ओपियोइड दवाएं अंतर्जात ओपिओइड के एनाल्जेसिक प्रभाव को उनकी क्रिया की नकल करके बढ़ाती हैं; पेप्टाइड प्रकृति के ये अणु केंद्रीय स्तर पर विभिन्न कार्य करते हैं:
- वे दर्दनाक उत्तेजना के निरोधात्मक नियंत्रण का प्रयोग करते हैं;
- वे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और अंतःस्रावी कार्यों और ऑर्थो और पैरासिम्पेथेटिक स्वायत्त प्रणाली के कार्यों को संशोधित करते हैं;
- वे भावनात्मक और संज्ञानात्मक क्षेत्र को विनियमित करते हैं।
अंतर्जात ओपिओइड एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस प्रक्रियाओं के अधीन मैक्रोपेप्टाइड से प्राप्त होते हैं; ओपिओइड तीन प्रकार के होते हैं: एन्केफेलिन्स, एंडोर्फिन और डायनोर्फिन.
इन दवाओं की क्रिया के तंत्र को समझने के लिए उन रिसेप्टर्स के बारे में विस्तार से जानना आवश्यक है जिन पर अंतर्जात और बहिर्जात ओपिओइड कार्य करते हैं; तीन रिसेप्टर प्रकार हैं जिनके साथ ओपिओइड परस्पर क्रिया करते हैं, आत्मीयता और चयनात्मकता के क्रम का पालन करते हैं।
- रिसेप्टर: यह सुप्रा-स्पाइनल स्तर पर सबसे अधिक रिसेप्टर है, लेकिन हम इसे रीढ़ की हड्डी के क्षेत्र में भी पाते हैं, ताकि सर्वव्यापी दर्द मॉड्यूलेशन की अनुमति मिल सके। इस रिसेप्टर के मुख्य कार्यों में नियंत्रण शामिल है: सुप्रा-रीढ़ की हड्डी और रीढ़ की हड्डी के स्तर पर एनाल्जेसिक प्रभाव, शामक प्रभाव, हालांकि सभी प्रजातियों में नहीं; एसिटाइलकोलाइन रिलीज के निषेध के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता में कमी; हार्मोन और न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई के कारण।
- रिसेप्टर: सुप्रा-स्पाइनल और स्पाइनल स्तरों पर भी स्थित: यह संबंधित सुप्रा-स्पाइनल और स्पाइनल क्षेत्रों में एनाल्जेसिया के मॉड्यूलेशन के लिए और न्यूरो-एंडोक्राइन नियंत्रण के लिए जिम्मेदार है।
- रिसेप्टर: रिसेप्टर के समान संयोजन, लेकिन विभिन्न कार्यों के साथ; रिसेप्टर मनोदैहिक प्रभाव और कम जठरांत्र गतिशीलता के लिए जिम्मेदार है।
सभी तीन प्रकार के रिसेप्टर्स में क्रिया का एक ही तंत्र होता है: वे जी प्रोटीन से जुड़े अवरोधक रिसेप्टर्स होते हैं: एक बार सक्रिय होने पर, वे एंजाइम एडिनाइलेट साइक्लेज को चक्रीय एएमपी के उत्पादन और कैल्शियम आयनों के प्रवेश में परिणामी कमी के साथ रोकते हैं। "कोशिका की उत्तेजना के अवरोध" का निर्धारण करने के लिए। इस सेलुलर निष्क्रियता के परिणामस्वरूप न्यूरोट्रांसमीटर की कम रिहाई होती है: पोस्ट-सिनैप्टिक स्तर पर, पोटेशियम आयनों की रिहाई बढ़ जाती है, जो पोस्ट-सिनैप्टिक स्तर पर रिसेप्टर की प्रतिक्रियाशीलता को कम कर देता है। न्यूरोट्रांसमीटर।
ओपिओइड, अंतर्जात या बहिर्जात, विभिन्न स्तरों पर कार्य करके दर्दनाक उत्तेजना के संचरण को रोकते हैं: वे नोकिसेप्टर्स की बोधगम्य क्षमता को कम करते हैं; रीढ़ की हड्डी के सींग के स्तर पर, वे दर्द संचरण के लिए जिम्मेदार न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को कम करते हैं; थैलेमिक स्तर पर वे संवेदी प्रांतस्था में दर्दनाक उत्तेजना के संचरण को रोकते हैं: दूसरी ओर, वे अवरोही मॉड्यूलर पथों के निरोधात्मक नियंत्रण को बढ़ाते हैं।
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