सक्रिय तत्व: फेलोडिपाइन
प्लेंडिल 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां
प्लेंडिल 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां
प्लेंडिल का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
भेषज समूह
एंटीहाइपरटेन्सिव और एंटीजेनल गतिविधि के साथ डायहाइड्रोपाइरीडीन व्युत्पन्न।
चिकित्सीय संकेत
उच्च रक्तचाप। स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस।
पेंडिल का सेवन कब नहीं करना चाहिए
गर्भावस्था; फेलोडिपिन या किसी भी अंश के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता; असंबद्ध दिल की विफलता; तीव्र रोधगलन; अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस; हेमोडायनामिक रूप से महत्वपूर्ण कार्डियक वाल्व रुकावट; कार्डियक बहिर्वाह की गतिशील रुकावट; कार्डियोजेनिक शॉक।
प्लेंडिल लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
फेलोडिपिन महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन की शुरुआत का कारण बन सकता है, जिसके परिणामस्वरूप टैचीकार्डिया हो सकता है। इससे पूर्वनिर्धारित रोगियों में मायोकार्डियल इस्किमिया हो सकता है।
फेलोडिपिन का उपयोग उन रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जिनके पास टैचीकार्डिया विकसित होने की संभावना है।
फेलोडिपाइन यकृत के माध्यम से समाप्त हो जाता है। नतीजतन, स्पष्ट रूप से कम यकृत समारोह वाले रोगियों में उच्च चिकित्सीय सांद्रता और बेहतर प्रतिक्रिया की उम्मीद की जा सकती है (अनुभाग खुराक, विधि और प्रशासन का समय भी देखें)।
चिह्नित मसूड़े की सूजन / पीरियोडोंटाइटिस के रोगियों में हल्के मसूड़े के हाइपरप्लासिया की सूचना मिली है। इस तरह के हाइपरप्लासिया से बचा जा सकता है या "सावधान दंत स्वच्छता" द्वारा उलट किया जा सकता है।
इंटरैक्शन कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ प्लेंडिल के प्रभाव को बदल सकते हैं
एंजाइमेटिक इंटरैक्शन
फेलोडिपाइन को लीवर में साइटोक्रोम P450 3A4 (CYP3A4) द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है। CYP3A4 अवरोधक और संकेतक फेलोडिपिन प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित कर सकते हैं। फेलोडिपिन के प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि के कारण बातचीत।
साइटोक्रोम P450 3A4 के एंजाइम अवरोधक, जैसे कि सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एंटी-एचआईवी ड्रग्स / प्रोटीज़ इनहिबिटर (जैसे रटनवीर) और अंगूर के रस में मौजूद कुछ फ्लेवोनोइड्स को फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण दिखाया गया है। फेलोडिपिन के प्लाज्मा एकाग्रता में कमी के कारण बातचीत।
फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, एफेविरेंज़, नेविरापीन और हाइपरिकम पेरफ़ोराटम (सेंट जॉन पौधा) जैसे साइटोक्रोम P450 3A4 एंजाइम इंड्यूसर फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता को कम कर सकते हैं।
अन्य इंटरैक्शन
साइक्लोस्पोरिन: फेलोडिपिन साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा सांद्रता में परिवर्तन नहीं करता है।
टैक्रोलिमस: फेलोडिपिन टैक्रोलिमस की एकाग्रता को बढ़ा सकता है। जब एक साथ लिया जाता है, तो टैक्रोलिमस के सीरम सांद्रता को नियंत्रित किया जाना चाहिए और टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
प्लेंडिल में लैक्टोज होता है इसलिए शर्करा के प्रति असहिष्णुता के मामले में दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर से संपर्क करें।
प्रजनन क्षमता, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
गर्भावस्था
गर्भावस्था के दौरान पेंडिल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
खाने का समय
फेलोडिपाइन स्तन के दूध में पाया जाता है। हालांकि, अगर मां स्तनपान के दौरान चिकित्सीय खुराक लेती है, तो इस दवा का शिशु पर असर होने की संभावना नहीं है।
उपजाऊपन
रोगी की प्रजनन क्षमता पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मरीजों को पता होना चाहिए कि ड्राइविंग या मशीनों का उपयोग करने से पहले वे फेलोडिपाइन उपचार पर कैसे प्रतिक्रिया करते हैं, क्योंकि चक्कर आना या थकान छिटपुट रूप से हो सकती है।
खुराक और उपयोग की विधि प्लेंडिल का उपयोग कैसे करें: खुराक
उच्च रक्तचाप
खुराक को व्यक्तिगत आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
उपचार दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की खुराक से शुरू हो सकता है। जब आवश्यक हो, रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को 2.5 मिलीग्राम तक घटाया जा सकता है या प्रति दिन 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एक और एंटीहाइपरटेन्सिव जोड़ा जा सकता है।
सामान्य रखरखाव खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम है।
यकृत हानि
यकृत हानि वाले मरीजों में फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और कम खुराक के साथ उपचार का जवाब हो सकता है (देखें अनुभाग उपयोग के लिए सावधानियां)।
एंजाइना पेक्टोरिस
खुराक को व्यक्तिगत आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
उपचार दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए, और आवश्यकतानुसार दिन में एक बार 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए।
बुजुर्ग आबादी
उपचार सबसे कम उपलब्ध खुराक से शुरू होना चाहिए।
गुर्दे की हानि
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में फेलोडिपिन के उपयोग पर नैदानिक परीक्षणों से प्राप्त अनुभव सीमित है।
प्रशासन
टैबलेट को सुबह में लिया जाना चाहिए, पानी के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए और निरंतर रिलीज गुणों को बनाए रखने के लिए इसे तोड़ा, कुचला या चबाया नहीं जाना चाहिए।
गोलियों को खाली पेट या कम वसा या कार्बोहाइड्रेट वाले हल्के भोजन के बाद लिया जा सकता है।
यदि आपने बहुत अधिक प्लेंडिल ले लिया है तो क्या करें?
लक्षण: ओवरडोज से अत्यधिक परिधीय वासोडिलेशन हो सकता है, चिह्नित हाइपोटेंशन और कभी-कभी ब्रैडीकार्डिया के साथ।
उपचार: सक्रिय लकड़ी का कोयला, यदि आवश्यक हो, गैस्ट्रिक पानी से धोना।
यदि गंभीर हाइपोटेंशन होता है, तो रोगसूचक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।
निचले अंगों को ऊपर उठाकर रोगी को लापरवाह रखें।
सहवर्ती ब्रैडीकार्डिया के मामले में, 0.5-1 मिलीग्राम एट्रोपिन को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाना चाहिए। यदि यह पर्याप्त नहीं है, तो शारीरिक समाधान (खारा, ग्लूकोज या डेक्सट्रान) डालकर मात्रा बढ़ाएं।
यदि ऊपर वर्णित उपाय अपर्याप्त हैं, तो α1-adrenergic रिसेप्टर्स पर प्रचलित प्रभाव वाली सहानुभूति दवाओं को प्रशासित किया जा सकता है।
प्लेंडिल के दुष्प्रभाव क्या हैं?
फेलोडिपिन निस्तब्धता, सिरदर्द, धड़कन, चक्कर आना, थकान का कारण बन सकता है।
ये प्रतिक्रियाएं, जो आमतौर पर उपचार की शुरुआत में या जब प्रशासित खुराक में वृद्धि होती है, आमतौर पर क्षणिक होती हैं और समय के साथ तीव्रता में कम हो जाती हैं।
फेलोडिपाइन भी खुराक पर निर्भर टखने की सूजन का कारण बन सकता है, जो प्रीकेपिलरी वासोडिलेशन से प्रेरित होता है और सामान्यीकृत द्रव प्रतिधारण से असंबंधित होता है।
नैदानिक परीक्षणों से प्राप्त अनुभव के आधार पर, 2% रोगियों ने टखने की एडिमा की शुरुआत के कारण उपचार बंद कर दिया।
स्पष्ट मसूड़े की सूजन / पीरियोडोंटाइटिस के रोगियों में हल्के मसूड़े का हाइपरप्लासिया देखा गया है। इस हाइपरप्लासिया से बचा जा सकता है या "सावधान मौखिक स्वच्छता के साथ इलाज किया जा सकता है। मतली, पेट में दर्द, दाने, क्षिप्रहृदयता, हाइपोटेंशन, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, प्रुरिटस, अस्टेनिया, परिधीय शोफ की भी सूचना मिली है। आर्थ्राल्जिया और मायलगिया की शायद ही कभी रिपोर्ट की गई है। , पित्ती, उल्टी, बेहोशी, नपुंसकता के मामले और यौन क्षेत्र के विकार .. बहुत कम ही अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे एंजियोएडेमा और बुखार), यकृत एंजाइमों में वृद्धि, प्रकाश संवेदनशीलता, ल्यूकोसाइटोक्लास्टिक वास्कुलिटिस, बार-बार पेशाब करने की इच्छा बताई गई है।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
किसी भी अवांछित प्रभाव के बारे में डॉक्टर या फार्मासिस्ट को सूचित करना महत्वपूर्ण है, भले ही पैकेज लीफलेट में वर्णित न हो।
समाप्ति और अवधारण
एक्सपायरी: पैकेज पर छपी एक्सपायरी डेट देखें।
चेतावनी: पैकेज पर इंगित समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें। यह तिथि अक्षुण्ण, ठीक से संग्रहीत पैकेजिंग को संदर्भित करती है।
30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें।
औषधीय उत्पाद को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखें।
अन्य सूचना
संयोजन
प्लेंडिल 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: 5 मिलीग्राम फेलोडिपिन।
प्लेंडिल 5 मिलीग्राम टैबलेट गुलाबी, गोलाकार, उभयलिंगी, एक तरफ "ए / एफएम" उत्कीर्ण है और दूसरी तरफ "5", व्यास में 9 मिमी है।
Excipients: 40 पॉलीऑक्सीलेटेड हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल; हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज; प्रोपाइल गैलेट; हाइपोमेलोज; सोडियम एल्यूमीनियम सिलिकेट; माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज; निर्जल लैक्टोज; सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट; पॉलीथीन ग्लाइकोल 6000; टाइटेनियम डाइऑक्साइड E171; आयरन ऑक्साइड E172; कारनौबा वक्स; शुद्धिकृत जल।
प्लेंडिल 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: फेलोडिपिन 10 मिलीग्राम।
प्लेंडिल 10 मिलीग्राम टैबलेट लाल भूरे, गोलाकार, उभयलिंगी, एक तरफ "ए / एफई" और दूसरी तरफ "10", व्यास में 9 मिमी के साथ उत्कीर्ण है।
Excipients: 40 पॉलीऑक्सीलेटेड हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल; हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज; प्रोपाइल गैलेट; हाइपोमेलोज; सोडियम एल्यूमीनियम सिलिकेट; माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज; निर्जल लैक्टोज; सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट; पॉलीथीन ग्लाइकोल 6000; टाइटेनियम डाइऑक्साइड E171; आयरन ऑक्साइड E172; कारनौबा वक्स; शुद्धिकृत जल।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
प्लेंडिल 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां:
- 5 मिलीग्राम की 28 लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ।
प्लेंडिल 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां:
- 10 मिलीग्राम की 14 लंबी-रिलीज़ गोलियां।
- 10 मिलीग्राम की 28 लंबी-रिलीज़ टैबलेट - गैर-बाजार पैकेजिंग।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
प्लेंडिल
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्लेंडिल 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत: फेलोडिपिन 5 मिलीग्राम।
प्लेंडिल 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत: फेलोडिपिन 10 मिलीग्राम।
Excipients की पूरी सूची के लिए देखें खंड ६.१
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
उच्च रक्तचाप। स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
उच्च रक्तचाप
खुराक को व्यक्तिगत आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
उपचार दिन में एक बार 5mg की खुराक से शुरू हो सकता है। जब आवश्यक हो, रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को 2.5 मिलीग्राम तक घटाया जा सकता है या प्रति दिन 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एक और एंटीहाइपरटेन्सिव जोड़ा जा सकता है। सामान्य रखरखाव खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम है।
यकृत हानि
यकृत हानि वाले मरीजों में फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और कम खुराक के साथ उपचार का जवाब हो सकता है (देखें खंड 4.4 विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां)।
एंजाइना पेक्टोरिस
खुराक को व्यक्तिगत आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
उपचार दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए, और आवश्यकतानुसार दिन में एक बार 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए।
बुजुर्ग आबादी
उपचार सबसे कम उपलब्ध खुराक से शुरू होना चाहिए।
गुर्दे की हानि
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में फेलोडिपिन के उपयोग पर नैदानिक परीक्षणों का अनुभव सीमित है (देखें खंड 5.1 और 5.2 )।
प्रशासन
टैबलेट को सुबह में लिया जाना चाहिए, पानी के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए और निरंतर रिलीज गुणों को बनाए रखने के लिए इसे तोड़ा, कुचला या चबाया नहीं जाना चाहिए। गोलियों को खाली पेट या कम वसा या कार्बोहाइड्रेट वाले हल्के भोजन के बाद लिया जा सकता है।
04.3 मतभेद
गर्भावस्था; फेलोडिपिन या किसी भी अंश के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता; असंबद्ध दिल की विफलता; तीव्र रोधगलन; अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस; हेमोडायनामिक रूप से महत्वपूर्ण कार्डियक वाल्व रुकावट; कार्डियक बहिर्वाह की गतिशील बाधा; झटका कार्डियोजेनिक
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
फेलोडिपिन महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन की शुरुआत का कारण बन सकता है, जिसके परिणामस्वरूप टैचीकार्डिया हो सकता है। इससे पूर्वनिर्धारित रोगियों में मायोकार्डियल इस्किमिया हो सकता है।
फेलोडिपिन का उपयोग उन रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जिनके पास टैचीकार्डिया विकसित होने की संभावना है।
फेलोडिपाइन यकृत के माध्यम से समाप्त हो जाता है। नतीजतन, स्पष्ट रूप से कम यकृत समारोह वाले रोगियों में उच्च चिकित्सीय सांद्रता और बेहतर प्रतिक्रिया की उम्मीद की जा सकती है। (खंड ४.२ खुराक विज्ञान और प्रशासन की विधि भी देखें)।
प्लेंडिल में लैक्टोज होता है: गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
एंजाइमेटिक इंटरैक्शन
साइटोक्रोम P450 3A4 आइसोनिजाइम के अवरोधक और प्रेरक फेलोडिपाइन के प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित कर सकते हैं।
फेलोडिपिन के प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि के कारण बातचीत
एंजाइम अवरोधक जैसे कि सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एंटी-एचआईवी ड्रग्स / प्रोटीज़ इनहिबिटर (जैसे रटनवीर) और अंगूर के रस में मौजूद कुछ फ्लेवोनोइड्स को फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण दिखाया गया है।
फेलोडिपिन के प्लाज्मा एकाग्रता में कमी के कारण बातचीत
एंजाइम इंड्यूसर, जैसे कि फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, एफेविरेंज़, नेविरापीन और हाइपरिकम पेरफोराटम (सेंट जॉन पौधा) फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में कमी ला सकता है।
अन्य इंटरैक्शन
साइक्लोस्पोरिन
फेलोडिपिन साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा सांद्रता में परिवर्तन नहीं करता है।
अन्य व्यापक रूप से जुड़ी हुई दवाएं
फेलोडिपिन के प्लाज्मा प्रोटीन बंधन की उच्च डिग्री अन्य व्यापक रूप से बाध्य दवाओं, जैसे कि वार्फरिन के मुक्त अंश को संशोधित करने के लिए प्रकट नहीं होती है।
Tacrolimus
फेलोडिपाइन टैक्रोलिमस की एकाग्रता को बढ़ा सकता है। जब एक साथ लिया जाता है, तो टैक्रोलिमस के सीरम सांद्रता को नियंत्रित किया जाना चाहिए और टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
फेलोडिपाइन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान नहीं किया जाना चाहिए।
खाने का समय
फेलोडिपाइन स्तन के दूध में पाया जाता है। हालांकि, अगर मां स्तनपान के दौरान चिकित्सीय खुराक लेती है, तो इस दवा का शिशु पर असर होने की संभावना नहीं है।
उपजाऊपन
रोगी की प्रजनन क्षमता पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है (खंड 5.3 भी देखें)।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मरीजों को पता होना चाहिए कि ड्राइविंग या मशीनों का उपयोग करने से पहले वे फेलोडिपाइन उपचार पर कैसे प्रतिक्रिया करते हैं, क्योंकि चक्कर आना या थकान छिटपुट रूप से हो सकती है।
04.8 अवांछित प्रभाव
अन्य धमनी वासोडिलेटर्स की तरह, फेलोडिपाइन निस्तब्धता, सिरदर्द, धड़कन, चक्कर आना, थकान का कारण बन सकता है। इनमें से अधिकांश प्रतिक्रियाएं खुराक पर निर्भर हैं और उपचार की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के बाद दिखाई देती हैं। यदि वे होती हैं, तो ये प्रतिक्रियाएं आमतौर पर क्षणिक होती हैं और समय के साथ कम हो जाती हैं।
अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन के साथ, फेलोडिपिन के साथ इलाज किए गए रोगियों को खुराक पर निर्भर टखने की सूजन का अनुभव हो सकता है, जो प्रीकेपिलरी वासोडिलेशन से प्रेरित होता है और सामान्यीकृत द्रव प्रतिधारण से संबंधित नहीं होता है। नैदानिक परीक्षणों से प्राप्त अनुभव के आधार पर, 2% रोगियों ने टखने की एडिमा की शुरुआत के कारण उपचार बंद कर दिया।
अन्य कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स की तरह, कुछ रोगियों में मसूड़े की सूजन / पीरियोडोंटाइटिस के साथ हल्के मसूड़े के हाइपरप्लासिया देखे गए हैं। इस तरह के हाइपरप्लासिया से बचा जा सकता है या "सावधान मौखिक स्वच्छता" के साथ इलाज किया जा सकता है।
नैदानिक परीक्षणों के दौरान और फार्माकोविजिलेंस डेटा के संग्रह के माध्यम से निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की पहचान की गई थी।
निम्नलिखित आवृत्ति परिभाषाओं का उपयोग किया जाता है:
• बहुत ही सामान्य 1 / 10
• आम 1 / 100 ई
• असामान्य 1 / 1,000 ई
• दुर्लभ 1 / 10,000 ई
• केवल कभी कभी
04.9 ओवरडोज
लक्षण
ओवरडोज अत्यधिक परिधीय वासोडिलेशन का कारण बन सकता है, चिह्नित हाइपोटेंशन और कभी-कभी ब्रैडीकार्डिया के साथ।
इलाज
सक्रिय वनस्पति कार्बन, यदि आवश्यक हो, गैस्ट्रिक पानी से धोना।
यदि गंभीर हाइपोटेंशन होता है, तो रोगसूचक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।
निचले अंगों को ऊपर उठाकर रोगी को लापरवाह रखें।
सहवर्ती ब्रैडीकार्डिया के मामले में, 0.5-1 मिलीग्राम एट्रोपिन को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाना चाहिए। यदि यह पर्याप्त नहीं है, तो शारीरिक समाधान (खारा, ग्लूकोज या डेक्सट्रान) डालकर मात्रा बढ़ाएं।
यदि ऊपर वर्णित उपाय अपर्याप्त हैं, तो क्या सहानुभूतिपूर्ण दवाओं को एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रचलित प्रभाव के साथ प्रशासित किया जा सकता है?
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एंटीहाइपरटेंसिव और एंटीजेनल गतिविधि के साथ डायहाइड्रोपाइरीडीन व्युत्पन्न।
एटीसी कोड: C08CA02।
फेलोडिपाइन एक अत्यधिक चयनात्मक संवहनी कैल्शियम चैनल अवरोधक है, जो परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करके रक्तचाप को कम करता है। धमनी की चिकनी पेशी पर अपनी उच्च स्तर की चयनात्मकता के कारण, फेलोडिपाइन, चिकित्सीय खुराक पर, हृदय की सिकुड़न और चालन पर सीधा प्रभाव नहीं डालता है।
चूंकि फेलोडिपाइन का शिरापरक दीवार की चिकनी पेशी, या वासोमोटर सहानुभूति नियंत्रण पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, यह ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन से जुड़ा नहीं है। फेलोडिपाइन में हल्का नैट्रियूरेटिक और मूत्रवर्धक प्रभाव होता है और यह जल प्रतिधारण का कारण नहीं बनता है।
फेलोडिपिन उच्च रक्तचाप के सभी चरणों में प्रभावी है; इसका उपयोग या तो स्वयं या अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ संयोजन में किया जा सकता है, उदाहरण के लिए बीटा-ब्लॉकर्स, मूत्रवर्धक या एसीई इनहिबिटर के साथ, एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव को बढ़ाने के लिए। फेलोडिपिन सिस्टोलिक और डायस्टोलिक दोनों रक्तचाप को कम करने में प्रभावी है, और यह पृथक सिस्टोलिक उच्च रक्तचाप के उपचार में इस्तेमाल किया जा सकता है। यह गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) के सहवर्ती प्रशासन के दौरान अपनी उच्चरक्तचापरोधी कार्रवाई को भी बनाए रखता है।
दवा का एंटीजाइनल और एंटी-इस्केमिक प्रभाव ऑक्सीजन की मांग / आपूर्ति संतुलन में सुधार पर आधारित है। कोरोनरी संवहनी प्रतिरोध में कमी और कोरोनरी प्रवाह में वृद्धि और फेलोडिपाइन द्वारा ऑक्सीजन की आपूर्ति, एपिकार्डियल धमनियों के फैलाव के कारण होती है और कोरोनरी धमनी फेलोडिपिन कोरोनरी ऐंठन के प्रकरणों पर प्रभावी रूप से कार्य करता है।
प्रणालीगत रक्तचाप में दवा-प्रेरित कमी बाएं वेंट्रिकुलर आफ्टरलोड में कमी और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी की ओर ले जाती है।
फेलोडिपाइन व्यायाम सहनशीलता में सुधार करता है और स्थिर परिश्रम वाले एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में एनजाइना के हमलों को कम करता है; स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में फेलोडिपाइन का उपयोग अकेले या बीटा ब्लॉकर के संयोजन में किया जा सकता है। वैसोस्पैस्टिक एनजाइना वाले रोगियों में यह साइलेंट और रोगसूचक मायोकार्डियल इस्किमिया दोनों को कम करता है।
उत्पाद सभी उम्र और जातियों के रोगियों में प्रभावी और अच्छी तरह से सहन किया जाता है, यहां तक कि सहवर्ती रोगों जैसे कि कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर, अस्थमा और अन्य प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह, मधुमेह मेलेटस, गाउट, हाइपरलिपिडिमिया, रेनॉड रोग और रोगियों में भी। जिनका किडनी ट्रांसप्लांट हुआ है। फेलोडिपिन का रक्त शर्करा के स्तर या लिपिड प्रोफाइल पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
साइट और क्रिया का तंत्र
फेलोडिपाइन की प्रमुख फार्माकोडायनामिक विशेषता इसकी चिह्नित संवहनी बनाम मायोकार्डियल चयनात्मकता है। प्रतिरोध धमनियों की चिकनी पेशी कोशिकाएं विशेष रूप से फेलोडिपाइन के प्रति संवेदनशील होती हैं।
अणु कोशिका झिल्ली में मौजूद कैल्शियम चैनलों पर कार्य करके संवहनी चिकनी पेशी कोशिकाओं की उत्तेजना और सिकुड़न गतिविधि को रोकता है।
हेमोडायनामिक प्रभाव
फेलोडिपाइन का प्राथमिक हेमोडायनामिक प्रभाव कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी है; इससे रक्तचाप में कमी आती है। ये प्रभाव खुराक पर निर्भर हैं। आम तौर पर पहली मौखिक खुराक के दो घंटे बाद रक्तचाप में कमी होती है, और यह कमी 50% से अधिक गर्त / शिखर अनुपात के साथ कम से कम 24 घंटे तक बनी रहती है फेलोडिपिन की प्लाज्मा सांद्रता सीधे परिधीय संवहनी प्रतिरोध और रक्तचाप में कमी से संबंधित है।
हृदय संबंधी प्रभाव
चिकित्सीय खुराक में, फेलोडिपाइन का हृदय की सिकुड़न, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन या अपवर्तकता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। दिल की विफलता वाले रोगियों में, फेलोडिपाइन बाएं वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन पर अनुकूल रूप से कार्य करता है, जैसा कि इजेक्शन अंश या सिस्टोलिक स्ट्रोक के माप द्वारा दिखाया गया है, और न्यूरोहोर्मोनल सक्रियण का कारण नहीं बनता है। हालांकि फेलोडिपिन अस्तित्व को प्रभावित नहीं करता है।
उच्च रक्तचाप या एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में इसका उपयोग बाएं निलय की शिथिलता की उपस्थिति में भी किया जा सकता है।
फेलोडिपाइन के साथ एंटीहाइपरटेंसिव उपचार पहले से मौजूद बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी के एक महत्वपूर्ण प्रतिगमन से जुड़ा है।
गुर्दा प्रभाव
फेलोडिपाइन फ़िल्टर्ड सोडियम के ट्यूबलर पुन: अवशोषण को कम करके एक नैट्रियूरेटिक और मूत्रवर्धक प्रभाव डालता है। यह अन्य वासोडिलेटर्स के साथ मनाए गए नमक और पानी के प्रतिधारण की अनुपस्थिति की व्याख्या करता है।फेलोडिपाइन पोटेशियम के दैनिक उत्सर्जन को नहीं बदलता है। फेलोडिपाइन द्वारा गुर्दे के संवहनी प्रतिरोध को कम किया जाता है।
सामान्य ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर अपरिवर्तित रहती है। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर बढ़ सकती है। दवा एल्ब्यूमिन के मूत्र उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करती है।
साइक्लोस्पोरिन से उपचारित रोगियों में, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद, फेलोडिपाइन रक्तचाप को कम करता है, गुर्दे के रक्त प्रवाह और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर में सुधार करता है। फेलोडिपिन प्रतिरोपित किडनी के कार्य को जल्दी बहाल करने में भी सक्षम है।
पृष्ठभूमि चिकित्सा के रूप में फेलोडिपिन के साथ HOT (उच्च रक्तचाप इष्टतम उपचार) नैदानिक परीक्षण में, प्रमुख हृदय संबंधी घटनाओं (तीव्र रोधगलन, स्ट्रोक और हृदय संबंधी कारणों से मृत्यु) और डायस्टोलिक रक्तचाप के तीन लक्ष्य स्तरों के बीच संबंध (≤90 mmHg, ≤85 mmHg) , 80 mmHg) और फेलोडिपिन के साथ प्राप्त डायस्टोलिक दबाव।
50-80 वर्ष की आयु के कुल 18,790 उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों (PAD 100-115 mmHg) का औसत 3.8 वर्ष (रेंज 3.3-4.9) तक पालन किया गया। फेलोडिपाइन को मोनोथेरेपी के रूप में या बीटा ब्लॉकर, और / या एसीई अवरोधक और / या मूत्रवर्धक के संयोजन में दिया गया था।
अध्ययन ने पीएएस और पीएडी को क्रमशः 139 और 83 एमएमएचजी के स्तर तक कम करने के लाभ का प्रदर्शन किया। यह अनुमान लगाया गया है कि डायस्टोलिक रक्तचाप को १०५ एमएमएचजी से ८३ एमएमएचजी तक कम करने से एक वर्ष के लिए इलाज किए गए प्रति १००० रोगियों में ५ से १० प्रमुख हृदय संबंधी घटनाओं को रोका जा सकता है।
इसका मतलब है कि 30% की जोखिम में कमी। मधुमेह मेलिटस वाले मरीजों के उपसमूह में लाभ विशेष रूप से स्पष्ट था।
बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में फेलोडिपिन के उपयोग का नैदानिक अनुभव सीमित है। प्राथमिक उच्च रक्तचाप के साथ 6 से 16 वर्ष की आयु के बच्चों में यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, समानांतर-समूह, तीन सप्ताह के अध्ययन में, फेलोडिपिन 2.5 मिलीग्राम (एन = 33), 5 मिलीग्राम (एन = 33) और 10 मिलीग्राम का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव। (एन = ३१) प्रतिदिन एक बार दी गई प्लेसबो (एन = ३५) के साथ तुलना की गई थी। अध्ययन ६ और १६ वर्ष की आयु के बच्चों में रक्तचाप को कम करने में फेलोडिपिन की प्रभावकारिता को प्रदर्शित करने में विफल रहा।
विकास, यौवन और सामान्य विकास पर फेलोडिपिन के दीर्घकालिक प्रभावों का अध्ययन नहीं किया गया है। इसके अलावा, वयस्कता में हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर में कमी के लिए बचपन में एक चिकित्सा के रूप में फेलोडिपिन की दीर्घकालिक प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण और वितरण
लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों के मौखिक प्रशासन के बाद, फेलोडिपाइन पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाता है। प्रणालीगत जैवउपलब्धता लगभग 15% है और चिकित्सीय सीमा से अधिक खुराक स्वतंत्र है।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 99% है, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन अंश के साथ।
लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों के परिणामस्वरूप फेलोडिपाइन का लंबे समय तक अवशोषण चरण होता है। इसके परिणामस्वरूप एक समान प्लाज्मा सांद्रता वक्र और चिकित्सीय सांद्रता प्रशासन के 24 घंटे बाद भी मौजूद रहती है। प्लाज्मा सांद्रता चिकित्सीय श्रेणी में खुराक के सीधे आनुपातिक हैं।
चयापचय और उन्मूलन
फेलोडिपाइन को यकृत द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, और सभी पहचाने गए मेटाबोलाइट निष्क्रिय होते हैं।
फेलोडिपिन की औसत निकासी 1200 मिली / मिनट के औसत मूल्यों के साथ अधिक है। औसत उन्मूलन आधा जीवन लगभग 24 घंटे है। लंबे समय तक उपचार के दौरान कोई संचय नहीं होता है।
प्रशासित खुराक का लगभग 70% मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, शेष मल में।
प्रशासित खुराक का 0.5% से कम मूत्र में अपरिवर्तित होता है।
बुजुर्ग रोगियों और बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले लोगों में युवा रोगियों की तुलना में औसतन अधिक फेलोडिपिन की प्लाज्मा सांद्रता होती है। हेमोडायलिसिस पर विषयों सहित बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में फेलोडिपिन के कैनेटीक्स में बदलाव नहीं होता है।
एक एकल खुराक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन (फेलोडिपाइन लंबे समय तक रिलीज 5 मिलीग्राम) में 6-16 वर्ष (एन = 12) की सीमित संख्या के बच्चों के साथ उम्र और एयूसी, सीएमएक्स या फेलोडिपिन के आधे जीवन के बीच कोई स्पष्ट संबंध नहीं था।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
प्रजनन विषाक्तता
फेलोडिपिन-उपचारित चूहों में एक प्रजनन क्षमता और सामान्य प्रजनन प्रदर्शन अध्ययन में, मध्यम और उच्च खुराक समूहों में प्रसव के समय को लंबा करने से श्रम में कठिनाई देखी गई। भ्रूण की मृत्यु और प्रारंभिक प्रसवोत्तर मृत्यु में वृद्धि हुई। इन प्रभावों को उच्च खुराक पर फेलोडिपिन के गर्भाशय सिकुड़न पर निरोधात्मक प्रभाव के लिए जिम्मेदार ठहराया गया था। चिकित्सीय खुराक पर दवा ने चूहे में प्रजनन संबंधी गड़बड़ी का कारण नहीं बनाया।
खरगोशों में प्रजनन अध्ययनों ने माताओं में स्तन ग्रंथियों की खुराक से संबंधित और प्रतिवर्ती वृद्धि और भ्रूण में खुराक से संबंधित डिजिटल असामान्यताएं दिखाई हैं। ऐसी असामान्यताएं तब पाई जाती हैं जब भ्रूण के विकास के शुरुआती चरणों (गर्भावस्था के 15 वें दिन से पहले) के दौरान दवा दी जाती थी।
फेलोडिपिन को उत्परिवर्तजन शक्ति से रहित पाया गया।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल 40 पॉलीऑक्साइलेट, हाइड्रोक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, प्रोपाइल गैलेट, हाइपोमेलोज, सोडियम एल्यूमीनियम सिलिकेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज, सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट, मैक्रोगोल, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, पीला आयरन ऑक्साइड, रेड आयरन ऑक्साइड, कारनौबा मोम।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
30 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
एल्यूमिनियम या पीवीसी / पीवीडीसी फफोले।
प्लेंडिल 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां
28 गोलियों का डिब्बा
प्लेंडिल 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां
14 गोलियों का डिब्बा
प्लेंडिल 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां
28 गोलियों का डिब्बा - गैर-वाणिज्यिक पैकेजिंग
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एस्ट्राजेनेका एस.पी.ए. - पलाज्जो वोल्टा, एफ। सेफोर्ज़ा के माध्यम से - 20080 बेसिग्लियो (एमआई)
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
एआईसी एन. ०२८१६२०४२ - प्लेंडिल ५ मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ - २८ गोलियाँ
एआईसी एन. ०२८१६२०३० - प्लेंडिल १० मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ - १४ गोलियाँ
एआईसी एन. ०२८१६२०५५ - प्लेंडिल १० मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ - २८ गोलियाँ
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
जून 2012