आइसोप्टीन - पैकेज पत्रक

संकेत contraindications उपयोग के लिए सावधानियां बातचीत चेतावनियां खुराक और उपयोग की विधि ओवरडोज अवांछित प्रभाव शेल्फ लाइफ

सक्रिय तत्व: वेरापमिली

ISOPTIN 40 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ

आइसोप्टीन पैकेज इंसर्ट पैक आकार के लिए उपलब्ध हैं:

• ISOPTIN 40 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ
• ISOPTIN 80 मिलीग्राम फिल्म-लेपित गोलियां
• ISOPTIN 120 मिलीग्राम लंबे समय से जारी टैबलेट
• ISOPTIN 240 मिलीग्राम लंबे समय से जारी टैबलेट

संकेत Isoptin का उपयोग क्यों किया जाता है? ये किसके लिये है?

फार्माकोथेरेप्यूटिक श्रेणी

प्रत्यक्ष हृदय प्रभाव के साथ चयनात्मक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स-फेनिलएल्काइलामाइन डेरिवेटिव।

चिकित्सीय संकेत

तीव्र और पुरानी कोरोनरी अपर्याप्तता। मायोकार्डियल रोधगलन के सीक्वेल का उपचार। सुप्रावेंट्रिकुलर हाइपरकिनेटिक अतालता जैसे पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन और तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया के साथ स्पंदन, एक्सट्रैसिस्टोल। धमनी उच्च रक्तचाप।

आइसोप्टिन का सेवन कब नहीं करना चाहिए

सक्रिय पदार्थ या किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।

हृदयजनित सदमे।

हाल ही में रोधगलन चिह्नित ब्रैडीकार्डिया द्वारा जटिल है।

बाएं वेंट्रिकल की सिकुड़ा अपर्याप्तता।

गंभीर चालन गड़बड़ी जैसे कुल एवी ब्लॉक, आंशिक एवी ब्लॉक; अपूर्ण शाखा ब्लॉक, बीमार साइनस रोग (वेंट्रिकुलर कृत्रिम पेसमेकर को छोड़कर), ग्रेड II-III एवी ब्लॉक (कार्यशील कृत्रिम वेंट्रिकुलर पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर)।

विघटित कंजेस्टिव दिल की विफलता।

वाइड कॉम्प्लेक्स वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।

आलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन और सहवर्ती वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट सिंड्रोम, लोन-गणोंग-लेविन सिंड्रोम, लघु पीआर सिंड्रोम।

चिह्नित ब्रैडीकार्डिया (<50 बीट्स / मिनट।)।

हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक ब्लड प्रेशर <90 मिमी एचजी) (उपयोग के लिए सावधानियां भी देखें)।

एमएओ इनहिबिटर्स और बीटा-ब्लॉकर्स के साथ संबंध और क्विनिडाइन उपचार के बाद।

उपयोग के लिए सावधानियां Isoptin लेने से पहले आपको क्या जानना चाहिए

• बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग करें: चूंकि वेरापामिल मुख्य रूप से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, इसलिए इसे बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत रोग, वेरापामिल के उन्मूलन के आधे जीवन को लगभग 14-16 घंटे तक बढ़ा देता है; इसलिए, इन रोगियों को सामान्य यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग की जाने वाली सामान्य खुराक का लगभग 30% दिया जाना चाहिए। असामान्य रूप से लंबे समय तक निगरानी के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए पीआर अंतराल या अत्यधिक औषधीय प्रभावों के अन्य लक्षण।
• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में उपयोग करें: वेरापामिल की प्रशासित खुराक का लगभग 70% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। आगे के डेटा उपलब्ध होने तक, वेरापामिल को बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। इन रोगियों का बारीकी से पालन किया जाना चाहिए पीआर अंतराल के लंबे समय तक या ओवरडोज के अन्य लक्षणों के लिए। यद्यपि अंतिम चरण के गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में किए गए तुलनात्मक अध्ययनों से लगातार नैदानिक ​​​​आंकड़ों से पता चला है कि गुर्दे की क्रिया में कमी का वर्पामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, मामले की रिपोर्ट बताती है कि वेरापामिल का उपयोग सावधानी के साथ और बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में करीबी निगरानी में किया जाना चाहिए। . हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को हटाया नहीं जा सकता है।
• ब्रैडीकार्डिया और हाइपोटेंशन रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें (मतभेद भी देखें)।
• उन रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें जिनमें न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन प्रभावित होता है (मायस्थेनिया ग्रेविस, लैम्बर्ट-ईटन सिंड्रोम, उन्नत ड्यूचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी)।

कौन सी दवाएं या खाद्य पदार्थ Isoptin के प्रभाव को बदल सकते हैं?

अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट को बताएं कि क्या आपने हाल ही में कोई अन्य दवाइयाँ ली हैं, यहाँ तक कि बिना प्रिस्क्रिप्शन के भी।

इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि वेरापामिल को साइटोक्रोम P450, CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 द्वारा चयापचय किया जाता है। इसके अलावा, वेरापामिल को CYP3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp) का अवरोधक दिखाया गया है। वेरापामिल प्रशासन के दौरान सहवर्ती उपचारों से गुजरने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए क्योंकि CYP3A4 अवरोधकों (वेरापामिल के ऊंचे प्लाज्मा स्तर के लिए अग्रणी) और CYP3A4 inducers के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत का प्रदर्शन किया गया है (जो बदले में वे कम करते हैं)।

नीचे दी गई तालिका उन दवाओं की सूची प्रदान करती है जिनके साथ फार्माकोकाइनेटिक कारणों से बातचीत हो सकती है:

CYP-450 एंजाइम सिस्टम से जुड़े संभावित इंटरैक्शन संबद्ध दवा वेरापामिल या संबंधित दवा पर संभावित प्रभाव टिप्पणी अल्फा ब्लॉकर्स प्राज़ोसिन आधे जीवन पर कोई प्रभाव नहीं होने के साथ प्राज़ोसिन का सीमैक्स (≈40%) बढ़ा terazosin टेराज़ोसिन के एयूसी (≈24%) और सीएमएक्स (≈25%) में वृद्धि हुई antiarrhythmics फ्लेकेनाइड फ्लीकेनाइड के प्लाज्मा निकासी पर न्यूनतम प्रभाव (<≥10%); वेरापामिल के प्लाज्मा निकासी पर कोई प्रभाव नहीं क्विनिडाइन क्विनिडाइन की मौखिक निकासी में कमी (≥35%) विरोधी Asthmatics थियोफिलाइन मौखिक और प्रणालीगत निकासी में 20% की कमी धूम्रपान करने वालों (≈11%) में निकासी में कमी अधिक कम होती है। थक्का-रोधी दबीगट्रान इटेक्सिलेट दबीगेट्रान सीमैक्स में लगभग 180% और एयूसी में लगभग 150% की वृद्धि हुई वेरापामिल के तत्काल-रिलीज़ मौखिक सूत्रीकरण की पहली खुराक के साथ मनाया गया। आक्षेपरोधी कार्बमेज़पाइन आंशिक रूप से दुर्दम्य मिर्गी के रोगियों में कार्बामाज़ेपिन (≥46%) के एयूसी में वृद्धि एंटीडिप्रेसन्ट imipramine इमीप्रैमीन की बढ़ी हुई एयूसी (≈15%) सक्रिय मेटाबोलाइट डेसिप्रामाइन के स्तर पर इसका कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। मधुमेहरोधी ग्ल्यबुरैड़े ग्लाइबराइड के सीमैक्स (≈28%) और एयूसी (≈26%) में वृद्धि हुई रोगाणुरोधी क्लेरिथ्रोमाइसिन वेरापामिल के स्तर में संभावित वृद्धि इरीथ्रोमाइसीन वेरापामिल के स्तर में संभावित वृद्धि रिफैम्पिसिन वेरापामिल की एयूसी (≈94%), सीमैक्स (≈97%) और मौखिक जैवउपलब्धता (≈92%) में कमी वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव को कम कर सकता है। वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं telithromycin वेरापामिल के स्तर में संभावित वृद्धि एंटीनाप्लास्टिक्स डॉक्सोरूबिसिन वेरापामिल के मौखिक प्रशासन के बाद डॉक्सोरूबिसिन एयूसी (104%) और सीएमएक्स (61%) वृद्धि छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर के रोगियों में। वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के बाद डॉक्सोरूबिसिन फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ है उन्नत विकृतियों वाले रोगियों में। बार्बीचुरेट्स फेनोबार्बिटल मौखिक वेरापामिल की बढ़ी हुई निकासी (≥5 गुना) बेंजोडायजेपाइन और अन्य चिंताजनक बुस्पिरोन एयूसी और बिसपिरोन के सीमैक्स में 3.4 गुना वृद्धि midazolam मिडाज़ोलम के एयूसी (3-गुना) और सीमैक्स (≈2-गुना) में वृद्धि बीटा अवरोधक मेटोप्रोलोल एनजाइना के रोगियों में मेटोपोलोल के एयूसी (≈32.5%) और सीमैक्स (≈41%) में वृद्धि प्रोप्रानोलोल एनजाइना के रोगियों में प्रोप्रानोलोल के एयूसी (65%) और सीमैक्स (≈94%) में वृद्धि कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स डिजिटॉक्सिन डिजिटोक्सिन की कुल बॉडी क्लीयरेंस (≈27%) और एक्स्ट्रारेनल क्लीयरेंस (≈29%) में कमी डायजोक्सिन स्वस्थ रोगी: Cmax (≈44%) में वृद्धि, C12h (≈53%) में वृद्धि हुई, Css (44%) में वृद्धि हुई और डिगॉक्सिन के AUC (50%) में वृद्धि हुई विशेष चेतावनी देखें H2 रिसेप्टर विरोधी सिमेटिडाइन वेरापामिल के एयूसी आर- (≈25%) और एस- (≈40%) में वृद्धि हुई है, साथ ही वेरापामिल आर- और एस- की निकासी में कमी आई है। रोग प्रतिरक्षण सिक्लोस्पोरिन साइक्लोस्पोरिन के एयूसी, सीएसएस, सीमैक्स में लगभग 45% की वृद्धि Everolimus एवरोलिमस: बढ़ी हुई एयूसी (≈3.5-गुना) और सीएमएक्स (≈2.3-गुना) में वृद्धि हुई; वेरापामिल: बढ़ी हुई सीटी (≈2.3-गुना) सिरोलिमस सिरोलिमस: एयूसी बढ़ा (≈2.2-गुना); एस-वेरापामिल: एयूसी बढ़ा (≈1.5-गुना) Tacrolimus टैक्रोलिमस के स्तर में संभावित वृद्धि लिपिड कम करने वाले एजेंट एटोरवास्टेटिन एटोरवास्टेटिन के स्तर में संभावित वृद्धि, वेरापामिल एयूसी में 43% की वृद्धि लवस्टैटिन लवस्टैटिन के स्तर में संभावित वृद्धि, वेरापामिल के एयूसी (≈63%) और सीमैक्स (≈32%) में वृद्धि Simvastatin सिमवास्टेटिन के एयूसी (2.6-गुना) और सीमैक्स (≈4.6-गुना) में वृद्धि सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट अल्मोट्रिप्टान अल्मोट्रिप्टन की बढ़ी हुई एयूसी (20%) और सीएमएक्स (≈24%) यूरिकोसुरिक एजेंट सल्फिनपाइराज़ोन मौखिक प्रशासन के बाद बढ़ी हुई निकासी (≈3 गुना) और वर्पामिल की जैव उपलब्धता (≈60%) में कमी अन्य अंगूर का रस वेरापामिल आर- (≈49%) और एस- (≈37%) के एयूसी में वृद्धि, वेरापामिल आर- (≈75%) और एस- (≈51%) के सीएमएक्स में वृद्धि हुई यह आधे जीवन और गुर्दे की निकासी को प्रभावित नहीं करता है सेंट जॉन पौधा (हाइपरिकम) सीमैक्स में इसी कमी के साथ वेरापामिल आर- (≈78%) और एस- (≈80%) के एयूसी में कमी

अन्य इंटरैक्शन और अतिरिक्त जानकारी

• एंटीरियथमिक्स, बीटा-ब्लॉकर्स: कार्डियोवैस्कुलर प्रभावों की पारस्परिक क्षमता (एवी ब्लॉक की डिग्री में वृद्धि, उन्नत चरणों में हृदय गति में कमी की क्षमता, मायोकार्डियल इंफार्क्शन को शामिल करना और हाइपोटेंशन को तेज करने की संभावना)।
• प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी दवाएं: वेरापामिल प्लाज्मा प्रोटीन के लिए अत्यधिक बाध्य है; इस कारण से उन रोगियों को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए जो प्लाज्मा प्रोटीन के लिए उच्च स्तर के बंधन के साथ अन्य दवाएं ले रहे हैं।
• प्राज़ोसिन, टेराज़ोसिन: काल्पनिक प्रभाव का गुणन।
• एंटी-एचआईवी एजेंट: कुछ एंटी-एचआईवी एजेंटों जैसे रटनवीर के संभावित चयापचय अवरोध के कारण वर्पामिल की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है। इसलिए संयोजन में बहुत सावधानी बरती जानी चाहिए या वेरापामिल की खुराक कम कर दी जानी चाहिए।
• क्विनिडाइन: हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में हाइपोटेंशन और संभावित फुफ्फुसीय एडिमा।
• Sulfinpyrazone: Verapamil के काल्पनिक प्रभाव को कम कर सकता है।
• न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स: न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स की क्रिया को बढ़ाया जा सकता है। इस कारण से दो दवाओं को संयोजन में लेने पर वेरापामिल और / या न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है।
• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड: रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि।
• इथेनॉल: इथेनॉल के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि।
• एचएमजी सीओ-ए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टैटिन): वेरापामिल लेने वाले रोगियों में एचएमजी को-ए रिडक्टेस इनहिबिटर (सिमवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन या लवस्टैटिन) के साथ उपचार, न्यूनतम संभव खुराक पर शुरू किया जाना चाहिए जिसे बाद में ठीक करने की आवश्यकता होती है। यदि एचएमजी सीओ-ए रिडक्टेस इनहिबिटर (जैसे सिमवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन, या लवस्टैटिन) लेने वाले रोगियों को वेरापामिल थेरेपी निर्धारित की जाती है, तो एक स्टेटिन खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए और सीरम कोलेस्ट्रॉल रीडिंग की फिर से जांच की जानी चाहिए।
• डिजिटलिस: डिजीटल रोगियों में वेरापामिल के नैदानिक ​​​​उपयोग से पता चला है कि यदि डिगॉक्सिन की खुराक को पर्याप्त रूप से विनियमित किया जाता है, तो संयोजन अच्छी तरह से सहन किया जाता है। वेरापामिल के साथ पुराना उपचार चिकित्सा के पहले सप्ताह के दौरान सीरम डिगॉक्सिन के स्तर को 50-75% तक बढ़ा सकता है, जिससे डिजिटलिस विषाक्तता हो सकती है। जब वेरापामिल को प्रशासित किया जाता है तो डिजिटलिस की रखरखाव खुराक को कम किया जाना चाहिए और हाइपर या हाइपोडिजिटलाइजेशन से बचने के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। जब भी हाइपरडिजिटलाइजेशन का संदेह होता है, तो डिगॉक्सिन की खुराक को अस्थायी रूप से कम या बंद कर दिया जाना चाहिए। ISOPTIN 40 मिलीग्राम लेपित गोलियों को बंद करने के बाद हाइपोडिजिटलाइजेशन से बचने के लिए रोगी की फिर से जांच की जानी चाहिए।
• एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स, डाइयूरेटिक्स और वैसोडिलेटर्स: वेरापामिल को अन्य ओरल एंटीहाइपरटेन्सिव ड्रग्स (उदाहरण के लिए: वैसोडिलेटर्स, एंजियोटेंसिन I कन्वर्टिंग एंजाइम इनहिबिटर, डाइयूरेटिक्स, बीटा ब्लॉकर्स) के साथ दिया जाता है, आमतौर पर एडिटिव कम करने वाला प्रभाव होता है। एक अध्ययन में, वेरापामिल और प्राज़ोसिन का एक साथ प्रशासन परिणामस्वरूप "रक्तचाप में अत्यधिक गिरावट।"
• डिसोपाइरामाइड: जब तक वेरापामिल और डिसोपाइरामाइड के बीच संभावित इंटरैक्शन पर डेटा प्राप्त नहीं हो जाता है, तब तक डिसोपाइरामाइड को वेरापामिल प्रशासन से 48 घंटे पहले या 24 घंटे के भीतर प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।
• नाइट्रेट्स: वेरापामिल को लघु और लंबे समय तक काम करने वाले नाइट्रेट्स के साथ, बिना किसी अवांछित दवा अंतःक्रिया के प्रशासित किया गया है।
• सिमेटिडाइन: सिमेटिडाइन वेरापामिल की निकासी को कम कर देता है और इसके उन्मूलन को आधा जीवन बढ़ा देता है।
• लिथियम: वेरापामिल के साथ मौखिक चिकित्सा लिथियम के साथ मौखिक, स्थिर और पुरानी चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में सीरम लिथियम के स्तर को कम कर सकती है। न्यूरोटॉक्सिसिटी में संभावित वृद्धि के कारण लिथियम खुराक का समायोजन आवश्यक हो सकता है।
• कार्बामाज़ेपिन: वेरापामिल थेरेपी संयोजन चिकित्सा के दौरान कार्बामाज़ेपिन सांद्रता बढ़ा सकती है। यह डिप्लोपिया, सिरदर्द, गतिभंग या चक्कर आना जैसे अवांछित प्रभाव पैदा कर सकता है।
• रिफैम्पिसिन: वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव को कम कर सकता है।
• इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स: क्लिनिकल डेटा और पशु प्रयोगों से संकेत मिलता है कि वेरापामिल न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स और इनहेलेशन एनेस्थेटिक्स की गतिविधि को बढ़ा सकता है।
• अंगूर का रस: कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि का संकेत देने वाले डेटा को अंगूर के रस के साथ लेने पर सूचित किया गया है। इसलिए मौखिक वेरापामिल और अंगूर के रस के एक साथ सेवन से बचना चाहिए।
• Colchicine: Colchicine CYP3A और इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर, P-ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp) दोनों के लिए एक सब्सट्रेट है। Verapamil CYP3A और P-gp को बाधित करने के लिए जाना जाता है। जब वेरापामिल और कोल्सीसिन को सह-प्रशासित किया जाता है, तो वेरापामिल द्वारा पी-जीपी और / या सीवाईपी3ए के निषेध से कोल्सीसिन के संपर्क में वृद्धि हो सकती है। संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
• डाबीगेट्रान: सावधानीपूर्वक नैदानिक ​​निगरानी (रक्तस्राव या एनीमिया के लक्षणों की तलाश में) की आवश्यकता होती है जब वेरापामिल को डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट (इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर पी-जीपी का सब्सट्रेट) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है और हल्के गुर्दे की हानि वाले रोगियों के मामले में अतिरिक्त देखभाल के साथ प्लाज्मा में वृद्धि डाबीगेट्रान (सीमैक्स एल "एयूसी) का स्तर तब देखा गया जब मौखिक वेरापामिल को दबीगेट्रान इटेक्लेट के साथ सह-प्रशासित किया गया था, लेकिन इस परिवर्तन की परिमाण प्रशासन के समय और वेरापामिल के निर्माण के साथ भिन्न थी।मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में वेरापामिल और डाबीगेट्रान इटेक्लेट के साथ-साथ इलाज किया जाता है, डाबीगेट्रान की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए। इसके विपरीत, जब डाबीगेट्रान एटेक्सिलेट लेने के 2 घंटे बाद वेरापामिल को प्रशासित किया गया तो कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई। यह 2 घंटे के बाद दबीगट्रान के पूर्ण अवशोषण द्वारा समझाया गया है।
• ड्रोनडेरोन: ड्रोनडेरोन के साथ संयोजन में वेरापामिल का प्रशासन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। वेरापामिल को शुरू में कम मात्रा में दें और ईसीजी द्वारा मूल्यांकन के बाद ही खुराक बढ़ाएं।
• Ivabradine: Verapamil के परिणामस्वरूप ivabradine एकाग्रता में वृद्धि (AUC में 2-3 गुना वृद्धि) और हृदय गति में अतिरिक्त 5 bpm की कमी होती है। ivabradine के साथ Verapamil के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
• एलिसिरिन: वेरापामिल और एलिसिरिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप वेरापामिल की पी-जीपी निरोधात्मक गतिविधि के प्रभाव के रूप में एलिसिरिन के एयूसी में 97% की वृद्धि हुई।
• डैंट्रोलीन: जानवरों के अध्ययन में, वेरापामिल और डैंट्रोलिन के अंतःशिरा प्रशासन के दौरान वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के घातक मामले देखे गए हैं। इसलिए वेरापामिल और डैंट्रोलिन का संयोजन संभावित रूप से खतरनाक है।

चेतावनियाँ यह जानना महत्वपूर्ण है कि:

• दिल की विफलता: वेरापामिल का नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है, जो कि अधिकांश रोगियों में, इसके बाद के भार-घटाने वाले गुणों (परिधीय प्रतिरोध में कमी) द्वारा ऑफसेट किया जाता है, जिसमें वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन की कोई अलग हानि नहीं होती है। वेरापामिल गंभीर बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले रोगियों में contraindicated है (उदाहरण के लिए: इजेक्शन अंश 30% से कम या दिल की विफलता के गंभीर लक्षण, 20 एमएमएचजी से अधिक फुफ्फुसीय दबाव) हल्के वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले मरीजों को, यदि संभव हो तो, वेरापामिल के उपचार से पहले डिजिटलिस और / या मूत्रवर्धक की इष्टतम खुराक के साथ नियंत्रित किया जाना चाहिए। कभी-कभी औषधीय कार्रवाई वेरापामिल सामान्य स्तर से नीचे रक्तचाप में कमी पैदा कर सकता है, जिससे रोगसूचक प्रकाशस्तंभ या हाइपोटेंशन हो सकता है। उच्च रक्तचाप के रोगियों में, सामान्य से नीचे रक्तचाप में कमी असामान्य है।
• जिगर एंजाइम उन्नयन: क्षारीय फॉस्फेट और बिलीरुबिन में सहवर्ती वृद्धि के साथ और बिना ट्रांसएमिनेस उन्नयन की सूचना दी गई है। ये ऊंचाई कभी-कभी क्षणिक होती है और लगातार वर्पामिल उपचार के साथ भी गायब हो सकती है। हेपेटोकेल्युलर क्षति के कुछ मामलों को "रीचेलेंज" तकनीक का उपयोग करते हुए वेरापामिल से संबंधित किया गया है; इनमें से आधे मामलों में बढ़े हुए एसजीओटी, एसजीपीटी और क्षारीय फॉस्फेट के अलावा नैदानिक ​​लक्षण (अस्वस्थता, बुखार और / या दाहिने ऊपरी चतुर्थांश दर्द) थे। इसलिए वेरापामिल के साथ इलाज किए गए रोगियों में यकृत समारोह की आवधिक निगरानी की सलाह दी जाती है।
• एक्सेसरी कंडक्शन पाथवे (वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट या लोवन-गानोंग-लेविन): पैरॉक्सिस्मल और / या क्रॉनिक एट्रियल स्पंदन या सह-अस्तित्व वाले एक्सेसरी एवी पाथवे के साथ फिब्रिलेशन वाले मरीजों ने एवी नोड को बायपास करने वाले एक्सेसरी पाथवे के माध्यम से एंटेग्रेड कंडक्शन में वृद्धि विकसित की है। इंट्रावेनस वेरापामिल या डिजिटलिस प्राप्त करने के बाद बहुत तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया या वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन होता है। यद्यपि इस घटना को मौखिक वेरापामिल के साथ सूचित नहीं किया गया है, इसे एक संभावित जोखिम माना जाना चाहिए। उपचार में आमतौर पर प्रत्यक्ष वर्तमान कार्डियोवर्जन होता है। कार्डियोवर्जन का उपयोग आईएसओपीटीएन के प्रशासन के बाद सुरक्षा और प्रभावकारिता के साथ किया गया है।
• एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक: एवी चालन और एसए नोड पर वेरापामिल का प्रभाव, विशेष मामलों में, स्पर्शोन्मुख ग्रेड I एवी ब्लॉक और क्षणिक ब्रैडीकार्डिया के लिए नेतृत्व कर सकता है, कभी-कभी नोडल एस्केप रिदम के साथ। पीआर सेगमेंट का लम्बा होना वेरापामिल के प्लाज्मा सांद्रता से संबंधित है , विशेष रूप से चिकित्सा के प्रारंभिक अनुमापन चरण के दौरान। हालांकि, एवी ब्लॉक की उच्च डिग्री शायद ही कभी देखी गई है। गंभीर डिग्री I ब्लॉक या डिग्री II या III एवी ब्लॉक के प्रगतिशील विकास के लिए खुराक में कमी या दुर्लभ मामलों में, के निलंबन की आवश्यकता होती है वेरापामिल के साथ चिकित्सा और नैदानिक ​​स्थिति के आधार पर एक उपयुक्त चिकित्सा की संस्था।

• गर्भावस्था और स्तनपान

कोई भी दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से सलाह लें

गर्भावस्था

मनुष्यों द्वारा ली गई दैनिक मौखिक खुराक की तुलना में 1.5 गुना (15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) और 6 गुना (60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) से अधिक वर्पामिल की मौखिक खुराक पर खरगोशों और चूहों में प्रजनन अध्ययन किया गया था, और दिखाया गया था टेराटोजेनिटी का कोई सबूत नहीं है। चूहों में, हालांकि, प्रशासित कई खुराक भ्रूण के रूप में पाए गए और भ्रूण के विकास और विकास को धीमा कर दिया, शायद माताओं पर प्रतिकूल प्रभाव के कारण जो वजन कम करने की कम क्षमता में परिलक्षित होता है। यह भी दिखाया गया है कि मौखिक रूप से ली गई यह खुराक चूहों में हाइपोटेंशन का कारण बनती है।

गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित परीक्षण नहीं हुए हैं, इसलिए गर्भावस्था के दौरान वेरापामिल की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। वेरापामिल प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और गर्भनाल में पाया जाता है। चूंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मनुष्यों में प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी करने में सक्षम नहीं होते हैं, इसलिए एहतियात के तौर पर, वेरापामिल का उपयोग केवल गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए, यदि कड़ाई से आवश्यक हो।

खाने का समय

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड स्तन के दूध में स्रावित होता है। मौखिक प्रशासन के संबंध में सीमित आंकड़ों से पता चला है कि शिशु द्वारा दूध के माध्यम से ली जाने वाली वेरापामिल की खुराक कम है (मां द्वारा ली गई मौखिक खुराक का 0.1-1%)।शिशु में संभावित अवांछनीय प्रभावों की गंभीरता के कारण, वेरापामिल को केवल स्तनपान कराने वाली महिला को ही दिया जाना चाहिए, यदि इसे मां की भलाई के लिए आवश्यक माना जाता है।

मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

वेरापामिल मशीनों को चलाने या उपयोग करने की क्षमता को कम करता है। यह ज्यादातर चिकित्सा की शुरुआत में होता है, जब खुराक में वृद्धि होती है, जब एक अलग दवा से वेरापामिल में उपचार बदलते हैं और शराब पीते हैं।

कुछ सामग्री के बारे में महत्वपूर्ण जानकारी:

यदि आपके डॉक्टर ने आपको बताया है कि आपको कुछ शर्करा के प्रति असहिष्णुता है, तो इस दवा को लेने से पहले अपने चिकित्सक से संपर्क करें।

ISOPTIN 40 मिलीग्राम लेपित गोलियों में लैक्टोज होता है, इसलिए गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

ISOPTIN 40 मिलीग्राम लेपित गोलियों में सुक्रोज होता है, इसलिए फ्रुक्टोज असहिष्णुता, सुक्रेज आइसोमाल्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

खुराक और उपयोग की विधि Isoptin का उपयोग कैसे करें: खुराक

वयस्क: 1-2 लेपित गोलियां दिन में 3 बार

लड़के: १-३ लेपित गोलियां दिन में २-३ बार

शैशवावस्था में: ½ लेपित गोली दिन में 2-3 बार

यदि आपने बहुत अधिक आइसोप्टिन ले लिया है तो क्या करें?

लक्षण

हाइपोटेंशन, उच्च ग्रेड एवी ब्लॉक तक ब्रैडीकार्डिया और साइनस गिरफ्तारी, हाइपरग्लेसेमिया, उदासीनता और चयापचय एसिडोसिस। मौतें ओवरडोज के कारण हुई हैं।

इलाज

ओवरडोज का उपचार सहायक होना चाहिए। बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजना या कैल्शियम समाधान और आंतों की सिंचाई के पैरेन्टेरल प्रशासन धीमी चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को बढ़ा सकते हैं और इन विधियों का उपयोग वेरापामिल के साथ स्वैच्छिक ओवरडोज के उपचार में सफलतापूर्वक किया गया है।

संशोधित रिलीज उत्पादों के अवशोषण में देरी के कारण, कुछ रोगियों को 48 घंटे से अधिक या एक अवलोकन अवधि के लिए और अधिक अवलोकन और अस्पताल में भर्ती की आवश्यकता हो सकती है।

चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन प्रतिक्रियाओं या उच्च ग्रेड एवी ब्लॉक को क्रमशः वैसोप्रेसर्स या कार्डियक पेसिंग के साथ इलाज किया जाना चाहिए। ऐसिस्टोल का इलाज सामान्य उपायों से किया जाना चाहिए, जिसमें कार्डियोपल्मोनरी रिससिटेशन भी शामिल है। हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को समाप्त नहीं किया जा सकता है।

दुर्घटनावश अंतर्ग्रहण/इसोप्टीन की अत्यधिक खुराक लेने की स्थिति में, अपने चिकित्सक को तुरंत सूचित करें या नजदीकी अस्पताल में जाएँ।

यदि आपके पास इसोप्टीन के उपयोग के बारे में कोई प्रश्न हैं, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से पूछें।

साइड इफेक्ट Isoptin के साइड इफेक्ट क्या हैं?

सभी दवाओं की तरह ISOPTIN दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, हालांकि हर कोई उन्हें प्राप्त नहीं करता है।

मौखिक रूप से प्रशासित वेरापामिल के लिए निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं स्पष्ट रूप से नैदानिक ​​​​परीक्षणों में दवा के सेवन से संबंधित थीं [बहुत आम (≥ 1/10); आम (≥ 1/100 से

तालिका 1: नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में वेरापामिल के मौखिक प्रशासन के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रिया की सूचना दी गई है

कार्बनिक प्रणाली वर्गीकरण प्रतिकूल प्रतिक्रिया आवृत्ति तंत्रिका तंत्र विकार सिरदर्द नगर पालिका नगर पालिका कार्डिएक पैथोलॉजी दिल की विफलता / फुफ्फुसीय एडिमा एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्रैडीकार्डिया एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक पूर्ण एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक आम आम आम असामान्य संवहनी विकृति हाइपोटेंशन फ्लशिंग सामान्य असामान्य जठरांत्रिय विकार कब्ज नगर पालिका नगर पालिका सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति थकान शोफ नगर पालिका नगर पालिका

स्कैन किए गए रोगियों में वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया नियंत्रण नैदानिक ​​​​परीक्षण में, जिनके पास एट्रियल फाइब्रिलेशन या स्पंदन था, 15% रोगियों में आराम से 50 बीट्स / मिनट से कम की वेंट्रिकुलर दर और 5% रोगियों में एसिम्प्टोमैटिक हाइपोटेंशन हुआ।

पोस्टमार्केटिंग अनुभव या चरण IV नैदानिक ​​​​अध्ययन में वेरापामिल के साथ निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की सूचना दी गई है और उन्हें सिस्टम ऑर्गन क्लास द्वारा समूहीकृत किया गया था [आवृत्ति ज्ञात नहीं है (उपलब्ध डेटा से अनुमान नहीं लगाया जा सकता है)]।

तालिका 2: पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में या चरण IV नैदानिक ​​​​परीक्षणों में वेरापामिल के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं

कार्बनिक प्रणाली वर्गीकरण प्रतिकूल प्रतिक्रिया रक्त और लसीका प्रणाली के विकार चोट प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार अतिसंवेदनशीलता मानसिक विकार मानसिक लक्षण तंत्रिका तंत्र विकार सिरदर्द चक्कर आना पेरेस्टेसिया ट्रेमर एक्स्ट्रामाइराइडल विकार मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटनाएं भ्रम की स्थिति संतुलन विकार अनिद्रा अनिद्रा नेत्र विकार धुंधली दृष्टि कान और भूलभुलैया विकार चक्कर आना टिनिटस कार्डिएक पैथोलॉजी एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक साइनस ब्रैडीकार्डिया साइनस अरेस्ट पेरिफेरल एडिमा पैल्पिटेशन टैचीकार्डिया दिल की विफलता एनजाइना पेक्टोरिस सीने में दर्द मायोकार्डियल इंफार्क्शन सिंकोप संवहनी विकृति हाइपोटेंशन फ्लशिंग आंतरायिक खंजता पुरपुरा श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार श्वास कष्ट जठरांत्रिय विकार उबकाई उल्टी कब्ज इलियस जिंजिवल हाइपरप्लासिया पेट में दर्द पेट में परेशानी दस्त दस्त शुष्क मुँह गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार एंजियोएडेमा स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम एरिथेमा मल्टीफॉर्म मैकुलोपापुलर रैश खालित्य पित्ती पुरपुरा प्रुरिटस त्वचा पर चकत्ते रैश हाइपरकेराटोसिस पैच हाइपरहाइड्रोसिस सहज चोट लगना मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार मांसपेशियों में कमजोरी गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार पोलाकिउरिया प्रजनन प्रणाली और स्तन विकार स्तंभन दोष सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति थकान नैदानिक ​​परीक्षण जिगर एंजाइमों की ऊंचाई प्रोलैक्टिन के स्तर की ऊंचाई एंडोक्राइन पैथोलॉजी क्षीण ग्लूकोज सहनशीलता

पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में वेरापामिल और कोल्सीसिन के सह-प्रशासन से जुड़े पक्षाघात (टेट्रापेरेसिस) का मामला बताया गया है। यह इस तथ्य के कारण हो सकता है कि कोल्सीसिन CYP3A4 और P के अवरोध के कारण रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है। -जीपी वर्मामिल द्वारा। वेरापामिल और कोल्सीसिन के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। तीव्र हृदय संबंधी दुष्प्रभावों का उपचार चिकित्सा की आवश्यकता वाले हृदय संबंधी दुष्प्रभावों की आवृत्ति दुर्लभ है, इसलिए उनके उपचार के साथ अनुभव सीमित है। जब भी वेरापामिल के मौखिक प्रशासन के बाद गंभीर हाइपोटेंशन या पूर्ण एवी ब्लॉक होता है, तो उचित आपातकालीन उपायों को तुरंत लागू किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए आइसोप्रोटेरेनॉल, नोरेपीनेफ्राइन, एट्रोपिन (सभी सामान्य खुराक पर) या कैल्शियम ग्लूकोनेट (10% समाधान) का अंतःशिरा प्रशासन। यदि आगे समर्थन की आवश्यकता है, इनोट्रोपिक दवाओं (डोपामाइन या डोबुटामाइन) को प्रशासित किया जा सकता है। उपचार और खुराक गंभीरता और नैदानिक ​​स्थिति के साथ-साथ चिकित्सक के निर्णय और अनुभव पर निर्भर होना चाहिए।

पैकेज लीफलेट में निहित निर्देशों का अनुपालन अवांछनीय प्रभावों के जोखिम को कम करता है।

साइड इफेक्ट की रिपोर्टिंग

यदि आपको कोई साइड इफेक्ट मिलता है, तो अपने डॉक्टर या फार्मासिस्ट से बात करें इसमें कोई भी संभावित दुष्प्रभाव शामिल हैं जो इस पत्रक में सूचीबद्ध नहीं हैं। साइड इफेक्ट्स को सीधे राष्ट्रीय रिपोर्टिंग सिस्टम के माध्यम से "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei" पर रिपोर्ट किया जा सकता है। साइड इफेक्ट्स की रिपोर्ट करके आप अधिक जानकारी प्रदान करने में मदद कर सकते हैं। सुरक्षा के बारे में जानकारी इस दवा का।

समाप्ति और अवधारण

समाप्ति: पैकेज पर छपी समाप्ति तिथि देखें।

इंगित की गई समाप्ति तिथि उत्पाद को अक्षुण्ण पैकेजिंग में संदर्भित करती है, सही ढंग से संग्रहीत।

चेतावनी: पैकेज पर दिखाई गई समाप्ति तिथि के बाद दवा का प्रयोग न करें।

अपशिष्ट जल या घरेलू कचरे के माध्यम से दवाओं का निपटान नहीं किया जाना चाहिए। अपने फार्मासिस्ट से पूछें कि उन दवाओं को कैसे फेंकना है जिनका आप अब उपयोग नहीं करते हैं। इससे पर्यावरण की रक्षा करने में मदद मिलेगी।

इस दवा को बच्चों की नजर और पहुंच से दूर रखें।

संयोजन

एक लेपित टैबलेट में शामिल हैं: वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 40.0 मिलीग्राम। Excipients: कॉर्न स्टार्च, आलू स्टार्च, कैल्शियम कार्बोनेट, ग्लाइकोलेटेड माउंटेन वैक्स, बबूल, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, पोविडोन, सुक्रोज, निर्जल कोलाइडल सिलिका, croscarmellose सोडियम, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, पीला आयरन ऑक्साइड।

फार्मास्युटिकल फॉर्म और सामग्री

"40 मिलीग्राम लेपित गोलियाँ" 30 गोलियाँ

स्रोत पैकेज पत्रक: एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी)। सामग्री जनवरी 2016 में प्रकाशित हुई। हो सकता है कि मौजूद जानकारी अप-टू-डेट न हो।
सबसे अप-टू-डेट संस्करण तक पहुंच प्राप्त करने के लिए, एआईएफए (इतालवी मेडिसिन एजेंसी) वेबसाइट तक पहुंचने की सलाह दी जाती है। अस्वीकरण और उपयोगी जानकारी।

Isoptin के बारे में अधिक जानकारी "विशेषताओं का सारांश" टैब में पाई जा सकती है। 01.0 औषधीय उत्पाद का नाम 02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना 03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म 04.0 क्लिनिकल विवरण 04.1 चिकित्सीय संकेत 04.2 खुराक और प्रशासन की विधि 04.3 औषधीय उत्पादों और अन्य बातचीत के तरीके 04.3 एच20 रिसेप्टर विरोधी 04.5 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां 04.5 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां ४.६ गर्भावस्था और दुद्ध निकालना०४.७ मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव०४.८ अवांछनीय प्रभाव०४.९ ओवरडोज़०५.० औषधीय गुण ०५.१ फार्माकोडायनामिक गुण०५.२ फार्माकोकाइनेटिक गुण ०५.३ प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा०६ .० फार्मास्युटिकल विवरण ०६.१ एक्सपिएंट्स०६.२ असंगतताएँ शेल्फ लाइफ06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां06.5 ​​तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री06.6 उपयोग और हैंडलिंग के लिए निर्देश07.0 बाजार पर "सभी प्राधिकरण" के धारक 08.0 कॉम में रखने के लिए प्राधिकरण की संख्या MERCIO09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि 10.0 रेडियो फार्मास्यूटिकल्स के लिए पाठ 11.0 के संशोधन की तिथि, आंतरिक विकिरण डोसिमेट्री पर पूर्ण डेटा 12.0 और रेडियोफार्मास्युटिकल्स, अतिरिक्त सामग्री अतिरिक्त डी के लिए

01.0 औषधीय उत्पाद का नाम

आईएसओपीटीआईएन

02.0 गुणात्मक और मात्रात्मक संरचना

• आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां

एक लेपित टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय सिद्धांत:

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 40.0 मिलीग्राम।

ज्ञात प्रभावों के साथ सहायक पदार्थ: लैक्टोज, सुक्रोज

• आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ

एक फिल्म-लेपित टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय सिद्धांत:

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 80.0 मिलीग्राम।

• आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय सिद्धांत:

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 120.0 मिलीग्राम

ज्ञात प्रभाव वाले सहायक पदार्थ: लैक्टोज

• आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय सिद्धांत:

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 180.0 मिलीग्राम

• आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

एक लंबे समय तक जारी टैबलेट में शामिल हैं:

सक्रिय सिद्धांत:

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड 240.0 मिलीग्राम

Excipients की पूरी सूची के लिए देखें खंड ६.१

03.0 फार्मास्युटिकल फॉर्म

लेपित गोलियां

फिल्म लेपित गोलियाँ

लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

04.0 नैदानिक ​​सूचना

04.1 चिकित्सीय संकेत

• आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां और आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ

तीव्र और पुरानी कोरोनरी अपर्याप्तता। मायोकार्डियल रोधगलन के सीक्वेल का उपचार। सुप्रावेंट्रिकुलर हाइपरकिनेटिक अतालता जैसे पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन और तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया के साथ स्पंदन, एक्सट्रैसिस्टोल। धमनी उच्च रक्तचाप।

• आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम और 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

क्रोनिक कोरोनरी अपर्याप्तता। मायोकार्डियल रोधगलन के सीक्वेल का उपचार। सुप्रावेंट्रिकुलर हाइपरकिनेटिक अतालता जैसे पैरॉक्सिस्मल सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फिब्रिलेशन और तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया के साथ स्पंदन, एक्सट्रैसिस्टोल। धमनी उच्च रक्तचाप।

उन रोगियों में पुन: रोधगलन की रोकथाम जो बीटा-ब्लॉकर्स को सहन नहीं कर सकते हैं और जिनमें हृदय गति रुकने के कोई लक्षण नहीं हैं।

• आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

हल्के या मध्यम धमनी उच्च रक्तचाप का उपचार।

०४.२ खुराक और प्रशासन की विधि

• आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां

वयस्कों: 1-2 लेपित गोलियां दिन में 3 बार;

लड़के: 1-3 लेपित गोलियां दिन में 2-3 बार।

• आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ

आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ इसका उपयोग दिन में 3 बार 40 और 80 मिलीग्राम के बीच खुराक के साथ किया जा सकता है; गोलियाँ विभाज्य हैं।

वयस्कों: आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ इसे दिन में 3 बार 1 टैबलेट की खुराक पर दिया जाता है, अधिमानतः भोजन के दौरान।

क्षिप्रहृदयता को दूर करने में, सामान्य निलय दर को बनाए रखने के लिए आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ इसे छोटे अंतराल पर भी दिया जा सकता है (हर 3-4 घंटे में 1 गोली);

लड़के: 1 गोली दिन में 2-3 बार।

• आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ 240 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक की आवश्यकता वाले रोगियों में दीर्घकालिक चिकित्सा को सरल करता है।

"मध्यम गंभीरता की कोरोनरी अपर्याप्तता और क्षिप्रहृदयता विकारों के प्रोफिलैक्सिस के लिए यह आमतौर पर सुबह में 1 टैबलेट और शाम को 1 टैबलेट (240 मिलीग्राम / दिन) देने के लिए पर्याप्त है। यदि आवश्यक हो तो इस खुराक को दो बार 2 गोलियों तक बढ़ाया जा सकता है। दिन (480 मिलीग्राम) / दिन)।

• आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ यह विशेष रूप से उन रोगियों में दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए संकेत दिया जाता है जिन्हें 360 मिलीग्राम / दिन या उससे अधिक की खुराक की आवश्यकता होती है।

मध्यम गंभीरता की कोरोनरी अपर्याप्तता में आम तौर पर 1 गोली सुबह और 1 शाम (360 मिलीग्राम / दिन) में प्रशासित करने के लिए पर्याप्त है।

• आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

Isoptin 240 mg . की खुराक लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ इसे अनुमापन द्वारा व्यक्तिगत रोगी के लिए अनुकूलित किया जाना चाहिए और दवा को भोजन के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। Isoptin 240 mg . की सामान्य दैनिक खुराक लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ, नैदानिक ​​​​परीक्षणों में यह 240 मिलीग्राम प्रतिदिन सुबह एक बार मौखिक रूप से प्रशासित किया गया था। हालांकि, प्रति दिन 120 मिलीग्राम की शुरुआती खुराक उन रोगियों को दी जा सकती है जिनके पास वेरापामिल की अधिक प्रतिक्रिया हो सकती है (उदाहरण के लिए: बुजुर्ग, छोटे, आदि)। खुराक का निर्धारण चिकित्सीय प्रभावकारिता और अवांछनीय प्रभावों पर आधारित होना चाहिए, जिसका मूल्यांकन दवा लेने के लगभग 24 घंटे बाद किया जाना चाहिए। लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ उपचार के पहले सप्ताह के भीतर स्पष्ट हैं।

यदि 1 टैबलेट के साथ पर्याप्त प्रतिक्रिया प्राप्त नहीं होती है, तो खुराक को निम्नानुसार बढ़ाया जा सकता है:

ए) 240 मिलीग्राम (1 टैबलेट) हर सुबह प्लस 120 मिलीग्राम हर शाम;

बी) 240 मिलीग्राम (1 टैबलेट) हर 12 घंटे में।

04.3 मतभेद

- सक्रिय पदार्थ या धारा 6.1 में सूचीबद्ध किसी भी अंश के लिए अतिसंवेदनशीलता।

- हृदयजनित सदमे।

- चिह्नित मंदनाड़ी द्वारा जटिल तीव्र रोधगलन।

- बाएं वेंट्रिकल की सिकुड़न अपर्याप्तता।

- कुल एवी ब्लॉक, आंशिक एवी ब्लॉक, अपूर्ण शाखा ब्लॉक, बीमार साइनस नोड रोग (कृत्रिम पेसमेकर वाले लोगों को छोड़कर), ग्रेड II-III एवी ब्लॉक (काम करने वाले कृत्रिम पेसमेकर वाले रोगियों को छोड़कर) जैसी गंभीर चालन गड़बड़ी।

- 35% से कम इजेक्शन अंश के साथ दिल की विफलता और / या 20 मिमी एचजी से अधिक फुफ्फुसीय दबाव (सिवाय अगर सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया से वेरापामिल थेरेपी के प्रति संवेदनशील)।

- वाइड कॉम्प्लेक्स वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया।

- बायपास कैरियर्स में अलिंद फिब्रिलेशन / स्पंदन (अर्थात वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट, लोवन-गानोंग-लेविन और शॉर्ट पीआर सिंड्रोम) इन रोगियों में वेंट्रिकुलर टैचीअरिथिमिया विकसित होने का खतरा होता है, जिसमें वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन भी शामिल है यदि वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड प्रशासित किया जाता है।

- चिह्नित मंदनाड़ी (धड़कन / मिनट)।

- हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक दबाव)

- एमएओ इनहिबिटर्स और बीटा-ब्लॉकर्स के साथ संबंध और क्विनिडाइन उपचार के बाद।

- आइवाब्रैडिन के साथ सहवर्ती सेवन (खंड 4.5 देखें)।

04.4 उपयोग के लिए विशेष चेतावनी और उचित सावधानियां

• दिल की धड़कन रुकना

वेरापामिल का एक नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है, जो कि अधिकांश रोगियों में, इसके आफ्टरलोड-कम करने वाले गुणों (परिधीय प्रतिरोध में कमी) द्वारा वेंट्रिकुलर फ़ंक्शन में कोई उल्लेखनीय परिवर्तन नहीं होता है।

35% से अधिक इजेक्शन अंश वाले दिल की विफलता वाले मरीजों को वेरापामिल उपचार शुरू करने से पहले मुआवजा दिया जाना चाहिए और उपचार के दौरान पर्याप्त इलाज किया जाना चाहिए।

• हाइपोटेंशन

कभी-कभी वेरापामिल की औषधीय क्रिया सामान्य स्तर से नीचे रक्तचाप में कमी उत्पन्न कर सकती है, जिससे लक्षणात्मक प्रकाशस्तंभ या हाइपोटेंशन हो सकता है।

उच्च रक्तचाप के रोगियों में, सामान्य से नीचे रक्तचाप में कमी असामान्य है।

• एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टेटिन्स)

खंड ४.५ देखें।

• लीवर एंजाइम में वृद्धि

क्षारीय फॉस्फेट और बिलीरुबिन में सहवर्ती वृद्धि के साथ और बिना ट्रांसएमिनेस में ऊंचाई की सूचना दी गई है। ये ऊंचाई कभी-कभी क्षणिक होती है और लगातार वर्पामिल उपचार के साथ भी गायब हो सकती है। हेपेटोकेल्युलर क्षति के कुछ मामलों को "रीचेलेंज" तकनीक का उपयोग करते हुए वेरापामिल से संबंधित किया गया है; इनमें से आधे मामलों में बढ़े हुए एसजीओटी, एसजीपीटी और क्षारीय फॉस्फेट के अलावा नैदानिक ​​लक्षण (अस्वस्थता, बुखार और / या दाहिने ऊपरी चतुर्थांश दर्द) थे। इसलिए वेरापामिल के साथ इलाज किए गए रोगियों में यकृत समारोह की आवधिक निगरानी की सलाह दी जाती है।

• सहायक चालन मार्ग (वोल्फ-पार्किंसंस-व्हाइट या लॉन-गानोंग-लेविन)

पैरॉक्सिस्मल और / या पुरानी अलिंद स्पंदन या सह-अस्तित्व वाले एवी मार्ग के साथ एट्रियल फाइब्रिलेशन से पीड़ित मरीजों ने एवी नोड को बायपास करने वाले सहायक मार्ग के माध्यम से पूर्ववर्ती चालन में वृद्धि विकसित की है जिसके परिणामस्वरूप वेरापामिल या डिजिटलिस प्राप्त करने के बाद बहुत तेजी से वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया या वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन होता है। अंतःशिरा के लिए। यद्यपि इस घटना को मौखिक वेरापामिल के साथ सूचित नहीं किया गया है, इसे एक संभावित जोखिम माना जाना चाहिए। उपचार में आमतौर पर प्रत्यक्ष वर्तमान कार्डियोवर्जन होता है। कार्डियोवर्जन का उपयोग आइसोप्टीन के प्रशासन के बाद सुरक्षित और प्रभावी ढंग से किया गया है।

• कार्डिएक अरेस्ट / एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक / ब्रैडीकार्डिया / एसिस्टोल

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड एवी और एसए नोड्स पर कार्य करता है और एवी चालन समय को बढ़ाता है।

सावधानी के साथ प्रयोग करें क्योंकि दूसरी या तीसरी डिग्री एवी ब्लॉक (विरोधाभास) या एकतरफा, द्विभाजक या ट्राइफैस्क्युलर शाखा ब्लॉक के विकास के लिए वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड की बाद की खुराक को बंद करने और यदि आवश्यक हो तो उचित चिकित्सा की स्थापना की आवश्यकता होती है।

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड एवी और एसए नोड्स पर कार्य करता है और शायद ही कभी दूसरी या तीसरी डिग्री एवी ब्लॉक, ब्रैडीकार्डिया और दुर्लभ मामलों में, ऐसिस्टोल का कारण बन सकता है। यह साइनस नोड रोग (एसए नोड की एक बीमारी) के रोगियों में होने की अधिक संभावना है, जो मुख्य रूप से वृद्ध लोगों को प्रभावित करता है।

बीमार साइनस नोड रोग वाले रोगियों को छोड़कर, वेरापामिल लेने वाले मरीजों में हो सकता है, आमतौर पर सामान्य साइनस लय या एवी नोड की सहज बहाली के साथ अल्पकालिक (कुछ सेकंड या उससे कम) रहता है यदि यह जल्दी से हासिल नहीं किया जाता है , उचित उपचार तुरंत दिया जाना चाहिए, धारा ४.८ देखें।

• एंटीरैडिक्स, बीटा-ब्लॉकर्स

हृदय संबंधी प्रभावों की पारस्परिक वृद्धि (उच्च डिग्री एवी ब्लॉक, हृदय गति का उच्च डिग्री कम होना, हृदय की विफलता का प्रेरण और बढ़ा हुआ हाइपोटेंशन)।

स्पर्शोन्मुख ब्रैडीकार्डिया (36 बीट्स प्रति मिनट) टिमोलोल आई ड्रॉप्स (बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर) लेने वाले विषयों में देखा गया था, मौखिक वेरापामिल के साथ संयुक्त, स्पर्शोन्मुख ब्रैडीकार्डिया (प्रति मिनट 36 बीट्स) के साथ मनाया गया था।भटकते हुए अलिंद पेसमेकर'.

• डिगॉक्सिन

यदि वेरापामिल को डिगॉक्सिन के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो डिगॉक्सिन की खुराक कम करें। खंड ४.५ देखें।

• स्नायुपेशी संचरण के विकार

उन रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें जिनमें न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन प्रभावित होता है (मायस्थेनिया ग्रेविस, लैम्बर्ट-ईटन सिंड्रोम, उन्नत ड्यूचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी)।

विशेष आबादी:

यकृत अपर्याप्तता

चूंकि वेरापामिल मुख्य रूप से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है, इसलिए इसे खराब हेपेटिक फ़ंक्शन वाले मरीजों को सावधानी से प्रशासित किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत रोग, वेरापामिल के उन्मूलन के आधे जीवन को लगभग 14-16 घंटे तक बढ़ा देता है; इसलिए, इन रोगियों को सामान्य यकृत समारोह वाले रोगियों में उपयोग की जाने वाली सामान्य खुराक का लगभग 30% दिया जाना चाहिए। असामान्य रूप से लंबे समय तक निगरानी के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए पीआर अंतराल या अत्यधिक औषधीय प्रभावों के अन्य लक्षण।

कमी गुर्दे

वेरापामिल की प्रशासित खुराक का लगभग 70% मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। जब तक आगे के आंकड़े उपलब्ध नहीं हो जाते, तब तक वेरापामिल को खराब गुर्दे समारोह वाले मरीजों को सावधानी से प्रशासित किया जाना चाहिए। पीआर के संभावित लम्बाई का पता लगाने के लिए इन रोगियों का बारीकी से पालन किया जाना चाहिए अंतराल या ओवरडोज के अन्य लक्षण।

यद्यपि अंतिम चरण के गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में किए गए तुलनात्मक अध्ययनों से लगातार नैदानिक ​​​​आंकड़ों से पता चला है कि गुर्दे की क्रिया में कमी का वर्पामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, मामले की रिपोर्ट बताती है कि वेरापामिल का उपयोग सावधानी के साथ और बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में करीबी निगरानी में किया जाना चाहिए। . हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को हटाया नहीं जा सकता है।

बाल चिकित्सा उपयोग

Isoptin 240 mg की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ 18 वर्ष से कम आयु के विषयों में।

आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां और आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ लैक्टोज होता है, इसलिए गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां इसमें सुक्रोज होता है, इसलिए फ्रुक्टोज असहिष्णुता, सुक्रेज आइसोमाल्टेज की कमी, या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों को यह दवा नहीं लेनी चाहिए।

04.5 अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत

दुर्लभ अवसरों पर, जिनमें गंभीर कार्डियोमायोपैथी, कंजेस्टिव दिल की विफलता या हाल ही में रोधगलन वाले रोगियों का इलाज बीटा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स या डिसोपाइरामाइड के अंतःशिरा प्रशासन के साथ अंतःशिरा वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड के साथ किया गया है।

एड्रेनर्जिक फ़ंक्शन को दबाने वाले एजेंटों के साथ इंजेक्शन योग्य वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड के सहवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप अत्यधिक हाइपोटेंशन प्रतिक्रिया हो सकती है।

शिक्षा कृत्रिम परिवेशीय ने प्रदर्शित किया कि वेरापामिल को साइटोक्रोम P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 द्वारा चयापचय किया जाता है। इसके अलावा, वेरापामिल को CYP3A4 और P-ग्लाइकोप्रोटीन (P-gp) का अवरोधक दिखाया गया है। वेरापामिल प्रशासन के दौरान सहवर्ती उपचारों से गुजरने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए क्योंकि CYP3A4 अवरोधकों (वेरापामिल के ऊंचे प्लाज्मा स्तर के लिए अग्रणी) और CYP3A4 inducers के साथ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत का प्रदर्शन किया गया है (जो बदले में वे कम करते हैं)।

नीचे दी गई तालिका उन दवाओं की सूची प्रदान करती है जिनके साथ फार्माकोकाइनेटिक कारणों से बातचीत हो सकती है:

CYP-450 एंजाइम सिस्टम से जुड़े संभावित इंटरैक्शन संबद्ध दवा वेरापामिल या संबंधित दवा पर संभावित प्रभाव टिप्पणी अल्फा ब्लॉकर्स प्राज़ोसिन आधे जीवन पर कोई प्रभाव नहीं होने के साथ प्राज़ोसिन का सीमैक्स (≈40%) बढ़ा काल्पनिक प्रभाव की क्षमता। terazosin टेराज़ोसिन के एयूसी (≈24%) और सीएमएक्स (≈25%) में वृद्धि हुई antiarrhythmics फ्लेकेनाइड फ्लीकेनाइड के प्लाज्मा निकासी पर न्यूनतम प्रभाव ( खंड ४.४ भी देखें। क्विनिडाइन क्विनिडाइन की मौखिक निकासी में कमी (≥35%) हाइपोटेंशन। हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों में पल्मोनरी एडिमा हो सकती है। विरोधी Asthmatics थियोफिलाइन मौखिक और प्रणालीगत निकासी में 20% की कमी धूम्रपान करने वालों (≈11%) में निकासी में कमी अधिक कम होती है। थक्का-रोधी दबीगट्रान इटेक्सिलेट दबीगेट्रान सीमैक्स में लगभग 180% और एयूसी में लगभग 150% की वृद्धि हुई वेरापामिल के तत्काल-रिलीज़ मौखिक सूत्रीकरण की पहली खुराक के साथ मनाया गया। दबीगेट्रान सीमैक्स में लगभग 90% और एयूसी में लगभग 70% की वृद्धि हुई वेरापामिल के मौखिक विस्तारित-रिलीज़ फॉर्मूलेशन के प्रशासन के साथ मनाया गया। आक्षेपरोधी / मिरगी रोधी कार्बमेज़पाइन आंशिक रूप से दुर्दम्य मिर्गी के रोगियों में कार्बामाज़ेपिन (≥46%) के एयूसी में वृद्धि कार्बामाज़ेपिन के बढ़े हुए स्तर। यह डिप्लोपिया, सिरदर्द, गतिभंग या चक्कर जैसे कार्बामाज़ेपिन पर निर्भर दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है। फ़िनाइटोइन वेरापामिल के प्लाज्मा सांद्रता में कमी एंटीडिप्रेसन्ट imipramine इमीप्रैमीन की बढ़ी हुई एयूसी (≈15%) सक्रिय मेटाबोलाइट डेसिप्रामाइन के स्तर पर इसका कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। मधुमेहरोधी ग्ल्यबुरैड़े ग्लाइबराइड के सीमैक्स (≈28%) और एयूसी (≈26%) में वृद्धि हुई विरोधी गाउट colchicine एयूसी (≈2.0-गुना) और सीमैक्स (≈1.3-गुना) में वृद्धि अपनी कोल्सीसिन की खुराक कम करें (कोलचिसिन के बारे में जानकारी देखें)। रोगाणुरोधी क्लेरिथ्रोमाइसिन वेरापामिल के स्तर में संभावित वृद्धि इरीथ्रोमाइसीन वेरापामिल के स्तर में संभावित वृद्धि रिफैम्पिसिन वेरापामिल की एयूसी (≈94%), सीमैक्स (≈97%) और मौखिक जैवउपलब्धता (≈92%) में कमी वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव को कम कर सकता है। वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं telithromycin वेरापामिल के स्तर में संभावित वृद्धि एंटीनाप्लास्टिक्स डॉक्सोरूबिसिन वेरापामिल के मौखिक प्रशासन के बाद डॉक्सोरूबिसिन एयूसी (104%) और सीएमएक्स (61%) वृद्धि छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर के रोगियों में। वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के बाद डॉक्सोरूबिसिन फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ है उन्नत विकृतियों वाले रोगियों में। बार्बीचुरेट्स फेनोबार्बिटल मौखिक वेरापामिल की बढ़ी हुई निकासी (≥5 गुना) बेंजोडायजेपाइन और अन्य चिंताजनक बुस्पिरोन एयूसी और बिसपिरोन के सीमैक्स में 3.4 गुना वृद्धि midazolam मिडाज़ोलम के एयूसी (3-गुना) और सीमैक्स (≈2-गुना) में वृद्धि बीटा अवरोधक मेटोप्रोलोल एनजाइना के रोगियों में मेटोपोलोल के एयूसी (≈32.5%) और सीमैक्स (≈41%) में वृद्धि खंड ४.४ देखें। प्रोप्रानोलोल एनजाइना के रोगियों में प्रोप्रानोलोल के एयूसी (65%) और सीमैक्स (≈94%) में वृद्धि कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स डिजिटॉक्सिन डिजिटोक्सिन की कुल बॉडी क्लीयरेंस (≈27%) और एक्स्ट्रारेनल क्लीयरेंस (≈29%) में कमी डायजोक्सिन स्वस्थ रोगी: Cmax (≈44%) में वृद्धि, C12h (≈53%) में वृद्धि हुई, Css (44%) में वृद्धि हुई और डिगॉक्सिन के AUC (50%) में वृद्धि हुई डिगॉक्सिन की खुराक कम करें। खंड ४.४ देखें।

H2 रिसेप्टर विरोधी

सिमेटिडाइन वेरापामिल के एयूसी आर- (≈25%) और एस- (≈40%) में वृद्धि हुई है, साथ ही वेरापामिल आर- और एस- की निकासी में कमी आई है। सिमेटिडाइन वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के बाद वेरापामिल की निकासी को कम कर देता है। इम्यूनोलॉजिकल / इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स सिक्लोस्पोरिन साइक्लोस्पोरिन के एयूसी, सीएसएस, सीमैक्स में लगभग 45% की वृद्धि Everolimus एवरोलिमस: बढ़ी हुई एयूसी (≈3.5-गुना) और सीएमएक्स (≈2.3-गुना) में वृद्धि हुई; वेरापामिल: बढ़ी हुई सीटी (≈2.3-गुना) सोलोलिमस की एकाग्रता निर्धारण और खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। सिरोलिमस सिरोलिमस: एयूसी बढ़ा (≈2.2-गुना); एस-वेरापामिल: एयूसी बढ़ा (≈1.5-गुना) सिरोलिमस के एकाग्रता निर्धारण और खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। Tacrolimus टैक्रोलिमस के स्तर में संभावित वृद्धि लिपिड कम करने वाले एजेंट (HMG-CoA रिडक्टेस इनहिबिटर या स्टैटिन) एटोरवास्टेटिन एटोरवास्टेटिन के स्तर में संभावित वृद्धि, वेरापामिल एयूसी में 43% की वृद्धि अतिरिक्त जानकारी इस प्रकार है। लवस्टैटिन लवस्टैटिन के स्तर में संभावित वृद्धि, वेरापामिल के एयूसी (≈63%) और सीमैक्स (≈32%) में वृद्धि Simvastatin सिमवास्टेटिन के एयूसी (2.6-गुना) और सीमैक्स (≈4.6-गुना) में वृद्धि सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट अल्मोट्रिप्टान अल्मोट्रिप्टन की बढ़ी हुई एयूसी (20%) और सीएमएक्स (≈24%) यूरिकोसुरिक एजेंट सल्फिनपाइराज़ोन मौखिक प्रशासन के बाद बढ़ी हुई निकासी (≈3 गुना) और वर्पामिल की जैव उपलब्धता (≈60%) में कमी वेरापामिल के काल्पनिक प्रभाव को कम कर सकता है। वेरापामिल के अंतःशिरा प्रशासन के साथ फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं अन्य अंगूर का रस वेरापामिल आर- (≈49%) और एस- (≈37%) के एयूसी में वृद्धि, वेरापामिल आर- (≈75%) और एस- (≈51%) के सीएमएक्स में वृद्धि हुई वेरापामिल और अंगूर के रस के एक साथ सेवन से बचें। सेंट जॉन पौधा (हाइपरिकम) सीमैक्स में इसी कमी के साथ वेरापामिल आर- (≈78%) और एस- (≈80%) के एयूसी में कमी

अन्य इंटरैक्शन और अतिरिक्त जानकारी

• एंटी-एचआईवी एजेंट: कुछ एचआईवी-विरोधी एजेंटों जैसे रटनवीर के संभावित चयापचय अवरोध के कारण वेरापामिल की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ सकती है। इसलिए संयोजन में बहुत सावधानी बरती जानी चाहिए या वेरापामिल की खुराक कम कर दी जानी चाहिए।

• न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट: क्लिनिकल डेटा और जानवरों के अध्ययन से पता चलता है कि वेरापामिल न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंट्स (क्योर-लाइक और डीपोलराइजिंग) की क्रिया को प्रबल कर सकता है। इस कारण से वेरापामिल और / या न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर की खुराक को कम करना आवश्यक हो सकता है। जब दो दवाओं को एक साथ लिया जाता है।

• एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड: रक्तस्राव की प्रवृत्ति में वृद्धि।

• इथेनॉल (शराब): इथेनॉल के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि।

• एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (स्टैटिन): वेरापामिल लेने वाले रोगियों में एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (यानी सिमवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन या लवस्टैटिन) के साथ उपचार न्यूनतम संभव खुराक पर शुरू किया जाना चाहिए जिसे बाद में ठीक करने की आवश्यकता होती है। यदि एचएमजी-सीओए रिडक्टेस इनहिबिटर (जैसे सिमवास्टेटिन, एटोरवास्टेटिन या लवस्टैटिन) लेने वाले रोगियों को वेरापामिल-आधारित चिकित्सा निर्धारित की जाती है, तो एक स्टेटिन खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए और सीरम कोलेस्ट्रॉल रीडिंग की फिर से जांच की जानी चाहिए।

Fluvastatin, pravastatin और rosuvastatin CYP3A4 द्वारा चयापचय नहीं किए जाते हैं और वेरापामिल के साथ बातचीत करने की संभावना कम होती है।

• डिजिटलिस: डिजिटल रोगियों में वेरापामिल के नैदानिक ​​उपयोग से पता चला है कि यदि डिगॉक्सिन की खुराक को पर्याप्त रूप से नियंत्रित किया जाता है तो संयोजन अच्छी तरह से सहन किया जाता है। वेरापामिल के साथ पुराना उपचार चिकित्सा के पहले सप्ताह के दौरान सीरम डिगॉक्सिन के स्तर को 50-75% तक बढ़ा सकता है, जिससे डिजिटलिस विषाक्तता हो सकती है। जब वेरापामिल को प्रशासित किया जाता है तो डिजिटलिस की रखरखाव खुराक को कम किया जाना चाहिए और हाइपर या हाइपोडिजिटलाइजेशन से बचने के लिए रोगी की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। जब भी हाइपरडिजिटलाइजेशन का संदेह होता है, तो डिगॉक्सिन की खुराक को अस्थायी रूप से कम या बंद कर दिया जाना चाहिए। हाइपोडिजिटलाइजेशन से बचने के लिए आइसोप्टीन को बंद करने के बाद रोगी की फिर से जांच की जानी चाहिए।

• उच्चरक्तचापरोधी दवाएं, मूत्रवर्धक और वासोडिलेटर: वेरापामिल को अन्य मौखिक उच्चरक्तचापरोधी दवाओं (उदाहरण के लिए: वैसोडिलेटर्स, एंजियोटेंसिन I परिवर्तित एंजाइम अवरोधक, मूत्रवर्धक, बीटा ब्लॉकर्स) के साथ सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, आमतौर पर "रक्तचाप को कम करने" पर एक योगात्मक प्रभाव पड़ता है। एक अध्ययन में, वेरापामिल और प्राज़ोसिन के एक साथ प्रशासन के परिणामस्वरूप "रक्तचाप में अत्यधिक गिरावट" हुई।

• डिसोपाइरामाइड: जब तक वेरापामिल और डिसोपाइरामाइड के बीच संभावित इंटरैक्शन पर डेटा प्राप्त नहीं हो जाता है, तब तक डिसोपाइरामाइड को वेरापामिल प्रशासन के 48 घंटे पहले या 24 घंटे के भीतर प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

• नाइट्रेट्स: वेरापामिल को लघु और लंबे समय तक काम करने वाले नाइट्रेट्स के साथ, बिना किसी अवांछित दवा अंतःक्रिया के प्रशासित किया गया है।

• सिमेटिडाइन: सिमेटिडाइन वेरापामिल की निकासी को कम कर देता है और इसके उन्मूलन के आधे जीवन को बढ़ा देता है।

• लिथियम: "वरापामिल के साथ संयोजन चिकित्सा के दौरान लिथियम (न्यूरोटॉक्सिसिटी) के प्रभावों के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि, सीरम लिथियम के स्तर को बदलने या बढ़ाने के बिना प्रदर्शित किया गया है। मौखिक, स्थिर और पुरानी लिथियम चिकित्सा प्राप्त करने वाले रोगियों में वेरापामिल के साथ मौखिक चिकित्सा सीरम लिथियम के स्तर को कम कर सकती है। संबंधित चिकित्सा से गुजरने वाले व्यक्तियों पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए।

• डाबीगट्रान: जब वेरापामिल को डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट (इफ्लक्स ट्रांसपोर्टर पी-जीपी का सब्सट्रेट) के साथ सह-प्रशासित किया जाता है और गुर्दे की हानि वाले रोगियों के मामले में अतिरिक्त देखभाल के साथ सावधानीपूर्वक नैदानिक ​​निगरानी (रक्तस्राव या एनीमिया के लक्षणों की तलाश) की आवश्यकता होती है। मौखिक वेरापामिल को डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट के साथ सह-प्रशासित किया गया था, दबीगट्रान (सीमैक्स एल "एयूसी) के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि देखी गई थी, लेकिन इस परिवर्तन की परिमाण प्रशासन के समय और वेरापामिल के निर्माण के कार्य के रूप में भिन्न थी। मध्यम गुर्दे की हानि वाले रोगियों में वेरापामिल और डाबीगेट्रान इटेक्लेट के साथ-साथ इलाज किया जाता है, डाबीगेट्रान की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए। इसके विपरीत, जब डाबीगेट्रान एटेक्सिलेट लेने के 2 घंटे बाद वेरापामिल को प्रशासित किया गया तो कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई। यह 2 घंटे के बाद दबीगट्रान के पूर्ण अवशोषण द्वारा समझाया गया है।

• ड्रोनडेरोन: ड्रोनडारोन के संयोजन में वर्पामिल का प्रशासन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।वेरापामिल को शुरू में कम मात्रा में दें और ईसीजी द्वारा मूल्यांकन के बाद ही खुराक बढ़ाएं।

• इवाब्रैडीन: वेरापामिल आइवाब्रैडिन सांद्रता में वृद्धि (एयूसी में 2-3 गुना वृद्धि) और हृदय गति में 5 बीपीएम की अतिरिक्त कमी का कारण बनता है। आइवाब्रैडिन के साथ वेरापामिल का सहवर्ती उपयोग contraindicated है (खंड 4.3 देखें)।

• एलिसिरिन: वेरापामिल और एलिसिरिन के सहवर्ती प्रशासन के परिणामस्वरूप वेरापामिल की पी-जीपी निरोधात्मक गतिविधि के प्रभाव के रूप में एलिसिरिन के एयूसी में 97% की वृद्धि हुई।

• डेंट्रोलीन: जानवरों के अध्ययन में, वेरापामिल और डैंट्रोलिन के अंतःशिरा प्रशासन के दौरान वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के घातक मामले देखे गए हैं। इसलिए वेरापामिल और डैंट्रोलिन का संयोजन संभावित रूप से खतरनाक है।

04.6 गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था

गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित डेटा नहीं हैं। वेरापामिल प्लेसेंटल बाधा को पार करता है और गर्भनाल में पाया जाता है।

चूंकि पशु प्रजनन अध्ययन हमेशा मानव प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी करने में सक्षम नहीं होते हैं, वेरापामिल का उपयोग केवल गर्भावस्था के दौरान ही किया जाना चाहिए यदि कड़ाई से आवश्यक हो (खंड 5.3 देखें)।

खाने का समय

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड और इसके मेटाबोलाइट्स स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं। मौखिक प्रशासन के संबंध में सीमित आंकड़ों से पता चला है कि शिशु द्वारा दूध के माध्यम से ली जाने वाली वेरापामिल की खुराक कम है (मां द्वारा ली गई मौखिक खुराक का 0.1-1%)। हालांकि, नवजात शिशुओं/शिशुओं के लिए जोखिम से इंकार नहीं किया जा सकता है। शिशु में संभावित अवांछनीय प्रभावों की गंभीरता के कारण, वेरापामिल को केवल स्तनपान कराने वाली महिला को ही दिया जाना चाहिए, यदि इसे मां की भलाई के लिए आवश्यक माना जाता है।

04.7 मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव

व्यक्तिगत प्रतिक्रिया-निर्भर एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव के कारण, वेरापामिल खतरनाक परिस्थितियों में ड्राइव करने, मशीनरी संचालित करने या काम करने की क्षमता को कम करने की सीमा तक प्रतिक्रिया करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है। यह ज्यादातर चिकित्सा की शुरुआत में होता है, जब खुराक बढ़ जाती है, जब एक अलग दवा से वेरापामिल पर स्विच करके और एक साथ शराब पीने से उपचार बदलते हैं। वेरापामिल शराब के रक्त स्तर को बढ़ा सकता है और इसके उन्मूलन को धीमा कर सकता है। इसलिए, शराब के प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।

04.8 अवांछित प्रभाव

नीचे सूचीबद्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नैदानिक ​​​​अध्ययन, पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी या चरण IV नैदानिक ​​​​परीक्षणों में वेरापामिल के प्रशासन को संदर्भित करती हैं और सिस्टम अंग वर्ग द्वारा नीचे सूचीबद्ध हैं। आवृत्तियों को इस प्रकार परिभाषित किया गया है: बहुत सामान्य (≥1 / 10); सामान्य (≥1 / 100 to

सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सिरदर्द, चक्कर आना, जठरांत्र संबंधी गड़बड़ी थीं: मतली, कब्ज और पेट में दर्द के साथ-साथ ब्रैडीकार्डिया, टैचीकार्डिया, धड़कन, हाइपोटेंशन, निस्तब्धता, परिधीय शोफ और थकान।

तालिका: नैदानिक ​​​​अध्ययनों और पोस्ट-मार्केटिंग निगरानी में वेरापामिल के प्रशासन के साथ रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं

कार्बनिक प्रणाली वर्गीकरण सामान्य असामान्य दुर्लभ ज्ञात नहीं है प्रतिरक्षा प्रणाली के विकार अतिसंवेदनशीलता तंत्रिका तंत्र विकार चक्कर आना, सिरदर्द पेरेस्टेसिया, कंपकंपी एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, लकवा (टेट्रापेरेसिस) 1, आक्षेप चयापचय और पोषण संबंधी विकार हाइपरकलेमिया मानसिक विकार तंद्रा कान और भूलभुलैया विकार tinnitus सिर का चक्कर कार्डिएक पैथोलॉजी मंदनाड़ी धड़कन, क्षिप्रहृदयता एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (पहला, दूसरा, तीसरा), दिल की विफलता, साइनस गिरफ्तारी, साइनस ब्रैडकार्डिया, एसिस्टोल संवहनी विकृति फ्लशिंग, हाइपोटेंशन श्वसन, थोरैसिक और मीडियास्टिनल विकार ब्रोंकोस्पज़म, डिस्पेनिया जठरांत्रिय विकार कब्ज, जी मिचलाना पेट में दर्द वह पीछे हट गया पेट की परेशानी, मसूड़े की हाइपरप्लासिया, इलियस त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक विकार hyperhidrosis एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एलोपेसिया, त्वचा लाल चकत्ते, प्रुरिटस, पुरपुरा, मैकुलोपापुलर रैश, पित्ती मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक विकार जोड़ों का दर्द, मांसपेशियों में कमजोरी, माइलियागिया गुर्दे और मूत्र संबंधी विकार किडनी खराब प्रजनन प्रणाली और स्तन विकार इरेक्टाइल डिसफंक्शन, गैलेक्टोरिया, गाइनेकोमास्टिया सामान्य विकार और प्रशासन साइट की स्थिति पेरिफेरल इडिमा थकान नैदानिक ​​परीक्षण प्रोलैक्टिन के स्तर में वृद्धि, यकृत एंजाइमों का उन्नयन एंडोक्राइन पैथोलॉजी क्षीण ग्लूकोज सहनशीलता

1 पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में वेरापामिल और कोल्सीसिन के सह-प्रशासन से जुड़े पक्षाघात (टेट्रापेरेसिस) का मामला बताया गया है। यह इस तथ्य के कारण हो सकता है कि कोल्सीसिन CYP3A4 के निषेध के कारण रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करता है। और वेरापामिल द्वारा पी-जीपी का। Verapamil और colchicine के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। खंड 4.5 देखें "अन्य औषधीय उत्पादों और अन्य प्रकार की बातचीत के साथ बातचीत"।

स्कैन किए गए रोगियों में वेंट्रिकुलर प्रतिक्रिया नियंत्रण नैदानिक ​​​​परीक्षण में, जिनके पास एट्रियल फाइब्रिलेशन या स्पंदन था, 15% रोगियों में आराम से 50 बीट्स / मिनट से कम की वेंट्रिकुलर दर और 5% रोगियों में एसिम्प्टोमैटिक हाइपोटेंशन हुआ।

तीव्र हृदय संबंधी दुष्प्रभावों का उपचार

चिकित्सा की आवश्यकता वाले हृदय संबंधी दुष्प्रभावों की आवृत्ति दुर्लभ है; इसलिए उनके उपचार के साथ अनुभव सीमित है।जब भी वेरापामिल के मौखिक प्रशासन के बाद गंभीर हाइपोटेंशन या पूर्ण एवी ब्लॉक होता है, तो उचित आपातकालीन उपायों को तुरंत लागू किया जाना चाहिए, उदाहरण के लिए आइसोप्रोटेरेनॉल, नोरेपीनेफ्राइन, एट्रोपिन (सभी सामान्य खुराक पर) या कैल्शियम ग्लूकोनेट (10% समाधान) का अंतःशिरा प्रशासन। यदि आगे समर्थन की आवश्यकता है, इनोट्रोपिक दवाओं (डोपामाइन या डोबुटामाइन) को प्रशासित किया जा सकता है। उपचार और खुराक गंभीरता और नैदानिक ​​स्थिति के साथ-साथ चिकित्सक के निर्णय और अनुभव पर निर्भर होना चाहिए।

संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्टिंग

औषधीय उत्पाद के प्राधिकरण के बाद होने वाली संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करना महत्वपूर्ण है क्योंकि यह औषधीय उत्पाद के लाभ / जोखिम संतुलन की निरंतर निगरानी की अनुमति देता है। स्वास्थ्य पेशेवरों को राष्ट्रीय रिपोर्टिंग प्रणाली के माध्यम से किसी भी संदिग्ध प्रतिकूल प्रतिक्रिया की रिपोर्ट करने के लिए कहा जाता है। "पता https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 ओवरडोज

लक्षण

हाइपोटेंशन, उच्च ग्रेड एवी ब्लॉक तक ब्रैडीकार्डिया और साइनस गिरफ्तारी, हाइपरग्लेसेमिया, उदासीनता और चयापचय एसिडोसिस। मौतें ओवरडोज के कारण हुई हैं।

इलाज

ओवरडोज का उपचार सहायक और व्यक्तिगत होना चाहिए। बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजना और / या कैल्शियम (कैल्शियम क्लोराइड) समाधान और आंतों की सिंचाई के पैरेन्टेरल प्रशासन धीमी चैनलों के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को बढ़ा सकते हैं और इन विधियों का उपयोग वेरापामिल के साथ स्वैच्छिक ओवरडोज के उपचार में सफलतापूर्वक किया गया है।

चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हाइपोटेंशन प्रतिक्रियाओं या उच्च ग्रेड एवी ब्लॉक का इलाज वैसोप्रेसर्स के साथ किया जाना चाहिए या "पेसिंगएसिस्टोल का इलाज सामान्य उपायों के साथ किया जाना चाहिए, जिसमें बीटा-एड्रीनर्जिक उत्तेजना (यानी आइसोप्रोटेरेनॉल हाइड्रोक्लोराइड), अन्य वैसोप्रेसर एजेंट, या कार्डियोपल्मोनरी रिससिटेशन का उपयोग शामिल है। संशोधित रिलीज उत्पादों के विलंबित अवशोषण के कारण, कुछ रोगियों को अधिक समय तक और अधिक अवलोकन और अस्पताल में भर्ती की आवश्यकता हो सकती है 48 घंटे।

हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल को हटाया नहीं जा सकता है।

05.0 औषधीय गुण

05.1 फार्माकोडायनामिक गुण

भेषज समूह: प्रत्यक्ष हृदय प्रभाव के साथ चयनात्मक कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स - फेनिलकेलामाइन डेरिवेटिव।

एटीसी कोड: C08DA01

क्रिया का तंत्र और फार्माकोडायनामिक प्रभाव

वेरापामिल कैल्शियम आयन के ट्रांसमेम्ब्रेन फ्लक्स का अवरोधक है, जो स्वर और सिकुड़न को कम करने में संवहनी चिकनी पेशी और मायोकार्डियल फाइब्रोसेल पर समान रूप से सक्रिय है; यह एंटीरैडमिक गुणों से भी संपन्न है।

वेरापामिल अपनी एंटीजेनल क्रिया करता है:

1. मायोकार्डियल ऑक्सीजन की आवश्यकता में कमी के माध्यम से, झिल्ली के माध्यम से कैल्शियम के प्रवाह के निषेध के परिणामस्वरूप कार्डियक ऊर्जा चयापचय में कमी और कार्डियक दबाव के काम में परिणामी कमी के साथ परिधीय प्रतिरोध में कमी।

2. कोरोनरी वाहिकाओं के फैलाव और कोरोनरी ऐंठन के खिलाफ शक्तिशाली निवारक कार्रवाई के परिणामस्वरूप कोरोनरी प्रवाह को बढ़ाकर।

वेरापामिल की एंटीहाइपरटेन्सिव क्रिया परिधीय प्रतिरोध में कमी के कारण हृदय गति, हृदय की मात्रा / मिनट और नमक और पानी के प्रतिधारण में प्रतिवर्त वृद्धि के साथ नहीं है। सामान्य रक्तचाप काफी प्रभावित नहीं होते हैं।

वेरापामिल "शारीरिक" धीमी तंतुओं पर अपनी एंटीरियथमिक क्रिया करता है जैसे कि एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड जिनमें से यह चालन की गति को कम करता है और दुर्दम्य अवधि को बढ़ाता है, और "पैथोलॉजिकल" धीमी तंतुओं पर, अर्थात सामान्य रूप से तेज़, सोडियम- आश्रित तंतु (काम का मायोकार्डियम, हिज-पुर्किनजे सिस्टम) जो, विशेष परिस्थितियों में (जैसे कि इस्किमिया), धीमा, कैल्शियम-निर्भर हो जाता है और फोकल या रीएंट्री हाइपरकिनेटिक अतालता को जन्म दे सकता है। आइसोप्टिन के साथ चिकित्सा के दौरान, सहानुभूति विनियमन क्षमता हृदय की स्थिति अपरिवर्तित रहती है और इसलिए कार्डियोसर्क्यूलेटरी मुआवजे में रोगियों में सिस्टोलिक आउटपुट या हृदय की मात्रा / मिनट में कोई कमी नहीं देखी जाती है।

वेरापामिल में मजबूत एंटीरैडमिक प्रभाव होते हैं, विशेष रूप से सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता के मामले में; वास्तव में, यह एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के स्तर पर चालन को धीमा कर देता है। परिणाम, गड़बड़ी के प्रकार के आधार पर, साइनस लय की बहाली और / या वेंट्रिकुलर दर का नियमितीकरण है। सामान्य हृदय की लय अपरिवर्तित रहती है या थोड़ी कम हो जाती है।

Isoptin में 120 मिलीग्राम और 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँउनके गैलेनिक फॉर्मूलेशन के लिए धन्यवाद, सक्रिय सिद्धांत की रिहाई समय के साथ लंबी हो जाती है।

कार्रवाई की शुरुआत में देरी हो रही है: विभिन्न प्लाज्मा स्तरों के साथ अधिकतम तीव्रता, 4-6 घंटे के बाद पहुंच जाती है और दवा के प्रशासन के 12 वें घंटे तक बनी रहती है।

05.2 फार्माकोकाइनेटिक गुण

वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड एक रेसमिक मिश्रण है जिसमें R enantiomer और S enatiomer के बराबर भाग होते हैं। Verapamil को व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है। नॉरवेरापामिल मूत्र में पहचाने जाने वाले 12 मेटाबोलाइट्स में से एक है, इसमें वर्पामिल के 10% से 20% तक की औषधीय गतिविधि होती है, और 6% दवा उत्सर्जित होती है। नॉरवेरापमिल और वेरापामिल की स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता समान होती है। स्थिर राज्य में कई बार एक बार दैनिक खुराक 3-4 दिनों के बाद हासिल की जाती है।

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद लगभग 92% वेरापामिल छोटी आंत से तेजी से अवशोषित हो जाता है। तत्काल रिलीज वेरापामिल की एक खुराक के बाद मूल यौगिक की औसत प्रणालीगत उपलब्धता 23% है और लंबे समय तक रिलीज वर्पामिल की व्यापक हेपेटिक फर्स्ट पास चयापचय के कारण लगभग 32% है। बार-बार प्रशासन के साथ जैव उपलब्धता लगभग 2 गुना अधिक है।वेरापामिल के पीक प्लाज्मा स्तर तत्काल रिलीज प्रशासन के 1 से 2 घंटे बाद पहुंच जाते हैं। नॉरवेरापामिल की चरम प्लाज्मा सांद्रता क्रमशः तत्काल-रिलीज़ या लंबे समय तक-रिलीज़ प्रशासन के बाद लगभग 1 से 5 घंटे तक पहुँच जाती है। भोजन की उपस्थिति का वर्पामिल की जैवउपलब्धता पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

वितरण

वेरापामिल सभी शरीर के ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित किया जाता है, वितरण की मात्रा स्वस्थ विषयों में 1.8 से 6.8 एल / किग्रा तक होती है।

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 90% है।

जैव परिवर्तन

वेरापामिल को बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। चयापचय अध्ययन कृत्रिम परिवेशीय इंगित करें कि वेरापामिल को साइटोक्रोम P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 और CYP2C18 द्वारा चयापचय किया जाता है। स्वस्थ पुरुषों में, मौखिक रूप से प्रशासित वेरापामिल हाइड्रोक्लोराइड यकृत में बड़े पैमाने पर चयापचय होता है, जिसके परिणामस्वरूप 12 पहचाने गए मेटाबोलाइट्स बनते हैं, जिनमें से कई केवल ट्रेस मात्रा में मौजूद होते हैं। प्रमुख मेटाबोलाइट्स की पहचान विभिन्न एन- और ओ-डीकाइलेटेड वेरापामिल उत्पादों के रूप में की गई है। इन मेटाबोलाइट्स में से, केवल नॉरवेरापामिल का एक प्रशंसनीय औषधीय प्रभाव (मूल यौगिक का लगभग 20%) है, जो कुत्तों के साथ एक अध्ययन में देखा गया था।

निकाल देना

अंतःशिरा जलसेक के बाद, वेरापामिल को तेजी से वितरण के पहले चरण (लगभग 4 मिनट का आधा जीवन) और अंतिम, धीमी उन्मूलन चरण (2 से 5 घंटे का आधा जीवन) के साथ द्वि-घातीय रूप से समाप्त कर दिया जाता है।

लगभग 50% खुराक 24 घंटों के भीतर और 70% 5 दिनों के भीतर समाप्त हो जाती है। खुराक का 16% तक मल में उत्सर्जित होता है।

48 घंटों के बाद मूत्र में 3-4% दवा अपरिवर्तित पाई गई।

वेरापामिल की कुल निकासी लगभग हेपेटिक रक्त प्रवाह के बराबर है, लगभग 1 एल / एच / किग्रा (रेंज: 0.7-1.3 एल / एच / किग्रा)।

बाल चिकित्सा जनसंख्या

बाल चिकित्सा आबादी में फार्माकोकाइनेटिक्स पर सीमित जानकारी है।

अंतःशिरा प्रशासन के बाद, वेरापामिल का औसत आधा जीवन 9.17 घंटे था और औसत निकासी 30 एल / एच थी, जबकि 70 किलो वयस्क के लिए यह लगभग 70 एल / एच है।

वयस्कों की तुलना में मौखिक प्रशासन के बाद बाल चिकित्सा आबादी में स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता कुछ हद तक कम दिखाई देती है।

वरिष्ठ नागरिकों

उम्र उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों को दिए गए वेरापामिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित कर सकती है। बुजुर्गों में उन्मूलन आधा जीवन लंबा हो सकता है। वेरापामिल का उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव उम्र से असंबंधित पाया गया।

किडनी खराब

बिगड़ा गुर्दे समारोह का वर्पामिल फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, जैसा कि अंतिम चरण के गुर्दे की विफलता और स्वस्थ विषयों वाले रोगियों में किए गए तुलनात्मक अध्ययनों में दिखाया गया है (खंड 4.4 देखें)।

हेमोडायलिसिस द्वारा वेरापामिल और नॉरवेरापामिल महत्वपूर्ण रूप से समाप्त नहीं होते हैं।

यकृत अपर्याप्तता

कम मौखिक निकासी और वितरण की मात्रा में वृद्धि के कारण यकृत हानि वाले रोगियों में वेरापामिल का आधा जीवन लंबा होता है।

05.3 प्रीक्लिनिकल सुरक्षा डेटा

तीव्र विषाक्तता: टॉक्सिकोलॉजिकल परीक्षणों से पता चला है कि सबसे आम प्रयोगशाला जानवरों (चूहा, घरेलू चूहा) वेरापामिल अच्छी तरह से सहन किया जाता है (LD50 चूहा आईपी 52.47 मिलीग्राम / किग्रा; घरेलू चूहा अंश। 229.60 मिलीग्राम / किग्रा, दो लिंगों के बीच कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं)।

बार-बार खुराक विषाक्तता: लगातार 180 दिनों तक चूहों और कुत्तों में मौखिक रूप से दिए जाने वाले वेरापामिल से न तो कोई मृत्यु हुई और न ही स्थानीय या प्रणालीगत विषाक्तता के कोई लक्षण दिखाई दिए। वेरापामिल गर्भवती जानवरों पर हानिकारक प्रभाव नहीं डालता है, न ही यह गर्भधारण, भ्रूण-भ्रूण विकास और प्रजनन चक्र को नकारात्मक रूप से प्रभावित करता है।

मनुष्यों द्वारा ली गई दैनिक मौखिक खुराक की तुलना में 1.5 गुना (15 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) और 6 गुना (60 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) से अधिक वर्पामिल की मौखिक खुराक पर खरगोशों और चूहों में प्रजनन अध्ययन किया गया था, और दिखाया गया था टेराटोजेनिसिटी का कोई सबूत नहीं। चूहों में, हालांकि, प्रशासित कई खुराक भ्रूण के लिए पाए गए और भ्रूण के विकास और विकास को मंद कर दिया, शायद माताओं पर प्रतिकूल प्रभाव के कारण जो वजन बढ़ाने की कम क्षमता में परिलक्षित होते हैं। यह मौखिक खुराक को चूहों में हाइपोटेंशन का कारण भी दिखाया गया है गर्भवती महिलाओं में पर्याप्त और अच्छी तरह से नियंत्रित डेटा नहीं है।

06.0 फार्मास्युटिकल जानकारी

०६.१ अंश:

• आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां

कॉर्न स्टार्च, आलू स्टार्च, कैल्शियम कार्बोनेट, ग्लाइकोलेटेड माउंटेन वैक्स, बबूल, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, पोविडोन, सुक्रोज, कोलाइडल निर्जल सिलिका, croscarmellose सोडियम, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, पीला आयरन ऑक्साइड।

• आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ

डिबासिक कैल्शियम फॉस्फेट डाइहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, croscarmellose सोडियम, हाइपोमेलोज, मैक्रोगोल 6000, मैग्नीशियम स्टीयरेट, निर्जल कोलाइडल सिलिका, सोडियम लॉरिल सल्फेट, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड।

• आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, मैग्नीशियम स्टीयरेट, ओपेड्री OY-S-8754G ऑरेंज (हाइप्रोमेलोज, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, E110, मैक्रोगोल 8000), पोविडोन K 30, सिलिकॉन एंटीफोम इमल्शन (पॉलीडिमिथाइलसिलोक्सेन, पॉलीग्लाइकोस्टेरिल ईथर), सोडियम एल्गिनेट।

• आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, ई 172 डाई, मॉन्टेनिक एसिड और एथेनेडियोल एस्टर, हाइपोमेलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, मैक्रोगोल 400, मैक्रोगोल 6000, पोविडोन, सोडियम एल्गिनेट, तालक, टाइटेनियम डाइऑक्साइड।

• आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ

माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, हाइपोर्मेलोज, टैल्क, टाइटेनियम डाइऑक्साइड E171, मैक्रोगोल 400, मैक्रोगोल 6000, पोविडोन, सोडियम एल्गिनेट, ग्लाइकोलेटेड माउंटेन वैक्स, क्विनोलिन येलो और इंडिगो कारमाइन, एल्युमिनियम लेक E104 + E132 (ग्रीन लेक E104 / E132)।

06.2 असंगति

संबद्ध नहीं।

06.3 वैधता की अवधि

आइसोप्टीन 80 मिलीग्राम फिल्म लेपित गोलियाँ: 3 वर्ष।

आइसोप्टीन 40 मिलीग्राम लेपित गोलियां: 2 साल।

आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट: 3 वर्ष।

आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ: 3 वर्ष।

आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट: 3 वर्ष।

06.4 भंडारण के लिए विशेष सावधानियां

इस दवा को किसी विशेष भंडारण की स्थिति की आवश्यकता नहीं होती है।

आइसोप्टीन 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ, आइसोप्टीन 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ, आइसोप्टीन 180 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियाँ: 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर स्टोर करें।

06.5 तत्काल पैकेजिंग की प्रकृति और पैकेज की सामग्री

- ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम / पीवीसी / पीवीडीसी) में 40 मिलीग्राम की 30 लेपित गोलियां युक्त कार्टन

- कार्टन जिसमें ब्लिस्टर (एल्यूमीनियम / पीवीसी) में 80 मिलीग्राम की 30 फिल्म-लेपित गोलियां होती हैं

- ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम / पीवीसी) में 30 x 120 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियां युक्त कार्टन

- कार्टन जिसमें ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम / पीवीसी / पीवीडीसी) में 180 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ गोलियां होती हैं

- ब्लिस्टर पैक (एल्यूमीनियम / पीवीसी) में 30 240 मिलीग्राम लंबे समय तक रिलीज़ होने वाली गोलियां युक्त कार्टन

06.6 उपयोग और संचालन के लिए निर्देश

कोई विशेष निर्देश नहीं

07.0 विपणन प्राधिकरण धारक

बीजीपी उत्पाद एस.आर.एल. - वियाल जियोर्जियो रिबोट्टा 11, 00144 रोम (आरएम)

08.0 विपणन प्राधिकरण संख्या

- 40 मिलीग्राम की 30 लेपित गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609018

- 80 मिलीग्राम की 30 फिल्म-लेपित गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609083

- 120 मिलीग्राम की 30 लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609044

- 180 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609095

- 240 मिलीग्राम की 30 लंबे समय तक रिलीज होने वाली गोलियां - ए.आई.सी.: एन। 020609069

09.0 प्राधिकरण के पहले प्राधिकरण या नवीनीकरण की तिथि

- ४० मिलीग्राम की ३० लेपित गोलियां: १२.१०.१९६५

- ८० मिलीग्राम की ३० फिल्म-लेपित गोलियां: २९.०१.१९९७

- 120 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ टैबलेट: 02.06.1981

- 180 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ टैबलेट: 11.09.2000

- 240 मिलीग्राम की 30 लंबी-रिलीज़ टैबलेट: 01.03.1989

प्राधिकरण नवीनीकरण: 01.06.2010

10.0 पाठ के संशोधन की तिथि

जुलाई 2015

11.0 रेडियो दवाओं के लिए, आंतरिक विकिरण मात्रा पर पूरा डेटा

12.0 रेडियो दवाओं के लिए, प्रायोगिक तैयारी और गुणवत्ता नियंत्रण पर अतिरिक्त विस्तृत निर्देश