बीटा लस्टम एंटीबायोटिक दवाओं

व्यापकता

बीटा-लैक्टम (या β-lactams) एंटीबायोटिक दवाओं के एक बड़े परिवार का गठन करते हैं, जिसमें कई अणु शामिल होते हैं जिनमें उनकी रासायनिक संरचना के आधार पर केंद्रीय नाभिक होता है: l "बीटा-लैक्टम रिंग, जिसे और अधिक सरलता से के रूप में भी जाना जाता है बीटा लस्टम.

बीटा-लैक्टम रिंग - एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग के केंद्रीय नाभिक का गठन करने के अलावा - इन अणुओं का फार्माकोफोर भी है, अर्थात यह वह समूह है जो इन दवाओं के विशिष्ट जीवाणुरोधी गुणों को प्रदान करता है।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के वर्ग

बीटा-लैक्टम के बड़े परिवार के भीतर हमें एंटीबायोटिक्स के चार वर्ग मिलते हैं, पेनिसिलिन, NS सेफालोस्पोरिन्स, मैं कार्बापेनेम्स और मैं मोनोबैक्टम्स.
इन दवाओं की मुख्य विशेषताओं को संक्षेप में नीचे दिखाया जाएगा।

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन प्राकृतिक मूल के एंटीबायोटिक हैं, क्योंकि वे एक कवक (यानी, एक कवक) से प्राप्त होते हैं।
अधिक सटीक रूप से, एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग के पूर्वज - the पेनिसिलिन जी (या बेन्ज़िलपेनिसिलिन) और यह पेनिसिलिन वी (या फेनोक्सीमिथाइलपेनिसिलिन) - पहले की संस्कृतियों से अलग-थलग थे पेनिसिलियम नोटेटम (एक साँचा जिसे अब के रूप में जाना जाता है) पेनिसिलियम क्राइसोजेनम).
पेनिसिलिन की खोज का श्रेय अलेक्जेंडर फ्लेमिंग को दिया जाता है, जिन्होंने 1928 में यह देखा कि किस प्रकार के उपनिवेश पेनिसिलियम नोटेटम बैक्टीरिया के विकास को रोकने में सक्षम थे।
हालाँकि, बेंज़िलपेनिसिलिन और फ़िनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन को केवल दस साल बाद ब्रिटिश रसायनज्ञों के एक समूह द्वारा अलग किया गया था।
उसी क्षण से, नए और तेजी से सुरक्षित और प्रभावी यौगिकों को खोजने के प्रयास में, पेनिसिलिन के क्षेत्र में अनुसंधान का महान विकास शुरू हुआ।
हजारों नए अणुओं की खोज और संश्लेषण किया गया, जिनमें से कुछ आज भी चिकित्सा में उपयोग किए जाते हैं।
पेनिसिलिन जीवाणुनाशक क्रिया के साथ एंटीबायोटिक हैं, अर्थात वे जीवाणु कोशिकाओं को मारने में सक्षम हैं।
इस महान वर्ग से संबंधित कई अणुओं में, हम एम्पीसिलीन, एमोक्सिसिलिन, मेथिसिलिन और ऑक्सैसिलिन को याद करते हैं।

सेफ्लोस्पोरिन

सेफलोस्पोरिन - पेनिसिलिन की तरह - भी प्राकृतिक मूल के एंटीबायोटिक्स हैं।
अणु को दवाओं के इस वर्ग का पूर्वज माना जाता है - the सेफलोस्पोरिन सी - कैग्लियारी विश्वविद्यालय के इतालवी डॉक्टर ग्यूसेप ब्रोत्ज़ु द्वारा खोजा गया था।
इन वर्षों में, कई सेफलोस्पोरिन को उनके प्राकृतिक अग्रदूत की तुलना में बढ़ी हुई गतिविधि के साथ विकसित किया गया है, इस प्रकार कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ अधिक प्रभावी दवाएं प्राप्त कर रहे हैं।
सेफलोस्पोरिन भी जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक हैं।
Cefazolin, cefalexin, cefuroxime, cefaclor, ceftriaxone, ceftazidime, cefixime और cefpodoxime दवाओं के इस वर्ग से संबंधित हैं।

कार्बापेनेम्स

दवाओं के इस वर्ग के जनक हैं थियानामाइसिन, जिसे पहले एक्टिनोमाइसेट से पृथक किया गया था स्ट्रेप्टोमाइसेस कैटलिया.
यह पता चला कि थियानामाइसिन एक "गहन जीवाणुरोधी गतिविधि, कार्रवाई के एक व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ" एक यौगिक था और कुछ प्रकार के β-lactamases (कुछ जीवाणु प्रजातियों द्वारा उत्पादित विशेष एंजाइम जो बीटा-लैक्टम को हाइड्रोलाइज करने और निष्क्रिय करने में सक्षम थे) को बाधित करने में सक्षम था। एंटीबायोटिक)।
चूंकि थिएनामाइसिन बहुत अस्थिर और अलग करने में मुश्किल साबित हुआ, इसकी संरचना में संशोधन किए गए जिससे इस प्रकार एक अधिक स्थिर अर्ध-सिंथेटिक पहला व्युत्पन्न, इमिपेनम प्राप्त हुआ।
मेरोपेनेम और एर्टापेनम भी एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग से संबंधित हैं।
कार्बापेनम बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया के साथ एंटीबायोटिक्स हैं, अर्थात वे जीवाणु कोशिकाओं को मारने में सक्षम नहीं हैं, लेकिन वे उनके विकास को रोकते हैं।

मोनोबैक्टमी

एंटीबायोटिक दवाओं के इस वर्ग से संबंधित एकमात्र दवा एज़्ट्रोनम है।
Aztreonam प्राकृतिक यौगिकों से नहीं आता है, लेकिन पूरी तरह से सिंथेटिक मूल का है। इसमें केवल ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया तक सीमित क्रिया है और कुछ प्रकार के β-lactamases को निष्क्रिय करने की क्षमता भी है।

कारवाई की व्यवस्था

सभी बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स जीवाणु कोशिका भित्ति के संश्लेषण में हस्तक्षेप करके कार्य करते हैं, अर्थात वे पेप्टिडोग्लाइकन के संश्लेषण में हस्तक्षेप करते हैं।
पेप्टिडोग्लाइकन एक बहुलक है जिसमें नाइट्रोजनस कार्बोहाइड्रेट की समानांतर श्रृंखलाएं होती हैं, जो अमीनो एसिड अवशेषों के बीच क्रॉस-लिंक द्वारा एक साथ जुड़ती हैं।
ये बंधन पेप्टिडेस परिवार (कार्बोक्सीपेप्टिडेस, ट्रांसपेप्टिडेस और एंडोपेप्टिडेस) से संबंधित विशेष एंजाइमों द्वारा बनते हैं।
बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स इन पेप्टिडेस से बंधते हैं जो उपरोक्त अनुप्रस्थ बंधों के निर्माण को रोकते हैं; इस तरह, पेप्टिडोग्लाइकन के अंदर कमजोर क्षेत्र बनते हैं जो जीवाणु कोशिका के लसीका और मृत्यु का कारण बनते हैं।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं का प्रतिरोध

कुछ जीवाणु प्रजातियां बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी होती हैं क्योंकि वे विशेष एंजाइमों को संश्लेषित करती हैं β लैक्टमेज़) बीटा-लैक्टम रिंग को हाइड्रोलाइज करने में सक्षम; ऐसा करने में, वे एंटीबायोटिक को निष्क्रिय कर देते हैं, इसके कार्य को करने से रोकते हैं।
इस प्रतिरोध समस्या को दूर करने के लिए, बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स को अन्य यौगिकों के साथ मिलकर प्रशासित किया जा सकता है β-लैक्टामेज अवरोधक जो - जैसा कि नाम से ही स्पष्ट है - इन एंजाइमों की गतिविधि को रोकता है।
इन अवरोधकों के उदाहरण हैं "क्लैवुलैनिक एसिड जो अक्सर एमोक्सिसिलिन (जैसे, उदाहरण के लिए, दवा Clavulin®) के साथ मिलकर पाया जाता है, सल्बैक्टम जो एम्पीसिलीन के साथ संयोजन में पाया जाता है (जैसे, उदाहरण के लिए, Unasyn® दवा में) और Tazobactam जो कई दवाओं में पिपेरसिलिन के संयोजन में पाया जा सकता है (जैसे, उदाहरण के लिए, दवा Tazocin® में)।
हालांकि, एंटीबायोटिक प्रतिरोध न केवल बैक्टीरिया द्वारा β-lactamase के उत्पादन के कारण होता है, बल्कि अन्य तंत्रों के कारण भी हो सकता है।
इन तंत्रों में शामिल हैं:

• एंटीबायोटिक लक्ष्यों की संरचना में परिवर्तन;
• एक चयापचय मार्ग का निर्माण और उपयोग दवा द्वारा बाधित एक से अलग;
• दवा के प्रति सेलुलर पारगम्यता के संशोधन, इस तरह, जीवाणु कोशिका झिल्ली को एंटीबायोटिक के मार्ग या आसंजन में बाधा उत्पन्न होती है।

दुर्भाग्य से, हाल के वर्षों में एंटीबायोटिक प्रतिरोध की घटना में काफी वृद्धि हुई है, मुख्य रूप से इसके दुरुपयोग और दुरुपयोग के कारण।
इसलिए, बीटा-लैक्टम जैसी शक्तिशाली और प्रभावी दवाएं प्रतिरोधी जीवाणु उपभेदों के निरंतर विकास के कारण बेकार होने के खतरे में हैं।