सैलिसिलेट्स: कुछ पौधों और विशेष रूप से विलो से प्राप्त छाल के चबाने वाले टुकड़ों के एनाल्जेसिक और एंटीपीयरेटिक प्रभावों की सराहना करके उन्हें अनुभवजन्य रूप से खोजा गया है। इन छालों के अंदर वास्तव में सैलिसिन नामक एक पदार्थ होता है, जो चबाने के बाद धीरे-धीरे हाइड्रोलाइज होकर ग्लूकोज प्लस सैलिसिलिक एसिड देता है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड की उपस्थिति में यह प्रतिक्रिया अधिक तेजी से होती है, जैसा कि पेट में होता है।
सैलिसिलिक एसिड में एक हल्का ज्वरनाशक गतिविधि और एक मामूली विरोधी भड़काऊ प्रभाव होता है। चिकित्सा में इसका उपयोग अब इसकी विशिष्ट अम्लीय विशेषताओं के कारण नहीं किया जाता है, इसलिए गैस्ट्रिक और एसोफैगल श्लेष्म झिल्ली पर जलन होती है। दूसरी ओर, बाहरी उपयोग रहता है, उदाहरण के लिए उन्मूलन के लिए मौसा या केराटोज (त्वचा के रेशेदार गठन), जहां इसके केराटोलाइटिक प्रभाव का शोषण किया जाता है।
एसिटिलिकेशन नामक एक साधारण रासायनिक संशोधन के साथ, सैलिसिलिक अल्कोहल बहुत प्रसिद्ध एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को जन्म देता है, जिसे एस्पिरिन ® के रूप में जाना जाता है। यह दवा, जिसने 1898 में चिकित्सा में प्रवेश किया था, अभी भी इसके उल्लेखनीय विरोधी भड़काऊ प्रभाव और इसके मध्यम एंटीफिब्राइल के लिए उपयोग किया जाता है। शक्ति।। एस्पिरिन को दिन में चार बार 300-500 मिलीग्राम की खुराक में लिया जाता है, क्योंकि कार्रवाई की अवधि लगभग 5/6 घंटे है। एक विरोधी भड़काऊ - एंटीफिब्राइल के रूप में इसलिए इसका उपयोग 2 जी / दिन की खुराक पर किया जाता है।
हालांकि, एस्पिरिन का सबसे उपयोगी प्रभाव एंटीप्लेटलेट प्रभाव है, जो तब होता है जब इसे कम मात्रा में लिया जाता है (कार्डियोएस्पिरिना®)। इस दवा का व्यापक रूप से थ्रोम्बोटिक रोगों की रोकथाम में उपयोग किया जाता है, इसलिए दिल का दौरा और सेरेब्रल स्ट्रोक (खुराक की खुराक: 24 घंटे के भीतर एक गोली)। कार्डियोएस्पिरिन प्लेटलेट्स में मौजूद COX1 एंजाइमों को स्थायी रूप से बाधित करके काम करता है, फलस्वरूप प्लेटलेट एकत्रीकरण 7-8 दिनों के लिए बाधित होता है (जो कि प्लेटलेट्स का औसत जीवनकाल है); यह घनास्त्रता के प्रोफिलैक्सिस में इसके उपयोग की व्याख्या करता है।
सभी पहली पीढ़ी के एनएसएआईडी की तरह, एस्पिरिन का सबसे महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव इसकी गैस्ट्रिक क्षति है।
फॉर्मूलेशन कई हैं, पारंपरिक गोलियों से लेकर पुतली तक, जिसमें सोडियम बाइकार्बोनेट और साइट्रिक एसिड को उनके विघटन की सुविधा के लिए जोड़ा जाता है।
एस्पिरिन की घुलनशीलता बढ़ाने के लिए, अमीनो एसिड लाइसिन के साथ नमक बनाया जाता है, जिससे लाइसिन एसिटाइलसैलिसिलेट (तत्काल घुलनशीलता, इंजेक्शन के लिए भी उपयुक्त या तत्काल सब्लिशिंग ग्रेन्युलर) को जन्म देता है।
