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TREDAPTIVE ® निकोटिनिक एसिड और लैरोपिप्रेंट पर आधारित एक दवा है।
चिकित्सीय समूह: हाइपोलिपिडेमिक्स - निकोटिनिक एसिड का सिंथेटिक एनालॉग
संकेत TREDAPTIVE ® निकोटिनिक एसिड और लैरोपिप्रेंट
TREDAPTIVE® का उपयोग मिश्रित डिस्लिपिडेमिया के उपचार में किया जाता है, जिसमें ट्राइग्लिसराइड्स और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के उच्च स्तर और विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के उपचार में विशेषता होती है।
HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ उपचार के प्रति अनुत्तरदायी रोगियों को TREDAPTIVE® को स्टैटिन के साथ या मोनोथेरेपी के रूप में सहक्रियात्मक रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए।
किसी भी लिपिड-कम करने वाले उपचार की तरह, TREDAPTIVE® लेने से पहले लिपिड कम करने वाले आहार और निरंतर शारीरिक व्यायाम के साथ होना चाहिए।
क्रिया का तंत्र TREDAPTIVE ® निकोटिनिक एसिड और लैरोपिप्रेंट
TREDAPTIVE ® मौखिक रूप से लिया जाता है, जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित हो जाता है, लगभग 4 घंटे के बाद इसके सक्रिय अवयवों के प्लाज्मा शिखर के साथ। निकोटिनिक एसिड और लैरोपिप्रेंट दोनों के लिए जैव उपलब्धता, ली गई खुराक का लगभग 70% है। दोनों सक्रिय सिद्धांत पहले पास चयापचय से गुजरते हैं: कम खुराक पर, निकोटिनिक एसिड निकोटिनमाइड को जन्म देता है, जबकि एक बार संतृप्त होने पर यह पथ निकोटिन्यूरिक एसिड को जन्म देता है। (ग्लाइसिन के साथ संयुग्मन द्वारा); इसकी जैविक कार्यक्षमता में आंशिक कमी के साथ, लैरोपिप्रेंट को एसाइल ग्लुकुरोनाइड के साथ संयुग्मित किया जाता है।
दवा के लिपिड-कम करने वाले प्रभाव पूरी तरह से निकोटिनिक एसिड की कार्रवाई के कारण होते हैं। एक बार ग्लाइसीन से बंधे वसा ऊतक तक पहुंचने के बाद, यह सक्रिय सिद्धांत वास्तव में अनाथ रिसेप्टर्स के साथ बातचीत कर सकता है और - सेलुलर घटनाओं के माध्यम से अभी तक स्पष्ट नहीं किया गया है - लिपोलिसिस को रोकता है और रक्त प्रवाह में फैटी एसिड की रिहाई को रोकता है।
जिगर में गैर-संयुग्मित फैटी एसिड का कम प्रवाह ट्राइग्लिसराइड्स और लिपोप्रोटीन (वीएलडीएल और एलडीएल) के हेपेटिक संश्लेषण में महत्वपूर्ण कमी का कारण बनता है, जिससे लिपिडेमिक प्रोफाइल को पुनर्संतुलित करने में मदद मिलती है।
ये सभी घटनाएं - एचडीएल कोलेस्ट्रोलेमिया में वृद्धि के साथ और बड़े लिपोप्रोटीन के साथ छोटे और घने (जोरदार एथेरोजेनिक) एलडीएल कोलेस्ट्रॉल कणों के क्रमिक प्रतिस्थापन के साथ - कार्डियोवैस्कुलर जोखिम में कमी की गारंटी देते हैं।
लिपिड-कम करने वाले प्रभाव की गारंटी के लिए आवश्यक निकोटिनिक एसिड की उच्च सांद्रता व्यवस्थित रूप से एक अप्रिय दुष्प्रभाव के साथ होती है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन डी 2 के बढ़ते उत्पादन द्वारा समर्थित होती है और गर्म चमक द्वारा विशेषता होती है। लैरोपिप्रेंट इस स्तर पर कार्य करता है, प्रोस्टाग्लैंडीन डी 2 के लिए डीपी 1 रिसेप्टर को अवरुद्ध करता है और त्वचा की वासोडिलेटरी क्रिया को फ्लशिंग करने से रोकता है।
एक बार चिकित्सीय प्रभाव समाप्त हो जाने पर, निकोटिनिक एसिड मुख्य रूप से मूत्र में समाप्त हो जाता है, जबकि लैरोपिप्रेंट मुख्य रूप से मल में समाप्त हो जाता है।
किए गए अध्ययन और नैदानिक प्रभावकारिता
निकोटिनिक एसिड / लारोपिप्रेंट एसोसिएशन का अर्थ
एक्सपर्ट ओपिन फार्माकोथर। 2010 जुलाई 11: 1715-26।
डिस्लिपिडेमिया और हृदय रोग की रोकथाम के लिए लैरोपिप्रेंट प्लस नियासिन।
ओल्सन एजी।
निकोटिनिक एसिड हाइपरलिपिडिमिया से जुड़े हृदय संबंधी जोखिम को कम करने में सबसे प्रभावी दवाओं में से एक है। यह विशेषता सबसे ऊपर एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर में उल्लेखनीय वृद्धि की संभावना से दी गई है। इसके बावजूद, निकोटिनिक एसिड उच्च आवश्यक खुराक के कारण अनिवार्य रूप से सीमा को पहचानता है, जो बहुत बार होता है क्लासिक हॉट फ्लैश जैसे साइड इफेक्ट का कारण बनता है।लारोपिप्रेंट के साथ जुड़ाव निकोटिनिक एसिड के दुष्प्रभावों को काफी कम करने की अनुमति देता है, इसकी चिकित्सीय प्रभावकारिता की रक्षा करता है।
2. पारंपरिक की प्रभावशीलता
इंट जे क्लिन प्रैक्टिस। 2008 दिसंबर; 62: 1959-70।
प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया या मिश्रित डिस्लिपिडेमिया वाले रोगियों में लिपिड-संशोधित प्रभावकारिता और विस्तारित-रिलीज़ नियासिन / लैरोपिप्रेंट की सहनशीलता।
मैकक्यूबिन डी, बेज़ एचई, ओल्सन एजी, एलिनॉफ वी, एलिस ए, मिशेल वाई, सिराह डब्ल्यू, बेटरिज ए, रेयेस आर, यू क्यू, कुजनेत्सोवा ओ, सिस्क सीएम, पास्टर्नक आरसी, पाओलिनी जेएफ।
विस्तारित रिलीज निकोटिनिक एसिड और लैरोपिप्रेंट के संयोजन की प्रभावकारिता का मूल्यांकन चिकित्सा के दौर से गुजर रहे लगभग 1500 रोगियों में किया गया है। 2 ग्राम निकोटिनिक एसिड और 40 मिलीग्राम लैरोपिप्रेंट के साथ 20 सप्ताह के उपचार के बाद प्राप्त परिणाम काफी सकारात्मक थे। हां। वास्तव में, एक एलडीएल कोलेस्ट्रॉल की औसत कमी 18%, ट्राइग्लिसराइड्स की 26% और कुल कोलेस्ट्रॉल 8% दर्ज की गई है, जबकि एचडीएल कोलेस्ट्रॉल में 20% की वृद्धि हुई है।
3. निकोटिनिक एसिड / लारोपिप्रेंट / सिमवास्टेटिन संयोजन
एक्सपर्ट ओपिन इनवेस्टिग ड्रग्स। 2010 मार्च, 19: 437-49।
संयोजन चिकित्सा के साथ डिस्लिपिडेमिया के प्रबंधन के लिए एक नया प्रतिमान: लैरोपिप्रेंट + नियासिन + सिमवास्टेटिन।
यिउ केएच, चेउंग बीएम, त्से एचएफ।
निकोटिनिक एसिड / लैरोपिप्रेंट संयोजन के लिए सिमवास्टेटिन का जुड़ाव लिपिड-कम करने वाले उपचार की चिकित्सीय प्रभावकारिता को पूरा कर सकता है, एक सहक्रियात्मक और पूरक कार्रवाई की गारंटी देता है। वास्तव में, जबकि निकोटिनिक एसिड एचडीएल कोलेस्ट्रोलेमिया में उल्लेखनीय वृद्धि की गारंटी दे सकता है, सिमवास्टेटिन उस एलडीएल को कम कर सकता है . इसलिए, यह चिकित्सीय संयोजन कार्डियोवैस्कुलर जोखिम में उल्लेखनीय कमी की गारंटी देगा। इस तरह की चिकित्सा की सबसे महत्वपूर्ण सीमाओं में से एक यकृत रोग और रबडोमायोलिसिस के विकास के संभावित बढ़े हुए जोखिम में निहित है।
उपयोग की विधि और खुराक
पारंपरिक ® संशोधित-रिलीज़ टैबलेट जिसमें 1000 मिलीग्राम निकोटिनिक एसिड और 20 मिलीग्राम लैरोपिप्रेंट शामिल हैं: उपचार के पहले चार हफ्तों में खुराक प्रति दिन एक टैबलेट होनी चाहिए, और फिर एक ही प्रशासन में प्रति दिन 2 टैबलेट तक बढ़ाना चाहिए।
उत्पाद के फार्माकोकाइनेटिक गुणों को संरक्षित करने के लिए, शाम को, रात के खाने के दौरान या बिस्तर पर जाने से पहले TREDAPTIVE® का सेवन बेहतर होता है।
TREDAPTIVE® के साथ औषधीय हस्तक्षेप से पहले और उसके दौरान एक स्वस्थ जीवन शैली और कम वसा वाले भोजन योजना का पालन करने की सलाह दी जाती है।
किसी भी मामले में, TREDAPTIVE® निकोटिनिक एसिड और लैरोपिप्रेंट लेने से पहले - आपको अपने डॉक्टर के निर्देश और नियंत्रण की आवश्यकता है।
चेतावनियाँ TREDAPTIVE ® निकोटिनिक एसिड और लैरोपिप्रेंट
TREDAPTIVE® के सेवन से पहले और उसके दौरान रक्त में लिपिड सामग्री को कम करने के उद्देश्य से गैर-औषधीय हस्तक्षेप (हाइपोलिपिडिक आहार और शारीरिक गतिविधि) को आगे बढ़ाने की सलाह दी जाती है। यदि दवा का प्रशासन आवश्यक है, तो डॉक्टर को यकृत समारोह की जांच करनी चाहिए और रोगी की मांसपेशियों, यह मूल्यांकन करना कि बिगड़ा हुआ जिगर और मांसपेशियों के कार्य की स्थिति में चिकित्सा करना है या नहीं, या इस तरह के विकृति की शुरुआत के लिए पूर्वसूचना। साहित्य में प्रलेखित जिगर और कंकाल की मांसपेशियों को प्रभावित करने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं से बचने के लिए और विशेष रूप से एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के सहवर्ती प्रशासन के मामले में ये सावधानियां आवश्यक हैं।
निकोटिनिक एसिड के मूत्र उत्सर्जन और कुछ ज्ञात हेमटोक्लिनिकल मापदंडों पर इसके प्रभावों को देखते हुए, उपचार से पहले और दौरान गुर्दे की कार्यात्मक क्षमता, उपवास रक्त ग्लूकोज, यूरिक एसिड और फॉस्फेट सांद्रता, और प्लेटलेट काउंट की निगरानी करना उचित होगा।
TREDAPTIVE® के अंशों में लैक्टोज की उपस्थिति गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं के लिए जिम्मेदार हो सकती है, जो ग्लूकोज / गैलेक्टोज malabsorption या लैक्टेज एंजाइम की कमी वाले रोगियों में आम है।
यद्यपि रोगी की सामान्य बोधगम्य क्षमताओं के साथ कोई हस्तक्षेप वर्णित नहीं किया गया है, चक्कर आना - विशेष रूप से TREDAPTIVE® के साथ उपचार की शुरुआत में अक्सर वाहनों को चलाने और मशीनों का उपयोग करने की सामान्य क्षमता से समझौता कर सकता है।
गर्भावस्था और स्तनपान
भ्रूण, नवजात और गर्भवती महिला के स्वास्थ्य पर दवा की सुरक्षा प्रोफ़ाइल को समझने के लिए उपयोगी अध्ययनों की अनुपस्थिति को देखते हुए, गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान TREDAPTIVE® के सेवन की सिफारिश नहीं की जाती है।
बातचीत
दो अलग-अलग सक्रिय अवयवों की उपस्थिति संभावित अंतःक्रियाओं को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाती है जो दवा TREDAPTIVE ® अन्य जैविक रूप से सक्रिय अणुओं के साथ कर सकती है।
वास्तव में, उच्च खुराक पर, निकोटिनिक एसिड के साथ बातचीत कर सकता है:
- विभिन्न प्रकार की एंटीहाइपरटेंसिव दवाएं, उनकी काल्पनिक प्रभावकारिता को बढ़ाती हैं;
- स्टैटिन, लिपिड-कम करने वाले प्रभाव को बढ़ाते हैं;
- पित्त अम्ल सीक्वेस्टिंग एजेंट, अपने सक्रिय हिस्से का हिस्सा खो देते हैं।
लैरोपिप्रेंट के लिए देखी गई बातचीत न तो फार्माकोकाइनेटिक थी और न ही नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण थी।
contraindications TREDAPTIVE ® निकोटिनिक एसिड और लैरोपिप्रेंट
सक्रिय पेप्टिक अल्सर, धमनी रक्तस्राव और इसके यौगिकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता के मामले में, कम जिगर या गुर्दा समारोह के मामले में TREDAPTIVE ® को contraindicated है।
अवांछित प्रभाव - दुष्प्रभाव
TREDAPTIVE® थेरेपी प्राप्त करने वाले मरीजों द्वारा रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं आम तौर पर क्षणिक और हल्की थीं।
गर्म चमक, चक्कर आना, सिरदर्द, दस्त, मतली, उल्टी, एरिथेमा, प्रुरिटस, त्वचा पर चकत्ते और ट्रांसएमिनेस, ग्लाइकेमिया और यूरिक एसिड के रक्त मापदंडों में परिवर्तन, सबसे अधिक वर्णित दुष्प्रभाव थे।
अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं और चिकित्सकीय रूप से अधिक प्रासंगिक दुष्प्रभाव केवल कुछ मामलों में पाए गए, आमतौर पर जोखिम में परिभाषित रोगियों की श्रेणियों में।
ध्यान दें
TREDAPTIVE ® केवल चिकित्सकीय नुस्खे के तहत बेचा जा सकता है।
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