सक्रिय तत्व: क्लोनिडीन
कैटाप्रेसन 150 माइक्रोग्राम टैबलेट
कैटाप्रेसन 300 माइक्रोग्राम टैबलेट
इंजेक्शन के लिए कैटाप्रेसन 150 माइक्रोग्राम / मिली घोल
कैटाप्रेसन का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
फार्माकोथेरेप्यूटिक श्रेणी
एंटीहाइपरटेन्सिव - इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट
चिकित्सीय संकेत
मौखिक रास्ता
धमनी उच्च रक्तचाप के सभी रूप
इंजेक्शन
उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट और उच्च रक्तचाप के मामले जिसमें मौखिक प्रशासन की अस्थायी असंभवता है या यह पर्याप्त प्रभावी साबित नहीं होता है। पैरेन्टेरल मार्ग अस्पताल में भर्ती मामलों के लिए आरक्षित है।
कैटाप्रेसन का सेवन कब नहीं करना चाहिए
कैटाप्रेसन को सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों और बीमार साइनस नोड रोग या 2 या 3 डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के कारण गंभीर ब्रैडीयर्सिया वाले रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए।
औषधीय उत्पाद का उपयोग दुर्लभ वंशानुगत स्थितियों के मामले में contraindicated है जो उत्पाद के किसी एक अंश के साथ असंगत हो सकता है (देखें: "विशेष चेतावनी")।
उपयोग के लिए सावधानियां Catapresan लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
गंभीर कोरोनरी अपर्याप्तता, पुरानी गुर्दे की कमी, सेरेब्रोवास्कुलर रोग, हाल ही में रोधगलन और हल्के या मध्यम ब्रैडीयर्सिया, कब्ज वाले रोगियों में कैटाप्रेसन को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए।पोलीन्यूरोपैथी, रेनॉड रोग और परिधीय परिसंचरण के अन्य अवरोधक स्नेह से पीड़ित रोगियों में प्रशासन अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए; अवसादग्रस्त रोगियों या अवसादग्रस्त विकारों से पीड़ित लोगों में भी इसी तरह की सावधानियां बरती जानी चाहिए, क्योंकि क्लोनिडीन के साथ उपचार के दौरान इस तरह के विकारों की शुरुआत या उच्चारण के मामले सामने आए हैं।
फीयोक्रोमोसाइटोमा उच्च रक्तचाप में कैटाप्रेसन प्रभावी नहीं है।
Clonidine, Catapresan का सक्रिय पदार्थ और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे के माध्यम से बड़े पैमाने पर उत्सर्जित होते हैं। गुर्दे की कमी के मामले में, विशेष रूप से सावधानीपूर्वक खुराक समायोजन आवश्यक है (देखें: "खुराक, विधि और प्रशासन का समय")। अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तरह कैटाप्रेसन के साथ उपचार की निगरानी दिल की विफलता या गंभीर कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में विशेष देखभाल के साथ की जानी चाहिए।
उपचार के पहले सप्ताह के दौरान, कैटाप्रेसन की काल्पनिक कार्रवाई एक शामक प्रभाव के साथ हो सकती है। चिकित्सा की निरंतरता के दौरान बेहोशी आमतौर पर कम हो जाती है। यदि आवश्यक हो, तो चिकित्सकीय देखरेख में खुराक में कमी की जानी चाहिए।
क्लोनिडाइन अन्य सीएनएस डिप्रेसेंट्स की कार्रवाई को प्रबल कर सकता है, जैसे कि ओपिओइड एगोनिस्ट, एनाल्जेसिक, बार्बिटुरेट्स, सेडेटिव्स, एनेस्थेटिक्स या अल्कोहल।
उपचार का कोई भी निलंबन विशेष रूप से चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत और धीरे-धीरे स्नातक की खुराक के साथ, कुछ दिनों में, क्लासिक लक्षणों (आंदोलन, धड़कन, घबराहट, कंपकंपी, सिरदर्द, मतली आदि) के साथ रक्तचाप में अचानक वृद्धि से बचने के लिए होना चाहिए। ।) इसलिए मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि वे पहले इलाज करने वाले चिकित्सक से परामर्श किए बिना चिकित्सा बंद न करें।
यदि चिकित्सा को बंद करना है, तो चिकित्सक को धीरे-धीरे खुराक को 2-4 दिनों में कम करना चाहिए। कैटाप्रेसन के बंद होने के बाद रक्तचाप में अत्यधिक वृद्धि को फेंटोलामाइन या टोलाज़ोलिन के अंतःशिरा प्रशासन द्वारा उलट दिया जा सकता है (देखें: "इंटरैक्शन")। यदि सहवर्ती दीर्घकालिक -अवरोधक उपचार को बंद करना आवश्यक है, तो -अवरोधक को क्लोनिडीन की क्रमिक वापसी से कई दिन पहले बंद कर दिया जाना चाहिए। कैटाप्रेसन ट्रांसडर्मल पैच के लिए स्थानीय त्वचा प्रतिक्रियाओं का अनुभव करने वाले रोगियों में, क्लोनिडाइन के साथ मौखिक चिकित्सा पर स्विच करने से व्यापक दाने हो सकते हैं।
कॉन्टैक्ट लेंस का उपयोग करने वाले मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि कैटाप्रेसन के साथ उपचार से आंखों का फटना कम हो सकता है।
बच्चों और किशोरों में क्लोनिडीन के उपयोग और सुरक्षा को नियंत्रित, यादृच्छिक अध्ययनों में बहुत कम सबूत मिले हैं; इसलिए इस रोगी आबादी में उपयोग की सिफारिश नहीं की जा सकती
विशेष रूप से, मृत्यु सहित गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी गईं, जब एडीएचडी (ध्यान घाटे की सक्रियता सिंड्रोम) वाले बच्चों में मेथिलफेनिडेट के संयोजन में क्लोनिडाइन का उपयोग "ऑफ-लेबल" किया गया था। इसलिए, इस संयोजन में क्लोनिडीन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Catapresan के प्रभाव को बदल सकते हैं?
"अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि बिना प्रिस्क्रिप्शन के भी"
क्लोनिडीन द्वारा प्रेरित रक्तचाप में कमी अन्य हाइपोटेंशन दवाओं के सहवर्ती प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है। अन्य प्रकार के एंटीहाइपरटेन्सिव जैसे मूत्रवर्धक, वासोडिलेटर्स, -ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और एसीई इनहिबिटर को प्रशासित करके चिकित्सीय रूप से इसका फायदा उठाया जा सकता है, लेकिन α1-ब्लॉकर्स नहीं।
ड्रग्स जो बढ़े हुए रक्तचाप या पानी और सोडियम आयन प्रतिधारण को प्रेरित करते हैं, जैसे कि गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, क्लोनिडीन की प्रभावशीलता को कम कर सकती हैं।
α2-अवरुद्ध गतिविधि वाले पदार्थ, जैसे कि फेंटोलामाइन या टोलाज़ोलिन, खुराक-आनुपातिक तरीके से क्लोनिडीन के α2-मध्यस्थता प्रभाव को रोक सकते हैं।
नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक या ड्रोमोट्रोपिक गतिविधि वाले पदार्थों के सहवर्ती प्रशासन जैसे कि -ब्लॉकर्स या डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स ब्रैडीकार्डिया में ताल गड़बड़ी का कारण या प्रबल हो सकते हैं। इसे बाहर नहीं किया जा सकता है कि -अवरोधक के सहवर्ती प्रशासन परिधीय संवहनी रोग का कारण या प्रबल हो सकता है।
α-अवरोधक गतिविधि के साथ ट्राइसाइक्लिक या न्यूरोलेप्टिक एंटीडिप्रेसेंट्स का सहवर्ती प्रशासन क्लोनिडीन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम या रद्द कर सकता है और ऑर्थोस्टेटिक विनियमन में परिवर्तन की घटना को बढ़ा या बढ़ा सकता है।
अल्कोहल प्रलाप की स्थिति में रोगियों के अवलोकन से पता चलता है कि क्लोनिडीन की उच्च खुराक का अंतःशिरा प्रशासन अंतःस्रावी हेलोपरिडोल की उच्च खुराक की अतालता क्षमता (ईसीजी के क्यूटी खंड का विस्तार और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन) को बढ़ा सकता है।
उच्चरक्तचापरोधी उपचार के कारण संबंध और प्रासंगिकता स्थापित नहीं की गई है।
दवाओं के साथ-साथ शराब के सीएनएस अवसाद प्रभाव को क्लोनिडीन के सहवर्ती प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
कैटाप्रेसन गोलियों में लैक्टोज होता है; यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
इंजेक्शन के लिए कैटाप्रेसन समाधान में प्रति शीशी 1 मिमी से कम सोडियम (23 मिलीग्राम) होता है, अर्थात यह अनिवार्य रूप से "सोडियम मुक्त" होता है।
प्रजनन क्षमता, गर्भावस्था और स्तनपान
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में क्लोनिडीन के उपयोग पर सीमित डेटा है।
गर्भावस्था के दौरान, कैटाप्रेसन, किसी भी दवा की तरह, केवल वास्तविक आवश्यकता के मामलों में और डॉक्टर की प्रत्यक्ष देखरेख में प्रशासित किया जाना चाहिए। माँ और बच्चे की नज़दीकी निगरानी की सिफारिश की जाती है। क्लोनिडाइन प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और भ्रूण की हृदय गति को कम कर सकता है। प्रसव पूर्व दवा के संपर्क के दीर्घकालिक प्रभाव के बारे में अपर्याप्त डेटा हैं।
गर्भावस्था के दौरान क्लोनिडीन के मौखिक रूपों को प्राथमिकता दी जाती है।
क्लोनिडीन के अंतःशिरा प्रशासन से बचा जाना चाहिए।
पशु अध्ययन प्रजनन विषाक्तता के संबंध में प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं। प्रसव के बाद नवजात शिशु के रक्तचाप में क्षणिक वृद्धि हो सकती है।
खाने का समय
क्लोनिडीन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। हालांकि, नवजात शिशुओं पर क्लोनिडीन के प्रभाव के बारे में अपर्याप्त जानकारी है। इसलिए कैटाप्रेसन के उपयोग की सिफारिश स्तनपान के दौरान नहीं की जाती है।
उपजाऊपन
मानव प्रजनन क्षमता पर क्लोनिडाइन के प्रभाव पर कोई नैदानिक अध्ययन नहीं किया गया है। जानवरों में क्लोनिडाइन के साथ अध्ययन प्रजनन सूचकांक पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
हालांकि, रोगियों को कैटाप्रेसन के साथ उपचार के दौरान चक्कर आना, बेहोशी और आवास में गड़बड़ी जैसे अवांछनीय प्रभावों की संभावित शुरुआत के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। इसलिए, वाहन चलाते या मशीनरी चलाते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जानी चाहिए। यदि रोगियों को ऊपर वर्णित दुष्प्रभावों का अनुभव होता है, तो उन्हें ड्राइविंग या ऑपरेटिंग मशीनरी जैसी संभावित खतरनाक गतिविधियों से बचना चाहिए।
खुराक और उपयोग की विधि कैटाप्रेसन का उपयोग कैसे करें: खुराक
उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है।
कैटाप्रेसन की खुराक व्यक्तिगत रोगी के रक्तचाप की प्रतिक्रिया के अनुसार निर्धारित की जानी चाहिए।
कैटाप्रेसन 150 माइक्रोग्राम टैबलेट
हल्के और मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप में और विशेष रूप से, बुजुर्ग रोगियों के उपचार में, जो दवा की कार्रवाई के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं। प्रति दिन ½-1 टैबलेट के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है, अधिमानतः शाम को; इलाज किए गए अधिकांश रोगियों में इस खुराक को प्रभावी दिखाया गया है। अपर्याप्त प्रतिक्रिया के मामले में, धीरे-धीरे खुराक को प्रति दिन 3 गोलियों तक बढ़ाएं।
कैटाप्रेसन 300 माइक्रोग्राम टैबलेट
गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप के रूपों में, अटैक थेरेपी के रूप में, कैटाप्रेसन 300 माइक्रोग्राम टैबलेट का उपयोग किया जाएगा, जो औसतन 1 टैबलेट दिन में 2-3 बार प्रशासित होता है। अत्यंत प्रतिरोधी मामलों में, उच्च खुराक का उपयोग चिकित्सकीय देखरेख में और अस्पताल के वार्ड के संदर्भ में किया जा सकता है।
इंजेक्शन के लिए कैटाप्रेसन 150 माइक्रोग्राम / मिली घोल
उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों में और अस्पताल में भर्ती रोगियों में, इंजेक्शन के लिए कैटाप्रेसन 150 माइक्रोग्राम / एमएल घोल का उपयोग किया जा सकता है।
चमड़े के नीचे या आईएम द्वारा प्रशासन कभी-कभी ऑर्थोस्टेटिक घटनाओं से बचने के लिए कैटाप्रेसन का इंजेक्शन के लिए 150 माइक्रोग्राम / एमएल समाधान रोगी के साथ एक लापरवाह स्थिति में किया जाना चाहिए।
इंजेक्शन को चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर या धीरे-धीरे अंतःशिरा में बनाया जा सकता है (शारीरिक खारा समाधान के कम से कम 10 मिलीलीटर में पतला 1 ampoule, इंजेक्शन की अवधि 10 मिनट)। IV जलसेक के लिए, 0.2 माइक्रोग्राम / किग्रा / मिनट की खुराक की सिफारिश की जाती है। रक्तचाप में क्षणिक वृद्धि से बचने के लिए जलसेक की दर 0.5 माइक्रोग्राम / किग्रा / मिनट से अधिक नहीं होनी चाहिए। 150 माइक्रोग्राम।
यदि आवश्यक हो, तो ampoules को दिन में 4 बार पैरेन्टेरली प्रशासित किया जा सकता है।
इस औषधीय उत्पाद को शारीरिक खारा को छोड़कर अन्य उत्पादों के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए।
किडनी खराब
खुराक को सही किया जाना चाहिए:
- एंटीहाइपरटेन्सिव के लिए व्यक्तिगत प्रतिक्रिया के एक समारोह के रूप में, जो गुर्दे की कमी वाले रोगियों में अत्यधिक परिवर्तनशील हो सकता है;
- गुर्दे की हानि की डिग्री के आधार पर।
कड़ी निगरानी की आवश्यकता है। चूंकि नियमित हेमोडायलिसिस द्वारा क्लोनिडाइन का केवल एक बहुत छोटा अंश समाप्त हो जाता है, इसलिए डायलिसिस के बाद दवा को और प्रशासित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में क्लोनिडीन के उपयोग का समर्थन करने के लिए अपर्याप्त सबूत हैं।
इसलिए 18 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में क्लोनिडीन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
उपयोग और हैंडलिंग के लिए निर्देश:
पूर्व-कट शीशियां। आपको नींबू की जरूरत नहीं है।
यदि आपने बहुत अधिक कैटाप्रेसन लिया है तो क्या करें?
लक्षण:
Clonidine एक व्यापक चिकित्सीय स्पेक्ट्रम की विशेषता है। क्लोनिडीन नशा सहानुभूति के एक सामान्य अवसाद द्वारा प्रकट होता है, जिसमें पुतली का कसना, सुस्ती, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, हाइपोथर्मिया, कोमा तक उनींदापन, एपनिया के लिए श्वसन अवसाद शामिल है। परिधीय α1 रिसेप्टर्स की उत्तेजना के बाद विरोधाभासी उच्च रक्तचाप भी हो सकता है।
इलाज:
आपातकालीन उपचार में गैस्ट्रिक पानी से धोना और एनालेप्टिक और / या वैसोप्रेसर दवाओं का प्रशासन शामिल है।
कैटाप्रेसन की अधिक मात्रा के आकस्मिक अंतर्ग्रहण / सेवन के मामले में, अपने चिकित्सक को तुरंत सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।
यदि आपके पास कैटाप्रेसन के उपयोग पर कोई और प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
दुष्प्रभाव Catapresan के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, कैटाप्रेसन दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, हालांकि हर कोई उन्हें नहीं प्राप्त करता है।
अधिकांश दुष्प्रभाव हल्के होते हैं और उपचार के दौरान कम हो जाते हैं।
निम्नलिखित श्रेणियों के अनुसार, सिस्टम ऑर्गन क्लास और फ़्रीक्वेंसी द्वारा प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को नीचे सूचीबद्ध किया गया है:
बहुत आम 1/10
आम 1/100 <1/10
असामान्य १ / १,००० <१/१००
दुर्लभ १ / १०,००० <१ / १,०००
बहुत दुर्लभ <1 / 10,000
उपलब्ध आंकड़ों से ज्ञात आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है।
अंतःस्रावी विकार:
दुर्लभ: गाइनेकोमास्टिया
मानसिक विकार:
सामान्य: अवसाद, नींद की गड़बड़ी
असामान्य: भ्रमपूर्ण धारणा, मतिभ्रम, दुःस्वप्न
ज्ञात नहीं: भ्रम की स्थिति, कामेच्छा में कमी
तंत्रिका तंत्र विकार:
बहुत ही आम: चक्कर, बेहोश करने की क्रिया
सामान्य: सिरदर्द
असामान्य: पेरेस्टेसिया
नेत्र विकार:
दुर्लभ: कम आंसू प्रवाह
ज्ञात नहीं: आवास संबंधी विकार
हृदय संबंधी विकार:
असामान्य: साइनस ब्रैडीकार्डिया
दुर्लभ: एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक
ज्ञात नहीं: ब्रैडीयरिथमिया
संवहनी विकार:
बहुत ही आम: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन
असामान्य: रेनॉड सिंड्रोम
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार:
दुर्लभ: नाक के म्यूकोसा का सूखापन
जठरांत्रिय विकार:
बहुत ही आम: शुष्क मुँह
आम: कब्ज, मतली, लार ग्रंथि में दर्द, उल्टी
दुर्लभ: बड़ी आंत की छद्म बाधा
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार:
असामान्य: प्रुरिटस, दाने, पित्ती
दुर्लभ: खालित्य
प्रजनन प्रणाली और स्तन विकार:
सामान्य: स्तंभन दोष
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति:
सामान्य: थकान
असामान्य: अस्वस्थता
नैदानिक परीक्षण:
दुर्लभ: बढ़ा हुआ रक्त शर्करा
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
यदि कोई भी दुष्प्रभाव गंभीर हो जाता है, या यदि आप इस पत्रक में सूचीबद्ध कोई दुष्प्रभाव देखते हैं, तो कृपया अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं।
समाप्ति और अवधारण
समाप्ति: पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि देखें।
इंगित की गई समाप्ति तिथि उत्पाद को अक्षुण्ण पैकेजिंग में संदर्भित करती है, सही ढंग से संग्रहीत।
चेतावनी: पैकेज पर दिखाई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
संयोजन
कैटाप्रेसन 150 माइक्रोग्राम टैबलेट
एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: क्लोनिडीन हाइड्रोक्लोराइड 150 माइक्रोग्राम
Excipients: कॉर्न स्टार्च, डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, निर्जल कोलाइडल सिलिका, घुलनशील स्टार्च, पोविडोन, स्टीयरिक एसिड
कैटाप्रेसन 300 माइक्रोग्राम टैबलेट
एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: क्लोनिडीन हाइड्रोक्लोराइड 300 माइक्रोग्राम
Excipients: कॉर्न स्टार्च, डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, निर्जल कोलाइडल सिलिका, घुलनशील स्टार्च, पोविडोन, स्टीयरिक एसिड
इंजेक्शन के लिए कैटाप्रेसन 150 माइक्रोग्राम / मिली घोल
एक शीशी में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: क्लोनिडीन हाइड्रोक्लोराइड 150 माइक्रोग्राम
Excipients: सोडियम क्लोराइड, हाइड्रोक्लोरिक एसिड 1 N c.a., इंजेक्शन के लिए पानी
फार्मास्युटिकल फॉर्म
गोलियाँ:
१५० माइक्रोग्राम - ३० गोलियाँ
३०० माइक्रोग्राम - ३० गोलियाँ
चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर और धीमी अंतःशिरा उपयोग के लिए इंजेक्शन समाधान:
150 माइक्रोग्राम / मिली - 1 मिली . के 5 ampoules
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
कैटाप्रेसन 150 - 300 एमसीजी टैबलेट
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
कैटाप्रेसन 150 एमसीजी टैबलेट
एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: क्लोनिडीन हाइड्रोक्लोराइड 150 एमसीजी।
सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
कैटाप्रेसन 300 एमसीजी टैबलेट
एक टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: क्लोनिडीन हाइड्रोक्लोराइड 300 एमसीजी।
सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें।
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
गोलियाँ
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप के सभी रूप।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए निरंतर चिकित्सा पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है।
कैटाप्रेसन की खुराक व्यक्तिगत रोगी के रक्तचाप की प्रतिक्रिया के अनुसार निर्धारित की जानी चाहिए।
कैटाप्रेसन 150 एमसीजी टैबलेट
हल्के और मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप में और विशेष रूप से, बुजुर्ग रोगियों के उपचार में, जो दवा की कार्रवाई के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं।
प्रति दिन ½-1 टैबलेट के साथ उपचार शुरू करने की सिफारिश की जाती है, अधिमानतः शाम को; इलाज किए गए अधिकांश रोगियों में इस खुराक को प्रभावी दिखाया गया है।
अपर्याप्त प्रतिक्रिया के मामले में, धीरे-धीरे खुराक को प्रति दिन 3 गोलियों तक बढ़ाएं।
कैटाप्रेसन 300 एमसीजी टैबलेट
गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप के रूपों में, कैटाप्रेसन 300 का उपयोग अटैक थेरेपी के रूप में किया जाएगा, जो औसतन 1 टैबलेट को दिन में 2-3 बार प्रशासित करता है।
अत्यंत प्रतिरोधी मामलों में, उच्च खुराक का उपयोग चिकित्सकीय देखरेख में और अस्पताल के वार्ड के संदर्भ में किया जा सकता है।
किडनी खराब
खुराक को सही किया जाना चाहिए:
• उच्चरक्तचापरोधी के प्रति व्यक्तिगत प्रतिक्रिया के एक कार्य के रूप में, जो वृक्क अपर्याप्तता वाले रोगियों में अत्यधिक परिवर्तनशील हो सकता है;
• गुर्दे की दुर्बलता की डिग्री के अनुसार।
कड़ी निगरानी की आवश्यकता है। चूंकि नियमित हेमोडायलिसिस द्वारा क्लोनिडाइन का केवल एक बहुत छोटा अंश समाप्त हो जाता है, इसलिए डायलिसिस के बाद दवा को और प्रशासित करने की कोई आवश्यकता नहीं है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में क्लोनिडीन के उपयोग का समर्थन करने के लिए अपर्याप्त सबूत हैं। इसलिए 18 वर्ष से कम आयु के बाल रोगियों में क्लोनिडीन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
04.3 मतभेद
कैटाप्रेसन को सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों और बीमार साइनस नोड रोग या 2 या 3 डिग्री एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक के कारण गंभीर ब्रैडीयर्सिया वाले रोगियों को नहीं दिया जाना चाहिए।
औषधीय उत्पाद का उपयोग दुर्लभ वंशानुगत स्थितियों के मामले में contraindicated है जो उत्पाद के किसी एक अंश के साथ असंगत हो सकता है (देखें खंड 4.4 "विशेष चेतावनी और उपयोग के लिए सावधानियां")।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
गंभीर कोरोनरी अपर्याप्तता, पुरानी गुर्दे की कमी, सेरेब्रोवास्कुलर रोग, हाल ही में रोधगलन और हल्के या मध्यम ब्रैडीयर्सिया, कब्ज वाले रोगियों में कैटाप्रेसन को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। पोलीन्यूरोपैथी, रेनॉड रोग और परिधीय परिसंचरण के अन्य अवरोधक स्नेह से पीड़ित रोगियों में प्रशासन अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए; अवसादग्रस्त रोगियों या अवसादग्रस्तता विकारों से पीड़ित लोगों में भी इसी तरह की सावधानियां बरती जानी चाहिए, क्योंकि क्लोनिडीन के साथ उपचार के दौरान इस तरह के विकारों की शुरुआत या उच्चारण के मामले सामने आए हैं (देखें खंड 4.8 )।
फीयोक्रोमोसाइटोमा उच्च रक्तचाप में कैटाप्रेसन प्रभावी नहीं है।
Clonidine, Catapresan का सक्रिय पदार्थ और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे के माध्यम से बड़े पैमाने पर उत्सर्जित होते हैं। गुर्दे की कमी के मामले में, विशेष रूप से सावधानीपूर्वक खुराक समायोजन आवश्यक है (खंड 4.2 "पोसोलॉजी और प्रशासन की विधि" देखें)।
अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं की तरह कैटाप्रेसन के साथ उपचार की निगरानी दिल की विफलता या गंभीर कोरोनरी धमनी रोग वाले रोगियों में विशेष देखभाल के साथ की जानी चाहिए।
उपचार के पहले सप्ताह के दौरान, कैटाप्रेसन की काल्पनिक कार्रवाई एक शामक प्रभाव के साथ हो सकती है। चिकित्सा की निरंतरता के दौरान बेहोशी आमतौर पर कम हो जाती है। यदि आवश्यक हो, तो चिकित्सकीय देखरेख में खुराक में कमी की जानी चाहिए।
मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि क्लोनिडाइन अन्य सीएनएस अवसादों, जैसे ओपियोइड एगोनिस्ट, एनाल्जेसिक, बार्बिटेरेट्स, सेडेटिव्स, एनेस्थेटिक्स या अल्कोहल की कार्रवाई को मजबूत कर सकता है।
उपचार का कोई भी निलंबन विशेष रूप से चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत और धीरे-धीरे स्नातक की खुराक के साथ, कुछ दिनों में, क्लासिक लक्षणों (आंदोलन, धड़कन, घबराहट, कंपकंपी, सिरदर्द, मतली आदि) के साथ रक्तचाप में अचानक वृद्धि से बचने के लिए होना चाहिए। ।) इसलिए मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि वे पहले इलाज करने वाले चिकित्सक से परामर्श किए बिना चिकित्सा बंद न करें।
यदि चिकित्सा को बंद करना है, तो चिकित्सक को धीरे-धीरे खुराक को 2-4 दिनों में कम करना चाहिए। कैटाप्रेसन के बंद होने के बाद रक्तचाप में अत्यधिक वृद्धि को फेंटोलामाइन या टोलाज़ोलिन के अंतःशिरा प्रशासन द्वारा उलट किया जा सकता है (देखें खंड 4.5 "अन्य औषधीय उत्पादों के साथ सहभागिता" और बातचीत के अन्य रूप")। यदि सहवर्ती दीर्घकालिक बी-ब्लॉकर उपचार को बंद करना आवश्यक है, तो क्लोनिडीन की क्रमिक वापसी से कई दिन पहले β-ब्लॉकर को बंद कर दिया जाना चाहिए।
कैटाप्रेसन ट्रांसडर्मल पैच के लिए स्थानीय त्वचा प्रतिक्रियाओं का अनुभव करने वाले रोगियों में, क्लोनिडाइन के साथ मौखिक चिकित्सा पर स्विच करने से व्यापक दाने हो सकते हैं।
कॉन्टैक्ट लेंस का उपयोग करने वाले मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि कैटाप्रेसन के साथ उपचार से आंखों का फटना कम हो सकता है।
बच्चों और किशोरों में क्लोनिडीन के उपयोग और सुरक्षा को नियंत्रित, यादृच्छिक अध्ययनों में बहुत कम सबूत मिले हैं; इसलिए इस रोगी आबादी में उपयोग की सिफारिश नहीं की जा सकती है (देखें खंड 4.2 )।
विशेष रूप से, मृत्यु सहित गंभीर प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं देखी गईं, जब एडीएचडी (ध्यान घाटे की सक्रियता सिंड्रोम) वाले बच्चों में मेथिलफेनिडेट के संयोजन में क्लोनिडाइन का उपयोग "ऑफ-लेबल" किया गया था। इसलिए, इस संयोजन में क्लोनिडीन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
कैटाप्रेसन गोलियों में लैक्टोज होता है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
क्लोनिडीन द्वारा प्रेरित रक्तचाप में कमी अन्य हाइपोटेंशन दवाओं के सहवर्ती प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है। अन्य प्रकार के एंटीहाइपरटेन्सिव एजेंटों जैसे कि मूत्रवर्धक, वासोडिलेटर्स, β-ब्लॉकर्स, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स और एसीई इनहिबिटर को प्रशासित करके चिकित्सीय रूप से इसका फायदा उठाया जा सकता है, लेकिन α1-ब्लॉकर्स नहीं।
ड्रग्स जो बढ़े हुए रक्तचाप या पानी और सोडियम आयन प्रतिधारण को प्रेरित करते हैं, जैसे कि गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं, क्लोनिडीन की प्रभावशीलता को कम कर सकती हैं।
α2-अवरुद्ध गतिविधि वाले पदार्थ, जैसे कि फेंटोलामाइन या टोलाज़ोलिन, खुराक-आनुपातिक तरीके से क्लोनिडीन के α2-मध्यस्थता प्रभाव को रोक सकते हैं।
नकारात्मक क्रोनोट्रोपिक या ड्रोमोट्रोपिक गतिविधि वाले पदार्थों के सहवर्ती प्रशासन जैसे कि β-ब्लॉकर्स या डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड ब्रैडीकार्डिया में ताल गड़बड़ी का कारण या प्रबल हो सकते हैं। इसे बाहर नहीं किया जा सकता है कि β-अवरोधक के सहवर्ती प्रशासन परिधीय संवहनी रोग का कारण या प्रबल हो सकता है।
अवरुद्ध गतिविधि के साथ ट्राइसाइक्लिक या न्यूरोलेप्टिक एंटीडिपेंटेंट्स का सहवर्ती प्रशासन क्लोनिडीन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को कम या रद्द कर सकता है और ऑर्थोस्टेटिक विनियमन में परिवर्तन की घटना को बढ़ा या बढ़ा सकता है।
अल्कोहल प्रलाप की स्थिति में रोगियों के अवलोकन से पता चलता है कि क्लोनिडीन की उच्च खुराक का अंतःशिरा प्रशासन अंतःस्रावी हेलोपरिडोल की उच्च खुराक की अतालता क्षमता (ईसीजी के क्यूटी खंड का विस्तार और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन) को बढ़ा सकता है। उच्चरक्तचापरोधी उपचार के कारण संबंध और प्रासंगिकता स्थापित नहीं की गई है।
S.N.C पर अवसादग्रस्तता प्रभाव। ड्रग्स, साथ ही शराब, क्लोनिडीन के एक साथ प्रशासन द्वारा बढ़ाया जा सकता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
गर्भवती महिलाओं में क्लोनिडीन के उपयोग पर सीमित डेटा है।
गर्भावस्था के दौरान, कैटाप्रेसन, किसी भी दवा की तरह, केवल वास्तविक आवश्यकता के मामलों में और डॉक्टर की प्रत्यक्ष देखरेख में प्रशासित किया जाना चाहिए। माँ और बच्चे की नज़दीकी निगरानी की सिफारिश की जाती है।
क्लोनिडाइन प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और भ्रूण की हृदय गति को कम कर सकता है। प्रसव पूर्व दवा के संपर्क के दीर्घकालिक प्रभाव के बारे में अपर्याप्त डेटा हैं।
गर्भावस्था के दौरान क्लोनिडीन के मौखिक रूपों को प्राथमिकता दी जाती है।
क्लोनिडीन के अंतःशिरा प्रशासन से बचा जाना चाहिए।
पशु अध्ययन प्रजनन विषाक्तता के संबंध में प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं (देखें खंड 5.3 "प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा")।
प्रसव के बाद नवजात शिशु के रक्तचाप में क्षणिक वृद्धि हो सकती है।
खाने का समय
क्लोनिडीन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। हालांकि, नवजात शिशुओं पर क्लोनिडीन के प्रभाव के बारे में अपर्याप्त जानकारी है। इसलिए कैटाप्रेसन के उपयोग की सिफारिश स्तनपान के दौरान नहीं की जाती है।
उपजाऊपन
मानव प्रजनन क्षमता पर क्लोनिडाइन के प्रभाव पर कोई नैदानिक अध्ययन नहीं किया गया है। जानवरों में क्लोनिडीन के साथ अध्ययन प्रजनन सूचकांक पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष रूप से हानिकारक प्रभावों का संकेत नहीं देते हैं (देखें खंड 5.3 "प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा")।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है।
हालांकि, रोगियों को कैटाप्रेसन के साथ उपचार के दौरान चक्कर आना, बेहोशी और आवास में गड़बड़ी जैसे अवांछनीय प्रभावों की संभावित शुरुआत के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। इसलिए, वाहन चलाते या मशीनरी चलाते समय सावधानी बरतने की सलाह दी जानी चाहिए। यदि रोगियों को ऊपर वर्णित दुष्प्रभावों का अनुभव होता है, तो उन्हें ड्राइविंग या ऑपरेटिंग मशीनरी जैसी संभावित खतरनाक गतिविधियों से बचना चाहिए।
04.8 अवांछित प्रभाव
अधिकांश दुष्प्रभाव हल्के होते हैं और उपचार के दौरान कम हो जाते हैं।
निम्नलिखित श्रेणियों के अनुसार, सिस्टम ऑर्गन क्लास और फ़्रीक्वेंसी द्वारा प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को नीचे सूचीबद्ध किया गया है:
बहुत आम 1/10
आम १/१००
असामान्य १ / १,०००
दुर्लभ १ / १०,०००
केवल कभी कभी
उपलब्ध आंकड़ों से ज्ञात आवृत्ति का अनुमान नहीं लगाया जा सकता है।
एंडोक्राइन पैथोलॉजी:
दुर्लभ: गाइनेकोमास्टिया।
मानसिक विकार:
सामान्य: अवसाद, नींद की गड़बड़ी।
असामान्य: भ्रमपूर्ण धारणा, मतिभ्रम, बुरे सपने।
ज्ञात नहीं: भ्रम की स्थिति, कामेच्छा में कमी।
तंत्रिका तंत्र विकार:
बहुत आम: चक्कर आना, बेहोश करना।
सामान्य: सिरदर्द।
असामान्य: पेरेस्टेसिया।
नेत्र विकार:
दुर्लभ: कम आंसू प्रवाह।
ज्ञात नहीं: आवास में गड़बड़ी।
कार्डिएक पैथोलॉजी:
असामान्य: साइनस ब्रैडीकार्डिया।
दुर्लभ: एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक।
ज्ञात नहीं: मंदनाड़ी।
संवहनी विकृति:
बहुत आम: ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन।
असामान्य: रेनॉड सिंड्रोम।
श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार:
दुर्लभ: नाक के श्लेष्म का सूखापन।
जठरांत्रिय विकार:
बहुत आम: शुष्क मुँह।
आम: कब्ज, मतली, लार ग्रंथि में दर्द, उल्टी।
दुर्लभ: बड़ी आंत की छद्म बाधा।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार:
असामान्य: प्रुरिटस, दाने, पित्ती।
दुर्लभ: खालित्य।
प्रजनन प्रणाली और स्तन विकार:
सामान्य: स्तंभन दोष।
सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति:
सामान्य: थकान।
असामान्य: अस्वस्थता।
नैदानिक परीक्षण:
दुर्लभ: रक्त शर्करा में वृद्धि।
04.9 ओवरडोज
लक्षण:
Clonidine एक व्यापक चिकित्सीय स्पेक्ट्रम की विशेषता है।क्लोनिडीन नशा सहानुभूति के एक सामान्य अवसाद द्वारा प्रकट होता है, जिसमें पुतली का कसना, सुस्ती, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, हाइपोथर्मिया, कोमा तक उनींदापन, एपनिया के लिए श्वसन अवसाद शामिल है। परिधीय α1 रिसेप्टर्स की उत्तेजना के बाद विरोधाभासी उच्च रक्तचाप भी हो सकता है।
इलाज:
आपातकालीन उपचार में गैस्ट्रिक पानी से धोना और एनालेप्टिक और / या वैसोप्रेसर दवाओं का प्रशासन शामिल है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: एंटीहाइपरटेन्सिव। इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर एगोनिस्ट।
एटीसी कोड: C02AC01।
क्लोनिडीन हाइड्रोक्लोराइड की क्रिया मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में की जाती है, जिससे सहानुभूति स्वर और परिधीय और गुर्दे प्रतिरोध, हृदय ताल और दबाव में कमी आती है। गुर्दे प्लाज्मा प्रवाह और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर अनिवार्य रूप से अपरिवर्तित रहती है। सामान्य पोस्टुरल रिफ्लेक्सिस नहीं बदले जाते हैं, इसलिए ऑर्थोस्टेटिक घटनाएं हल्की और दुर्लभ होती हैं।
लंबी अवधि के उपचार के दौरान, कार्डियक आउटपुट मानक मूल्यों पर वापस आ जाता है, जबकि परिधीय प्रतिरोध कम रहता है। अधिकांश रोगियों में हृदय गति में कमी देखी गई है, लेकिन दवा श्रम के लिए सामान्य हेमोडायनामिक प्रतिक्रिया को नहीं बदलती है।
उच्च रक्तचाप के उपचार में क्लोनिडीन की प्रभावकारिता का मूल्यांकन बाल चिकित्सा आबादी में 5 नैदानिक अध्ययनों में किया गया था।
प्रभावकारिता डेटा सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप को कम करने में क्लोनिडीन के गुणों की पुष्टि करता है।
हालांकि, सीमित डेटा और कार्यप्रणाली की कमियों के कारण, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त बच्चों में क्लोनिडीन के उपयोग पर कोई निश्चित निष्कर्ष नहीं निकाला जा सकता है।
एडीएचडी, टॉरेट सिंड्रोम और हकलाने वाले बाल रोगियों में कुछ नैदानिक परीक्षणों में क्लोनिडाइन की प्रभावकारिता का भी मूल्यांकन किया गया है। इन स्थितियों में क्लोनिडाइन की प्रभावकारिता का प्रदर्शन नहीं किया गया है।
क्लोनिडीन को माइग्रेन के इलाज में दो छोटे बाल चिकित्सा नैदानिक परीक्षणों में प्रभावी नहीं दिखाया गया था।
बाल चिकित्सा नैदानिक परीक्षणों में सबसे अधिक बार होने वाले अवांछनीय प्रभाव थे उनींदापन, शुष्क मुँह, सिरदर्द, चक्कर आना और अनिद्रा। ये दुष्प्रभाव बच्चों की दैनिक गतिविधियों पर गंभीर प्रभाव डाल सकते हैं।
कुल मिलाकर, बच्चों और किशोरों में क्लोनिडीन की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है (देखें खंड 4.2 )।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण और वितरण
क्लोनिडीन के फार्माकोकाइनेटिक्स 75-300 एमसीजी की सीमा में आनुपातिक खुराक हैं। Clonidine, मौखिक रूप से प्रशासित, अच्छी तरह से अवशोषित होता है और इसका मामूली पहला पास प्रभाव होता है। मौखिक प्रशासन के 1-3 घंटे बाद पीक प्लाज्मा एकाग्रता तक पहुंच जाता है।
क्लोनिडाइन तेजी से और बड़े पैमाने पर ऊतकों में वितरित होता है और रक्त-मस्तिष्क बाधा और प्लेसेंटा दोनों को पार करता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 30-40% है। क्लोनिडीन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। हालांकि, नवजात शिशुओं पर प्रभाव के बारे में अपर्याप्त जानकारी है।
चयापचय और उन्मूलन
क्लोनिडाइन का टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन 6 से 20 घंटे तक था। गंभीर गुर्दे की समस्या वाले मरीजों में इसे 41 घंटे तक बढ़ाया जा सकता है। प्रशासित खुराक का लगभग 70% मूत्र में उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से अपरिवर्तित (40- 60%) खुराक का) प्रमुख मेटाबोलाइट (पी-हाइड्रॉक्सीसाइक्लोनिडाइन) औषधीय रूप से निष्क्रिय है। कुल प्रशासित का लगभग 20% मल में उत्सर्जित होता है।
क्लोनिडाइन के फार्माकोकाइनेटिक्स रोगी के लिंग या जाति से प्रभावित नहीं होते हैं।
सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में 0.2 और 2.0 एनजी / एमएल से कम प्लाज्मा सांद्रता में एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव प्राप्त किया जाता है। हाइपोटेंशन प्रभाव 2.0 एनजी / एमएल से ऊपर प्लाज्मा सांद्रता में क्षीण या कम हो जाता है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
क्लोनिडाइन के साथ एकल-खुराक विषाक्तता अध्ययन विभिन्न जानवरों की प्रजातियों में मौखिक और पैरेंट्रल प्रशासन द्वारा आयोजित किया गया था, जिसके परिणामस्वरूप मौखिक LD50 मान लगभग 70 मिलीग्राम / किग्रा (माउस), 70 मिलीग्राम / किग्रा (चूहा),> 15 मिलीग्राम / किग्रा ( कुत्ता), और 150 मिलीग्राम / किग्रा (बंदर)। निम्नलिखित LD50 मान सूक्ष्म रूप से प्राप्त किए गए थे:> कुत्ते में 3 मिलीग्राम / किग्रा और चूहे में 153 मिलीग्राम / किग्रा। अंतःशिरा प्रशासन के बाद घातक खुराक 6 मिलीग्राम / किग्रा (कुत्ते) ई . की सीमा में थी
क्लोनिडाइन के संपर्क में आने के बाद ट्रांस-प्रजाति विषाक्तता के लक्षण प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना एक्सोफथाल्मोस, गतिभंग और कंपकंपी थे। घातक खुराक पर, टॉनिक-क्लोनिक आक्षेप होते हैं। बेहोश करने की क्रिया के साथ बारी-बारी से उत्तेजना और आक्रामकता भी देखी गई (माउस, चूहा, कुत्ता), लार और तचीपनिया (कुत्ता), हाइपोथर्मिया और उदासीनता (बंदर)।
18 महीने की अवधि के बार-बार मौखिक खुराक विषाक्तता अध्ययन में, क्लोनिडाइन को 0.1 मिलीग्राम / किग्रा (चूहा), 0.03 मिलीग्राम / किग्रा (कुत्ता) और 1.5 मिलीग्राम / किग्रा (एप) की मौखिक खुराक में अच्छी तरह से सहन किया गया था। 13-सप्ताह के चूहे के अध्ययन में, चमड़े के नीचे के प्रशासन के बाद नो टॉक्सिक लेवल (NOAEL) 0.05 मिलीग्राम / किग्रा था।
अंतःशिरा प्रशासन के लिए, खरगोशों और कुत्तों ने क्रमशः 5 और 4 सप्ताह के लिए 0.01 मिलीग्राम / किग्रा / दिन सहन किया। उच्च खुराक अति सक्रियता, आक्रामकता, कम भोजन का सेवन और वजन (चूहा), बेहोश करने की क्रिया (खरगोश) या कार्डियो- और हेपाटो-मेगालिया का कारण जीपीटी, क्षारीय फॉस्फेट और -ग्लोबुलिन और फोकल लीवर नेक्रोसिस (कुत्ता) के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि के साथ होता है।
2.0 मिलीग्राम / किग्रा पीओ के प्रशासन के बाद कोई टेराटोजेनिक क्षमता नहीं दिखाई गई। चूहों और चूहों में, 0.09 मिलीग्राम / किग्रा पीओ। खरगोशों में, 0.015 मिलीग्राम / किग्रा एससी। चूहों में और 0.15 मिलीग्राम / किग्रा iv. खरगोश में।
चूहों में, मौखिक खुराक> 0.015 मिलीग्राम / किग्रा / दिन पर पुनर्जीवन दर में वृद्धि देखी गई, हालांकि प्रशासन की अवधि पर निर्भर करता है।
चूहों में प्रजनन क्षमता 0.15 मिलीग्राम / किग्रा की मौखिक खुराक तक प्रभावित नहीं होती है। 0.075 मिलीग्राम / किग्रा तक की खुराक संतान के पेरी- और प्रसवोत्तर विकास को प्रभावित नहीं करती है।
एम्स परीक्षण और माउस माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण में, कोई उत्परिवर्तजन क्षमता नहीं पाई गई। चूहे के कैंसरजन्यता अध्ययन में, क्लोनिडाइन कैंसरजन्य नहीं था।
गिनी सूअरों और खरगोशों में अंतःशिरा और इंट्रा-धमनी प्रशासन के बाद, स्थानीय जलन या संवेदीकरण पैदा करने की कोई प्रवृत्ति नहीं पाई गई।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
कॉर्न स्टार्च, डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, निर्जल कोलाइडल सिलिका, घुलनशील स्टार्च, पोविडोन, स्टीयरिक एसिड।
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
कैटाप्रेसन 150 एमसीजी टैबलेट - 3 साल।
कैटाप्रेसन 300 एमसीजी टैबलेट - 5 साल।
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
इस औषधीय उत्पाद को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
कैटाप्रेसन 150 एमसीजी टैबलेट - अपारदर्शी सफेद पीवीसी / पीवीडीसी / अलू ब्लिस्टर
कैटाप्रेसन 300 एमसीजी टैबलेट - अपारदर्शी सफेद पीवीसी / अलू ब्लिस्टर
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
Boehringer Ingelheim इटालिया S.p.A.
लोरेंजिनी 8, 20139 मिलान के माध्यम से
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
कैटाप्रेसन 150 एमसीजी टैबलेट - 30 टैबलेट ए.आई.सी. एन। 021502012
कैटाप्रेसन 300 एमसीजी टैबलेट - 30 टैबलेट ए.आई.सी. एन। 021502024
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
कैटाप्रेसन 150 एमसीजी टैबलेट
पहला प्राधिकरण: २६.९.१९६९
प्राधिकरण का नवीनीकरण: 01.06.2010
कैटाप्रेसन 300 एमसीजी टैबलेट
पहला प्राधिकरण: १६.०२.१९७३
प्राधिकरण का नवीनीकरण: 01.06.2010
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
18 जुलाई 2013 का एआईएफए संकल्प