मिलीग्राम की गोलियां: सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली खुराक में 60mg की एकल लोडिंग खुराक शामिल होती है, इसके बाद 10mg की रखरखाव खुराक होती है, जिसे एक दैनिक खुराक में लिया जाता है। आम तौर पर EFIENT® को एसिटाइल सैलिसिलिक एसिड के साथ संयोजन चिकित्सा में प्रशासित किया जाता है।
चिकित्सीय हस्तक्षेप की अवधि, सही दवा संयोजन का चुनाव, और कोई खुराक समायोजन (जोखिम में रोगियों की विशेष श्रेणियों के लिए आवश्यक), आपके डॉक्टर द्वारा "रोगी की नैदानिक स्थिति के सावधानीपूर्वक मूल्यांकन के बाद स्थापित किया जाना चाहिए।

किसी भी मामले में, प्रभावी ® Prasugrel लेने से पहले - आपको अपने डॉक्टर द्वारा निर्धारित और जांच की जानी चाहिए।

EFIENT ® Prasugrel चेतावनी

अन्य एंटीथ्रॉम्बोटिक दवाओं की तरह, रक्तस्राव के संभावित जोखिम को कम करने के लिए, EFIENT® का सेवन पहले किया जाना चाहिए और रक्तगुल्म और जमावट चित्र की सावधानीपूर्वक निगरानी के साथ किया जाना चाहिए।इन जोखिमों के अधीन रोगियों में विशेष रूप से देखभाल की जानी चाहिए, और विशेष रूप से हाल के आघात, पेप्टिक अल्सर, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव या एपिस्टेक्सिस वाले रोगियों में, जिसके लिए औषधीय उपचार से बचने या पहले से ही प्रगति पर इसे निलंबित करने की संभावना पर भी विचार किया जाना चाहिए।
75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है, जिनका वजन 60 किलोग्राम से कम है या जमावट-सक्रिय दवाओं के साथ सहवर्ती चिकित्सा चल रही है।
रक्तस्राव के जोखिम में शल्य चिकित्सा या दंत प्रक्रियाओं के मामले में कम से कम एक सप्ताह पहले थेरेपी को निलंबित कर दिया जाना चाहिए।
जिगर की बीमारी वाले रोगियों पर भी विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए, दवा के यकृत चयापचय को देखते हुए, और तथाकथित खराब मेटाबोलाइज़र, जिसके लिए साइटोक्रोमियल एंजाइमों के विभिन्न रूपों के जीन वेरिएंट "की सांद्रता में परिवर्तन" निर्धारित कर सकते हैं। सक्रिय मेटाबोलाइट, इसलिए इसकी चिकित्सीय प्रभावकारिता।
EFIENT® में लैक्टोज होता है, इसलिए ग्लूकोज / गैलेक्टोज असहिष्णुता वाले रोगियों या लैक्टेज एंजाइम की कमी वाले रोगियों में इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।
Prasugrel वाहनों को चलाने या मशीनों का उपयोग करने की क्षमता को सीधे प्रभावित नहीं करता है।

गर्भावस्था और स्तनपान

विभिन्न प्रायोगिक परीक्षण, फिलहाल विशेष रूप से पशु गिनी सूअरों पर किए गए, गर्भावस्था के दौरान प्रसुगल के सेवन के बाद भ्रूण के स्वास्थ्य पर कोई विशेष विषाक्त प्रभाव नहीं दिखाया है। हालांकि, नैदानिक परीक्षणों की अनुपस्थिति और मनुष्यों के लिए महत्वपूर्ण डेटा। , गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान EFIENT® के उपयोग से बचने का सुझाव दें।

बातचीत

प्रसूगल के साथ विभिन्न सक्रिय अवयवों के संभावित अंतःक्रिया पर साहित्य में विभिन्न अध्ययनों में क्लोपिडोग्रेल जैसे समान सक्रिय अवयवों की तुलना में निश्चित रूप से कम संवेदनशीलता दिखाई देती है, जो रोगी के स्वास्थ्य के लिए EFIENT® को सुरक्षित बनाती है।
इस संबंध में, CYP3A4 (प्रसूगल के चयापचय के लिए जिम्मेदार एंजाइम) के अवरोधक और प्रेरक दोनों के रूप में बातचीत करने में सक्षम विभिन्न सक्रिय तत्व, दवा के कार्यात्मक और जैविक विशेषताओं को बदलने जैसे महत्वपूर्ण फार्माकोकाइनेटिक परिवर्तन उत्पन्न नहीं करते हैं।
गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं, वारफेरिन, हेपरिन और जमावट प्रणाली पर काम करने वाली अन्य दवाओं के सहवर्ती प्रशासन के मामले में अधिक ध्यान दिया जाना चाहिए, जिसके लिए "एंटीकोआगुलेंट प्रभावों का उच्चारण और जोखिम में वृद्धि" संभव होगा। रक्तस्राव का।

अंतर्विरोध EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® पैथोलॉजी, आघात या बीमारियों से पीड़ित रोगियों में रक्तस्राव के एपिसोड की शुरुआत के लिए संभावित रूप से खतरनाक है, गंभीर यकृत रोग से और अतिसंवेदनशीलता से इसके घटकों में से एक के लिए contraindicated है।

अवांछित प्रभाव - दुष्प्रभाव

विभिन्न नैदानिक परीक्षणों में सबसे अधिक वर्णित अवांछनीय प्रभाव, और जिसके कारण EFIENT® के साथ इलाज की गई लगभग 7% आबादी में दवा उपचार बंद हो गया, रक्तस्राव था, जिसे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल हैमरेज, हेमट्यूरिया, हेमटॉमस और एपिस्टेक्सिस के रूप में वर्णित किया गया था।
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, एनीमिया और पुरपुरा के मामले दुर्लभ थे।