ALDOMET® एक मेथिल्डोपा-आधारित दवा है
चिकित्सीय समूह: एंटीहाइपरटेन्सिव - केंद्रीय क्रिया के साथ एंटीड्रेनर्जिक पदार्थ
संकेत ALDOMET® Methyldopa
ALDOMET® मध्यम या गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप के सभी रूपों के उपचार में संकेत दिया गया है।
क्रिया का तंत्र ALDOMET® Methyldopa
ALDOMET® को मौखिक रूप से लिया गया है, इसमें अप्रत्याशित फार्माकोकाइनेटिक्स हैं, क्योंकि इसका अवशोषण और सापेक्ष जैवउपलब्धता 8 से 62% तक एक व्यक्ति से दूसरे व्यक्ति में काफी भिन्न होती है। इसकी जैविक क्रिया लगभग 24 घंटे तक बनी रहती है, जबकि उन्मूलन मुख्य रूप से सौंपा जाता है गुर्दे का मार्ग।
एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव एल्डोमेट ® में निहित सक्रिय सिद्धांत के कारण होता है जिसे मेथिल्डोपा के रूप में जाना जाता है, जो सक्षम है - विभिन्न तंत्रों के माध्यम से - जीव की सहानुभूति कार्यक्षमता को कम करने के लिए। इस सक्रिय सिद्धांत की क्रिया के तौर-तरीकों में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के वासोमोटर केंद्रों के रिसेप्टर्स का निषेध (संभवतः मेटाबोलाइट अल्फा-मिथाइल नॉरएड्रेनालाईन द्वारा डाला गया प्रभाव) और एल-डोपा-डिकारबॉक्साइलेज की गतिविधि को बाधित करने का एक परिधीय एंटीड्रेनर्जिक प्रभाव शामिल है। (जो एल-डीओपीए के डोपामाइन में परिवर्तन को उत्प्रेरित करता है, एक कैटेकोलामाइन जो सहानुभूति तंत्रिका तंत्र पर कार्य करता है जिससे दिल की धड़कन तेज हो जाती है और रक्तचाप बढ़ जाता है)।
किए गए अध्ययन और नैदानिक प्रभावकारिता
1. मिथाइलडोपा और उच्च रक्तचाप
कोक्रेन डाटाबेस सिस्ट रेव। 2009 अक्टूबर 7;: सीडी003893।
प्राथमिक उच्च रक्तचाप के लिए मेथिल्डोपा।
माह जीटी, तेजानी एएम, मुसिनी वीएम।
मेथिल्डोपा था - "70 और 80 के दशक के बीच - प्राथमिक उच्च रक्तचाप के उपचार में सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक। इसके उपयोग को धीरे-धीरे कम दुष्प्रभावों के साथ अधिक प्रभावी दवा वर्गों द्वारा प्रतिस्थापित किया गया था। हालांकि, यह अध्ययन एक मेटा-विश्लेषण में आयोजित किया गया था। लगभग 595 अध्ययनों में इसने रक्तचाप को कम करने में प्रति दिन 500mg/2000mg की खुराक पर मेथिल्डोपा की प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया है। अधिक सटीक रूप से, औसत कमी अधिकतम के लिए 13mmHg और न्यूनतम के लिए 8mmHg के मान पर थी।
2. मिथाइलडोपा और गर्भावस्था में हेपेटोटॉक्सिसिटी
जे कोल फिजिशियन सर्जन पाक। 2009 फरवरी, 19: 125-6।
गर्भावस्था में अल्फा-मेथिल्डोपा हेपेटोटॉक्सिसिटी।
अली टी, श्रीनिवासन एन, ले वी, रिज़वी एस।
यह ज्ञात है कि मेथिल्डोपा थेरेपी से जुड़े दुष्प्रभावों में से एक हेपेटिक विषाक्तता है। दुर्भाग्य से, साहित्य इस तरह के मामलों से भरा है, जिसमें मेथिल्डोपा के प्रशासन ने "यकृत समारोह में महत्वपूर्ण कमी, के मापदंडों में परिवर्तन के साथ निर्धारित किया है" गर्भवती महिलाओं में भी प्रयोगशाला। सौभाग्य से, चिकित्सा के बंद होने के बाद जिगर के मूल्य और यकृत का कार्य सामान्य हो गया।
3. मिथाइलडोपा और एनीमिन
एन जेड मेड जे। 2009 अगस्त 21; 122: 53-6।
मेथिल्डोपा-प्रेरित ऑटोइम्यून हेमोलिटिक एनीमिया पर दोबारा गौर किया गया।
थॉमस ए, जेम्स बीआर, ग्राज़ियानो एसएल।
हेमोलिटिक एनीमिया मेथिल्डोपा के प्रशासन से जुड़े सबसे खतरनाक दुष्प्रभावों में से एक है। हालांकि इस प्रतिकूल प्रतिक्रिया के रोगजनक तंत्र को अभी तक स्पष्ट नहीं किया गया है, अंतरराष्ट्रीय साहित्य हर साल हेमोलिटिक एनीमिया के नए मामलों को सूचीबद्ध करता है, जिनमें से कुछ बहुत गंभीर हैं।
उपयोग की विधि और खुराक
ALDOMET® 250/500 मिलीग्राम मेथिल्डोपा की गोलियां: उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए हमले की खुराक में पहले 48 घंटों में प्रति दिन 250 मिलीग्राम की 2/3 गोलियां शामिल हैं। एक बार जब प्रभाव देखा गया है, जो आम तौर पर मौखिक प्रशासन के 12/24 घंटों के भीतर होता है, तो उद्देश्यों और प्राप्त पहले परिणामों के अनुसार खुराक को समायोजित करना आवश्यक होगा।
ALDOMET® की अधिकतम अनुमत खुराक प्रति दिन 2 ग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए; यदि यह खुराक अप्रभावी साबित होती है, तो थियाजाइड मूत्रवर्धक का एक साथ प्रशासन, जो विशेष रूप से मेथिल्डोपा की एंटीहाइपरटेंसिव कार्रवाई की सहायता करने में प्रभावी लगता है, का उपयोग किया जा सकता है।इस मामले में - और संभवतः एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के सहवर्ती प्रशासन के अन्य मामलों में - डॉक्टर को अच्छा रक्तचाप नियंत्रण प्राप्त करने के लिए दोनों की खुराक को समायोजित करना चाहिए।
किसी भी स्थिति में, ALDOMET® Methyldopa को लेने से पहले - आपको अपने डॉक्टर की सलाह और नियंत्रण की आवश्यकता होती है।
ALDOMET® मेथिल्डोपा चेतावनियाँ
ALDOMET® का सेवन, विशेष रूप से उच्च खुराक के मामले में, विभिन्न चयापचय और सक्रिय संघटक के कम उत्सर्जन को देखते हुए, बुजुर्ग रोगियों या गुर्दे की समस्याओं वाले रोगियों में इन प्रभावों में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ, उदासीनता और बेहोश करने की क्रिया से जुड़ा हो सकता है।
ALDOMET® के साथ चिकित्सा के दौरान, अलग-अलग गंभीरता के हेमोलिटिक एनीमिया, हेमटोक्रिट और प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन, यकृत के कार्य में कमी और बुखार के मामले भी थे, जिसके लिए दवा चिकित्सा को निलंबित करना आवश्यक था। उपचार के पहले हफ्तों में, करीबी चिकित्सा निगरानी रोगी के स्वास्थ्य पर उपरोक्त खतरनाक प्रभावों की संभावित घटना से बचने के लिए आवश्यक होगा।
ALDOMET ® "कोम्ब्स परीक्षण में परिवर्तन" भी निर्धारित कर सकता है।
आम तौर पर, ड्रग थेरेपी का निलंबन, सक्रिय संघटक का आधा जीवन भी दिया जाता है, 24 घंटों में पूर्व-चिकित्सा रक्तचाप के स्तर पर वापसी का कारण बनता है, लेकिन बिना किसी प्रतिक्षेप प्रभाव के।
ALDOMET® के प्रशासन के बाद उनींदापन और कम ध्यान हो सकता है, जिससे ड्राइव करना या मशीनों का उपयोग करना खतरनाक हो जाता है।
गर्भावस्था और स्तनपान
साहित्य में प्रकाशित विभिन्न अध्ययन ALDOMET® के टेराटोजेनिक प्रभावों की अनुपस्थिति पर सहमत प्रतीत होते हैं, हालांकि, भ्रूण के चयापचय पर मेथिल्डोपा की भूमिका को अभी तक पूरी तरह से स्पष्ट नहीं किया गया है। वास्तव में, यह ज्ञात है कि यह सक्रिय संघटक और इसके मेटाबोलाइट्स कर सकते हैं प्लेसेंटल बाधा को आसानी से पार कर जाता है और भ्रूण पर भी अपनी जैविक क्रिया करता है। इसके अलावा, मेथिल्डोपा का एक छोटा सा हिस्सा स्तन के दूध में स्रावित होता है, इसलिए यह सलाह दी जाती है कि ALDOMET® के साथ उपचार के दौरान स्तनपान बंद कर दें।
बातचीत
अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के सहवर्ती प्रशासन के माध्यम से ALDOMET® की काल्पनिक चिकित्सीय कार्रवाई को बढ़ाना संभव है। थियाजाइड मूत्रवर्धक के साथ तालमेल विशेष रूप से प्रभावी प्रतीत होता है, इस मामले में तीव्र हाइपोटेंशन एपिसोड से बचने के लिए एक सही खुराक समायोजन आवश्यक है।
मेथिल्डोपा के आंशिक शामक प्रभाव से पेरिऑपरेटिव चरण में एनेस्थेटिक्स की कम आवश्यकता हो सकती है।
इसके बजाय एल्डोमेट ® की जैविक प्रभावकारिता को ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स या गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं जैसे दवाओं के प्रशासन द्वारा बाधित किया जाता है, जो हाइड्रो-सलाइन प्रतिधारण में वृद्धि करने में सक्षम हैं।
मतभेद ALDOMET® Methyldopa
मेथिल्डोपा के संभावित चयापचय प्रभावों को देखते हुए, जिगर और गुर्दे की बीमारियों से पीड़ित रोगियों में, यहां तक कि पिछले वाले, और दवा के घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता के मामले में ALDOMET® के प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है।
फीयोक्रोमोसाइटोमा के रोगियों में उच्च रक्तचाप के उपचार में ALDOMET® प्रभावी नहीं है।
अवांछित प्रभाव - दुष्प्रभाव
ALDOMET® का प्रशासन, विशेष रूप से प्रारंभिक चरण में या खुराक में वृद्धि के बाद, शामक प्रभाव, उनींदापन, चक्कर आना, कमजोरी, सिरदर्द, मतली और पेट में ऐंठन के साथ हो सकता है।
ऐसे मामले भी हैं जिनमें एल्डोमेट ® के सेवन ने हेमोलिटिक एनीमिया की शुरुआत, हेमेटोक्रिट, बुखार, नपुंसकता, कामेच्छा में कमी, एमेनोरिया, गाइनेकोमास्टिया और सबसे गंभीर मामलों में भी ब्रैडीकार्डिया सहित प्रयोगशाला मापदंडों में परिवर्तन निर्धारित किया है।
ये प्रभाव आम तौर पर हल्के और क्षणिक होते हैं, वास्तव में चिकित्सा बंद होने के बाद वे तेजी से वापस आ जाते हैं।
ALDOMET® के घटकों में से एक को अतिसंवेदनशीलता के मामले में, त्वचा की प्रतिक्रियाएं जैसे कि दाने, एक्जिमा और चकत्ते आम तौर पर देखी जाती हैं।
ध्यान दें
ALDOMET® केवल चिकित्सकीय नुस्खे के तहत बेचा जा सकता है।
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