सक्रिय तत्व: फेलोडिपाइन
प्रीवेक्स 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
प्रीवेक्स 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
संकेत Prevex का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
एंटीहाइपरटेन्सिव और एंटीजेनल गतिविधि के साथ डायहाइड्रोपाइरीडीन व्युत्पन्न।
उच्च रक्तचाप। स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस
प्रेवेक्स का सेवन कब नहीं करना चाहिए
गर्भावस्था; फेलोडिपिन या किसी भी अंश के लिए ज्ञात अतिसंवेदनशीलता; असंबद्ध दिल की विफलता; तीव्र रोधगलन; अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस; हेमोडायनामिक रूप से महत्वपूर्ण कार्डियक वाल्व रुकावट; कार्डियक बहिर्वाह की गतिशील रुकावट; कार्डियोजेनिक शॉक।
Prevex लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए?
फेलोडिपिन महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन की शुरुआत का कारण बन सकता है, जिसके परिणामस्वरूप टैचीकार्डिया हो सकता है। इससे पूर्वनिर्धारित रोगियों में मायोकार्डियल इस्किमिया हो सकता है।
फेलोडिपिन का उपयोग उन रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जिनके पास टैचीकार्डिया विकसित होने की संभावना है।
फेलोडिपाइन यकृत के माध्यम से समाप्त हो जाता है। नतीजतन, स्पष्ट रूप से कम यकृत समारोह वाले रोगियों में उच्च चिकित्सीय सांद्रता और बेहतर प्रतिक्रिया की उम्मीद की जा सकती है (अनुभाग खुराक, विधि और प्रशासन का समय भी देखें)।
चिह्नित मसूड़े की सूजन / पीरियोडोंटाइटिस के रोगियों में हल्के मसूड़े के हाइपरप्लासिया की सूचना मिली है। इस तरह के हाइपरप्लासिया से बचा जा सकता है या "सावधान दंत स्वच्छता" द्वारा उलट किया जा सकता है
परस्पर क्रिया कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Prevex के प्रभाव को बदल सकते हैं
एंजाइमेटिक इंटरैक्शन
फेलोडिपाइन को लीवर में साइटोक्रोम P450 3A4 (CYP3A4) द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है। CYP3A4 अवरोधक और संकेतक फेलोडिपिन प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित कर सकते हैं।
फेलोडिपिन के प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि के कारण बातचीत
साइटोक्रोम P450 3A4 के एंजाइम अवरोधक, जैसे कि सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, इट्राकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल, एंटी-एचआईवी ड्रग्स / प्रोटीज़ इनहिबिटर (जैसे रटनवीर) और अंगूर के रस में मौजूद कुछ फ्लेवोनोइड्स को फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण दिखाया गया है।
साइटोक्रोम P450 3A4 के फेलोडिपाइन एंजाइम इंड्यूसर्स जैसे कि फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपिन, रिफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, एफेविरेन्ज़, नेविरापीन और हाइपरिकम पेरफ़ोरेटम (सेंट जॉन पौधा) के प्लाज्मा सांद्रता में कमी के कारण होने वाली बातचीत से फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में कमी आ सकती है।
अन्य इंटरैक्शन
साइक्लोस्पोरिन: फेलोडिपिन साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा सांद्रता में परिवर्तन नहीं करता है।
टैक्रोलिमस: फेलोडिपिन टैक्रोलिमस की एकाग्रता को बढ़ा सकता है। जब एक साथ लिया जाता है, तो टैक्रोलिमस के सीरम सांद्रता को नियंत्रित किया जाना चाहिए और टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
प्रीवेक्स में लैक्टोज होता है इसलिए शर्करा के प्रति असहिष्णुता के मामले में दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर से संपर्क करें.
प्रजनन क्षमता, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना
गर्भावस्था: गर्भावस्था के दौरान प्रीवेक्स का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
स्तनपान: स्तन के दूध में फेलोडिपाइन पाया जाता है। हालांकि, अगर मां स्तनपान के दौरान चिकित्सीय खुराक लेती है, तो इस दवा का शिशु पर असर होने की संभावना नहीं है।
प्रजनन क्षमता: रोगी की प्रजनन क्षमता पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मरीजों को पता होना चाहिए कि ड्राइविंग या मशीनों का उपयोग करने से पहले वे फेलोडिपाइन उपचार पर कैसे प्रतिक्रिया करते हैं, क्योंकि चक्कर आना या थकान छिटपुट रूप से हो सकती है।
खुराक और उपयोग की विधि Prevex का उपयोग कैसे करें: खुराक
उच्च रक्तचाप
खुराक को व्यक्तिगत आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
उपचार दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की खुराक से शुरू हो सकता है। जब आवश्यक हो, रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को 2.5 मिलीग्राम तक घटाया जा सकता है या प्रति दिन 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एक और एंटीहाइपरटेन्सिव जोड़ा जा सकता है।
सामान्य रखरखाव खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम है।
यकृत हानि
यकृत हानि वाले मरीजों में फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि हो सकती है और कम खुराक के साथ उपचार का जवाब हो सकता है (देखें अनुभाग उपयोग के लिए सावधानियां)।
एंजाइना पेक्टोरिस
खुराक को व्यक्तिगत आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।
उपचार दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए, और आवश्यकतानुसार दिन में एक बार 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए।
बुजुर्ग आबादी का उपचार सबसे कम उपलब्ध खुराक से शुरू होना चाहिए।
गुर्दे की हानि
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में फेलोडिपिन के उपयोग पर नैदानिक परीक्षणों से प्राप्त अनुभव सीमित है।
प्रशासन
टैबलेट को सुबह में लिया जाना चाहिए, पानी के साथ पूरा निगल लिया जाना चाहिए और निरंतर रिलीज गुणों को बनाए रखने के लिए इसे तोड़ा, कुचला या चबाया नहीं जाना चाहिए। गोलियों को खाली पेट या कम वसा या कार्बोहाइड्रेट वाले हल्के भोजन के बाद लिया जा सकता है।
यदि आपने बहुत अधिक प्रीवेक्स लिया है तो क्या करें?
लक्षण: ओवरडोज से अत्यधिक परिधीय वासोडिलेशन हो सकता है, चिह्नित हाइपोटेंशन और कभी-कभी ब्रैडीकार्डिया के साथ।
उपचार: सक्रिय लकड़ी का कोयला, यदि आवश्यक हो, गैस्ट्रिक पानी से धोना।
यदि गंभीर हाइपोटेंशन होता है, तो रोगसूचक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।
निचले अंगों को ऊपर उठाकर रोगी को लापरवाह रखें।
सहवर्ती ब्रैडीकार्डिया के मामले में, 0.5-1 मिलीग्राम एट्रोपिन को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाना चाहिए।
यदि यह पर्याप्त नहीं है, तो शारीरिक समाधान (खारा, ग्लूकोज या डेक्सट्रान) डालकर मात्रा बढ़ाएं। यदि ऊपर वर्णित उपाय अपर्याप्त हैं, तो α1-adrenergic रिसेप्टर्स पर प्रचलित प्रभाव वाली सहानुभूति दवाओं को प्रशासित किया जा सकता है।
साइड इफेक्ट Prevex के साइड इफेक्ट क्या हैं?
फेलोडिपिन निस्तब्धता, सिरदर्द, धड़कन, चक्कर आना, थकान का कारण बन सकता है।
ये प्रतिक्रियाएं, जो आमतौर पर उपचार की शुरुआत में या जब प्रशासित खुराक में वृद्धि होती है, आमतौर पर क्षणिक होती हैं और समय के साथ तीव्रता में कम हो जाती हैं।
फेलोडिपाइन भी खुराक पर निर्भर टखने की सूजन का कारण बन सकता है, जो प्रीकेपिलरी वासोडिलेशन से प्रेरित होता है और सामान्यीकृत द्रव प्रतिधारण से असंबंधित होता है।
नैदानिक परीक्षणों से प्राप्त अनुभव के आधार पर, 2% रोगियों ने टखने की एडिमा की शुरुआत के कारण उपचार बंद कर दिया।
स्पष्ट मसूड़े की सूजन / पीरियोडोंटाइटिस के रोगियों में हल्के मसूड़े का हाइपरप्लासिया देखा गया है। इस हाइपरप्लासिया से बचा जा सकता है या "सावधान मौखिक स्वच्छता के साथ इलाज किया जा सकता है। मतली, पेट में दर्द, दाने, क्षिप्रहृदयता, हाइपोटेंशन, चक्कर आना, पेरेस्टेसिया, प्रुरिटस, अस्टेनिया, परिधीय शोफ की भी सूचना मिली है। आर्थ्राल्जिया और मायलगिया की रिपोर्ट शायद ही कभी की गई हो। , पित्ती, उल्टी, बेहोशी, नपुंसकता के मामले और यौन क्षेत्र के विकार।अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (जैसे एंजियोएडेमा और बुखार), यकृत एंजाइमों में वृद्धि, प्रकाश संवेदनशीलता, ल्यूकोसाइटोक्लास्टिक वास्कुलिटिस, बार-बार पेशाब करने की इच्छा बहुत कम बताई गई है।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
किसी भी अवांछित प्रभाव के बारे में डॉक्टर या फार्मासिस्ट को सूचित करना महत्वपूर्ण है, भले ही पैकेज लीफलेट में वर्णित न हो।
समाप्ति और अवधारण
एक्सपायरी: पैकेज पर छपी एक्सपायरी डेट देखें।
चेतावनी: पैकेज पर इंगित समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें। यह तिथि अक्षुण्ण, ठीक से संग्रहीत पैकेजिंग को संदर्भित करती है।
30 डिग्री सेल्सियस से नीचे स्टोर करें।
औषधीय उत्पाद को बच्चों की पहुंच और दृष्टि से दूर रखें
अन्य सूचना
संयोजन
प्रीवेक्स 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: फेलोडिपिन 5 मिलीग्राम।
प्रीवेक्स 5 मिलीग्राम टैबलेट गुलाबी, गोलाकार, उभयलिंगी है, एक तरफ "ए / एफएम" और दूसरी तरफ "5", व्यास में 9 मिमी उत्कीर्ण है।
Excipients: 40 पॉलीऑक्सीलेटेड हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल; हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज; प्रोपाइल गैलेट; हाइपोमेलोज; सोडियम एल्यूमीनियम सिलिकेट; माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज; निर्जल लैक्टोज; सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट; पॉलीथीन ग्लाइकोल 6000; टाइटेनियम डाइऑक्साइड E171; आयरन ऑक्साइड E172; कारनौबा वक्स; शुद्धिकृत जल।
प्रीवेक्स 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: फेलोडिपिन 10 मिलीग्राम।
प्रीवेक्स 10 मिलीग्राम टैबलेट लाल भूरे, गोलाकार, उभयलिंगी, एक तरफ "ए / एफई" और दूसरी तरफ "10", व्यास में 9 मिमी के साथ उत्कीर्ण है।
Excipients: 40 पॉलीऑक्सीलेटेड हाइड्रोजनीकृत अरंडी का तेल; हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज; प्रोपाइल गैलेट; हाइपोमेलोज; सोडियम एल्यूमीनियम सिलिकेट; माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज; निर्जल लैक्टोज; सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट; पॉलीथीन ग्लाइकोल 6000; टाइटेनियम डाइऑक्साइड E171; आयरन ऑक्साइड E176; कारनौबा वक्स; शुद्धिकृत जल।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
प्रीवेक्स 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां:
5 मिलीग्राम की 28 लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ।
प्रीवेक्स 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां:
10 मिलीग्राम की 14 लंबी-रिलीज़ गोलियां।
10 मिलीग्राम की 28 लंबी-रिलीज़ टैबलेट - गैर-बाजार पैकेजिंग।
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंचने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
प्रीवेक्स
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
प्रीवेक्स 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
प्रत्येक टैबलेट में 5 मिलीग्राम फेलोडिपिन होता है।
ज्ञात प्रभावों के साथ सहायक पदार्थ:
प्रत्येक टैबलेट में 28 मिलीग्राम लैक्टोज और 5 मिलीग्राम मैक्रोगोल्ग्लिसरॉल हाइड्रोक्सीस्टियरेट होता है।
प्रीवेक्स 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
प्रत्येक टैबलेट में 10 मिलीग्राम फेलोडिपिन होता है।
ज्ञात प्रभावों के साथ सहायक पदार्थ:
प्रत्येक टैबलेट में 28 मिलीग्राम लैक्टोज और 10 मिलीग्राम मैक्रोगोल्ग्लिसरॉल हाइड्रोक्सीस्टियरेट होता है।
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
प्रीवेक्स 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
टैबलेट गुलाबी, गोलाकार, उभयलिंगी है, जो एक तरफ ए / एफएम के साथ उत्कीर्ण है और दूसरी तरफ 5 है, जिसका व्यास 9 मिमी है।
प्रीवेक्स 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
टैबलेट लाल भूरे, गोलाकार, उभयलिंगी है, जिसमें एक तरफ ए / एफई उकेरा गया है और दूसरी तरफ 10, व्यास 9 मिमी है।
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
उच्च रक्तचाप
स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
मात्रा बनाने की विधि
उच्च रक्तचाप
खुराक को व्यक्तिगत आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए। उपचार दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जा सकता है। जब आवश्यक हो, रोगी की प्रतिक्रिया के आधार पर खुराक को 2.5 मिलीग्राम तक घटाया जा सकता है या प्रति दिन 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एक और एंटीहाइपरटेन्सिव जोड़ा जा सकता है। सामान्य रखरखाव खुराक दिन में एक बार 5 मिलीग्राम है।
एंजाइना पेक्टोरिस
खुराक को व्यक्तिगत आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए। उपचार दिन में एक बार 5 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो दिन में एक बार 10 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाना चाहिए।
बुजुर्ग आबादी
सबसे कम उपलब्ध खुराक के साथ प्रारंभिक उपचार पर विचार किया जाना चाहिए
गुर्दे की हानि
बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है।
यकृत हानि
यकृत हानि वाले मरीजों में फेलोडिपिन प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है और कम खुराक के साथ उपचार का जवाब दे सकता है (देखें खंड 4.4 )।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में फेलोडिपिन के उपयोग पर नैदानिक परीक्षणों का अनुभव सीमित है (देखें खंड 5.1 और 5.2 )।
प्रशासन का तरीका
गोलियों को सुबह लेना चाहिए और पानी के साथ निगलना चाहिए। लंबे समय तक रिलीज गुणों को बनाए रखने के लिए, गोलियों को विभाजित, कुचल या चबाया नहीं जाना चाहिए। गोलियों को भोजन के बिना या हल्के भोजन के बाद वसा या कार्बोहाइड्रेट में कम लिया जा सकता है।
04.3 मतभेद
• गर्भावस्था
• फेलोडिपिन या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता
• बिना क्षतिपूर्ति दिल की विफलता
• तीव्र रोधगलन
• अस्थिर एनजाइना पेक्टोरिस
• हेमोडायनामिक रूप से महत्वपूर्ण हृदय वाल्व रुकावट
• हृदय के बहिर्वाह में गतिशील रुकावट
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
उच्च रक्तचाप से ग्रस्त आपात स्थितियों के उपचार में फेलोडिपिन की प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है।
फेलोडिपिन महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन की शुरुआत का कारण बन सकता है, जिसके परिणामस्वरूप टैचीकार्डिया हो सकता है। इससे अतिसंवेदनशील रोगियों में मायोकार्डियल इस्किमिया हो सकता है।
फेलोडिपाइन यकृत के माध्यम से समाप्त हो जाता है। नतीजतन, स्पष्ट रूप से कम यकृत समारोह वाले रोगियों में उच्च चिकित्सीय सांद्रता और बेहतर प्रतिक्रिया की उम्मीद की जा सकती है (देखें खंड 4.2 )।
CYP3A4 एंजाइमों को महत्वपूर्ण रूप से प्रेरित या बाधित करने वाली दवाओं के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप क्रमशः प्लाज्मा फेलोडिपिन के स्तर में उल्लेखनीय कमी या वृद्धि होती है। इसलिए सहवर्ती प्रशासन से बचा जाना चाहिए (खंड 4.5 देखें)।
प्रीवेक्स में लैक्टोज होता है. गैलेक्टोज असहिष्णुता या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
प्रीवेक्स में अरंडी का तेल होता है, जो पेट खराब और दस्त का कारण बन सकता है।
चिह्नित मसूड़े की सूजन / पीरियोडोंटाइटिस के रोगियों में हल्के मसूड़े की वृद्धि की सूचना मिली है। इस वृद्धि से बचा जा सकता है या "सावधान दंत स्वच्छता" के साथ उलट किया जा सकता है।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
फेलोडिपाइन को लीवर में साइटोक्रोम P450 3A4 (CYP3A4) द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है। CYP3A4 एंजाइम के साथ हस्तक्षेप करने वाले पदार्थों के साथ सहवर्ती प्रशासन फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित कर सकता है।
एंजाइमेटिक इंटरैक्शन
साइटोक्रोम P450 isoenzyme 3A4 के अवरोधक और प्रेरक फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता को प्रभावित कर सकते हैं।
फेलोडिपिन के प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि के कारण बातचीत
CYP3A4 एंजाइम के एंजाइम अवरोधकों को फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का कारण दिखाया गया है।
फेलोडिपिन सीएमएक्स और एयूसी क्रमशः 8 गुना और 6 गुना बढ़ गया, जब फेलोडिपिन को शक्तिशाली सीवाईपी 3 ए 4 अवरोधक इट्राकोनाज़ोल के साथ प्रशासित किया गया था। जब फेलोडिपाइन और एरिथ्रोमाइसिन को सह-प्रशासित किया गया था, फेलोडिपाइन सीएमएक्स और एयूसी लगभग 2.5 गुना बढ़ गया था। सिमेटिडाइन ने फेलोडिपिन सीएमएक्स और एयूसी में लगभग 55% की वृद्धि की।शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों के साथ संयोजन से बचा जाना चाहिए।
शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों के साथ संयोजन में प्रशासित होने पर उन्नत फेलोडिपिन जोखिम के कारण नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनाओं के मामले में, फेलोडिपिन खुराक का समायोजन और / या CYP3A4 अवरोधक को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।
उदाहरण:
• सिमेटिडाइन
• एरिथ्रोमाइसिन
• इट्राकोनाजोल
• केटोकोनाज़ोल
• एंटी एचआईवी / प्रोस्थेसिस इनहिबिटर (जैसे रटनवीर)
• अंगूर के रस में मौजूद कुछ फ्लेवोनोइड्स
फेलोडिपिन की गोलियां अंगूर के रस के साथ नहीं लेनी चाहिए।
फेलोडिपिन के प्लाज्मा एकाग्रता में कमी के कारण बातचीत
साइटोक्रोम P4503A4 सिस्टम के एंजाइम इंड्यूसर को फेलोडिपिन के प्लाज्मा सांद्रता में कमी का कारण दिखाया गया है।
जब फेलोडिपाइन को कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन या फेनोबार्बिटल के साथ सह-प्रशासित किया गया, तो फेलोडिपाइन सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 82% और 96% की कमी आई। शक्तिशाली CYP3A4 inducers के साथ संबंध से बचा जाना चाहिए।
फेलोडिपिन के कम जोखिम के कारण प्रभावकारिता की कमी के मामले में, जब शक्तिशाली CYP3A4 इंड्यूसर के साथ प्रशासित किया जाता है, तो फेलोडिपिन खुराक का समायोजन और / या CYP3A4 इंड्यूसर को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए।
उदाहरण:
• फ़िनाइटोइन
• कार्बामाज़ेपिन
• रिफैम्पिसिन
• बार्बिटुरेट्स
• एफाविरेन्ज़
• नेविरापीन
• हाइपरिकम परफोराटम (सेंट जॉन पौधा)
अन्य इंटरैक्शन
टैक्रोलिमस: फेलोडिपिन टैक्रोलिमस की एकाग्रता को बढ़ा सकता है। जब एक साथ लिया जाता है, तो टैक्रोलिमस सीरम सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए और टैक्रोलिमस खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है।
साइक्लोस्पोरिन: फेलोडिपिन साइक्लोस्पोरिन के प्लाज्मा सांद्रता में परिवर्तन नहीं करता है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था
फेलोडिपाइन का उपयोग गर्भावस्था के दौरान नहीं किया जाना चाहिए। प्रीक्लिनिकल प्रजनन विषाक्तता अध्ययनों में फेलोडिपाइन की औषधीय कार्रवाई के कारण भ्रूण के विकास पर प्रभाव की सूचना मिली है।
खाने का समय
स्तन के दूध में फेलोडिपाइन का पता चला है, नवजात शिशु पर संभावित प्रभाव पर डेटा की कमी के कारण, स्तनपान के दौरान उपचार की सिफारिश नहीं की जाती है।
उपजाऊपन
रोगी प्रजनन क्षमता पर फेलोडिपिन के प्रभावों पर कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। चूहों में प्रजनन विषाक्तता के एक प्रीक्लिनिकल अध्ययन में (खंड 5.3 देखें), भ्रूण के विकास पर प्रभाव लेकिन चिकित्सीय के करीब खुराक पर प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं बताया गया।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
फेलोडिपाइन का मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता पर हल्का या मध्यम प्रभाव पड़ता है। यदि फेलोडिपिन लेने वाले रोगी सिरदर्द, मतली, चक्कर आना या थकान से पीड़ित हैं, तो प्रतिक्रिया करने की क्षमता क्षीण हो सकती है। उपचार की शुरुआत में विशेष सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।
04.8 अवांछित प्रभाव
सुरक्षा प्रोफ़ाइल का सारांश
फेलोडिपिन निस्तब्धता, सिरदर्द, धड़कन, चक्कर आना और थकान का कारण बन सकता है। इनमें से अधिकांश प्रतिक्रियाएं खुराक पर निर्भर हैं और उपचार की शुरुआत में या खुराक में वृद्धि के बाद दिखाई देती हैं। यदि ऐसा होता है, तो ये प्रतिक्रियाएं आमतौर पर क्षणिक होती हैं और समय के साथ कम हो जाती हैं।
फेलोडिपिन के साथ इलाज किए गए मरीजों को खुराक पर निर्भर टखने की सूजन का अनुभव हो सकता है। यह प्रीकेपिलरी वासोडिलेशन के कारण है और किसी भी सामान्यीकृत जल प्रतिधारण से संबंधित नहीं है।
चिह्नित मसूड़े की सूजन / पीरियोडोंटाइटिस के रोगियों में हल्के मसूड़े की वृद्धि की सूचना मिली है। इस वृद्धि से बचा जा सकता है या "सावधान दंत स्वच्छता" के साथ उलट किया जा सकता है।
प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की तालिका
नीचे सूचीबद्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को नैदानिक परीक्षणों के दौरान और विपणन के बाद के चरण में पहचाना गया है।
निम्नलिखित आवृत्ति परिभाषाओं का उपयोग किया जाता है:
बहुत आम 1 / 10
सामान्य 1 / 100,
असामान्य 1 / 1,000,
दुर्लभ 1 / 10,000,
केवल कभी कभी
संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता www. Agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili।
04.9 ओवरडोज
लक्षण
ओवरडोज अत्यधिक परिधीय वासोडिलेशन का कारण बन सकता है, चिह्नित हाइपोटेंशन और कभी-कभी ब्रैडीकार्डिया के साथ।
इलाज अगर उचित है: सक्रिय वनस्पति चारकोल, गैस्ट्रिक पानी से धोना अगर अंतर्ग्रहण के एक घंटे के भीतर किया जाता है।
यदि गंभीर हाइपोटेंशन होता है, तो रोगसूचक उपचार शुरू किया जाना चाहिए।
रोगी को पैरों को ऊपर उठाकर लापरवाह स्थिति में रखा जाना चाहिए। सहवर्ती ब्रैडीकार्डिया के मामले में, 0.5-1 मिलीग्राम एट्रोपिन को अंतःशिरा में प्रशासित किया जाना चाहिए। यदि यह पर्याप्त नहीं है, तो रक्त की मात्रा को जलसेक द्वारा बढ़ाया जाना चाहिए उदा। ग्लूकोज, खारा या डेक्सट्रान)।
यदि ऊपर वर्णित उपाय अपर्याप्त हैं, तो क्या एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रमुख प्रभाव वाली सहानुभूतिपूर्ण दवाएं दी जा सकती हैं?
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
भेषज समूह: कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव
एटीसी कोड: C08CA02
कारवाई की व्यवस्था
फेलोडिपाइन एक अत्यधिक चयनात्मक संवहनी कैल्शियम चैनल अवरोधक है, जो प्रणालीगत संवहनी प्रतिरोध को कम करके रक्तचाप को कम करता है। धमनी की चिकनी पेशी पर अपनी उच्च स्तर की चयनात्मकता के कारण, फेलोडिपाइन, चिकित्सीय खुराक पर, हृदय की सिकुड़न और चालन पर सीधा प्रभाव नहीं डालता है।
चूंकि शिरापरक दीवार की चिकनी पेशी या वासोमोटर एड्रीनर्जिक नियंत्रण पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, फेलोडिपिन ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन से जुड़ा नहीं है।
फेलोडिपाइन में हल्का नैट्रियूरेटिक / मूत्रवर्धक प्रभाव होता है और यह जल प्रतिधारण का कारण नहीं बनता है।
फार्माकोडायनामिक प्रभाव
फेलोडिपिन उच्च रक्तचाप के सभी चरणों में प्रभावी है। इसका उपयोग अकेले और अन्य एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के साथ संयोजन में किया जा सकता है, उदाहरण के लिए बीटा-ब्लॉकर्स, मूत्रवर्धक या एसीई इनहिबिटर के साथ, अधिक एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव प्राप्त करने के लिए। फेलोडिपिन सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर (PAS) और डायस्टोलिक ब्लड प्रेशर (PAD) दोनों को कम करने में प्रभावी है और इसका उपयोग पृथक सिस्टोलिक उच्च रक्तचाप के उपचार में किया जा सकता है।
फेलोडिपाइन में ऑक्सीजन की मांग / आपूर्ति संतुलन में सुधार के कारण एक एंटीजाइनल और एंटी-इस्केमिक प्रभाव होता है। कोरोनरी संवहनी प्रतिरोध में कमी और फेलोडिपाइन द्वारा कोरोनरी प्रवाह और ऑक्सीजन की आपूर्ति में वृद्धि एपिकार्डियल धमनियों और धमनी के फैलाव के कारण होती है।
फेलोडिपाइन के कारण प्रणालीगत रक्तचाप में कमी से बाएं वेंट्रिकुलर आफ्टर लोड में कमी और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी आती है।
फेलोडिपिन व्यायाम सहनशीलता में सुधार करता है और स्थिर परिश्रम वाले एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में एनजाइना के हमलों को कम करता है। फेलोडिपिन का उपयोग अकेले या स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस वाले रोगियों में बीटा ब्लॉकर के संयोजन में किया जा सकता है।
हेमोडायनामिक प्रभाव
फेलोडिपाइन का प्राथमिक हेमोडायनामिक प्रभाव कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी है, जिसके परिणामस्वरूप रक्तचाप में कमी होती है। ये प्रभाव खुराक पर निर्भर होते हैं। आम तौर पर पहली मौखिक खुराक के दो घंटे बाद रक्तचाप में कमी होती है और यह कमी बनी रहती है। कम से कम 24 घंटों के लिए, घाटी/पीक अनुपात 50% से अधिक के साथ।
फेलोडिपिन की प्लाज्मा सांद्रता सीधे परिधीय संवहनी प्रतिरोध और रक्तचाप में कमी से संबंधित है।
हृदय संबंधी प्रभाव
चिकित्सीय खुराक में, फेलोडिपाइन का हृदय की सिकुड़न, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन या अपवर्तकता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
फेलोडिपाइन के साथ एंटीहाइपरटेंसिव उपचार पहले से मौजूद बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी के एक महत्वपूर्ण प्रतिगमन से जुड़ा है।
गुर्दा प्रभाव
फ़िल्टर्ड सोडियम के ट्यूबलर पुन: अवशोषण में कमी के कारण फेलोडिपिन का एक नैट्रियूरेटिक और मूत्रवर्धक प्रभाव होता है। फेलोडिपाइन पोटेशियम के दैनिक उत्सर्जन को संशोधित नहीं करता है फेलोडिपाइन द्वारा गुर्दे के संवहनी प्रतिरोध को कम किया जाता है।
फेलोडिपाइन एल्ब्यूमिन के मूत्र उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है।
साइक्लोस्पोरिन से उपचारित रोगियों में, गुर्दा प्रत्यारोपण के बाद, फेलोडिपाइन रक्तचाप को कम करता है, गुर्दे के रक्त प्रवाह और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर में सुधार करता है। फेलोडिपिन प्रत्यारोपित किडनी के कार्य को जल्दी सुधारने में भी सक्षम है।
नैदानिक प्रभावकारिता
पृष्ठभूमि चिकित्सा के रूप में फेलोडिपिन के साथ HOT (उच्च रक्तचाप इष्टतम उपचार) नैदानिक परीक्षण में, प्रमुख हृदय संबंधी घटनाओं (जैसे तीव्र रोधगलन, स्ट्रोक और हृदय संबंधी कारणों से मृत्यु) और तीन लक्ष्य डायस्टोलिक रक्तचाप स्तरों ≤90 के बीच संबंध की जांच की गई। mmHg, 85 एमएमएचजी और ≤80 एमएमएचजी और फेलोडिपाइन के साथ प्राप्त रक्तचाप।
50 से 80 वर्ष की आयु के कुल 18,790 उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों (PAD 100-115 mmHg) का 3.8 वर्ष (रेंज 3.3-4.9) की औसत अवधि के लिए पालन किया गया। फेलोडिपाइन को मोनोथेरेपी के रूप में या बीटा ब्लॉकर, और / या एसीई अवरोधक और / या मूत्रवर्धक के संयोजन में दिया गया था। अध्ययन ने पीएएस और पीएडी को क्रमशः 139 और 83 एमएमएचजी के स्तर तक कम करने के लाभ का प्रदर्शन किया।
70 से 84 वर्ष की आयु के 6614 रोगियों में किए गए STOP-2 अध्ययन (उच्च रक्तचाप वाले पुराने रोगियों में स्वीडिश परीक्षण) के आधार पर, डायहाइड्रोपाइरीडीन वर्ग (फेलोडिपाइन और इसराडिपिन) के कैल्शियम विरोधी ने हृदय की मृत्यु दर पर एक ही निवारक प्रभाव का प्रदर्शन किया। और आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं के अन्य वर्गों की रुग्णता, जैसे कि एसीई इनहिबिटर, बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
बाल चिकित्सा उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में फेलोडिपिन के उपयोग का नैदानिक अनुभव सीमित है। प्राथमिक उच्च रक्तचाप के साथ 6 से 16 वर्ष की आयु के बच्चों में यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, समानांतर-समूह, तीन सप्ताह के अध्ययन में, फेलोडिपिन 2.5 मिलीग्राम (एन = 33), 5 मिलीग्राम (एन = 33) और 10 मिलीग्राम का एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव। (एन = 31) प्रतिदिन एक बार प्रशासित की तुलना प्लेसबो (एन = 35) से की गई थी। अध्ययन 6 और 16 वर्ष की आयु के बच्चों में रक्तचाप को कम करने में फेलोडिपिन की प्रभावकारिता को प्रदर्शित करने में विफल रहा (देखें खंड 4.2)।
विकास, यौवन और सामान्य विकास पर फेलोडिपिन के दीर्घकालिक प्रभावों का अध्ययन नहीं किया गया है। इसके अलावा, वयस्कता में हृदय की रुग्णता और मृत्यु दर में कमी के लिए बचपन में चिकित्सा के रूप में फेलोडिपिन की दीर्घकालिक एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी की प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण
लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों के मौखिक प्रशासन के बाद, फेलोडिपाइन पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाता है। फेलोडिपिन की प्रणालीगत जैवउपलब्धता लगभग 15% है और चिकित्सीय सीमा पर खुराक स्वतंत्र है।
लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियों के परिणामस्वरूप फेलोडिपाइन का लंबे समय तक अवशोषण चरण होता है। इसके परिणामस्वरूप एक समान प्लाज्मा सांद्रता वक्र और चिकित्सीय सांद्रता प्रशासन के 24 घंटे बाद भी मौजूद रहती है। लंबे समय तक रिलीज फॉर्म के साथ अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (टीएमएक्स) 3-5 घंटों के बाद पहुंच जाती है। उच्च वसा वाले भोजन के सेवन से फेलोडिपाइन अवशोषण की दर नहीं बल्कि दर बढ़ जाती है।
वितरण
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 99% है, मुख्यतः एल्ब्यूमिन अंश के साथ। स्थिर अवस्था में वितरण की मात्रा 10 एल / किग्रा है।
जैव परिवर्तन
फेलोडिपाइन का लीवर में साइटोक्रोम P450 3A4 (CYP3A4) द्वारा बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है और सभी पहचाने गए मेटाबोलाइट निष्क्रिय होते हैं।
फेलोडिपाइन एक उच्च निकासी दवा है, औसत रक्त निकासी 1200 मिली / मिनट है। लंबे समय तक उपचार के दौरान कोई महत्वपूर्ण संचय नहीं होता है।
बुजुर्ग रोगियों और बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले लोगों में युवा रोगियों की तुलना में औसतन अधिक फेलोडिपिन की प्लाज्मा सांद्रता होती है। हेमोडायलिसिस पर विषयों सहित बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में फेलोडिपिन के फार्माकोकाइनेटिक्स नहीं बदलते हैं।
निकाल देना
फेलोडिपिन का औसत उन्मूलन आधा जीवन लगभग 25 घंटे है और स्थिर स्थिति 5 दिनों के बाद पहुंच जाती है। लंबे समय तक उपचार के दौरान संचय का कोई खतरा नहीं होता है। प्रशासित खुराक का लगभग 70% मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होता है, शेष अंश मल में उत्सर्जित होता है।
प्रशासित खुराक का 0.5% से कम मूत्र में अपरिवर्तित पाया जाता है।
रैखिकता / गैर-रैखिकता
प्लाज्मा सांद्रता 2.5-10 मिलीग्राम की चिकित्सीय सीमा के भीतर खुराक के सीधे आनुपातिक हैं।
बाल चिकित्सा जनसंख्या
6 से 16 वर्ष (n = 12) आयु वर्ग के बच्चों की सीमित संख्या के साथ एक एकल खुराक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन (5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज फेलोडिपिन) में उम्र और एयूसी, सी फेलोडिपाइन के बीच कोई स्पष्ट संबंध नहीं था।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
प्रजनन विषाक्तता
फेलोडिपिन-उपचारित चूहों में एक प्रजनन क्षमता और सामान्य प्रजनन प्रदर्शन अध्ययन में, मध्यम-खुराक और उच्च-खुराक वाले समूहों में प्रसव के समय को लंबा करने से श्रम में कठिनाई देखी गई। भ्रूण की मृत्यु और प्रारंभिक प्रसवोत्तर मृत्यु में वृद्धि हुई। इन प्रभावों को उच्च खुराक पर फेलोडिपिन की गर्भाशय सिकुड़न पर निरोधात्मक प्रभाव के लिए जिम्मेदार ठहराया गया था। प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया था जब चूहों को चिकित्सीय श्रेणी में खुराक दी गई थी।
खरगोशों में प्रजनन अध्ययनों ने माताओं में स्तन ग्रंथियों की खुराक से संबंधित और प्रतिवर्ती वृद्धि और भ्रूण में खुराक से संबंधित डिजिटल असामान्यताएं दिखाई हैं। ये असामान्यताएं तब पाई गईं जब भ्रूण के विकास के शुरुआती चरणों (गर्भावस्था के 15 दिन से पहले) के दौरान फेलोडिपाइन प्रशासित किया गया था। बंदर प्रजनन अध्ययन में डिस्टल फालानक्स की असामान्य स्थिति देखी गई।
चिंता का कोई अन्य प्रीक्लिनिकल निष्कर्ष नहीं है और प्रजनन परिणामों को फेलोडिपाइन की औषधीय कार्रवाई से संबंधित माना जाता है जब आदर्श जानवरों को प्रशासित किया जाता है। फेलोडिपिन प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए इन निष्कर्षों की नैदानिक प्रासंगिकता अज्ञात है। हालांकि, निष्कर्षों के आधार पर। आंतरिक रोगी सुरक्षा के लिए डेटाबेस जानकारी गर्भाशय में फेलोडिपिन के संपर्क में आने वाले भ्रूणों / नवजात शिशुओं में फालानक्स असामान्यताओं का कोई मामला सामने नहीं आया है।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
टैबलेट का कोर
हाइड्रोक्सीप्रोपाइलसेलुलोज
हाइपोमेलोज ५० एमपीए • s
Hypromellose 10,000 एमपीए • s
निर्जल लैक्टोज
मैक्रोगोल्ग्लिसरॉल हाइड्रॉक्सीस्टीयरेट
माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज
प्रोपाइल गैलेट
सोडियम एल्यूमीनियम सिलिकेट
सोडियम स्टीयरिल फ्यूमरेट
परत
कारनौबा वक्स
लाल-भूरे रंग के आयरन ऑक्साइड (ई 172)
पीला आयरन ऑक्साइड (ई 172)
हाइपोमेलोज 6 एमपीए • s
मैक्रोगोल 6000
टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171)
06.2 असंगति
संबद्ध नहीं।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
30 डिग्री सेल्सियस से ऊपर स्टोर न करें
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
पीवीसी / पीवीडीसी या एल्यूमीनियम फफोले
प्रीवेक्स 5 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
पैक का आकार: 28 गोलियों का 1 छाला या 14 गोलियों के 2 छाले या 7 गोलियों के 4 छाले
प्रीवेक्स 10 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज टैबलेट
पैक का आकार: 14 गोलियों का 1 छाला या 28 गोलियों का 1 छाला या 14 गोलियों के 2 छाले या 7 गोलियों के 4 छाले।
सभी पैक आकारों की बिक्री नहीं की जा सकती है।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
इस दवा से प्राप्त अप्रयुक्त दवा और अपशिष्ट का स्थानीय नियमों के अनुसार निपटान किया जाना चाहिए।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
सिमेसा एस.पी.ए.
फेरारिस पैलेस
लुडोविको इल मोरो 6 / सी - बेसिग्लियो (एमआई) के माध्यम से
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
027372010 "5 MG विस्तारित रिलीज़ टैबलेट" 28 टैबलेट
027372022 "10 MG विस्तारित रिलीज़ टैबलेट" 14 टैबलेट
027372034 "10 MG विस्तारित रिलीज़ टैबलेट" 28 टैबलेट
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
पहले प्राधिकरण की तिथि: १७ दिसंबर १९९१
नवीनतम नवीनीकरण की तिथि: २ जनवरी २००७
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
17 जून, 2017