सक्रिय तत्व: मोंटेलुकास्टी
सिंगुलैर 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
सिंगुलैर पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:- सिंगुलैर 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
- सिंगुलैर 5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां
- सिंगुलैर 4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां
- सिंगुलैर 4 मिलीग्राम दाने
संकेत सिंगुलैर का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
सिंगुलैर एक ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर विरोधी है जो ल्यूकोट्रिएन्स नामक पदार्थों को रोकता है। ल्यूकोट्रिएन्स फेफड़ों में वायुमार्ग को संकीर्ण और सूजन का कारण बनता है और एलर्जी के लक्षण भी पैदा करता है। ल्यूकोट्रिएन नाकाबंदी अस्थमा के लक्षणों में सुधार करती है और अस्थमा को नियंत्रित करने में मदद करती है और मौसमी एलर्जी के लक्षणों में सुधार करती है (जिसे हे फीवर और मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस भी कहा जाता है)।
दिन और रात दोनों समय अस्थमा के लक्षणों को रोकने के लिए डॉक्टर ने अस्थमा के इलाज के लिए सिंगुलैर की सलाह दी।
- सिंगुलैर का उपयोग उन रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है जो अपनी दवाओं पर पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं होते हैं और उन्हें अतिरिक्त दवाओं की आवश्यकता होती है।
- सिंगुलैर व्यायाम-प्रेरित वायुमार्ग की संकीर्णता को भी रोकता है।
- अस्थमा रोगियों में जहां सिंगुलैर अस्थमा के लिए संकेत दिया गया है, सिंगुलैर मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों से राहत प्रदान कर सकता है।
आपका डॉक्टर यह निर्धारित करेगा कि आपके अस्थमा के लक्षणों और गंभीरता के आधार पर सिंगुलैर का उपयोग कैसे किया जाए।
अस्थमा क्या है?
अस्थमा एक दीर्घकालिक बीमारी है।
अस्थमा में शामिल हैं:
- वायुमार्ग के संकीर्ण होने के कारण सांस लेने में कठिनाई। विभिन्न स्थितियों के जवाब में वायुमार्ग का संकुचन बिगड़ जाता है और सुधार होता है।
- वायुमार्ग जो कई चिड़चिड़े उत्तेजनाओं पर प्रतिक्रिया करता है, जैसे कि सिगरेट का धुआँ, पराग, ठंडी हवा, या व्यायाम।
- वायुमार्ग की सूजन (सूजन)।
अस्थमा के लक्षणों में शामिल हैं: खांसी, सांस की तकलीफ और सीने में जकड़न
मौसमी एलर्जी क्या हैं?
मौसमी एलर्जी (जिसे हे फीवर या मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस भी कहा जाता है) एलर्जी प्रतिक्रियाएं हैं जो अक्सर पेड़ों, घास और बीजों से वायुजनित पराग के कारण होती हैं। मौसमी एलर्जी के विशिष्ट लक्षणों में शामिल हो सकते हैं: भरी हुई नाक, सर्दी, खुजली वाली नाक; छींक आना; लाल, सूजी हुई, खुजली और पानी आँखें।
सिंगुलैर का सेवन कब नहीं करना चाहिए
किसी भी मौजूदा या पिछली बीमारी और किसी भी एलर्जी के बारे में अपने डॉक्टर को बताएं।
सिंगुलैर का सेवन न करें
- यदि आपको मोंटेलुकास्ट या सिंगुलैर की किसी अन्य सामग्री से एलर्जी (हाइपरसेंसिटिव) है
उपयोग के लिए सावधानियां सिंगुलैर लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
SINGULAIR का विशेष ध्यान रखें
- अगर आपका अस्थमा या सांस लेने में तकलीफ हो रही है, तो तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करें।
- दमा के तीव्र दौरे के इलाज के लिए मुंह से सिंगुलैर का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यदि दौरे पड़ते हैं, तो अपने डॉक्टर के निर्देशों का पालन करें।हमेशा अपने साथ अस्थमा के दौरे के लिए आपातकालीन साँस की दवाएं रखें।
- यह महत्वपूर्ण है कि आप या आपका बच्चा अपने डॉक्टर द्वारा निर्धारित अस्थमा की सभी दवाएं लें। आपके डॉक्टर द्वारा आपके लिए निर्धारित अन्य अस्थमा दवाओं के स्थान पर सिंगुलैर का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
- अस्थमा की दवाएं लेने वाले मरीजों को इस बात की जानकारी होनी चाहिए कि अगर उन्हें फ्लू जैसे सिंड्रोम, हाथ या पैर में झुनझुनी या कम सनसनी, फेफड़ों के लक्षणों में बिगड़ती, और / या त्वचा की लाली जैसे लक्षणों के संयोजन का अनुभव होता है, तो उन्हें अपने डॉक्टर को देखना चाहिए।
- आपको एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) या एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (जिसे नॉन-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स या एनएसएआईडी भी कहा जाता है) नहीं लेना चाहिए, अगर वे अस्थमा को खराब करते हैं।
बच्चों में प्रयोग करें
2 से 5 वर्ष के बच्चों के लिए, सिंगुलैर 4 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां और 4 मिलीग्राम दाने उपलब्ध हैं।
6 से 14 वर्ष के बच्चों के लिए, सिंगुलैर 5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां उपलब्ध हैं।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ सिंगुलैर के प्रभाव को बदल सकते हैं
कुछ दवाएं सिंगुलैर के काम करने के तरीके में हस्तक्षेप कर सकती हैं, या सिंगुलैर अन्य दवाओं के काम करने के तरीके में हस्तक्षेप कर सकती हैं।
अपने चिकित्सक को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं या हाल ही में कोई अन्य दवाएं ली हैं, यहां तक कि बिना डॉक्टर के पर्चे के भी
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप सिंगुलैर लेना शुरू करने से पहले निम्नलिखित दवाएं ले रहे हैं:
- फेनोबार्बिटल (मिर्गी के इलाज के लिए प्रयुक्त)
- फ़िनाइटोइन (मिर्गी के इलाज के लिए प्रयुक्त)
- रिफैम्पिसिन (तपेदिक और कुछ अन्य संक्रमणों के इलाज के लिए प्रयुक्त)
- जेम्फिब्रोज़िल (उच्च प्लाज्मा लिपिड स्तर का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है)।
खाने-पीने के साथ SINGULAIR का उपयोग करना
सिंगुलैर 10 मिलीग्राम भोजन के साथ या भोजन के बीच लिया जा सकता है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था में उपयोग करें
यदि आप गर्भवती हैं या गर्भवती होना चाहती हैं, तो आपको SINGULAIR लेने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए। आपका डॉक्टर यह निर्धारित करेगा कि आप इन परिस्थितियों में सिंगुलैर ले सकते हैं या नहीं।
स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
यह ज्ञात नहीं है कि सिंगुलैर मानव दूध में दिखाई दे सकता है या नहीं। यदि आप स्तनपान करा रही हैं या स्तनपान कराने की योजना बना रही हैं, तो आपको सिंगुलैर लेने से पहले अपने चिकित्सक से परामर्श करना चाहिए।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई प्रभाव अपेक्षित नहीं है। हालांकि, दवाओं के लिए अलग-अलग प्रतिक्रियाएं भिन्न हो सकती हैं। सिंगुलैर के साथ कुछ साइड इफेक्ट्स (जैसे चक्कर आना और नींद न आना) जो बहुत कम ही रिपोर्ट किए गए हैं, मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकते हैं।
सिंगुलैर की कुछ सामग्रियों के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
सिंगुलैर 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों में लैक्टोज होता है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस दवा को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय सिंगुलैर का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
- आपको अपने चिकित्सक द्वारा बताए अनुसार प्रतिदिन केवल एक सिंगुलैर टैबलेट लेने की आवश्यकता है।
- यदि आपको कोई लक्षण नहीं हैं या आपको अस्थमा का तीव्र दौरा है तो भी यह टैबलेट लेनी चाहिए।
- हमेशा सिंगुलैर को ठीक वैसे ही लें जैसे आपके डॉक्टर ने आपको बताया है।
- यदि संदेह है, तो आपको अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लेना चाहिए।
- गोली मुंह से लें।
15 वर्ष और उससे अधिक आयु के वयस्कों के लिए:
एक 10 मिलीग्राम की गोली प्रतिदिन शाम को लेनी चाहिए। सिंगुलैर 10 मिलीग्राम भोजन के साथ या भोजन के बीच लिया जा सकता है।
यदि आप सिंगुलैर ले रहे हैं, तो सुनिश्चित करें कि आप कोई अन्य उत्पाद नहीं ले रहे हैं जिसमें एक ही सक्रिय पदार्थ, मोंटेलुकास्ट होता है।
यदि आपने बहुत अधिक सिंगुलैर लिया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक सिंगुलैर लेते हैं
तुरंत अपने डॉक्टर से सलाह लें।
अधिकांश ओवरडोज रिपोर्ट में कोई अवांछनीय प्रभाव नहीं था। वयस्कों और बच्चों में ओवरडोज के साथ सबसे अधिक बार रिपोर्ट किए जाने वाले लक्षणों में पेट में दर्द, उनींदापन, प्यास, सिरदर्द, उल्टी और अति सक्रियता शामिल हैं।
अगर आप सिंगुलैर लेना भूल जाते हैं
सिंगुलैर को निर्धारित रूप में लेने का प्रयास करें। हालांकि, यदि आप टैबलेट लेना भूल जाते हैं, तो सामान्य खुराक पर ही दवा लेना जारी रखें।
भूली हुई गोली की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें
यदि आप सिंगुलैर लेना बंद कर देते हैं
सिंगुलैर के साथ उपचार केवल अस्थमा के खिलाफ प्रभावी हो सकता है यदि आप इसे लेना जारी रखते हैं। जब तक आपका डॉक्टर इसे निर्धारित करता है तब तक सिंगुलैर लेना जारी रखना महत्वपूर्ण है। यह आपके अस्थमा को नियंत्रित करने में मदद करेगा।
यदि आपके पास सिंगुलैर के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
साइड इफेक्ट्स सिंगुलैर के साइड इफेक्ट्स क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, सिंगुलैर के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि हर किसी को यह नहीं होता है।
सिंगुलैर 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों के साथ नैदानिक अध्ययन में, सबसे अधिक सूचित अवांछनीय प्रभाव सिंगुलैर से संबंधित माना जाता है (100 में कम से कम 1 और 10 में 1 से कम रोगियों में होता है) थे:
- पेट में दर्द
- सरदर्द
ये दुष्प्रभाव आमतौर पर हल्के होते थे और सिंगुलैर के साथ इलाज किए गए रोगियों में प्लेसबो (एक टैबलेट जिसमें कोई दवा पदार्थ नहीं होता) की तुलना में अधिक बार होता है।
नीचे सूचीबद्ध संभावित दुष्प्रभावों की आवृत्ति को निम्नलिखित सम्मेलन का उपयोग करके परिभाषित किया गया है:
बहुत ही सामान्य (10 में कम से कम 1 उपयोगकर्ता को प्रभावित करता है)
सामान्य (100 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
असामान्य (1,000 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
दुर्लभ (10,000 में 1 से 10 उपयोगकर्ताओं को प्रभावित करता है)
बहुत दुर्लभ (10,000 में 1 से कम उपयोगकर्ता को प्रभावित करता है)
इसके अतिरिक्त, दवा के व्यावसायिक उपयोग के साथ निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं:
- ऊपरी श्वसन पथ संक्रमण (बहुत आम)
- रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि (दुर्लभ)
- चेहरे, होंठ, जीभ और / या गले की सूजन सहित एलर्जी प्रतिक्रियाएं जो सांस लेने या निगलने में कठिनाई का कारण बन सकती हैं (असामान्य)
- व्यवहार और मनोदशा में परिवर्तन [बदले हुए सपने, बुरे सपने, अनिद्रा, नींद में चलना, चिड़चिड़ापन, चिंतित, बेचैन, आक्रामक व्यवहार या शत्रुता सहित आंदोलन, अवसाद (असामान्य); कंपकंपी, परिवर्तित ध्यान, स्मृति हानि (दुर्लभ); मतिभ्रम, भटकाव, आत्मघाती विचार और कार्य (बहुत दुर्लभ)]
- चक्कर आना, उनींदापन, झुनझुनी, आक्षेप (असामान्य)
- धड़कन (दुर्लभ)
- नकसीर (असामान्य)
- दस्त, मतली, उल्टी (सामान्य); शुष्क मुँह, पाचन गड़बड़ी (असामान्य)
- हेपेटाइटिस (यकृत की सूजन) (बहुत दुर्लभ)
- दाने (सामान्य); चोट लगना, खुजली, पित्ती (असामान्य); चमड़े के नीचे के ऊतकों की दबाव-संवेदनशील लाल सूजन, जो आमतौर पर पैरों की पूर्वकाल सतह पर स्थित होती है (एरिथेमा नोडोसम), गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं (एरिथेमा मल्टीफॉर्म) जो बिना किसी चेतावनी के हो सकती हैं (बहुत दुर्लभ)
- जोड़ों या मांसपेशियों में दर्द, मांसपेशियों में ऐंठन (असामान्य)
- बुखार (सामान्य); कमजोरी/थकान महसूस होना, अस्वस्थता, सूजन (असामान्य)
मोंटेलुकास्ट के साथ दमा के रोगियों के उपचार के दौरान बहुत ही दुर्लभ मामलों में फ्लू जैसा रूप, हाथ या पैर में झुनझुनी या सुन्नता, फेफड़ों के लक्षणों का बिगड़ना और / या त्वचा पर लाल चकत्ते जैसे लक्षणों का एक जटिल मामला बताया गया है। चुर्ग-स्ट्रॉस) . इनमें से एक या अधिक लक्षण होने पर रोगी को तुरंत चिकित्सक को सूचित करना चाहिए।
साइड इफेक्ट के बारे में अधिक जानकारी के लिए अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें। अपने चिकित्सक या फार्मासिस्ट को ऊपर सूचीबद्ध लोगों के अलावा किसी भी दुष्प्रभाव की रिपोर्ट करें या यदि कोई लक्षण खराब हो जाए।
समाप्ति और अवधारण
- सिंगुलैर को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखें।
- EXP के बाद छह नंबरों के साथ लेबल पर इंगित समाप्ति तिथि के बाद SINGULAIR का उपयोग न करें। पहले दो अंक महीने को दर्शाते हैं; अंतिम चार अंक वर्ष को इंगित करते हैं। समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को दर्शाती है।
- इसे प्रकाश और नमी से दूर रखने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
- अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
सिंगुलैर में क्या शामिल है
- सक्रिय संघटक मोंटेलुकास्ट है। प्रत्येक टैबलेट में मोंटेलुकास्ट सोडियम होता है जो 10 मिलीग्राम मोंटेलुकास्ट से मेल खाता है।
- अन्य सामग्री हैं: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (89.3 मिलीग्राम), croscarmellose सोडियम, हाइपोलोज (E463) और मैग्नीशियम स्टीयरेट। कोटिंग: हाइपोमेलोज, हाइपोलोज (E463), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), लाल और पीले लोहे के ऑक्साइड (E172), कारनौबा मोम।
सिंगुलैर कैसा दिखता है और पैक की सामग्री का विवरण
बेज रंग में, चौकोर आकार, गोल किनारों के साथ, फिल्म लेपित, एक तरफ सिंगुलैर उभरा, दूसरी तरफ एमएसडी 117।
ब्लिस्टर पैक: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 टैबलेट।
फफोले (एकल खुराक), 49, 50 और 56 गोलियों के पैक में।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फिल्म के साथ लेपित सिंगुलैर १० एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
एक फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं: मोंटेलुकास्ट सोडियम, 10 मिलीग्राम मोंटेलुकास्ट के बराबर।
सहायक: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट 89.3 मिलीग्राम प्रति टैबलेट।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म-लेपित टैबलेट।
बेज रंग में, चौकोर आकार, गोल किनारे, फिल्म कोटेड, 7.9 मिमी x 7.9 मिमी, एक तरफ सिंगुलैर उभरा और दूसरी तरफ एमएसडी 117।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
SINGULAIR को अस्थमा के उपचार के लिए उन रोगियों में सहायक चिकित्सा के रूप में संकेत दिया जाता है, जो लगातार हल्के / मध्यम अस्थमा के साथ होते हैं, जो इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं होते हैं और जिनमें शॉर्ट-एक्टिंग बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट एक ही समय में लिए जाते हैं। "अपर्याप्त नैदानिक प्रदान करने की आवश्यकता है" अस्थमा का नियंत्रण SINGULAIR का उपयोग उन रोगियों में मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस के रोगसूचक उपचार के लिए भी किया जा सकता है, जिनमें SINGULAIR को अस्थमा के लिए संकेत दिया गया है।
SINGULAIR को अस्थमा प्रोफिलैक्सिस के लिए भी संकेत दिया जाता है, जहां प्रमुख घटक व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
15 वर्ष और उससे अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों के लिए अस्थमा, या अस्थमा और सहवर्ती मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस के लिए, प्रति दिन एक 10 मिलीग्राम टैबलेट शाम को ली जाती है।
सामान्य सिफारिशें। अस्थमा नियंत्रण मापदंडों पर सिंगुलैर का चिकित्सीय प्रभाव एक दिन के भीतर स्पष्ट हो जाता है। सिंगुलैर को भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है। अस्थमा के नियंत्रण में होने के साथ-साथ अस्थमा के बिगड़ने की अवधि के दौरान भी मरीज को सिंगुलैर लेते रहने की सलाह दें। सिंगुलैर का उपयोग अन्य उत्पादों के साथ एक ही सक्रिय संघटक, मोंटेलुकास्ट के साथ नहीं किया जाना चाहिए।
बुजुर्गों या गुर्दे की कमी या हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों पर कोई डेटा नहीं है। दोनों लिंगों के रोगियों के लिए खुराक समान है।
अन्य अस्थमा उपचारों के संबंध में सिंगुलैर थेरेपी।
SINGULAIR को रोगी के वर्तमान आहार में जोड़ा जा सकता है।
इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स - SINGULAIR का उपयोग सहायक चिकित्सा के रूप में किया जा सकता है, जहां अन्य एजेंट जैसे कि साँस की कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स प्लस फास्ट-एक्टिंग β-adrenergic agonists का उपयोग "आवश्यकतानुसार" अपर्याप्त नैदानिक नियंत्रण प्रदान करते हैं। सिंगुलैर इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए एक प्रतिस्थापन चिकित्सा नहीं है (देखें खंड 4.4)।
6 से 14 वर्ष की आयु के बाल रोगियों के लिए 5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां उपलब्ध हैं।
04.3 मतभेद
सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
रोगी को अस्थमा के तीव्र हमलों के उपचार के लिए मौखिक मोंटेलुकास्ट का उपयोग न करने और ऐसी स्थितियों में आमतौर पर उपयोग की जाने वाली उपयुक्त आपातकालीन दवाएं हाथ में लेने की सलाह दें। एक तीव्र हमले के मामले में, एक शॉर्ट-एक्टिंग इनहेल्ड बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग किया जाना चाहिए।
मोंटेलुकास्ट को साँस या मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए अचानक प्रतिस्थापित नहीं किया जाना चाहिए।
यह प्रदर्शित करने वाला कोई डेटा नहीं है कि मोंटेलुकास्ट के सहवर्ती प्रशासन द्वारा कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की मौखिक खुराक को कम किया जा सकता है।
दुर्लभ मामलों में, मोंटेलुकास्ट सहित अस्थमा-विरोधी दवा पर रोगियों को प्रणालीगत ईोसिनोफिलिया का अनुभव हो सकता है, जो कभी-कभी चुर्ग-स्ट्रॉस सिंड्रोम के समान वैस्कुलिटिस की नैदानिक विशेषताओं के रूप में प्रकट होता है, एक ऐसी स्थिति जिसे अक्सर प्रणालीगत चिकित्सा के साथ इलाज किया जाता है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड। ये मामले आम तौर पर, लेकिन हमेशा नहीं, मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी की कमी या विच्छेदन से जुड़े होते हैं। संभावना है कि ल्यूकोट्रियन रिसेप्टर विरोधी चुर्ग-स्ट्रॉस सिंड्रोम की शुरुआत से जुड़ा हो सकता है या स्थापित नहीं किया जा सकता है। चिकित्सकों को रोगियों की निगरानी करनी चाहिए ईोसिनोफिलिया, वास्कुलिटिक रैश, बिगड़ते फुफ्फुसीय लक्षण, हृदय संबंधी जटिलताएं और / या न्यूरोपैथी। इन लक्षणों को विकसित करने वाले मरीजों का मूल्यांकन किया जाना चाहिए और उनके उपचार के नियमों पर पुनर्विचार किया जाना चाहिए।
एस्पिरिन के प्रति संवेदनशील अस्थमा के रोगियों में, मोंटेलुकास्ट उपचार एस्पिरिन या अन्य गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं से बचने की आवश्यकता को नहीं बदलता है।
गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
मोंटेलुकास्ट को आमतौर पर अस्थमा के प्रोफिलैक्सिस और पुराने उपचार में उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ प्रशासित किया जा सकता है। दवा बातचीत अध्ययनों में, मोंटेलुकास्ट की अनुशंसित नैदानिक खुराक का निम्नलिखित दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था: थियोफिलाइन, प्रेडनिसोन, प्रेडनिसोलोन, गर्भनिरोधक ओरल (एथिनिलेस्ट्राडियोल / नॉरएथिंड्रोन 35/1), टेरफेनडाइन, डिगॉक्सिन और वारफारिन।
मोंटेलुकास्ट के प्लाज्मा एकाग्रता वक्र (एयूसी) के तहत क्षेत्र में फेनोबार्बिटल के साथ प्रशासित विषयों में लगभग 40% की कमी आई थी। चूंकि मोंटेलुकास्ट सीवाईपी 3 ए 4, 2 सी 8 और 2 सी 9 द्वारा चयापचय किया जाता है, विशेष रूप से बच्चों में सावधानी बरतनी चाहिए, जब मोंटेलुकास्ट दिया जाता है CYP 3A4, 2C8, और 2C9, जैसे फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटल और रिफ़ैम्पिसिन के संकेतकों के साथ सहवर्ती रूप से।
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय ने दिखाया कि मोंटेलुकास्ट CYP 2C8 का प्रबल अवरोधक है। हालांकि, मोंटेलुकास्ट और रोसिग्लिटाज़ोन (मुख्य रूप से CYP 2C8 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए औषधीय उत्पादों के लिए एक प्रतिनिधि परीक्षण के रूप में उपयोग किया जाने वाला एक सब्सट्रेट) के साथ एक क्लिनिकल ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन के डेटा से पता चला है कि मोंटेलुकास्ट CYP 2C8 को बाधित नहीं करता है। विवो में। इसलिए मोंटेलुकास्ट से इस एंजाइम (जैसे, पैक्लिटैक्सेल, रोसिग्लिटाज़ोन और रेपैग्लिनाइड) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए औषधीय उत्पादों के चयापचय में महत्वपूर्ण बदलाव की उम्मीद नहीं है।
शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय ने दिखाया कि मोंटेलुकास्ट CYP 2C8 का एक सब्सट्रेट है, और कुछ हद तक 2C9, और 3A4 है। मोंटेलुकास्ट और जेमफिब्रोज़िल (CYP 2C8 और 2C9 दोनों का अवरोधक) के ड्रग-ड्रग इंटरेक्शन अध्ययन में, गेम्फ़िब्रोज़िल ने मोंटेलुकास्ट के प्रणालीगत जोखिम को 4.4 गुना बढ़ा दिया। कोई नियमित खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। मोंटेलुकास्ट जब जेमफिब्रोज़िल या अन्य शक्तिशाली CYP के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है 2C8 अवरोधक, लेकिन चिकित्सक को प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में वृद्धि की संभावना के बारे में पता होना चाहिए।
डेटा के आधार पर कृत्रिम परिवेशीयकम शक्तिशाली CYP 2C8 अवरोधकों (जैसे ट्राइमेथोप्रिम) के साथ चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवा पारस्परिक क्रिया अपेक्षित नहीं है। CYP 3A4 के एक प्रबल अवरोधक इट्राकोनाज़ोल के साथ मोंटेलुकास्ट के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप मोंटेलुकास्ट के प्रणालीगत जोखिम में कोई उल्लेखनीय वृद्धि नहीं हुई।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था के दौरान प्रयोग करें
पशु अध्ययन गर्भावस्था या भ्रूण के विकास पर हानिकारक प्रभावों की उपस्थिति का संकेत नहीं देते हैं।
गर्भावस्था डेटाबेस में उपलब्ध सीमित डेटा सिंगुलैर और विकृतियों (अंग दोष) के बीच एक कारण संबंध के अस्तित्व का सुझाव नहीं देता है जो दुनिया भर में पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में शायद ही कभी रिपोर्ट किया गया हो।
सिंगुलैर का उपयोग केवल गर्भावस्था में किया जा सकता है यदि स्पष्ट रूप से आवश्यक समझा जाए।
स्तनपान के दौरान प्रयोग करें
चूहों पर किए गए अध्ययनों से पता चला है कि मोंटेलुकास्ट स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है (देखें खंड 5.3 )। यह ज्ञात नहीं है कि स्तनपान कराने वाली महिलाओं के दूध में मोंटेलुकास्ट उत्सर्जित होता है या नहीं।
SINGULAIR का उपयोग स्तनपान के दौरान तभी किया जा सकता है जब स्पष्ट रूप से आवश्यक समझा जाए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मोंटेलुकास्ट को मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता में हस्तक्षेप करने के लिए नहीं माना जाता है। हालांकि, बहुत ही दुर्लभ मामलों में, कुछ रोगियों ने उनींदापन या चक्कर आने की सूचना दी है।
04.8 अवांछित प्रभाव
नैदानिक अध्ययनों में मोंटेलुकास्ट का मूल्यांकन इस प्रकार किया गया है:
• लगभग ४,००० वयस्क और किशोर अस्थमा रोगियों पर १५ वर्ष की आयु के १० मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां।
• १५ वर्ष की आयु के मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस वाले लगभग ४०० वयस्क और किशोर अस्थमा रोगियों पर १० मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां।
• 6 से 14 वर्ष की आयु के लगभग 1,750 बाल चिकित्सा अस्थमा रोगियों में 5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियां।
निम्नलिखित दवा से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं आमतौर पर रिपोर्ट की गईं (≥1 / 100 to .)
सीमित संख्या में वयस्क रोगियों में 2 साल तक नैदानिक परीक्षणों में निरंतर चिकित्सा के साथ और 6-14 वर्ष की आयु के बाल रोगियों में 12 महीने तक, सुरक्षा प्रोफ़ाइल नहीं बदली।
पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव
सिस्टम ऑर्गन क्लास और विशिष्ट प्रतिकूल अनुभव शब्दावली के आधार पर, पोस्ट-मार्केटिंग उपयोग से रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नीचे दी गई तालिका में सूचीबद्ध हैं। प्रासंगिक नैदानिक अध्ययनों के आधार पर आवृत्ति श्रेणियों का अनुमान लगाया गया था।
04.9 ओवरडोज
मोंटेलुकास्ट के ओवरडोज़ के इलाज पर कोई विशेष जानकारी उपलब्ध नहीं है। अस्थमा के पुराने अध्ययनों में, मोंटेलुकास्ट को रोगियों को 22 सप्ताह के लिए 200 मिलीग्राम / दिन तक की खुराक पर और लगभग एक सप्ताह के लिए 900 मिलीग्राम / दिन तक के अल्पकालिक अध्ययनों में, नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाओं के बिना प्रशासित किया गया है।
पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में और मोंटेलुकास्ट के साथ नैदानिक परीक्षणों में तीव्र ओवरडोज़ की खबरें आई हैं। इनमें वयस्कों और बच्चों में 1,000 मिलीग्राम (42 महीने के बच्चे में लगभग 61 मिलीग्राम / किग्रा) तक की खुराक शामिल हैं। देखे गए प्रयोगशाला परिणाम थे वयस्कों और बाल रोगियों में सुरक्षा प्रोफ़ाइल के अनुरूप। ओवरडोज के अधिकांश मामलों में कोई प्रतिकूल अनुभव नहीं था। सबसे अधिक देखे जाने वाले प्रतिकूल अनुभव मोंटेलुकास्ट की सुरक्षा प्रोफ़ाइल के अनुरूप थे और इसमें पेट दर्द, उनींदापन, प्यास, सिरदर्द, उल्टी और शामिल थे। साइकोमोटर अति सक्रियता।
यह ज्ञात नहीं है कि मोंटेलुकास्ट पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोडायलिसिस द्वारा डायलिसेबल है या नहीं।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर विरोधी
एटीसी कोड: R03D C03
Cysteinyl-leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) मस्तूल कोशिकाओं और ईोसिनोफिल सहित विभिन्न कोशिकाओं द्वारा जारी शक्तिशाली भड़काऊ ईकोसैनोइड हैं। ये महत्वपूर्ण अस्थमा मध्यस्थ सिस्टीनिल-ल्यूकोट्रिएन (CysLT) रिसेप्टर्स से जुड़ते हैं। CysLT टाइप 1 रिसेप्टर (CysLT1) मनुष्यों में वायुमार्ग में (चिकनी मायोसेल और एयरवे मैक्रोफेज सहित) और अन्य प्रिनफ्लेमेटरी कोशिकाओं (ईोसिनोफिल और कुछ स्टेम सेल सहित) पर स्थित होता है। माइलॉयड श्रृंखला)। CysLTs अस्थमा और एलर्जिक राइनाइटिस के पैथोफिज़ियोलॉजी से संबंधित हैं। अस्थमा में, ल्यूकोट्रिएन-मध्यस्थता प्रभावों में ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन, म्यूकोसल स्राव, संवहनी पारगम्यता और ईोसिनोफिल भर्ती शामिल हैं। एलर्जिक राइनाइटिस में, प्रारंभिक और देर से दोनों प्रतिक्रियाओं के दौरान एलर्जी के संपर्क में आने के बाद नाक के म्यूकोसा से CysLTs निकलते हैं और एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों से जुड़े होते हैं। CysLTs के साथ इंट्रानैसल उत्तेजना को नाक के वायुमार्ग प्रतिरोध और नाक की रुकावट के लक्षणों को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है।
मोंटेलुकास्ट एक मौखिक रूप से सक्रिय यौगिक है जो CysLT1 रिसेप्टर के लिए उच्च आत्मीयता और चयनात्मकता प्रदर्शित करता है। नैदानिक परीक्षणों में, कम खुराक पर मोंटेलुकास्ट, जैसे कि 5 मिलीग्राम, LTD4 के साँस लेना के कारण ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन को रोकता है। मौखिक प्रशासन के दो घंटे के भीतर ब्रोन्कोडायलेशन देखा गया था। बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के कारण ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव उसमें योगात्मक था। मोंटेलुकास्ट द्वारा निर्मित। मोंटेलुकास्ट उपचार ने एंटीजन के 'एक्सपोज़र' के कारण ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन के शुरुआती और देर दोनों चरणों को रोक दिया। मॉन्टेलुकास्ट, प्लेसबो की तुलना में, वयस्क और बाल रोगियों दोनों में परिधीय रक्त ईसीनोफिल में कमी आई है। एक अलग अध्ययन में, मोंटेलुकास्ट उपचार ने अस्थमा के नैदानिक नियंत्रण में सुधार करते हुए श्वसन पथ (थूक परीक्षण के परिणामस्वरूप) और परिधीय रक्त में ईोसिनोफिल को काफी कम कर दिया।
प्लेसबो, मोंटेलुकास्ट की तुलना में वयस्क अध्ययनों में, दिन में एक बार 10 मिलीग्राम, सुबह में FEV1 में सुधार दिखाया गया था (बेसलाइन 10.4% से परिवर्तन) बनाम 2.7%), एंटीमेरिडियन पीक एक्सपिरेटरी फ्लो (पीईएफआर) (बेसलाइन 24.5 एल / मिनट से परिवर्तन) बनाम 3.3 एल / मिनट), और बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के कुल उपयोग को काफी कम कर देता है (बेसलाइन से परिवर्तन -26.1% बनाम -4.6%)। रोगी द्वारा रिपोर्ट किए गए दिन और रात के लक्षणों में सुधार प्लेसीबो समूह की तुलना में काफी बेहतर था।
वयस्क अध्ययनों में, मोंटेलुकास्ट को इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड द्वारा प्रेरित एक योगात्मक नैदानिक प्रभाव प्रदान करने के लिए दिखाया गया है (इनहेल्ड बीक्लोमेथासोन प्लस मोंटेलुकास्ट के लिए बेसलाइन से प्रतिशत परिवर्तन) बनाम एफईवी1 का क्रमशः बीक्लोमीथासोन: 5.43% बनाम 1.04% और बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग: -8.70% बनाम -2.64%)। मोंटेलुकास्ट के लिए प्रारंभिक प्रतिक्रिया इनहेल्ड बीक्लोमीथासोन (200 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार, एक स्पेसर डिवाइस के माध्यम से प्रशासित) की तुलना में अधिक तेजी से दिखाई गई थी, हालांकि पूरे बारह-सप्ताह की अध्ययन अवधि में बीक्लोमीथासोन प्रदान किया गया था। एक उच्च औसत प्रभाव (मॉन्टेलुकास्ट के लिए बेसलाइन से प्रतिशत परिवर्तन) बनाम बेक्लोमीथासोन FEV1 क्रमशः: 7.49% बनाम 13.3% और बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट का उपयोग: -28.28% बनाम -43.89%)। हालांकि, "मोंटेलुकास्ट के साथ इलाज किए गए रोगियों के उच्च प्रतिशत ने बीक्लोमीथासोन के साथ देखी गई नैदानिक प्रतिक्रिया प्राप्त की (उदाहरण के लिए बीक्लोमेथासोन के इलाज वाले 50% रोगियों ने बेसलाइन की तुलना में लगभग 11% या उससे अधिक के एफईवी 1 में सुधार हासिल किया, जबकि लगभग 42% मोंटेलुकास्ट से उपचारित रोगियों ने समान प्रतिक्रिया प्राप्त की)।
15 वर्ष और उससे अधिक उम्र के वयस्क और किशोर अस्थमा रोगियों में मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस के रोगसूचक उपचार में मोंटेलुकास्ट के उपयोग का मूल्यांकन करने के लिए एक नैदानिक अध्ययन किया गया था। इस अध्ययन में, मोंटेलुकास्ट 10 मिलीग्राम की दैनिक गोलियों ने सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रदर्शन किया। दैनिक राइनाइटिस लक्षण स्कोर में प्लेसबो की तुलना में सुधार। दैनिक राइनाइटिस लक्षण स्कोर दिन के नाक के लक्षणों के स्कोर (नाक की भीड़, rhinorrhea, छींकने और खुजली वाली नाक) का मतलब है और रात के लक्षणों का स्कोर (मतलब नाक की भीड़ पर जागरण, सोने में कठिनाई और रात्रि जागरण के लिए स्कोर। रोगियों और चिकित्सकों द्वारा एलर्जिक राइनाइटिस की समग्र रेटिंग में भी प्लेसबो की तुलना में काफी सुधार किया गया था। "अस्थमा पर प्रभावकारिता एक उद्देश्य नहीं था।" या इस अध्ययन के प्राथमिक।
6 से 14 वर्ष की आयु के रोगियों में 8 सप्ताह के अध्ययन में, मोंटेलुकास्ट 5 मिलीग्राम प्रतिदिन एक बार प्लेसबो की तुलना में श्वसन क्रिया में काफी सुधार हुआ (FEV1 में बेसलाइन से प्रतिशत परिवर्तन: 8.71% बनाम ४.१६%; सुबह PEFR 27.9 l / min . में बेसलाइन से प्रतिशत परिवर्तन बनाम 17.8 एल / मिनट) और बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के "आवश्यकतानुसार" उपयोग को कम किया (बेसलाइन से परिवर्तन -11.7% बनाम +8,2 %).
व्यायाम-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रक्शन (बीआईई) में एक महत्वपूर्ण कमी 12-सप्ताह के वयस्क अध्ययन (मोंटेलुकास्ट के लिए एफईवी1 में अधिकतम 22.33% की कमी) में प्रदर्शित की गई थी। बनाम प्लेसबो के लिए 32.40%; आधारभूत FEV1 का 5% पुनर्प्राप्ति समय: ४४.२२ मिनट बनाम 60.64 मिनट)। यह प्रभाव अध्ययन के पूरे 12-सप्ताह की अवधि में सुसंगत था।बीआईई में कमी बाल रोगियों में एक अल्पकालिक अध्ययन में भी प्रदर्शित की गई थी (एफईवी1 में अधिकतम कमी: 18.27% बनाम २६.११%; आधारभूत FEV1 का 5% पुनर्प्राप्ति समय: १७.७६ मिनट बनाम 27.98 मिनट)। दोनों अध्ययनों में, एक बार दैनिक खुराक अंतराल के अंत में प्रभाव का प्रदर्शन किया गया था।
एस्पिरिन के प्रति संवेदनशील अस्थमा रोगियों में साँस और / या मौखिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड के साथ सहवर्ती उपचार प्राप्त करने में, प्लेसबो की तुलना में मोंटेलुकास्ट उपचार के परिणामस्वरूप अस्थमा नियंत्रण में महत्वपूर्ण सुधार हुआ (FEV1 में बेसलाइन से प्रतिशत परिवर्तन: 8.55% बनाम -1.74%; बेसलाइन की तुलना में बी-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के कुल उपयोग में कमी: -27.78% बनाम 2,09%).
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण मौखिक प्रशासन के बाद मोंटेलुकास्ट तेजी से अवशोषित होता है। 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियों के लिए, वयस्कों में अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता (सीएमएक्स) का औसत मूल्य उपवास की स्थिति में खुराक के बाद 3 घंटे (टीएमएक्स) तक पहुंच जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद औसत जैव उपलब्धता 64% है। जैव उपलब्धता और सीएमएक्स। वे एक मानक भोजन से प्रभावित नहीं होते हैं नैदानिक परीक्षणों में सुरक्षा और प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया गया है जहां भोजन सेवन के समय की परवाह किए बिना 10 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां प्रशासित की गई थीं।
5 मिलीग्राम चबाने योग्य गोलियों के लिए, वयस्क सीमैक्स उपवास अवस्था में 2 घंटे की खुराक के बाद पहुंच जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद जैव उपलब्धता 73% है और मानक भोजन के साथ घटकर 63% हो जाती है।
वितरण 99% से अधिक मोंटेलुकास्ट प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। मोंटेलुकास्ट के वितरण की स्थिर स्थिति मात्रा औसतन 8-11 लीटर है। रेडिओलेबेल्ड मोंटेलुकास्ट के साथ चूहे के अध्ययन से रक्त मस्तिष्क बाधा में न्यूनतम वितरण का संकेत मिलता है। इसके अलावा, खुराक प्रशासन के 24 घंटे बाद, अन्य सभी ऊतकों में रेडिओलेबेल्ड पदार्थ की सांद्रता न्यूनतम थी।
जैव परिवर्तन मोंटेलुकास्ट को बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। चिकित्सीय खुराक के साथ किए गए अध्ययनों में, मोंटेलुकास्ट के मेटाबोलाइट्स की प्लाज्मा सांद्रता वयस्कों और बच्चों दोनों में स्थिर अवस्था में अवांछनीय थी।
मोंटेलुकास्ट के चयापचय में साइटोक्रोम P450 2C8 प्रमुख एंजाइम है। इसके अलावा, CYP 3A4 और 2C9 का एक मामूली योगदान हो सकता है, हालाँकि CYP 3A4 के अवरोधक इट्राकोनाज़ोल को स्वस्थ विषयों में मोंटेलुकास्ट के फार्माकोकाइनेटिक चर को संशोधित नहीं करने के लिए दिखाया गया है। जिन्हें प्रति दिन 10 मिलीग्राम मोंटेलुकास्ट मिला। परिणामों के आधार पर कृत्रिम परिवेशीय मानव जिगर पर माइक्रोसोम, मोंटेलुकास्ट, चिकित्सीय प्लाज्मा सांद्रता पर, साइटोक्रोमेस P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 या 2D6 को रोकता नहीं है। मोंटेलुकास्ट के चिकित्सीय प्रभाव में मेटाबोलाइट्स का योगदान न्यूनतम है।
निकाल देना स्वस्थ वयस्क में, मॉन्टेलुकास्ट की प्लाज्मा निकासी औसतन 45 मिली / मिनट। रेडियोलैबल्ड मोंटेलुकास्ट खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद, मल परीक्षण पर 86% रेडियोधर्मिता का पता चला, पांच दिनों के लिए प्रदर्शन किया गया, और 0.2% से कम का पता चला ये डेटा, मौखिक प्रशासन के बाद मोंटेलुकास्ट की जैवउपलब्धता से संबंधित उन आंकड़ों के साथ, इंगित करते हैं कि मोंटेलुकास्ट और इसके मेटाबोलाइट्स लगभग विशेष रूप से पित्त के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।
रोगियों के लक्षण बुजुर्गों या हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में अध्ययन नहीं किया गया है। चूंकि मोंटेलुकास्ट और इसके मेटाबोलाइट्स मुख्य रूप से पित्त मार्ग के माध्यम से समाप्त हो जाते हैं, इसलिए गुर्दे की कमी वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन अपेक्षित नहीं है। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में मोंटेलुकास्ट के साथ कोई फार्माकोकाइनेटिक डेटा नहीं है (बाल-पुग स्कोर> 9)।
मोंटेलुकास्ट की उच्च खुराक पर (अनुशंसित मानव खुराक का 20 और 60 गुना) थियोफिलाइन के प्लाज्मा एकाग्रता में कमी देखी गई थी। यह प्रभाव प्रतिदिन एक बार 10 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक पर नहीं देखा गया था।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
पशु विष विज्ञान अध्ययनों में, सीरम एसजीपीटी (एएलटी), ग्लूकोज, फास्फोरस और ट्राइग्लिसराइड्स में हल्के और क्षणिक परिवर्तन देखे गए। पशु में विषाक्तता के लक्षण थे: वृद्धि हुई लार, जठरांत्र संबंधी लक्षण, ढीले मल और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन। ये खुराक पर हुआ जो नैदानिक खुराक के साथ 17 गुना प्रणालीगत जोखिम प्रदान करता है। बंदरों में, प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं 150 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक से शुरू होती हैं (> नैदानिक खुराक के साथ देखे गए प्रणालीगत जोखिम का 232 गुना)। जानवरों के अध्ययन में मोंटेलुकास्ट ने नैदानिक खुराक के साथ 24 गुना अधिक प्रणालीगत जोखिम पर प्रजनन क्षमता और प्रजनन क्षमता को नहीं बदला। चूहों में महिला प्रजनन अध्ययन में, 200 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की खुराक (> प्रणालीगत जोखिम का 69 गुना देखा गया) नैदानिक खुराक के साथ) नवजात शिशुओं के वजन में मामूली कमी देखी गई। खरगोश के अध्ययन में "अपूर्ण ossification की उच्च घटना नियंत्रण समूह की तुलना में देखी गई थी" नैदानिक खुराक पर 24 गुना प्रणालीगत जोखिम देखा गया था। चूहे में कोई असामान्यता नहीं देखी गई। मोंटेलुकास्ट को प्लेसेंटल बाधा को पार करने के लिए दिखाया गया है और जानवरों में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।
5,000 मिलीग्राम / किग्रा तक मोंटेलुकास्ट सोडियम की एकल मौखिक खुराक के बाद चूहों और चूहों में कोई मौत नहीं हुई, परीक्षण की गई अधिकतम खुराक (क्रमशः चूहों और चूहों में 15, 000 मिलीग्राम / एम 2 और 30,000 मिलीग्राम / एम 2)। खुराक वयस्कों में अनुशंसित मानव खुराक के 25,000 गुना के बराबर है (वयस्क रोगी के लिए 50 किलो वजन के आधार पर)।
मोंटेलुकास्ट में चूहों में 500 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (लगभग> नैदानिक खुराक के साथ देखे गए प्रणालीगत जोखिम का लगभग 200 गुना) तक की खुराक पर कोई यूवीए, यूवीबी या दृश्य स्पेक्ट्रम फोटोटॉक्सिसिटी नहीं पाया गया।
कृंतक में मोंटेलुकास्ट न तो उत्परिवर्तजन था और न ही उत्परिवर्तजन कृत्रिम परिवेशीय तथा विवो में न ही ऑन्कोजेन।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
क्रोस्कॉर्मेलोसे सोडियम
हाइपोलोज (ई 463)
भ्राजातु स्टीयरेट
कलई करना:
हाइपोमेलोज
हाइपोलोज (ई 463)
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171)
लाल और पीले आयरन ऑक्साइड (ई 172)
कारनौबा वक्स
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
प्रकाश और नमी से बचाने के लिए मूल पैकेज में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
पॉलियामाइड / पीवीसी / एल्यूमीनियम फफोले में पैक किया गया:
ब्लिस्टर पैक: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 और 200 टैबलेट।
फफोले (एकल खुराक), 49, 50 और 56 गोलियों के पैक में।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एमएसडी इटालिया एस.आर.एल.
Vitorchiano के माध्यम से, १५१ - ०१८९ रोम
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
10 मिलीग्राम संख्या 034001014 . की 28 फिल्म-लेपित गोलियां
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
अगस्त 1998 / जुलाई 2008
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
जनवरी 2015