सक्रिय तत्व: प्रुकालोप्राइड
रेसोलर 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
रेसोलोर 2 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
संकेत रेसोलर का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
रेसोलर में सक्रिय संघटक प्रुकालोप्राइड होता है।
रेसोलर दवाओं के एक समूह से संबंधित है जो आंतों की गतिशीलता (गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रोकेनेटिक्स) में सुधार करता है। यह आंत की मांसपेशियों की दीवार पर कार्य करता है, इसके सामान्य कामकाज को बहाल करने में मदद करता है। रेसोलर का उपयोग वयस्कों में पुरानी कब्ज के इलाज के लिए किया जाता है, जिसमें रेचक ठीक से काम नहीं करते हैं।
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में उपयोग न करें।
मतभेद जब रेसोलर का सेवन नहीं करना चाहिए
रेसोलोर न लें
- यदि आपको प्रुकालोप्राइड या इस दवा के किसी अन्य तत्व से एलर्जी है (धारा ६ में सूचीबद्ध),
- यदि आप किडनी डायलिसिस करवा रहे हैं,
- यदि आपके पास आंतों की दीवार का छिद्र या रुकावट है, आंतों के पथ की गंभीर सूजन, जैसे कि क्रोहन रोग, अल्सरेटिव कोलाइटिस या विषाक्त मेगाकोलन / मेगारेक्ट।
उपयोग के लिए सावधानियां Resolor लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
Resolor लेने से पहले अपने डॉक्टर से बात करें।
रेसोलर का विशेष ध्यान रखें और अपने डॉक्टर को बताएं:
- यदि आपको गुर्दे की गंभीर बीमारी है,
- अगर आपको लीवर की गंभीर बीमारी है,
- यदि आप वर्तमान में किसी गंभीर स्वास्थ्य समस्या, जैसे हृदय या फेफड़ों की बीमारी, मानसिक या तंत्रिका तंत्र विकार, कैंसर, एड्स या एक हार्मोनल विकार के लिए चिकित्सकीय देखरेख में हैं।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Resolor के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप ले रहे हैं, हाल ही में लिया है या कोई अन्य दवा ले सकते हैं।
भोजन और पेय के साथ रेसोलर
रेसोलर दिन में किसी भी समय खाने-पीने के साथ या बिना लिया जा सकता है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था के दौरान रेसोलर की सिफारिश नहीं की जाती है।
- अपने डॉक्टर को बताएं कि क्या आप गर्भवती हैं या गर्भवती होने की योजना बना रही हैं।
- गर्भवती होने से बचने के लिए Resolor के साथ उपचार के दौरान गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीके का उपयोग करें।
- यदि आप Resolor लेते समय गर्भवती हो जाती हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर को सूचित करें।
स्तनपान के दौरान, प्रुकालोप्राइड स्तन के दूध में जा सकता है। रेसोलर के साथ उपचार के दौरान स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है। इस बारे में अपने डॉक्टर से सलाह लें।
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर से सलाह लें।
ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग
रेसोलर आपके ड्राइव करने या मशीनों का उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है। हालांकि, कुछ मामलों में रेसोलर चक्कर आना और थकान का कारण बन सकता है, खासकर उपचार के पहले दिन और इसका ड्राइविंग और मशीनों का उपयोग करने पर प्रभाव पड़ सकता है।
रेसोलर में लैक्टोज होता है
यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको "कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक, विधि और प्रशासन का समय रेसोलर का उपयोग कैसे करें: पोसोलॉजी
इस दवा को हमेशा इस पत्रक में वर्णित या अपने चिकित्सक द्वारा निर्देशित अनुसार लें।
यदि संदेह है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से परामर्श लें। अपने चिकित्सक द्वारा निर्धारित समय के लिए हर दिन रेसोलोर लेना जारी रखें। आपका डॉक्टर पहले 4 हफ्तों के बाद और उसके बाद नियमित अंतराल पर आपकी स्थिति और लंबे समय तक उपचार के लाभ का पुनर्मूल्यांकन करना चाह सकता है।
अधिकांश रोगियों के लिए रेसोलोर की सामान्य खुराक दिन में एक बार 2 मिलीग्राम की एक गोली है।
यदि आप 65 वर्ष से अधिक उम्र के हैं या आपको लीवर की गंभीर बीमारी है, तो शुरुआती खुराक दिन में एक बार 1 मिलीग्राम टैबलेट है; यदि आवश्यक हो, तो आपका डॉक्टर दिन में एक बार खुराक को 2 मिलीग्राम तक बढ़ा सकता है।
यदि आपको गुर्दे की गंभीर बीमारी है तो आपका डॉक्टर दिन में एक बार 1 मिलीग्राम टैबलेट की निचली खुराक की सिफारिश कर सकता है।
अनुशंसित खुराक से अधिक लेने से दवा की प्रभावशीलता में वृद्धि नहीं होगी।
रेसोलर केवल वयस्कों के लिए इंगित किया गया है और 18 वर्ष तक के बच्चों या किशोरों द्वारा नहीं लिया जाना चाहिए।
यदि आपने बहुत अधिक रेसोलोर ले लिया है तो क्या करें?
यदि आप अपने से अधिक Resolor लेते हैं
अपने डॉक्टर द्वारा निर्धारित खुराक से चिपके रहना महत्वपूर्ण है। यदि आपने निर्धारित से अधिक रेसोलर लिया है, तो आपको दस्त, सिरदर्द और / या मतली का अनुभव हो सकता है। दस्त होने की स्थिति में, सुनिश्चित करें कि आप पर्याप्त पानी पीएं।
अगर आप Resolor लेना भूल जाते हैं
भूली हुई गोली की भरपाई के लिए दोहरी खुराक न लें। अपनी अगली खुराक सामान्य समय पर लें।
यदि आप रेसोलोर का उपयोग करना बंद कर देते हैं
यदि आप रेसोलर बंद कर देते हैं, तो कब्ज के लक्षण वापस आ सकते हैं।
यदि आपके पास इस दवा के उपयोग के बारे में कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें
साइड इफेक्ट्स रेसोलोर के साइड इफेक्ट्स क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, यह दवा दुष्प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि हर किसी को यह नहीं मिलता है। अवांछनीय प्रभाव मुख्य रूप से उपचार की शुरुआत में होते हैं और आमतौर पर निरंतर उपचार के कुछ दिनों के भीतर गायब हो जाते हैं।
निम्नलिखित दुष्प्रभाव बहुत सामान्य रूप से हुए हैं (10 में से 1 से अधिक लोगों को प्रभावित कर सकते हैं): सिरदर्द, मतली, दस्त और पेट दर्द की भावना।
निम्नलिखित दुष्प्रभाव आमतौर पर हुए हैं (10 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं): भूख में कमी, चक्कर आना, उल्टी, पाचन गड़बड़ी (अपच), पेट फूलना, असामान्य आंतों के बोरबोरिग्मा, थकान।
निम्नलिखित असामान्य साइड इफेक्ट्स (100 लोगों में से 1 को प्रभावित कर सकते हैं) भी बताए गए हैं: कंपकंपी, धड़कन, मलाशय से रक्तस्राव, पेशाब की आवृत्ति में वृद्धि (पोलकुरिया), बुखार और बीमार महसूस करना। अगर धड़कन होती है, तो कृपया अपने डॉक्टर को बताएं।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। आप परिशिष्ट V में सूचीबद्ध राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से भी सीधे साइड इफेक्ट की रिपोर्ट कर सकते हैं। साइड इफेक्ट की रिपोर्ट करके आप इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं।
समाप्ति और अवधारण
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
एक्सप के बाद ब्लिस्टर और कार्टन पर बताई गई एक्सपायरी डेट के बाद इस दवा का इस्तेमाल न करें। एक्सपायरी डेट उस महीने के आखिरी दिन को संदर्भित करती है।
नमी से बचाने के लिए मूल ब्लिस्टर पैक में स्टोर करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से कोई भी दवा न फेंके। अपने फार्मासिस्ट से उन दवाओं को फेंकने के लिए कहें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
रेसोलर में क्या होता है
सक्रिय संघटक प्रुकालोप्राइड है।
एक रेसोलर 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट में 1 मिलीग्राम प्रुकालोप्राइड (सक्सेनेट के रूप में) होता है।
एक रेसोलर 2 मिलीग्राम फिल्म-लेपित टैबलेट में 2 मिलीग्राम प्रुकालोप्राइड (सक्सेनेट के रूप में) होता है।
अन्य सामग्री हैं:
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट (खंड 2 देखें), माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, कोलाइडल सिलिका डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोमेलोज, ट्राईसेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), मैक्रोगोल। 2 मिलीग्राम टैबलेट में रेड आयरन ऑक्साइड (E172), येलो आयरन ऑक्साइड (E172), इंडिगो कारमाइन एल्युमिनियम लेक (E132) भी होता है।
Resolor कैसा दिखता है और पैक की सामग्री का विवरण
रेसोलर 1 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां सफेद से ऑफ-व्हाइट होती हैं, एक तरफ "पीआरयू 1" चिह्नित गोल गोलियां।
रेसोलर 2 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां गुलाबी, गोल गोलियां होती हैं जिनमें एक तरफ "पीआरयू 2" होता है।
रेसोलर एल्युमिनियम/एल्यूमीनियम परफोरेटेड यूनिट डोज ब्लिस्टर (कैलेंडर) में उपलब्ध है जिसमें 7 गोलियां हैं। प्रत्येक पैक में 7x1, 14x1, 28x1 या 84x1 फिल्म-लेपित टैबलेट होते हैं।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फिल्म के साथ लेपित रेसोलोर १ एमजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 1 मिलीग्राम प्रुकालोप्राइड होता है (सक्सेनेट के रूप में)।
ज्ञात प्रभाव वाले एक्सीसिएंट्स: प्रत्येक फिल्म-लेपित टैबलेट में 142.5 मिलीग्राम लैक्टोज (मोनोहाइड्रेट के रूप में) होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
फिल्म-लेपित टैबलेट (टैबलेट)।
सफेद से ऑफ-व्हाइट, गोल, उभयलिंगी गोलियां, एक तरफ "पीआरयू 1" के साथ डिबॉस्ड।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
वयस्कों में पुरानी कब्ज के रोगसूचक उपचार के लिए रेसोलर का संकेत दिया जाता है, जिसके लिए जुलाब पर्याप्त राहत प्रदान करने में विफल रहता है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
वयस्कों: 2 मिलीग्राम दिन में एक बार भोजन के साथ या भोजन के बिना, दिन में किसी भी समय।
प्रकोलोप्राइड (प्रणोदक गतिशीलता की उत्तेजना) की कार्रवाई के विशिष्ट मोड के कारण, 2 मिलीग्राम से अधिक की दैनिक खुराक से प्रभावकारिता में वृद्धि की उम्मीद नहीं है।
यदि 4 सप्ताह के उपचार के बाद एक बार दैनिक प्रुकालोप्राइड प्रभावी नहीं होता है, तो रोगी को फिर से जांच करने की आवश्यकता होगी और उपचार जारी रखने के लाभ का मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
तीन महीने तक की अवधि के डबल-ब्लाइंड प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में प्रुकालोप्राइड की प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया गया है। प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में तीन महीने से अधिक की प्रभावकारिता का प्रदर्शन नहीं किया गया है (देखें खंड 5.1 )। लंबे समय तक उपचार के मामले में, नियमित अंतराल पर लाभ का पुनर्मूल्यांकन किया जाना चाहिए।
विशेष आबादी
बुजुर्ग (> 65 वर्ष): प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम से शुरू करें (खंड 5.2 देखें); यदि आवश्यक हो तो खुराक को दिन में एक बार 2 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है।
गुर्दे की कमी वाले रोगी: गंभीर गुर्दे की हानि (जीएफआर 2) वाले रोगियों के लिए खुराक प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम है (खंड 4.3 और 5.2 देखें)। हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
यकृत अपर्याप्तता से पीड़ित रोगी: गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास सी) के रोगी प्रतिदिन एक बार 1 मिलीग्राम की खुराक से शुरू करते हैं, जिसे प्रभावकारिता में सुधार के लिए आवश्यक होने पर 2 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है और यदि 1 मिलीग्राम की खुराक अच्छी तरह से सहन की जाती है (देखें खंड 4.4 और 5.2 ) हल्के से मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या: 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में रेसोलर का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए (खंड 5.1 देखें)।
प्रशासन का तरीका
मौखिक उपयोग।
04.3 मतभेद
• सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।
• गुर्दे की विफलता के लिए डायलिसिस की आवश्यकता होती है।
• आंत्र की दीवार के संरचनात्मक या कार्यात्मक विकारों के कारण आंतों की वेध या रुकावट, ऑब्सट्रक्टिव इलियस, आंतों के पथ की गंभीर सूजन की स्थिति जैसे क्रोहन रोग और अल्सरेटिव कोलाइटिस, साथ ही विषाक्त मेगाकोलन / मेगारेक्ट।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
प्रुकालोप्राइड के उन्मूलन का मुख्य मार्ग गुर्दे का उत्सर्जन है (देखें खंड 5.2)। गंभीर गुर्दे की हानि वाले विषयों में 1 मिलीग्राम की खुराक की सिफारिश की जाती है (देखें खंड 4.2 )।
गंभीर यकृत हानि (चाइल्ड-पुग क्लास सी) वाले रोगियों को सावधानी के साथ रेसोलर निर्धारित किया जाना चाहिए, क्योंकि ऐसे रोगियों में उपयोग पर डेटा सीमित है (देखें खंड 4.2 )।
सहवर्ती गंभीर और नैदानिक रूप से अस्थिर रोग (उदाहरण के लिए, हृदय या फुफ्फुसीय रोग, तंत्रिका संबंधी या मनोरोग संबंधी विकार, कैंसर या एड्स और अन्य अंतःस्रावी विकार) के रोगियों में उपयोग के लिए रेसोलर की सुरक्षा और प्रभावकारिता नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में स्थापित नहीं की गई है। इन स्थितियों वाले रोगियों को सावधानी के साथ रेसोलर निर्धारित किया जाना चाहिए, खासकर जब अतालता या इस्केमिक हृदय रोग के इतिहास वाले रोगियों में उपयोग किया जाता है।
गंभीर दस्त के मामले में, मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता कम हो सकती है; इसलिए, मौखिक गर्भनिरोधक की संभावित अप्रभावीता को रोकने के लिए गर्भनिरोधक की एक अतिरिक्त विधि के उपयोग की सिफारिश की जाती है (मौखिक गर्भ निरोधकों को निर्धारित करने के बारे में जानकारी देखें)।
गोलियों में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
Prucalopride में कम फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन क्षमता है। यह मुख्य रूप से मूत्र (खुराक का लगभग 60%) और चयापचय में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है कृत्रिम परिवेशीय यह बहुत धीमा है।
Prucalopride ने अध्ययन में विशिष्ट CYP450 गतिविधियों को बाधित नहीं किया कृत्रिम परिवेशीय मानव जिगर के माइक्रोसोम में, चिकित्सीय रूप से प्रासंगिक सांद्रता में।
हालांकि पी-ग्लाइकोप्रोटीन (पी-जीपी) के लिए प्रुकालोप्राइड एक कमजोर सब्सट्रेट हो सकता है, यह चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक सांद्रता में पी-जीपी अवरोधक नहीं है।
अन्य औषधीय उत्पादों के फार्माकोकाइनेटिक्स पर प्रुकालोप्राइड का प्रभाव
प्रुकोलोप्राइड के साथ सहवर्ती उपचार के दौरान एरिथ्रोमाइसिन के प्लाज्मा सांद्रता में 30% की वृद्धि हुई थी। इस बातचीत के पीछे का तंत्र स्पष्ट नहीं है।
प्रुकालोप्राइड का वारफारिन, डिगॉक्सिन, अल्कोहल और पैरॉक्सिटाइन या मौखिक गर्भ निरोधकों के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक रूप से प्रासंगिक प्रभाव नहीं था।
प्रकोलोप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर अन्य औषधीय उत्पादों के प्रभाव
केटोकोनाज़ोल (200 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार), सीवाईपी3ए4 और पी-जीपी का एक प्रबल अवरोधक, प्रुकालोप्राइड के प्रणालीगत जोखिम में लगभग 40% की वृद्धि करता है। यह प्रभाव चिकित्सकीय रूप से प्रासंगिक होने के लिए बहुत छोटा है। समान महत्व की बातचीत। अन्य शक्तिशाली पी के साथ उम्मीद की जा सकती है -जीपी अवरोधक जैसे वेरापामिल, साइक्लोस्पोरिन ए और क्विनिडाइन।
प्रोबेनेसिड, सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन और पेरॉक्सेटिन की चिकित्सीय खुराक ने प्रुकोलोप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
प्रसव क्षमता वाली महिलाएं
प्रुकालोप्राइड के साथ उपचार के दौरान प्रसव क्षमता वाली महिलाओं को प्रभावी गर्भनिरोधक विधियों का उपयोग करना चाहिए।
गर्भावस्था
गर्भावस्था में प्रुकालोप्राइड के साथ अनुभव सीमित है। नैदानिक अध्ययनों में सहज गर्भपात के मामले देखे गए हैं, हालांकि अन्य जोखिम कारकों की उपस्थिति में, प्रुकालोप्राइड से संबंध अज्ञात है। पशु अध्ययन प्रत्यक्ष या हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं। गर्भावस्था पर अप्रत्यक्ष प्रभाव, भ्रूण / भ्रूण विकास, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास (खंड 5.3 देखें) गर्भावस्था में रेसोलर की सिफारिश नहीं की जाती है।
खाने का समय
Prucalopride स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। हालांकि, रेसोलर की चिकित्सीय खुराक पर स्तनपान कराने वाले नवजात शिशुओं / शिशुओं पर कोई प्रभाव अपेक्षित नहीं है। मानव डेटा की अनुपस्थिति में, स्तनपान के दौरान रेसोलर के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
उपजाऊपन
पशु अध्ययनों से संकेत मिलता है कि नर या मादा प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
रेसोलर मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता को थोड़ा कम कर सकता है क्योंकि नैदानिक अध्ययनों में चक्कर आना और थकान देखी गई थी, विशेष रूप से उपचार के पहले दिन के दौरान (देखें खंड 4.8 )।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
17 डबल-ब्लाइंड प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययनों का एक एकीकृत विश्लेषण किया गया था जिसमें रेसोलर को पुरानी कब्ज वाले लगभग 3,300 रोगियों को मौखिक रूप से प्रशासित किया गया था। इन रोगियों में से 1,500 से अधिक ने प्रति दिन 2 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक पर रेसोलर लिया, जबकि लगभग 1,360 को प्रति दिन 4 मिलीग्राम प्रुकालोप्राइड के साथ इलाज किया जाता है। रेसोलर 2 मिलीग्राम थेरेपी से जुड़ी सबसे अधिक बार प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सिरदर्द (17.8%) और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण (पेट दर्द (13.7%), मतली (13.7%) और दस्त (12.0%)) हैं। प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मुख्य रूप से चिकित्सा की शुरुआत में होती हैं और आमतौर पर निरंतर उपचार के कुछ दिनों के भीतर गायब हो जाती हैं। अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं कभी-कभी बताई गई हैं। अधिकांश प्रतिकूल घटनाएं तीव्रता में "हल्के से मध्यम" थीं।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सारणीबद्ध सूची
2 मिलीग्राम की अनुशंसित खुराक पर नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं मिलीं: बहुत ही सामान्य (≥ 1/10), सामान्य (≥ 1/100,
कुछ प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का विवरण
उपचार के पहले दिन के बाद, सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं समान आवृत्ति (प्रुकोलोप्राइड और प्लेसीबो के बीच 1% से अधिक नहीं की घटनाओं में अंतर) के साथ रेसोलर के साथ चिकित्सा के दौरान और प्लेसबो के साथ उपचार के दौरान, मतली और दस्त के अपवाद के साथ रिपोर्ट की गई थीं। रेसोलर थेरेपी के दौरान अधिक बार होता रहा, हालांकि कम स्पष्ट (क्रमशः 1.3% (मतली) और 3.4% (दस्त) के रेसोलर और प्लेसीबो के बीच की घटनाओं में अंतर)।
प्लेसबो के साथ इलाज किए गए 0.7% रोगियों में पैल्पिटेशन की सूचना मिली, 0.9% रोगियों ने 1 मिलीग्राम प्रुकोलोप्राइड के साथ इलाज किया, 0.9% रोगियों ने 2 मिलीग्राम प्रुकोलोप्राइड के साथ इलाज किया और 1.9% रोगियों ने 4 मिलीग्राम प्रुकोलोप्राइड के साथ इलाज किया। अधिकांश रोगियों ने प्रुकालोप्राइड लेना जारी रखा। मरीजों को चर्चा करनी चाहिए उपचार करने वाले चिकित्सक के साथ धड़कन की नई शुरुआत, साथ ही साथ किसी भी नए लक्षण का प्रकट होना।
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग महत्वपूर्ण है, क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ/जोखिम अनुपात की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को इतालवी मेडिसिन एजेंसी के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। . वेबसाइट: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज
स्वस्थ स्वयंसेवकों में एक अध्ययन में, प्रुकालोप्राइड उपचार को अच्छी तरह से सहन किया गया था जब एक बढ़ते आहार में प्रतिदिन एक बार 20 मिलीग्राम (अनुशंसित चिकित्सीय खुराक का 10 गुना) तक प्रशासित किया गया था। ओवरडोज के परिणामस्वरूप ऐसे लक्षण हो सकते हैं जो "प्रुकालोप्राइड के ज्ञात फार्माकोडायनामिक प्रभावों को बढ़ाते हैं और इसमें सिरदर्द, मतली और दस्त शामिल हैं। रेसोलर ओवरडोज के लिए कोई विशिष्ट उपचार उपलब्ध नहीं है। ओवरडोज होने पर, रोगी को रोगसूचक रूप से इलाज किया जाना चाहिए और उसका इलाज किया जाना चाहिए।" सहायक आवश्यकतानुसार उपाय किए जाएं दस्त या उल्टी के कारण अत्यधिक द्रव हानि के लिए इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन में सुधार की आवश्यकता हो सकती है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: अन्य जुलाब, एटीसी कोड: A06AX05।
कारवाई की व्यवस्था
Prucalopride गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रोकेनेटिक गतिविधि के साथ एक डायहाइड्रोबेंजोफुरानेकार्बोक्सामाइड है। Prucalopride एक चयनात्मक, उच्च-आत्मीयता सेरोटोनिन (5-HT4) रिसेप्टर एगोनिस्ट है, जो संभवतः इसके प्रोकेनेटिक प्रभावों की व्याख्या करता है। कृत्रिम परिवेशीय एक "अन्य रिसेप्टर्स के लिए आत्मीयता केवल सांद्रता में पाई गई थी जो 5-एचटी 4 रिसेप्टर के लिए कम से कम 150 गुना अधिक है। चूहों में, प्रुकालोप्राइड विवो में, 5 मिलीग्राम / किग्रा (नैदानिक एक्सपोज़र का 30-70 गुना और उससे अधिक) से ऊपर की खुराक पर, यह डी 2 रिसेप्टर के खिलाफ एक विरोधी कार्रवाई के कारण हाइपरप्रोलैक्टिनीमिया को प्रेरित करता है।
कुत्तों में, प्रुकालोप्राइड सेरोटोनिन 5-HT4 रिसेप्टर की उत्तेजना के माध्यम से बृहदान्त्र गतिशीलता पैटर्न को बदल देता है: यह समीपस्थ बृहदान्त्र गतिशीलता को उत्तेजित करता है, गैस्ट्रोडोडोडेनल गतिशीलता में सुधार करता है और गैस्ट्रिक खाली करने में देरी को तेज करता है। प्रुकालोप्राइड विशाल प्रवासन संकुचन को भी प्रेरित करता है। ये मनुष्यों में बृहदान्त्र के बड़े पैमाने पर आंदोलनों के बराबर हैं और शौच के लिए मुख्य प्रेरक शक्ति प्रदान करते हैं। कुत्तों में, जठरांत्र संबंधी मार्ग में देखे गए प्रभाव चयनात्मक 5-HT4 रिसेप्टर विरोधी के साथ अवरुद्ध होने के प्रति संवेदनशील होते हैं, जिससे यह प्रदर्शित होता है कि देखे गए प्रभाव हैं 5-HT4 रिसेप्टर्स पर चयनात्मक कार्रवाई के माध्यम से।
प्रकोलोप्राइड के इन फार्माकोडायनामिक प्रभावों की पुष्टि मनुष्यों में पुरानी कब्ज वाले विषयों में इस्तेमाल किए गए मैनोमेट्री द्वारा एक यादृच्छिक, खुले-लेबल, क्रॉसओवर अध्ययन में प्रुकोलोप्राइड 2 मिलीग्राम के प्रभावों के अंधा मूल्यांकन के साथ और कोलन गतिशीलता पर एक आसमाटिक रेचक की संख्या के आधार पर की गई थी। बृहदान्त्र संकुचन जो महान आयाम (HAPC, उच्च-आयाम फैलाने वाले संकुचन, जिसे विशाल प्रवासी संकुचन के रूप में भी जाना जाता है)। आसमाटिक कब्ज के उपचार की तुलना में, प्रुकालोप्राइड द्वारा उत्पादित प्रोकेनेटिक उत्तेजना ने प्रायोगिक उत्पाद के प्रशासन के बाद 12 घंटों में एचएपीसी की संख्या द्वारा व्यक्त की गई सीमा तक बृहदान्त्र की गतिशीलता को बढ़ा दिया। अन्य जुलाब के सापेक्ष कार्रवाई के इस तंत्र के लाभ या नैदानिक प्रासंगिकता का अध्ययन नहीं किया गया है।
नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा
वयस्क जनसंख्या
रेसोलर की प्रभावकारिता को तीन बहुकेंद्र, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, 12-सप्ताह, पुरानी कब्ज वाले विषयों में प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में प्रदर्शित किया गया था (एन = 1,279 रेसोलर के साथ इलाज किया गया, 1,124 महिलाएं, 155 पुरुष)। रेसोलर की खुराक का मूल्यांकन किया गया इन तीन अध्ययनों में से प्रत्येक दिन में एक बार 2 मिलीग्राम और 4 मिलीग्राम थे। प्राथमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु आंतों के तीन या अधिक सहज और पूर्ण आंदोलनों के माध्यम के रूप में परिभाषित मल त्याग के सामान्यीकरण को प्राप्त करने वाले विषयों का प्रतिशत (%) था (सहज पूर्ण मल त्याग, SCBM) प्रति सप्ताह 12-सप्ताह की उपचार अवधि में।
महिला रोगियों का प्रतिशत जिनके लिए जुलाब पर्याप्त राहत प्रदान करने में विफल रहे, रेसोलर (एन = 458) की अनुशंसित 2 मिलीग्राम खुराक के साथ इलाज किया गया, जिन्होंने प्रति सप्ताह 3 एससीबीएम का औसत हासिल किया था। 31. 0% (सप्ताह 4) और 24.7 प्लेसबो समूह में% (सप्ताह 12), बनाम 8.6% (सप्ताह 4) और 9.2% (सप्ताह 12)।प्रति सप्ताह 1 एससीबीएम का चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण सुधार, सबसे महत्वपूर्ण माध्यमिक प्रभावकारिता समापन बिंदु, 51.0% (सप्ताह 4) और 44.2% (सप्ताह 12) विषयों में 2 मिलीग्राम रेसोलर के साथ इलाज किया गया था, बनाम 21.7% (सप्ताह 4) और प्लेसबो के लिए 22.6% (सप्ताह 12)।
सहज मल त्याग पर Resolor का प्रभाव (सहज आंत्र आंदोलन, एसबीएम) उन रोगियों के अनुपात में प्लेसबो से सांख्यिकीय रूप से बेहतर था, जिन्होंने 12-सप्ताह की उपचार अवधि में 1 एसबीएम / सप्ताह की वृद्धि की थी। सप्ताह 12 में, रेसोलर 2 मिलीग्राम के साथ इलाज करने वाले 68.3% रोगियों में औसत वृद्धि हुई थी 1 एसबीएम / सप्ताह, प्लेसबो के साथ इलाज किए गए 37.0% रोगियों की तुलना में (पी .)
तीनों अध्ययनों में, रेसोलर के साथ उपचार के परिणामस्वरूप विशिष्ट और मान्य रोग संबंधी लक्षणों (पीएसी-एसवाईएम, रोगी कब्ज लक्षण मूल्यांकन) के आकलन में महत्वपूर्ण सुधार हुआ, जिसमें पेट के लक्षण (सूजन, बेचैनी, दर्द और ऐंठन), शौच करने वाले शामिल हैं। (अपूर्ण मल त्याग, झूठे अलार्म, परिश्रम, अत्यधिक मल कठोरता, अपर्याप्त मल मात्रा) और मलाशय (दर्दनाक मल त्याग, जलन, रक्तस्राव / फाड़), सप्ताह 4 और सप्ताह 12 में मूल्यांकन किया गया। सप्ताह 4 में, रोगियों का प्रतिशत ≥ पेट, शौच और मलाशय के लक्षणों के पीएसी-एसवाईएम उप-वर्गों पर बेसलाइन से 1 सुधार, क्रमशः ४१.३%, ४१.६% और ३१.३% था, रेसोलर २ मिलीग्राम के साथ इलाज किए गए रोगियों में, २६.९%, २४.४% और २२.९% की तुलना में प्लेसबो- रोगियों का इलाज किया। प्लेसबो-इलाज वाले मरीजों में 26.9%, 27.2% और 23.4% की तुलना में रेसोलर 2 मिलीग्राम के इलाज वाले मरीजों में क्रमशः सप्ताह 12: 43.4%, 42.9%, और 31.7% में इसी तरह के परिणाम देखे गए (पी
दोनों मूल्यांकनों में, सप्ताह ४ और सप्ताह १२ में, जीवन की गुणवत्ता से संबंधित कई मापदंडों के संबंध में एक महत्वपूर्ण लाभ भी देखा गया, जैसे कि उपचार से संतुष्टि का स्तर, आंत्र की आदतें और चिंताएँ, बेचैनी और शारीरिक और मनोसामाजिक असहजता। सप्ताह 4 में, सब्जेक्टिव कब्ज आकलन-जीवन की गुणवत्ता (पीएसी-क्यूओएल) सबस्केल पर बेसलाइन से ≥1 सुधार वाले मरीजों का प्रतिशत रेसोलर 2 मिलीग्राम के इलाज वाले मरीजों में 47.7% था, जबकि इलाज वाले मरीजों में 20, 2% की तुलना में रोगियों का प्रतिशत था। प्लेसिबो। इसी तरह के परिणाम सप्ताह 12: 46.9% रोगियों में क्रमशः रेसोलर 2 मिलीग्राम के साथ इलाज किए गए, प्लेसबो के साथ इलाज किए गए रोगियों में 19.0% की तुलना में देखे गए (पी
इसके अलावा, पुरानी कब्ज वाले पुरुष रोगियों में रेसोलर की प्रभावकारिता, सुरक्षा और सहनशीलता का मूल्यांकन 12-सप्ताह, बहुकेंद्र, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन (एन = 370) में किया गया था। अध्ययन का प्राथमिक समापन बिंदु था मिले: रिसोलर समूह (37.9%) में विषयों के सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण उच्च अनुपात में प्लेसबो समूह (17.7%) (पी) में विषयों की तुलना में औसत साप्ताहिक एससीएमबी ≥ 3 था।
लंबी अवधि का अध्ययन
पुरानी कब्ज वाले रोगियों (उम्र ≥18 वर्ष) में रेसोलर की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन 24-सप्ताह, बहुकेंद्र, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन (एन = 361) में किया गया था। 24-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड उपचार चरण के दौरान सहज और पूर्ण मल त्याग (एससीबीएम) 3 (उत्तरदाता) रेसोलर (25.1%) और प्लेसीबो (20.7%) के साथ उपचार समूहों के बीच सांख्यिकीय रूप से भिन्न नहीं थे (पी = 0.367)। औसत साप्ताहिक एससीबीएम आवृत्ति ≥3 से उपचार समूहों के बीच का अंतर सप्ताह 1 से 12 के लिए सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं था, जिसके परिणामस्वरूप अन्य 5 बहुकेंद्र, यादृच्छिक, डबल-अंधा, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों के विपरीत। 12 सप्ताह की अवधि जिसने प्रभावशीलता का प्रदर्शन किया एक ही मूल्यांकन अवधि के लिए वयस्क रोगियों में प्रुकालोप्राइड। इसलिए प्रभावकारिता के संबंध में अध्ययन को अनिर्णायक माना जाता है। हालांकि, अन्य डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित, 12-सप्ताह के अध्ययनों सहित डेटा की समग्रता रेसोलर की प्रभावकारिता का समर्थन करती है। 24-सप्ताह के इस अध्ययन में देखी गई रेसोलर की सुरक्षा प्रोफ़ाइल उसी के अनुरूप है। 12 सप्ताह का अध्ययन।
रेसोलर ने कोई पलटाव नहीं दिखाया और नशे की लत नहीं थी।
क्यूटी पर गहन अध्ययन
चिकित्सीय (2 मिलीग्राम) और सुप्रा-चिकित्सीय (10 मिलीग्राम) खुराक पर क्यूटी अंतराल पर रेसोलर के प्रभावों का मूल्यांकन करने के लिए एक संपूर्ण क्यूटी अध्ययन किया गया था और परिणामों की तुलना प्लेसीबो के प्रभावों और एक सकारात्मक नियंत्रण से की गई थी। यह अध्ययन नहीं किया औसत क्यूटी माप और "असामान्य मूल्य विश्लेषण" के आधार पर खुराक और प्लेसीबो दोनों में उपयोग किए जाने वाले रेसोलर के बीच महत्वपूर्ण अंतर का प्रदर्शन किया। इसने दो प्लेसबो-नियंत्रित क्यूटी अध्ययनों के परिणामों की पुष्टि की। डबल-ब्लाइंड क्लिनिकल परीक्षणों में, क्यूटी से संबंधित प्रतिकूल घटनाओं और वेंट्रिकुलर अतालता की घटना कम थी और प्लेसीबो समूह की तुलना में तुलनीय थी।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
कार्यात्मक कब्ज के साथ बाल रोगियों (उम्र 6 महीने - 18 वर्ष) में रेसोलर की प्रभावकारिता और सुरक्षा का मूल्यांकन 8-सप्ताह, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन (एन = 213) में किया गया था, इसके बाद एक ओपन-लेबल तुलनित्र- 24 सप्ताह (एन = 197) तक चलने वाले 16 सप्ताह का नियंत्रित अध्ययन (पॉलीइथाइलीन ग्लाइकॉल 4000)। 50 किलोग्राम वजन वाले बच्चों को 0.04 मिलीग्राम / किग्रा / दिन की प्रारंभिक खुराक दी गई, जो धीरे-धीरे 0.02 और 0.06 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के बीच बढ़ गई ( रेसोलर मौखिक समाधान या संबंधित प्लेसबो के अधिकतम 2 मिलीग्राम / दिन के लिए। 50 किलो वजन वाले बच्चों को 2 मिलीग्राम / दिन रेसोलर टैबलेट या संबंधित प्लेसबो प्राप्त हुआ।
उपचार की प्रतिक्रिया को प्रति सप्ताह ≥3 सहज मल त्याग (एसबीएम) के माध्य के रूप में परिभाषित किया गया था और हर 2 सप्ताह में मल असंयम एपिसोड की औसत संख्या ≤1। अध्ययन के परिणामों में कोई अंतर नहीं दिखा। रेसोलर और प्लेसीबो के बीच प्रभावकारिता के संदर्भ में: प्रतिक्रिया दर क्रमशः 17% और 17.8% थे (पी = 0.9002)। रेसोलर आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया गया था। उपचार के दौरान कम से कम 1 प्रतिकूल घटना शुरू होने वाले विषयों की घटनाएं (टीईईई) रेसोलर समूह (69.8%) और प्लेसीबो समूह के बीच समान थीं। (60.7%)। कुल मिलाकर, बच्चों में रेसोलर की सुरक्षा प्रोफ़ाइल वयस्कों की तरह ही थी।
05.2 "फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
Prucalopride तेजी से अवशोषित होता है; 2 मिलीग्राम की एकल मौखिक खुराक के बाद, सीमैक्स 2-3 घंटों में पहुंच गया था। पूर्ण मौखिक जैव उपलब्धता> 90% है। सहवर्ती भोजन का सेवन प्रुकालोप्राइड की मौखिक जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है।
वितरण
Prucalopride व्यापक रूप से वितरित किया जाता है और इसमें 567 लीटर के वितरण की स्थिर स्थिति मात्रा (Vdss) होती है। प्रुकालोप्राइड का प्रोटीन बंधन लगभग 30% है।
जैव परिवर्तन
प्रुकालोप्राइड के उन्मूलन का मुख्य मार्ग चयापचय नहीं है। कृत्रिम परिवेशीयमानव जिगर का चयापचय बहुत धीमा है और केवल न्यूनतम मात्रा में मेटाबोलाइट पाए जाते हैं। रेडिओलेबेल्ड प्रकोलोप्राइड के साथ एक मौखिक-खुराक मानव अध्ययन में, मूत्र और मल में सात मेटाबोलाइट्स की थोड़ी मात्रा पाई गई। उत्सर्जन में मात्रात्मक रूप से सबसे अधिक प्रतिनिधित्व मेटाबोलाइट, R107504, क्रमशः 3.2% और 3.1% के लिए जिम्मेदार है। मूत्र और मल में खुराक का। मूत्र और मल में पहचाने गए और परिमाणित अन्य मेटाबोलाइट्स R084536 (N-dealkylation द्वारा निर्मित) थे, जो 3% खुराक और हाइड्रॉक्सिलेशन (खुराक का 3%) और N-ऑक्सीकरण (खुराक का 2%) के उत्पादों के अनुरूप थे। अपरिवर्तित सक्रिय पदार्थ प्लाज्मा में कुल रेडियोधर्मिता का लगभग 92-94% होता है। R107504, R084536 और R104065 (O-demethylation द्वारा गठित) को मामूली प्लाज्मा मेटाबोलाइट्स के रूप में पहचाना गया।
निकाल देना
सक्रिय पदार्थ का एक बड़ा अंश अपरिवर्तित समाप्त हो जाता है (मूत्र में प्रशासित खुराक का 60-65% और मल में लगभग 5%)। अपरिवर्तित प्रुकालोप्राइड के गुर्दे के उत्सर्जन में निष्क्रिय निस्पंदन और सक्रिय स्राव दोनों शामिल हैं। प्रुकालोप्राइड की प्लाज्मा निकासी औसत 317 मिली / मिनट। इसका टर्मिनल आधा जीवन लगभग एक दिन है। स्थिर अवस्था तीन से चार दिनों के भीतर पहुंच जाती है। 2 मिलीग्राम के साथ एक बार दैनिक उपचार के साथ प्रुकालोप्राइड, स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः 2.5 और 7 एनजी / एमएल के न्यूनतम और अधिकतम मूल्यों के बीच उतार-चढ़ाव करती है। एकल दैनिक खुराक के बाद संचय अनुपात 1, 9 और 2.3 से होता है। प्रुकालोप्राइड के फार्माकोकाइनेटिक्स दोनों के भीतर आनुपातिक हैं चिकित्सीय सीमा और उससे आगे (20 मिलीग्राम तक परीक्षण किया गया) Prucalopride को एक बार दैनिक रूप से प्रशासित किया जाता है जो लंबे समय तक उपचार के दौरान समय-स्वतंत्र कैनेटीक्स प्रदर्शित करता है।
विशेष आबादी
जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक्स
एक जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण से पता चला है कि प्रुक्लोप्राइड की स्पष्ट कुल निकासी क्रिएटिनिन निकासी से संबंधित थी और उस उम्र, शरीर के वजन, लिंग या जाति का कोई प्रभाव नहीं था।
वरिष्ठ नागरिकों
1 मिलीग्राम की एक दैनिक खुराक के बाद, बुजुर्ग विषयों में अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता और प्रुकोलोप्राइड का एयूसी युवा वयस्कों की तुलना में 26-28% अधिक था। इस प्रभाव को बुजुर्गों में गुर्दे के कार्य में कमी के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।
किडनी खराब
सामान्य गुर्दे समारोह वाले विषयों की तुलना में, 2 मिलीग्राम की एक खुराक के बाद प्रुकोलोप्राइड की प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः हल्के गुर्दे की कमी वाले विषयों में औसतन 25% और 51% अधिक थी (ClCR 50-79 मिली / मिनट)। और मध्यम (ClCR25) -49 मिली / मिनट)। गंभीर गुर्दे की हानि (ClCR 24 मिली / मिनट) वाले विषयों में, प्लाज्मा सांद्रता स्वस्थ विषयों में पाए जाने वाले स्तरों से 2.3 गुना थी (देखें खंड 4.2 और 4.4)।
यकृत अपर्याप्तता
गैर-गुर्दे उन्मूलन कुल उन्मूलन में लगभग 35% योगदान देता है। एक छोटे से फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में, स्वस्थ विषयों की तुलना में मध्यम से गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में प्रुकोलोप्राइड का Cmax और AUC औसतन 10-20% अधिक था (खंड 4.2 और 4.4 देखें)।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
के पारंपरिक अध्ययनों के आधार पर गैर-नैदानिक डेटा मनुष्यों के लिए कोई विशेष खतरा नहीं दर्शाता है सुरक्षा औषध विज्ञान, बार-बार खुराक विषाक्तता, जीनोटॉक्सिसिटी, कार्सिनोजेनिक क्षमता, प्रजनन और विकासात्मक विषाक्तता। हृदय संबंधी मापदंडों पर विशेष ध्यान देने के साथ बड़ी संख्या में दवा सुरक्षा अध्ययनों ने हेमोडायनामिक और ईसीजी-व्युत्पन्न (क्यूटीसी) मापदंडों में कोई प्रासंगिक परिवर्तन नहीं दिखाया है, केवल हृदय गति और रक्तचाप में मामूली वृद्धि को छोड़कर, अंतःशिरा के बाद संवेदनाहारी सूअरों में देखा गया है। प्रशासन, और अंतःशिरा बोलस प्रशासन के बाद सचेत कुत्तों में रक्तचाप में वृद्धि, जो, हालांकि, संवेदनाहारी कुत्तों में या कुत्तों में मौखिक प्रशासन के बाद नहीं देखा गया था जिसमें समान प्लाज्मा स्तर प्राप्त किए जाते हैं।7-55 दिन पुराने चूहों पर किए गए नवजात/किशोर उपचर्म विषाक्तता अध्ययन में 100 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन का NOAEL दिखाया गया। बाल चिकित्सा विषयों (लगभग 0.04 मिलीग्राम / किग्रा / दिन के साथ इलाज) की तुलना में एनओएईएल में एयूसी0-24 एच के आधार पर निर्धारित एक्सपोजर दरों को 21 से 71 की सीमा में शामिल किया गया था, इस प्रकार नैदानिक के लिए पर्याप्त सुरक्षा मार्जिन सुनिश्चित किया गया था। खुराक।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
कॉर्नप्रेस का कोर
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
कोलाइडल सिलिका डाइऑक्साइड
भ्राजातु स्टीयरेट
टैबलेट कोटिंग
हाइपोमेलोज
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट
ट्राईसेटिन
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)
मैक्रोगोल
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
चार वर्ष।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
नमी से बचाने के लिए मूल ब्लिस्टर में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
एल्युमिनियम/एल्यूमीनियम छिद्रित (कैलेंडर) यूनिट डोज़ फफोले जिसमें 7 गोलियां होती हैं। प्रत्येक पैक में 7 x 1, 14 x 1, 28 x 1 या 84 x 1 फिल्म-लेपित टैबलेट होते हैं।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
शायर फार्मास्युटिकल्स आयरलैंड लिमिटेड
5 रिवरवॉक
सिटीवेस्ट बिजनेस कैंपस
डबलिन 24
आयरलैंड
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ईयू / 1/09/581/001 (28 टैबलेट)
ईयू / 1/09/581/003 (7 टैबलेट)
ईयू / 1/09/581/005 (14 टैबलेट)
ईयू / 1/09/581/007 (84 टैबलेट)
041016015
041016027
041016041
041016066
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: 15 अक्टूबर 2009
नवीनतम नवीनीकरण की तिथि: 06 जून 2014
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
05/2015