टेराज़ोसिन एक α1-चयनात्मक अल्फा अवरोधक है जिसका उपयोग सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लक्षणों के उपचार के लिए किया जाता है।
टेराज़ोसिन चुनिंदा और प्रतिस्पर्धी रूप से पोस्टसिनेप्टिक अल्फा 1 ए एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (रिसेप्टर्स जो लगभग सभी चिकनी मांसपेशियों को संक्रमित करता है) के लिए बाध्य करके कार्य करता है, इस प्रकार प्रोस्टेट और मूत्रमार्ग सहित चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है।प्रोस्टेट और मूत्रमार्ग की चिकनी मांसपेशियों की छूट मूत्र प्रवाह की अधिकतम गति में वृद्धि और रुकावट में उल्लेखनीय कमी के साथ जुड़ी हुई है, इस प्रकार सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (बीपीएच) से पीड़ित लोगों की स्थिति में काफी सुधार होता है। वास्तव में, बीपीएच के लक्षण मुख्य रूप से बढ़े हुए प्रोस्टेट की उपस्थिति और मूत्राशय और प्रोस्टेट की चिकनी मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि के कारण होते हैं, जैसा कि हमने देखा है, अल्फा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स द्वारा नियंत्रित किया जाता है। टेराज़ोसिन स्थानीय चिकनी मांसपेशियों के संकुचन के कारण कम मूत्र पथ की जलन के लक्षणों में भी सुधार करता है।
हालांकि, टेराज़ोसिन में भी काफी लगातार कमी होती है, जो रक्तचाप को कम करती है। चूंकि सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले अधिकांश रोगियों की उम्र अधिक होती है, इसलिए यह कमी भी सबसे आम दुष्प्रभावों में से एक है। टेराज़ोसिन द्वारा रक्तचाप में कमी इसलिए होती है क्योंकि उत्तरार्द्ध संचार प्रणाली के बड़े जहाजों के आसपास की चिकनी मांसपेशियों को भी आराम देता है, जिससे इन वाहिकाओं का विस्तार होता है और परिणामस्वरूप परिधीय प्रतिरोध कम हो जाता है। यह दुष्प्रभाव उन रोगियों में एक समस्या हो सकती है जो पहले से ही धमनी हाइपोटेंशन से पीड़ित हैं, जिनमें टेराज़ोसिन चक्कर आना और बेहोशी पैदा कर सकता है। यदि टेराज़ोसिन के प्रशासन के बाद रोगी बेहोश हो जाता है, तो रक्त परिसंचरण को बढ़ावा देने के लिए, और यदि आवश्यक हो तो चिकित्सा सहायता लेने के लिए रोगी को लेटने की सिफारिश की जाती है। टेराज़ोसिन का प्रशासन रक्तचाप में कमी का कारण बनता है, नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण, यहां तक कि आदर्शवादी व्यक्तियों में भी, जो सेवन के समय के बाद 24 घंटों तक जारी रहता है; लक्षणों की अभिव्यक्ति रोगी की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया और उसके अभ्यस्त धमनी दबाव पर निर्भर करती है; इसलिए ऑर्थोस्टेटिक साइड इफेक्ट हो सकते हैं, विशेष रूप से टेराज़ोसिन के साथ उपचार की शुरुआत में, कई व्यक्तियों में।
टेराज़ोसिन के प्रशासन के बाद होने वाला एक और जिज्ञासु प्रभाव कोलेस्ट्रॉल की रक्त सांद्रता को कम करना है। वास्तव में, नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि टेराज़ोसिन की चिकित्सीय खुराक का प्रशासन पूर्व-उपचार मूल्यों की तुलना में कमी के साथ जुड़ा हुआ है, कुल प्लाज्मा कोलेस्ट्रॉल एकाग्रता का 2-5%, और एलडीएल और वीएलडीएल अंशों की एकाग्रता में लगभग 3-6% की कमी।
टेराज़ोसिन मौखिक प्रशासन के बाद गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित हो जाता है और एक "घंटे से भी कम समय में अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंच जाता है। टेराज़ोसिन प्लाज्मा प्रोटीन के लिए" उच्च आत्मीयता भी प्रदर्शित करता है, जिससे लगभग 95% अवशोषित दवा बांधती है। अधिकांश दवा यकृत द्वारा चयापचय की जाती है, पहले यकृत मार्ग के केवल एक मामूली हिस्से से गुजरती है, फिर मूत्र में लगभग 40% और मल में लगभग 60% के लिए समाप्त हो जाती है। टेराज़ोसिन का आधा जीवन सेवन के समय से लगभग 12 घंटे है। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि बहुत उन्नत आयु (या वृद्धावस्था) के रोगियों में निकासी (शरीर से दवा के उन्मूलन की गति) सामान्य की तुलना में लगभग 30% कम हो जाती है।
टेराज़ोसिन का उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में भी किया जाता है, जिसके लिए कार्रवाई का औषधीय तंत्र हमेशा समान होता है। वास्तव में, धमनियों और धमनियों के आसपास की चिकनी मांसपेशियों के शिथिल होने से रक्तचाप में कमी आती है। इस संबंध में, हालांकि यह याद रखना चाहिए कि टेराज़ोसिन मूत्र पथ के अल्फा 1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए थोड़ा अधिक आत्मीयता रखता है, जो इसे सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लक्षणों के उपचार में अधिक उपयुक्त दवा बनाता है।
टेराज़ोसिन को पहली बार संयुक्त राज्य अमेरिका में दवा कंपनी एबॉट द्वारा 1987 में, Hytrin® के पंजीकृत नाम के तहत बाजार में पेश किया गया था; आजकल टेराज़ोसिन को टेराज़ोसिन के नाम से या अन्य आविष्कार किए गए नामों के तहत एक जेनेरिक दवा के रूप में बाजार में पाया जा सकता है।
खुराक और उपयोग की विधि
टेराज़ोसिन के साथ विभिन्न प्रकार के उपचार के लिए अलग-अलग खुराक का उपयोग किया जाता है, क्योंकि यह आवश्यक है कि टेराज़ोसिन की खुराक को प्रत्येक रोगी की व्यक्तिगत प्रतिक्रिया के अनुसार समायोजित किया जाए। वास्तव में, प्रत्येक उपचार की शुरुआत में, सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और धमनी उच्च रक्तचाप के दोनों लक्षणों में, केवल 1 मिलीग्राम / दिन की टेराज़ोसिन की खुराक से शुरू करने की सिफारिश की जाती है, जिसे बिस्तर पर जाने से पहले प्रशासित किया जाना चाहिए। रक्तचाप के अत्यधिक कम होने के परिणामस्वरूप अचानक बेहोशी जैसे दुष्प्रभावों की संभावना को बहुत कम कर देता है।
यदि टेराज़ोसिन का उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए किया जाता है, तो वांछित चिकित्सीय प्रतिक्रिया प्राप्त होने तक, साप्ताहिक अंतराल पर सेवन खुराक को लगभग दोगुना करके, दैनिक खुराक को उत्तरोत्तर बढ़ाकर आगे बढ़ने की सिफारिश की जाती है। आम तौर पर, हालांकि, टेराज़ोसिन का 2 मिलीग्राम / दिन रक्तचाप को नियंत्रित करने के लिए पर्याप्त है, कुछ मामलों में यह 10 मिलीग्राम / दिन जितना अधिक हो सकता है और कई नैदानिक अध्ययनों से यह पुष्टि हुई है कि इस खुराक को रखरखाव खुराक के रूप में लंबे समय तक इस्तेमाल किया जा सकता है। कुछ मामलों में, धमनी उच्च रक्तचाप का उपचार, टेराज़ोसिन का उपयोग अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ संयोजन में किया जाता है, जैसे कि मूत्रवर्धक दवाएं; इन मामलों में टेराज़ोसिन की खुराक को कम किया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो खुराक समायोजन को फिर से दोहराया जाना चाहिए। टेराज़ोसिन का एक साथ प्रशासन अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ बहुत सावधानी से किया जाना चाहिए, क्योंकि इसके विपरीत चिकित्सीय प्रभाव का खतरा होता है , अर्थात्, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन की उपस्थिति।
यहां तक कि जब टेराज़ोसिन का उपयोग सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लक्षणों का इलाज करने के लिए किया जाता है, तो वांछित चिकित्सीय प्रतिक्रिया प्राप्त होने तक, हर हफ्ते या हर दो सप्ताह में नियमित अंतराल पर खुराक को लगभग दोगुना करके खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है। हालांकि, सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली खुराक 5 मिलीग्राम / दिन और 10 मिलीग्राम / दिन के होते हैं, जबकि सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लक्षणों में सुधार टेराज़ोसिन के प्रशासन की शुरुआत से लगभग पंद्रह दिनों के बाद दिखाई देने लगता है। टेराज़ोसिन की शुरुआत से बचने के लिए। "ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन यह है एक सप्ताह की अवधि के लिए 1 मिलीग्राम टेराज़ोसिन गोलियों का उपयोग करके चिकित्सा शुरू करने की सिफारिश की जाती है, फिर अगले दो सप्ताह के लिए 2 मिलीग्राम की गोलियों के साथ जारी रखें और एक सप्ताह की अवधि के लिए 5 मिलीग्राम टेराज़ोसिन गोलियों पर स्विच करें। सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के लक्षणों में सुधार और उपचार की प्रतिक्रिया की हर महीने समीक्षा की जानी चाहिए।
मध्यम या गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में टेराज़ोसिन के उपयोग पर विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है, क्योंकि टेराज़ोसिन लगभग पूरी तरह से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है और ज्यादातर पित्त नली द्वारा उत्सर्जित होता है; इसलिए बिगड़ा हुआ यकृत समारोह से पीड़ित रोगियों के मामले में, बहुत सावधानीपूर्वक समायोजन चिकित्सीय खुराक की सिफारिश की जाती है।
टेराज़ोसिन के साथ उपचार की शुरुआत में यह महत्वपूर्ण है कि रोगी को सोने से पहले पहली खुराक दी जाए, ताकि शरीर को रक्तचाप कम करने की आदत हो और चक्कर आना और अचानक बेहोशी की शुरुआत से बचा जा सके। सुबह या दिन के अन्य समय में भी प्रशासित किया जा सकता है, जब तक कि एक दैनिक नियमितता हो, जो उपचार की पूरी अवधि के लिए पालन करेगी।
पहले अपने चिकित्सक से परामर्श किए बिना टेराज़ोसिन का प्रशासन बंद नहीं किया जाना चाहिए, खासकर यदि इसका उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए किया जाता है; यदि गलती से उपचार बाधित हो जाता है, तो बिस्तर पर जाने से पहले टेराज़ोसिन के प्रशासन को 1 मिलीग्राम की खुराक पर फिर से शुरू करने की सिफारिश की जाती है।
टेराज़ोसिन: मतभेद और दुष्प्रभाव "