फाइटोथेरेपी में Coumarins और Coumarin

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Coumarins पौधों की दुनिया में व्यापक रूप से वितरित प्राकृतिक पदार्थों का एक परिवार है। रासायनिक दृष्टिकोण से, ये 5,6-बेंजो-2-पाइरोन के व्युत्पन्न हैं, जिन्हें बेहतर रूप से Coumarin के रूप में जाना जाता है।

Coumarin शब्द से आया है Coumarona odorata, दक्षिण अमेरिका से एक फलियां जिसमें से अणु को पहली बार 1820 में वापस अलग किया गया था।

पौधे की दुनिया में, Coumarins मुक्त और ग्लाइकोसिडिक दोनों रूप में पाए जा सकते हैं, जो कि एक शर्करा वाले हिस्से से एग्लिकोन के रूप में जुड़ा हुआ है। इन पदार्थों की महान संरचनात्मक विविधता समान रूप से व्यापक औषधीय-चिकित्सीय परिवर्तनशीलता को दर्शाती है।

Phlebotonic क्रिया के साथ Coumarins

विशेषण फ़्लेबोटोनिक शिरापरक स्वर को बढ़ाने में सक्षम सभी पदार्थों से संबंधित है। एस्कुलिन - घोड़े की शाहबलूत पत्तियों (एग्लीकोन एस्क्यूलेटिना) में मौजूद कौमारिन ग्लाइकोसाइड - केशिकाओं की पारगम्यता (एंटी-एडिमा क्रिया) को कम करता है और उनके प्रतिरोध को बढ़ाता है, संवहनी मार्गों की कार्यक्षमता में सुधार करता है विरोधी भड़काऊ गुणों के लिए भी धन्यवाद।वही Coumarin, जो मेलिलोटो (मीठे तिपतिया घास) के फूलों के शीर्ष में प्रचुर मात्रा में है, ने पशु मॉडल में चिह्नित एंटी-एडेमेटस गुण दिखाए हैं; यह कोई संयोग नहीं है कि शिरापरक अपर्याप्तता और इसकी अभिव्यक्तियों के उपचार और प्रोफिलैक्सिस में, फ्लेवोनोइड्स के साथ मिलकर इस दवा का सुझाव दिया गया है।

थक्कारोधी क्रिया के साथ Coumarins

जब 19वीं शताब्दी के अंत में उत्तर अमेरिकी प्रजनकों ने मीठे तिपतिया घास (मीठे तिपतिया घास) को अपने चरागाहों में और "मवेशियों को खिलाने" में पेश किया, तो जल्द ही एक रक्तस्रावी महामारी दिखाई दी, जिसे केवल कुछ साल बाद जोड़ा गया था। इस नए चारा का उपयोग।

तिपतिया घास के सुखाने के दौरान, वास्तव में, Coumarin रासायनिक परिवर्तनों की एक श्रृंखला से गुजरता है - आंशिक रूप से सहज और आंशिक रूप से जीनस के कवक द्वारा मध्यस्थता एस्परजिलस - जो अंततः डाइकुमरोल की उत्पत्ति करता है। यह पदार्थ रक्त के थक्के बनने की प्रक्रिया में हस्तक्षेप करता है, कुछ थक्के कारकों के विटामिन के-निर्भर संश्लेषण को अवरुद्ध करता है। इसका व्युत्पन्न, वार्फरिन, वर्तमान में गहरी शिरा घनास्त्रता के उपचार में एक मौखिक थक्कारोधी के रूप में और अलिंद फैब्रिलेशन या कृत्रिम हृदय वाल्व वाले रोगियों में फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता और दिल के दौरे के प्रोफिलैक्सिस के रूप में उपयोग किया जाता है। वही उपयोग के एक समान प्रोफ़ाइल के साथ एक अन्य Coumarin व्युत्पन्न, acenocoumarol, Sintrom के सक्रिय सिद्धांत के लिए जाता है।

स्पैस्मोलाईटिक क्रिया के साथ Coumarins

हाइपोटेंशन और स्पस्मोलाइटिक गुणों वाले वनस्पति पदार्थों का एक उदाहरण - इसलिए ऐंठन-जैसे या शूल-प्रकार के दर्द से जुड़ी गैस्ट्रो-एंटरिक और जेनिटो-मूत्र की चिकनी मांसपेशियों के स्पास्टिक संकुचन को रोकने में सक्षम - के Coumarins द्वारा दिया गया है विबर्नम प्रुनिफोलियम (स्कोपोलेटिन) और "एंजेलिका" ("जड़ों से निकाला गया आवश्यक तेल)।

विसनाग (केलीना या विस्नाडिना) के Coumarins कोरोनरी वाहिकाओं की चिकनी पेशी के स्तर पर अपनी स्पस्मोलिटिक क्रिया को केंद्रित करते हैं; यह कोई संयोग नहीं है कि यह पौधा अपने एंटी-एंजिनल गुणों के लिए जाना जाता है।

जीवाणुरोधी और एंटीवायरल कार्रवाई के साथ Coumarins

पिलोसेला के हवाई भागों में और कई अम्बेलिफ़ेरा के रेजिन में मौजूद अम्बेलिफ़ेरोन - एक सनस्क्रीन के रूप में उपयोग किए जाने के अलावा - ने दिलचस्प एंटीबायोटिक गुण दिखाए हैं, विशेष रूप से ब्रुसेला के खिलाफ, ब्रुसेलोसिस के एटिऑलॉजिकल एजेंट। दूसरी ओर, उपरोक्त एस्क्यूलेटिन , बैक्टीरियोस्टेटिक और एंटिफंगल गुणों को प्रदर्शित करता है, जबकि डैफनोरेटिन और 3-फेनिलकौमरिन ने क्रमशः हेपेटाइटिस बी और एंटी-एचआईवी गुणों को दिखाया।

विरोधी भड़काऊ कार्रवाई के साथ Coumarins

स्वीट क्लोवर का Coumarin हीलिंग और ऊतक पुनर्जनन को बढ़ावा देता है, एरिथ्रोसाइट झिल्ली के एंटी-एडिमा, कैपिलारोट्रोपिक और स्थिर गुणों के लिए धन्यवाद (संवहनी पारगम्यता में वृद्धि का प्रतिकार करता है, भड़काऊ घटना में एक बहुत महत्वपूर्ण तत्व)। दूसरी ओर, Esculetin, प्रोस्टेनोइड्स (प्रोस्टाग्लैंडिंस, थ्रोम्बोक्सेन और ल्यूकोट्रिएन्स) के संश्लेषण को रोकता है, दमा, एलर्जी और भड़काऊ प्रतिक्रियाओं में शामिल अणु।

फोटोसेंसिटाइज़िंग एक्शन के साथ Coumarins

बर्गमोट, बर्गैप्टन और सोरालेन के विशिष्ट दो कौमारिन, और आम तौर पर अन्य 6,7-फुरान-कौमारिन जैसे ज़ैंथॉक्सिन में एक चिह्नित फोटोसेंसिटाइजिंग क्रिया होती है (वे पराबैंगनी किरणों की त्वचा क्रिया को बढ़ाती हैं, विशेष रूप से कमाना के लिए जिम्मेदार)। इस कारण से उनका उपयोग तथाकथित फोटोडायनामिक थेरेपी में किया जाता है, जिसका उपयोग विटिलिगो में त्वचा की रंजकता को प्रोत्साहित करने के लिए किया जाता है और कुछ हद तक सोरायसिस और एलोपेसिया एरीटा में किया जाता है। इस अभ्यास में मौखिक प्रशासन या फोटोसेंसिटाइज़िंग Coumarin तैयारी के सामयिक अनुप्रयोग में शामिल हैं, इसके बाद यूवीए विकिरण (320-400 एनएम) के संपर्क में आने से।

Coumarins के दुष्प्रभाव

विशेष परिस्थितियों में डाइक्यूमरोल का उत्पादन करने की उपरोक्त क्षमता के कारण सूखे कूमारिन-आधारित जड़ी-बूटियों के उपयोग में विशेष सावधानी बरती जानी चाहिए (स्वीट क्लोवर का किण्वन देखें)। स्पष्ट कारणों से, ये तैयारी एंटीकोआगुलेंट थेरेपी (कौमाडिन) पर रोगियों में बिल्कुल contraindicated हैं। , सिंट्रोम) या एंटीप्लेटलेट (एस्पिरिन, क्लोपिडोग्रेल, आदि)। हालांकि, यह कहा जाना चाहिए कि Coumarin और अन्य Coumarins में अपने आप में उल्लेखनीय थक्कारोधी गतिविधियाँ नहीं होती हैं, इसलिए फाइटोथेरेप्यूटिक स्तर पर उन्हें dicumarol और इसके अनुप्रयोगों के साथ भ्रमित नहीं होना चाहिए। डेविल्स क्लॉ, बोल्डो, मेथी और चाइनीज एंजेलिका, कूमारिन दवाओं के उदाहरण हैं, जिनके लिए ड्रग इंटरेक्शन के महत्वपूर्ण एपिसोड बताए गए हैं, जिसमें वारफारिन जैसी दवाओं की एंटीकोआगुलेंट गतिविधि बढ़ गई है।

बरगैप्टन की उच्च खुराक - सामान्य रूप से बरगामोट और खट्टे फलों के आवश्यक तेल की Coumarin विशेषता - उत्परिवर्तजन और कार्सिनोजेनिक हैं; इसके अलावा, वे साइटोक्रोम P450 के CYP3A4 आइसोफॉर्म पर निरोधात्मक गतिविधि के लिए जिम्मेदार प्रतीत होते हैं, अंगूर के रस की विशेषता (जो कि के लिए) यह कारण कई दवाओं के चयापचय को कम कर देता है, जिससे उनकी चिकित्सीय गतिविधि बढ़ जाती है और ओवरडोज से साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है)। फोटो-डर्मेटाइटिस, जलन और मेलानोमा के जोखिम के कारण, उनके फोटोसेंसिटाइजिंग गुणों के कारण, 6,7-फुरान-कौमारिन सूरज की रोशनी के लंबे समय तक संपर्क के मामले में contraindicated हैं।

Coumarin डेरिवेटिव्स में, Coumarins से शुरू होने वाले जीनस Aspergillus के मोल्ड्स द्वारा उत्पादित aflatoxins, एक बहुत ही महत्वपूर्ण टॉक्सिकोलॉजिकल भूमिका निभाते हैं, क्योंकि वे प्राथमिक लीवर कैंसर के खतरे को काफी बढ़ा देते हैं। Coumarin ही लीवर और किडनी के लिए मामूली रूप से विषाक्त है।

अंत में, उनकी संभावित विषाक्तता के कारण, Coumarins गर्भावस्था और दुद्ध निकालना में contraindicated हैं।

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