सक्रिय तत्व: फेनोफिब्रेट
FULCRUM 200 mg हार्ड कैप्सूल
संकेत फुलक्रो का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?
फार्माकोथेरेप्यूटिक श्रेणी
लिपिड कम करने वाले पदार्थ - हाइपोकोलेस्ट्रोलेमिक और हाइपोटिग्लिसराइडेमिक एजेंट।
चिकित्सीय संकेत
फुलक्रम दवाओं के एक समूह के अंतर्गत आता है जिसे आमतौर पर फाइब्रेट्स के नाम से जाना जाता है। इन दवाओं का उपयोग रक्त में वसा (लिपिड) के स्तर को कम करने के लिए किया जाता है। उदाहरण के लिए, वसा ट्राइग्लिसराइड्स के रूप में जाना जाता है।
रक्त में वसा के स्तर को कम करने के लिए कम वसा वाले आहार और अन्य गैर-चिकित्सीय उपचार, जैसे व्यायाम और वजन घटाने के साथ, फुलक्रम का उपयोग किया जाता है।
फुलक्रम का उपयोग अन्य दवाओं [स्टैटिन्स] के लिए कुछ परिस्थितियों में एक सहायक के रूप में किया जा सकता है, जहां रक्त में वसा के स्तर को केवल एक स्टैटिन के साथ नियंत्रित नहीं किया जाता है।
Fulcrum का सेवन कब नहीं करना चाहिए
- सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता;
- हेपेटिक विफलता (पित्त सिरोसिस सहित) और एक अस्पष्ट प्रकृति की लगातार यकृत समारोह असामान्यताएं;
- गंभीर गुर्दे की बीमारी;
- फाइब्रेट्स या केटोप्रोफेन के साथ उपचार के दौरान ज्ञात फोटोएलर्जी या फोटोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं;
- पित्ताशय की थैली की ज्ञात बीमारी;
- तीव्र या पुरानी अग्नाशयशोथ (पेट में दर्द के कारण अग्न्याशय की सूजन) गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया के कारण तीव्र अग्नाशयशोथ के अपवाद के साथ;
- गर्भावस्था और स्तनपान।
बाल चिकित्सा आयु में उत्पाद का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि अभी तक पर्याप्त अनुभव उपलब्ध नहीं है।
फुलक्रम लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए
हाइपरलिपिडिमिया के माध्यमिक कारण
हाइपरलिपिडिमिया के द्वितीयक कारण, जैसे कि अनियंत्रित टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस, हाइपोथायरायडिज्म, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, डिस्प्रोटीनीमिया, ऑब्सट्रक्टिव लीवर डिजीज, ड्रग ट्रीटमेंट, शराब, फेनोफिब्रेट थेरेपी पर विचार करने से पहले पर्याप्त रूप से इलाज किया जाना चाहिए।
उत्पाद के उपयोग का सहारा लेने से पहले, यह सलाह दी जाती है कि लिपिड कम करने वाले आहार उपचार की प्रभावशीलता का परीक्षण किया जाए।
गुर्दे का कार्य: यदि क्रिएटिनिन का स्तर सामान्य (ULN) की ऊपरी सीमा से 50% अधिक बढ़ जाता है, तो उपचार रोक दिया जाना चाहिए। यह अनुशंसा की जाती है कि उपचार शुरू करने के बाद पहले 3 महीनों तक और उसके बाद समय-समय पर क्रिएटिनिन की निगरानी की जाए।
हेपेटिक फ़ंक्शन: अन्य लिपिड-कम करने वाली दवाओं के साथ, कुछ रोगियों में ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि की सूचना मिली है। उपचार के दौरान, लीवर फंक्शन टेस्ट, ब्लड लेवल, लिपिड और ब्लड काउंट की समय-समय पर जांच की जानी चाहिए।
उन रोगियों पर ध्यान दिया जाना चाहिए जो ऊंचा ट्रांसएमिनेस स्तर विकसित करते हैं और यदि एएसटी और एएलटी का स्तर सामान्य मूल्यों की ऊपरी सीमा से तीन गुना से अधिक बढ़ जाता है तो उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
इस घटना में कि दवा की प्रतिक्रिया असंतोषजनक है या लगातार यकृत समारोह परीक्षण असामान्यताओं की उपस्थिति में, उपचार बंद करने की सलाह दी जाती है।
जिगर की बीमारी के इतिहास के साथ सावधानी के साथ प्रयोग करें।
अग्नाशयशोथ: अन्य फाइब्रेट्स की तरह, फेनोफिब्रेट लेने वाले रोगियों में अग्नाशयशोथ के मामले सामने आए हैं (देखें 4.3 और 4.8)। यह गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया, प्रत्यक्ष दवा प्रभाव, या पित्त नली में रुकावट के साथ पित्त पथ में पत्थरों या रेतीले जमा के गठन के लिए माध्यमिक घटना वाले रोगियों में प्रभावकारिता की कमी का प्रतिनिधित्व कर सकता है।
पेशी प्रणाली: फाइब्रेट्स या अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंटों के प्रशासन के बाद, गुर्दे की कमी के साथ या बिना रबडोमायोलिसिस के बहुत दुर्लभ मामलों सहित मांसपेशी विषाक्तता के मामलों की सूचना मिली है। हाइपोएल्ब्यूमिनमिया और पिछले गुर्दे की कमी के मामलों में इन प्रभावों की घटनाओं में वृद्धि हुई है। फैलाना मायलगिया, मायोसिटिस, मांसपेशियों में ऐंठन और कमजोरी और / या क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज (5 गुना से अधिक के स्तर) में उल्लेखनीय वृद्धि के साथ पेश होने वाले रोगियों में मांसपेशियों की विषाक्तता का संदेह होना चाहिए। सामान्य मान) ऐसे मामलों में, फेनोफिब्रेट उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
मांसपेशियों की विषाक्तता का खतरा बढ़ सकता है यदि दवा को किसी अन्य फाइब्रेट या स्टेटिन के साथ दिया जाता है, खासकर पहले से मौजूद मांसपेशियों की बीमारी के मामलों में। नतीजतन, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टैटिन) के साथ फेनोफिब्रेट का सह-विवरण मांसपेशियों की बीमारी के इतिहास के बिना गंभीर संयुक्त डिस्लिपिडेमिया और उच्च हृदय जोखिम वाले रोगियों के लिए आरक्षित होना चाहिए।
इस संयोजन चिकित्सा का सावधानी से उपयोग किया जाना चाहिए और संभावित मांसपेशी विषाक्तता के लिए रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। पेप्टिक अल्सर वाले विषयों में सावधानी के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए क्योंकि बाद वाला पुन: सक्रिय हो सकता है।
एस्ट्रोजेन या एस्ट्रोजन युक्त गर्भ निरोधकों को लेने वाले हाइपरलिपिडेमिक रोगियों में यह पता लगाया जाना चाहिए कि क्या हाइपरलिपिडिमिया प्राथमिक या माध्यमिक है (मुंह से लिए गए एस्ट्रोजन के कारण लिपिड मूल्यों में संभावित वृद्धि)।
कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Fulcrum के प्रभाव को बदल सकते हैं?
अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि बिना प्रिस्क्रिप्शन के भी।
मौखिक थक्कारोधी: फेनोफिब्रेट मौखिक थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाता है और रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकता है। उपचार की शुरुआत में एंटीकोआगुलंट्स की खुराक को लगभग एक तिहाई कम करने की सिफारिश की जाती है और फिर यदि आवश्यक हो तो इसे धीरे-धीरे समायोजित करें, आईएनआर (अंतर्राष्ट्रीय) के आधार पर सामान्यीकृत अनुपात)।
सिक्लोस्पोरिन: फेनोफिब्रेट और साइक्लोस्पोरिन के सहवर्ती प्रशासन के दौरान प्रतिवर्ती गुर्दे की हानि के कुछ गंभीर मामलों की सूचना मिली है। इसलिए इन रोगियों में गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए और गंभीर प्रयोगशाला असामान्यताओं की स्थिति में फेनोफिब्रेट के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
एचएमजी-सीओए रिडक्टेस और अन्य फाइब्रेट्स के अवरोधक: "उपयोग के लिए सावधानियां" देखें।
साइटोक्रोम P450 एंजाइम: मानव लीवर माइक्रोसोम के साथ इन विट्रो अध्ययनों से संकेत मिलता है कि फेनोफिब्रेट और फेनोफिब्रिक एसिड साइटोक्रोम (CYP) P450 आइसोफॉर्म CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1, या CYP1A2 के अवरोधक नहीं हैं। वे CYP2C19, और CYP2A के हल्के अवरोधक हैं। चिकित्सीय सांद्रता में CYP2C9 का।
CYP2C19, CYP2A6 और विशेष रूप से CYP2C9 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए फेनोफिब्रेट और ड्रग्स लेने वाले मरीजों पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो इन दवाओं के खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।
चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:
जिगर का कार्य
सीरम ट्रांसएमिनेस के स्तर में मध्यम वृद्धि और बहुत कम ही, फुलक्रो के साथ उपचार के दौरान हेपेटाइटिस के मामले देखे जा सकते हैं। यदि हेपेटाइटिस के लक्षण दिखाई देते हैं (जैसे पीलिया और प्रुरिटस) तो उपयुक्त प्रयोगशाला परीक्षण किए जाने चाहिए और यदि उपयुक्त हो, तो उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
मासपेशीय तंत्र
अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंटों के साथ, मांसपेशियों की विषाक्तता (व्यापक मायलगिया, मायोसिटिस, क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज में वृद्धि, मांसपेशियों में ऐंठन और कमजोरी) के मामले और रबडोमायोलिसिस के बहुत दुर्लभ मामलों की सूचना मिली है। ऐसे मामलों में इन लक्षणों के प्रतिगमन के पक्ष में उपचार को स्थगित करने की सिफारिश की जाती है।
एक और फाइब्रेट या स्टेटिन के साथ सहवर्ती प्रशासन के मामले में, "उपयोग के लिए सावधानियां" देखें।
गर्भावस्था और स्तनपान
कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें।
गर्भावस्था: गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दी जाने वाली दवा की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। इसलिए, फुलक्रम 200 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल का उपयोग गर्भावस्था के दौरान जोखिम / लाभ अनुपात पर सावधानीपूर्वक विचार करने के बाद ही किया जाना चाहिए।
स्तनपान: यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में फेनोफिब्रेट और / या इसके मेटाबोलाइट्स उत्सर्जित होते हैं या नहीं। शिशुओं के लिए जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है। इसलिए स्तनपान के दौरान फेनोफिब्रेट का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई विशेष प्रभाव नहीं बताया गया है।
कुछ सामग्री के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
FULCRUM में लैक्टोज होता है। यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस औषधीय उत्पाद को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।
खुराक और उपयोग की विधि फुलक्रम का उपयोग कैसे करें: खुराक
सीरम लिपिड मूल्यों का निर्धारण करके चिकित्सा की प्रतिक्रिया की निगरानी की जानी चाहिए। यदि कई महीनों (जैसे 3 महीने) के बाद भी पर्याप्त प्रतिक्रिया नहीं मिलती है, तो पूरक या विभिन्न चिकित्सीय उपायों पर विचार किया जाना चाहिए।
खुराक:
वयस्कों
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 200 मिलीग्राम फुलक्रो का 1 कैप्सूल है। FULCRUM 200 mg हार्ड कैप्सूल के साथ उपचार के दौरान आहार संबंधी उपायों का पालन किया जाना चाहिए।
विशेष आबादी
बाल चिकित्सा जनसंख्या:
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में फेनोफिब्रेट की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। इसलिए, 18 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में फेनोफिब्रेट के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
वरिष्ठ नागरिकों
बिना गुर्दे की हानि वाले बुजुर्ग रोगियों में, सामान्य वयस्क खुराक की सिफारिश की जाती है
गुर्दे खराब
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, क्रिएटिनिन निकासी के आधार पर, फेनोफिब्रेट की खुराक को कम किया जाना चाहिए। गंभीर गुर्दे की बीमारी के रोगियों के लिए फेनोफिब्रेट की सिफारिश नहीं की जाती है। बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ बुजुर्ग रोगियों में खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए।
यकृत हानि
डेटा की कमी के कारण यकृत हानि वाले रोगियों में फुलक्रम 200 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल की सिफारिश नहीं की जाती है।
प्रशासन का तरीका
भोजन के साथ कैप्सूल को पूरा निगल जाना चाहिए
यदि आपने बहुत अधिक फुलक्रम लिया है तो क्या करें?
एक विशिष्ट मारक ज्ञात नहीं है। यदि ओवरडोज का संदेह है, तो रोगसूचक उपचार की मांग की जानी चाहिए और उचित सहायक उपाय किए जाने चाहिए।
हेमोडायलिसिस द्वारा फेनोफिब्रेट को समाप्त नहीं किया जा सकता है।
FULCRUM की अत्यधिक खुराक के आकस्मिक अंतर्ग्रहण / सेवन के मामले में, तुरंत अपने चिकित्सक को सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।
यदि फुलक्रम के उपयोग के बारे में आपके कोई प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।
फुलक्रम के दुष्प्रभाव क्या हैं?
सभी दवाओं की तरह, FULCRUM के दुष्प्रभाव हो सकते हैं, हालांकि हर किसी को यह नहीं होता है।
कुछ रोगियों ने फेनोफिब्रेट के साथ उपचार के दौरान निम्नलिखित दुष्प्रभावों की सूचना दी है:
सामान्य दुष्प्रभाव (10 रोगियों में 1 से कम और 100 रोगियों में 1 से अधिक में रिपोर्ट किया गया):
- पेट दर्द, मतली, उल्टी, दस्त और पेट फूलना
- रक्त में विभिन्न यकृत एंजाइमों के स्तर में वृद्धि
असामान्य दुष्प्रभाव (100 रोगियों में 1 से कम और 1000 रोगियों में 1 से अधिक में रिपोर्ट किया गया):
- अग्नाशयशोथ (अग्न्याशय की सूजन जिससे पेट में दर्द होता है) *
- थ्रोम्बोम्बोलिज़्म: फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता (फेफड़ों में रक्त का थक्का जिसके परिणामस्वरूप सीने में दर्द और सांस की तकलीफ होती है), गहरी शिरा घनास्त्रता (पैर या हाथ में रक्त का थक्का दर्द, लालिमा या सूजन का कारण बनता है) *
- त्वचा की अतिसंवेदनशीलता (जैसे लालिमा, खुजली, त्वचा पर लाल धब्बे जैसी प्रतिक्रियाएं)
- क्रिएटिनिन का बढ़ा हुआ स्तर (गुर्दे द्वारा स्रावित पदार्थ)
- पित्ताशय की पथरी
- बढ़ी हुई सीपीके, मांसपेशियों में दर्द, मांसपेशियों में सूजन, मांसपेशियों में ऐंठन और कमजोरी
- सरदर्द
- यौन रोग
दुर्लभ दुष्प्रभाव (1000 रोगियों में 1 से कम और 10,000 रोगियों में 1 से अधिक में रिपोर्ट किए गए):
- हेपेटाइटिस (यकृत की सूजन), जिसके लक्षण हल्के पीलिया (त्वचा का पीला पड़ना और आंखों का सफेद भाग), पेट दर्द और खुजली हो सकते हैं।
- बाल झड़ना
- हीमोग्लोबिन के स्तर में कमी (एक वर्णक जो रक्त में ऑक्सीजन ले जाता है) और सफेद रक्त कोशिकाओं में कमी
- सूरज की रोशनी, लैंप और सन बेड के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि
- यूरिया का बढ़ा हुआ स्तर (गुर्दे द्वारा स्रावित पदार्थ)
- थकान, चक्कर आना
- अतिसंवेदनशीलता
विपणन के बाद, कुछ रोगियों ने यह भी बताया है (आवृत्ति ज्ञात नहीं होने के साथ): पुरानी फेफड़े के ऊतक रोग, मांसपेशियों की कोशिकाओं का टूटना, पीलिया, कोलेलिथियसिस की जटिलताएं (जैसे कोलेसिस्टिटिस, कोलेंजाइटिस, पित्त संबंधी शूल), गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं।
निम्नलिखित दुष्प्रभाव भी बताए गए हैं:
हृदय संबंधी अतालता के विभिन्न रूप, गुर्दे की शिथिलता के लक्षण जैसे: पेशाब करने में कठिनाई, मूत्र उत्सर्जन में कमी, मूत्र में रक्त की उपस्थिति, मूत्र में प्रोटीन की उपस्थिति, खाने की निरंतर आवश्यकता और वजन बढ़ना।
* FIELD अध्ययन में, टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस वाले 9795 रोगियों में एक यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन, अग्नाशयशोथ के मामलों में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण 6 वृद्धि फ़ेनोफिब्रेट प्राप्त करने वाले रोगियों में प्लेसबो प्राप्त करने वालों की तुलना में देखी गई (0, 8% बनाम 0.5%; पी = 0.031)। उसी अध्ययन में, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता की घटनाओं में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि दर्ज की गई (प्लेसीबो समूह में 0.7%) और फेनोफिब्रेट समूह में 1.1%; पी = 0.022) और एक गैर-सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि हुई। गहरी शिरा घनास्त्रता (प्लेसबो: 1.0% [४८/४९०० रोगी] बनाम फेनोफिब्रेट १.४% [६७/४८९५ रोगी]; पी = ०.०७४)।
पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।
साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग
यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। इस दवा की सुरक्षा के बारे में अधिक जानकारी के लिए "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse" पर सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से अवांछनीय प्रभावों की सूचना दी जा सकती है।
समाप्ति और अवधारण
समाप्ति: पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि देखें। समाप्ति तिथि उत्पाद को बरकरार पैकेजिंग में संदर्भित करती है, सही ढंग से संग्रहीत।
चेतावनी: पैकेज पर दिखाई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।
समाप्ति तिथि महीने के अंतिम दिन को संदर्भित करती है।
दवा को नमी से बचाने के लिए 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर और मूल पैकेज में स्टोर करें।
अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं का निपटान कैसे करें जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।
इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।
संयोजन
प्रत्येक 200 मिलीग्राम कैप्सूल में शामिल हैं:
सक्रिय संघटक: फेनोफिब्रेट 200 मिलीग्राम।
Excipients: लैक्टोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, सोडियम लॉरिल सल्फेट, क्रॉस-लिंक्ड पोविडोन।
युक्त कैप्सूल: टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), पीला आयरन ऑक्साइड, एरिथ्रोसिन (E127), जिलेटिन।
फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री
हार्ड कैप्सूल - 20 कैप्सूल का डिब्बा
स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।
01.0 औषधीय उत्पाद का नाम
फुलक्रम 200 एमजी हार्ड कॅप्सयूल
02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना
एक कठोर कैप्सूल में शामिल हैं:
सक्रिय सिद्धांत: फेनोफिब्रेट मिलीग्राम 200।
ज्ञात प्रभावों के साथ सहायक पदार्थ:
लैक्टोज मोनोहाइड्रेट: 101 मिलीग्राम
Excipients की पूरी सूची के लिए, खंड ६.१ देखें
03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म
मौखिक उपयोग के लिए कठोर कैप्सूल
04.0 नैदानिक सूचना
04.1 चिकित्सीय संकेत
आहार और अन्य गैर-औषधीय उपचारों (जैसे शारीरिक व्यायाम, वजन में कमी) के अलावा फुलक्रो का संकेत दिया जाता है:
- कम एचडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर के साथ या बिना गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया का उपचार।
- मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया, जब एक स्टेटिन को contraindicated या बर्दाश्त नहीं किया जाता है।
- उच्च हृदय जोखिम वाले रोगियों में मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया, एक स्टेटिन के अलावा, जब ट्राइग्लिसराइड और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल का स्तर पर्याप्त रूप से नियंत्रित नहीं होता है।
०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि
सीरम लिपिड मूल्यों का निर्धारण करके चिकित्सा की प्रतिक्रिया की निगरानी की जानी चाहिए। यदि कई महीनों (जैसे 3 महीने) के बाद भी पर्याप्त प्रतिक्रिया नहीं मिलती है, तो पूरक या विभिन्न चिकित्सीय उपायों पर विचार किया जाना चाहिए।
मात्रा बनाने की विधि:
वयस्कों
अनुशंसित खुराक प्रति दिन 200 मिलीग्राम फुलक्रो का 1 कैप्सूल है।
FULCRUM 200 mg हार्ड कैप्सूल के साथ उपचार के दौरान आहार संबंधी उपायों का पालन किया जाना चाहिए।
विशेष आबादी
बाल चिकित्सा जनसंख्या:
18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में फेनोफिब्रेट की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है। कोई डेटा उपलब्ध नहीं है। इसलिए, 18 वर्ष से कम उम्र के बाल रोगियों में फेनोफिब्रेट के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
वरिष्ठ नागरिकों
बिना गुर्दे की हानि वाले बुजुर्ग रोगियों में, सामान्य वयस्क खुराक की सिफारिश की जाती है
गुर्दे खराब
गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, क्रिएटिनिन निकासी के आधार पर, फेनोफिब्रेट की खुराक को कम किया जाना चाहिए। गंभीर गुर्दे की बीमारी के रोगियों के लिए फेनोफिब्रेट की सिफारिश नहीं की जाती है। बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ बुजुर्ग रोगियों में खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए (देखें 4.4)।
यकृत हानि
डेटा की कमी के कारण यकृत हानि वाले रोगियों में फुलक्रम 200 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल की सिफारिश नहीं की जाती है।
प्रशासन का तरीका
भोजन के साथ कैप्सूल को पूरा निगल जाना चाहिए
04.3 मतभेद
• सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता
• जिगर की विफलता (पित्त सिरोसिस सहित) और एक अस्पष्ट प्रकृति की लगातार जिगर समारोह असामान्यताएं;
• गुर्दे की गंभीर बीमारी;
• फाइब्रेट्स या केटोप्रोफेन के साथ उपचार के दौरान ज्ञात फोटोएलर्जी या फोटोटॉक्सिक प्रतिक्रियाएं;
• पित्ताशय की थैली का ज्ञात रोग।
• गंभीर हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया के कारण तीव्र अग्नाशयशोथ के अपवाद के साथ तीव्र या पुरानी अग्नाशयशोथ।
• गर्भावस्था और स्तनपान
उत्पाद का उपयोग बच्चों में नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि अभी तक पर्याप्त अनुभव नहीं है।
04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां
हाइपरलिपिडिमिया के माध्यमिक कारण
हाइपरलिपिडिमिया के द्वितीयक कारण, जैसे कि अनियंत्रित टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस, हाइपोथायरायडिज्म, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, डिस्प्रोटीनीमिया, ऑब्सट्रक्टिव लीवर डिजीज, ड्रग ट्रीटमेंट, शराब, फेनोफिब्रेट थेरेपी पर विचार करने से पहले पर्याप्त रूप से इलाज किया जाना चाहिए। उत्पाद के उपयोग का सहारा लेने से पहले, यह सलाह दी जाती है कि लिपिड कम करने वाले आहार उपचार की प्रभावशीलता का परीक्षण किया जाए।
यदि फेनोफिब्रेट प्रशासन (3 से 6 महीने) के कई महीनों के बाद भी सीरम लिपिड स्तर संतोषजनक रूप से कम नहीं हुआ है, तो पूरक या विभिन्न चिकित्सीय उपायों पर विचार किया जाना चाहिए।
गुर्दा कार्य: यदि क्रिएटिनिन का स्तर सामान्य (ULN) की ऊपरी सीमा से 50% अधिक बढ़ जाता है, तो उपचार रोक दिया जाना चाहिए। यह अनुशंसा की जाती है कि उपचार शुरू करने के बाद पहले 3 महीनों तक और उसके बाद समय-समय पर क्रिएटिनिन की निगरानी की जाए।
जिगर का कार्य: अन्य लिपिड-कम करने वाली दवाओं के साथ, कुछ रोगियों में ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि की सूचना मिली है। अधिकांश मामलों में, यह वृद्धि क्षणिक, हल्की और स्पर्शोन्मुख थी। लीवर फंक्शन टेस्ट (विशेष रूप से उपचार के पहले 12 महीनों के दौरान हर 3 महीने में ट्रांसएमिनेस के स्तर की निगरानी करें) और समय-समय पर रक्त के स्तर, लिपिड और ब्लड काउंट की लगातार जांच करने की सिफारिश की जाती है।
उन रोगियों पर ध्यान दिया जाना चाहिए जो ऊंचा ट्रांसएमिनेस स्तर विकसित करते हैं और यदि एएसटी और एएलटी का स्तर सामान्य मूल्यों की ऊपरी सीमा से 3 गुना से अधिक बढ़ जाता है तो उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
हेपेटाइटिस (जैसे पीलिया, प्रुरिटस) के संकेत देने वाले किसी भी लक्षण की उपस्थिति में, उपयुक्त प्रयोगशाला परीक्षण किए जाने चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो फेनोफिब्रेट के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
इस घटना में कि दवा की प्रतिक्रिया असंतोषजनक है या लगातार यकृत समारोह परीक्षण असामान्यताओं की उपस्थिति में, उपचार बंद करने की सलाह दी जाती है।
जिगर की बीमारी के इतिहास के साथ सावधानी के साथ प्रयोग करें।
अग्नाशयशोथ: अन्य फाइब्रेट्स की तरह, फेनोफिब्रेट लेने वाले रोगियों में अग्नाशयशोथ के मामले सामने आए हैं (देखें 4.3 और 4.8)। यह गंभीर हाइपरट्रिग्लिसराइडिमिया, प्रत्यक्ष दवा प्रभाव, या पित्त नली में रुकावट के साथ पित्त पथ में पत्थरों या रेतीले जमा के गठन के लिए माध्यमिक घटना वाले रोगियों में प्रभावकारिता की कमी का प्रतिनिधित्व कर सकता है।
मासपेशीय तंत्रफाइब्रेट्स या अन्य लिपिड-कम करने वाले एजेंटों के प्रशासन के बाद, गुर्दे की कमी के साथ या बिना रबडोमायोलिसिस के बहुत दुर्लभ मामलों सहित मांसपेशी विषाक्तता के मामलों की सूचना मिली है।
हाइपोएल्ब्यूमिनमिया और पिछले गुर्दे की कमी के मामले में इन प्रभावों की घटना बढ़ जाती है।
फैलाना मायालगिया, मायोसिटिस, मांसपेशियों में ऐंठन, कमजोरी और / या सीपीके में उल्लेखनीय वृद्धि (सामान्य सीमा से 5 गुना स्तर) के साथ पेश करने वाले मरीजों में मांसपेशी विषाक्तता का संदेह होना चाहिए। ऐसे मामलों में, फेनोफिब्रेट उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
मांसपेशी विषाक्तता का खतरा बढ़ सकता है यदि दवा को किसी अन्य फाइब्रेट के साथ या एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक के साथ प्रशासित किया जाता है, खासकर पहले से मौजूद मांसपेशियों की बीमारी के मामलों में।नतीजतन, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर के साथ फेनोफिब्रेट को सह-प्रिस्क्राइबिंग को गंभीर संयुक्त डिस्लिपिडेमिया और उच्च हृदय जोखिम वाले रोगियों के लिए आरक्षित किया जाना चाहिए, बिना मायोपैथी के पिछले इतिहास और संभावित मांसपेशी विषाक्तता की बारीकी से निगरानी करना।
बढ़े हुए क्रिएटिनिनकिनेज स्तरों के साथ मायलगिया, मांसपेशियों में ऐंठन और रबडोमायोलिसिस की संभावित शुरुआत के लिए कम सीरम एल्ब्यूमिन स्तर वाले विषयों के उपचार में सावधानी बरती जानी चाहिए।
पेप्टिक अल्सर वाले विषयों में सावधानी के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए क्योंकि बाद वाला पुन: सक्रिय हो सकता है।
एस्ट्रोजन या एस्ट्रोजन युक्त गर्भनिरोधक लेने वाले हाइपरलिपिडेमिक रोगियों के लिए, यह पता लगाया जाना चाहिए कि क्या यह प्राथमिक या माध्यमिक हाइपरलिपिडिमिया है (मुंह से लिए गए एस्ट्रोजन के कारण लिपिड मूल्यों में संभावित वृद्धि)।
कुछ सामग्री के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी
FULCRUM में लैक्टोज होता है
गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।
04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत
मौखिक थक्कारोधी: फेनोफिब्रेट मौखिक थक्कारोधी के प्रभाव को बढ़ाता है और रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ा सकता है। उपचार की शुरुआत में एंटीकोआगुलंट्स की खुराक को लगभग एक तिहाई कम करने की सिफारिश की जाती है और बाद में आईएनआर (अंतर्राष्ट्रीय) के अनुसार, यदि आवश्यक हो तो इसे धीरे-धीरे समायोजित करने की सिफारिश की जाती है। सामान्यीकृत अनुपात)।
साइक्लोस्पोरिन: फेनोफिब्रेट और साइक्लोस्पोरिन के सहवर्ती प्रशासन के दौरान प्रतिवर्ती गुर्दे की हानि के कुछ गंभीर मामलों की सूचना मिली है। इसलिए इन रोगियों में गुर्दे के कार्य की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए और गंभीर प्रयोगशाला असामान्यताओं के मामले में फेनोफिब्रेट के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।
एचएमजी-सीओए रिडक्टेस और अन्य फाइब्रेट्स के अवरोधक: 4.4 देखें।
साइटोक्रोम P450 एंजाइम:
मानव लीवर माइक्रोसोम के साथ इन विट्रो अध्ययनों से संकेत मिलता है कि फेनोफिब्रेट और फेनोफिब्रिक एसिड साइटोक्रोम (CYP) P450 आइसोफॉर्म CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1, या CYP1A2 के अवरोधक नहीं हैं। वे CYP2C19 और CYP2A6 के कमजोर अवरोधक हैं, और CYP2C19 और CYP2A6 के हल्के से मध्यम अवरोधक हैं। चिकित्सीय सांद्रता में CYP2C9।
CYP2C19, CYP2A6 और विशेष रूप से CYP2C9 द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए फेनोफिब्रेट और ड्रग्स लेने वाले मरीजों पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो, तो इन दवाओं के खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।
04.6 गर्भावस्था और स्तनपान
गर्भावस्था: गर्भवती महिलाओं में फेनोफिब्रेट के उपयोग पर पर्याप्त डेटा उपलब्ध नहीं है। जानवरों में आज तक किए गए अध्ययनों ने कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं दिखाया है। 5.3)। इसलिए, फुलक्रम 200 मिलीग्राम हार्ड कैप्सूल का उपयोग गर्भावस्था के दौरान जोखिम / लाभ अनुपात पर सावधानीपूर्वक विचार करने के बाद ही किया जाना चाहिए।
स्तनपान: यह ज्ञात नहीं है कि मानव दूध में फेनोफिब्रेट और / या इसके मेटाबोलाइट्स उत्सर्जित होते हैं या नहीं। शिशुओं के लिए जोखिम को बाहर नहीं किया जा सकता है। इसलिए स्तनपान के दौरान फेनोफिब्रेट का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर कोई विशेष प्रभाव नहीं बताया गया है।
04.8 अवांछित प्रभाव
फेनोफिब्रेट उपचार के दौरान सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं पाचन, गैस्ट्रिक या आंतों की गड़बड़ी हैं।
नीचे सूचीबद्ध आवृत्तियों पर प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों (एन = 2344) में निम्नलिखित अवांछनीय प्रभाव देखे गए:
* FIELD अध्ययन में, टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले 9795 रोगियों में एक यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन, प्लेसबो प्राप्त करने वालों की तुलना में फेनोफिब्रेट प्राप्त करने वाले रोगियों में अग्नाशयशोथ के मामलों में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि देखी गई (0.8% बनाम 0.5%; पी = 0.031) . उसी अध्ययन में, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता की घटनाओं में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि दर्ज की गई (प्लेसीबो समूह में 0.7%) और फेनोफिब्रेट समूह में 1.1%; पी = 0.022) और एक गैर-सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि हुई। गहरी शिरा घनास्त्रता (प्लेसबो: 1.0% [४८/४९०० रोगी] बनाम फेनोफिब्रेट १.४% [६७/४८९५ रोगी]; पी = ०.०७४)।
निम्नलिखित अवांछनीय प्रभाव भी बताए गए हैं: कार्डियक अतालता के विभिन्न रूप, गुर्दे की शिथिलता के लक्षण, जैसे कि डिसुरिया, ओलिगुरिया, हेमट्यूरिया और प्रोटीनुरिया, पॉलीफेगिया और वजन बढ़ना।
नैदानिक परीक्षणों में रिपोर्ट की गई घटनाओं के अलावा, फेनोफिब्रेट के विपणन के दौरान निम्नलिखित अवांछनीय प्रभाव अनायास रिपोर्ट किए गए थे।उपलब्ध आंकड़ों से सटीक आवृत्ति का अनुमान लगाना संभव नहीं है जिसे इसलिए "अज्ञात" माना जाना चाहिए;
- श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार: अंतरालीय फेफड़े की बीमारी
- मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार: रबडोमायोलिसिस
- हेपेटोबिलरी विकार: पीलिया, कोलेलिथियसिस की जटिलताएं (जैसे कोलेसिस्टिटिस, हैजांगाइटिस, पित्त संबंधी शूल)।
- त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार: गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं (जैसे एरिथेमा मल्टीफॉर्म, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस)।
"संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग।
औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता:" www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili"।
04.9 ओवरडोज
फेनोफिब्रेट के साथ ओवरडोज के केवल वास्तविक मामलों की सूचना मिली है। ज्यादातर मामलों में, ओवरडोज के कोई लक्षण नहीं बताए गए हैं। एक विशिष्ट मारक ज्ञात नहीं है।
यदि ओवरडोज का संदेह है, तो रोगसूचक उपचार का सहारा लिया जाना चाहिए और उचित सहायक उपाय किए जाने चाहिए।
हेमोडायलिसिस द्वारा फेनोफिब्रेट को समाप्त नहीं किया जा सकता है।
05.0 औषधीय गुण
05.1 फार्माकोडायनामिक गुण
चिकित्सीय परिवार: लिपिड-कम करने वाले, हाइपोकोलेस्ट्रोलेमिक और हाइपोटिग्लिसराइड-कम करने वाले पदार्थ। बंडल।
एटीसी कोड: C10AB05
फेनोफाइब्रेट फाइब्रिक एसिड का एक व्युत्पन्न है जिसका मानव में रिपोर्ट किए गए लिपिड संरचना के संशोधन पर प्रभाव अल्फा रिसेप्टर के सक्रियण द्वारा पेरोक्सिसोम्स (पेरोक्सिसोम प्रोलिफ़रेटर सक्रिय रिसेप्टर टाइप अल्फा या पीपीआरए) के प्रसार को सक्रिय करता है।
PPARa की सक्रियता के माध्यम से, फेनोफिब्रेट लिपोलिसिस को बढ़ाता है और प्लाज्मा से ट्राइग्लिसराइड्स से भरपूर एथेरोजेनिक कणों को समाप्त करता है, लिपोप्रोटीन लाइपेस को सक्रिय करता है और एपोप्रोटीन CIII के उत्पादन को कम करता है। पीपीएआरए का सक्रियण एपोप्रोटीन एआई और एआईआई के संश्लेषण में वृद्धि को भी प्रेरित करता है।
लिपोप्रोटीन पर फेनोफिब्रेट के ऊपर वर्णित प्रभाव से एपोप्रोटीन बी युक्त बहुत कम और कम घनत्व वाले अंशों (वीएलडीएल और एलडीएल) में कमी आती है और एपोप्रोटीन एआई और एआईआई युक्त उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) अंशों में वृद्धि होती है।
इसके अलावा, वीएलडीएल अंशों के संश्लेषण और अपचय को संशोधित करके, फेनोफिब्रेट एलडीएल निकासी को बढ़ाता है और छोटे और घने एलडीएल को कम करता है, जिसका स्तर एथेरोजेनिक लिपोप्रोटीन के लिए फेनोटाइप में ऊंचा होता है, "कोरोनरी हृदय रोग के जोखिम वाले रोगियों में एक सामान्य परिवर्तन।
फेनोफिब्रेट के साथ नैदानिक परीक्षणों के दौरान, कुल कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स में क्रमशः 20-25% और 40-55% की कमी आई, और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल में 10-30% की वृद्धि हुई।
हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिक रोगियों में, जहां एलडीएल कोलेस्ट्रॉल का स्तर 20% -35% तक कम हो जाता है, कोलेस्ट्रॉल पर समग्र प्रभाव से एचडीएल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल, या एपो बी और एपीओ एआई, कुल कोलेस्ट्रॉल के अनुपात में कमी आती है। जिनमें से एथेरोजेनिक जोखिम के मार्कर हैं।
FULCRUM फैटी एसिड, ट्राइग्लिसराइड्स और कोलेस्ट्रॉल के यकृत संश्लेषण को रोकता है। कोलेस्ट्रॉल के लिए, यह अवरोध एचएमजी-सीओए-रिडक्टेस के स्तर पर होता है, जो कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण में प्रमुख एंजाइम है। नतीजतन, अत्यधिक एथेरोजेनिक लिपोप्रोटीन के प्लाज्मा स्तर में कमी होती है।
इन मौलिक लिपिड-कम करने वाले गुणों के साथ, एक हाइपोरिसेमिक प्रभाव और एक एंटीप्लेटलेट प्रभाव प्रयोगात्मक और चिकित्सकीय रूप से प्रदर्शित किया गया है।
इस बात के प्रमाण हैं कि फाइब्रेट उपचार कोरोनरी हृदय रोग की घटनाओं को कम कर सकता है, लेकिन फाइब्रेट्स को हृदय रोग की प्राथमिक या माध्यमिक रोकथाम में सर्व-कारण मृत्यु दर को कम करने के लिए नहीं दिखाया गया है।
मधुमेह में कार्डियोवैस्कुलर जोखिम को नियंत्रित करने के लिए कार्रवाई (एसीसीओआरडी) लिपिड क्लिनिकल परीक्षण 5518 रोगियों में एक यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन था जिसमें टाइप 2 मधुमेह मेलिटस के साथ सिमवास्टैटिन के अलावा फेनोफिब्रेट के साथ इलाज किया गया था। फेनोफिब्रेट प्लस सिमवास्टेटिन थेरेपी ने गैर-घातक रोधगलन, गैर-घातक स्ट्रोक और हृदय मृत्यु (खतरा अनुपात [एचआर] 0.92, 95% सीआई 0, 79-1.08, पी = 0.32 के समग्र प्राथमिक परिणाम में सिमवास्टेटिन मोनोथेरेपी से कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं दिखाया। ; पूर्ण जोखिम में कमी: 0.74%) डिस्लिपिडेमिया वाले रोगियों के पूर्वनिर्धारित उपसमूह में, एचडीएल-सी (≤34 मिलीग्राम / डीएल या 0.88 मिमीोल / एल) के निम्नतम तृतीयक रोगियों के रूप में परिभाषित किया गया है और टीजी के उच्चतम तृतीयक में (≥ 204 मिलीग्राम / डीएल या 2.3 मिमीोल / एल) बेसलाइन पर, फेनोफिब्रेट प्लस सिमवास्टेटिन थेरेपी ने समग्र प्राथमिक परिणाम (खतरा अनुपात [एचआर] 0.69, 95% सीआई 0.49-0.97, पी के लिए सिमवास्टेटिन के साथ मोनोथेरेपी की तुलना में 31% सापेक्ष कमी का प्रदर्शन किया। = ०.०३; पूर्ण जोखिम में कमी: ४.९५%)। एक अन्य निर्धारित उपसमूह के विश्लेषण ने सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण "उपचार-दर-लिंग इंटरैक्शन (पी = 0.01) की पहचान की, जो संभावित लाभ का संकेत देता है पुरुषों में संयोजन चिकित्सा का उपचार (पी = 0.037), लेकिन सिमवास्टेटिन मोनोथेरेपी (पी = 0.069) की तुलना में संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाली महिलाओं में प्राथमिक परिणाम के लिए संभावित रूप से उच्च जोखिम। यह डिस्लिपिडेमिया वाले रोगियों के उपरोक्त उपसमूह में नहीं देखा गया था, लेकिन फेनोफिब्रेट प्लस सिमवास्टेटिन के साथ इलाज किए गए डिस्लिपिडेमिया वाली महिलाओं में लाभ का कोई स्पष्ट प्रमाण भी नहीं था, और इस उपसमूह में संभावित हानिकारक प्रभाव को बाहर नहीं किया जा सकता था।
फेनोफिब्रेट थेरेपी के दौरान एक्स्ट्रावास्कुलर कोलेस्ट्रॉल जमा (कण्डरा और ट्यूबरस ज़ैंथोमास) को स्पष्ट रूप से कम या पूरी तरह से समाप्त किया जा सकता है।
फेनोफिब्रेट के साथ इलाज किए गए फाइब्रिनोजेन स्तर में वृद्धि वाले मरीजों ने इस पैरामीटर में महत्वपूर्ण कमी देखी, जैसा कि एलपी (ए) के स्तर में वृद्धि हुई थी।
सूजन के अन्य मार्कर, जैसे सी-रिएक्टिव प्रोटीन, फेनोफिब्रेट उपचार से कम हो जाते हैं।
फेनोफिब्रेट का यूरिकोसुरिक प्रभाव, जिससे यूरिक एसिड के स्तर में लगभग 25% की कमी आती है, को हाइपरयूरिसीमिया वाले डिस्लिपिडेमिक रोगियों में एक अतिरिक्त लाभ माना जा सकता है।
फेनोफिब्रेट को जानवरों में प्लेटलेट्स पर एक एंटीप्लेटलेट प्रभाव दिखाया गया है और एक नैदानिक अध्ययन में दिखाया गया है कि एडीपी, एराकिडोनिक एसिड और एपिनेफ्रीन द्वारा प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण में कमी आई है।
05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण
अवशोषण :
अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता (Cmax) मौखिक प्रशासन के 2 से 4 घंटे के बीच होती है। प्रत्येक व्यक्तिगत विषय में निरंतर उपचार के दौरान प्लाज्मा सांद्रता स्थिर रहती है।
अपरिवर्तित उत्पाद प्लाज्मा में पुनर्प्राप्त करने योग्य नहीं है, जबकि प्रमुख औषधीय रूप से सक्रिय प्लाज्मा मेटाबोलाइट, फेनोफिब्रिक एसिड है।
प्रति दिन फुलक्रो के 1 कैप्सूल की खुराक के लिए औसत प्लाज्मा एकाग्रता 15 ग्राम / एमएल के क्रम की है, एक एकाग्रता जो निरंतर उपचार की अवधि के दौरान स्थिर रहती है।
वितरण:
फेनोफिब्रिक एसिड प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (99% से अधिक) को मजबूती से बांधता है।
चयापचय और उत्सर्जन :
मौखिक प्रशासन के बाद, फेनोफिब्रेट को एस्टरेज़ द्वारा सक्रिय मेटाबोलाइट फेनोफिब्रिक एसिड में तेजी से हाइड्रोलाइज्ड किया जाता है।
प्लाज्मा में अपरिवर्तित फेनोफिब्रेट का पता नहीं लगाया जा सकता है।
Fenofibrate CYP 3A4 का सब्सट्रेट नहीं है। हेपेटिक माइक्रोसोमल चयापचय शामिल नहीं है।
दवा मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होती है।
लगभग सभी दवाएं 6 दिनों के भीतर समाप्त हो जाती हैं।
फेनोफिब्रेट मुख्य रूप से फेनोफिब्रिक एसिड और इसके ग्लुकुरोकोन्जुगेट के रूप में उत्सर्जित होता है।
फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन, एकल प्रशासन के बाद, यह बताने की अनुमति देता है कि उत्पाद का कोई संचय नहीं है।
हेमोडायलिसिस उपचार में फेनोफिब्रिक एसिड समाप्त नहीं होता है।
फेनोफिब्रिक एसिड का प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन 20 घंटे के क्रम का है।
05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा
तीव्र विषाक्तता: कई जानवरों की प्रजातियों पर मौखिक LD50 का अध्ययन किया गया है और चूहों, चूहों और गिनी सूअरों में 5,000 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक पाया गया। कुत्ते में 4,000 मिलीग्राम / किग्रा की खुराक पर विषाक्तता के कोई लक्षण नहीं पाए गए।
DL50 के माध्यम से आई.पी. यह चूहों में 5,000 मिलीग्राम / किग्रा और गिनी सूअरों में 500 मिलीग्राम / किग्रा से अधिक है।
जीर्ण विषाक्तता: रीसस बंदरों और रीसस कुत्तों में दीर्घकालिक विषाक्तता अध्ययन किए गए।
चूहे के अध्ययन में लीवर एंजाइम और हेपेटोमेगाली में वृद्धि देखी गई।
पेरॉक्सिसोम प्रसार के कारण लीवर ट्यूमर उच्च खुराक के साथ इलाज किए गए चूहों और चूहों में पाए गए। ये घटनाएँ छोटे कृन्तकों के लिए विशिष्ट हैं और अन्य जानवरों की प्रजातियों में नहीं देखी गई हैं।
इसलिए, यह मनुष्यों में चिकित्सीय उपयोग के लिए प्रासंगिक नहीं है।
उत्परिवर्तन / टेराटोजेनेसिस / प्रजनन विषाक्तता:
फेनोफिब्रेट के साथ किए गए उत्परिवर्तन अध्ययन नकारात्मक थे।
चूहों, चूहों और खरगोशों के अध्ययन में कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं दिखा। मातृ विषाक्तता के कारण खुराक पर भ्रूण के प्रभाव देखे गए। उच्च खुराक के प्रशासन के बाद गर्भावस्था की अवधि और प्रसव के दौरान कठिनाइयों का विस्तार देखा गया है।
प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा।
06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी
०६.१ अंश:
लैक्टोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, प्रीगेलैटिनाइज्ड स्टार्च, सोडियम लॉरिल सल्फेट, क्रॉस-लिंक्ड पोविडोन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), एरिथ्रोसिन (E127), पीला आयरन ऑक्साइड, जिलेटिन।
06.2 असंगति
किसी विशेष प्रकार की असंगति की सूचना नहीं मिली है।
06.3 वैधता की अवधि
3 वर्ष
06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां
दवा को नमी से बचाने के लिए 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक के तापमान पर और मूल पैकेज में स्टोर करें।
06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री
केस युक्त एन. 10 कैप्सूल के 2 अपारदर्शी पीवीसी / एल्यूमीनियम फफोले।
प्रत्येक पैक में 20 कैप्सूल होते हैं।
06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश
निस्तारण के लिए कोई विशेष निर्देश नहीं।
07.0 विपणन प्राधिकरण धारक
एबट एस.आर.एल. - एस.आर. पोंटीना किमी 52 एसएनसी - 04011 कैंपोवरडे डी अप्रिलिया (एलटी)
08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या
ए.आई.सी. एन। 028590014
09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि
नवीनीकरण: नवंबर १५, २००९
10.0 पाठ के संशोधन की तिथि
22.11.2013 का एआईएफए निर्धारण