दर्द के उपचार में मॉर्फिन और डेरिवेटिव

अफ़ीम का सत्त्व

पादप निष्कर्षण की बहिर्जात ओपिओइड दवा, से प्राप्त की जाती है पापावर सोम्निफरम, अधिक सामान्यतः के रूप में जाना जाता है अफ़ीम; इसलिए नाम "ओपिओइड्स"।

मॉर्फिन सबसे मजबूत बहिर्जात ओपिओइड है, जो मुख्य रूप से μ के एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, लेकिन δ, और रिसेप्टर्स भी।

प्रत्येक बहिर्जात ओपिओइड एगोनिस्ट, ठीक मॉर्फिन द्वारा मध्यस्थता वाले एनाल्जेसिक प्रभाव पर आधारित है, इसमें विभाजित है:

• मजबूत: यहां हम मॉर्फिन के साथ हेरोइन और मेथाडोन भी पाते हैं;
• माध्यम: कोडीन की तरह;
• आंशिक एगोनिस्ट: यानी इसमें मिश्रित क्रिया होती है;
• प्रतिपक्षी: विपरीत प्रभाव।

एक के अनुसार एनाल्जेसिक स्केल डब्ल्यूएचओ द्वारा तैयार किया गया, मजबूत बहिर्जात ओपिओइड गंभीर से मध्यम दर्द के लिए संकेत दिया जाता है, जबकि मध्यम से कमजोर बहिर्जात ओपिओइड हल्के से मध्यम दर्द के लिए संकेत दिया जाता है।

मॉर्फिन की ओर लौटते हुए, हम कह सकते हैं कि यह विभिन्न स्तरों पर विभिन्न प्रभावों को प्रकट करता है। निश्चित रूप से, पहली जगह में हम "केंद्रीय स्तर पर एनाल्जेसिक प्रभाव याद करते हैं: चेतना के नुकसान के बिना दर्द से अचानक राहत मिलती है; यह प्रभाव दर्द की सीमा में वृद्धि के कारण होता है, दर्दनाक उत्तेजना के desensitization के बाद, और एक "केंद्रीय स्तर पर दर्द की परिवर्तित धारणा (धीरज की भावना)। एनाल्जेसिक प्रभाव, हालांकि, खुराक पर निर्भर है, इसलिए औषधीय सहिष्णुता और शारीरिक और मनोवैज्ञानिक निर्भरता उत्पन्न हो सकती है। परिधीय स्तर पर प्रभावों पर जोर दिया जाना चाहिए: हृदय प्रणाली, ब्रैडीकार्डिया और हाइपोटेंशन पर; जठरांत्र प्रणाली पर गैस्ट्रिक की कमी के साथ स्राव और गतिशीलता, और पित्त पथ का संकुचन भी; मूत्र प्रणाली पर मूत्र उत्पादन में कमी के साथ एक सामान्यीकृत अवसाद होता है। संबंधित माध्यमिक प्रभाव हैं: शक्तिशाली बेहोश करने की क्रिया (यही कारण है कि इसे एनाल्जेसिक-मादक के रूप में परिभाषित किया गया है), व्यग्र अवस्था - दर्दनाक उत्तेजना में कमी के बाद होने वाली चिंता की स्थिति के कारण - डिस्फोरिया के साथ बारी-बारी से, जो तब होता है जब वास्तविक दर्द की अनुपस्थिति में दवा ली जाती है; मिओसिस, पुतली का अचानक संकुचन, जिसे आमतौर पर "पिन पॉइंट" कहा जाता है; बल्बर डिप्रेशन के कारण श्वसन अवसाद, जो बदले में कार्बन डाइऑक्साइड के प्रति कम संवेदनशीलता का कारण बनता है; ट्यूसिव उत्तेजना का अवसाद; मतली, उल्टी और ट्रंक कठोरता। सभी सूचीबद्ध प्रभाव दवा सहनशीलता के खिलाफ नहीं जाते हैं जैसा कि केंद्रीय एनाल्जेसिक प्रभाव के लिए होता है; उदाहरण के लिए मायोसिस और कब्ज नहीं हैं।
यदि मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है तो मॉर्फिन की जैवउपलब्धता अधिक होती है, क्योंकि यह पहले यकृत मार्ग की घटना से गुजरती है; इसकी वसा घुलनशीलता के कारण यह सभी ऊतकों में समान रूप से वितरित होता है और प्लेसेंटल बाधा को पार करने में सक्षम होता है, रक्त मस्तिष्क बाधा को घटाता है, जो हेरोइन और फेंटेनल के लिए अधिक पारगम्य है।
मॉर्फिन के प्रशासन के सबसे आम मार्ग हैं: तेजी से अभिनय करने वाला मौखिक मार्ग (प्रभाव एक घंटे के बाद सेट होता है लेकिन चार घंटे के भीतर बंद हो जाता है) या धीरे-धीरे रिलीज (प्रभाव आठ से बारह घंटे तक लंबा रहता है), चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर , निरंतर जलसेक, इंट्रानेसल और रेक्टल द्वारा अंतःशिरा मार्ग, गंभीर रूप से बीमार रोगियों के लिए पुराने दर्द के मामले में, दोनों आक्रामक तरीकों में, शिरापरक कैथेटर या चमड़े के नीचे पंपों का उपयोग किया जाता है।
प्रसव के दौरान, पोस्ट-ऑपरेटिव, क्रोनिक-ऑन्कोलॉजिकल दर्द के इलाज के लिए मॉर्फिन को चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए प्रशासित किया जाता है (भले ही नवजात शिशु में श्वसन अवसाद का खतरा हो, क्योंकि मॉर्फिन प्लेसेंटल बाधा को पार करता है); एक विरोधी के रूप में, उदाहरण के लिए कोडीन; एक अतिसाररोधी के रूप में; पूर्व-सामान्य संज्ञाहरण अनुप्रयोगों के लिए।
दवा के बार-बार प्रशासन प्रभावकारिता में कमी का कारण बनता है यह घटना, जिसे दवा-गतिशील सहिष्णुता के रूप में जाना जाता है, ओपिओइड रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता में कमी के कारण, उनके "डाउन रेगुलेशन" को निर्धारित करने के साथ-साथ कम होने के कारण है। झिल्ली के अंदर शामिल होने पर प्रतिक्रियाशील i रिसेप्टर्स संख्या में कम हो जाते हैं; इसलिए समान प्रभाव के लिए खुराक बढ़ाने की आवश्यकता है। जब चिकित्सा बाधित हो जाती है, तो डाउन रेगुलेटेड रिसेप्टर शारीरिक निर्भरता उत्पन्न करता है, जो प्रशासन के रुकावट के बाद - कुछ घंटों के बाद और दिनों या हफ्तों तक - तथाकथित "वापसी सिंड्रोम" के साथ प्रकट होता है। शारीरिक निर्भरता परिणामस्वरूप निर्धारित करती है मानसिक लत, जिसे "लालसा" के रूप में जाना जाता है, और पदार्थ के लिए एक बाध्यकारी खोज की विशेषता है।

मादक दर्दनाशक दवाओं को प्रशासित करने से पहले दर्द को चिह्नित करना आवश्यक है; इन दवाओं को बार-बार होने वाले दर्द, जैसे सिरदर्द, और सिर में आघात के मामलों में संकेत नहीं दिया जाता है, क्योंकि वे इंट्राकैनायल दबाव को बढ़ा सकते हैं।

मॉर्फिन डेरिवेटिव शक्तिशाली एनाल्जेसिक होते हैं, जो आमतौर पर सर्जरी के बाद की अवधि में उपयोग किए जाते हैं; नीचे हम कुछ उदाहरणों की रिपोर्ट करेंगे।

Fentanyl: ट्रांसडर्मली या ट्रांसम्यूकोसली प्रशासित, यह पहले यकृत मार्ग की घटना से बचा जाता है;

मेथाडोन: μ रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मक एगोनिस्ट, यह मॉर्फिन की तुलना में कम निर्भरता दिखाता है, इसलिए इसका उपयोग डिटॉक्सिफिकेशन थेरेपी में, धीरे-धीरे क्रमिक खुराक में, निकासी सिंड्रोम के लक्षणों को कम करने के लिए किया जाता है;

कोडीन, ऑक्सीकोडोन, प्रोपोक्सीफीन: कमजोर एगोनिस्ट हल्के एनाल्जेसिक के रूप में उपयोग किए जाते हैं, लेकिन सबसे ऊपर एंटीट्यूसिव के रूप में;

loperamide: कमजोर एगोनिस्ट एक एंटीडायरायल के रूप में इस्तेमाल किया जाता है, यह आंतों के क्रमाकुंचन को कम करता है और गुदा दबानेवाला यंत्र को अनुबंधित करने का कारण बनता है;

ब्यूप्रेनोर्फिन: लंबे समय से अभिनय करने वाला आंशिक एगोनिस्ट μ; विषहरण उपचारों में भी उपयोग किया जाता है, क्योंकि इसके परिणामस्वरूप कम गंभीर लक्षण और कम वापसी संकट होता है।

ओपिओइड रिसेप्टर्स के प्रतिपक्षी के बीच हम नालोक्सोन और नाल्ट्रेक्सोन को याद करते हैं; दोनों का उपयोग ओपिओइड विषाक्तता के मामलों में किया जाता है। वे विरोधी के रूप में कार्य करते हैं कि वे रिसेप्टर साइट से एगोनिस्ट को कमजोर करते हैं और इसके प्रभाव को बाधित करते हैं; इसके अलावा, श्वसन क्रिया, पुतली का फैलाव और आंतों की गतिशीलता शारीरिक स्थितियों में बहाल हो जाती है।

 

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