सक्रिय तत्व: मेटोप्रोलोल (मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट)
सेलोकन 100 मिलीग्राम की गोलियां
पैक आकार के लिए सेलोकन पैकेज इंसर्ट उपलब्ध हैं:- सेलोकन 100 मिलीग्राम की गोलियां
- सेलोकन 200 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
- अंतःशिरा उपयोग के लिए इंजेक्शन के लिए सेलोकन 1 मिलीग्राम / एमएल समाधान
सेलोकन का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
फार्माकोथेरेप्यूटिक श्रेणी
चयनात्मक, असंबद्ध बीटा-ब्लॉकर्स।
चिकित्सीय संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप का उपचार।
एनजाइना पेक्टोरिस का उपचार और रोकथाम।
तीव्र रोधगलन का उपचार।
कार्डिएक अतालता का उपचार (ब्रैडीअरिथमिया को छोड़कर)।
हाइपरथायरायडिज्म का उपचार।
सेलोकेन का सेवन कब नहीं करना चाहिए
- सक्रिय पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता, अन्य β-अवरुद्ध दवाओं के लिए, और / या किसी भी अंश के लिए;
- दूसरी या तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक;
- अस्थिर विघटन में दिल की विफलता (फुफ्फुसीय एडिमा, हाइपोपरफ्यूजन या हाइपोटेंशन);
- β-रिसेप्टर एगोनिस्ट के साथ निरंतर या आंतरायिक इनोट्रोपिक थेरेपी पर रोगी;
- चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक साइनस ब्रैडीकार्डिया;
- बीमार साइनस सिंड्रोम (जब तक कि एक स्थायी पेसमेकर प्रत्यारोपित नहीं किया गया हो), साइनो-एट्रियल ब्लॉक;
- हृदयजनित सदमे;
- गंभीर गुर्दे की विफलता;
- गंभीर परिधीय धमनी संचार विकार;
- चयाचपयी अम्लरक्तता;
- अनुपचारित फियोक्रोमोसाइटोमा।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट उन रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए जिनके हृदय गति 45 बीट प्रति मिनट से कम, पी-क्यू अंतराल 0.24 सेकंड से अधिक या सिस्टोलिक रक्तचाप 100 मिमी एचजी से कम के साथ तीव्र रोधगलन होने का संदेह है।
उपयोग के लिए सावधानियां Seloken लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
β-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए मरीजों को अंतःशिरा कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स वेरापामिल के साथ इलाज नहीं किया जाना चाहिए।
अस्थमा के रोगियों में, एक नियम के रूप में, सहवर्ती β2-एगोनिस्ट थेरेपी (गोलियों या इनहेलर्स में) को प्रशासित किया जाना चाहिए। मेटोप्रोलोल के साथ उपचार शुरू करते समय β2-एगोनिस्ट की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है (आमतौर पर वृद्धि)।
मेटोप्रोलोल के साथ उपचार के दौरान, गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में कार्बोहाइड्रेट चयापचय या नकाबपोश हाइपोग्लाइकेमिया में हस्तक्षेप का जोखिम कम होता है।
दिल की विफलता वाले मरीजों को मेटोपोलोल के उपचार से पहले और उसके दौरान दिल की विफलता के लिए इलाज किया जाना चाहिए।
बहुत कम ही, ए-वी चालन विकार की पहले से मौजूद मध्यम डिग्री खराब हो सकती है (संभावित ए-वी ब्लॉक की ओर अग्रसर)।
यदि रोगी की हृदय गति धीमी हो जाती है, तो मेटोपोलोल को कम खुराक में प्रशासित किया जाना चाहिए या धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए।
मेटोप्रोलोल परिधीय धमनी परिसंचरण के रोगों से संबंधित लक्षणों को बढ़ा सकता है
उपचार के अचानक बंद होने से बचा जाना चाहिए। यदि उपचार बंद करना है, तो यह, जहां संभव हो, धीरे-धीरे किया जाना चाहिए। ज्यादातर मरीजों में 14 दिनों में इलाज बंद किया जा सकता है। यह दैनिक खुराक को धीरे-धीरे कम करके किया जा सकता है जब तक कि दिन में एक बार 25 मिलीग्राम मेटोपोलोल की अंतिम खुराक न मिल जाए।
इस अवधि के दौरान, विशेष रूप से अति हृदय इस्किमिया वाले रोगियों को कड़ी निगरानी में रखा जाना चाहिए। β-ब्लॉकर उपचार बंद करने के दौरान अचानक मृत्यु सहित कोरोनरी घटनाओं का जोखिम बढ़ सकता है।
यदि ज्ञात फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों को मेटोप्रोलोल निर्धारित किया जाता है, तो अल्फा रिसेप्टर ब्लॉकर को सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए।
सर्जरी से पहले, एनेस्थेटिस्ट को सूचित किया जाना चाहिए कि रोगी का मेटोप्रोलोल के साथ इलाज किया जा रहा है। यह अनुशंसा की जाती है कि सर्जरी से पहले बीटा-ब्लॉकर थेरेपी को बंद न किया जाए।
गैर-हृदय शल्य चिकित्सा से गुजर रहे रोगियों में उच्च खुराक उपचार की शुरुआत से बचा जाना चाहिए क्योंकि यह हृदय संबंधी जोखिम वाले रोगियों में घातक परिणाम के साथ ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन और दिल के दौरे से जुड़ा हुआ है।
β-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में, एनाफिलेक्टिक झटका अधिक गंभीर रूप लेता है।
परस्पर क्रिया कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Seloken के प्रभाव को बदल सकते हैं
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि वे भी बिना प्रिस्क्रिप्शन के
मेटोप्रोलोल साइटोक्रोम P450 isoenzyme CYP2D6 का एक चयापचय सब्सट्रेट है। दवाएं जो एंजाइम उत्प्रेरण या अवरोधक पदार्थों के रूप में कार्य करती हैं, वे मेटोप्रोलोल के प्लाज्मा स्तर को प्रभावित कर सकती हैं। CYP2D6 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए यौगिकों के सहवर्ती प्रशासन के साथ मेटोपोलोल का प्लाज्मा स्तर बढ़ सकता है, जैसे एंटीरैडिक्स, एंटीहिस्टामाइन, हिस्टामाइन रिसेप्टर विरोधी, एंटीडिपेंटेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स और सीओएक्स -2 अवरोधक। मेटोप्रोलोल की प्लाज्मा सांद्रता रिफैम्पिसिन द्वारा कम की जाती है और शराब और हाइड्रैलाज़िन द्वारा बढ़ाई जा सकती है।
सहानुभूति गैन्ग्लिया को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के साथ अन्य बीटा-ब्लॉकर्स (जैसे आई ड्रॉप) और मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (एमएओआई) के साथ सहवर्ती उपचार पर मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
यदि क्लोनिडाइन के साथ सहवर्ती उपचार बंद कर दिया जाता है, तो क्लोनिडीन के बंद होने से कुछ दिन पहले β-ब्लॉकर्स के साथ उपचार बंद करना आवश्यक है।
जब मेटोप्रोलोल को कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे कि वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव बढ़ सकते हैं। β-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे कि वेरापामिल को अंतःशिरा रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
बीटा-ब्लॉकर्स एंटीरैडमिक दवाओं (क्विनिडाइन-जैसे और एमियोडेरोन) के नकारात्मक इनोट्रोपिक और ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।
डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड, β-ब्लॉकर्स के सहयोग से, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय बढ़ा सकते हैं और ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकते हैं।
-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में, साँस के एनेस्थेटिक्स कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव को बढ़ाते हैं।
इंडोमेथेसिन या अन्य प्रोस्टाग्लैंडीन सिंथेटेज़ इनहिबिटर के साथ सहवर्ती उपचार से β-ब्लॉकर्स के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में कमी आ सकती है।
कुछ शर्तों के तहत, जिसमें एड्रेनालाईन को β-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों को प्रशासित किया जाता है, कार्डियोसेक्लेक्टिव β-ब्लॉकर्स गैर-कार्डियोसेक्लेक्टिव लोगों की तुलना में रक्तचाप नियंत्रण में बहुत कम हस्तक्षेप करते हैं।
β-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें। अधिकांश दवाओं की तरह, मेटोप्रोलोल गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान नहीं दिया जाना चाहिए जब तक कि स्पष्ट रूप से आवश्यक न हो। मेटोप्रोलोल सहित बीटा ब्लॉकर्स, भ्रूण के नुकसान, समय से पहले जन्म और गर्भपात का कारण बन सकते हैं। सभी एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तरह, बीटा-ब्लॉकर्स साइड इफेक्ट का कारण बन सकते हैं, जैसे ब्रैडीकार्डिया , भ्रूण, नवजात और शिशु में।
यदि मां को सामान्य अनुशंसित खुराक पर इलाज किया जाता है तो नवजात शिशु में बीटा नाकाबंदी देने के लिए स्तन के दूध में गुजरने वाले मेटोप्रोलोल की मात्रा नगण्य प्रतीत होती है।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मरीजों को वाहन चलाने या मशीनरी चलाने से पहले मेटोपोलोल के प्रति उनकी प्रतिक्रिया पता होनी चाहिए क्योंकि कभी-कभी चक्कर आना या थकान हो सकती है।
दवा में लैक्टोज होता है; यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
कुछ अंशों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
सेलोकेन में लैक्टोज होता है. यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खेल गतिविधियों को करने वालों के लिए: चिकित्सीय आवश्यकता के बिना दवा का उपयोग डोपिंग का गठन करता है और किसी भी मामले में सकारात्मक डोपिंग रोधी परीक्षण निर्धारित कर सकता है।
खुराक और उपयोग की विधि सेलोकन का उपयोग कैसे करें: खुराक
सेलोकेन की गोलियां खाली पेट लेनी चाहिए
उच्च रक्तचाप
अनुशंसित खुराक दिन में 1-2 गोलियां हैं, जो सुबह एक खुराक में दी जाती हैं, या दो खुराक (सुबह और शाम) में विभाजित होती हैं।
तीव्र रोधगलन
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 2 गोलियां 2 खुराक में विभाजित है।
कार्डिएक अतालता (ब्रैडीअरिथमिया को छोड़कर)
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 1-2 गोलियां हैं जिन्हें 2-3 प्रशासन में विभाजित किया गया है।
अतिगलग्रंथिता
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 1.5-2 गोलियां 3-4 प्रशासन में विभाजित हैं।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी
इन रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी
लीवर सिरोसिस के रोगियों में आमतौर पर खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है क्योंकि प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग (5-10%) में मेटोपोलोल कम होता है। यदि बहुत गंभीर यकृत हानि (शंट रोगियों) के लक्षण हैं, तो खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए।
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्ग मरीजों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
संतान
बच्चों में सेलोकन उपचार का अनुभव सीमित है।
यदि आपने बहुत अधिक सेलोकेन ले लिया है तो क्या करें?
लक्षण
ओवरडोज के लक्षणों में ब्रैडीकार्डिया और ब्रैडीयर्सिया, हाइपोटेंशन, दिल की विफलता, हृदय चालन की गड़बड़ी, ए-वी ब्लॉक, कार्डियोजेनिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट, परिवर्तित चेतना / कोमा, मतली, उल्टी, सायनोसिस और ब्रोन्कोस्पास्म शामिल हो सकते हैं।
इलाज
उपचार एक ऐसी सुविधा में किया जाना चाहिए जो पर्याप्त सहायक उपाय, करीबी निगरानी और पर्यवेक्षण प्रदान कर सके।
यदि उचित हो, गैस्ट्रिक लैवेज किया जा सकता है, और / या सक्रिय चारकोल प्रशासित किया जा सकता है।
एट्रोपिन, अधिवृक्क उत्तेजक दवाओं या पेसमेकर के साथ ब्रैडीकार्डिया और हृदय चालन विकारों का इलाज करें।
रक्त की मात्रा के उचित विस्तार के साथ हाइपोटेंशन, तीव्र हृदय विफलता और सदमे का इलाज करें, ग्लूकागन का इंजेक्शन (यदि आवश्यक हो, ग्लूकागन के अंतःशिरा जलसेक के बाद), एड्रेनो-उत्तेजक दवाओं जैसे डोबुटामाइन का अंतःशिरा प्रशासन, दवाओं के साथ α1 रिसेप्टर एगोनिस्ट, में इसके अलावा, वासोडिलेशन की उपस्थिति में।
Ca2 + के अंतःशिरा प्रशासन पर भी विचार किया जा सकता है।
ब्रोंकोस्पज़म को आमतौर पर ब्रोन्कोडायलेटर्स द्वारा उलटा किया जा सकता है।
आकस्मिक अंतर्ग्रहण/सेलोकेन की अत्यधिक खुराक लेने की स्थिति में, अपने चिकित्सक को तुरंत सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।
यदि आपके पास सेलोकेन के उपयोग के बारे में कोई प्रश्न है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें
सेलोकेन के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, सेलोकेन के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि हर किसी को यह नहीं होता है।
मेटोप्रोलोल अच्छी तरह से सहन किया जाता है और दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के और प्रतिवर्ती होते हैं। नैदानिक परीक्षणों के दौरान या नियमित उपयोग के दौरान होने वाली प्रतिकूल घटनाएं नीचे सूचीबद्ध हैं। कई मामलों में, मेटोपोलोल उपचार के साथ संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
आवृत्ति की निम्नलिखित परिभाषाओं का उपयोग किया गया था: बहुत सामान्य (≥10%), सामान्य (1-9.9%), असामान्य (0.1-0.9%), दुर्लभ (0.01-0.09%)) यह बहुत दुर्लभ है (
कार्डिएक पैथोलॉजी
सामान्य: ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (बहुत कम ही बेहोशी के साथ), ठंडे हाथ और पैर, धड़कन।
असामान्य: दिल की विफलता के लक्षणों का बिगड़ना, तीव्र रोधगलन वाले रोगियों में कार्डियोजेनिक शॉक *, पहली डिग्री ए-वी ब्लॉक, पूर्ववर्ती दर्द।
दुर्लभ: हृदय चालन की गड़बड़ी, हृदय अतालता।
बहुत दुर्लभ: गंभीर पहले से मौजूद परिधीय संचार विकारों वाले रोगियों में गैंग्रीन।
संवहनी विकृति
असामान्य: शोफ।
बहुत दुर्लभ: गंभीर पहले से मौजूद परिधीय संचार विकारों वाले रोगियों में गैंग्रीन।
* तीव्र रोधगलन वाले 46,000 रोगियों के अध्ययन में प्लेसबो की तुलना में 0.4% से अधिक की आवृत्ति, जहां मेटोप्रोलोल समूह में कार्डियोजेनिक शॉक की आवृत्ति 2.3% थी और प्लेसबो समूह में 1.9% कम जोखिम वाले रोगियों के उप-जनसंख्या में थी। शॉक। शॉक रिस्क इंडेक्स उम्र, लिंग, देरी के समय, किलिप क्लास, ब्लड प्रेशर, हृदय गति, ईसीजी में असामान्यताएं और उच्च रक्तचाप के पिछले इतिहास के परिणामस्वरूप प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी में सदमे के पूर्ण जोखिम पर आधारित है। रोगियों का समूह सदमे का कम जोखिम उन रोगियों से मेल खाता है जिनमें तीव्र रोधगलन में मेटोपोलोल के उपयोग की सिफारिश की जाती है।
तंत्रिका तंत्र विकार
बहुत आम: थकान।
सामान्य: चक्कर आना, सिरदर्द।
असामान्य: पेरेस्टेसिया, मांसपेशियों में ऐंठन
बहुत कम ही: स्वाद में गड़बड़ी।
जठरांत्रिय विकार
आम: मतली, पेट दर्द, दस्त, कब्ज।
असामान्य: उल्टी।
दुर्लभ: शुष्क मुँह।
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
बहुत दुर्लभ: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
हेपेटोबिलरी विकार
दुर्लभ: यकृत समारोह परीक्षण असामान्यताएं।
बहुत दुर्लभ: हेपेटाइटिस।
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
असामान्य: वजन बढ़ना।
मस्कुलोस्केलेटल और कनेक्टिव सिस्टम डिसऑर्डर
बहुत दुर्लभ: आर्थ्राल्जिया।
मानसिक विकार
असामान्य: अवसाद, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई, उनींदापन या अनिद्रा, बुरे सपने।
दुर्लभ: घबराहट, चिंता, नपुंसकता / यौन रोग।
बहुत कम ही: भूलने की बीमारी / याददाश्त का बिगड़ना, भ्रम, मतिभ्रम।
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
सामान्य: अत्यधिक सांस की तकलीफ।
असामान्य: ब्रोंकोस्पज़म।
दुर्लभ: राइनाइटिस।
नेत्र विकार
दुर्लभ: दृश्य गड़बड़ी, सूखी या चिड़चिड़ी आँखें, नेत्रश्लेष्मलाशोथ
कान और भूलभुलैया विकार
बहुत दुर्लभ: टिनिटस।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
असामान्य: दाने (सोरायसीफॉर्म पित्ती और त्वचा के डिस्ट्रोफिक घावों के रूप में), पसीना बढ़ जाना।
दुर्लभ: बालों का झड़ना।
बहुत कम ही: प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, सोरायसिस का बिगड़ना।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse पर साइड इफेक्ट की रिपोर्ट सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से भी की जा सकती है। साइड इफेक्ट्स की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
समाप्ति: पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि देखें
समाप्ति तिथि उत्पाद को सही ढंग से संग्रहीत, बरकरार पैकेजिंग में संदर्भित करती है।
चेतावनी: पैकेज पर दिखाई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का उपयोग न करें
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं का निपटान कैसे करें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
संयोजन
एक 330 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत: मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट 100 मिलीग्राम ।;
excipients: सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल स्टार्च ए; लैक्टोज; निर्जल कोलाइडल सिलिका; पोविडोन; भ्राजातु स्टीयरेट; माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज।
SELOKEN 100 मिलीग्राम टैबलेट सफेद से ऑफ-व्हाइट, गोलाकार, व्यास में 10 मिमी, एक तरफ "ए / एमई" के साथ स्कोर और डिबॉस किया जाता है। टैबलेट पर स्कोर लाइन आसानी से निगलने के लिए तोड़ने की सुविधा के लिए है और समान खुराक में विभाजित नहीं है।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
50 गोलियों का डिब्बा।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
सेलोकेन १०० एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
एक 330 मिलीग्राम टैबलेट में शामिल हैं: सक्रिय संघटक: 100 मिलीग्राम मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट।
ज्ञात प्रभाव वाले एक्सीसिएंट्स: प्रत्येक टैबलेट में 35 मिलीग्राम लैक्टोज होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
गोलियाँ।
SELOKEN 100 मिलीग्राम टैबलेट सफेद से ऑफ-व्हाइट, गोलाकार, व्यास में 10 मिमी, एक तरफ "ए / एमई" के साथ स्कोर और डिबॉस किया गया है। टैबलेट पर स्कोर लाइन आसानी से निगलने के लिए तोड़ने की सुविधा के लिए है और समान खुराक में विभाजित नहीं है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप का उपचार।
एनजाइना पेक्टोरिस का उपचार और रोकथाम।
तीव्र रोधगलन का उपचार।
कार्डिएक अतालता का उपचार (ब्रैडीअरिथमिया को छोड़कर)।
हाइपरथायरायडिज्म का उपचार।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
सेलोकेन की गोलियां खाली पेट लेनी चाहिए।
उच्च रक्तचाप
अनुशंसित खुराक दिन में 1-2 गोलियां हैं, जो सुबह एक खुराक में दी जाती हैं, या दो खुराक (सुबह और शाम) में विभाजित होती हैं।
एंजाइना पेक्टोरिस
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 1-3 गोलियां 2-3 प्रशासन में विभाजित है।
तीव्र रोधगलन
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 2 गोलियां 2 खुराक में विभाजित है।
कार्डिएक अतालता (ब्रैडीअरिथमिया को छोड़कर)
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 1-2 गोलियां हैं जिन्हें 2-3 प्रशासन में विभाजित किया गया है।
अतिगलग्रंथिता
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 1.5-2 गोलियां 3-4 प्रशासन में विभाजित हैं।
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगी
इन रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी
लीवर सिरोसिस के रोगियों में आमतौर पर खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है क्योंकि प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग (5-10%) में मेटोपोलोल कम होता है। यदि बहुत गंभीर यकृत हानि (शंट रोगियों) के लक्षण हैं, तो खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए।
वरिष्ठ नागरिकों
बुजुर्ग मरीजों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
संतान
बच्चों में सेलोकन उपचार का अनुभव सीमित है।
04.3 मतभेद
• सक्रिय पदार्थ के लिए अतिसंवेदनशीलता, अन्य β-अवरोधक दवाओं, और / या किसी भी अंश के लिए;
• दूसरी या तीसरी डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक;
• अस्थिर विघटन (फुफ्फुसीय शोफ, हाइपोपरफ्यूजन या हाइपोटेंशन) में हृदय की विफलता;
• β-रिसेप्टर एगोनिस्ट के साथ निरंतर या आंतरायिक इनोट्रोपिक थेरेपी पर रोगी;
• चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक साइनस ब्रैडीकार्डिया;
• बीमार साइनस सिंड्रोम (जब तक कि एक स्थायी पेसमेकर प्रत्यारोपित नहीं किया गया हो), साइनो-एट्रियल ब्लॉक;
• हृदयजनित सदमे;
• गंभीर गुर्दे की कमी;
• गंभीर परिधीय धमनी संचार संबंधी विकार;
• चयाचपयी अम्लरक्तता;
• अनुपचारित फियोक्रोमोसाइटोमा।
मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट को 45 बीट प्रति मिनट से कम की हृदय गति, 0.24 सेकंड से अधिक पी-क्यू अंतराल या 100 एमएमएचजी से कम के सिस्टोलिक रक्तचाप के साथ तीव्र रोधगलन होने के संदेह वाले रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
बीटा-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए मरीजों को अंतःशिरा कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स वेरापामिल के साथ इलाज नहीं किया जाना चाहिए।
अस्थमा के रोगियों में, एक नियम के रूप में, सहवर्ती β2-एगोनिस्ट थेरेपी (गोलियों या इनहेलर्स में) को प्रशासित किया जाना चाहिए। मेटोप्रोलोल के साथ उपचार शुरू करते समय β2-एगोनिस्ट की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है (आमतौर पर वृद्धि)।
मेटोप्रोलोल के साथ उपचार के दौरान, गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में कार्बोहाइड्रेट चयापचय या नकाबपोश हाइपोग्लाइकेमिया में हस्तक्षेप का जोखिम कम होता है।
दिल की विफलता वाले मरीजों को मेटोपोलोल के उपचार से पहले और उसके दौरान दिल की विफलता के लिए इलाज किया जाना चाहिए। बहुत कम ही, ए-वी चालन विकार की पहले से मौजूद मध्यम डिग्री खराब हो सकती है (संभावित ए-वी ब्लॉक की ओर अग्रसर)।
यदि रोगी की हृदय गति धीमी और धीमी हो जाती है, तो मेटोपोलोल को कम खुराक में दिया जाना चाहिए या धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए।
मेटोप्रोलोल परिधीय धमनी परिसंचरण के रोगों से संबंधित लक्षणों को बढ़ा सकता है।
यदि ज्ञात फियोक्रोमोसाइटोमा वाले रोगियों को मेटोप्रोलोल निर्धारित किया जाता है, तो अल्फा रिसेप्टर ब्लॉकर को सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाना चाहिए।
उपचार के अचानक बंद होने से बचा जाना चाहिए। यदि उपचार बंद करना है, तो यह, जहां संभव हो, धीरे-धीरे किया जाना चाहिए। ज्यादातर मरीजों में 14 दिनों में इलाज बंद किया जा सकता है। यह दैनिक खुराक को धीरे-धीरे कम करके किया जा सकता है जब तक कि दैनिक रूप से 25 मिलीग्राम मेटोपोलोल की अंतिम खुराक एक बार नहीं पहुंच जाती।
इस अवधि के दौरान, विशेष रूप से अति हृदय इस्किमिया वाले रोगियों को कड़ी निगरानी में रखा जाना चाहिए। β-ब्लॉकर उपचार बंद करने के दौरान अचानक मृत्यु सहित कोरोनरी घटनाओं का जोखिम बढ़ सकता है।
सर्जरी से पहले, एनेस्थेटिस्ट को सूचित किया जाना चाहिए कि रोगी का मेटोप्रोलोल के साथ इलाज किया जा रहा है। यह अनुशंसा की जाती है कि सर्जरी से पहले बीटा-ब्लॉकर थेरेपी को बंद न किया जाए।
गैर-हृदय शल्य चिकित्सा से गुजर रहे रोगियों में उच्च खुराक उपचार की शुरुआत से बचा जाना चाहिए क्योंकि यह हृदय संबंधी जोखिम वाले रोगियों में घातक परिणाम के साथ ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन और दिल के दौरे से जुड़ा हुआ है।
β-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में, एनाफिलेक्टिक झटका अधिक गंभीर रूप लेता है।
दवा में लैक्टोज होता है; गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
मेटोप्रोलोल साइटोक्रोम P450 isoenzyme CYP2D6 का एक चयापचय सब्सट्रेट है। दवाएं जो एंजाइम उत्प्रेरण या अवरोधक पदार्थों के रूप में कार्य करती हैं, वे मेटोप्रोलोल के प्लाज्मा स्तर को प्रभावित कर सकती हैं। CYP2D6 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए यौगिकों के सहवर्ती प्रशासन के साथ मेटोपोलोल का प्लाज्मा स्तर बढ़ सकता है, जैसे एंटीरैडिक्स, एंटीहिस्टामाइन, हिस्टामाइन रिसेप्टर विरोधी, एंटीडिपेंटेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स और सीओएक्स -2 अवरोधक। मेटोप्रोलोल की प्लाज्मा सांद्रता रिफैम्पिसिन द्वारा कम की जाती है और शराब और हाइड्रैलाज़िन द्वारा बढ़ाई जा सकती है।
सहानुभूति गैन्ग्लिया, अन्य बीटा-ब्लॉकर्स (जैसे आई ड्रॉप) और मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (MAOI) को अवरुद्ध करने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती उपचार पर मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
यदि क्लोनिडाइन के साथ सहवर्ती उपचार बंद कर दिया जाता है, तो क्लोनिडीन के बंद होने से कुछ दिन पहले β-ब्लॉकर्स के साथ उपचार बंद करना आवश्यक है।
जब मेटोप्रोलोल को कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे कि वेरापामिल या डिल्टियाज़ेम के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो नकारात्मक इनोट्रोपिक और क्रोनोट्रोपिक प्रभाव बढ़ सकते हैं। β-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स जैसे कि वेरापामिल को अंतःशिरा रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
बीटा-ब्लॉकर्स एंटीरैडमिक दवाओं (क्विनिडाइन-जैसे और एमियोडेरोन) के नकारात्मक इनोट्रोपिक और ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ा सकते हैं।
डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड, β-ब्लॉकर्स के सहयोग से, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय बढ़ा सकते हैं और ब्रैडीकार्डिया का कारण बन सकते हैं।
-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में, साँस के एनेस्थेटिक्स कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव को बढ़ाते हैं।
इंडोमेथेसिन या अन्य प्रोस्टाग्लैंडीन सिंथेटेज़ इनहिबिटर के साथ सहवर्ती उपचार से β-ब्लॉकर्स के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में कमी आ सकती है।
कुछ शर्तों के तहत, जिसमें एड्रेनालाईन को β-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों को प्रशासित किया जाता है, कार्डियोसेक्लेक्टिव β-ब्लॉकर्स गैर-कार्डियोसेक्लेक्टिव लोगों की तुलना में रक्तचाप नियंत्रण में बहुत कम हस्तक्षेप करते हैं।
β-ब्लॉकर्स के साथ इलाज किए गए रोगियों में मौखिक एंटीडायबिटिक एजेंटों के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
अधिकांश दवाओं की तरह, मेटोप्रोलोल को गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान तब तक प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि कड़ाई से आवश्यक न हो। बीटा-ब्लॉकर्स आमतौर पर प्लेसेंटल छिड़काव को कम करते हैं। विकास मंदता, अंतर्गर्भाशयी मृत्यु, गर्भपात और प्रसव के मामले देखे गए हैं। समय से पहले।इसलिए यह सुझाव दिया जाता है कि मेट्रोपोलोल से उपचारित गर्भवती महिलाओं में उचित मातृ-भ्रूण निगरानी की जाए।
सभी एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तरह, β-ब्लॉकर्स भ्रूण, नवजात और शिशु में ब्रैडीकार्डिया जैसे दुष्प्रभाव पैदा कर सकते हैं।
मां के दूध में मेटोप्रोलोल की मात्रा नवजात शिशु में β-ब्लॉक देने के लिए नगण्य प्रतीत होती है यदि मां को सामान्य अनुशंसित खुराक पर इलाज किया जाता है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मरीजों को वाहन चलाने या मशीनरी चलाने से पहले मेटोपोलोल के प्रति उनकी प्रतिक्रिया पता होनी चाहिए क्योंकि कभी-कभी चक्कर आना या थकान हो सकती है।
04.8 अवांछित प्रभाव
मेटोप्रोलोल अच्छी तरह से सहन किया जाता है और दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के और प्रतिवर्ती होते हैं। नैदानिक परीक्षणों के दौरान या नियमित उपयोग के दौरान होने वाली प्रतिकूल घटनाएं नीचे सूचीबद्ध हैं। कई मामलों में, मेटोपोलोल उपचार के साथ संबंध स्थापित नहीं किया गया है।
आवृत्ति की निम्नलिखित परिभाषाओं का उपयोग किया गया था: बहुत सामान्य (≥10%), सामान्य (1-9.9%), असामान्य (0.1-0.9%), दुर्लभ (0.01-0.09%)) यह बहुत दुर्लभ है (
कार्डिएक पैथोलॉजी
सामान्य: ब्रैडीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (बहुत कम ही बेहोशी के साथ), ठंडे हाथ और पैर, धड़कन।
असामान्य: दिल की विफलता के लक्षणों का बिगड़ना, तीव्र रोधगलन वाले रोगियों में कार्डियोजेनिक शॉक *, पहली डिग्री ए-वी ब्लॉक, पूर्ववर्ती दर्द।
दुर्लभ: हृदय चालन की गड़बड़ी, हृदय अतालता।
संवहनी विकृति
असामान्य: शोफ।
केवल कभी कभी: पहले से मौजूद गंभीर परिधीय संचार विकारों वाले रोगियों में गैंग्रीन।
* तीव्र रोधगलन वाले 46,000 रोगियों के अध्ययन में प्लेसबो की तुलना में 0.4% से अधिक की आवृत्ति, जहां मेटोप्रोलोल समूह में कार्डियोजेनिक शॉक की आवृत्ति 2.3% थी और प्लेसबो समूह में 1.9% कम जोखिम वाले रोगियों के उप-जनसंख्या में थी। शॉक। शॉक रिस्क इंडेक्स उम्र, लिंग, देरी के समय, किलिप क्लास, ब्लड प्रेशर, हृदय गति, ईसीजी में असामान्यताएं और उच्च रक्तचाप के पिछले इतिहास के परिणामस्वरूप प्रत्येक व्यक्तिगत रोगी में सदमे के पूर्ण जोखिम पर आधारित है। रोगियों का समूह सदमे का कम जोखिम उन रोगियों से मेल खाता है जिनमें तीव्र रोधगलन में मेटोपोलोल के उपयोग की सिफारिश की जाती है।
तंत्रिका तंत्र विकार
बहुत ही आम: थकान।
सामान्य: चक्कर आना, सिरदर्द।
असामान्य: पेरेस्टेसिया, मांसपेशियों में ऐंठन।
केवल कभी कभी: स्वाद में गड़बड़ी।
जठरांत्रिय विकार
सामान्य: मतली, पेट दर्द, दस्त, कब्ज।
असामान्य: वह पीछे हट गया।
दुर्लभ: शुष्क मुंह।
रक्त और लसीका प्रणाली के विकार
केवल कभी कभी: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
हेपेटोबिलरी विकार
दुर्लभ: यकृत समारोह परीक्षण असामान्यताएं।
केवल कभी कभी: हेपेटाइटिस।
चयापचय और पोषण संबंधी विकार
असामान्य: भार बढ़ना।
मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार
केवल कभी कभी: जोड़ों का दर्द।
मानसिक विकार
असामान्य: अवसाद, ध्यान केंद्रित करने में कठिनाई, उनींदापन या अनिद्रा, बुरे सपने।
दुर्लभ: घबराहट, चिंता, नपुंसकता / यौन रोग।
केवल कभी कभी: भूलने की बीमारी / याददाश्त का बिगड़ना, भ्रम, मतिभ्रम।
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार
सामान्य: परिश्रम श्वास कष्ट।
असामान्य: ब्रोंकोस्पज़म।
दुर्लभ: राइनाइटिस।
नेत्र विकार
दुर्लभ: दृष्टि गड़बड़ी, सूखी या चिड़चिड़ी आंखें, नेत्रश्लेष्मलाशोथ।
कान और भूलभुलैया विकार
केवल कभी कभी: टिनिटस।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार
असामान्य: दाने (सोरायसीफॉर्म पित्ती और त्वचा के डिस्ट्रोफिक घावों के रूप में), पसीना बढ़ जाना।
दुर्लभ: बाल झड़ना।
केवल कभी कभी: प्रकाश संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं, सोरायसिस का बिगड़ना।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता" www। .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili"।
04.9 ओवरडोज
लक्षण
ओवरडोज के लक्षणों में ब्रैडीकार्डिया और ब्रैडीयर्सिया, हाइपोटेंशन, दिल की विफलता, हृदय चालन की गड़बड़ी, ए-वी ब्लॉक, कार्डियोजेनिक शॉक, कार्डियक अरेस्ट, परिवर्तित चेतना / कोमा, मतली, उल्टी, सायनोसिस और ब्रोन्कोस्पास्म शामिल हो सकते हैं।
इलाज
उपचार एक ऐसी सुविधा में किया जाना चाहिए जो पर्याप्त सहायक उपाय, करीबी निगरानी और पर्यवेक्षण प्रदान कर सके।
यदि उचित हो, गैस्ट्रिक लैवेज और / या सक्रिय चारकोल प्रशासित किया जा सकता है।
एट्रोपिन, अधिवृक्क उत्तेजक दवाओं या पेसमेकर के साथ ब्रैडीकार्डिया और हृदय चालन विकारों का इलाज करें।
रक्त की मात्रा के उचित विस्तार के साथ हाइपोटेंशन, तीव्र हृदय विफलता और सदमे का इलाज करें, ग्लूकागन का इंजेक्शन (यदि आवश्यक हो, ग्लूकागन के अंतःशिरा जलसेक के बाद), एड्रेनो-उत्तेजक दवाओं जैसे डोबुटामाइन का अंतःशिरा प्रशासन, दवाओं के साथ α1 रिसेप्टर एगोनिस्ट, में इसके अलावा, वासोडिलेशन की उपस्थिति में सीए 2 + के अंतःशिरा प्रशासन पर भी विचार किया जा सकता है।
ब्रोंकोस्पज़म को आमतौर पर ब्रोन्कोडायलेटर्स द्वारा उलटा किया जा सकता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: β-ब्लॉकर्स, चयनात्मक, असंबद्ध।
एटीसी कोड: C07AB02।
मेटोप्रोलोल एक β1-चयनात्मक β-अवरोधक है, क्योंकि यह β1-रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने के लिए आवश्यक मात्रा से कम खुराक पर β1-रिसेप्टर्स को रोकता है।
मेटोप्रोलोल में एक खराब झिल्ली स्थिरीकरण प्रभाव होता है और कोई आंशिक एगोनिस्ट गतिविधि नहीं दिखाता है।
मेटोप्रोलोल कैटेकोलामाइंस के हृदय पर होने वाले एगोनिस्ट प्रभाव को कम या रोकता है (शारीरिक या मानसिक तनाव की स्थितियों के दौरान जारी)। इसका मतलब है कि कैटेकोलामाइन की तीव्र वृद्धि के कारण हृदय गति, कार्डियक आउटपुट, कार्डियक सिकुड़न और रक्तचाप में सामान्य वृद्धि, मेटोपोलोल द्वारा कम किया जाता है। अंतर्जात एड्रेनालाईन का स्तर ऊंचा होना चाहिए, मेटोपोलोल गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में रक्तचाप नियंत्रण में कम हस्तक्षेप करता है।
प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग के लक्षणों वाले रोगियों में, जब कड़ाई से आवश्यक हो, मेटोप्रोलोल को β2-एगोनिस्ट के साथ संयोजन में प्रशासित किया जा सकता है। चिकित्सीय खुराक पर, β2-एगोनिस्ट के साथ संयोजन में, मेटोप्रोलोल β2-एगोनिस्ट के कारण होने वाले β2-मध्यस्थता वाले ब्रोन्कोडायलेशन के साथ गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स से कम हस्तक्षेप करता है।
गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स की तुलना में, मेटोपोलोल इंसुलिन रिलीज और कार्बोहाइड्रेट चयापचय के साथ-साथ हाइपोग्लाइसीमिया के लिए हृदय प्रतिक्रिया के साथ कम हस्तक्षेप करता है।
अल्पकालिक अध्ययनों से पता चला है कि मेटोप्रोलोल ट्राइग्लिसराइड्स में मामूली वृद्धि और रक्त में मुक्त फैटी एसिड में कमी का कारण बन सकता है। कुछ मामलों में, गैर-चयनात्मक β-ब्लॉकर्स के प्रशासन की तुलना में उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) में थोड़ी कमी देखी गई। हालांकि, एक दीर्घकालिक अध्ययन में मेटोपोलोल के साथ उपचार के बाद कुल कोलेस्ट्रॉल सीरम के स्तर में उल्लेखनीय कमी का प्रदर्शन किया गया था।
मेटोपोलोल के साथ उपचार के दौरान जीवन की गुणवत्ता अपरिवर्तित रहती है या इसमें सुधार होता है।
मायोकार्डियल रोधगलन वाले रोगियों में मेटोपोलोल उपचार के बाद जीवन की गुणवत्ता में सुधार देखा गया है।
उच्च रक्तचाप पर प्रभाव
मेटोप्रोलोल ऑर्थो और सुपाइन दोनों स्थितियों में रक्तचाप को कम करता है। मेटोपोलोल उपचार की शुरुआत के बाद एक अल्पकालिक (कुछ घंटे) और परिधीय प्रतिरोध में नैदानिक रूप से महत्वहीन वृद्धि देखी गई। लंबे समय तक उपचार के दौरान, प्रतिरोध वाहिकाओं में अतिवृद्धि में कमी के कारण परिधीय प्रतिरोध को कम किया जा सकता है। धमनी। मेटोपोलोल के साथ दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी को बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी को कम करने और बाएं वेंट्रिकुलर डायस्टोलिक फ़ंक्शन और बाएं वेंट्रिकुलर फिलिंग में सुधार करने के लिए भी दिखाया गया है।
हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप वाले पुरुष रोगियों में, मेटोपोलोल मुख्य रूप से अचानक हृदय मृत्यु के जोखिम को कम करने और घातक और गैर-घातक रोधगलन और स्ट्रोक के जोखिम को कम करने के कारण हृदय मृत्यु दर के जोखिम को कम करने के लिए दिखाया गया है।
एनजाइना पेक्टोरिस पर प्रभाव
एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में, मेटोपोलोल को एनजाइना के हमलों और साइलेंट इस्किमिया के एपिसोड दोनों की आवृत्ति, अवधि और गंभीरता को कम करने और शारीरिक कार्य क्षमता को बढ़ाने के लिए भी दिखाया गया है।
दिल की लय पर प्रभाव
सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया या अलिंद फिब्रिलेशन के मामलों में और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल की उपस्थिति में, मेटोपोलोल वेंट्रिकुलर गति को धीमा कर देता है और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल को कम कर देता है।
रोधगलन पर प्रभाव
संदिग्ध या पुष्ट रोधगलन वाले रोगियों में, मेटोपोलोल मुख्य रूप से अचानक मृत्यु के जोखिम को कम करके मृत्यु दर को कम करता है। यह माना जाता है कि यह प्रभाव आंशिक रूप से वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन की रोकथाम के कारण होता है। एंटीरैडमिक प्रभाव एक दोहरे तंत्र के कारण माना जाता है: रक्त-मस्तिष्क बाधा के अंदर एक योनि प्रभाव जो हृदय की विद्युत स्थिरता को सकारात्मक रूप से प्रभावित करता है और एक प्रत्यक्ष सहानुभूति कार्डियक एंटी-इस्केमिक प्रभाव जो हृदय की सिकुड़न, हृदय गति और रक्त को सकारात्मक रूप से प्रभावित करता है। दबाव। मृत्यु दर में कमी, प्रारंभिक और देर से उपचार के बाद, यहां तक कि पिछले हृदय विकारों वाले उच्च जोखिम वाले रोगियों और मधुमेह मेलिटस के रोगियों में भी मौजूद है।
मेटोप्रोलोल को गैर-घातक रोधगलन के जोखिम को कम करने के लिए भी दिखाया गया है।
अतिगलग्रंथिता पर प्रभाव
मेटोप्रोलोल हाइपरथायरायडिज्म में नैदानिक अभिव्यक्तियों को कम करता है और इसलिए, इसे पूरक चिकित्सा के रूप में दिया जा सकता है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
मौखिक प्रशासन के बाद मेटोप्रोलोल पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है।
चिकित्सीय खुराक की सीमा के भीतर प्लाज्मा सांद्रता, खुराक के संबंध में रैखिक रूप से बढ़ती है। पीक प्लाज्मा सांद्रता लगभग 1.5 - 2 घंटे के बाद पहुँच जाती है। प्लाज़्मा प्रोफ़ाइल प्रत्येक व्यक्ति में अच्छी प्रतिलिपि प्रस्तुत करने योग्यता प्रदर्शित करती है, हालांकि यह "विषय से विषय में व्यापक परिवर्तनशीलता" का खुलासा करती है।
वितरण
इसके महत्वपूर्ण पहले पास प्रभाव के कारण, एकल मौखिक खुराक के बाद मेटोपोलोल की प्रणालीगत जैव उपलब्धता लगभग 50% है। बार-बार प्रशासन के साथ, खुराक का व्यवस्थित रूप से उपलब्ध हिस्सा लगभग 70% तक बढ़ जाता है। भोजन के साथ अंतर्ग्रहण मौखिक खुराक की प्रणालीगत उपलब्धता को लगभग 30-40% तक बढ़ा सकता है। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए मेटोपोलोल का बंधन कम है, लगभग 5-10%।
उपापचय
Metoprolol मुख्य रूप से CYP2D6 isoenzyme के माध्यम से यकृत ऑक्सीडेटिव चयापचय से गुजरता है। तीन प्रमुख चयापचयों की पहचान की गई है, हालांकि इनमें से किसी का भी नैदानिक रूप से प्रासंगिक β-अवरुद्ध प्रभाव नहीं है।
निकाल देना
आमतौर पर मौखिक खुराक का 95% से अधिक मूत्र में पाया जाता है। प्रशासित खुराक का लगभग 5% मूत्र में अपरिवर्तित होता है; कुछ अलग-अलग मामलों में यह मान 30% तक बढ़ सकता है। प्लाज्मा में उन्मूलन आधा जीवन 3.5 घंटे (सीमा: 1 और 9 घंटे) का औसत है।कुल निकासी दर लगभग 1 लीटर / मिनट है।
युवा लोगों की तुलना में वृद्ध लोगों में मेट्रोपोलोल फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं होता है। बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में प्रणालीगत जैवउपलब्धता और मेटोपोलोल का उन्मूलन प्रभावित नहीं होता है। हालांकि, चयापचयों का उत्सर्जन कम हो जाता है। 5 एमएल / मिनट से कम ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर (जीएफआर) वाले रोगियों में मेटाबोलाइट्स का महत्वपूर्ण संचय देखा गया। हालांकि, मेटाबोलाइट्स के संचय से बीटा नाकाबंदी में वृद्धि नहीं होती है।
मेटोप्रोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स कम हेपेटिक फ़ंक्शन से खराब रूप से प्रभावित होते हैं। हालांकि, गंभीर यकृत सिरोसिस और पोर्टा-कावा शंट वाले रोगियों में, मेटोप्रोलोल की जैव उपलब्धता में वृद्धि की जा सकती है और कुल निकासी को कम किया जा सकता है। पोर्टा-कावा एनास्टोमोसिस वाले मरीजों में लगभग 0.3 लीटर / मिनट की कुल निकासी होती है और प्लाज्मा एकाग्रता वक्र (एयूसी) के तहत एक क्षेत्र स्वस्थ विषयों की तुलना में लगभग 6 गुना अधिक होता है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, कार्सिनोजेनिक क्षमता, विषाक्तता और प्रजनन के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर प्रीक्लिनिकल डेटा ने मनुष्यों के लिए कोई विशेष जोखिम प्रकट नहीं किया।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
सोडियम स्टार्च कार्बोक्सिमिथाइल ए; लैक्टोज; निर्जल कोलाइडल सिलिका; पोविडोन; भ्राजातु स्टीयरेट; माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं
06.3 वैधता की अवधि
5 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
ब्लिस्टर 50 गोलियां।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एस्ट्राजेनेका एस.पी.ए. - पलाज्जो वोल्टा, एफ। सेफोर्ज़ा के माध्यम से - 20080 बेसिग्लियो (एमआई)
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
सेलोकन 100 मिलीग्राम की गोलियां: ए.आई.सी.: 023616028
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
सेलोकन 100 टैबलेट: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
अप्रैल 2015 का एआईएफए निर्धारण